放射性核素标记化合物
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第一节 概述 目的与要求：掌握标记化合物的定义， 同位素标记和非标记同位素，掌握放射 性核素纯度的概念，掌握碘标记的原理 及方法分离、鉴定。掌握放射性标记物 的贮存及分解。
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一、掌握标记化合物的定义以及人工放射 性核素的来源 放射性标记化合物就是化合物分子中 含有放射性核素的化合物。 人工放射性核素是用一定能量的粒子 轰击原子核，使之产生核反应而生成。 这样生产的放射性核素一般都含有放射 性杂质，需要物理、化学的方法分离提 纯，然后再根据实际需要制成一定化学 结构的标记化合物。 二、掌握同位素标记和非同位素标记。
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四、掌握标记化合物的纯度鉴定及分离纯 化方法及活性鉴定。 (一)纯度鉴定 标记化合物的纯度鉴定是检 查标记反应成败的重要措施，是鉴定标 记化合物质量的必不可少的手段。 (二)标记化合物的分离纯化 标记反应完成后，反应液中往往还含 有一些放射性杂质，标记化合物在制备 结束和贮存后使用前，一般都应进行放 射化学纯度检查。对不纯者应分离提纯。
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直接碘标记法又根据氧化剂及氧化方法 的不同，分成以下几种标记方法： 1、掌握氯胺T(Chloramine T)法 2、乳过氧化物酶法 3、掌握lodogen法 4、lodo-Beads法 5、N-溴代琥珀酰亚胺法 (二)间接标记法也称联结标记法
这种标记方法是先将放射性碘先联接到一个 小分子载体上，再将这个小分子物质与蛋白质 结合。
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第四节 放射性碘标记化合物的制备 一、掌握碘标记化合物的基本特点及碘化 标记的基本原理 二、掌握蛋白质和多肽的放射性碘标记放 射性碘标记蛋白质是检验核医学中使用 最多的碘标记化合物，其标记方法也有 代表性。 蛋白质的碘标记大致可分为直接标记 法和间接标记法。
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(一)直接标记法 以碘化钠的形式提供的碘离子 I-在氧 化剂的作用下被氧化成作为碘化反应中 间体的活性形式 I+ ，再标记到蛋白质分 子酪氨酸残基的苯环上。最少含有一个 酪氨酸残基的蛋白质都能被标记，可产 生单碘酪氨酸或双碘酪氨酸。基本反应 方式。
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第二节 制备标记化合物的基本方法 了解制备标记化合物的基本方法，包 括化学合成法、同位素交换法、生物合 成法、反冲标记法、H气体曝射法 (Wilzbach法)。
5Biblioteka Baidu
第三节 放射性标记化合物的分解和贮存 一、掌握标记化合物的分解类型，原因， 重点掌握初级内分解，了解初级外分解、 次级分解、化学分解。 二、掌握标记化合物的贮存方法，包括低 温保存、降低比放射性和自由基等活性 基团的清除。
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三、掌握碘化反应对蛋白质免疫活性和生 物活性的影响 (一)了解导致活性改变的因素 (1)碘原子的掺入量。 (2)蛋白质分子的化学损伤。 (3)位阻效应。 (4)辐射损伤。 (5)碘标记蛋白质是非同位素标记。
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( 二 ) 了解碘标记蛋白质的生物活性和免疫 活性鉴定 掌握碘标记对蛋白质的生物活性和免 疫活性的保影响是衡量标记反应成败的 关键之一。检查方法最好是根据被标记 蛋白质应该具有的生物活性和免疫活性 通过实验来确定。
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三、掌握放射性核素纯度和放射化学纯度的概 念。 标记化合物纯度是衡量标记化合物质量的 重要指标。放射化学纯度是从化学结构的角 度来考虑的，放射性核素纯度是从标记核素 种类来考虑的。 掌握影响放射化学纯度的主要因素： 1 、被标记物不纯，要质也被放射性核素标记； 2、标记后的分离提纯不完全； 3 、标记化合物贮存过程中的辐射自分解等。
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一、掌握标记化合物的定义以及人工放射 性核素的来源 放射性标记化合物就是化合物分子中 含有放射性核素的化合物。 人工放射性核素是用一定能量的粒子 轰击原子核，使之产生核反应而生成。 这样生产的放射性核素一般都含有放射 性杂质，需要物理、化学的方法分离提 纯，然后再根据实际需要制成一定化学 结构的标记化合物。 二、掌握同位素标记和非同位素标记。
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四、掌握标记化合物的纯度鉴定及分离纯 化方法及活性鉴定。 (一)纯度鉴定 标记化合物的纯度鉴定是检 查标记反应成败的重要措施，是鉴定标 记化合物质量的必不可少的手段。 (二)标记化合物的分离纯化 标记反应完成后，反应液中往往还含 有一些放射性杂质，标记化合物在制备 结束和贮存后使用前，一般都应进行放 射化学纯度检查。对不纯者应分离提纯。
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直接碘标记法又根据氧化剂及氧化方法 的不同，分成以下几种标记方法： 1、掌握氯胺T(Chloramine T)法 2、乳过氧化物酶法 3、掌握lodogen法 4、lodo-Beads法 5、N-溴代琥珀酰亚胺法 (二)间接标记法也称联结标记法
这种标记方法是先将放射性碘先联接到一个 小分子载体上，再将这个小分子物质与蛋白质 结合。
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第四节 放射性碘标记化合物的制备 一、掌握碘标记化合物的基本特点及碘化 标记的基本原理 二、掌握蛋白质和多肽的放射性碘标记放 射性碘标记蛋白质是检验核医学中使用 最多的碘标记化合物，其标记方法也有 代表性。 蛋白质的碘标记大致可分为直接标记 法和间接标记法。
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(一)直接标记法 以碘化钠的形式提供的碘离子 I-在氧 化剂的作用下被氧化成作为碘化反应中 间体的活性形式 I+ ，再标记到蛋白质分 子酪氨酸残基的苯环上。最少含有一个 酪氨酸残基的蛋白质都能被标记，可产 生单碘酪氨酸或双碘酪氨酸。基本反应 方式。
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第二节 制备标记化合物的基本方法 了解制备标记化合物的基本方法，包 括化学合成法、同位素交换法、生物合 成法、反冲标记法、H气体曝射法 (Wilzbach法)。
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第三节 放射性标记化合物的分解和贮存 一、掌握标记化合物的分解类型，原因， 重点掌握初级内分解，了解初级外分解、 次级分解、化学分解。 二、掌握标记化合物的贮存方法，包括低 温保存、降低比放射性和自由基等活性 基团的清除。
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三、掌握碘化反应对蛋白质免疫活性和生 物活性的影响 (一)了解导致活性改变的因素 (1)碘原子的掺入量。 (2)蛋白质分子的化学损伤。 (3)位阻效应。 (4)辐射损伤。 (5)碘标记蛋白质是非同位素标记。
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( 二 ) 了解碘标记蛋白质的生物活性和免疫 活性鉴定 掌握碘标记对蛋白质的生物活性和免 疫活性的保影响是衡量标记反应成败的 关键之一。检查方法最好是根据被标记 蛋白质应该具有的生物活性和免疫活性 通过实验来确定。
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三、掌握放射性核素纯度和放射化学纯度的概 念。 标记化合物纯度是衡量标记化合物质量的 重要指标。放射化学纯度是从化学结构的角 度来考虑的，放射性核素纯度是从标记核素 种类来考虑的。 掌握影响放射化学纯度的主要因素： 1 、被标记物不纯，要质也被放射性核素标记； 2、标记后的分离提纯不完全； 3 、标记化合物贮存过程中的辐射自分解等。
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