《皮肤递药制剂》PPT课件
第八章透皮给药制剂
次要途径 一些离子型和水溶性大分子药因难于通过
富含类脂的角质层，多通过第二条途径进 入。
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四、透皮给药制剂的分类
(一)膜控释型 (二)粘胶分散型 (三)骨架扩散型 (四)微贮库型
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(一)膜控释型
膜控释型TDDS主要由无渗透性背衬层、药物贮库、 控释膜、粘胶层和防粘层五部分组成。
3．皮肤附属器：皮肤附属器包括毛囊、汗腺、皮脂腺，为透 皮吸收的主要途径。
4．皮下组织：皮下组织是一种脂肪组织，主要成分为6种脂 肪酸：肉豆蔻酸、油酸、硬脂酸、亚麻二烯酸和十六碳烯酸。 皮下组织可作为脂溶性药物的贮库。
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药物在皮肤内的扩散过程，有两条途径： 表皮途径 透过角质层和表皮进入真皮被毛
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(二)压敏胶
压敏胶(pressure sensitive adhesive，PSA)是指 在轻微的压力下即可实现粘贴同时又容易剥离的一 类胶粘材料。
药用TDDS压敏胶应对皮肤无刺激、不致敏、与药 物相容和具有防水性能等要求。
常用的有三种。 1．聚异丁烯压敏胶 2．丙烯酸类压敏胶 3．硅橡胶压敏胶
粘胶层
闭合底盘
微型药库
粘性泡沫层
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第二节 透皮给药制剂的研究技术
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一、影响药物透皮吸收的因素
（一）生理因素
皮肤的水合作用； 角质层的厚度； 皮肤的条件； 皮肤的结合作用与代谢作用。
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（二）剂型因素与药物的性质
1 药物剂量和药物浓度：
TDDS首选药物： 一般是剂量小、作用强的药物 半衰期短需要频繁给予的药物 常规口服或注射给药的药效不可靠或具严重副作用
素（HPMC）、聚乙烯醇（PVA）等。
药剂学：第十三章 皮肤递药制剂
• 1、化学方法
➢经皮吸收促进剂 是指能可逆地改变皮肤角质层
的屏障结构，又不损伤任何活性细胞的物质。
➢特性
• 具有化学惰性、稳定性、无药理活性； • 可可逆地改变皮肤特性，起效快； • 与药物和基质无配伍禁忌； • 无毒、无刺激性，无变态反应性； • 无色、无味、无嗅、价廉； • 在皮肤上易于铺展，无不适感，与皮肤有良好相
– 三乙醇胺20.0g 甘油50.0ml 羟苯乙酯1.0g
– 蒸馏水 加至1000.0g
• W/O型处方：
– 硬脂酸12.5g
蜂蜡5.0g
单硬脂酸甘油酯17.0g
– 地蜡75.0g
白凡士林67.0g 双硬脂酸铝10.0g
– 液状石蜡410.0ml 氢氧化钙1.0g 羟苯乙酯1.0g
– 蒸馏水 加至1000g
– 应用实例 – 寡核苷酸：与离子导入合用，比单用离子导入
强100倍 – 裸质DNA：比常规方法表达提高2800倍
• 无针粉末注射
– 利用高速气体喷射将药物递送到皮内、皮下或黏膜内的 新型释药技术。
– 原理：利用高压气体克服角质层障碍，将药物高速压入 皮肤内
– 特点 • 无疼痛感，使用方便，顺应性好
优点
• 直接作用于靶部位发挥药效； • 避免胃肠道干扰和肝脏首过作用； • 避免药物对胃肠道的副作用； • 长时间维持平稳血药浓度，作用持久； • 药物透过皮肤吸收，是血管外给药的一种较好的替代
途径； • 减少给药次数，延长用药间隔，提高依从性； • 用法简便，用药安全，中止治疗方便。
缺点
• 不适合剂量大或对皮肤刺激性的药物； • 起效慢， 不适合速效的药物； • 药物吸收的个体差异较大，给药部位的差异较大。
应用实例
药剂学第十三章-皮肤递药制剂
药剂学第十三章-皮肤递药制剂第十三章皮肤递药制剂概述经皮递药系统：TDDS，是指药物以一定速率透过皮肤经毛细血管进入体循环的制剂优点：1、直接作用于靶部位发挥疗效2、避免肝脏首关效应和胃肠因素干扰3、避免药物对胃肠道的副作用4、长时间维持恒定的血药浓度，避免峰谷现象，降低毒副作用5、减少给药次数，提高患者服药依从性6、发现副作用时可以及时停药缺点：1、不适合剂量大和对皮肤有刺激性的药物2、起效慢，不适合起效快的药物3、药物吸收的个体差异和给药部位差异大第二节药物经皮吸收一、皮肤构造及药物经皮吸收的途径（一）皮肤构造1、皮肤分为表皮层和真皮层2、表皮层包括：角质层、透明层、有棘层、颗粒层、基底层3、真皮层包含：毛细血管、淋巴、神经丛4、角质层组成：神经酰胺、胆固醇、脂肪酸（二）药物经皮吸收途径1、经表皮途径：是指药物透过表皮角质层进入活性表皮，扩散至真皮被毛细血管吸收进入体循环的途径1）细胞途径：药物穿过角质层达到活性表皮2）细胞间质途径：药物通过角质细胞间类脂双分子层到活性表皮（主要途径）2、经附属器途径：通过毛囊、皮脂腺、汗腺吸收特点：速度快，但量少二、影响药物经皮吸收的因素（一）生理因素1、种属：家兔、大鼠、豚鼠的透过性大于猪皮，猪皮接近人皮2、性别：男性皮肤厚于女性3、部位4、皮肤状态：皮肤受到损伤时的透过性变大5、皮肤温度：温度越高。
透过性越大6、代谢作用：不会产生明显的首关效应（二）药物的理化性质1、分配系数和解离度：脂溶性药物容易通过角质层，但太大会难以进入活性表皮2、分子大小与形状3、pKa：离子型药物难以通过皮肤4、熔点：低熔点更易通过皮肤5、分子结构（三）剂型因素1、剂型：半固体制剂释放快2、基质：基质与药物亲和力太大，难以从基质中释放；太小，载药量不够3、ph4、药物浓度和给药面积5、透皮吸收促进剂三、药物经皮吸收的促进方法（一）化学方法：1、透皮吸收促进剂（首选）：月桂氮卓酮、油酸、肉豆蔻酸异丙酯、N-甲基吡咯烷酮、醇类、薄荷醇、二甲亚砜、表面活性剂2、离子对：双氯芬酸、氟比洛芬（二）物理方法1、离子导入2、微针（三）药剂学方法：微乳、脂质体、传递体、醇脂体、囊泡、纳米粒第三节软膏剂、乳膏剂、糊剂一、概述软膏剂（ointments）：系指药物与油脂性或水溶性基质混合制成的具有一定稠度的均匀半固体外用制剂乳膏剂（creams）：药物溶解或分散于乳剂型基质中形成的均匀半固体外用制剂糊剂（pastes）：系指大量的固体粉末均匀分散在适宜基质中所组成的半固体外用制剂规定：1、均匀、细腻，涂于皮肤或粘膜上无刺激性；混悬性软膏剂和糊剂中固体为细粉2、具有适当的黏稠度，易涂布于皮肤或粘膜上，不融化，粘稠度随季节变化小3、性质稳定，均应无酸败、异臭、变色、变硬，乳膏剂不得有油水分离和胀气现象4、软膏剂、乳膏剂根据需要可添加保湿剂、增稠剂、抗氧剂和透皮吸收促进剂5、软膏剂、糊剂应遮光密闭贮存，乳膏剂应遮光密封，置于25摄氏度以下贮存，不得冷冻二、软膏剂（一）常用基质条件：1、性质稳定，与主药无配伍禁忌，久贮稳定2、均匀、细腻，具有适宜的稠度、润滑性和涂展性，对皮肤或粘膜无刺激性3、有吸水性，能吸收伤口的分泌物4、无生理活性，不影响皮肤的正常生理功能和伤口的愈合5、容易洗除，不污染皮肤和衣服等6、具有良好的释药性能（1）油性基质特点：对皮肤的润滑、保护作用较其他基质强，性质稳定，不易霉变，涂于皮肤上能形成封闭性的油膜，促进皮肤的水合作用，使皮肤柔润，防止干裂；释药性能差，不易于水性液体混合，疏水性强，不能用水洗除包括：1）油脂类2）烃类：凡士林、液状石蜡、固体石蜡、微晶石蜡、地蜡3）类脂类：羊毛脂、蜂蜡、鲸蜡4）合成（半合成）油脂性基质：角鲨烷、羊毛脂衍生物、硅酮、脂肪酸（2）水溶性油脂：特点：释药较快，无刺激性、易洗除，可吸收组织分泌液包括：聚乙二醇、FAPG、（3）软膏的附加剂：抗氧剂、防腐剂、保湿剂、吸收促进剂（二）制备1、基质的处理：油脂性基质，使用前需加热熔融后趁热过滤，除去杂质，再加热至150摄氏度灭菌1小时以上，并除去水分2、药物的处理1）不溶性固体药物：研成细粉过六号筛后使用，药物细粉先与少量基质研匀或与液体成分研成糊状，再与其余基质研匀，或将药物细粉在不断搅拌下加入到融化的基质中，不停搅拌至冷凝2）可溶于基质的药物：先与适宜溶剂溶解，再与基质混匀3）半固体黏稠性药物：直接与基质混合，必要时可先与少量羊毛脂或蓖麻油混匀再与凡士林等油脂性基质混匀4）中药浸出物：为液体时，先浓缩至稠浸膏再与基质混匀，固体先与少量水或稀醇等研成糊状，再于基质混匀5）共熔组分：先共熔，再与降温至40摄氏度以下的基质混匀6）对热敏感或挥发性药物：在基质降温至40摄氏度左右是加入3、制备方法1）研磨法：先将药物粉末与适宜基质研成糊状，再按等量递加法与其余基质混合适合：由半固体和液体组成得到软膏基质，对热不稳定且不溶于基质的药物2）熔融法：先将高熔点的基质加热熔化，再将其余基质按从高到低逐一加入，最后加入液体成分，熔合成均匀基质，再经灭菌、过滤、称量后加入药物，不断搅拌，均匀冷却至膏状即得适合：基质组分熔点较高，常温下不能均匀混合注意：a）冷却速度不能太快，以免基质中高熔点成分成块析出b)冷却过程不断搅拌，防止不溶性药物下沉，分散不均匀c）对热不稳定及挥发性应待冷却至接近室温时加入d)冷凝成膏状后停止搅拌，防止带入过多气泡4、灌封与包装：大批量时采用软膏管自动灌装、轧尾、装盒机联动灌封与包装三、乳膏剂（一）常用基质O/W型基质：雪花膏，含水量高，能与水混合，油腻性较小，易于涂布和洗除，药物的释放和吸收较快；贮存过程易霉变，水分易蒸发而变硬W/O型基质：冷霜，油腻性较油脂性基质小，易于涂布，水分从表面蒸发时有和缓的冷却作用（二）制备：乳化法，包括融化过程和乳化过程将处方中油脂性和油溶性组分一起加热至80摄氏度左右使熔化，过滤后得到油相；将水溶性组分溶于水后加热至80摄氏度左右，得到水相，将水相慢慢加入到油相中，边加边搅拌至冷凝，还可以在冷凝至30摄氏度左右通过胶体磨或软膏研磨机使产品更加细腻水、油混合方法：1、同时掺合，适用于大量生产的机械操作2、分散相加到连续相，适用于含小体积分散相的乳剂系统3、连续相加到分散相中，适用于多数乳化剂，混合时乳剂发生转型，分散相粒子更细四、糊剂单项含水凝胶性溶剂以淀粉及水溶性高分子物质为基础，脂肪糊剂以凡士林、羊毛脂或其他混合物为基质，粉末含量较高，常用淀粉、氧化锌、白陶土等制备：药物先粉碎成细粉，再与基质搅匀成糊状。
第十九章 经皮给药制剂
降低（ >CMC, 药物增溶在胶束中而较少释放） 低浓度时有可能促进药物通过生物膜。
5. 角质保湿剂
作用：增加角质层的水化作用。
如吡咯酮类衍生物能促进激素类、咖啡因、布 洛芬、阿司匹林、林可霉素等药物的经皮吸收 。
stopped by removal 可随时中断给药，特别适合婴儿
、老人或不宜口服的患者（呕吐、腹泻）。
Oral versus Transdermal
Lag time
Limitations of TDDS
Usually reserved for drugs which are extremely potent (thus requiring a dosage of only a few mg).
Transdermal Delivery Systems
第十九章 经皮给药制剂
Transdermal drug delivery preparation
掌握经皮制剂的概念、特点、分类； 了解药物经皮吸收的过程和影响因素。 熟悉促进药物经皮吸收的方法，了解经 皮渗透促进的设计及药物经皮扩散的体外 、体内研究方法。 熟悉经皮制剂的常用载体材料，各类经 皮给药制剂的处方组成，了解其制备方法 与质量评价。
定义
经皮给药系统
（ transdermal drug delivery systems, TDDS ）
或称经皮治疗系统
(transdermal therapeutic systems, TTS)
透皮贴剂（ transdermal patches)
是指经皮给药的新制剂，该制剂经皮肤敷贴方式 给药，药物透过皮肤由毛细血管吸收进入全身血 液循环到达有效血药浓度，并在各组织或病变部 位起治疗和预防疾病的作用。
皮肤递药制剂-精品医学课件
皮肤递药制剂-精品医学课件xx年xx月xx日•皮肤递药系统概述•皮肤递药系统的组成•皮肤递药系统的应用•皮肤递药系统的研究进展目•皮肤递药系统的未来展望•参考资料录01皮肤递药系统概述由角质层、透明层、颗粒层、棘细胞层、基底层组成，具有保护、调节体温、代谢、感觉等功能。
皮肤表面含有脂肪、血管、淋巴管等，具有保温、缓冲外界压力、参与代谢等功能。
皮下组织皮肤结构和功能皮肤递药系统的优势避免首过效应通过皮肤给药，药物可直接进入血液循环，避免口服药物在胃肠道的首过效应。
维持稳定血药浓度皮肤递药系统可实现药物的缓慢释放，维持血药浓度的稳定。
提高药物生物利用度皮肤递药系统可提高药物的生物利用度，减少药物浪费。
将药物分子嵌入合适的制剂中，制成药膜、药贴等制剂，通过皮肤吸收药物。
皮肤递药系统的分类经皮吸收贴剂将药物制成膏剂、凝胶剂等，直接涂抹于皮肤表面，药物通过皮肤表面吸收。
经皮给药系统利用离子导入的原理，将药物制成合适的制剂，放在皮肤表面，使药物进入血液循环。
经皮离子导入技术02皮肤递药系统的组成活性药物如抗生素、激素、抗肿瘤药物等药物载体如油基质、表面活性剂、聚合物等药物成分如凡士林、羊毛脂等油基质如月桂醇硫酸钠、聚山梨酯等表面活性剂如PVP、PVA等聚合物载体材料乳剂制备将药物和载体材料加热熔化，搅拌至均匀，然后加水高速搅拌至形成乳剂霜剂制备将药物和载体材料加热熔化，搅拌至均匀，然后加入适量的水，搅拌至形成霜剂制剂工艺稳定性考察考察制剂的物理稳定性、化学稳定性及微生物限度等药效评估评估制剂对皮肤的治疗效果以及对全身的毒性作用质量控制03皮肤递药系统的应用细菌感染皮肤是人体最大的器官，也是细菌感染常见部位。
皮肤感染疾病如疖、痈等常通过局部给药方式进行治疗，如外用抗生素软膏等。
真菌感染皮肤真菌感染如脚气、股癣等，可通过抗真菌药物制剂如克霉唑、特比萘芬等进行治疗。
皮肤感染疾病治疗皮肤是疼痛感觉的感受器，皮肤上的疼痛感受通过神经末梢传递至中枢神经系统。
皮肤递药制剂精品医学课件
皮肤递药制剂主要用于局部治疗，如止痛、 抗炎等。
皮肤递药制剂的应用范围
01
02
03
04
镇痛药
如非甾体抗炎药、局部麻醉药 等，用于缓解疼痛。
抗炎药
如糖皮质激素类药物，用于治 疗皮肤炎症、湿疹等。
抗肿瘤药
如顺铂等，用于治疗皮肤肿瘤 。
抗病毒药
如阿昔洛韦等，用于治疗皮肤 病毒感染。
02
皮肤递药制剂的制备工艺
药物作用机制的深入了解
通过药效学研究，深入了解药物在皮肤内的 作用机制。
个体化用药的指导
根据个体差异，为患者提供更合适的用药方 案。
药物疗效和安全性的提高
通过药效学研究，提高药物的疗效和安全性 ，为患者带来更好的治疗效果。
04
皮肤递药制剂的安全性与有效 性评价
安全性评价
皮肤刺激与过敏反应
评估制剂对皮肤的刺激程度以及是否引发过敏反应，确保产品安 全无害。
05
皮肤递药制剂的临床应用与案 例分析
临床应用现状
皮肤疾病治疗
皮肤递药制剂主要用于治疗各种 皮肤疾病，如湿疹、银屑病、皮
炎等。
局部药物传输
通过皮肤递药制剂，可以将药物直 接传输到病变部位，提高药物利用 效率和治疗效果。
方便使用
皮肤递药制剂使用方便，可以减少 患者用药次数和剂量，提高患者的 用药依从性。
03
皮肤递药制剂的药效学研究
药效学研究方法
动物实验
通过在动物模型上进行实验，评估药 物对皮肤的作用和效果。
人体试验
在志愿者身上进行试验，以评估药物 的疗效和安全性。
体外实验
利用离体皮肤组织或细胞进行药物作 用机制和药效研究。
数学建模
皮肤递药制剂-精品医学课件
第一节 概述
又称经皮给药系统(TDDS)、经皮治疗系统(TTS) 系指药物以一定的速率透过皮肤经毛细血管吸收
进入体循环的一类制剂。
一、TDDS的发展史
20世纪70年代：是试验和发明时期 20世纪80年代：是商品化时期 20世纪90年代：是发展时期 现今已进入全面发展时期
第三代制剂研究重点之一,美国2002年DDT销售 收入380亿，TTS占10%。
二、 经皮给药贴剂的种类
经皮贴剂分类
黏胶分散型 周边黏胶骨架型
储库型
(一) 黏胶分散型
药物分散在压敏胶中，铺于背衬材料上， 加防黏层构成。
药物的释放随给药时间延长而减慢。
(二) 周边黏胶骨架型
在含药的骨架周围涂上压敏胶，贴上背衬材料， 加防黏层构成。
药物的释放受骨架组成与药物浓度的影响。
活性成分药物 基质 附加剂：抗氧剂、防腐剂、助溶剂、
增稠剂、皮肤渗透促进剂等
二、软膏剂的基质
理想软膏剂基质应该是：
① 性质稳定，与主药和其它基质混合不发生 配伍变化，长期贮存不变质
② 无刺激性和过敏性 ③ 稠度适宜，容易涂布 ④ 具有一定吸水性，能吸收伤口分泌物 ⑤ 具有良好的释药性
⑥ 易于清洗，不污染皮肤和衣物等
一、凝胶膏
凝胶膏剂系指提取物、饮片细粉或和化学药物与 适宜的亲水性基质混匀后，涂布于背衬材料上制 成的贴膏剂。
三部分组成：背衬层、膏体层（载药量大）、防 黏层
活血化瘀消炎止痛，用于 肺，肝，胃等多种癌症 引起的疼痛。
二、橡胶膏
橡胶膏剂指药物或药材提取物与橡胶为主的基 质混合后，涂布于裱背材料上的外用贴膏剂。
水杨酸
50g
05第十三章皮肤递药制剂1.ppt
三、药物经皮吸收的促进方法
? （一）化学方法： ? 1.透皮吸收促进剂：是增强药物经皮透过性的一
类物质，是改善药物经皮吸收的 首选方法。 ? 常见的几种透皮吸收促进剂： ? 月桂氮卓酮、油酸、肉豆蔻酸异丙酯、 N-甲基吡
咯烷酮、醇类、薄荷醇、二甲亚砜、表面活性剂 （蔗糖脂肪酸酯类、聚氧乙烯脂肪醇醚类等）。 ? 2.离子对：离子型药物难以透过角质层，通过加 入与药物带相反电荷的物质形成离子对，使之容 易分配进入角质层类脂。
? 3.pH：给药系统内的pH能影响有机酸或有机碱类药物的 解离程度，因为离子型药物的透过系数小，分子性药物的 透过系数大，因而影响药物的经皮吸收。
? 4.药物的浓度和给药面积：基质中药物浓度越大，药物经 皮吸收量越大，达到极值后不再增加。给药面积越大，经 皮吸收量越大，一般贴剂面积不宜超过60cm2。
第十三章 皮肤递药制剂
第一节 概述
? 一、透皮给药系统的概念
? 透皮给药系统或称经皮治疗系统是指经皮给药的 制剂，即透皮制剂。 (TDDS: transdermal drug delivery systems;TTS: transdermal therapeutic systems)
? 透皮给药制剂透皮肤贴敷方式用药，药物透过皮 肤，由皮肤毛细血管吸收进入全身血液循环达到 有效血药浓度并转移至各组织或病变部位，起治 疗或预防疾病作用。
? 3．皮肤附属器：皮肤附属器包括毛囊、汗腺、皮 脂腺，为透皮吸收的重要途径。
? 4．皮下组织：皮下组织是一种脂肪组织，主要成 分为6种脂肪酸：肉豆蔻酸、油酸、硬脂酸、亚麻 二烯酸和十六碳烯酸。皮下组织可作为 脂溶性药 物的贮库。
? 药物在皮肤内的扩散过程，有两条途径：
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局部作用：软膏剂、凝胶剂、硬膏剂、气雾剂 全身作用：经皮递药系统（TDDS）——贴剂
外用膏剂
软膏剂（ointments）
软膏、乳膏、糊剂、凝胶剂
硬膏剂（plasters） ——黏性基质
膏药：黑膏药、白膏药 贴膏剂：橡胶膏剂、凝胶膏剂、贴剂
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药物的经皮吸收
药物透皮吸收过程：释放、穿透及吸收 释放：基质→皮肤或黏膜表面 穿透：经表皮进入真皮，皮下组织 局部作用 吸收：血管或淋巴管→体循环 全身作用
外用制剂。
✓水凝胶性糊剂和脂肪糊剂
二、软膏剂
（一）常用基质
基质对软膏的质量及药物的释放与吸收都有重要影响。
油脂性基质 亲水或水溶性基质
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软膏剂基质的要求
①性质稳定，与主药或附加剂无配伍禁忌； ②均匀细腻，具有适宜的稠度、润滑性和涂展性； ③具有吸水性，能吸收伤口分泌物； ④无生理活性，不影响皮肤的正常功能； ⑤易清洗，不污染衣物。 ⑥具有良好释药性
无水，但具水洗性，适于易水解药物； 皮肤上的铺展性、黏附性好，形成封闭薄膜；
不易水解和酸败，主要用于类固醇药物。
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3. 软膏剂的附加剂
抗氧剂 防腐剂 保湿剂 吸收促进剂
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（二）软膏剂的制备方法
1. 基质的处理
油脂性基质：加热熔融后用数层细布或七号铜丝筛趁热滤过，除去杂质。再于 150℃灭菌1h并除去水分。
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二甲基硅油（Dimethicone）
简称硅油或硅酮(Silicones) 疏水性强，表面张力小，润滑性、涂布性好，释放快，常用于乳膏中作润滑剂，
最大用量可达10-30％。 常与其他油脂性基质合用制成防护性软膏（强酸、强碱）。 对眼睛有刺激性，不宜作眼膏基质。
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2. 水溶性基质
由天然或合成的水溶性高分子物质组成。 易涂布、洗除，释药快；润滑性差。 常用水溶性基质主要是合成的PEG类， 溶解后形成水凝胶，如CMC-Na，属凝胶类基质。
漂白而得，性质稳定，无刺激
→含水羊毛脂。
性。适于遇水不稳的抗生素类。
黏性太大很少单用， • 吸收约5％水，加羊毛脂提高
与凡士林合用。
吸水性。
蜂蜡：棕榈酸蜂蜡醇酯； 液状石蜡 石蜡 地蜡
鲸蜡：棕榈酸鲸蜡醇酯. • 液状石蜡为液体；石蜡为固体
含少量游离高级脂肪
饱，熔程50-65℃；地蜡为
醇，弱W/O乳化剂，
KDAC T
✓中药：萜（薄荷醇、精油）与丙二醇合用
✓表面活性剂
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第三节 软膏剂 乳膏剂 糊剂
一、概述 软膏剂（Ointments）指药物与油脂性或水溶性基质混合制成的半固体外用制剂。
乳膏剂（creams）药物溶解或分散于乳剂型基质制成的均匀的半固体外用制剂。 糊剂（pastes）大量固体粉末（25%以上）均匀分散在适宜基质中制成的半固体
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油脂类 类脂类
烃类
高级脂肪 酸甘油酯 及其混合 物。
单软膏：花生 油670g＋ 蜂蜡330g
氢化植物油： 植物油氢 化成饱和 或部分饱 和半固体 或固体。
羊毛脂(Wool Fat)
饱和烷烃，与其它基质合用
胆固醇的棕榈酸酯及 凡士林
游离胆固醇类。吸收 • 软石蜡，黄、白，后者由前者
30％水分改善黏稠度
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1. 油脂性基质
动植物油脂、烃类、类脂及合成油脂类等疏水性物质。 涂于皮肤形成封闭性油膜，促进皮肤水合作用，但释药性差，不易洗除。 主要用于遇水不稳定药物制备软膏，一般不单用。常加入表面活性剂以增加吸水
量，或制成乳剂型基质应用。
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油脂类已少用 烃类基质常用凡士林，固体石蜡与液状石蜡用以调节稠度 类脂中以羊毛脂与蜂蜡应用较多，羊毛脂可增加基质的吸水性及稳定性 合成油脂稳定无刺激，易涂布皮肤吸收好
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2. 药物加入方式
药物不溶
药物可溶 特殊性质 药物
中药 浸出物
药物微粉 溶于基质 化，先与 （油溶药＋油或少 适量液体 量有机溶剂；水溶 研成糊状， 药＋水或水相）， 再与其他 再与其它成 基质混合。 分混合
半固体药物 （直接混合,或先与
少量羊毛脂混合再与
凡士林混合）； 有共熔组分
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PEG
➢ 药剂中常用PEG300--6000。PEG700以下无色透明液体，1000、1500及1540是半固 体，2000以上固体。
➢ 固体与液体PEG适当比例配合可得稠度适宜的基质。 ✓ 防油性物质(矿物油、漆)刺激的防护性软膏。 ✓ 吸水性，刺激感，不宜用于遇水不稳定药物。
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[处方] PEG3350 400g PEG400 600g PEG3350 500g PEG400 500g
C29-35直链烃， 熔程61-95℃
O/W中起稳定作用。 • 调节软膏稠度，乳剂型基质的
调节稠度或增加稳定
油相
性。
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合成油脂
角鲨烷：鲨鱼肝中提取的角鲨烯氢化制得。无色油状液体，良好的皮肤渗透性、 润滑性和安全性，加速方中其他活性成分向皮肤中渗透。修护表皮，形成天然保 护膜，延缓皮肤老化。
羊毛脂衍生物：羊毛醇，氢化羊毛脂，乙酰羊毛脂，聚氧乙烯羊毛脂 脂肪酸、脂肪醇： C12-18
[制法] 将两种PEG混合后，在水浴上加热至 65℃，搅拌至冷凝，即得。
不同季节使用 若药物为水溶液(6-25%的量)，则可用30-
50g硬脂酸取代同重PEG3350，以调节稠度。
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无水无油基质——FAPG基质
组成：十八醇15~45%，丙二醇45~85%，聚 乙二醇0~15%
制品润滑，白晰，柔软，有珠光 特点
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药物在皮肤内的转运
药物从介质中释放
表皮 角质层 细胞内 细胞间
附属器 毛囊、皮脂腺 汗腺
活性表皮
真皮
毛细血管吸收 5影响药物经 Nhomakorabea吸收的因素
dQ K D A C
=
dt
T
dQ/dt：透皮速率；K：药物皮肤/基质分配系数；D： 药物扩散系数；A：给药面积；C：药物浓度；T： 有效屏障厚度。
6
影响药物经皮吸收的因素
dQ
皮肤✓的氮渗酮透性及其类似物
= dt
✓用脂药部肪位酸（耳和后脂>头肪皮>醇手臂：>腿油部酸>足、底）月桂醇
✓皮肉肤状豆态蔻酸异丙酯
皮肤的温度与湿度
药物✓性N质-甲基吡咯烷酮
基质✓性有质机：种溶类剂（O：/W）丙；二pH醇；水、合D作用MSO
附加✓剂角：质表面保活湿性剂剂；透：皮尿吸收素促、进剂水杨酸