沈阳药科大学药剂学-缓释控释制剂PPT课件
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《缓控释制剂》课件
药物释放速率与药物浓度密切相关， 释放速率决定了体内药物浓度的变化 趋势。
药物浓度是指药物在体内某一时刻的 含量。
药物浓度的变化趋势又会影响药物的 疗效和安全性，因此，合理控制药物 的释放速率是缓控释制剂设计的重要 环节。
药物在体内的分布与代谢
01
药物在体内的分布是指药物进入体内后在不同组织器官中的分布情况 。
通过缓控释制剂，实现药物的稳定释 放，提高精神疾病的治疗效果。
05 缓控释制剂的研 发与展望
缓控释制剂的研发进展
1 2 3
缓控释制剂的研发历程
从早期的药物缓释技术到现代的智能药物传递系 统，缓控释制剂的研发经历了漫长的发展过程。
关键技术突破
在制备工艺、材料科学、药物释放机制等方面取 得了一系列突破，为缓控释制剂的进一步发展奠 定了基础。
包衣技术简单易行，适用于不同形状的药物颗粒，但包衣层厚度和均匀性对药物释 放性能影响较大。
骨架技术
骨架技术是通过将药物与高分 子材料混合，制成骨架片剂， 以达到控制药物释放的目的。
骨架片剂中药物均匀分散在骨 架材料中，药物释放速度受骨 架材料的性质和片剂的物理性 能影响。
常用的骨架材料包括蜡类、脂 肪类、纤维素衍生物等，可根 据药物性质和释药要求选择合 适的骨架材料。
01
02
03
高血压治疗
缓控释制剂能够平稳控制 血压，减少血压波动对心 血管的损害。
心绞痛治疗
通过持续释放药物，改善 心肌缺血，缓解心绞痛症 状。
心力衰竭治疗
优化药物释放，改善心功 能，延缓心力衰竭进展。
肿瘤治疗
化疗药物缓释
缓控释制剂能够降低化疗药物的毒副作用，提高肿瘤局部药 物浓度。
生物反应调节剂的缓释
药物浓度是指药物在体内某一时刻的 含量。
药物浓度的变化趋势又会影响药物的 疗效和安全性，因此，合理控制药物 的释放速率是缓控释制剂设计的重要 环节。
药物在体内的分布与代谢
01
药物在体内的分布是指药物进入体内后在不同组织器官中的分布情况 。
通过缓控释制剂，实现药物的稳定释 放，提高精神疾病的治疗效果。
05 缓控释制剂的研 发与展望
缓控释制剂的研发进展
1 2 3
缓控释制剂的研发历程
从早期的药物缓释技术到现代的智能药物传递系 统，缓控释制剂的研发经历了漫长的发展过程。
关键技术突破
在制备工艺、材料科学、药物释放机制等方面取 得了一系列突破，为缓控释制剂的进一步发展奠 定了基础。
包衣技术简单易行，适用于不同形状的药物颗粒，但包衣层厚度和均匀性对药物释 放性能影响较大。
骨架技术
骨架技术是通过将药物与高分 子材料混合，制成骨架片剂， 以达到控制药物释放的目的。
骨架片剂中药物均匀分散在骨 架材料中，药物释放速度受骨 架材料的性质和片剂的物理性 能影响。
常用的骨架材料包括蜡类、脂 肪类、纤维素衍生物等，可根 据药物性质和释药要求选择合 适的骨架材料。
01
02
03
高血压治疗
缓控释制剂能够平稳控制 血压，减少血压波动对心 血管的损害。
心绞痛治疗
通过持续释放药物，改善 心肌缺血，缓解心绞痛症 状。
心力衰竭治疗
优化药物释放，改善心功 能，延缓心力衰竭进展。
肿瘤治疗
化疗药物缓释
缓控释制剂能够降低化疗药物的毒副作用，提高肿瘤局部药 物浓度。
生物反应调节剂的缓释
药剂学缓释和控释制剂PPT课件
③将一个释放时间点（t50%、t100%）与一个药代动力学（如AUC、Cmax、tmax）之 间单点相关，但它只说明部分相关。
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过程：
1.体内-体外相关性的建立
（1）体外累积释放率-时间的释放曲线
（2）体内吸收率-时间的吸收曲线
2.体内-体外相关性检验
• 当体外药物释放为体内药物吸收的限速因素 时，可利用线性最小二乘法回归原理，将同 批试样体外释放曲线和体内吸收曲线上相对 应的各个时间点的第3释1页放/共6率8页 和吸收率回归，得
2）缓释制剂一级释放：
在稳态时Dmkrl=CVk Dm=CVk/krl
X0为普通制剂剂量
3）近似计算：
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（2）既有缓释或控释部分，又有速释部分的剂量计算： DT=Di+Dm
• 缓释部分没有时滞，缓释部分为零级释放时： DT=Di+Dm=X0 – CVkTmax + CVktd
• 缓释部分没有时滞，缓释部分为一级释放时： DT=（X0 –DmkrlTmax） +kCV/krl
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包衣膜阻滞材料有：
①不溶性高分子材料 • 如乙基纤维素 ②肠溶性高分子，如纤维醋酸酯、丙烯酸树脂L、S型、羟丙基甲纤维素酞酸
酯和醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯等。
增稠剂： 是一类水溶性高分子材料，主要用于液 体药剂。常用的有明胶、PVP、CMC、 PVA、右旋糖酐等。
第24页/共68页
1.药物的选择
• 缓释、控释制剂一般适用于半衰期短的药物
（t1/2为2~8h），半衰期小于1h或大于12h
的药物，一般不宜制成缓释、控释制剂。 • 剂量很大、药效很剧烈以及溶解吸收很差的
药物，剂量需要精密调节的药物，一般也不 宜制成缓释惑控释制剂。 • 抗生素类药物，由于其抗菌效果依赖于峰浓 度，故一般不宜制成普通缓释、控释制剂。
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过程：
1.体内-体外相关性的建立
（1）体外累积释放率-时间的释放曲线
（2）体内吸收率-时间的吸收曲线
2.体内-体外相关性检验
• 当体外药物释放为体内药物吸收的限速因素 时，可利用线性最小二乘法回归原理，将同 批试样体外释放曲线和体内吸收曲线上相对 应的各个时间点的第3释1页放/共6率8页 和吸收率回归，得
2）缓释制剂一级释放：
在稳态时Dmkrl=CVk Dm=CVk/krl
X0为普通制剂剂量
3）近似计算：
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（2）既有缓释或控释部分，又有速释部分的剂量计算： DT=Di+Dm
• 缓释部分没有时滞，缓释部分为零级释放时： DT=Di+Dm=X0 – CVkTmax + CVktd
• 缓释部分没有时滞，缓释部分为一级释放时： DT=（X0 –DmkrlTmax） +kCV/krl
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包衣膜阻滞材料有：
①不溶性高分子材料 • 如乙基纤维素 ②肠溶性高分子，如纤维醋酸酯、丙烯酸树脂L、S型、羟丙基甲纤维素酞酸
酯和醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯等。
增稠剂： 是一类水溶性高分子材料，主要用于液 体药剂。常用的有明胶、PVP、CMC、 PVA、右旋糖酐等。
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1.药物的选择
• 缓释、控释制剂一般适用于半衰期短的药物
（t1/2为2~8h），半衰期小于1h或大于12h
的药物，一般不宜制成缓释、控释制剂。 • 剂量很大、药效很剧烈以及溶解吸收很差的
药物，剂量需要精密调节的药物，一般也不 宜制成缓释惑控释制剂。 • 抗生素类药物，由于其抗菌效果依赖于峰浓 度，故一般不宜制成普通缓释、控释制剂。
沈阳药科大学 药剂学课件 新剂型 口服缓控释制剂
(3)制剂的硬度： 制剂的硬度增加，药物释放明 显延缓，如下页图所示。在此 类制剂中扩散控制和溶解控制 同时存在，但只要包衣材料选 择适当，扩散控制会占主导地 位。
不同硬度微囊片中药物的释放
部分膜控的药物释放示意图 （不溶性衣膜中含致孔剂）
•包 衣 膜 中 的 致孔剂是控制 药物释放的关 键部分，这种 系 统 可 KCl 达 到零级释放， 同时可减轻药 物对胃肠道的 刺激。
• • • • • • 1.包衣 2.制成微囊 3.制成不溶性骨架片 4.增加黏度 5.制成植入剂 6.制成乳剂
（三）离子交换作用
• 离子交换树脂（Ion-exchange resins）技术广泛应用于分 析领域和蛋白质技术，也 可以把该技术应用于药物 的控制释放。
形成药树脂
生物碱等药物的阳离子
o 药树脂中的药物释放仅与胃肠道中的离 子浓度环境中的离子有关，而与酶等其 它因素无关。 o 这类系统中药物的释放需要有一定浓度 的离子存在，故对皮下和肌肉注射这种 方法较为适合。因为这些部位的离子浓 度是恒定的。 o 胃肠道中的离子浓度受食物、饮水量等 其它内容物的影响，故相对恒定性较差， 但口服系统仍然可用这种技术控制药物 释放。
• 胃肠道转运时间个体之间差异很大，其范围为8～ 62h，但对于大多数人来说胃肠道的转运时间不超 过24hr。 • 影响药物胃肠道转运时间的主要因素为：释药系 统的物理性质和胃肠道内的食物。 • 人们希望释药系统在吸收部位停留足够长时间， 使绝大多数药物释放并吸收，为达此目的可采用 多种方法，一种方法是采用生物粘附高分子材料， 将释药系统粘附在胃肠道壁的表面；另一种方法 是采用高密度或低密度的释药小丸来改变释药系 统的密度。
（一）有关概念
①缓释制剂：中国药典2000年版 二部将缓释制剂定义为：“缓释 制剂系指口服药物在规定溶剂中， 按要求缓慢地非恒速释放，且每 日用药次数与相应的普通制剂比 较至少减少一次或用药的间隔时 间有所延长的制剂”。
缓释控释制剂课件
案例一：某骨架型缓释控释制剂的设计与制备
总结词
采用高分子材料作为药物载体
详细描述
骨架型缓释控释制剂通常采用高分子材料作为药物载体，如纤维素衍生物、聚乙烯醇等。这些高分子 材料具有较好的生物相容性和可降解性，能够保证药物在体内缓慢释放，同时减少副作用和药物相互 作用的风险。
案例一：某骨架型缓释控释制剂的设计与制备
渗透泵型缓释控释制剂的优点是药物释放速度稳定，受外 界环境影响较小，但制备工艺较为复杂，需要精确控制各 组分的比例和粒径。
生物降解型缓释控释制剂的制备工艺
生物降解型缓释控释制剂是指能够在 体内降解的高分子材料作为药物的载 体，通过材料的降解控制药物的释放 速度。
制备方法包括溶液法、乳化法和喷雾 干燥法等，其中溶液法是将药物与高 分子材料溶解在有机溶剂中，然后进 行干燥；乳化法是将药物与高分子材 料混合后进行乳化，形成稳定的乳剂 ；喷雾干燥法则是将药物与高分子材 料的溶液或悬浮液喷洒在热空气中， 进行干燥。
总结词
制备工艺简单，易于工业化生产
详细描述
骨架型缓释控释制剂的制备工艺相对简单，通常采用湿法制粒或直接压片的方式制备。 这些工艺在制药工业中已经非常成熟，易于实现工业化生产，从而降低生产成本，提高
药品的可及性。
案例二：某膜控型缓释控释制剂的应用与评价
总结词
通过控制药物的释放速率实现长效作用
详细描述
03
膜控型缓释控释制剂的优点是控制药 物释放效果较好，但制备工艺较为复 杂，需要使用较多的有机溶剂。
渗透泵型缓释控释制剂的制备工艺
01
渗透泵型缓释控释制剂是通过渗透压差控制药物的释放速 度，通常由药物储库、渗透压驱动孔和释放孔组成。
02 03
缓释和控释制剂ppt课件
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17.3.2 缓释、控释制剂的设计
1,药物的选择:
最适半衰期:2-8小时. 半衰期小于1h或大于12h的药物,剧毒药,
抗生素类不宜制成缓控释制剂.
2,设计要求:
生物利用度 80-120%(相对生物利用度) 峰浓度与谷浓度之比 小于普通制剂
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3．缓控释制剂的辅料
缓控释制剂中多以高分子化合物作为 阻滞剂控制药物的释放速度。
c,第三法:小杯法:
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17.5.2 体内评价
生物利用度和生物等效性试验
1,生物利用度是指剂型中的药物吸收进入 人体血液循环的速度和程度.
2,生物等效性是指一种药物的不同制剂在 相同实验条件下,给以相同的剂量,其吸收 速度和程度没有明显差异.
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17.5.3 体内外相关性
系指体内吸收相的吸收曲线与体外 释放曲线之间对应的各个时间点回 归，得到直线回归的相关系数符合 要求，即可认为具有相关性。
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17.2.2 扩散原理
1．通过包衣膜扩散
（1）水不溶性膜
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（2）含水性孔道的膜（致孔剂） 这类药物制剂的释放接近零级速度过程
与恒定速度释放药物有关的因素： ①包衣膜中聚合物与致孔剂的比例 ②包衣膜的厚度 ③硬度
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2．通过聚合物骨架扩散
在骨架型缓、控释制剂中，药物分散在 不溶性骨架材料中，药物释放速度取决 于药物在骨架材料中的扩散速度 Q=kt ½
胃定位,小肠定位,结肠定位释药系统.
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33
1．胃定位释药系统
主要是口服胃滞留给药系统.
沈阳药科大学药剂学课件 缓释控释制剂
（l）对半衰期短的或需要频繁给药的药 物，可以减少服药次数 （2）使血药浓度平稳，避免峰谷现象， 有利于降低药物的毒副作用 （3）可减少用药的总剂量，因此可用最 小剂量达到最大药效
不适合制成缓控释制剂的药物
虽然缓释、控释制剂有其优越性， 但并不是所有药物都适合 剂量很大（＞lg） 半衰期很短（＜l小时）、半衰期很长（ ＞24小时） 不能在小肠下端有效吸收的药物 溶解度极差的药物(效果不好）
第三种情况：
采用膨胀型控释骨架
药物溶于聚合物中，聚合物为膨胀型的
首先水进入骨架，药物溶解，从膨胀的骨架 中扩散出来
其释药速度很大程度上取决于聚合物膨胀速 率、药物溶解度和骨架中可溶部分的大小 由于药物释放前，聚合物必须先膨胀，这种 系统通常可减小突释效应
（四）渗透压原理
利用渗透压原理制成的控释制剂，能均 匀恒速地释放药物，比骨架型缓释制 剂更为优越
3．骨架型的药物扩散
药物的释放符合Higuchi 方程
Q DS p 2 A SP t
1 2
假设方程右边除t外都保持恒定，则上式可简化为：
Q kH t
1/ 2
式中，kH—常数，即药物的释放量与t1/2成正比
膜控型缓释、控释制剂可获得零级释 药，其释药速度可通过不同性质的聚 合物膜加以控制 其缺点是贮库型制剂中所含药量比常 规制剂大得多，因此，任何制备过程 的差错或损伤都可使药物贮库破裂而 导致毒副作用
控释制剂
指药物能在预定的时间内自动以预定速
度释放，使血药浓度长时间恒定维持在 有效浓度范围的制剂 广义地讲，控释制剂包括控制释药的速 度、方向和时间，靶向制剂、透皮吸收 制剂等都属于控释制剂的范畴 狭义的控释制剂则一般是指在预定时间 内以零级或接近零级速度释放药物的制 剂
不适合制成缓控释制剂的药物
虽然缓释、控释制剂有其优越性， 但并不是所有药物都适合 剂量很大（＞lg） 半衰期很短（＜l小时）、半衰期很长（ ＞24小时） 不能在小肠下端有效吸收的药物 溶解度极差的药物(效果不好）
第三种情况：
采用膨胀型控释骨架
药物溶于聚合物中，聚合物为膨胀型的
首先水进入骨架，药物溶解，从膨胀的骨架 中扩散出来
其释药速度很大程度上取决于聚合物膨胀速 率、药物溶解度和骨架中可溶部分的大小 由于药物释放前，聚合物必须先膨胀，这种 系统通常可减小突释效应
（四）渗透压原理
利用渗透压原理制成的控释制剂，能均 匀恒速地释放药物，比骨架型缓释制 剂更为优越
3．骨架型的药物扩散
药物的释放符合Higuchi 方程
Q DS p 2 A SP t
1 2
假设方程右边除t外都保持恒定，则上式可简化为：
Q kH t
1/ 2
式中，kH—常数，即药物的释放量与t1/2成正比
膜控型缓释、控释制剂可获得零级释 药，其释药速度可通过不同性质的聚 合物膜加以控制 其缺点是贮库型制剂中所含药量比常 规制剂大得多，因此，任何制备过程 的差错或损伤都可使药物贮库破裂而 导致毒副作用
控释制剂
指药物能在预定的时间内自动以预定速
度释放，使血药浓度长时间恒定维持在 有效浓度范围的制剂 广义地讲，控释制剂包括控制释药的速 度、方向和时间，靶向制剂、透皮吸收 制剂等都属于控释制剂的范畴 狭义的控释制剂则一般是指在预定时间 内以零级或接近零级速度释放药物的制 剂
沈阳药科大学药剂学PPT
▪ 凡例（总说明） ▪ 正文（主要内容） ▪ 附录（制剂通则和通用检查方法）
（制剂通则：剂型的概念、一般标准、常规检 查方法等）
２、处方 处方的概念
医疗和生产部门用于药剂调剂的重要书面文件。
类型 ▪ 法定处方：药典、部标、国标收载的，有法律约束力； ▪ 协定处方：根据本医院或本地区需要制定，医院药剂科用于常用
L-HPC
吸水体积膨胀500-700倍
交联PVP
水中迅速溶胀，不形成凝胶；性能优
交联羧甲基纤维素钠 不溶于水，吸水溶胀；与CMS-Na
CCNa
合用效果优
泡腾剂
碳酸氢钠+酸
（避免受潮）
泡腾片
崩解剂加入方法： 内加（25-50％）、外加（75-50％）或内外加（片重的5-20％）
4、润滑剂（助流、抗粘、润滑剂）
4、包衣材料与工序
种类
糖衣
工序
隔离层 粉衣层 无色糖衣 有色糖衣
材料
10％玉米朊乙醇液、15－20％虫胶乙醇液 糖浆+滑石粉交替 糖浆 糖浆＋色素
打光
川蜡
胃溶 高效包衣机 HPMC、羟丙基纤维素（HPC）、PVP、
型
↓
丙烯酸树脂Ⅳ号（Eudragit E型）
薄肠 膜溶 衣型
水不 溶型
包衣材料雾化 丙烯酸树脂Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ号（ Eudragit L、S型）
喷入
邻苯二甲酸醋酸纤维素（CAP）
↓
温风干燥 邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素（HPMCP）
↓
邻苯二甲酸聚乙烯醇酯（PVAP）
固化
EC、醋酸纤维素
50℃干燥
包衣辅助性辅料：
▪ 增塑剂－－－丙二醇、蓖麻油、聚乙二醇、
硅油、甘油、邻苯二甲酸二乙酯
（制剂通则：剂型的概念、一般标准、常规检 查方法等）
２、处方 处方的概念
医疗和生产部门用于药剂调剂的重要书面文件。
类型 ▪ 法定处方：药典、部标、国标收载的，有法律约束力； ▪ 协定处方：根据本医院或本地区需要制定，医院药剂科用于常用
L-HPC
吸水体积膨胀500-700倍
交联PVP
水中迅速溶胀，不形成凝胶；性能优
交联羧甲基纤维素钠 不溶于水，吸水溶胀；与CMS-Na
CCNa
合用效果优
泡腾剂
碳酸氢钠+酸
（避免受潮）
泡腾片
崩解剂加入方法： 内加（25-50％）、外加（75-50％）或内外加（片重的5-20％）
4、润滑剂（助流、抗粘、润滑剂）
4、包衣材料与工序
种类
糖衣
工序
隔离层 粉衣层 无色糖衣 有色糖衣
材料
10％玉米朊乙醇液、15－20％虫胶乙醇液 糖浆+滑石粉交替 糖浆 糖浆＋色素
打光
川蜡
胃溶 高效包衣机 HPMC、羟丙基纤维素（HPC）、PVP、
型
↓
丙烯酸树脂Ⅳ号（Eudragit E型）
薄肠 膜溶 衣型
水不 溶型
包衣材料雾化 丙烯酸树脂Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ号（ Eudragit L、S型）
喷入
邻苯二甲酸醋酸纤维素（CAP）
↓
温风干燥 邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素（HPMCP）
↓
邻苯二甲酸聚乙烯醇酯（PVAP）
固化
EC、醋酸纤维素
50℃干燥
包衣辅助性辅料：
▪ 增塑剂－－－丙二醇、蓖麻油、聚乙二醇、
硅油、甘油、邻苯二甲酸二乙酯
缓释与控释制剂PPT课件
四、聚丙烯酸树脂(Polyacrylic resin)
• 聚丙烯酸树脂易溶于甲醇、乙醇、异丙醇、丙酮与氯仿、 二氯甲烷中。缓释控释制剂中常用Eudragit RL与RS， 其化学名为丙烯酸乙酯-甲基丙烯酸酯共聚物。
• Eudragit L-100与S-100，化学名甲基丙烯酸-甲基丙烯 甲酯共聚物，此类材料常用增塑剂有枸椽酸三乙酯、 PEG 6000、邻苯二甲酸二乙酯（丁酯）、包衣液常用 丙酮/异丙醇（4:6）混合溶剂。
• 在缓释控释制剂中，可以作不溶性骨架材料，也可以作 包衣材料（小丸包衣），由于乙基纤维素单独作包衣时， 形成衣膜渗透性较差，常常与一些水溶性成膜材料，如 甲基纤维素、羟丙基纤维、羟丙甲纤维素或聚丙烯酸树 脂等混合使用，以获得满意的包衣效果。
• 由于有机溶媒对人体危害，现年来发展了乙基纤维水分 散体，主要商品有Surelease与Aquacoat两种，分别介 绍如下：
四. 利用渗透作用(Osmosis)
• 利用渗透压原理制成的控释制剂，能均匀恒速地释放药物。如口服 渗透泵片的片芯为水溶性药物和水溶性聚合物或其他辅料制成，外 面用水不溶性的聚合物包衣，成为半透膜，水可渗过此膜，但药物 不能。在片面上用激光开一细孔。当与水接触后，水即通过半透膜 进入片芯，使药物溶解成为饱和溶液，由于膜内外渗透压的差别， 药物饱和溶液由细孔持续以恒速流出，直到片芯内的药物溶解殆尽。
• 控释制剂（controlled-release preparations）：指 口服后在规定释放介质中，按要求缓慢地恒速释放 药物的制剂，与相应普通制剂比较，给药频率至少 减少，且能显著增加患者的顺应性或降低药物的副 作用。一般缓释制剂中药物释放属0级速度过程。
• 延释制剂（delayed-release preparations）：即给 药后不立即释放药物而按预定时间释药的制剂，包
《缓释和控释制剂》课件
Байду номын сангаас优点
• 提供长效疗效 • 减少给药频次 • 增强药物的稳定性
局限性
• 制备复杂 • 存在制剂稳定性问题 • 个体差异较大
缓释和控释制剂的未来发展
新型纳米技术
纳米技术的发展将为缓释和控 释制剂开辟新的应用前景。
生物技术研究
生物技术的进展将提高药物的 设计和制备水平，推动缓释和 控释制剂的创新。
个性化治疗
缓释和控释制剂的应用领域
1 慢性疾病治疗
缓释和控释制剂可用于 慢性疾病的长期治疗， 如高血压、糖尿病等。
2 疼痛管理
通过控制药物的释放速 率，缓释和控释制剂可 以提供更长效的疼痛缓 解。
3 癌症治疗
缓释和控释制剂可用于 癌症治疗，提高药物的 疗效并减少药物的毒副 作用。
缓释和控释制剂的优点和局限性
《缓释和控释制剂》PPT 课件
本课件将介绍缓释和控释制剂的定义、分类、制备方法、应用领域、优点和 局限性以及未来发展。让我们一起探索缓释和控释制剂的奥秘吧！
缓释和控释制剂的定义
缓释和控释制剂是指通过特殊的制剂设计和制备方法，使药物在给药后可以 持续、均匀地释放，从而延长药物的作用时间，并减少给药频次。
缓释和控释制剂的制备方法
1
微粒制备法
通过喷雾凝结、凝胶微球、包涂等方法制备缓释和控释微粒，实现药物的持续释放。
2
体外溶解-体内溶解法
通过将药物制成溶解慢的颗粒或胶囊，使药物在胃肠道中持续溶解，实现缓慢和持续 的释放。
3
聚合物包裹法
通过将药物包裹在聚合物微球或纳米胶束中，延缓药物的释放速度，实现控释效果。
个性化治疗的发展将实现精准 给药，提高疗效和降低副作用。
缓控释制剂 PPT
缓控释制剂
❖ 缓、控释制剂的原理和方法 ❖ 缓、控释制剂的制备 ❖ 常见缓、控释制剂类型 ❖ 缓、控释制剂的设计 ❖ 靶向制剂
第一节 概 述
一、定 义
❖ 1.缓释制剂：系指用药后在较长时间内持续释放 药物以达到长效作用的制剂。其药物一般以一级 速度释放。
❖ 2.控释制剂：系指药物在预定的时间内自动以预 定速度释放，使血药浓度长时间维持在有效浓度 范围的制剂。其药物一般以零级或接近零级速度 释放。
❖ 缓释、控释制剂达稳态时峰浓度（Cmax） 与谷浓度（Cmin）之比应等于或小于普通制剂， 缓释、控释制剂的Cmax应小于普通制剂；
❖ 缓释、控释制剂的平均滞留时间（MRT） 延长，且Tmax应大于普通制剂。一般半衰期短、
治疗指数窄的药物，可设计12小时服一次，而 半衰期适中、治疗指数宽的药物可设计24小时 服一次。
二、特 点
优点
缺点
❖ 1.减少服药次数。
❖ 1.不能灵活调节剂 量。
❖ 2.血药浓度平稳。 ❖ 3.减少用药总剂量。
❖ 2.设备和工艺费用 较常规制剂昂贵。
图1 缓控释制剂与普通制剂比较
图2 缓释制剂与控释制剂的区别
大家有疑问的，可以询问和交流
可以互相讨论下，但要小声点
缓控释制剂中的速释？ ❖ 事实上，缓控释制剂不是完全由缓释部分
六、物理化学靶向制剂
(一)、磁性靶向制剂 磁性靶向制剂，是一类利用体外磁响应导向药物至
靶部位的制剂。包括磁性微球、磁性毫微球(粒、囊) 、 磁性乳剂、磁性红细胞和磁性脂质体等。 (二) 栓塞靶向制剂
栓塞靶向制剂主要指的是，以药剂学手段，制备一 含药且质量可控的微球、微囊、脂质体等剂型，通过 动脉插管，将其注入到靶区，并在靶区形成拴塞的一 类靶向制剂。 (三)热敏靶向制剂
❖ 缓、控释制剂的原理和方法 ❖ 缓、控释制剂的制备 ❖ 常见缓、控释制剂类型 ❖ 缓、控释制剂的设计 ❖ 靶向制剂
第一节 概 述
一、定 义
❖ 1.缓释制剂：系指用药后在较长时间内持续释放 药物以达到长效作用的制剂。其药物一般以一级 速度释放。
❖ 2.控释制剂：系指药物在预定的时间内自动以预 定速度释放，使血药浓度长时间维持在有效浓度 范围的制剂。其药物一般以零级或接近零级速度 释放。
❖ 缓释、控释制剂达稳态时峰浓度（Cmax） 与谷浓度（Cmin）之比应等于或小于普通制剂， 缓释、控释制剂的Cmax应小于普通制剂；
❖ 缓释、控释制剂的平均滞留时间（MRT） 延长，且Tmax应大于普通制剂。一般半衰期短、
治疗指数窄的药物，可设计12小时服一次，而 半衰期适中、治疗指数宽的药物可设计24小时 服一次。
二、特 点
优点
缺点
❖ 1.减少服药次数。
❖ 1.不能灵活调节剂 量。
❖ 2.血药浓度平稳。 ❖ 3.减少用药总剂量。
❖ 2.设备和工艺费用 较常规制剂昂贵。
图1 缓控释制剂与普通制剂比较
图2 缓释制剂与控释制剂的区别
大家有疑问的，可以询问和交流
可以互相讨论下，但要小声点
缓控释制剂中的速释？ ❖ 事实上，缓控释制剂不是完全由缓释部分
六、物理化学靶向制剂
(一)、磁性靶向制剂 磁性靶向制剂，是一类利用体外磁响应导向药物至
靶部位的制剂。包括磁性微球、磁性毫微球(粒、囊) 、 磁性乳剂、磁性红细胞和磁性脂质体等。 (二) 栓塞靶向制剂
栓塞靶向制剂主要指的是，以药剂学手段，制备一 含药且质量可控的微球、微囊、脂质体等剂型，通过 动脉插管，将其注入到靶区，并在靶区形成拴塞的一 类靶向制剂。 (三)热敏靶向制剂
缓控释制剂PPT课件
5、将药物包藏在亲水性胶体物中，用亲水胶体 为骨架制成的片剂。
18
Matrix Controlled-Release
主要辅料： HPMC 丙烯酸树脂 乙基纤维素 蜡类 脂肪酸类
19
（二）扩散原理
1、透膜扩散——膜材料控制型（水不溶性 包衣膜）
2、膜孔扩散——多孔膜控制型（含水性通 道）
4
控释制剂(controlled release preparation)：指在 规定释放介质中，按要求缓慢地恒速或接近恒速 释放药物，与相应的普通制剂比较，给药频率比 普通制剂减少一半或给药频率比普通制剂有所减 少，血药浓度比缓释制剂更加平稳，且能增加患 者的顺应性的制剂。又称口服定速给药系统。
TI 小 、 药 效 时 间 长
临床使用 药量大，多次频繁给药、药量小、给药次数少、使用
使用不便、安全性低 方便、安全性高
适用范围
多用于短暂治疗 普通应用于长期预防及治疗
研究制造简单、粗糙Fra bibliotek复杂、精密
12
13
四、缓释控释制剂的分类
1、骨架型缓、控释制剂：包括亲水凝胶骨架片、蜡质骨 架片、不溶性骨架片和骨架型小丸等。
3、骨架材料扩散——孔道控制
20
药物的释放以扩散为主的结构有以下几种： 1、水不溶性膜材包衣 如EC包制的微囊和小丸，其释放速度符合Fick第
一定律： dM/dt=ADKΔC/L
释放过程可接近零级过程(若A、D、K、ΔC、L恒定)或是 非零级过程(若A、D、K、ΔC、L中有一个或多个变化) 。
缓控释制剂
中国药科大学 吴琼珠
1
概述
1
点击输入简要文字内容，文字内容需概括精炼，不用多余 的文字修饰，言简意赅的说明分项内容……
18
Matrix Controlled-Release
主要辅料： HPMC 丙烯酸树脂 乙基纤维素 蜡类 脂肪酸类
19
（二）扩散原理
1、透膜扩散——膜材料控制型（水不溶性 包衣膜）
2、膜孔扩散——多孔膜控制型（含水性通 道）
4
控释制剂(controlled release preparation)：指在 规定释放介质中，按要求缓慢地恒速或接近恒速 释放药物，与相应的普通制剂比较，给药频率比 普通制剂减少一半或给药频率比普通制剂有所减 少，血药浓度比缓释制剂更加平稳，且能增加患 者的顺应性的制剂。又称口服定速给药系统。
TI 小 、 药 效 时 间 长
临床使用 药量大，多次频繁给药、药量小、给药次数少、使用
使用不便、安全性低 方便、安全性高
适用范围
多用于短暂治疗 普通应用于长期预防及治疗
研究制造简单、粗糙Fra bibliotek复杂、精密
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四、缓释控释制剂的分类
1、骨架型缓、控释制剂：包括亲水凝胶骨架片、蜡质骨 架片、不溶性骨架片和骨架型小丸等。
3、骨架材料扩散——孔道控制
20
药物的释放以扩散为主的结构有以下几种： 1、水不溶性膜材包衣 如EC包制的微囊和小丸，其释放速度符合Fick第
一定律： dM/dt=ADKΔC/L
释放过程可接近零级过程(若A、D、K、ΔC、L恒定)或是 非零级过程(若A、D、K、ΔC、L中有一个或多个变化) 。
缓控释制剂
中国药科大学 吴琼珠
1
概述
1
点击输入简要文字内容，文字内容需概括精炼，不用多余 的文字修饰，言简意赅的说明分项内容……
缓控释制剂讲座PPT课件
（4）稳定性 ❖胃中不稳定的药物 可延长其在整个胃肠道的运行过程，推迟
制剂的释药时间（达小肠后释药更有利）； ❖小肠中不稳定的药物 制备缓释制剂，其生物利用度可能降低。
第21页/共28页
2. 生物因素 （l）生物半衰期（ t1/2） ❖长t1/的2 <药1h物的（药>物24，小不时适）宜，制因成其缓本释身制已剂有；药效t1/2持
• 体外释药过程符合Higuchi方程；可达到零级释放。
第12页/共28页
Q=[DSP（2A-SP）t/λ]1/2
Q：单位面积t的释放量，D：扩散系数，P：骨架中的孔隙率，S：药物在释放介质 中的溶解度，λ：骨架中弯曲因素，A为单位体积骨架中药物含量。
假设：①药物释放时保持伪稳态；②A>>S，即存在过量的溶质；③理想的漏槽状 态；④药物颗粒比骨架小得多；⑤D恒定。
➢有些药物在治疗过程中，需要使血药浓度出 现峰谷现象。如青霉素等抗生素药物，制成 缓控释剂型，则容易产生耐药性。
第5页/共28页
二、缓、控释制剂释药原理
（一）亲水性凝胶骨架片 扩散原理 缓释片口服后，在胃肠道内由于高分子聚合
物遇消化液逐渐吸水膨胀，药物随亲水凝胶 逐渐溶解缓慢扩散到表面而溶于体液中。 常用的亲水凝胶材料： 羟丙甲纤维素、卡波普、羟丙纤维素、海藻
剂不利于药物的吸收。 （3）代谢 在 吸 收 前 有 代 谢 作 用 的 药 物 ， 制 成 缓 释 剂 型 ， 生 物 利 用 度 会 大 大 降 低 。
第23页/共28页
（二）缓、控释制剂的设计
1. 药物的选择 一般选用t1/2=2～8小时，下列药物宜制成缓释制剂：如5-单硝酸异山梨醇
（t1/2=5.0小时）；茶碱（t1/2＝3～8小时)等。 半衰期小于1小时或大于12小时，一般不宜制成缓、控释制剂。 剂量很大、药效剧烈及溶解吸收很差的药物也不宜制成缓、控释制剂。
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假设方程右边除t外都保持恒定，则上式可简化为：
QkH t1/2
式中，kH—常数，即药物的释放量与t1/2成正比
膜控型缓释、控释制剂可获得零级释 药，其释药速度可通过不同性质的聚 合物膜加以控制
其缺点是贮库型制剂中所含药量比常 规制剂大得多，因此，任何制备过程 的差错或损伤都可使药物贮库破裂而 导致毒副作用
通过减小药物的溶解度，增大药物的粒 径，以降低药物的溶出速度，达到长效
作用
具体方法有下列几种：
1．制成溶解度小的盐或酯 2．与高分子化合物生成难溶性盐 3．控制粒子大小
（二）扩散原理
▪ 以扩散为主的缓、控释制剂，药物首先 溶解成溶液后再从制剂中扩散出来进入 体液，其释药受扩散速率的控制
药物的释放以扩散为主的结构有以下 几种 ：
一、缓释、控释制剂释药原理和方法
缓、控释制剂主要有骨架型和贮库型两种 药物以分子或微晶、微粒的形式均匀分散在
各种载体材料中，则形成骨架型缓、控释制 剂
药物被包裹在高分子聚合物膜内，则形成贮 库型缓、控释制剂
两种类型的缓、控释制剂所涉及的释药原理 主要有溶出、扩散、溶蚀、渗透压或离子交 换作用
（一）溶出原理
缓释、控释制剂的特点
▪ （l）对半衰期短的或需要频繁给药的药 物，可以减少服药次数
▪ （2）使血药浓度平稳，避免峰谷现象 ，有利于降低药物的毒副作用
▪ （3）可减少用药的总剂量，因此可用 最小剂量达到最大药效
ห้องสมุดไป่ตู้
不适合制成缓控释制剂的药物
虽然缓释、控释制剂有其优越性， 但并不是所有药物都适合
剂量很大（＞lg） 半衰期很短（＜l小时）、半衰期很长（＞
2．含水性孔道的包衣膜
乙基纤维素与甲基纤维素混合组成的膜材具有 这种性质，其中甲基纤维素起致孔作用。其释 放速率可用下式表示：
dM ADC
dt
L
式中，各项参数的意义同前
与上式比较，少了K，这类药物制剂的释放接近零级过程
3．骨架型的药物扩散
▪ 药物的释放符合Higuchi 方程
1
QDSp2ASP t2
（三）溶蚀与扩散、溶出结合
第一种情况：
▪ 如生物溶蚀型骨架系统、亲水凝胶骨架 系统
▪ 不仅药物可从骨架中扩散出来，而且骨 架本身也处于溶蚀的过程
▪ 此类系统的优点在于材料的生物溶蚀性 能不会最后形成空骨架，缺点则是由于 影响因素多，其释药动力学较难控制
第二种情况：
▪ 过化学键将药物和聚合物直接结合制成 的骨架型缓释制剂
胃肠液中的离子不会渗透进入半透膜，故 渗透泵型片剂的释药速率与pH值无关，在 胃中与在肠中的释药速率相等
此类系统一般有两种不同类型， 见图17-2
此类系统的优点在于其可传递体积较大，理论 上，药物的释放与药物的性质无关，缺点是造 价贵，另外对溶液状态不稳定的药物不适用
（五）离子交换作用
阳离子交换树脂与有机胺类药物的盐交换，或 阴离子交换树脂与有机羧酸盐或磺酸盐交换， 即成药树脂 干燥的药树脂制成胶囊剂或片剂供口服用，在 胃肠液中，药物再被交换而释放于消化液中
骨架型结构中药物的释放特点是不呈 零级释放，药物首先接触介质，溶解， 然后从骨架中扩散出来，显然，骨架中 药物的溶出速度必须大于药物的扩散速 度。
这一类制剂的优点是制备容易，可用 于释放大分子量的药物。
利用扩散原理达到缓、控释作用的 方法有下列几种
1）包衣：用阻滞材料包衣 ，包厚度不同的衣 膜，以延长作用 2）制成微囊 3）制成不溶性骨架片剂：一水不溶性骨架材 料，适合于水溶性药物 4）增加粘度以减少扩散速度：液体制剂 5）制成植入剂：如孕激素的植入剂 6）制成乳剂 ：水溶性药物制成乳剂具有缓释 作用
1．水不溶性包衣膜
如乙基纤维素包制的微囊或小丸就属这类制剂 其释放速度符合Fick’s第一定律：
dM ADKC
dt
L
式中，dM／dt—释放速度；A—面积；D—扩散系数；K—药物在 膜与囊心之间的分配系数；L—包衣层厚度；△C—膜内外药物的
浓度差
若A、L、D、K与△C保持恒定，则释放速度就是常数
，系零级释放过程。若其中一个或多个参数改变，就 是非零级过程。
▪ 树脂+一药物一 + X－ 树脂+—X— + 药物— ▪ 树脂—一药物+ + Y+ 树脂——Y+ + 药物+
24小时） 不能在小肠下端有效吸收的药物 溶解度极差的药物(效果不好）
缓释、控释制剂有不利的一面
①在临床应用中对剂量调节的灵活性降 低
②缓释制剂往往是基于健康人群的平均 动力学参数而设计，当药物在疾病状态 的体内动力学特性有所改变时，不能灵 活调节给药方案
③制备缓释、控释制剂所涉及的设备和 工艺费用较常规制剂昂贵
至数月 口服剂型的持续时间根据其在消化道的
滞留时间，一般以小时计
控释制剂
指药物能在预定的时间内自动以预定速 度释放，使血药浓度长时间恒定维持在 有效浓度范围的制剂
广义地讲，控释制剂包括控制释药的速 度、方向和时间，靶向制剂、透皮吸收 制剂等都属于控释制剂的范畴
狭义的控释制剂则一般是指在预定时间 内以零级或接近零级速度释放药物的制 剂
▪ 药物通过水解或酶反应从聚合物中释放 出来
▪ 此类系统载药量很高，而且释药速率较 易控制
第三种情况： 采用膨胀型控释骨架
▪ 药物溶于聚合物中，聚合物为膨胀型的 ▪ 首先水进入骨架，药物溶解，从膨胀的骨架
中扩散出来 ▪ 其释药速度很大程度上取决于聚合物膨胀速
率、药物溶解度和骨架中可溶部分的大小 ▪ 由于药物释放前，聚合物必须先膨胀，这种
大纲要求
掌握：缓释、控释制剂释药原理和方 法，缓释、控释制剂的设计原理，缓释 、控释制剂体内、体外评价方法
熟悉: 口服定时、定位释药系统概念与 特点，各种靶向制剂
了解：口服定位、定时释药系统分类
第一节 概 述
缓释制剂
指用药后能在较长时间内持续释放药物 以达到长效作用的制剂
其中药物释放主要是一级速度过程 对于注射型制剂，药物释放可持续数天
系统通常可减小突释效应
（四）渗透压原理
利用渗透压原理制成的控释制剂，能均 匀恒速地释放药物，比骨架型缓释制 剂更为优越
▪ 渗透泵型片剂片芯的吸水速度决定于膜 的渗透性能和片芯的渗透压
▪ 从小孔中流出的溶液与通过半透膜的水 量相等
▪ 片芯中药物未被完全溶解，则释药速率 按恒速进行，即以零级速率释放药物 ； 当片芯中药物逐渐低于饱和浓度，释药 速率逐渐以抛物线式徐徐下降
QkH t1/2
式中，kH—常数，即药物的释放量与t1/2成正比
膜控型缓释、控释制剂可获得零级释 药，其释药速度可通过不同性质的聚 合物膜加以控制
其缺点是贮库型制剂中所含药量比常 规制剂大得多，因此，任何制备过程 的差错或损伤都可使药物贮库破裂而 导致毒副作用
通过减小药物的溶解度，增大药物的粒 径，以降低药物的溶出速度，达到长效
作用
具体方法有下列几种：
1．制成溶解度小的盐或酯 2．与高分子化合物生成难溶性盐 3．控制粒子大小
（二）扩散原理
▪ 以扩散为主的缓、控释制剂，药物首先 溶解成溶液后再从制剂中扩散出来进入 体液，其释药受扩散速率的控制
药物的释放以扩散为主的结构有以下 几种 ：
一、缓释、控释制剂释药原理和方法
缓、控释制剂主要有骨架型和贮库型两种 药物以分子或微晶、微粒的形式均匀分散在
各种载体材料中，则形成骨架型缓、控释制 剂
药物被包裹在高分子聚合物膜内，则形成贮 库型缓、控释制剂
两种类型的缓、控释制剂所涉及的释药原理 主要有溶出、扩散、溶蚀、渗透压或离子交 换作用
（一）溶出原理
缓释、控释制剂的特点
▪ （l）对半衰期短的或需要频繁给药的药 物，可以减少服药次数
▪ （2）使血药浓度平稳，避免峰谷现象 ，有利于降低药物的毒副作用
▪ （3）可减少用药的总剂量，因此可用 最小剂量达到最大药效
ห้องสมุดไป่ตู้
不适合制成缓控释制剂的药物
虽然缓释、控释制剂有其优越性， 但并不是所有药物都适合
剂量很大（＞lg） 半衰期很短（＜l小时）、半衰期很长（＞
2．含水性孔道的包衣膜
乙基纤维素与甲基纤维素混合组成的膜材具有 这种性质，其中甲基纤维素起致孔作用。其释 放速率可用下式表示：
dM ADC
dt
L
式中，各项参数的意义同前
与上式比较，少了K，这类药物制剂的释放接近零级过程
3．骨架型的药物扩散
▪ 药物的释放符合Higuchi 方程
1
QDSp2ASP t2
（三）溶蚀与扩散、溶出结合
第一种情况：
▪ 如生物溶蚀型骨架系统、亲水凝胶骨架 系统
▪ 不仅药物可从骨架中扩散出来，而且骨 架本身也处于溶蚀的过程
▪ 此类系统的优点在于材料的生物溶蚀性 能不会最后形成空骨架，缺点则是由于 影响因素多，其释药动力学较难控制
第二种情况：
▪ 过化学键将药物和聚合物直接结合制成 的骨架型缓释制剂
胃肠液中的离子不会渗透进入半透膜，故 渗透泵型片剂的释药速率与pH值无关，在 胃中与在肠中的释药速率相等
此类系统一般有两种不同类型， 见图17-2
此类系统的优点在于其可传递体积较大，理论 上，药物的释放与药物的性质无关，缺点是造 价贵，另外对溶液状态不稳定的药物不适用
（五）离子交换作用
阳离子交换树脂与有机胺类药物的盐交换，或 阴离子交换树脂与有机羧酸盐或磺酸盐交换， 即成药树脂 干燥的药树脂制成胶囊剂或片剂供口服用，在 胃肠液中，药物再被交换而释放于消化液中
骨架型结构中药物的释放特点是不呈 零级释放，药物首先接触介质，溶解， 然后从骨架中扩散出来，显然，骨架中 药物的溶出速度必须大于药物的扩散速 度。
这一类制剂的优点是制备容易，可用 于释放大分子量的药物。
利用扩散原理达到缓、控释作用的 方法有下列几种
1）包衣：用阻滞材料包衣 ，包厚度不同的衣 膜，以延长作用 2）制成微囊 3）制成不溶性骨架片剂：一水不溶性骨架材 料，适合于水溶性药物 4）增加粘度以减少扩散速度：液体制剂 5）制成植入剂：如孕激素的植入剂 6）制成乳剂 ：水溶性药物制成乳剂具有缓释 作用
1．水不溶性包衣膜
如乙基纤维素包制的微囊或小丸就属这类制剂 其释放速度符合Fick’s第一定律：
dM ADKC
dt
L
式中，dM／dt—释放速度；A—面积；D—扩散系数；K—药物在 膜与囊心之间的分配系数；L—包衣层厚度；△C—膜内外药物的
浓度差
若A、L、D、K与△C保持恒定，则释放速度就是常数
，系零级释放过程。若其中一个或多个参数改变，就 是非零级过程。
▪ 树脂+一药物一 + X－ 树脂+—X— + 药物— ▪ 树脂—一药物+ + Y+ 树脂——Y+ + 药物+
24小时） 不能在小肠下端有效吸收的药物 溶解度极差的药物(效果不好）
缓释、控释制剂有不利的一面
①在临床应用中对剂量调节的灵活性降 低
②缓释制剂往往是基于健康人群的平均 动力学参数而设计，当药物在疾病状态 的体内动力学特性有所改变时，不能灵 活调节给药方案
③制备缓释、控释制剂所涉及的设备和 工艺费用较常规制剂昂贵
至数月 口服剂型的持续时间根据其在消化道的
滞留时间，一般以小时计
控释制剂
指药物能在预定的时间内自动以预定速 度释放，使血药浓度长时间恒定维持在 有效浓度范围的制剂
广义地讲，控释制剂包括控制释药的速 度、方向和时间，靶向制剂、透皮吸收 制剂等都属于控释制剂的范畴
狭义的控释制剂则一般是指在预定时间 内以零级或接近零级速度释放药物的制 剂
▪ 药物通过水解或酶反应从聚合物中释放 出来
▪ 此类系统载药量很高，而且释药速率较 易控制
第三种情况： 采用膨胀型控释骨架
▪ 药物溶于聚合物中，聚合物为膨胀型的 ▪ 首先水进入骨架，药物溶解，从膨胀的骨架
中扩散出来 ▪ 其释药速度很大程度上取决于聚合物膨胀速
率、药物溶解度和骨架中可溶部分的大小 ▪ 由于药物释放前，聚合物必须先膨胀，这种
大纲要求
掌握：缓释、控释制剂释药原理和方 法，缓释、控释制剂的设计原理，缓释 、控释制剂体内、体外评价方法
熟悉: 口服定时、定位释药系统概念与 特点，各种靶向制剂
了解：口服定位、定时释药系统分类
第一节 概 述
缓释制剂
指用药后能在较长时间内持续释放药物 以达到长效作用的制剂
其中药物释放主要是一级速度过程 对于注射型制剂，药物释放可持续数天
系统通常可减小突释效应
（四）渗透压原理
利用渗透压原理制成的控释制剂，能均 匀恒速地释放药物，比骨架型缓释制 剂更为优越
▪ 渗透泵型片剂片芯的吸水速度决定于膜 的渗透性能和片芯的渗透压
▪ 从小孔中流出的溶液与通过半透膜的水 量相等
▪ 片芯中药物未被完全溶解，则释药速率 按恒速进行，即以零级速率释放药物 ； 当片芯中药物逐渐低于饱和浓度，释药 速率逐渐以抛物线式徐徐下降