中枢神经系统药物解析
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调节睡眠、觉醒及唤醒水平所必需的， 大部分内脏感觉传入信号的接收区
作用于中枢神经系统药物分类
镇静药和催眠药
中枢抑制药 安定药和抗惊厥药 镇痛药和麻醉药
C.N.S 药物
大脑兴奋药 中枢兴奋药 脊髓兴奋药
延髓（呼吸中枢）兴奋药
影响中枢神经药物作用强度和持续时间的因素
? 血脑屏障，通过血脑屏障的能力取决于药物分子
? 理化性质：
药用盐酸盐、性质不稳定、应避光、密封保存， 忌与碱性药配伍，易于析出沉淀。
? 药动学：
内服有首过效应；易通过血脑屏障和胎盘屏障； 能分泌到乳汁中，山羊乳汁中浓度高于血浆，排泄 缓慢（肝肠循环），体内残留可达数月。
? 药理作用： 本品为强安定药，广泛的药理作用。
? 主要作用 : ? 对C.N.S 的作用-? 对植物神经系统与心血管系统的作用 -? 对内分泌的影响 --
三、丁酰苯类
? 作用：镇静、降低运动机能和安定等作用。 ? 作用机理： 抗多巴胺的作用强于吩噻嗪类；对α
受体有轻度阻断，能引起心动过速和低血压，防 止AD引起的心律失常。
? 主要药物：
氟哌啶醇、氟哌利多、氮哌酮和氟苯哌啶酮。
? 药动学： 胃肠道外给药，吸收良好。
四、肾上腺素能α2受体激动剂
? 作用：强效镇静、催眠，兼有镇痛、肌松和局麻
? 应用：
镇静及肌松作用，可用于放射诊断；催眠、轻度肌 松和镇痛作用，可用于外科小手术；深度安眠（麻醉）、 广泛持久的肌松和镇痛作用，可用于马的疝痛治疗。
赛拉唑
? 又名静松灵 。 我国自行研发药物，与赛拉嗪作用相似。
质量、电荷、脂溶性以及是否存在能量依赖性转 运系统。
? 药物的生理学作用，药物的作用取决于其耗竭神
经递质存量的能力；中枢神经药的作用会随着生 理状态和抑制性或兴奋性药物的作用而叠加。
第一节 镇静药与抗惊厥药 -第二节 镇痛药-第三节 全身麻醉药 -第四节 中枢兴奋药 --
缩 瞳 与 扩 瞳
复习思考题
作用的中枢抑制药。
? 代表药物： 赛拉嗪、地托咪啶、美托咪定和赛拉
唑。
? 作用机理： 激活突触前膜和突触后膜上的α2受体。
产生血管收缩；血糖升高（胰岛素释放抑制）； 交感功能低下。
赛拉嗪
? 理化性质：
白色结晶粉末，不溶于水，在丙酮或苯中易溶。
? 药动学：
肌注和静注效好。作用时间与种属有关，牛最长； 猪最短。
第三章 中枢神经系统药理
大脑皮层
整合运动神经和植物神 经系统的活动
边缘系统
海马 丘脑下部 调 及节 生植体 理物温节神、律经水、平腺系衡垂统、体的中分主间泌要代、整谢睡合、眠区血和压情、绪性 丘脑等
基底神经节
中脑、脑 桥和延髓
网状激活系统
单胺主要神经元，对吞咽、呕吐、心血管 和呼吸反射起中枢性整合作用
1. 全麻药、镇静药、抗惊厥药有何不同？ 2. 常用的复合麻醉方式有哪些？分别解释 。 3. 中枢神经系统药物的分类。 4. 氯丙嗪的作用及应用注意事项。 5. 氯胺酮的特点。 6. 硫酸镁的作用及应用注意事项。 7. 比较咖啡因、尼可刹米的作用和应用特点。 8. 中枢兴奋药包括哪几类？并了解其作用点。 9. 说明剂量变化对中枢兴奋药作用强度、范围的影响。 10. 士的宁的作用及应用注意事项。
乙酰丙嗪（作用类似与氯丙嗪）
? 作用：具有镇静、降温、降压及镇吐等作用。镇
静作用强于氯丙嗪，加强中枢抑制药的作 用比氯丙嗪强。毒性、刺激性小。
? 应用：同氯丙嗪与哌替啶配合治疗痉挛疝，呈良
好的安全镇痛效果，此时用药量为各药的 1/3即可。
二、苯二氮卓类
? 具有抗焦虑、抗惊厥、肌肉松弛和健胃作用。 ? 代表药物： 地西泮、氯硝安定、阿普唑仓等。 ? 药动学：内服吸收迅速，肌注吸收不稳定。 ? 作用机理： 能增强抑制性神经递质γ氨基丁酸和
? 应用：
①镇静：用于中枢兴奋药中毒及兴奋性疾病所致 惊厥；
②作化学保定药：用于驯服狂躁及野生动物； ③强化麻醉，常配合水合氯醛； ④减少应激反应（长途运输，炎热造成的应激反
应） 。
Biblioteka Baidu
? 注意：
？
①残留问题；
②氯丙嗪引起的低血压。禁用 AD、应该用NA纠正；
③体弱年老动物慎用；
④马慎用或禁用。（表现不安定）
S
7
10
2
N
吩噻嗪类分子结构
? 作用机理：
主要为D2受体和α1受体的拮抗剂，也可拮抗M 受体和H2受体。
? 与 D2受体结合后产生镇静、抗神经失常、行为矫 正和止吐等作用；
? 阻断α1受体引起血管收缩； ? 拮抗M受体，产生阿托品样作用； ? 拮抗H2受体，产生中枢镇静和止痒作用。
氯丙嗪（chlorpromazine ）
? 安眠药（soporific）能诱导深度睡眠但仍能唤醒的药
物。
? 安定药（tranquilizer，ataractic）是一类能缓解焦虑
而又不产生过度镇静的药物，有轻度和深度之分。
? 轻度安定药又称抗焦虑药，能部分驱散焦虑感觉，多
数具有镇静和催眠作用，代表药物是苯二氮卓类和丁 螺环酮。
? 深度安定药又称为神经松弛剂或抗神经失常药，代表
药物是吩噻嗪类、丁酰苯类和罗夫木全碱。
一、吩噻嗪类 -二、苯二氮卓类 -三、丁酰苯类 -四、肾上腺素能 α2受体激动剂 -五、其他 --
一、吩噻嗪类
? 结构特点：
? 在C2上可以是卤素、甲氧基和乙酰基。 ? 在N10上如果是丙胺基，产生镇静作用； ? 在N10上如果是乙胺基，则为抗组胺和抗胆碱
作用。
甘氨酸的活性。
? γ氨基丁酸活性↑，镇静和轻度镇痛作用； ? 甘氨酸的活性↑，抗焦虑和肌肉松弛作用。
地西泮（安定）
? 作用：
抗焦虑、镇静、肌肉松弛、抗惊厥、抗癫痫等。
? 应用：
? 各种动物的镇静催眠、保定、抗惊厥、抗癫痫、 基麻及麻前给药，如牛和猪的麻前给药。
? 治疗犬癫痫、破伤风及士的宁中毒； ? 防止水貂等野生动物攻击；
本章结束
基本概念
? 镇静药（sedative）是能对中枢神经系统产生抑制作用，
从而减弱机能活动、调节兴奋性、消除躁动不安和恢 复安静的药物。
? 催眠药（hypnotic）是能诱导睡眠或近似自然睡眠，
维持正常睡眠并易于唤醒的药物。
注意：镇静药和催眠药往往不能严格区分，高剂量催眠，低剂量 镇静。均不改变动物的基础体温或行为。所产生的是镇静、催眠 抑或镇痛作用，除剂量外，还与药物的种类和动物的种属有关。
作用于中枢神经系统药物分类
镇静药和催眠药
中枢抑制药 安定药和抗惊厥药 镇痛药和麻醉药
C.N.S 药物
大脑兴奋药 中枢兴奋药 脊髓兴奋药
延髓（呼吸中枢）兴奋药
影响中枢神经药物作用强度和持续时间的因素
? 血脑屏障，通过血脑屏障的能力取决于药物分子
? 理化性质：
药用盐酸盐、性质不稳定、应避光、密封保存， 忌与碱性药配伍，易于析出沉淀。
? 药动学：
内服有首过效应；易通过血脑屏障和胎盘屏障； 能分泌到乳汁中，山羊乳汁中浓度高于血浆，排泄 缓慢（肝肠循环），体内残留可达数月。
? 药理作用： 本品为强安定药，广泛的药理作用。
? 主要作用 : ? 对C.N.S 的作用-? 对植物神经系统与心血管系统的作用 -? 对内分泌的影响 --
三、丁酰苯类
? 作用：镇静、降低运动机能和安定等作用。 ? 作用机理： 抗多巴胺的作用强于吩噻嗪类；对α
受体有轻度阻断，能引起心动过速和低血压，防 止AD引起的心律失常。
? 主要药物：
氟哌啶醇、氟哌利多、氮哌酮和氟苯哌啶酮。
? 药动学： 胃肠道外给药，吸收良好。
四、肾上腺素能α2受体激动剂
? 作用：强效镇静、催眠，兼有镇痛、肌松和局麻
? 应用：
镇静及肌松作用，可用于放射诊断；催眠、轻度肌 松和镇痛作用，可用于外科小手术；深度安眠（麻醉）、 广泛持久的肌松和镇痛作用，可用于马的疝痛治疗。
赛拉唑
? 又名静松灵 。 我国自行研发药物，与赛拉嗪作用相似。
质量、电荷、脂溶性以及是否存在能量依赖性转 运系统。
? 药物的生理学作用，药物的作用取决于其耗竭神
经递质存量的能力；中枢神经药的作用会随着生 理状态和抑制性或兴奋性药物的作用而叠加。
第一节 镇静药与抗惊厥药 -第二节 镇痛药-第三节 全身麻醉药 -第四节 中枢兴奋药 --
缩 瞳 与 扩 瞳
复习思考题
作用的中枢抑制药。
? 代表药物： 赛拉嗪、地托咪啶、美托咪定和赛拉
唑。
? 作用机理： 激活突触前膜和突触后膜上的α2受体。
产生血管收缩；血糖升高（胰岛素释放抑制）； 交感功能低下。
赛拉嗪
? 理化性质：
白色结晶粉末，不溶于水，在丙酮或苯中易溶。
? 药动学：
肌注和静注效好。作用时间与种属有关，牛最长； 猪最短。
第三章 中枢神经系统药理
大脑皮层
整合运动神经和植物神 经系统的活动
边缘系统
海马 丘脑下部 调 及节 生植体 理物温节神、律经水、平腺系衡垂统、体的中分主间泌要代、整谢睡合、眠区血和压情、绪性 丘脑等
基底神经节
中脑、脑 桥和延髓
网状激活系统
单胺主要神经元，对吞咽、呕吐、心血管 和呼吸反射起中枢性整合作用
1. 全麻药、镇静药、抗惊厥药有何不同？ 2. 常用的复合麻醉方式有哪些？分别解释 。 3. 中枢神经系统药物的分类。 4. 氯丙嗪的作用及应用注意事项。 5. 氯胺酮的特点。 6. 硫酸镁的作用及应用注意事项。 7. 比较咖啡因、尼可刹米的作用和应用特点。 8. 中枢兴奋药包括哪几类？并了解其作用点。 9. 说明剂量变化对中枢兴奋药作用强度、范围的影响。 10. 士的宁的作用及应用注意事项。
乙酰丙嗪（作用类似与氯丙嗪）
? 作用：具有镇静、降温、降压及镇吐等作用。镇
静作用强于氯丙嗪，加强中枢抑制药的作 用比氯丙嗪强。毒性、刺激性小。
? 应用：同氯丙嗪与哌替啶配合治疗痉挛疝，呈良
好的安全镇痛效果，此时用药量为各药的 1/3即可。
二、苯二氮卓类
? 具有抗焦虑、抗惊厥、肌肉松弛和健胃作用。 ? 代表药物： 地西泮、氯硝安定、阿普唑仓等。 ? 药动学：内服吸收迅速，肌注吸收不稳定。 ? 作用机理： 能增强抑制性神经递质γ氨基丁酸和
? 应用：
①镇静：用于中枢兴奋药中毒及兴奋性疾病所致 惊厥；
②作化学保定药：用于驯服狂躁及野生动物； ③强化麻醉，常配合水合氯醛； ④减少应激反应（长途运输，炎热造成的应激反
应） 。
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? 注意：
？
①残留问题；
②氯丙嗪引起的低血压。禁用 AD、应该用NA纠正；
③体弱年老动物慎用；
④马慎用或禁用。（表现不安定）
S
7
10
2
N
吩噻嗪类分子结构
? 作用机理：
主要为D2受体和α1受体的拮抗剂，也可拮抗M 受体和H2受体。
? 与 D2受体结合后产生镇静、抗神经失常、行为矫 正和止吐等作用；
? 阻断α1受体引起血管收缩； ? 拮抗M受体，产生阿托品样作用； ? 拮抗H2受体，产生中枢镇静和止痒作用。
氯丙嗪（chlorpromazine ）
? 安眠药（soporific）能诱导深度睡眠但仍能唤醒的药
物。
? 安定药（tranquilizer，ataractic）是一类能缓解焦虑
而又不产生过度镇静的药物，有轻度和深度之分。
? 轻度安定药又称抗焦虑药，能部分驱散焦虑感觉，多
数具有镇静和催眠作用，代表药物是苯二氮卓类和丁 螺环酮。
? 深度安定药又称为神经松弛剂或抗神经失常药，代表
药物是吩噻嗪类、丁酰苯类和罗夫木全碱。
一、吩噻嗪类 -二、苯二氮卓类 -三、丁酰苯类 -四、肾上腺素能 α2受体激动剂 -五、其他 --
一、吩噻嗪类
? 结构特点：
? 在C2上可以是卤素、甲氧基和乙酰基。 ? 在N10上如果是丙胺基，产生镇静作用； ? 在N10上如果是乙胺基，则为抗组胺和抗胆碱
作用。
甘氨酸的活性。
? γ氨基丁酸活性↑，镇静和轻度镇痛作用； ? 甘氨酸的活性↑，抗焦虑和肌肉松弛作用。
地西泮（安定）
? 作用：
抗焦虑、镇静、肌肉松弛、抗惊厥、抗癫痫等。
? 应用：
? 各种动物的镇静催眠、保定、抗惊厥、抗癫痫、 基麻及麻前给药，如牛和猪的麻前给药。
? 治疗犬癫痫、破伤风及士的宁中毒； ? 防止水貂等野生动物攻击；
本章结束
基本概念
? 镇静药（sedative）是能对中枢神经系统产生抑制作用，
从而减弱机能活动、调节兴奋性、消除躁动不安和恢 复安静的药物。
? 催眠药（hypnotic）是能诱导睡眠或近似自然睡眠，
维持正常睡眠并易于唤醒的药物。
注意：镇静药和催眠药往往不能严格区分，高剂量催眠，低剂量 镇静。均不改变动物的基础体温或行为。所产生的是镇静、催眠 抑或镇痛作用，除剂量外，还与药物的种类和动物的种属有关。