常见抗真菌药物比较
4、伏立康唑、泊沙康唑、艾沙康唑抗真菌药物对比
艾沙康唑是新型唑类抗真菌药，临床使用的 是硫酸艾沙康唑。 艾沙康唑通过变为前药的设计极大地提高了 溶解度，避免使用环糊精，无需考虑该赋形 剂在肾损患者中蓄积而导致的肾毒性，同时 也带来更好的生物利用度。
02
药动学特征
02 药动学特征
氟康唑 伊曲康唑
吸收
Oral Bioavailability: ＞90% IV与po剂量相同； 吸收不受食物影响
《2016 IDSA临床实践指南：曲霉病的诊 断和管理》中指出推荐使用伏立康唑作为 侵袭性曲霉病的一线疗法，替代疗法包括 脂质体两性霉素B、艾沙康唑，或其他脂 质制剂的 AmB
3.3 指南推荐-泊沙康唑
欧洲毛霉病指南（2019）
国内外多个权威指南明确指出，急性白血病 (包括 MDS)初次 诱导或挽救化疗患者、预期粒细胞缺乏持续>10d、伴有严重 粒细胞缺乏等高危因素的患者应进行预防治疗，药物首选泊 沙康唑，其次为氟康唑、伊曲康唑及伏立康唑等。 allo-HSCT 及 伴 GVHD等高危因素的患者应进行预防治疗，且 药物首选泊沙康唑，其次为米卡芬净、氟康唑、伊曲康唑等。 在毛霉病的初始治疗和挽救治疗中，建议泊沙康唑作为两性 霉素B类抗真菌药物的备选药物。
++
++
++
++
克柔念珠菌
-
+
++
++
葡萄牙念珠菌
++
++
++
++
烟曲霉菌
-
+
++
++
新型隐球菌
抗真菌胶囊治疗真菌感染的有效药物选择
抗真菌胶囊治疗真菌感染的有效药物选择真菌感染是一种常见的疾病，它可以影响人体的各个部位，包括皮肤、指甲、口腔、消化道等。
针对真菌感染的治疗，抗真菌胶囊被广泛使用并证明是一种有效的药物选择。
本文将针对不同部位的真菌感染，介绍常用的抗真菌胶囊药物，并分析其治疗效果。
一、皮肤真菌感染的抗真菌胶囊药物选择皮肤真菌感染是最常见的真菌感染类型之一，它可以引起瘙痒、红肿、脱屑等症状。
对于该类型真菌感染的治疗，口服抗真菌胶囊是常见的治疗方式。
以下是几种常见的抗真菌胶囊药物选择：1. 克霉唑胶囊：克霉唑是一种广谱抗真菌药物，可以有效抑制多种真菌的生长和繁殖。
经过长期临床应用，克霉唑胶囊显示出良好的治疗效果，能够显著减轻症状，治愈感染。
2. 伊曲康唑胶囊：伊曲康唑是一种强效抗真菌药物，具有广谱杀菌作用。
该胶囊可以快速抑制真菌的生长，并能够改善症状，从而达到治愈目的。
3. 氟康唑胶囊：氟康唑是一种高效的抗真菌药物，可以有效地抑制多种真菌的生长和繁殖。
该药物的临床应用中，显示出了良好的治疗效果，能够显著改善皮肤真菌感染的症状。
二、指甲真菌感染的抗真菌胶囊药物选择指甲真菌感染是一种常见的真菌感染类型，它会导致指甲变厚、变黄、脱落等症状。
针对指甲真菌感染的治疗，抗真菌胶囊也是常见的治疗方式，以下是几种常用的抗真菌胶囊药物：1. 牙齿脂溶胶囊：牙齿脂溶胶囊是一种抗真菌药物，它可以渗透指甲，直接作用于真菌感染的指甲区域，并迅速抑制真菌的生长。
该药物可以显著改善指甲真菌感染的症状，促进指甲恢复正常。
2. 留克肟胶囊：留克肟是一种抑制真菌生长的药物，它可以通过口服的方式，抑制指甲真菌的生长和繁殖。
经过临床实验证明，留克肟胶囊可以有效地改善指甲真菌感染的症状，实现治愈。
三、口腔真菌感染的抗真菌胶囊药物选择口腔真菌感染主要是指口腔黏膜受到真菌侵袭，引起口腔溃疡、舌苔等症状。
抗真菌胶囊在治疗口腔真菌感染中也具有良好的效果，以下是几种常用的抗真菌胶囊药物：1. 酮康唑胶囊：酮康唑是一种广谱抗真菌药物，它可以通过口服的方式，抑制真菌的生长和繁殖。
常见抗真菌药物比较24379
常见抗真菌药物比较精品文档交流1、氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、棘白菌素、多烯类抗菌谱摘自于第39版桑福德抗微生物治疗指南，咪康唑、丙烯胺类抗菌谱搞自于产品说明书；2、-无活性；±可能有活性；+有活性，三线治疗（至少临床有效）；++有活性，二线用药（临床作用稍差）；+++有活性，一线用药（临床常常有效）；3、棘白菌素类、伏立康唑、多烯类尿中浓度很低；表2，真菌药物不良反应比较精品文档交流抗真菌药物严重不良反应汇总（不良反应分系统排序）胃肠道反应：特比奈芬>咪康唑>两性霉素B >两性霉素B脂质体>伊曲康唑>伏立康唑、氟康唑>米卡芬净、卡泊芬净肝功能不良反应：两性霉素B >两性霉素B脂质体>卡泊芬净、米卡芬净>伊曲康唑>伏立康唑>氟康唑米卡芬净说明书中黑框警告：有严重肝损害的报道，有导致肝脏肿瘤的潜在风险。
肾功能不良反应：两性霉素B >两性霉素B脂质体>伊曲康唑>伏立康唑>氟康唑>卡泊芬净、米卡芬净精品文档交流表3，真菌药代动力学比较精品文档交流精品文档交流备注：该表格数据来源于各产品说明书与细菌感染性比较，侵袭性真菌感染发病隐匿、不易诊断，抗真菌治疗目标性差，合理使用抗真菌药物已经成为临床严峻的挑战。
临床医师需要加强对侵袭性真菌感染的关注，掌握不同类别抗真菌药物特点，合理使用。
临床可供使用的治疗侵袭性真菌感染的药物有如下几类，各自特点不同，需要注意选择。
两性霉素B及其脂类制剂两性霉素B是最早应用于临床的治疗侵袭性新型真菌感染药物，其普通制剂为去氧胆酸盐，不良反应明显。
近年来开发的两性霉素B脂制剂安全性明显提高，成为临床重要的侵袭性真菌感染治疗药物。
这些制剂包括两性霉素B脂质复合体、两性霉素B胶质分散体、两性霉素B脂质体。
该类制剂特点为：①药物易分布于网状内皮组织，肝、脾和肺组织中，减少肾组织浓度，低血钾少见，肾毒性均低于普通制剂。
常见抗真菌药物比较
常见抗真菌药物比较书；2、-无活性；±可能有活性；+有活性，三线治疗（至少临床有效）；++有活性，二线用药（临床作用稍差）；+++有活性，一线用药（临床常常有效）；3、棘白菌素类、伏立康唑、多烯类尿中浓度很低；表2，真菌药物不良反应比较通用名不良反应肝功能指标增加概率肝肾血液静脉滴注后电解质紊乱常见不良反应两性霉素B 胆红素11.1-18.1%；ALT14.6%；AST 12.8%；ALP7.1-22%++ +++ + +++ +++寒颤、高热；几乎所有患者在疗程中均可出现不同程度的肾功能损害。
本品静滴时易发生血栓性静脉炎。
两性霉素B脂质体胆红素11.1-18.1%；ALT14.6%； AST 12.8%；ALP7.1-22%++ ++ + ++ ++ 不良反应与两性霉素B类似，但发生率较低伏立康唑胆红素 4.3-19.4%；ALT10-18.9%；AST11.7-20.3%；ALP10.2-16%；+ - / - + 皮疹，一过性视力模糊，肝酶升高，恶心、腹泻氟康唑AST/ALP：1% + - / - - 消化道反应：恶心、呕吐、腹泻伊曲康唑胆红素 4-6%；ALT 2-3%；AST 1-2%；ALP 1-2%；+ - / - +充血性心力衰竭，肝酶升高，胃肠道反应卡泊芬净ALT 10.8-13%; + - + + +肝酶升高；静脉炎/血栓性静脉炎；皮疹、瘙痒症咪康唑未查询到相关数据未查询到相关数据静脉炎、搔痒、药热、皮疹；发生恶心、呕吐、腹泻和食欲减退等米卡芬净AST 10.5-10.8%; + - + + / 肝脏和肾功能改变，皮疹、骚痒、面部肿胀、血管扩张和注射部位反应特比奈芬AST/ALT 4% 未查询到相关数据胃肠道症状(胀满感，食欲降低，消化不良，恶心，轻微腹痛，腹泻），轻微的皮肤反应（皮疹，荨麻疹），骨骼肌反应（关节痛，肌痛）。
资料出处1.Current Opinion inInvestigational Drugs2005 6(2):170-177；2.ANTIMICROBIAL AGENTSAND CHEMOTHERAPY, June2010, p. 2409–2419侵袭性真菌感染的诊治现状(中国感染与化疗杂志2007年1 2月2O日第7卷第6期)各产品说明书抗真菌药物严重不良反应汇总（不良反应分系统排序）胃肠道反应：特比奈芬>咪康唑>两性霉素B >两性霉素B脂质体>伊曲康唑>伏立康唑、氟康唑>米卡芬净、卡泊芬净肝功能不良反应：两性霉素B >两性霉素B脂质体>卡泊芬净、米卡芬净>伊曲康唑>伏立康唑>氟康唑米卡芬净说明书中黑框警告：有严重肝损害的报道，有导致肝脏肿瘤的潜在风险。
抗真菌药物种类太多,伏立康唑、氟康唑、伊曲康唑怎么选?
抗真菌药物种类太多，伏立康唑、氟康唑、伊曲康唑怎么选?
市面上抗真菌药物种类很多，对于患者而言眼花缭乱，不知道选择哪一种抗真菌药物？今天我们针对常见的伏立康唑、氟康唑以及伊曲康唑做简单的介绍，希望对你有所帮助。
一、伏立康唑
伏立康唑（福丽康欣）是临床上常用到的抗真菌感染药物，主要用于侵袭性曲霉病、念珠菌引起的严重感染，以及放线菌属和镰刀菌属引起的严重感染。
此外，也可用于治疗免疫缺陷患者中进行性的可能威胁生命的真菌感染。
二、氟康唑
氟康唑（康锐）是属于咪唑类的抗真菌药一种，主要用于真菌感染所导致的相关疾病，比如呼吸道相关的真菌感染性疾病、腹膜炎、肺炎、尿路感染以及外阴阴道炎等疾病。
氟康唑主要是可以高度选择性的干扰真菌细胞的P450酶活性，从而抑制真菌细胞膜上麦角固醇的生物合成，起到抗真菌的作用。
三、伊曲康唑
伊曲康唑（美扶）也是比较常见的抗真菌感染的药物，主要用于皮肤出现真菌性感染、花斑癣、真菌性角膜炎、口腔念珠菌病、甲真菌病等。
伊曲康唑可结合真菌细胞色素P450同工酶，抑制麦角甾醇合成。
虽说三“唑”都是抗真菌药物，而伏立康唑比伊曲康唑抗菌谱更广，不管患者选择哪个“唑”，都要针对自身情况而定，遵医嘱服用抗真菌药物，切勿盲目服用。
常见抗真菌药物比较
常见抗真菌药物比较表1，常见抗真菌药物抗菌谱比较1、氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、棘白菌素、多烯类抗菌谱摘自于第39版桑福德抗微生物治疗指南，咪康唑、丙烯胺类抗菌谱搞自于产品说明2、-无活性；±可能有活性；+有活性，三线治疗（至少临床有效）；++有活性，二线用药（临床作用稍差）；+++有活性，一线用药（临床常常有效）；3、棘白菌素类、伏立康唑、多烯类尿中浓度很低；表2，真菌药物不良反应比较抗真菌药物严重不良反应汇总（不良反应分系统排序）胃肠道反应：特比奈芬>咪康唑>两性霉素B >两性霉素B脂质体>伊曲康唑>伏立康唑、氟康唑>米卡芬净、卡泊芬净肝功能不良反应：两性霉素B >两性霉素B脂质体>卡泊芬净、米卡芬净>伊曲康唑>伏立康唑>氟康唑米卡芬净说明书中黑框警告：有严重肝损害的报道，有导致肝脏肿瘤的潜在风险。
肾功能不良反应：两性霉素B >两性霉素B脂质体>伊曲康唑>伏立康唑>氟康唑>卡泊芬净、米卡芬净表3，真菌药代动力学比较备注：该表格数据来源于各产品说明书与细菌感染性比较，侵袭性真菌感染发病隐匿、不易诊断，抗真菌治疗目标性差，合理使用抗真菌药物已经成为临床严峻的挑战。
临床医师需要加强对侵袭性真菌感染的关注，掌握不同类别抗真菌药物特点，合理使用。
临床可供使用的治疗侵袭性真菌感染的药物有如下几类，各自特点不同，需要注意选择。
两性霉素B及其脂类制剂两性霉素B是最早应用于临床的治疗侵袭性新型真菌感染药物，其普通制剂为去氧胆酸盐，不良反应明显。
近年来开发的两性霉素B脂制剂安全性明显提高，成为临床重要的侵袭性真菌感染治疗药物。
这些制剂包括两性霉素B脂质复合体、两性霉素B胶质分散体、两性霉素B脂质体。
该类制剂特点为：①药物易分布于网状内皮组织，肝、脾和肺组织中，减少肾组织浓度，低血钾少见，肾毒性均低于普通制剂。
常见抗真菌药物比较94400
Investigational Drugs
2005 6(2):170-177； 侵袭性真菌感染的诊治
资 料 出 2.ANTIMICROBIAL 现状 ( 中国感染与化疗杂
各产品说明书
处
AGENTS
AND 志 2007 年 1 2 月 2O 日第
CHEMOTHERAPY, 7 卷第 6 期 )
June 2010, p. 2409–
++ 有活性，二线用药（临床作用稍差）；
3、棘白菌素类、伏立康唑、多烯类尿中浓度很低；
表 2，真菌药物不良反应比较
精品
不良反应 通
用 肝功能指标增加概
名 率
.
肝肾
静脉 电解 血
滴 注 质 紊 常见不良反应 液
后乱
两
胆红素 11.1-18.1%； 性
ALT 14.6% ； AST ++ +++ + 霉
质
体
精品
.
胆红素 4.3-19.4%；
伏 立 康 ALT 10-18.9%；AST
+- / -
唑
11.7-20.3% ； ALP
+
皮疹，一过性视力模糊，肝酶升高，恶心、腹泻
10.2-16%；
氟康唑 AST/ALP ： 1%
+- / -
-
消化道反应：恶心、呕吐、腹泻
胆红素 4-6%； ALT
伊曲康 2-3%； AST 1-2%； + - / -
唑
ALP 1-2% ；
充血性心力衰竭，肝酶升高，胃肠道反应 +
卡泊芬 ALT 10.8-13%;
净
肝酶升高；静脉炎 / 血栓性静脉炎；皮疹、瘙痒
常见抗真菌药物的比较
伏立康唑
伊曲康唑
主要代谢酶—CYP2C19 具有基因多态性影响 同种族内强代谢与弱代谢者血药波动
相差1－4倍 不同种族间强与弱代谢比例差异大
主要代谢酶—CYP3A4 无基因多态性影响 群体药代动力学行为变异小 不同种族间代谢行为差异小
血药浓度个体差异大 疗效不稳定 药物相互作用、不良反应难以预测
129:2.The Journal of Infectious Diseases 2005; 191:1350–60；Bone Marrow Transplant. 2007
接受HSCT或强化治疗的恶性血液病患者应用 伏立康唑后突破性的接合菌感染
13个癌症中心;接受HSCT或强化治疗的血液肿瘤患者 接合菌感染临床诊断根据组织或细胞学检查;参照 EORTC/MSG标准 58例感染患者：92％伏立康唑应用于初次或二次预防;至少7天
27
Boogaerts et al 2001 Ann Intern Med 135: 412-22.
伏立康唑与两性霉素B 在治疗粒细胞缺乏肿瘤病人中的对比
实验1 Walsh 2002
比较伏立康唑与脂质体两性霉素B对于粒细胞 减少伴不明原因发热 怀疑真菌感染 的肿瘤 患者进行经验性治疗849名患者;58名死亡
结论：伏立康唑劣于脂质体二性霉素B
FDA未批准伏立康唑作为粒细胞减少患者的 经验性抗真菌治疗的适应症
28
2008 The Cochrane Collaboration. Published by JohnWiley & Sons; Ltd
伏立康唑与两性霉素B 在治疗粒细胞缺乏肿瘤病人中的对比
实验2 Herbrecht 2002
抗真菌药物的发展史
两性霉素B
常见抗真菌药物对照
常见抗真菌药物比较表1，常见抗真菌药物抗菌谱比较1、氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、棘白菌素、多烯类抗菌谱摘自于第39版桑福德抗微生物治疗指南，咪康唑、丙烯胺类抗菌谱搞自于产品说明书；药物名称念珠菌属曲 霉 菌双相真菌白色念珠菌杜氏念珠菌光滑念珠菌热带念珠菌近平滑念珠菌克柔念珠菌季也蒙念珠菌葡萄牙念珠菌新型隐球菌烟曲霉黄曲霉土曲霉链刀菌尖端赛多孢子菌多产赛多孢子菌毛孢子菌属接合菌暗色霉菌皮炎芽生菌粗球孢子菌荚膜组织胞浆菌申克孢子丝菌氟康唑++++++±++++++-+++++++------±--+++++±伊曲康唑++++++±++++++++++++++++++±--±+++++++++++++++伏立康唑+++++++++++++++++++++++++++++++++++++±++-+++++++++-棘白菌素：米卡芬净、卡泊芬净+++++++++++++++++++++-++++++-±---+----多烯类：两性霉素B 、两性霉素B 脂质体+++++++++++++++++++++++++--+脂质体±±++++脂质体/++++++++++++咪康唑咪康唑对芽生菌属、组织浆胞菌属对其呈现高度敏感，隐球菌属、念珠菌属、球孢子菌属等亦对本品敏感丙烯胺类：特比萘芬对于皮肤、发和甲的致病性真菌包括皮肤癣菌，如毛癣菌（如红色毛癣菌、须癣毛癣菌、疣状毛癣菌、断发毛癣菌、紫色毛癣菌）、小孢子菌（如犬小孢子菌）、絮状表皮癣菌以及念珠菌属（如白念珠菌）和糠秕癣菌属的酵母菌均有广泛的抗真菌活性、管路敷设技术通过管线不仅可以解决吊顶层配置不规范高中资料试卷问题，而且可保障各类管路习题到位。
在管路敷设过程中，要加强看护关于管路高中资料试卷连接管口处理高中资料试卷弯扁度固定盒位置保护层防腐跨接地线弯曲半径标等，要求技术交底。
常见抗真菌药物的比较ppt课件
南昌大学第一附属医院
深部真菌病目前存在的问题
发病率上升 预后严重病死率高(病死率念珠菌40％，侵袭性曲菌病
50－100％) 念珠菌属中非白念株增多，耐药程度高 少见的真菌感染增多－(足根霉菌属、镰刀菌属等)－
治疗困难 诊断困难 现有的抗真菌药－品种少，疗效不满意，毒性大
细胞核
核酸类似物 氟胞嘧啶
-(1,3)-D-葡聚糖
麦角固醇 多烯类 唑类
抗深部真菌药(1)
类别 多烯类 多烯类
通用名 两性霉素B
两性霉素B含脂复 合体
给药途径 静脉，口服
静脉
多烯类 两性霉素B硫酸胆
静脉
甾醇酯
多烯类 两性霉素B脂质体
静脉
批准年份
商品名
1958 Fungizone
1995 Abelcet
1mg/kg开始
→4mg/kg(3-5)
(总1-2g)
两性霉素B不同制剂的毒性和药代动力学比较
名称
去氧胆酸盐
静滴即时毒性
－
肾毒性
－
血峰浓度
(ug/ml)
1.1(0.6mg/kg)
分布容积
－
清除
－
剂量(每日，
mg/kg)
0.7-1.5
滴速
2-4h
用前试验剂量
需要
硫酸胆甾醇酯
较高 较低
1.7(5mg/kg)
聚糖)
经验治疗
抗真菌药物的发展史
两性霉素B
氟胞嘧啶
氟康唑
卡泊芬净
伊曲康唑
酮康唑
伏立康唑
1950 1960 1970 1980 1990
2000
脂质体两性霉 素B
常见抗真菌药物比较
精品
.
7.1-22%
精品
胆红素 11.1-18.1%； ALT
两性 霉素
14.6%； AST 12.8%；ALP ++ ++ +
++
B 脂质体
7.1-22%
胆 红 素 4.3-19.4%； ALT
伏立康唑 10-18.9%；AST 11.7-20.3%； + - /
-
ALP 10.2-16%；
氟康唑
资料出处 2.ANTIMICROBIAL
感染与化疗杂志 2007年 1 2 月 2O 各产品说明书
AGENTS
AND 日第 7 卷第 6 期 )
CHEMOTHERAPY, June
2010, p. 2409–2419
抗真菌药物严重不良反应汇总 （不良反应分系统排序）
胃肠道反应：
精品
.
特比奈芬 > 咪康唑 > 两性霉素 B > 两性霉素 B脂质体 > 伊曲康唑 > 伏立康唑、氟康唑 > 米卡芬净、卡泊芬净 肝功能不良反应： 两性霉素 B > 两性霉素 B脂质体 > 卡泊芬净、 米卡芬净 > 伊曲康唑 > 伏立康唑 > 氟康唑 米卡芬净说明书中黑框警告：有严重肝损害的报道，有导致肝脏肿瘤的潜在风险。 肾功能不良反应： 两性霉素 B > 两性霉素 B脂质体 > 伊曲康唑 > 伏立康唑 >氟康唑 > 卡泊芬净、 米卡芬净
胃肠道症状 (胀满感，食欲降低，消化不良，恶心，轻微腹痛，腹
特比奈芬 AST/ALT 4%
未查询到相关数据
泻），轻微的皮肤反应（皮疹，荨麻疹），骨骼肌反应（关节痛，
抗真菌药物比较
伏立康唑的作用机制是抑制真菌中由细胞色素P450介导的14α-甾醇去甲基化，从而抑制麦角甾醇的生物合成。体外试验表明伏立康唑具有广谱抗真菌作用。本品对念珠菌属（包括耐氟康唑的克柔念珠菌，光滑念珠菌和白念珠菌耐药株）具有抗菌作用，对所有检测的曲菌属真菌有杀菌作用
肾损，输液反应，低K,血液系统毒性，消化道反应
白细胞或血小板减少
常规剂量
常用剂量为第一天400毫克，随后每天200毫克，隐球菌可增至400毫克，颅内隐球菌感染首剂800mg，维持400mg，每日一次（新版说明书）。
0.1~0.g/kg,维持200mg或4 mg/kg，q12h。口服应餐后或餐前至少1小时服用
首剂70mg,维持50mg，每日一次。
胃肠道反应，非常罕见严重肝毒性、罕见急性心衰
视觉障碍、皮肤反应、肝功能实验值升高、罕见心动过速
一般都是轻微的，而且极少导致停药。已报告的不良反应中包括可能由组胺介导的症状，其中包括皮疹、颜面肿胀、瘙痒、温暖感或支气管痉挛。使用本品治疗的患者中出现了过敏反应报告。
血液学、休克、过敏样反应、肝功能异常或黄疸、急性肾衰、高血压、心悸
氟康唑
伊曲康唑
伏立康唑
卡泊芬净
米卡芬净
两性霉素B
氟胞嘧啶
抗菌谱
念珠菌（克柔无效）、隐球菌，皮肤真菌病，指/趾甲癣，着色真菌病。对曲霉菌无效。
念珠菌属，新型隐球菌，毛包子菌，暗色真菌，双相真菌。对曲霉菌效果不明显。
曲霉属，念珠菌属，新型隐球菌，毛孢子菌，镰刀霉菌，双相真菌等。
曲霉属，念珠菌属。对隐球菌无效。本品适用于成人患者和儿童患者（三个月及三个月以上）：经验性治疗中性粒细胞减少、伴发热病人的可疑真菌感染
常见抗真菌药物比较
常见抗真菌药物比较.1、氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、棘白菌素、多烯类抗菌谱摘自于第39版桑福德抗微生物治疗指南，咪康唑、丙烯胺类抗菌谱搞自于产品说明书；2、-无活性；±可能有活性；+有活性，三线治疗（至少临床有效）；++有活性，二线用药（临床作用稍差）；+++有活性，一线用药（临床常常有效）；3、棘白菌素类、伏立康唑、多烯类尿中浓度很低；表2，真菌药物不良反应比较.抗真菌药物严重不良反应汇总（不良反应分系统排序）胃肠道反应：特比奈芬>咪康唑>两性霉素B >两性霉素B脂质体>伊曲康唑>伏立康唑、氟康唑>米卡芬净、卡泊芬净肝功能不良反应：两性霉素B >两性霉素B脂质体>卡泊芬净、米卡芬净>伊曲康唑>伏立康唑>氟康唑米卡芬净说明书中黑框警告：有严重肝损害的报道，有导致肝脏肿瘤的潜在风险。
肾功能不良反应：两性霉素B >两性霉素B脂质体>伊曲康唑>伏立康唑>氟康唑>卡泊芬净、米卡芬净.表3，真菌药代动力学比较..备注：该表格数据来源于各产品说明书与细菌感染性比较，侵袭性真菌感染发病隐匿、不易诊断，抗真菌治疗目标性差，合理使用抗真菌药物已经成为临床严峻的挑战。
临床医师需要加强对侵袭性真菌感染的关注，掌握不同类别抗真菌药物特点，合理使用。
临床可供使用的治疗侵袭性真菌感染的药物有如下几类，各自特点不同，需要注意选择。
两性霉素B及其脂类制剂两性霉素B是最早应用于临床的治疗侵袭性新型真菌感染药物，其普通制剂为去氧胆酸盐，不良反应明显。
近年来开发的两性霉素B脂制剂安全性明显提高，成为临床重要的侵袭性真菌感染治疗药物。
这些制剂包括两性霉素B脂质复合体、两性霉素B胶质分散体、两性霉素B脂质体。
该类制剂特点为：①药物易分布于网状内皮组织，肝、脾和肺组织中，减少肾组织浓度，低血钾少见，肾毒性均低于普通制剂。
②临床可应用较高剂量，一般3~6mg/(kg.d)，滴速相对快。
常用抗真菌药物的比较
唑类的交叉耐药情况
ARTEMIS DISK Surveillance Program 氟康唑耐药菌株对伏立康唑的敏感性
菌属 菌株数 %S %SDD %R
白念 1289 28.8 8.3 62.9 光滑 2456 17.3 23.2 59.5 热带 457 17.7 13.6 68.7 近平滑 319 36.7 20.7 42.6 克柔 2674 79.1 11.4 9.4
抑制在细胞质中负责麦角固醇合成的CYP-450酶;破坏细胞膜&
三唑类药物作用机制
适应征：念珠菌 白色念珠 菌、近平滑念珠菌、热带念珠菌、葡萄牙念珠菌、新型隐球菌&但对克柔念珠菌、曲霉菌、毛霉菌属、镰刀菌属和丝孢菌属无效 药代动力学：口服生物利用度高;蛋白结合率低、分布广泛;肾脏清除 用法与用量：治疗400-800mg/d;预防200mg/d 注意事项：长期治疗者注意肝功能副作用最小
多烯类a
棘白菌素类
三唑类
卡泊芬净
米卡芬净
阿尼芬净
氟康唑
伊曲康唑
伏立康唑
泊沙康唑
+
+
+
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常见抗真菌药物比较
常见抗真菌药物比较比较常见的抗真菌药物以下是常见抗真菌药物的抗菌谱比较表格。
氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、棘白菌素和多烯类抗菌谱来自第39版桑福德抗微生物治疗指南，咪康唑和丙烯胺类抗菌谱来自产品说明书。
药物名称后面的念珠菌属是对该药物敏感的真菌菌属。
表格中显示，对于白色念珠菌，杜氏念珠菌，光热滑带念珠菌，克柔念珠菌，季也蒙念珠菌和葡萄牙念珠菌等真菌，氟康唑呈现出高度敏感，而咪康唑对芽生菌属、组织浆胞菌属也呈现出高度敏感。
棘白菌素类、伏立康唑、多烯类尿中浓度很低。
此外，对于皮肤、发和甲的致病性真菌，包括皮肤癣菌，如毛癣菌、小孢子菌、絮状表皮癣菌以及念珠菌属和糠秕癣菌属的酵母菌，这些药物都有广泛的抗真菌活性。
不良反应比较下面是真菌药物不良反应的比较表格。
表格中显示了通用名及其对应的不良反应，包括肝肾血液和肝功能指标增加概率。
胆红素的增加概率为11.1%-18.1%；ALT的增加概率也有所不同。
睛、前列腺等组织。
伊曲康唑主要通过肝脏代谢，约80%的药物以代谢产物形式通过粪便排出，仅有不到5%以原型药形式从尿中排出。
卡泊芬净的口服生物利用度约为90%。
血浆蛋白结合率为95%，经肝脏代谢后形成多种代谢产物，以原型药形式从尿中排出的比例少于1%。
___在组织中分布广泛，半衰期约为7-12小时。
米卡芬净的口服生物利用度高达99.9%。
血浆蛋白结合率约为99%，在组织中分布广泛，半衰期约为50-70小时。
___ 主要通过肝脏代谢，约70%的药物以代谢产物形式通过粪便排出，仅有不到15%以原型药形式从尿中排出。
根据表3，两性霉素B脂质体的药代动力学特性比普通两性霉素B更优。
伊曲康唑、伏立康唑、氟康唑、卡泊芬净和___在组织中分布广泛，而两性霉素B在肾组织中浓度最高。
此外，不同药物的代谢途径和排泄比例也有所不同。
球的玻璃体及腹腔中含有咪康唑，但在脑脊液、痰液、房水中浓度均较低，对血脑屏障的穿透性也较差。
该药主要通过肝脏代谢，口服后有14～22%从尿中排出，其中不到1%为原形物。
常见抗真菌药物比较
WORD 完美格式常见抗真菌药物比较药物名称念珠菌属曲霉菌双相真菌尖多荚近季葡粗申白杜光热克新端产毛暗皮膜平也萄球克色氏滑带柔型烟黄土链赛赛孢接色炎组滑蒙牙孢孢念念念念念隐曲曲曲刀多多子合霉芽织念念念子子珠珠珠珠珠球霉霉霉菌孢孢菌菌菌生胞珠珠珠菌丝菌菌菌菌菌菌子子属菌浆菌菌菌菌菌菌菌+ +++ ++ ++ ++ ++氟康唑±+ - + - - - - - - ±- - + + + ±+ + + + ++ + 专业知识编辑整理WORD 完美格式++ ++ ++ + ++ + ++ ++ +伊曲康唑+ + ± + + + + + + ++ ++ ++ ±- - ± ++ + ++ + ++ + +++ ++ ++ + ++++ ++ ++ ++ ++ ++ +伏立康唑+ + + + + ++ + ++ ++ ± ++ - + ++ -+ + + + + +++ +棘白菌素：米卡芬++++++++++++++++ + ++ - ++++++- ± - - - + - - - -净、卡泊芬净++++ ++ ++ + +++++多烯类：+ + + + + + + ++ ++ 脂++两性霉素 B、两性霉+ ++ ++ ++ - - ± ± + 脂/ + + +素 B脂质体+ + 质质+ +++体体咪康唑咪康唑对芽生菌属、组织浆胞菌属对其呈现高度敏感，隐球菌属、念珠菌属、球孢子WORD 完美格式菌属等亦对本品敏感对于皮肤、发和甲的致病性真菌包括皮肤癣菌，如毛癣菌（如红色毛癣菌、须癣毛癣丙烯胺类：特比萘菌、疣状毛癣菌、断发毛癣菌、紫色毛癣菌）、小孢子菌（如犬小孢子菌）、絮状表皮芬癣菌以及念珠菌属（如白念珠菌）和糠秕癣菌属的酵母菌均有广泛的抗真菌活性表 1，常见抗真菌药物抗菌谱比较1、氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、棘白菌素、多烯类抗菌谱摘自于第39 版桑福德抗微生物治疗指南，咪康唑、丙烯胺类抗菌谱搞自于产品说明书；2、- 无活性；±可能有活性；+有活性，三线治疗（至少临床有效）；++有活性，二线用药（临床作用稍差）；+++有活性，一线用药（临床常常有效）；3、棘白菌素类、伏立康唑、多烯类尿中浓度很低；表2，真菌药物不良反应比较通用不良反应名肝功能指标增加概肝肾血静脉电解常见不良反应率液滴注质紊后乱胆红素寒颤、高热；几乎所有患者在疗程中均可出现不同程度的肾功能损害。
常见抗真菌药物比较-推荐下载
抗真菌药物严重不良反应汇总（不良反应分系统排序）
侵袭性真菌感染的诊治现状(中国 感染与化疗杂志 2007 年 1 2 月 2O 日第 7 卷第 6 期)
胃肠道反应： 特比奈芬>咪康唑>两性霉素B >两性霉素B脂质体>伊曲康唑>伏立康唑、氟康唑>米卡芬净、卡泊芬净 肝功能不良反应： 两性霉素B >两性霉素B脂质体>卡泊芬净、 米卡芬净>伊曲康唑>伏立康唑>氟康唑 米卡芬净说明书中黑框警告：有严重肝损害的报道，有导致肝脏肿瘤的潜在风险。 肾功能不良反应： 两性霉素B >两性霉素B脂质体>伊曲康唑>伏立康唑>氟康唑>卡泊芬净、 米卡芬净
书；
念珠菌属
白 杜 光热
色 氏 滑带
念 念 念念
珠 珠 珠珠
菌 菌 菌菌
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常见抗真菌药物比较
表1，常见抗真菌药物抗菌谱比较
1、氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、棘白菌素、多烯类抗菌谱摘自于第39版桑福德抗微生物治疗指南，咪康唑、丙烯胺类抗菌谱搞自于产品说明
2、-无活性；±可能有活性；+有活性，三线治疗（至少临床有效）；++有活性，二线用药（临床作用稍差）；+++有活性，一线用药（临床常常
有效）；
3、棘白菌素类、伏立康唑、多烯类尿中浓度很低；
胃肠道反应：
特比奈芬>咪康唑>两性霉素B >两性霉素B脂质体>伊曲康唑>伏立康唑、氟康唑>米卡芬净、卡泊芬净肝功能不良反应：
两性霉素B >两性霉素B脂质体>卡泊芬净、米卡芬净>伊曲康唑>伏立康唑>氟康唑
米卡芬净说明书中黑框警告：有严重肝损害的报道，有导致肝脏肿瘤的潜在风险。
肾功能不良反应：
两性霉素B >两性霉素B脂质体>伊曲康唑>伏立康唑>氟康唑>卡泊芬净、米卡芬净
与细菌感染性比较，侵袭性真菌感染发病隐匿、不易诊断，抗真菌治疗目标性差，合理使用抗真菌药物已经成为临床严峻的挑战。
临床医师需要加强对侵袭性真菌感染的关注，掌握不同类别抗真菌药物特点，合理使用。
临床可供使用的治疗侵袭性真菌感染的药物有如下几类，各自特点不同，需要注意选择。
两性霉素B及其脂类制剂
两性霉素B是最早应用于临床的治疗侵袭性新型真菌感染药物，其普通制剂为去氧胆酸盐，不良反应明显。
近年来开发的两性霉素B脂制剂安全性明显提高，成为临床重要的侵袭性真菌感染治疗药物。
这些制剂包括两性霉素B脂质复合体、两性霉素B胶质分散体、两性霉素B脂质体。
该类制剂特点为：①药物易分布于网状内皮组织，肝、脾和肺组织中，减少肾组织浓度，低血钾少见，肾毒性均低于普通制剂。
②临床可应用较高剂量，一般3~6mg/(kg.d)，滴速相对快。
③长程用于艾滋病病人，对曲霉菌、隐球菌、念珠菌的耐受性好。
④脂类制剂的剂量为常规制剂的3～5倍时,治疗念珠菌菌血症和隐球菌脑膜炎的疗效与常规制剂相仿。
三唑类抗真菌药物
此类药物包括氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、泊沙康唑等，氟康唑已在临床应用多年，主要对酵母样菌具有抗菌活性，对曲霉缺乏抗菌作用。
由于长期应用，部分真菌已产生耐药性，临床必须加以关注。
伊曲康唑对深部真菌与浅表真菌都有抗菌作用，对皮肤癣菌、酵母菌、曲霉菌属、组织胞浆菌属、巴西副球孢子菌、申克孢子丝菌、着色真菌属、枝孢霉属、皮炎芽生菌以及各种其他的酵母菌和真菌感染有效。
目前已有胶囊、口服液和静脉注射三种剂型。
胶囊吸收较差，以羟丙基环糊精为助溶剂的口服液，生物利用度可达55%。
伊曲康唑脂溶性强，在肺、肾脏、肝脏、骨骼、胃、脾脏和肌肉中的药物浓度比血浆浓度高2~3倍。
主要在肝脏中代谢，主要代谢产物为有活性的羟基伊曲康唑，平均终末半衰期为33ｈ。
口服液与注射液可应用于侵袭性真菌感染，如曲霉病、芽生菌病、组织胞浆菌病、球孢子菌病，亦用于AIDS患者隐球菌病的长程治疗和中性粒细胞减少症患者真菌感染的预防与治疗。
常见不良反应为胃肠道不适，如厌食、恶心、腹痛和便秘。
较少见的副作用包括头痛、可逆性肝酶升高、月经紊乱、头晕和过敏反应。
伏立康唑是从氟康唑衍生的三唑类抗真菌药，抗菌谱广、抗菌作用强。
对念珠菌属、新型隐球菌和毛孢子菌均有良好的抑制活性；对一些霉菌，以及荚膜组织胞浆菌等都有抑制作用，对足放线病菌属、镰刀菌属也具有抗菌活性。
本品口服后迅速吸收，血浆达峰时间为1~2h，生物利用度高达96％，蛋白结合率58%，食物可影响本品的吸收，因此应在进食后1~2h服用。
给予负荷剂量后，24h内其血药浓度接近稳态浓度。
在组
织内分布广泛，组织内药物浓度高于血浓度，可通过血脑屏障分布到中枢神经系统。
本品消除半衰期为6h，可在肝脏内广泛代谢，80%~90%的药物以无活性的代谢产物从尿液排出。
伏立康唑主要用于治疗隐球菌属、曲霉属及念珠菌属、对伊曲康唑和两性霉素B无效的曲霉菌感染和对两性霉素B耐药的土霉菌感染及由足放线病菌属和镰刀菌属引起的严重真菌感染等。
最常见的不良反应为可逆性视觉障碍（12%~30%），也可见发热、皮疹（6%）、恶心、呕吐、腹泻、头痛、腹痛、外周水肿、转氨酶升高（13.4%）等。
使用时应注意监测视觉功能，监测肝肾功能。
其他新型三唑类抗真菌药物包括拉夫康唑、泊沙康唑，尚未在我国上市。
棘白霉素类
这是一类全新的抗真菌药，通过非竞争性抑制β(1,3)D糖苷合成酶，破坏真菌细胞壁糖苷的合成，在我国已上市的产品包括卡泊芬净和米卡芬净。
卡泊芬净为杀菌剂,在体外具有广谱抗真菌活性。
卡泊芬净对白念珠菌具有良好的抗真菌活性，对其他念珠菌,如热带念珠菌、光滑念珠菌等的最低抑菌浓度(MIC)也多数在1mg/L以下，作用明显优于三唑类抗真菌药，与两性霉素Ｂ相似；对烟曲霉、黄曲霉、土曲霉和黑曲霉等曲霉属也具有良好的抗真菌活性。
由于新型隐球菌不含β(1,3)Ｄ糖苷合成酶,故对卡泊芬净天然耐药。
卡泊芬净只能静脉滴注给药，单剂静脉滴注卡泊芬净70mg后,平均血药浓度为12.4mg/L，消除半衰期9.29ｈ，35%的药物与代谢物从粪便中排出,41%从尿液排出。
临床可用于念珠菌菌血症及其他念珠菌引起的深部真菌感染、食道念珠菌病、经其他抗真菌药治疗无效或不能耐受的侵袭性曲霉病。
不良反应包括发热、恶心、呕吐以及与静脉注射相关的并发症、蛋白尿、嗜酸性粒细胞升高、转氨酶升高等。
米卡芬净与卡泊芬净类似，但抗菌活性较后者稍强，对临床分离的多种念珠菌和曲霉有效，但和其他棘白菌素类药物相同，对新型隐球菌、毛孢子菌属无效。
米卡芬净的平均消除半衰期为13.6小时，药物主要在肝脏代谢，10%左右原形药物经肠道排泄。
临床可单独或与其他全身性抗真菌药物合并用于对目前临床常用抗真菌药不能耐受或已产生耐药菌的病人的治疗，以及造血干细胞移植病人的预防用药。
不良反应包括发热、恶心、呕吐、嗜酸性粒细胞升高、转氨酶升高等。