《药物代谢动力学》教学大纲

《药物代谢动力学》教学大纲

课程编码：药-0203-药

适用对象：基础药学（理科基地）专业

一、前言

《药物代谢动力学》是研究机体对药物的处置，包括吸收、分布、代谢、排泄等过程的学科。它是一门交叉学科，相关知识对阐明药物作用和毒副作用的机理、新药研究开发以及临床合理用药都有重要的意义。

本课程要求学生掌握药物代谢与药物动力学的基本概念，包括药物的一相和二相代谢反应、药物代谢酶、药物动力学参数、房室模型等。了解该领域的进展和研究方法，特别是液相色谱-质谱联用法在药物代谢和药物动力学研究中的应用。

总学时为42，其中讲课24学时，实验16学时，自学2学时。学分2.0。

教材选用钟大放主编《药物代谢》，中国医药科技出版社1996年出版。彭彬等译《临床药动学》，湖南科技出版社1999年出版。

本课程是基础药学（理科基地）专业的指定选修课。

二、课程内容与要求

第一章 药物的体内过程概述 （2学时）

[基本内容]

药物对机体的作用；机体对药物的作用；药物的吸收、分布、代谢及排泄。

[基本要求]

掌握药物体内过程的基本概念。

了解影响药物体内过程的各种因素。

第二章 药物代谢的化学基础 （4学时）

[基本内容]

药物的一相代谢反应：氧化反应，水解反应，还原反应，重排反应；药物的二相代谢反应：与葡萄糖醛酸结合，与硫酸结合，与谷胱甘肽结合；药物代谢反应的选择性。

[基本要求]

掌握药物氧化代谢及水解代谢的特点。

熟悉药物结合代谢的特点。

了解药物代谢反应的选择性。

第三章 药物代谢的生物学与生物化学基础 （2学时）

[基本内容]

细胞色素P450酶系；结合代谢酶系；药物代谢的遗传多态性。

[基本要求]

掌握药物代谢酶的作用和分类。

了解药物代谢酶活性的影响因素及其临床意义。

第四章 药物代谢举例 （6学时，含自学2学时）

[基本内容]

抗菌、抗肿瘤药物的代谢；作用于中枢神经系统药物的代谢；镇痛药物的代谢；心血管系统药物的代谢。

[基本要求]

熟悉各类典型药物的主要代谢途径。

第五章 药物动力学基本概念 （2学时）

[基本内容]

血药浓度-时间曲线；消除速度；生物半衰期；静脉给药与口服给药；生物利用度。

[基本要求]

掌握药物动力学的基本概念及生物利用度的计算方法。

第六章 药物动力学模型 （2学时）

[基本内容]

生理模型与隔室模型；单室模型；双室模型；表观分布容积；清除率；多剂量给药；非线性药物动力学。

[基本要求]

掌握单室模型、二室模型药物动力学参数的含义及计算方法。

熟悉多剂量给药的药物动力学特点。

第七章 临床前药物动力学研究 （2学时）

[基本内容]

药物动力学筛选的体外模型；动物吸收实验；组织分布实验；血浆蛋白结合；排泄实验。

[基本要求]

熟悉药物动力学筛选的体外模型。

了解临床前药物动力学研究的方法和实验设计。

第八章 临床药物动力学研究 （2学时）

[基本内容]

生物利用度与生物等效性评价；血药浓度监测；给药方案制订。

[基本要求]

掌握制剂生物等效性的评价方法。

了解需要进行血药浓度监测的常用药物。

第九章 液相色谱-质谱联用法在药物代谢研究中的应用 （2学时）

[基本内容]

大气压离子化；串联质谱法；代谢物快速筛选；代谢物结构鉴定。

[基本要求]

熟悉液相色谱-串联质谱法鉴定代谢物的基本过程。

了解代谢物快速筛选方法及在新药研究中的意义。

第十章 液相色谱-质谱联用法在药物动力学研究中的应用 （2学时）

[基本内容]

选择反应监测；药物动力学高通量分析。

[基本要求]

熟悉液相色谱-串联质谱法测定血浆样品的基本过程及特点。

了解药物动力学高通量分析方法。

三、学时分配

章讲课内容学时

一药物的体内过程概述 2

二药物代谢的化学基础 4

三药物代谢的生物学与生物化学基础 2

四药物代谢举例6（自学2）

五药物动力学基本概念 2

六药物动力学模型 2 七临床前药物动力学研究 2

八临床药物动力学研究 2

九液相色谱-质谱联用法在药物代谢研究中的应用 2

十液相色谱-质谱联用法在药物动力学研究中的应用 2

总计26

四、参考书目

1．Gibson GG, et al. 《Introduction to Drug Metabolism》2 ed. Chapman Hall, 1996

2．魏树理主编《生物药剂学与药物动力学》北京医科大学中国协和医科大学联合出版社 1999年

3．Rossi DT, et al. 《Mass Spectrometry in Drug Discovery》Marcel Dekker, 2002