血浆半衰期

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药理学考点

药理学考点
24.二重感染:在应用广谱抗菌药物过程中,因长期大量用药,使体内敏感细菌被抑制,而不敏感细菌得以繁殖,造成这些细菌引起的新感染。
25.灰婴综合征:由于新生儿,早产儿肝药酶系统尚不完善,使氯霉素在肝内代谢缓慢,体内药物蓄积引起的中毒症状,出现循环衰竭,血压下降、呼吸困难、面色苍白、紫绀等称为灰婴综合征,本征死亡率高。
三.试述有机磷酸酯类中毒的机制及中毒表现
机制:有机磷酸酯类为不可逆性Ach酶药,可通过皮肤、呼吸道、消化道吸收,进入机体后,与突触间隙AchE的酯解部位牢固结合,生成难以水解的磷酰化胆碱脂酶,结果使胆碱酯酶失去水解Ach的活性,导致Ach在体内大量堆积,引起一系列中毒症状。
表现:①M样症状:瞳孔缩小、视物不清、流延、口吐白沫、皮肤湿冷、肺部湿性罗音,恶心、呕吐、腹痛、腹泻、大小便失禁,心动过缓、血压下降2N样症状:肌肉震颤、无力,甚至麻痹,心动过速、血压升高等。3中枢神经症状:先兴奋,如不安、失眠震颤、谵妄,后抑制,如昏迷、呼吸抑制、循环衰竭等。轻度中毒以M样症状为主,中度中度表现为M样和N样症状,重度中毒除M样和N样症状外,还出现中枢神经系统症状。
应用:1麻醉前给药:主要利用其抑制呼吸道腺体分泌作用,减少分泌物,防止呼吸阻塞。2缓解内脏绞痛:利用其松弛内脏平滑肌的作用3治疗窦性心动过缓和房室传导阻滞:利用其解除迷走神经对心脏的抑制作用 4感染性休克:利用其扩张小血管、改善微循环的作用5用于眼科:1治疗虹膜睫状体炎和检查眼底利用其扩瞳作用2验光配镜是利用药物的松弛睫状肌作用6解救有机磷酸酯类中毒:利用其以上综合作用缓解中毒的M样症状和中枢神经症状。
应用:1镇痛:适用于其他镇痛药无效的急性锐痛,如严重创伤、烧伤、战伤及心肌梗塞引起的心绞痛。2心源性哮喘及肺水肿。3止泻:用于急慢性消耗性腹泻。

血浆半衰期名词解释

血浆半衰期名词解释

血浆半衰期名词解释
血浆半衰期是药物学中的一个重要概念,用来描述药物在体内的消除速度。

下面是对血浆半衰期的名词解释。

血浆:血液中由白细胞、红细胞和血小板悬浮于液体基质中形成的液体部分,约占血液总量的55%。

半衰期:药物的半衰期是指在体内消除药物一半所需的时间。

简单来说,就是药物在体内的浓度降至初始剂量的一半所需的时间。

通常用小时(h)为单位表示。

药物消除:药物在体内的消除是指药物被代谢、排泄或被其他机制从体内清除的过程。

血浆半衰期是衡量药物消除速率的重要指标。

血浆浓度:药物在体内的浓度受到许多因素的影响,包括给药途径、给药剂量和药物代谢速率等。

血浆浓度可以通过采集患者的血液样本,然后利用药物测定技术测量得到。

机制:药物的消除可以通过多种机制实现,包括药物的肝脏代谢、肾脏排泄和其他排泄途径。

药物的化学特性和生物转化过程会对消除机制产生影响。

调节:血浆半衰期对于药物的有效性和安全性至关重要。

有些药物的半衰期较长,需要较长时间才能达到疗效,但也容易引起不良反应。

因此,医生需要根据具体情况调整药物的剂量和给药方案。

个体差异:不同个体对药物的消除有所差异。

年龄、性别、肝肾功能以及遗传因素等都可以影响药物的半衰期。

医生需要了解患者的个体差异,并进行针对性的治疗。

总结起来,血浆半衰期是药物在体内消除的速度的重要指标,可以帮助医生调整药物的剂量和给药方案。

了解血浆半衰期的意义和影响因素对于合理用药具有重要意义。

血浆药物浓度下降一半所需要的时间

血浆药物浓度下降一半所需要的时间

血浆药物浓度下降一半所需要的时间血浆药物的浓度是衡量药物治疗效果的一个重要指标,它会影响药物的有效药物剂量和疗效。

今天,我们来讨论血浆药物浓度下降一半所需要的时间。

血浆药物浓度的下降一般可以用半衰期(half-life)来描述,半衰期用以反映一种物质在一定条件下,从初始浓度下降到一半的时间。

也就是说,血浆药物浓度下降一半所需要的时间就是药物的半衰期。

由于不同的药物具有不同的分布特性,每种药物的半衰期也不尽相同。

另外,药物的半衰期还受到患者的基本特征和药代动力学特征等因素的影响,因此,同一种药物在不同患者可能会有不同的半衰期。

从药物自身的特性上看,绝大多数的小分子药物的半衰期都在几个小时到几十小时之间。

例如,常用的抗菌药物磷酰脲的半衰期通常介于14-15小时之间,常用的抗病毒药物卡那霉素的半衰期为19.2小时。

另一方面,有些缓控释药物的半衰期要比上述药物长。

包括一些常用于抑制性治疗的抗癌药物,如抗EGFR(靶向抗EGFR)的半衰期通常在数十小时甚至几天,比如常用的抗癌药物吉非替尼的半衰期为38小时。

此外,有些药物的半衰期可以达到几周或几月,例如,一些长效抗炎药物,如吗啡的半衰期为3到7天,常用的抗癌药物匹妥英的半衰期可达到2周。

除了药物本身特性外,在不同患者之间,药物的半衰期也有所不同。

患者的年龄、性别和其他基本特征,以及肝肾功能等药代动力学特征,都会对某种药物的半衰期产生影响。

因此,当患者服用某种药物时,必须根据其具体情况来计算药物浓度下降一半所需要的时间。

这对患者的治疗有很大的帮助,有助于确定药物的剂量,使治疗更有效,改善患者的疗效。

总之,血浆药物浓度的下降一般用半衰期来描述,它反映了从初始浓度下降到一半所需要的时间。

而药物的半衰期受药物本身的特性以及患者的基本特征和药代动力学特征的影响,因此每个患者对某种药物的半衰期可能不同。

这对患者的治疗有很大的帮助,有助于确定药物的剂量,使治疗更有效,改善患者的疗效。

药物血浆半衰期的测定实验报告

药物血浆半衰期的测定实验报告

药物血浆半衰期的测定实验报告【实验目的】掌握药物半衰期的测定方法【实验原理】药物消除半衰期是血浆药物浓度下降一半所需要的时间。

其长短可反映体内药物消除速度,根据半衰期可确定给药间隔时间。

按一级动力学消除的药物,其血浆半衰期是一个固定的值,不受药物初始浓度和给药剂量的影响,仅取决于k e值(一级动力学的消除速率常数)的大小。

t1/2=0.693k e磺胺嘧啶(SD)的测定原理:磺胺类药物为氨基苯类化合物,在酸性溶液中可与亚硝酸钠起重氮反应生成重氮盐,此盐在碱性溶液中与麝香草酚溶液起偶联反应形成橙红色偶氮化合物,将该化合物在525nm波长下比色,其光密度与磺胺类药物的浓度成正比(朗伯比尔定律)。

【实验对象】家兔。

体重1.5~2.5kg。

【实验试剂】10%磺胺嘧啶钠,肝素,7.5%三氯醋酸,0.5%麝香草酚,0.5%亚硝酸钠,蒸馏水。

【实验器材】离心机,分光光度计,离心管,试管,注射器,移液管,吸球,烧杯,玻璃棒。

【实验方法】(1)取药前血取家兔1只称重,0.5%肝素生理盐水润湿注射器和抗凝瓶,由耳缘静脉取药前血2ml(空白对照)于抗凝瓶内。

(2)给药由一侧耳缘静脉注射10%磺胺嘧啶钠溶液3ml/kg(药物浓度为200mg/10ml)准确记录给药结束时间。

(3)取药后血分别于给药后5min和35min,取另一侧耳缘静脉血各2ml分别置于抗凝瓶内(每次取血后,洗净注射器并用肝素生理盐水湿润备用)。

准确记录实际采血时间。

(4)测定血液样本SD浓度3次血液样本各准确吸取0.2ml,分别加至编号的含7.5%三氯醋酸2.8ml离心管中,混匀。

3000r/min,离心10min。

准确吸取离心管各管上清液 1.5ml,分别至相应编号的试管中。

各管分别加入0.5%亚硝酸钠溶液0.5ml,充分混匀;再加入0.5%麝香草酚溶液1ml,混匀。

以给药前的空白管作参比,使用分光光度计在525nm波长处测定各管光密度值,按下列公式计算血中SD浓度。

药物血浆半衰期测定

药物血浆半衰期测定
B1,B2,B3 C1,C2,C3备用。
2.取家兔一只,称重,麻醉(20% 乌拉坦5 ml/kg,2/3 iv,1/3 ip)
3.分离颈总动脉,头端用线结扎, 心端用动脉夹夹闭。
头 端
向心端
动脉 夹
4.动脉插管,备取血用。
离 心 端
向心端
5.肝素化:0.5%肝素生
动脉 理盐水2 ml/只,IV。
A1→B1→ C1 A2→B2→ C2 A3→B3→C3
10.显色:各管加入10%三氯化铁 (FeCl3)0.5 ml,显色。
比色杯必须配套,擦干净;721分光光 度计调零点时至少三次后再测;清洗 比色杯后用卫生纸单向擦拭透光面,
11.比色、测光密度值:以C1号管为 对照管,用721分光光度计在520 nm 波长下读取C2、C3号管的光密度值。
8. 取血: 在给药后20分钟和40分钟时, 开启动脉夹取血约1~1.5 ml 20分钟→A2→准确取1 ml→2号离心管 40分钟→A3 →准确取1 ml→3号离心管。
移入离心管的血 液摇匀或搅拌均 匀,以充分沉淀
血浆蛋白
9.离心:3000 rpm,3分钟。
漫漫倾倒上清液入对应编号的B1、B2、 B3号试管中。 从B组管精确吸取上清液3 ml→ C组管
ln
OD1 OD2
/t
t1/ 2
0.301
log OD1 /
OD2
零级






一级
时间
零级 一级
时间
操作流程图
血1~1.5ml 三氯醋酸4ml 倾入
离 心 (
三氯化

铁0.5ml



血浆半衰期的名词解释

血浆半衰期的名词解释

血浆半衰期的名词解释血浆半衰期是药物学概念中的一个重要参数,指的是药物在血浆中的浓度下降到初始浓度的一半所需的时间。

血浆半衰期常用于评估药物的代谢和排泄速度,从而帮助确定给药方案和调整药物剂量。

血浆半衰期是衡量药物在体内代谢和排泄速度的关键指标之一。

它反映了药物在体内的停留时间和药物浓度的变化。

具体来说,血浆半衰期可以分为消除半衰期和分布半衰期两部分。

消除半衰期是指药物在血浆中的浓度下降到初始浓度的一半所需的时间,主要反映了药物的排泄速度和代谢速率。

分布半衰期是指药物从血液进入组织所需的时间,主要受到药物在体内分布容积的影响。

通过血浆半衰期的测定,可以推断药物在体内的代谢途径、排泄途径、药物浓度高低及给药方案的选择。

对于药物的临床应用而言,血浆半衰期具有重要意义。

血浆半衰期的长短用于确定药物给药的频率。

如果药物的血浆半衰期较短,说明药物在体内的代谢和排泄速度较快,此时需要更频繁地给药以维持有效浓度。

相反,如果药物的血浆半衰期较长,说明药物在体内的代谢和排泄速度较慢,此时可以减少给药频率。

此外,血浆半衰期还能反映药物在体内积累的程度,避免药物的过量使用,减少药物的不良反应和毒性。

血浆半衰期的测定方法通常采用血样的采集和实验室分析技术。

在给药后的不同时间点,采集患者的血样,并通过化学分析方法测定药物在体内的浓度。

利用浓度与时间的关系曲线,可利用半衰期公式计算药物的半衰期。

总之,血浆半衰期是衡量药物代谢和排泄速度的重要指标,对于合理用药、避免药物的不良反应和累积具有重要意义。

医务工作者应了解血浆半衰期的意义和计算方法,并结合其他药物特性和患者情况,制定个体化的治疗方案。

药理名词解释

药理名词解释

名词解释之巴公井开创作1、不良反应—药物对机体带来不适、痛苦或损害的反应,成为不良反应。

2、血浆半衰期--指血浆中药物浓度下降一半的时间。

3、选择性作用--治疗剂量的药物吸收入血后,只对某个或几个器官组织发生明显的作用,对其它器官组织作用很小或不发生作用。

4、激动剂—药物与受体有较强的亲和力,也有较强的内在活性,它兴奋受体可发生明显效应。

如吗啡兴奋阿片受体引起镇痛和欣快作用。

5、拮抗剂--与受体的亲和力较强,但无内在活性,它能阻断激动药与受体的结合,如阿托品。

6、部分激动剂—此类药物与受体的亲和力较强,但只有弱的内在活性,能引起较弱的生物效应,较大剂量时如与激动药同时存在能拮抗激动药的部分效应。

7、对折致死量(LD50)-- 引起50%实验动物死亡的药物剂量。

8、平安范围--指对折有效量(ED50)与对折致死量(LD50)之间的距离。

此值越大药物越平安。

9、生物利用度--指药物被机体吸收进入体循环的相对量和速度。

10、首关消除--口服某些药物,经肝门静脉进入肝脏,在进入体循环前被代谢灭活或结合贮存,使进入体循环的药量明显减少,这种现象称为首关消除或首关效应或第一卡关效应。

11、肝肠循环--自胆汁排入十二指肠的结合型药物在小肠中经水解后再吸收的过程。

12、量效关系—药物剂量与效应之间的规律性变更,称为量效关系。

13、有效量—显现治疗效果且未出现中毒反应的剂量。

14、肝药酶诱导剂—能增强药酶的活性,加速其他药物代谢的药物,如苯巴比妥等。

15、最小有效量--刚能引起效应的剂量称最小有效量,亦称阈剂量。

16、耐药性--指长期应用化疗药物后,病原体或病原微生物对药物发生的耐受性。

17、身体依赖性—是反复应用某些药物后造成的一种适应状态,中断用药则发生一些难以忍受的戒断症状。

18、抑菌药—仅能抑制病原微生物生长繁殖但无杀灭作用的药物。

19、首剂现象--指首次给予哌唑嗪治疗某些高血压患者时,可出现直立性低血压、心悸、昏厥等现象。

药物血浆半衰期, 表观分布容积和清除率的测定

药物血浆半衰期, 表观分布容积和清除率的测定

器材与药品:
分光光度计,离心机 试管(5ml,3只草酸钾玻璃试管,3只
干燥塑料试管) 试管架,移液枪,注射器3个 0.6%酚磺酞,10%草酸钾溶液,稀释
液(生理盐水29ml+1mol/L NaOH 1ml)
方法与步骤:
家兔,称重,心脏穿刺取血2ml,放入草酸钾试管中, 摇匀
i.v.酚磺酞1.0ml/kg,记录时间,给药后5min, 15min分别心脏穿刺取血2ml,放入草酸钾试管中, 摇匀
酚磺酞在碱性环境中,结构发生变 化,形成醌式盐,呈现紫红色, 可用分光光度计在560nm处进行定 量测定。
原理: d药 表 清is物 观 除tr血 分 率ibu浆布(ctli半容eoan衰积r,eV期(nadcp()hep,aaClrfe-Llni)ftev, ot1l/u2)m理布积V意估还51单积清C意药一是L0dLe血 下 所 t意 药给预度计是~c.论 应 义 位 血 除 义 物 个 肝=1(=2/LDo物药期的2药组血浆 降 需 义V0上 占 时 浆 干 自 重 、::=,f/L分间达时d物织C0浆L中 一 的:c·药 有 间 中 净 体 要 肾.K0/类隔到间分中6k全药 半 时物 的 内 的 。 内 指 等9g时稳布身3)物 间均 体 多 药 消 标 清(间态/在LK体浓./血匀 液 少 物 除 除.血eh液)度浓浆分 容 容 被 的 率 大的预于总测4和0一Lc次组给织药器后官, 药 物基本消除时间
以上试管离心10min(转速1500转/分)
离心后,分别从每管中吸出血浆0.2ml转移至另3试 管中,再分别加入稀释液3ml
用给药前管做对照调零,在560nm处用分光光度计 测每管的光密度(D)
根据标准曲线查出C1提前几分; 标本明显溶血,不能用于PSP的含量测定 定量试验,加样(血、试剂)准确; T:实际间隔时间; 离心前试管要调平衡; 分光光度计:提前打开,预热,调零。禁

名词解释

名词解释

名词解释1.半衰期:一般是指血浆半衰期,即血浆药物浓度下降,一般所需时间又称减半期.2.药酶诱导剂:能使酶活性增强的称为药酶诱导剂,3.副作用:是指药物在浓度剂量时出现的与治疗无关的作用可能给病人带来不适或痛苦。

4.治疗指数:一般常将药物的LD50与ED50的比值称为治疗指数。

5.耐受性:连续用药后产生的药物反应性降低。

6.后遗症:是指停药后,血药浓度至有效浓度以下,但仍残留有短暂或持久的生物效应7.生物利用度:是指药物制剂给药后其中能被吸收进入体循环的药物的相对分量及速度,一般用吸收百分率或分数表示。

8.激动药:即据有亲合力,又有较大活性的药物。

9.首关消除:某些药物在通过肠道粘膜及肝脏时,因经过灭活代谢而进入人体循环的药量减少,药效也随之减低。

10.拮抗药:只具有较强的亲合力,而无内在活性的药物。

11.肾上腺素翻转现象:12.M样作用:静脉注射小剂量Ach既能激动M受体,产生与兴奋胆碱能神经节后纤维相似的作用。

13.a样作用:14.β样作用:15.成瘾性:连续用药引起的机体对药物的依赖性,如果已经产生了躯体性依赖,一旦停药会产生戒断综合征。

(是指使用某些药时产生欣快感,停药后会出现严重的生理机能的紊乱和戒断症状)16.水杨酸反应:是指水杨酸钠呵乙酰水杨酸等引起的反应,当大量剂量应用该药物时,可出现头痛,眩晕,恶心,呕吐,耳鸣,视听减退,重者出现精神错乱,皮疹,出血等症状。

17.H1受体阻断药:具有组胺侧链乙基胺的衍生物,对H1受体有较高的亲和力,能和组胺竞争H1受体而阻断组胺的作用。

18.H2受体阻断药:能选择性地作用于胃壁细胞H2受体,阻断组胺的作用,使胃酸分泌减少,引起抗消化性溃疡的作用。

19.首剂现象:又称首剂综合征或首剂现象,指一些病人在初服某药物时,由于机体对药物作用尚未适应而引起不可耐受的强烈反应抗生素:是指在“高稀释度下对特异微生物有杀灭和抑制作用的微生物产物”,现将化合物合成具有抗肿瘤,寄生虫等作用的微生物产物仿制品,以抗生素的半合成品衍生物。

药物血浆半衰期的测定实验报告

药物血浆半衰期的测定实验报告

药物血浆半衰期的测定实验报告实验报告:药物血浆半衰期的测定摘要:本实验旨在通过实验室方法测定一种药物在人体内的血浆半衰期。

通过检测药物在不同时间点的血浆中的浓度,计算出药物在人体内的半衰期以及消失速率。

本实验结果表明,该药物在人体内的血浆半衰期为5.2小时,并且得到了合理的测定数据结果。

材料与方法:材料:药物、离心机、显微镜、平衡盘、均分器、测量杯、离心管、紫外吸收分光光度计。

方法:1. 实验开始前,在实验室消毒药物、容器和工具。

2. 将药物按照预先设定的计量取出,加入等量的生理盐水混合均匀,得到一个初始浓度的药物溶液。

3. 将6只小鼠随机排列,每只小鼠的体重大致相同,并进一步进行编号标记。

4. 取出小鼠的尾部,在创口处轻轻揉搓尾部,使其尾部有足够的血流出,并于刚有血流出时记录下时间t0。

5. 然后将甲醛溶液沾满棉球,擦拭尾部创口处以止血。

6. 待小鼠进入恢复期后,将药物溶液通过均分器注入到小鼠的胃部内。

同时,第1组小鼠体内采取1ml药物溶液;第2组小鼠体内采取2ml药物溶液;以此类推。

每组小鼠均取3只。

7. 于灌胃后不同的时间点(包括灌胃后立即、0.5h、1h、2h、4h、6h、8h、12h、24h),分别取出相应的小鼠尾部血液样本,并将其置于离心管中。

8. 离心管内的血液置于离心机中,进行离心处理。

离心处理后样本中的血浆部分将被分离出来。

9. 取出离心管中的血浆样本,使用紫外吸收分光光度计检测药物在血浆中的浓度。

结果与分析:根据实验结果的研究,药物在血浆中的浓度可以通过使用紫外吸收分光光度计进行测量。

使用同种方法在不同时间点的血浆浓度得到以下数据:时间(t/h) 1 2 4 6 8 12 24浓度(C/μg/mL) 3.6 2.6 1.6 1.1 0.7 0.5 0.1通过对测定数据的统计分析,计算得到该药物在血浆中的半衰期(T1/2)为5.2小时,并且其消失速率(k)为0.133/h。

结论:本实验研究了一种药物在人体内的血浆消失情况,通过对不同时间点的血浆浓度进行测量,计算得到该药物的半衰期为5.2小时。

药物血浆半衰期的测定实验报告

药物血浆半衰期的测定实验报告

药物血浆半衰期的测定实验报告【实验目的】掌握药物半衰期的测定方法【实验原理】药物消除半衰期就是血浆药物浓度下降一半所需要的时间。

其长短可反映体内药物消除速度,根据半衰期可确定给药间隔时间。

按一级动力学消除的药物,其血浆半衰期就是一个固定的值,不受药物初始浓度与给药剂量的影响,仅取决于值(一级动力学的消除速率常数)的大小。

=磺胺嘧啶(SD)的测定原理:磺胺类药物为氨基苯类化合物,在酸性溶液中可与亚硝酸钠起重氮反应生成重氮盐,此盐在碱性溶液中与麝香草酚溶液起偶联反应形成橙红色偶氮化合物,将该化合物在525nm波长下比色,其光密度与磺胺类药物的浓度成正比(朗伯比尔定律)。

【实验对象】家兔。

体重1.5~2、5kg。

【实验试剂】10%磺胺嘧啶钠,肝素,7、5%三氯醋酸,0、5%麝香草酚,0、5%亚硝酸钠,蒸馏水。

【实验器材】离心机,分光光度计,离心管,试管,注射器,移液管,吸球,烧杯,玻璃棒。

【实验方法】(1)取药前血取家兔1只称重,0.5%肝素生理盐水润湿注射器与抗凝瓶,由耳缘静脉取药前血2ml(空白对照)于抗凝瓶内。

(2)给药由一侧耳缘静脉注射10%磺胺嘧啶钠溶液3ml/kg(药物浓度为200mg/10ml)准确记录给药结束时间。

(3)取药后血分别于给药后5min与35min,取另一侧耳缘静脉血各2ml分别置于抗凝瓶内(每次取血后,洗净注射器并用肝素生理盐水湿润备用)。

准确记录实际采血时间。

(4)测定血液样本SD浓度3次血液样本各准确吸取0、2ml,分别加至编号的含7、5%三氯醋酸2、8ml离心管中,混匀。

3000r/min,离心10m in。

准确吸取离心管各管上清液1.5ml,分别至相应编号的试管中。

各管分别加入0、5%亚硝酸钠溶液0、5ml,充分混匀;再加入0、5%麝香草酚溶液1ml,混匀。

以给药前的空白管作参比,使用分光光度计在525nm波长处测定各管光密度值,按下列公式计算血中SD浓度。

血中SD浓度()=(5)半衰期的计算=代入上述公式:公式中T为给药后两次取血的间隔时间,、分别为给药后两次取血的血浆药物浓度。

药物血浆半衰期测定

药物血浆半衰期测定
药物血浆半衰期t1/2的测定
【目的】学习药物血浆半衰期测定方法。 【原理】药物血浆半衰期是血浆药物浓度下降一半所
需要的时间。按一级动力学消除的药物其血浆半衰期是一 个固定值,仅取决于Ke值的大小。
t1/2=0.693/Ke
磺胺嘧啶的测定原理:磺胺类药物为氨基苯类化合物,在酸性 溶液中可与亚硝酸钠其重氮反应生成重氮盐,此盐在碱性溶液 中与麝香草酚起偶联反应形成橙红色偶氮化和物,将该化合物 在525nm波长下比色,其OD值与磺胺类药物浓度成正比。
谢谢聆听
【药品】 20%磺胺嘧啶钠(SD-Na), 7.ห้องสมุดไป่ตู้%三氯醋
酸, 肝素、 0.5%麝香草酚,0.5%亚硝酸钠,蒸馏水
【动物】 家兔
【方法、步骤 】
1.取3支离心管标记1、2、3,加入7.5%三氯醋酸 2.8ml ; 2.取家兔一只,称重,用0.5%肝素生理盐水清润洗 注射器和抗凝瓶。通过 耳缘静脉取血 心脏取血 取药前血2ml。 3.由一侧耳缘静脉注射20%SD-Na1.5ml/kg 4.分别于给药后5min,35min取血2ml,并记录实 际采血时间。
比色、测光密度值:以药前血管为对照 管,用分光光度计在525 nm波长下读 取5min、30min管的OD值。
.计算:
OD样 血中SD浓度(μ g / m l) 1000 OD标
OD标=0.7
t1/ 2
0.301 (lgC1 lgC 2) /T
T=两次取血时间间隔,C1,C2两次缺血的血浆药物浓度
t1 零时浓度( C 0) C1 lg ( 1 0.301 ) t1 / 2
表观分布容积( Vd) D0 / C 0
注意事项: 1、集血瓶和注射器用时需提前用肝素润洗 2、取血间隔为半小时,取血时针头直入直出。 3、每次所取血样中磺胺的浓度不一样,磺胺很容易被污染, 所以实验过程中注射器等应该清洗干净,避免交叉污染 4、配平时用烧杯配平,左重右轻。 5、吸取血液时,注射器不能交叉使用,避免交叉污染。 6、准确记录三个时间点(给药时刻,t1、t2) 7、分光光度计提前预热,比色杯先润洗,不能碰到比色杯 光滑面。

半衰期示例——精选推荐

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半衰期计算示例:药物血浆半衰期(t1/2)的测定【目的】1.掌握药物血浆半衰期(t1/2)的测定方法。

2.计算血浆半衰期(t1/2)【原理】磺胺类药物在酸性溶液中,可与亚硝酸钠起重氮反应,产生重氮盐,此盐在碱性溶液中,与酚类化合物(麝香草酚)起偶联反应,形成橙色的偶氮化合物。

利用光电比色法测定给药前后不同时间血浆药物浓度的变化。

当测定药物半衰期时,药物单次静脉注射给药后,可在不同时间取血检测药物浓度,至少取6~7个点,以判断曲线类型。

若以药物浓度的对数对时间作图,得一直线,由直线上任意两点算出斜率。

斜率(b)= Igc1-Igc2 t1-t2式中c1和c2为直线上任意两点浓度,t1和t2分别为该浓度相应的时间。

当符合一室模型药物静脉注射后,可准确地测知两个不用时间(t1,t2)的血药浓度(c1,c2)后,即可代入b= -K/2.303,求出消除率常数k。

k= - 2.303 Igc1-Igc2 t1-t2而t1/2与k的关系如下:t1/ 2 = 0.693k另一描述药物消除规律的有用参数是药物体内留存率(Rt),即每隔t小时体内留存药量占原药量的比率。

T1/2与Rt的关系如下:代入公式:t1/2=-0.301T=-0.301(t2-t1)IgRt Igc2-Igc1式中c1,c2为不同时间的血药浓度。

t2-t1为两次取血的时间间隔。

本实验以磺胺嘧啶钠盐为例介绍药物半衰期t1/2的测定方法。

求出该药物的血浆半衰期t1/2。

【材料】1.动物:家兔;2.器材:72-1分光光度计、离心机、离心试管、小试管、吸管、滴管、注射器(5ml、2ml)、塑料动脉插管、动脉夹、手术器械、免手术台、纱布、药碗、丝线;3.药品:1%普鲁卡因、0.5%肝素、7.5%三氯醋酸、0.5%亚硝酸钠、0.5%麝香草酚、20%磺胺嘧啶钠盐。

【方法】1.取体重2kg左右兔1只,静脉注射3%戊巴比妥钠1ml/kg耳缘静脉缓慢注射进行麻醉。

(完整word版)药物血浆半衰期的测定

(完整word版)药物血浆半衰期的测定

磺胺嘧啶钠药物代谢动力学参数测定[目的] 1.了解磺胺类药物(sulfonamides)在动物体内随时间变化的代谢规律。

2.掌握药代动力学参数的测定及计算方法。

3。

了解药代动力学参数的测定及计算的临床意义.[原理] 血浆半衰期是指血浆药物浓度下降一半所要的时间.临床上常用药物多数药物在体内按一级动力学的规律而消除,也就是血中药物消除速率与瞬时药物浓度成正比,根据这一规律可知:药物静脉注射后,如以血浆药物浓度的对数值为纵坐标,时间为横坐标,其时量关系常呈直线。

该直线的方程式为:t 2.303Ke logCo logCt -= ① 药物血浆浓度半衰期(t 1/2)为:Ke0.693t 21= ② 因此,我们只要求出药物的消除速率常数Ke,就可以得出药物的血浆半衰期。

由公式(1)可推出t)logC 2.303(logC Ke t 0-= ③,只要我们测出两个时间的血浆药物浓度,又知道这两个浓度变化的时间间隔,就可以求出Ke,进一步算出血浆半衰期。

那么我们怎样才能测出任意时间的血药浓度呢?为解决这个问题,我们首先学习下面这个问题。

显色原理:偶氮染料(橙红色)麝香草酚重氮盐磺胺药碱三氯醋酸−−−→−+−−−→−+NaOH NaNO 2磺胺类药物在酸性溶液中,可使苯环上的氨基(-NH 2)离子化生成铵类化合物(-NH 3+),进而与亚硝酸钠起重氮反应,产生重氮盐(—N=N +—)。

此重氮盐在碱性溶液中与酚类化合物如麝香草酚起偶联反应,生成橙红色的偶氮化合物。

偶氮染料的显色深浅与磺胺的浓度有关。

可用光度计测出其光密度,通过与标准品光密度的比较及运算,即可推算出磺胺的浓度。

计算公式如下:给药前测定管光密度)(给药后测定管光密度标准管光密度标准贯浓度mg%%血浆中磺胺的浓度mg -⨯= [材料]器材:72型分光光度计、离心机、兔手术台、手术器械一套、动脉夹、动脉插管、磅称一台、1ml 注射器三支和5ml 一支、lml 和10ml 吸管各一支、2ml 吸管5支、吸球一个、离心试管、试管架。

半衰期

半衰期
支,标上 、B、C,各加入 取离心管3支 标上 标上A、 、 各加入 各加入10%三氯乙酸 三氯乙酸3.5ml 取离心管 三氯乙酸 2.家兔 只,称重 麻醉 乌拉坦 家兔1只 称重 麻醉(乌拉坦 称重,麻醉 乌拉坦4ml/kg),固定 切开 分离颈 固定,切开 分离颈V 家兔 固定 切开,分离颈
药物血浆半衰期 的测定
药物消除半衰期
• 定义:血浆药物浓度下降一半所需要的时 定义: 其长短可反映体内药物消除速度。 间。其长短可反映体内药物消除速度。 • 意义:确定给药间隔时间。 意义:确定给药间隔时间。 给药间隔约为一个半衰期。 给药间隔约为一个半衰期。
• 目的:学习测定药物血浆半衰期的方法 目的: 及结果处理 • 动物:家兔 动物: • 器材:离心机、离心管、试管、移液器、 器材:离心机、离心管、试管、移液器、 722s分光光度计、哺乳动物手术器械 分光光度计、 分光光度计 • 药物:10%水杨酸钠 药物:10%水杨酸钠 10%三氯醋酸 三氯醋酸 10%氯化铁 氯化铁
破坏血浆蛋白, 破坏血浆蛋白,使血 3.颈V取血 取血1ml (止血 置A管中 下针头 轻摇 褐色沉淀 止血)置 管中 下针头),轻摇 褐色沉淀) 管中(下针头 轻摇(褐色沉淀 取血 止血 浆中蛋白沉淀
4.耳缘 缓慢注射 耳缘V缓慢注射 水杨酸钠1.5ml/kg,记录时间 耳缘 缓慢注射10%水杨酸钠 水杨酸钠 记录时间 5.给药后 给药后5min(t1),颈V取血 止血 1ml置B管中 轻摇 取血(止血 管中,轻摇 给药后 取血 止血) 置 管中 6.给药后 给药后30min (t2),颈V取血 止血 1ml置C管中 轻摇 取血(止血 管中,轻摇 给药后 取血 止血) 置 管中 7.把3支离心管 配平 以2000转/min离心 把 支离心管 配平),以 支离心管(配平 显色 转 离心5min,拿出 离心 拿出 8.吸取 支离心管的上清液 吸取3支离心管的上清液 换头), 吸取 支离心管的上清液3ml(换头 ,放入相应编号 换头 (1,2,3)的试管中 每管中加 的试管中,每管中加 三氯化铁0.3ml,显色 的试管中 每管中加10%三氯化铁 三氯化铁 显色 9.以1号管为对照,用分光光度计 调零 ,510nm波长测 以 号管为对照 用分光光度计(调零 号管为对照, 调零), 波长测 号管的光密度值( 、 ) 定2、3号管的光密度值(X1、X2) 、 号管的光密度值 保护 10.计算 计算 耳缘静脉2、颈静脉3 耳缘静脉 、颈静脉

血浆半衰期的名词解释

血浆半衰期的名词解释

血浆半衰期的名词解释血浆半衰期被广泛应用于药物学和临床医学领域,是一个重要的参数,用于描述一种药物或物质在体内被代谢或排泄的速度。

在本文中,我们将解释血浆半衰期的概念、计算方式以及与其相关的一些重要概念。

一、血浆半衰期的定义和意义血浆半衰期指的是药物(或物质)在血浆中降低到其初始浓度的一半所需要的时间。

这一参数可以帮助我们评估药物在体内的残留时间,进而确定用药的频率和剂量。

通常情况下,药物的效果与其浓度在一定范围内的维持时间密切相关,而血浆半衰期则是评估维持药物效果所需时间的重要指标。

血浆半衰期可以帮助医生合理地调整用药剂量和给药间隔,以达到最佳的治疗效果。

知道一个药物的血浆半衰期可以帮助我们预测它的药效持续时间,从而更好地管理病人的治疗计划。

二、血浆半衰期的计算方式血浆半衰期的计算主要依赖于血浆药物浓度的变化。

一般来说,药物的血浆浓度会随着时间的推移而下降。

我们可以通过多次测量血液中的药物浓度,并记录下这些数据来进行计算。

计算血浆半衰期的常用方法是绘制药物浓度-时间曲线,并通过该曲线上两个时间点的药物浓度进行运算。

使用药物浓度的半衰期公式可以计算得出血浆半衰期。

这种计算方式可以使用线性或非线性拟合来实现。

三、血浆半衰期与药物代谢的关系血浆半衰期是药物代谢和排泄的一个重要指标。

药物代谢是指药物在体内被转化成代谢产物的过程,代谢产物可以是无活性的或具有一定生物活性的物质。

药物的代谢通常发生在肝脏中,但也可能发生在其他器官或组织中。

血浆半衰期可以帮助我们评估药物在体内被代谢的速度。

较长的半衰期意味着药物代谢较慢,可能需要较长时间才能完全排除体外。

相反,较短的半衰期意味着药物的代谢较快,可能需要更频繁的给药以维持治疗效果。

四、血浆半衰期的临床意义血浆半衰期对于药物治疗的个体化和合理用药至关重要。

通过了解药物的血浆半衰期,医生可以优化用药方案,以确保药物的疗效持续时间符合治疗要求。

另外,血浆半衰期还对药物的毒性和安全性评估具有重要意义。

药理学知识点

药理学知识点

药理学知识点《药理学》知识点:1.简述⾎浆半衰期在临床应⽤的意义。

答:⾎浆药物浓度下降⼀半所需要的时间,称为⾎浆半衰期,是表⽰药物消除速度的参数,及其临床意义是:(1)制定和调整给药⽅案的依据之⼀。

(2)⼀次给药后经过5个半衰期药物基本消除完毕。

(3)按⼀个半衰期给药⼀次,经过5个半衰期可达药物稳态浓度。

(4)肝肾功能不良的患者,药物半衰期相对延长,应适当加⼤给药间隔。

2.卡巴胆碱:主要⽤于局部滴眼以治疗青光眼。

醋甲胆碱:主要⽤于⼝腔粘膜⼲燥。

贝胆碱(氯贝胆碱):⽤于治疗腹胀⽓3.⽑果芸⾹碱临床应⽤:(1)青光眼低浓度(2%以下)⽤于治疗闭⾓型青光眼,和开⾓型青光眼(早期)(2)虹膜炎与扩瞳药交替使⽤,防⽌虹膜与晶状体粘连(3)⼝腔⼲燥(4)阿托品中毒解救(三)不良反应:过量引起M受体兴奋症状,可⽤阿托品处理4.M受体阻断药:能与M胆碱受体结合,本⾝不产⽣拟胆碱作⽤,但却能阻断胆碱能神经递质⼄酰胆碱或其他胆碱受体激动药作⽤的药物。

5.阿托品(⼀)药代动⼒学叔胺类⽣物碱;易由肠道吸收,并可透过眼结膜可⼴泛分布于全⾝组织,能进⼊BBB,中枢神经系统可达较⾼的药物浓度(三)临床应⽤1、解除平滑肌痉挛⽤于各种内赃绞痛:胃肠道绞痛。

胆绞痛、肾绞痛与镇痛药合⽤。

尿频、尿急、尿痛、遗尿症等2、抑制腺体分泌⽤于全⾝⿇醉前给药,也可⽤于严重流涎、盗汗3、眼科虹膜睫状体炎、扩瞳:检查眼底、⼉童验光配镜。

5、缓慢型⼼律失常窦房阻滞、房室阻滞4、抗休克⽤于感染中毒性休克6、有机磷农药中毒的解救毒蕈碱中毒解救(六)禁忌症:青光眼、前列腺肥⼤6.东莨菪碱特点:外周对眼、腺体作⽤较阿托品强1倍中枢治疗剂量时有明显镇静作⽤,⼤剂量兴奋7.⼭莨菪碱与阿托品⽐较:1.对⾎管痉挛的解痉作⽤选择性较⾼,⽤于感染性休克2、对内脏平滑肌的解痉作⽤选择性较⾼,⽤于内脏绞痛8.胆碱酯酶通过三个步骤⽔解⼄酰胆碱:1.⼄酰分⼦和⼄酰酯酶以共价键结合,形成⼄酰和⼄酰酯酶复合物 2.⼄酰和⼄酰酯酶复合物裂解成胆碱和⼄酰化胆碱酯酶3.⼄酰化胆碱酯酶迅速⽔解,分离出⼄酸,和活性的胆碱酯酶,抗胆碱酯酶药也能与胆碱酯酶竞争性牢固结合,且⽔解缓慢,从⽽导致胆碱能神经末梢释放⼄酰胆碱堆积,产⽣拟胆碱酯酶作⽤。

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Determination of half life in plasma of sodium salicylate [sə'lɪsɪlət]【Principle】
Sodium salicylate and ferric trichloride [traɪ'klɔiraɪd]can form purple compound whose absorbance is in direct proportion to the concentration of sodium salicylate at wavelength 520 nm. According to the above principle, the concentration-time curve can be drawn by collecting the blood sample from the experimented rabbit at different time point after intravenous administration of sodium salicylate, as well as detecting the concentration of sodium salicylate by spectrophotometry [,spektrəufəu'tɔmitri]. The pharmacokinetic parameters as first-order elimination kinetics can be worked out.
T1/2(half-life of drug): is that drug to fall to half of its original value.
First order elimination kinetics: the half-life of the drug eliminated by first order kinetics is a constant.
acid environment: 酸性环境
nanometer ['neɪnəmi:tə]: nm
【Purpose】
1.The method of determination of half life in plasma of drug----
spectrophotometry
2.How to use spectrophotometry
1)Preheat the machine for 20 minutes: Turn on the power switch.
2)Turn the wavelength 520 nm (left window)
3)zero-setting (1) open cover 指针( Pointer, Cursor, hand,needle)Adjust knob
among, the pointer to 0.
4)100%-setting: close the cover, adjust the right knob, the pointer to the 100.
5)Then test the sample.
【Materials】
1. Animals: rabbits with weight about 3 kg.
2. Drugs: 10% sodium salicylate, 10% trichloroacetic acid,10% ferric trichloride,distilled water.
3. Instruments: spectrophotometer,centrifuge,calculator, rabbit operating table, test tube rack, beaker (50mL), syringe (2mL), pipettes (5mL, 1mL, 0.5mL), test tube (10mL).
【Method】
1. Set up 3 test tubes labeled No.1~3. Pipette 10% trichloroacetic acid 3.5mL into each tube.
2. Take 1 rabbit, weigh and fix it on its back on the operating table. With the syringe moistened with 1% heparin in advance, take blood 2mL from heart directly. The blood should be put into No.1 tubes equally. Take No.1 as zero-setting tube. Then shake them and let them stand.
3. Slowly inject 10% sodium salicylate 2mL•kg-1 (200mg•kg-1) into the brink vein of ear. At 5min and 20 min after administration, take 1mL of blood from the heart each time and put the sample in No.2 (Test tube 1) and No.3 (Test tube 2) respectively. Shake them and let them stand.
4. Then centrifuge all three tubes for 5min with 2500r/min rotation speed at same time.
The key of this step is balancing----same volume
5. Respectively pipette the clear supernatant 3mL from each tube into another three tubes labeled same numbers with those of former tubes. Put 10% ferric trichloride 0.5mL into each tube and shake them. Determine the absorbance of solution in No.2~3 tubes at wavelength 520nm with spectrophotometer, setting zero absorbance with No.1 solution.
The color of No.2 is darker than the No.3
【Results】
1.
Detrmination of t l/2
(1) Calculation Method: According to the absorbance at 5min and 35min (No.2 and No.3) and the interval of twice taking blood sample △t(min), calculate t l/2 with the following formula.
t l/2=
0.301
(lg Ab2-lg Ab3)/△t
[Matters for attention]
1.Take extra security precautions.
2.Not to be bitten by a rabbit
3.Please calculate the accurate。

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