前列地尔、法舒地尔、丁咯地尔的比较
前列地尔
【关键词】前列地尔作用机制临床应用前列地尔是一种高生物活性物质，属于天然前列腺素(Prostaglandin E1，PGE1)类物质，具有广泛的生理药理作用，包括能够明显的扩张血管、抑制血小板聚集、促进红细胞变形等从而改善微循环，增加机体供养供血，并在临床有着广泛的应用和良好的药效。
1前列地尔的生物学效应及机制进展前列地尔是内源性物质，大多数细胞都具有合成的能力，在局部发挥作用后迅速失活，其体内代谢途径为经15羟PG脱氢酶催化，C15上的羟基发生氧化反应变为酮基，从而失活。
主要的生理药理作用包括扩张血管平滑肌、抗血小板聚集、增加红细胞的变形能力和较好的细胞保护作用。
1.1抑制血小板聚集作用前列地尔能够抑制血小板释放血栓烷A2(thromboxane A2，TXA2)，改善前列环素(prostacyclin，PGI2)与其的比例PGI2/TXA2，从而抑制血小板的聚集，增加其变形能力[2].1.2血管扩张作用前列地尔能够抑制神经末梢释放去甲肾上腺素并舒张血管平滑肌细胞，进而扩张血管床，因此能够强烈的舒张血管，由于代谢前列地尔的酶主要分布在肺部、肝肾等部位，因此前列地尔对肺血管的扩张尤为明显，被称作“小循环的硝普纳”。
又由于前列地尔能够激活血小板膜内腺苷酸环化酶进而增加环磷酸腺苷，从而抑制TXA2引起的血管收缩，间接的扩张血管。
1.3细胞保护作用前列地尔对胃粘膜有直接保护作用，使其免受胃内酸性物质侵蚀。
缺血性心肌病时，前列地尔能够减少肌酸激酶以及细胞自溶酵素等的释放，抑制活性氧，防止组织缺血再灌注损伤，稳定细胞器膜等，减少细胞损伤。
2前列地尔的临床应用进展2.1治疗糖尿病相关疾病糖尿病人易继发肾小球微血管内凝血导致微血栓进而产生肾动脉狭窄和血管阻力增加，前列地尔能够通过降低ET-1改善血液供应，使得肾小球滤过率增加或恢复正常，从而改善肾功能。
国内外的研究表明，前列地尔还对糖尿病皮肤溃疡有良好的疗效，能够改善溃疡状况。
门特病专题知识讲座 脑卒中
门特病专题知识讲座脑卒中李兰翠;巫嘉陵【摘要】<正>脑卒中是影响脑动脉的一种疾病。
当脑血管发生阻塞或破裂导致脑细胞不能得到需要的血流时,卒中就发生了。
脑卒中包括脑出血和脑梗死。
目前我国现存脑血管病患者700余万人,其中约70%为缺血性脑卒中,每年我国为缺血性脑卒中支付的医疗费用超过100亿人民币。
目前对急性脑梗死的治疗仍远远不能应对脑卒中的巨大挑战,实际静脉溶栓率很低。
欧美国家卒中专业中心的溶栓治疗率在41.1%~61.3%,非专业中心医院的溶栓治【期刊名称】《天津社会保险》【年(卷),期】2014(000)001【总页数】3页(P38-40)【关键词】脑卒中偏瘫;缺血性脑卒中;脑血管病;脑梗死复发;脑动脉;急性脑梗死;门特;中心医院;银杏叶片;长春西【作者】李兰翠;巫嘉陵【作者单位】天津环湖医院;;【正文语种】中文【中图分类】R743.3脑卒中是影响脑动脉的一种疾病。
当脑血管发生阻塞或破裂导致脑细胞不能得到需要的血流时，卒中就发生了。
脑卒中包括脑出血和脑梗死。
目前我国现存脑血管病患者700余万人，其中约70%为缺血性脑卒中，每年我国为缺血性脑卒中支付的医疗费用超过100亿人民币。
目前对急性脑梗死的治疗仍远远不能应对脑卒中的巨大挑战，实际静脉溶栓率很低。
欧美国家卒中专业中心的溶栓治疗率在41.1%～61.3%，非专业中心医院的溶栓治疗率在11.6%～21.7%。
而我国缺血性脑卒中的静脉溶栓率仅为1.13%，远远低于发达国家10%的比例。
经统计，未溶栓患者发病后六个月的误工及护理费用约5700元，而溶栓患者发病后六个月的误工及护理费用约1500元。
未溶栓患者发病后六个月的治疗总费用约20600元，而溶栓患者发病后六个月的治疗总费用约15000元，静脉溶栓治疗大大降低了患者的住院费用，从而从根本上降低了患者总体治疗费用。
据统计，未溶栓急性脑梗死患者复发率约20%，而溶栓患者脑梗死复发率约9%，静脉溶栓治疗大大降低了患者脑梗死复发的风险。
前列地尔注射液
条件：温度 25 ℃，散射角为90°
1ml供试品 供试品温度 达到25 ℃
测定平均粒径、 90%累积粒径
结果
2015-7-1
平均粒径、90%累积粒径的变化
2015-7-1
平均粒径、90%累积粒径的变化
乳粒粒径为本品的重要质控指标， 国家标准规定平均粒径不得过 0.4μm，90%粒径累计值不得大于 0.6μm；
供 试 品
100ml5%葡萄糖注射液
D(0.1μg/ml)
0、2、4h（25 ℃、避光） 测定pH,观察外观
结果
2015-7-1
外观及 pH 值的变化
结果外观无明显变化，均呈白色乳状液体； pH 值在 4.0～6.0，无显著变化。
2015-7-1
含量及有关物质的变化
精密称取A1对照品2.5mg 置于25ml棕色量瓶
⑤使用简便：直接静脉注射，可在门诊治疗。
3.2临床应用：
治疗慢性动脉闭塞症(血栓闭塞性脉管炎、闭塞 性动脉硬化症等)引起的四肢溃疡及微小血管循环 障碍引起的四肢静息疼痛，改善心脑血管微循环 障碍。
脏器移植术后抗栓治疗，用以抑制移植后血管内 的血栓形成。
动脉导管依赖性先天性心脏病，用以缓解低氧血 症，保持导管血流以等待时机手术治疗。 用于慢性肝炎的辅助治疗。
2、脂微球制剂： 经肺循环仅10%被灭活，达到持续有效血药浓度
15
2015-7-1
持续性的比较
前列地尔注射液与传统制剂药效对比
血 60 栓 50 形 40 成 30 抑 制 20 率 10 % 0
15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
16
Lipo PGE1
PGE1-CD
法舒地尔与丁咯地尔治疗急性脑梗死的临床研究
法舒地尔与丁咯地尔治疗急性脑梗死的临床研究【摘要】目的应用临床病例对照试验评价Rho激酶抑制剂盐酸法舒地尔治疗脑梗死的临床疗效和安全性，探讨新型扩血管药法舒地尔治疗脑梗死的效果。
方法选择符合标准的病例165例，随机分为法舒地尔治疗组105例，丁咯地尔治疗组60例，观察评价两组患者的现效率、有效率、神经功能改善及病残程度的恢复情况等，并观察其不良反应。
结果法舒地尔及丁咯地尔治疗3周后神经功能均有显著改善(P分别＜0．001，＜0．01)，法舒地尔较丁咯地尔更显著(P＜0．01)，两组均无严重不良反应。
结论急性脑梗死及时应用法舒地尔可有效改善患者神经功能缺损，且无严重不良反应。
【关键词】Rho激酶；急性脑梗死；法舒地尔；丁咯地尔急性脑梗死是神经科临床常见疾病，随着人口老年化，其发病率呈明显上升趋势，具有极高的致残率和病死率，虽然尽量延长“治疗时间窗”、并在超早期进行溶栓对急性脑梗死的治疗十分关键，但是，对于在“治疗时间窗”内不能重建局部血循环的患者，急性脑梗死的治疗仍缺乏有效措施[1-2］，近年的研究显示，Rho激酶在缺血性神经系统疾病的病理过程中起了关键作用，应用Rho激酶抑制剂对急性缺血性脑损害具有显著的神经保护和治疗作用[3-4]。
本研究选择Rho 激酶抑制剂盐酸法舒地尔与α受体拮抗剂盐酸丁咯地尔进行配对研究，观察其对急性脑梗死发病后1周内进行治疗的临床效果。
1 资料与方法1．1 所有病例均符合以下标准①年龄40~65岁；②发病后3 h内入院并开始接受盐酸法舒地尔或盐酸丁咯地尔治疗；③诊断除根据症状、体征外，全部病例均经头颅CT或MR检查证实。
排除标准：①头颅CT或MR扫描显示大面积脑梗死或伴有出血；②有意识障碍；③有严重心、肺、肝、肾或代谢疾病史；④妊娠；⑤收缩压低于90 mm Hg；⑥不能坚持治疗或因药物不良反应中断治疗的患者。
1．2 一般资料选取本院2006年6月至2007年12月治疗的急性脑梗死患者并且符合条件者165例随机分入盐酸法舒地尔治疗组105例(第一组)及盐酸丁咯地尔治疗2组60例(第二组)，进行组间对照研究，两组患者的基本情况有均衡性，其中伴发疾病积分与既往史积分标准按照伴发一种疾病(如糖尿病、冠心病、高血压等)计1分；神经功能缺损积分以改良的爱丁堡与斯堪的纳维亚卒中量表计分，见表1。
各种血管扩张药物治疗椎动脉型颈椎病疗效比较
各种血管扩张药物治疗椎动脉型颈椎病疗效比较严治【摘要】目的通过比较各种扩血管药物的疗效及毒副作用,为急诊科治疗椎动脉型颈椎病时合理选用扩血管药物提供参考依据.方法选择发病时间在24 h以内的椎动脉型颈椎病216例,随机分为四组,每组54例,分别以具代表性的四种扩血管药物复方丹参、前列地尔(PGE1)、654-2、长春西汀予以治疗,观察并相互比较各组疗效及毒副作用.结果在缓解椎动脉型颈椎病时,在96 h内四种药物的疗效无显著性差异(P＞0.05),但达显效所用时间则明显不同(P＜0.05),从长到短依次为长春西汀、PGE1、654-2、复方丹参.结论综合考虑各药的疗效、不良反应及价格因素,四药各有优劣,从药理作用方面来说,长春西汀在治疗椎动脉型颈椎病时前景更好.【期刊名称】《海南医学》【年(卷),期】2010(021)014【总页数】3页(P55-57)【关键词】复方丹参;前列地尔;654-2;长春西汀;椎动脉型颈椎病【作者】严治【作者单位】宜昌市中心人民医院,三峡大学第一临床医学院,湖北,宜昌,443003【正文语种】中文【中图分类】R681.5+5椎动脉型颈椎病是急诊科常见病之一,患者主要表现为眩晕、呕吐、肢体无力或卒倒,主要原因系颈椎病变导致椎动脉受累,椎基底动脉供血不足,引起脑供血不足所致[1]。
其治疗除公认的牵引、围领固定颈部、颈托保护、针灸等理疗措施外[2],对急性发作病人采用活血化瘀扩血管药物治疗才是急诊科最常用处理措施,也是急诊科医师首先考虑的最便捷的治疗手段。
但扩血管药物种类及品种繁多,哪些药物疗效更快、不良反应更少?至今未有公论。
本实验就选用具有代表性的四种药物治疗椎动脉型颈椎病,并将疗效及毒副作用进行对比观察,以期为临床选用更合理的治疗该病的扩血管药物提供依据。
这四种药物分别是:复方丹参、654-2(山莨菪碱)、PGE1(前列地尔)、长春西汀。
1 资料与方法1.1 病例选择选取我院急诊科在 2008年 1月至 2010年 1月期间接诊的发病时间在 24 h以内的 216例椎动脉型颈椎病患者,每例均严格按照临床症状结合辅助检查(颈椎 X线平片、脑彩超、颈部CT)的原则确诊[3],且均通过眼底、血脂、头颅CT等检查排除小脑疾病及其他原因引起的椎基底动脉供血不足。
前列地尔与丁咯地尔比较
前列地尔与丁咯地尔比较项目名称前列地尔丁咯地尔分子式C20H34O5C17H25NO4·HCl分子量354.49 343.8成分前列腺素E1化学名为：(1R，2R，3R) -3-羟基-2[ (E)- (3S)-j-羟基-1-辛烯基]-5-氧代环戊烷庚酸盐酸丁咯地尔化学名为：4-（1-吡咯烷基）-1-（2，4，6一三甲氧基苯基）-1-丁酮盐酸盐性状白色乳状液体无色或几乎无色的澄明液体适应症1．治疗慢性动脉闭塞症（血栓闭塞性脉管炎、闭塞性动脉硬化症等）引起的四肢溃疡及微小血管循环障碍引起的四肢静息疼痛，改善心脑血管微循环障碍。
2．脏器移植术后抗栓治疗，用以抑制移植后血管内的血栓形成。
3．动脉导管依赖性先天性心脏病，用以缓解低氧血症，保持导管血流以等待时机手术治疗。
4．用于慢性肝炎的辅助治疗。
1．外周血管疾病：间歇性跛行、雷诺综合症、Burger综合症、血管性痉挛。
2．慢性脑血管供血不足引起的症状：眩晕、耳鸣、智力减退、记忆力下降或注意力不集中、定向力障碍等。
用法用量成人一日一次，l~2ml（前列地尔5~10μg）+ 10ml生理盐水（或5%的葡萄糖）缓慢静注，或直接入小壶缓慢静脉滴注。
静脉缓慢滴注。
每日1次，每次0.1~0.2g，稀释于250~500ml葡萄糖注射液或生理盐水中静脉滴注，或遵医嘱。
药理作用本品是以脂微球为药物载体的静脉注射用前列地尔制剂，由丁脂微球的包裹，前列地尔不易失活，且具有易于分布到受损血管部位的靶向特性，从而发挥本品的扩张血管、抑制血小板聚集的作用。
另外，本品还具有稳定肝细胞膜及改善肝功能的作用。
盐酸丁咯地尔具有以下基本的药效特性：1.弱的非特异性的钙离子拮抗作用；2.α-肾上腺素能受体抑制剂；3.血管扩张剂，降低血管阻力并有效提高微循环灌注；4.改善红细胞变形性；5.抑制血小板聚集；6.有效的增氧功能（氧提升作用），并加强A TP产生。
不良反应1．休克：偶见休克。
法舒地尔治疗脑血管痉挛的临床效果及安全性分析
法舒地尔治疗脑血管痉挛的临床效果及安全性分析杨政治【摘要】目的：分析法舒地尔治疗脑血管痉挛的临床效果和安全性。
方法选取2013年7月至2015年7月周口市人民医院收治的蛛网膜下腔出血患者82例，随机分为对照组与观察组，各41例。
对照组采用尼莫地平治疗，观察组采用法舒地尔治疗，对比两组临床治疗有效率和安全性。
结果观察组临床治疗总有效率明显高于对照组，差异有统计学意义（P <0.05）；两组不良反应发生率比较，差异无统计学意义（P >0.05）。
结论法舒地尔治疗蛛网膜下腔出血引起的脑血管痉挛效果显著，可明显提高治疗有效率，值得推广。
【期刊名称】《河南医学研究》【年(卷),期】2016(025)010【总页数】2页(P1790-1791)【关键词】法舒地尔;尼莫地平;脑血管痉挛;安全性【作者】杨政治【作者单位】周口市人民医院内一科河南周口 466001【正文语种】中文【中图分类】R543脑血管痉挛是蛛网膜下腔出血并发症中发生率较高的一种，如果患者未得到及时治疗，极易出现肢体瘫痪、意识障碍等症状，病死率和致残率较高，因此需要及时给予有效治疗措施[1]。
尼莫地平是一种常见的治疗脑血管痉挛的药物，其能有效抑制平滑肌细胞收缩；而法舒地尔是一种新型Rho激酶抑制剂，能够阻断肌球蛋白轻链磷酸化[2]。
本文旨在对比尼莫地平、法舒地尔治疗脑血管痉挛的临床效果。
1.1 一般资料选取2013年7月至2015年7月周口市人民医院收治的蛛网膜下腔出血患者82例，随机分为对照组与观察组，各41例。
对照组男28例，女13例；年龄26～77岁，平均(54.2±14.3)岁；观察组男26例，女15例；年龄27～76岁，平均(53.8±14.5)岁。
所有患者均通过颅脑CT或MRI检查确诊为蛛网膜下腔出血。
排除标准：由血液系统疾病和脑外伤引起的蛛网膜下腔出血者；意识障碍者；临床资料不全或难以配合治疗者。
两组患者一般资料比较，差异无统计学意义(P>0.05)，具有可比性。
前列地尔注射液临床用药分析
品牌知名度
在市场上，知名品牌的前列地尔注 射液更受医生和患者的信赖，品牌 知名度成为影响竞争力的重要因素 。
价格策略
不同企业的前列地尔注射液在价格 上存在一定差异，合理的价格策略 有助于提高产品的市场竞争力。
市场前景预测
1 2 3
拓展应用领域
随着医学研究的不断深入，前列地尔注射液的应 用领域有望进一步扩大，为市场提供更多增长机 会。
安全性
在常规治疗剂量下，前列地尔注射液的安全性较高，不良反应发生率较低，多数为轻微并 可逆。
用药时机与疗程
通常建议患者在诊断为良性前列腺增生后，根据症状的严重程度和患者的整体健康状况来 确定是否使用前列地尔注射液。疗程长度因个体差异而异，需根据患者的具体反应进行调 整。
未来研究方向
长期疗效与安全性
患者
在使用前列地尔注射液时，应遵医嘱，按时 按量用药；如出现不良反应，应及时就医， 切勿自行停药或调整剂量。同时，保持良好 的生活习惯，如多饮水、避免久坐等，有助
于提高治疗效果。
THANKS
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市场销售情况
销售量增长
近年来，前列地尔注射液在医药市场的销售 量呈现稳步增长的态势，表明该产品在临床 上得到了广泛应用。
市场份额
前列地尔注射液在同类药品中占据一定的市 场份额，其市场地位逐渐得到巩固。
市场竞争力分析
产品质量
前列地尔注射液的生产企业通 常拥有先进的生产工艺和质量 控制体系，确保产品的稳定性 和安全性，从而提高市场竞争
前列地尔是一种具有多种生理 活性的内源性物质，广泛存在 于人体内。
该药品通过注射方式给药，常 用于治疗一些与前列腺功能异 常相关的疾病。
药理作用
01
丁咯地尔与前列地尔治疗颈椎动脉供血不足的临床观察对比
丁咯地尔与前列地尔治疗颈椎动脉供血不足的临床观察对比目的：观察丁咯地尔与前列地尔治疗颈椎动脉供血不足的临床观察对比效果。
方法：颈椎动脉供血不足患者80例根据入院顺序平分为治疗组与对照组各40例，在基础治疗基础上，对照组静注前列地尔治疗，治疗组静注盐酸丁咯地尔治疗。
结果：治疗后治疗组的临床总有效率明显高于对照组（P＜0.05）。
治疗两组颈椎动脉血液平均流速度有明显上升（P＜O.05），两组对比也差异明显（P ＜O.05）。
结论：相对于前列地尔，丁咯地尔治疗颈椎动脉供血不足有很好的临床效果，能够改善缺血不足状况，不过在临床上要慎重使用。
标签：丁咯地尔；前列地尔；颈椎动脉供血不足颈椎动脉供血不足是由于脑动脉粥样硬化、颈椎病等原因所导致的椎-基底动脉系统供血障碍，从而出现其供应区一过性局灶性神经功能障碍，如眩晕、视觉障碍、头痛、感觉障碍等相应的症状和体征【1-2】。
当前治疗药物选择众多，常用药物有丁咯地尔、前列地尔、尼莫地平、阿司匹林、肝素等【3-4】。
本文为此具体探讨了咯地尔与前列地尔治疗颈椎动脉供血不足的临床观察对比效果，现报告如下。
1 资料与方法1.1 一般资料选择2009年7月-2012年2间在我科住院的颈椎动脉供血不足患者80例，病例纳入标准：符合颈椎动脉供血不足的诊断标准；有轻微脑干损害体征；排除眼、耳和颅内其它疾患；病人或家属知情同意者[4]。
其中男48例，女32例；年龄35-74岁，平均年龄（52.64±6.87）岁；病程1天-8年，平均病程（3.21±0.58）年。
单侧椎动脉供血不足44例，双侧椎动脉供血不足36例；伴脑动脉硬化者49例，高血压44例，血脂异常28例，糖尿病23例。
根据入院顺序平分为治疗组与对照组各40例，两组性别、年龄、发病位置、病程及合并疾病等资料基本相似（P>O.05）。
1.2 治疗方法两组患者首先给予降压、降脂、控制血糖、脑蛋白水解物营养脑细胞等治疗。
前列地尔
血 60
栓 50
形 40 成 抑 30
制 20
率 10 %
0
15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 (min)
Lipo PGE1
PGE1-CD
剂型优势（四）——高效性
粉针剂（40 µg ） （右手第二指）
指尖容积脉波
点滴前
点滴后
点滴后1小时
点滴后2小时
粉针剂1/10以下剂量，疗效更显著。
1、有助于溶栓后ST段的回落，降低再灌注时室早、室速的心律失常发生率，改善了 心肌功能；2、可以减轻AMI患者再灌注时对机体的过氧化损伤，改善了AMI患者的预 后；3、减轻心肌缺血-再灌注损伤，缩小心肌梗死范围；4、抑制周围血小板的活性， 保护血管内皮细胞及微血管系统。
1、增加肝脏血供，预防肝血管并发症；2、恢复肝功能防止移植肝血管内血栓形成； 3、抑制缺血-再灌注损伤；4、保护肾功能，减少移植术后肾衰的发生。 有利于移植肝的存活和功能恢复。
常
正常血管示意图
血
管
壁
放
大
图
正常情况下，血管内壁光滑，血管内皮细胞排列致密，细胞间隙小，脂微球沿 血管壁边缘流动，很难附着或沉积。
剂型优势（一）靶向特性——靶向聚集的机理
正常情况下，脂微球 沿血管壁边缘流动。
血管炎性病变时， 内皮细胞间隙扩大
血管壁硬化、受损 时，内壁变粗糙
曼新妥在病变 部位沉积
血管痉挛，光滑 的血管壁发生皱褶
微球中药物量
药 物 包 封 率= ——————— 100%
微球制剂中药物量
1 脂微球与红细胞体积比: 28000
靶向特性
正常情况下脂微球分布
肺脏分布
神内常用药
精选ppt
11
【甘露醇适应症】
▪ （1）组织脱水药：用于治疗各种原因引起的脑水 肿，降低颅内压，防止脑疝。
▪ （2）降低眼内压：可有效降低眼内压，应用于其 他降眼内压药无效时或眼内手术前准备。
▪ （3）渗透性利尿药：用于鉴别肾前性因素或急性 肾功能衰竭引起的少尿。
▪ （4）催吐：对某些药物逾量或毒物中毒本药可促 其排泄，并防止肾毒性。
精选ppt
13
【甘露醇不良反应】
▪ 2.寒战、发热。 ▪ 3.排尿困难。 ▪ 4.血栓性静脉炎。 ▪ 5.甘露醇外渗可致组织水肿、皮肤坏死。 ▪ 6.过敏引起皮疹、荨麻疹、呼吸困难、过敏性休克 ▪ 7.头晕、视力模糊。 ▪ 8.高渗引起口渴。 ▪ 9.渗透性肾病(或称甘露醇肾病〉，主要见于大剂 ▪ 量快速静脉滴注时。
▪ 适用于脑水肿、创伤或骨折所致的渗出性水肿及 血肿。也用于静脉回流障碍性疾病。
▪ 药物渗出血管外可引起疼痛、过敏性皮疹。
精选ppt
20
改善脑循环药物
▪ 脑血管扩张剂是一类能够选择性的扩张脑血管而 对全身其他部位血管影响较小的药物。
▪ 我科常用脑血管扩张剂有：马来酸桂哌齐特、尼 莫地平、盐酸法舒地尔、前列地尔、长春西汀、 丁咯地尔、倍他司汀、灯盏花素、川穹嗪、银杏 达莫、刺五加等
▪ 长时间应用损害肾脏，但是价格便宜。
精选ppt
17
甘露醇和甘油果糖均为临床上最常选用的降 颅压药物，两者各有利弊：
▪ 2.甘油果糖为复方制剂，是高渗性脱水剂，与甘露 醇相比，起效慢，注射后1h左右颅内压开始下降， 2h左右达高峰，降颅压时间比甘露醇约长2h,不增 加肾脏负担，无肾脏损伤作用。
▪ 紧急需要降颅压的情况难以奏效，适用于有心功能 障碍不能耐受快速静脉输注甘露醇、伴有肾功损害、 不需要立即获得降颅压挽救病人生命的患者
4种「地尔」难分清？临床应用一文搞定
4种「地尔」难分清？临床应用一文搞定在临床上有很多药物的名称或者读音相似，有的属于同一类药物，如头孢唑啉、头孢呋辛、头孢他啶都属于头孢菌素类抗菌药物，有的名称相似，作用和用途却有区别。
乌拉地尔、前列地尔、法舒地尔和尼可地尔这四种药物名称中都含「地尔」，但在药理作用和适应证上却有差异，用药时需辨别清楚。
1. 药理作用大不同乌拉地尔选择性α1 受体阻滞剂，具有外周和中枢双重作用。
外周扩张血管作用主要为阻断突触后α1 受体，使外周阻力显著下降。
中枢作用则通过激动5-羟色胺-1A 受体，降低延髓心血管中枢的交感反馈调节而起降压作用。
该药对静脉血管的降压作用大于对动脉血管的作用，并能降低肾血管阻力和肺动脉高压，对心率无明显影响。
前列地尔前列地尔为前列腺素类药物，又名前列腺素E1。
通过改善红细胞的变形性（增加红细胞的柔韧性）、抑制血小板凝集、激活白细胞（中性白细胞活化）和溶解血栓（增加纤维蛋白溶解活性）来提高血液流动性，增加局部缺血组织对氧和葡萄糖的利用，从而恢复正常新陈代谢，改善微循环。
法舒地尔法舒地尔是Rho 激酶抑制剂。
Rho 激酶抑制肌球蛋白磷酸酶，并抑制磷酸化肌球蛋白轻链的脱磷酸化。
Rho 激酶参与血管收缩、炎症细胞活化、血管内皮细胞损伤等，与蛛网膜下腔出血引起脑血管痉挛及脑缺血障碍发生原因相关的体内各种反应。
法舒地尔通过抑制Rho 激酶活性改善脑血管痉挛、脑循环、脑葡萄糖利用率等发挥脑保护作用。
尼可地尔尼可地尔是首个用于临床的ATP 敏感的钾离子通道开放剂，使钾离子通道对钾离子的通透性增加，通过膜超极化而改变钾离子的平衡电位，缩短动作电位时程，扩张冠脉血管，增加冠脉流量，提高心肌供氧，降低心肌耗氧量和左室负荷。
另外,尼可地尔还可以通过增加cGMP 的合成，使cGMP 依赖性蛋白激酶活性增加，引起细胞内功能性蛋白或酶磷酸化，影响细胞内钙的转运，导致平滑肌松弛和代谢改变。
2. 临床应用需分清乌拉地尔用于治疗高血压危象（如血压急剧升高）、重度和极重度高血压、难治性高血压以及控制围手术期高血压，在脑卒中、脑出血、主动脉夹层等疾病的血压管理中具有一定作用。
神经内科常用药物相关知识完整版PPT资料
急性脑梗塞患者，首次剂量为10BU，另二次各为5BU，隔日一次，共三次。 1）利尿剂：氢氯噻嗪，呋塞米
3)双嘧达莫（潘生丁）：25mg /片
神经内科常用药物
降纤药
1）巴曲酶注射液:5BU/支
成人首次剂量通常为10BU，维持量可视病人情况酌情给予，一般为5BU，隔 日一次，药液使用前用100ml以上的生理盐水稀释，静脉点滴1小时以上。下 列情况首次使用量应为20BU，以后维持量可减为5BU：给药前血纤维蛋白原 浓度达400mg/dl以上时。突发性耳聋的重症患者。通常疗程为一周，必要时 可增至3周；慢性治疗可增至6周，但在延长期间内每次用量减至5BU隔日点 滴。急性脑梗塞患者，首次剂量为10BU，另二次各为5BU，隔日一次，共三 次。使用前用250ml生理盐水稀释，静脉点滴1小时以上。此后应有其他治疗 脑梗塞药物继续治疗
2）注射用甲钴胺注：意0. 事项：饭后吃。禁用禁忌症：1）胃十二指肠溃疡；2）出血 避1）光利静尿滴剂，：使氢用氯避噻倾光嗪袋向，和呋避高塞光米；输液3器）严重的肝功能障碍；4）妊娠的后3个月，5）对乙 通注常射疗 时程不为要一动周针，头酰必，要注水时射可时杨增不酸至宜揉3和周搓；。含此类物质过敏者。
神经内科常用药物相关知识
（优选）神经内科常用药物相关知识
神经内科常用药物
抗凝药
1）低分子肝素钠注射液 2）低分子肝素钙注射液
用药前查血小板和凝血。皮下注射给药，应深入皮下脂肪层。注射部位应不断更 换。注射时不要动针头，注射时不宜揉搓。注射后增加按压时间。用药后要观察 有无出血倾向。
3）华法林片：2.5mg/片、3mg/片
神经内科常用药物
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⒋消化系统：有时出现腹泻、腹胀、不 愉快感，偶见腹痛、食欲不振、呕吐、 便秘、转氨酶升高等； ⒌精神和神经系统：有时头晕、头痛、 发热、疲劳感，偶见发麻； ⒍血液系统：偶见嗜酸细胞增多、白细 胞减少； ⒎其他：偶见视力下降、口腔肿胀感、 脱发、四肢疼痛、浮肿、荨麻疹。
法舒地尔是首个抑制肌球 蛋白轻链磷酸化的药物
蛛网膜下腔出血
1 法舒地尔通过 阻断 R ho激酶 对 MLC P 的抑制作用 ，抑制钙敏 化效应 ，介导血管平滑肌舒张，可 以拮抗多种物质诱导的血管收缩 ， 有效扩张血管。 2 法舒地尔通过拮抗 Rh o激酶可 以增加 内皮型一氧化氮合酶 e NOS 的表达 ，提高 e NOS 的活性 及NO 的产量，发挥其药理作用。
脑梗死
脑梗死时局部脑血流中断、再灌注 及血脑屏障的破坏使得外周白细胞 脑内浸润、小胶质细胞激活，启动 炎症级联反应，释放一系列炎症介 质，加重脑损伤。法舒地尔能有效 抑制脑梗死急性期血清炎症因子峰 值。
椎基底动脉供血不足 及后循环缺血
抗血小板聚集、抗凝和解除血管痉 挛是内科防治VBI有效方法,但抗凝 治疗容易引起全身出血、血小板减 少等不良反应 , 在老年人群受到限 制。防止血管痉挛、有效扩张血管 可以改善脑部供血,缓解VBI的症状, 而常用的扩血管药容易引起“盗血” 现象,加重VBI症状。
前列地尔脂质乳剂结构
前列地尔脂质乳剂的药理作用
1、靶向扩张病变及痉挛血管，增加缺血区供血，防止盗血。 2、在正常血管分布少，不影响全身的血压。
临床应用
脑梗死
①前列地尔可靶向扩张颅内痉挛血管,增加侧支 循环,使梗死部位附近的缺血区域局部血流量明 显增加,从而防止了“盗血”现象。 ②抑制血小板的聚集 , 溶解白血栓 , 防止血栓形 成。
前列地尔作为一种血管活性药物 ,具有 强大的扩血管作用 ,尤其对阻塞性部位 血管作用显著。用前列地尔治疗糖尿病 并发症可疏通循环 ,降低外周阻力 ,改善 微循环和肾脏血液动力学不足 ,增加肾 血流量及肢体血管直径。还可通过增加 神经细胞内含量 ,提高 Na+-K+泵 活性 , 进而增加神经内膜血流量 , 改善神经营 养和提高运动神经传导速度。
脑梗死
③增加红细胞的变形能力 , 使之易 于通过毛细血管 , 降低血黏度 , 改善 微循环。 ④减少自由基的生成 , 防止组织细 胞 缺血再灌注损伤 , 阻止由自由基引 发的脂质过氧化反应 , 保护神经细 胞。⑤抑制平滑肌细胞增殖 , 防止 动脉硬化,减少动脉胆固醇含量。
糖尿病并发症 （糖尿病足、神经病变、肾脏病变）
药理机制
盐酸法舒地尔作为首个抑制肌球蛋白轻 链磷酸化的药物，与钙离子拮抗剂不同， 法舒地尔不是单纯阻断钙离子内流，而 是作用于细胞内。它不仅能抑制细胞内 钙离子活动，还能抑制依赖性肌球蛋白 轻链激酶（MLCK）和蛋白激酶C （PKC）等多个蛋白酶，即抑制血管平 滑肌收缩最终阶段肌球蛋白轻链磷酸化 和自由基的产生，使已经痉挛的血管平 滑肌松弛起到扩张血管的作用。
前列地尔脂质乳剂扩血管原理
PGE1+PGE1受体 cAMP↑
PGE1 神经末梢
+↓ Ca²
TXA2↓ 血管扩张↑↑
NE↓
剂型特点
前列地尔注射液为白色乳状液，是 以“脂微球”或“脂质乳”为药物 载体的静脉注射用前列地尔制剂。 由于“脂微球”或“脂质乳”的包 裹，前列地尔不易失活，具有易于 分布到受损血管部位的靶向特性， 从而发挥其扩张血管、抑制血小板 聚集的作用。另外，还具有稳定肝 细胞膜及改善肝功能的作用。
临床用途
短暂性脑缺血发作
传统的钙离子拮抗剂的脑保护作用并不确切。 法舒地尔可通过抑制 R h o激酶活性扩 张血管 从而起到治疗作用。R h o激酶主要通过抑制 MLC P 的活性来上调 ML C P磷酸化水平 ， 增强平滑肌收缩， 参与脑血管痉挛的发生； 对 T I A 临床治 愈率为 6 1 ． 1％，较丹参注 射液对照组高 2 0 ％，并可有效地舒张粥样 硬化斑块狭窄部位，改善脑组织循环，不产 生和加重脑内盗血 。
椎基底动脉供血不足 及后循环缺血
法舒地尔属于 Rh o激酶抑制剂，抑制平滑 肌收缩的最终阶段肌球蛋白轻链的磷酸化， 从根本上抑制血管痉挛的发生，有效舒张 粥样硬化斑块狭窄部位，而且只作用于痉 挛血管，选择性高，无 “ 盗血现象 ”。田 小军等研究也证实，法舒地尔组较丁咯地 尔对照组显效率高 6 0 . 7 ％，总有效率高 1 7 ． 3 ％。
R h o ／ R h o激酶参与动脉粥样硬化、血管痉挛、血管狭窄 的病理过程，促进血栓形成，引发氧化应激，促进细胞凋亡， 使神经突触崩解，抑制神经轴突生长及影响神经网络的形成 ， 在缺血性脑血管疾病的发生、发展中起重要作用。Rh o ／ R h o激酶系统也参与了血管平滑肌细胞的收缩，以及许多细胞 功能( 如基因表达、胞质分裂、细胞黏附和迁移等)的调节， 与动脉粥样硬化、高血压、冠脉痉挛、心肌缺血等主要心血 管疾病 的发生和发展关系密切。因此，R h o激酶已成为研 究心脑血管疾病药物治疗的重要靶点之一，参与对各种心脑 血管疾病的治疗。
前列地尔、法舒地尔、丁咯 地尔的药理机制与临床用途 的联系与区别
前列地尔 (PGE1),是一种 具有广泛生物活性的内源 性物质 ,是多不饱和脂肪 酸二高 r-亚油脂酸的氧化 产物。
前列地尔能激活血小板膜内腺苷酸环化酶 （AC）,使血小板 cAMP含量升高 ,从而抑制 血栓素A2（TXA2）的释放 ；通过抑制血管 + , 抑制血管交感神经释 平滑肌细胞的游离Ca² 放去甲肾上腺素 ,使血管平滑肌细胞舒张 ,可 扩张颅内血管； 通过保护动脉内膜屏障,抑制 血管平滑肌细胞增生降低血脂 , 提高动脉内 cAMP水平 ,抑制粥样硬化斑块形成。
不良反应
⒈ 休克：偶见休克，要注意观察。发现异 常时，立即停药，采取适当措施； ⒉注射部位：有时出现血管疼、血管炎、 发红、偶见发硬，瘙痒等； ⒊循环系统：有时出现加重心衰，肺水肿， 胸部发紧感，血压下降等，一旦 出现立即停药。偶见脸红、心悸等； (有资料表明前列地尔扩张微血管可治疗充Байду номын сангаас血性心衰，有研究者认为心衰患者禁用。）