《皮肤递药制剂》PPT课件

C29-35直链烃， 熔程61-95℃
O/W中起稳定作用。 • 调节软膏稠度，乳剂型基质的
调节稠度或增加稳定
油相
性。
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合成油脂
角鲨烷：鲨鱼肝中提取的角鲨烯氢化制得。无色油状液体，良好的皮肤渗透性、 润滑性和安全性，加速方中其他活性成分向皮肤中渗透。修护表皮，形成天然保 护膜，延缓皮肤老化。
羊毛脂衍生物：羊毛醇，氢化羊毛脂，乙酰羊毛脂，聚氧乙烯羊毛脂 脂肪酸、脂肪醇： C12-18
第十三章 皮肤递药制剂
局部作用：软膏剂、凝胶剂、硬膏剂、气雾剂 全身作用：经皮递药系统（TDDS）——贴剂
外用膏剂
软膏剂（ointments）
软膏、乳膏、糊剂、凝胶剂
硬膏剂（plasters） ——黏性基质
膏药：黑膏药、白膏药 贴膏剂：橡胶膏剂、凝胶膏剂、贴剂
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药物的经皮吸收
药物透皮吸收过程：释放、穿透及吸收 释放：基质→皮肤或黏膜表面 穿透：经表皮进入真皮，皮下组织 局部作用 吸收：血管或淋巴管→体循环 全身作用
[制法] 将两种PEG混合后，在水浴上加热至 65℃，搅拌至冷凝，即得。
不同季节使用 若药物为水溶液(6-25%的量)，则可用30-
50g硬脂酸取代同重PEG3350，以调节稠度。
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无水无油基质——FAPG基质
组成：十八醇15~45%，丙二醇45~85%，聚 乙二醇0~15%
制品润滑，白晰，柔软，有珠光 特点
外用制剂。
✓水凝胶性糊剂和脂肪糊剂
二、软膏剂
（一）常用基质
基质对软膏的质量及药物的释放与吸收都有重要影响。
油脂性基质 亲水或水溶性基质
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软膏剂基质的要求
①性质稳定，与主药或附加剂无配伍禁忌； ②均匀细腻，具有适宜的稠度、润滑性和涂展性； ③具有吸水性，能吸收伤口分泌物； ④无生理活性，不影响皮肤的正常功能； ⑤易清洗，不污染衣物。 ⑥具有良好释药性
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2. 药物加入方式
药物不溶
药物可溶 特殊性质 药物
中药 浸出物
药物微粉 溶于基质 化，先与 （油溶药＋油或少 适量液体 量有机溶剂；水溶 研成糊状， 药＋水或水相）， 再与其他 再与其它成 基质混合。 分混合
半固体药物 （直接混合,或先与
少量羊毛脂混合再与
凡士林混合）； 有共熔组分
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油脂类 类脂类
烃类
高级脂肪 酸甘油酯 及其混合 物。
单软膏：花生 油670g＋ 蜂蜡330g
氢化植物油： 植物油氢 化成饱和 或部分饱 和半固体 或固体。
羊毛脂(Wool Fat)
饱和烷烃，与其它基质合用
胆固醇的棕榈酸酯及 凡士林
游离胆固醇类。吸收 • 软石蜡，黄、白，后者由前者
30％水分改善黏稠度
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PEG
➢ 药剂中常用PEG300--6000。PEG700以下无色透明液体，1000、1500及1540是半固 体，2000以上固体。
➢ 固体与液体PEG适当比例配合可得稠度适宜的基质。 ✓ 防油性物质(矿物油、漆)刺激的防护性软膏。 ✓ 吸水性，刺激感，不宜用于遇水不稳定药物。
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[处方] PEG3350 400g PEG400 600g PEG3350 500g PEG400 500g
dQ
皮肤✓的氮渗酮透性及其类似物
= dt
✓用脂药部肪位酸（耳和后脂>头肪皮>醇手臂：>腿油部酸>足、底）月桂醇
✓皮肉肤状豆态蔻酸异丙酯
皮肤的温度与湿度
药物✓性N质-甲基吡咯烷酮
基质✓性有质机：种溶类剂（O：/W）丙；二pH醇；水、合D作用MSO
附加✓剂角：质表面保活湿性剂剂；透：皮尿吸收素促、进剂水杨酸
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二甲基硅油（Dimethicone）
简称硅油或硅酮(Silicones) 疏水性强，表面张力小，润滑性、涂布性好，释放快，常用于乳膏中作润滑剂，
最大用量可达10-30％。 常与其他油脂性基质合用制成防护性软膏（强酸、强碱）。 对眼睛有刺激性，不宜作眼膏基质。
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2. 水溶性基质
由天然或合成的水溶性高分子物质组成。 易涂布、洗除，释药快；润滑性差。 常用水溶性基质主要是合成的PEG类， 溶解后形成水凝胶，如CMC-Na，属凝胶类基质。
无水，但具水洗性，适于易水解药物； 皮肤上的铺展性、黏附性好，形成封闭薄膜；
不易水解和酸败，主要用于类固醇药物。
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3. 软膏剂的附加剂
抗氧剂 防腐剂 保湿剂 吸收促进剂
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（二）软膏剂的制备方法
1. 基Biblioteka Baidu的处理
油脂性基质：加热熔融后用数层细布或七号铜丝筛趁热滤过，除去杂质。再于 150℃灭菌1h并除去水分。
KDAC T
✓中药：萜（薄荷醇、精油）与丙二醇合用
✓表面活性剂
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第三节 软膏剂 乳膏剂 糊剂
一、概述 软膏剂（Ointments）指药物与油脂性或水溶性基质混合制成的半固体外用制剂。
乳膏剂（creams）药物溶解或分散于乳剂型基质制成的均匀的半固体外用制剂。 糊剂（pastes）大量固体粉末（25%以上）均匀分散在适宜基质中制成的半固体
漂白而得，性质稳定，无刺激
→含水羊毛脂。
性。适于遇水不稳的抗生素类。
黏性太大很少单用， • 吸收约5％水，加羊毛脂提高
与凡士林合用。
吸水性。
蜂蜡：棕榈酸蜂蜡醇酯； 液状石蜡 石蜡 地蜡
鲸蜡：棕榈酸鲸蜡醇酯. • 液状石蜡为液体；石蜡为固体
含少量游离高级脂肪
饱，熔程50-65℃；地蜡为
醇，弱W/O乳化剂，
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药物在皮肤内的转运
药物从介质中释放
表皮 角质层 细胞内 细胞间
附属器 毛囊、皮脂腺 汗腺
活性表皮
真皮
毛细血管吸收 5
影响药物经皮吸收的因素
dQ K D A C
=
dt
T
dQ/dt：透皮速率；K：药物皮肤/基质分配系数；D： 药物扩散系数；A：给药面积；C：药物浓度；T： 有效屏障厚度。
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影响药物经皮吸收的因素
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1. 油脂性基质
动植物油脂、烃类、类脂及合成油脂类等疏水性物质。 涂于皮肤形成封闭性油膜，促进皮肤水合作用，但释药性差，不易洗除。 主要用于遇水不稳定药物制备软膏，一般不单用。常加入表面活性剂以增加吸水
量，或制成乳剂型基质应用。
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油脂类已少用 烃类基质常用凡士林，固体石蜡与液状石蜡用以调节稠度 类脂中以羊毛脂与蜂蜡应用较多，羊毛脂可增加基质的吸水性及稳定性 合成油脂稳定无刺激，易涂布皮肤吸收好