06级北京大学药物化学化学期末考题
药物化学期末考试试题A及参考答案 (2)
一、选择题(每题只有一个正确答案,将正确的填入括号内，每题１分，共15分） 1、盐酸利多卡因的化学名为( )A.2—(2—氯苯基)-2-（甲氨基)环己酮盐酸盐 Ｂ.4－氨基苯甲酸-2—而乙氨基乙酯盐酸盐C.N —（2,6—二甲苯基)—2—二甲氨基乙酰胺盐酸盐 D ．N —（２,6—二甲苯基）—2-二乙氨基乙酰胺盐酸盐 2、苯巴比妥的化学结构为( )A. Ｂ。
C NHC NH C HO OOC NHC NH CC 2H 5O SOC ． D.C NHC NH CC 2H 5O OOC NHCH 2NH CC 2H 5O O３、硫杂蒽类衍生物的母核与侧链以双键相连,有几何异构体存在,其活性一般是（ ) A ．反式大于顺式 B ．顺式大于反式 C ．两者相等 D.不确定 4、非甾体抗炎药的作用机理是( ）Ａ.二氢叶酸合成酶抑制剂 B ．二氢叶酸还原酶抑制剂 Ｃ．花生四烯酸环氧酶抑制剂 D ．粘肽转肽酶抑制剂 5、磷酸可待因的主要临床用途为（ )A.镇痛 B ．祛痰 Ｃ.镇咳 Ｄ．解救吗啡中毒 6、抗组胺药苯海拉明,其化学结构属于哪一类( )A ．氨基醚 B.乙二胺 C.哌嗪 D ．丙胺 7、化学结构如下的药物是（ )OCH 2CHCH 2NHCH(CH 3)2OHA ． 苯海拉明 Ｂ.阿米替林 C.可乐定 D ．普萘洛尔 8、卡巴胆碱是哪种类型的拟胆碱药( ）A ．M 受体激动剂 Ｂ．胆碱乙酰化酶 C.完全拟胆碱药 D ．M 受体拮抗剂 9、下列药物可用于治疗心力衰竭的是( )Ａ.奎尼丁 B.多巴酚丁胺 C.普鲁卡因胺 D ．尼卡低平 10、磺胺类药物的活性必须基团是（ ）A.偶氮基团 B ．4—位氨基 C ．百浪多息 D ．对氨基苯磺酰胺 11、驱肠虫药物按照化学结构可分为下列哪几类（ ) Ａ.哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类和醇类 B ．哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类和酚类 C ．哌嗪类、咪唑类、哌啶类、三萜类和醇类 D ．哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、二萜类和醇类 １2、下列哪个为抗肿瘤烷化剂（ )Ａ．顺铂 Ｂ．巯嘌呤 C.丙卡巴肼 D ．环膦酰胺 13、青霉素Ｇ制成粉针剂的原因是( )A ．易氧化变质B ．易水解失效 C.使用方便 D ．遇β-内酰胺酶不稳定 14、下列药物中哪些属于雄甾烷类 （ ）A. 苯丙酸诺龙 B ．黄体酮 C.醋酸甲地孕酮 D ．甲睾酮 １５、维生素A 醋酸酯在体内被酶水解成维生素Ａ，进而氧化生成( ） A.视黄醇和视黄醛B.视黄醛和视黄酸Ｃ．视黄醛和醋酸 Ｄ．视黄醛和维生素Ａ酸 二、问答题(每题５分,共35分）1、阿司匹林可能含有什么杂质,说明杂质来源及检查方法?2、在碱性条件下毛果芸香碱发生哪些化学变化，写出其反应式? ３、写出盐酸米沙酮的化学结构，说明为什么作用时间比吗啡长？ ４、组胺H １受体拮抗剂有哪些结构类型,各举出一类药物名称?5、甲氧苄啶的结构中含有那种杂环,简述其作用机理,为什么常与磺胺甲噁唑合用?6、写出青霉素的化学结构,指出青霉素化学结构中哪部分结构不稳定?青霉素为什么不能口服?注射剂为什么制成粉针剂?7、为什么常晒太阳可预防维生素Ｄ缺乏症? 三、合成下列药物(每题１0分，共３0分) １、苯巴比妥NHNHOOOC 2H 52、吲哚美辛N CH 2COOH H 3COCH 3COCl3、诺氟沙星N OFC 2H 5NHN四、案例题（20分)李某，28岁的一个单身母亲，是一个私立学校的交通车司机，她因近6个月越来越恶化的抑郁症去看医生，病历表明她常用地匹福林滴眼(治疗青光眼)和苯海拉明（防过敏),她的血压有点偏高，但并未进行抗高血压的治疗现有下面4个抗抑郁的药物，请你为病人选择.N+H 2NCl-抗抑郁药1OF 3CN H抗抑郁药2H NNH 3+Cl-抗抑郁药3HCl(H 3C)2NH 2CH 2CHC抗抑郁药4OOOOH NOH地匹福林OH +NCl-苯海拉明1、 在该病例中，其工作和病史中有哪些因素在用药时不应忽视？上述药物中,每一个抗抑郁药的作用机制（8分)2、 你选择推荐哪一个药物,为什么?（６分)3、 说明你不推荐的药物的理由?(６分)参考答案 一、 １、d 2、C ３、b 4、c ５、c 6、ａ 7、d 8、c 9、ｂ 1０、d 1１、ｂ １２、d １3、b 14、c 15、b 二1、由于合成阿司匹林时乙酰化反应不完全,或在阿司匹林贮存时保管不当,成品中含有过多的水杨酸杂质,不仅对人体有毒性，且易被氧化生成一系列醌型有色物质,中国药典规定检查游离水杨酸，采用与硫酸铁反应产生紫色进行检查。
药物化学期末考试试题及答案word
药物化学期末考试试题及答案word一、选择题（每题2分，共20分）1. 下列哪种化合物不是药物的前体？A. 阿司匹林B. 布洛芬C. 地塞米松D. 可待因答案：D2. 下列哪种药物是通过抑制细胞色素P450酶来发挥作用的？A. 利福平B. 阿莫西林C. 阿司匹林D. 地塞米松答案：A3. 药物的溶解度与其生物利用度的关系是：A. 无关B. 正相关C. 负相关D. 不确定答案：B4. 下列哪种药物是通过抑制乙酰胆碱酯酶来发挥作用的？A. 阿托品B. 地西泮C. 氯丙嗪D. 利血平答案：A5. 药物的化学稳定性与其药效的关系是：A. 无关B. 正相关C. 负相关D. 不确定答案：B6. 下列哪种药物是通过抑制H+/K+-ATPase酶来发挥作用的？A. 奥美拉唑B. 阿莫西林C. 阿司匹林D. 地塞米松答案：A7. 下列哪种药物是通过抑制血管紧张素转换酶来发挥作用的？A. 洛卡特普B. 阿莫西林C. 阿司匹林D. 地塞米松答案：A8. 药物的渗透性与其生物利用度的关系是：A. 无关B. 正相关C. 负相关D. 不确定答案：B9. 下列哪种药物是通过抑制β-内酰胺酶来发挥作用的？A. 克拉维酸B. 阿莫西林C. 阿司匹林D. 地塞米松答案：A10. 药物的代谢稳定性与其药效的关系是：A. 无关B. 正相关C. 负相关D. 不确定答案：B二、填空题（每题2分，共20分）1. 药物的______性是影响其生物利用度的重要因素。
答案：溶解2. 药物的______性是影响其药效的重要因素。
答案：化学稳定性3. 药物的______性是影响其吸收的重要因素。
答案：渗透4. 药物的______性是影响其药效的重要因素。
答案：代谢稳定性5. 药物的______性是影响其药效的重要因素。
答案：生物利用度6. 药物的______性是影响其药效的重要因素。
答案：选择性7. 药物的______性是影响其药效的重要因素。
答案：特异性8. 药物的______性是影响其药效的重要因素。
[北京大学]北京大学药学院药物化学期末考试卷
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北京大学药学院药物化学期末测试卷一、单选题（每题1分，共11分）1、下列有关手性药物的描述不正确的是A．甲氨蝶呤主要经被动扩散而吸收，所以其L-和D-异构体吸收的速率和数量是相同的。
B．血浆主要结合蛋白为白蛋白和α1酸性糖蛋白。
前者主要和酸性药物结合，而后者主要和碱性药物结合。
C．若手性药物的手性中心距离代谢反应位点较远，则代谢转化的立体选择性较低。
D．2-芳基丙酸类非甾体抗炎药S和R型异构体对环氧合酶的体外抑制活性差别很大，但在体内的活性差异却很小。
这是因为在体内发生了单向的手性代谢转化，由低活性的R构型转变成S构型。
2、新药研发过程不包括下列A．制定研究计划，设计实验方案并实施之，获得NCE B．临床前研究，获得INDC．临床试验（或临床验证），获得NDA D．上市后研究，临床药理和市场推广3、下列概念正确的是A．先导化合物是具有某种生物活性的合成前体。
B．将两个相同的或不同的先导物或药物组合成新的分子，称作孪药。
C．外围电子数目相同或排列相似，具有相同生物活性或拮抗生物活性的原子、基团或部分结构，即为经典生物电子等排体。
D．软药是指一类本身有治疗效用或生物活性的化学实体，当在体内起作用后，转变成无活性和无毒性的化合物。
4、有机膦杀虫剂中毒是由于A．使乙酰胆碱酯酶老化B．使乙酰胆碱水解C．使乙酰胆碱磷酰化D．使乙酰胆碱酯酶磷酰化5、溴丙胺太林不具有如下性质或活性A．治疗胃肠道痉挛B．治疗胃及十二指溃疡C．抗N胆碱作用D．抗M胆碱作用6、可乐定A．是α1受体激动剂B．是β1受体激动剂C．是β1受体拮抗剂D．是降压药7、Loratadine A．不是H1受体拮抗剂B．没有选择性阻断外周组胺H1受体的作用C．无镇静作用D．具有乙二胺类的化学结构特征8、Ketotifen Fumarate A．是H2受体拮抗剂B．具有氨基烷基醚类的化学结构特征C．是过敏介质释放抑制剂D．不是H1受体拮抗剂9、(5α,17β)-17-甲基-2'H-雄甾-2-烯并[3,2-c]-吡唑-17-醇A．是雄激素B．是抗雄激素C．是同化激素D．是孕激素10、雷洛昔芬是A．雌激素B．SERMs C．H2受体拮抗剂D．抗过敏药11、抗高血压药福辛普利（Fosinopril）前药的特点是A．膦酸化物B．磷化物C．增加水溶性D．磷酸酯二、填空题（每空1分，共21分）1、我国药品管理法明确规定，对手性药物必须研究的药代、药效和毒理学性质，择优进行临床研究和批准上市。
北京大学化学学院 普通化学期末考试及参考答案
北京大学化学学院考试专用纸《普通化学》_05_级期终考试姓名：学号：院系：班级: 考试时间：2006年12月09 日命题教师：普通化学期末试卷（地空，05级，2006.01.09）学号：姓名：一.选择填空（每小题中，A、B、C三个选项，只有一个应选，将结果填入题二．放射性核素的衰变为一级反应。
人体内含有18%的C和0.2%的Ｋ，其中14C 和40K 为两种主要体内放射形核素。
已知天然条件下，12C和14C的原子数之比为1012:1.2, 且14C的半衰期为5730年，40K的天然丰度为0.0118% ，半衰期为1.26⨯109年。
问体重为75公斤的人死亡1年后体内残留的14C和40K的原子个数分别为多少？该人死亡１万年后，其体内剩余的14C和40K的原子个数分别为多少？若某核分析技术可探测到10个14C原子，则可判定的尸体的最多年限为多少年（12分）三．看图回答问题：(20分)(1)写出由两电对IO3-/I2，I2/I-组成的氧化还原反应的方程式；(2)当pH为a、b、c时分别指出所写反应进行的方向；(3)计算上面所写反应的平衡常数Kθ和ΔGθ(298K时)(4)计算pH=b时的b值。
此时反应的K为多少?(5)所写反应中，如起始的介质为1 mol∙dm-3 HF (Ka=3.5×10-4) 则反应的方向如何？(6)在图中用斜线条画出IO3―、I―的共同稳定区。
(7)已知pH>a时，金属阳离子A2+就会生成A(OH)2沉淀，根据图中的数据，求A(OH)2的K SP。
四．利用过量无色的Cu(NH3)2+、NH3混合溶液与O2发生反应生成有色的Cu(NH3)42+的方法，可以测量N2、O2混合气体中O2的含量。
取一体积为8.00dm3的容器使其充满N2、O2混合气（压力为101kPa，温度为250C），然后向其中加入500cm3的Cu(NH3)2+、NH3混合液。
经过不断的摇晃、振荡，使液气充分混合反应后，用比色法测得Cu(NH3)42+的浓度为2.10⨯10-3mol∙dm-3。
药物化学期末考试试题及答案
药物化学期末考试试题及答案一、选择题（每题2分，共20分）1. 以下哪个不是药物化学研究的主要内容？A. 药物合成B. 药物分析C. 药物设计D. 药物制剂2. 药物的生物利用度（Bioavailability）是指：A. 药物在体内的分布B. 药物在体内的代谢C. 药物在体内的吸收程度D. 药物在体内的排泄速度3. 药物的半衰期（Half-life）是指：A. 药物浓度下降一半所需的时间B. 药物在体内的总时间C. 药物在体内的吸收时间D. 药物在体内的分布时间4. 下列哪项不是药物的理化性质？A. 溶解度B. 熔点C. 稳定性D. 毒性5. 药物的药效学研究主要关注：A. 药物的制备工艺B. 药物的化学结构C. 药物的作用机制D. 药物的剂量计算6. 药物的药动学研究主要关注：A. 药物的制备工艺B. 药物的化学结构C. 药物的吸收、分布、代谢和排泄D. 药物的剂量计算7. 以下哪个是药物的前体药物？A. 阿司匹林B. 阿莫西林C. 阿卡波糖D. 阿昔洛韦8. 药物的化学合成通常不涉及以下哪个步骤？A. 原料选择B. 反应条件优化C. 药物分析D. 药物设计9. 药物的分子设计通常基于以下哪个原理？A. 药物的理化性质B. 药物的药效学C. 药物的药动学D. 药物的分子结构10. 药物的生物等效性研究主要评估：A. 药物的化学结构B. 药物的制备工艺C. 药物的生物利用度D. 药物的剂量计算二、简答题（每题10分，共30分）1. 简述药物化学的主要研究内容。
2. 描述药物的生物等效性研究的重要性。
3. 解释药物的前体药物概念及其应用。
三、计算题（每题15分，共30分）1. 某药物的半衰期为4小时，如果一个病人在12:00服用了100mg该药物，计算在18:00时体内的药物浓度。
2. 假设某药物的生物利用度为80%，口服剂量为200mg，该药物的血药浓度-时间曲线下面积（AUC）为1200mg·h/L，计算该药物的清除率。
药物化学期末试题
药物化学期末试题1. 简答题（共5小题，每题10分）1.1 请简要解释药物代谢的概念，并说明主要的药物代谢途径。
药物代谢是指药物在体内经一系列化学反应而发生的转化过程。
主要的药物代谢途径包括肝脏微粒体氧化反应、细胞色素P450酶催化的氧化反应、脱甲基反应、酰基转移反应和酶催化的反应。
1.2 药物在体内的排毒机制有哪些？药物在体内的排毒机制包括肝脏代谢、肾脏排泄、肠道排泄和体外排泄。
1.3 请列举常见的药物和其他物质的相互作用类型。
常见的药物和其他物质的相互作用类型包括药物与药物的相互作用、药物与食物的相互作用、药物与饮酒的相互作用、药物与植物的相互作用、药物与疾病的相互作用、药物与遗传因素的相互作用。
1.4 请解释药物治疗中的“剂量-效应关系”。
药物治疗中的“剂量-效应关系”是指药物剂量与产生的治疗效应之间的关联关系。
通常情况下，随着药物剂量的增加，产生的治疗效应也会增加。
然而，随着剂量进一步增加，治疗效应可能会达到一个饱和点，此后进一步增加剂量并不能增加更多的治疗效应，反而可能增加药物的不良反应发生的风险。
1.5 药物毒理学是研究什么内容的学科？药物毒理学是研究药物对机体的毒性作用、毒性机理以及如何预防和控制药物产生毒性的科学学科。
2. 计算题（共2小题，每题10分）2.1 若一药物的剂量为100mg，它的血药浓度2小时后测得为40μg/mL，请计算该药物的体内分布容积（V）。
先计算剂量-浓度关系：D = C × V100mg = 40μg/mL × V将μg转换为mg：40μg/mL × V = 0.04mg/mL × V得到体内分布容积：V = 100mg / 0.04mg/mLV = 2500mL = 2.5L2.2 若一药物的生物利用度为75%，口服给药后20分钟后它的血药浓度测得为60μg/mL，请计算该药物的剂量（D）。
先计算剂量-浓度关系：D = C × VD = 60μg/mL × V由生物利用度计算出肠道给药后的剂量：D = D / 0.75代入已知值计算剂量：D = (60μg/mL × V) / 0.75D = (60μg/mL × V) / 0.75D = 80μg/mL × V因为浓度为μg/mL，所以将μg转换为mg：D = 0.08mg/mL × V3. 问答题（共2小题，每题20分）3.1 请描述复方制剂的概念，并举例说明其应用领域。
药物化学期末试题含答案
药物化学期末试题含答案1.环丙沙星的临床用途是：治疗呼吸道感染。
2.环磷酰胺属于氮芥类烷化剂，甲氨蝶呤是叶酸类拮抗剂。
3、当分子结构中引入极性大的羧基、羟基、氨基时，则药物的水溶性增大，脂水分配系数减小。
4在磺胺类药物分子中芳伯氨基与磺酰胺基在苯环上必须处于对位，在喹诺酮类药物分子中的6位引入氟原子可大大增加抗菌活性。
6、药物的分配系数P药物对油相及水相相对亲和力的度量7、药物进入体内到产生药效，要经历药剂相、药物动力相、药效相三个重要相。
8、顺铂的化学名全称为顺式二氨基二氯络铂，临床主要用作癌症治疗药。
9、药物按作用方式可分为两大类结构非特异性药和结构特异性药。
10、药物和受体的相互作用方式有两种即构象诱导和构象选择。
11、药物在体内的解离度取决于药物的pKa和吸收部位的pH。
12、头孢菌素与青霉素相比特点为过敏反应少、抗菌活性及稳定性高。
13、含氮药物的氧化代谢主要发生在两个部位：一是在和氮原子相连的碳原子上发生N-脱烷基化和脱氮反应，另一是N-氧化反应。
14、药物分子设计大体可分为两个阶段，即先导化合物的产生和先导化合物的优化。
15、组胺受体主要有H1受体和H2受体两种亚型，H1受体拮抗剂临床用作抗过敏药，H2受体拮抗剂临床用作抗溃疡药。
16、青蒿素是我国学者子黄花蒿中分离出的具有强效抗疟作用的药物，其分子中的过氧键是必要的药效团。
1.通过I相代谢可使药物分子引入或暴露出（B）A.羟基、卤素、巯基B.巯基、羟基、羧基C.羟基、硝基、氰基D.烃基、氨基、巯基2.具有二氢吡啶衍生物结构的抗心绞痛药是（A）A.硝苯地平B.硝酸异山梨酯C.吉非罗齐3.下列关于青蒿素的叙述错误的一项是（B）A.体内代谢较快B.易溶于水C.抗疟活性比蒿甲醚低D.对脑疟有效4.下列对脂水分配系数的叙述正确的是（C）A.药物脂水分配系数越大，活性越高B.药物脂水分配系数越小，活性越高C.脂水分配系数在一定范围内，药效最好D.脂水分配系数对药效无影响5.复方新诺明是由________组成。
《药物化学》期末考试试卷及答案
《药物化学》期末考试试卷及答案一、单选题1. 属于亚硝基脲类的抗肿瘤药物是（）A．环磷酰胺B．塞替派C．卡莫司汀D．白消安E．顺铂2. 能引起骨髓造血系统的损伤，产生再生障碍性贫血的药物是（）A. 氨苄西林B. 氯霉素C. 泰利霉素D. 阿齐霉素E. 阿米卡星3. 从理论上讲，头孢菌素类母核可产生的旋光异构体有（）A. 2个B．4个C．6个D．8个4. 从结构分析，克拉霉素属于（）A. β－内酰胺类B．大环内酯类C．氨基糖甙类D．四环素类5. 在地塞米松C-6位引入氟原子，其结果是（）A．抗炎强度增强，水钠潴留下降B．作用时间延长，抗炎强度下降C．水钠潴留增加，抗炎强度增强D．抗炎强度不变，作用时间延长E．抗炎强度下降，水钠潴留下降6. 药物Ⅱ相生物转化包括（）A. 氧化、还原B．水解、结合C. 氧化、还原、水解、结合D．与葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸等结合7. 以下哪个药物不是两性化合物（）A．环丙沙星B．头孢氨苄C．四环素D．大环内酯类抗生素8. 吩噻嗪类抗精神病药的基本结构特征为（）A. 吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔1个碳原子B. 吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔2个碳原子C. 吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔3个碳原子D. 吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔4个碳原子9. 镇痛药吗啡的不稳定性是由于它易（）A. 水解B．氧化C．重排D．降解10. 马来酸氯苯那敏的化学结构式为（）11. 化学名为N-(2,6-二甲苯基)-2-(二乙氨基)乙酰胺盐酸盐一水合物的药物是（）A．盐酸普鲁卡因B．盐酸丁卡因C．盐酸利多卡因D．盐酸可卡因E．盐酸布他卡因12. 从结构类型看，洛伐他汀属于（）A．烟酸类B．二氢吡啶类C．苯氧乙酸类D．羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂13. 非选择性α-受体阻滞剂普萘洛尔的化学名是（）A. 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯E. 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸14 下列药物中，属于H2－受体拮抗剂的是（）A. 兰索拉唑B．特非那定C．法莫替丁D．阿司咪唑15. 临床上使用的萘普生是哪一种光学异构体（）A．S(+)B．S(-)C．R(+)D．R(-)E．外消旋体16. 羟布宗的主要临床作用是（）A. 解热镇痛B. 抗癫痫C. 降血脂D. 止吐E. 抗炎17.下列哪个药物不是抗代谢药物（）A.盐酸阿糖胞苷B. 甲氨喋呤C. 氟尿嘧啶D. 环磷酰胺E. 巯嘌呤18. 氯霉素的4个光学异构体中，仅（）构型有效A．1R,2S(+)B．1S,2S(+)C．1S,2R(－)D． 1R,2R(－)19 属于二氢叶酸还原酶抑制剂的抗疟药为（）A.乙胺嘧啶B. 氯喹C. 甲氧苄啶D. 氨甲蝶啉E. 喹诺酮20. 四环素类药物在强酸性条件下易生成（）A. 差向异构体B．内酯物C．脱水物D．水解产物21. 下列四个药物中，属于雌激素的是（）A. 炔诺酮B．炔雌醇C．地塞米松D．甲基睾酮22. 下列不正确的说法是（）A.新药研究是药物化学学科发展的一个重要内容B.前药进入体内后需转化为原药再发挥作用C.软药是易于被吸收，无首过效应的药物D.先导化合物是经各种途径获得的具有生物活性的化合物E.定量构效关系研究可用于优化先导化合物23 非甾体抗炎药的作用机制（）A．二氢叶酸合成酶抑制剂B．二氢叶酸还原酶抑制剂C．花生四烯酸环氧酶抑制剂D．粘肽转肽酶抑制剂24. 磷酸可待因的主要临床用途为（）A. 镇痛B．祛痰C．镇咳D．解救吗啡中毒二、多选题1. 地西泮的代谢产物有（）A. 奥沙西泮B. 替马西泮C. 劳拉西泮D. 氯氮卓2. 下列药物中具有降血脂作用的为（）3. 关于奥美拉唑，正确的是（）A. 奥美拉唑对于酸不稳定，进入胃壁细胞中发生重排后与H+/K+－ATP 酶结合，产生作用B. 奥美拉唑具有光学活性，有治疗作用的是S（－）异构体，称作埃索美拉唑，无治疗作用的是其R（＋）异构体C. 奥美拉唑是具有酸性和碱性的两性化合物D. 奥美拉唑与某些抗生素联用，能清除幽门螺旋杆菌的感染，加速溃疡愈合，减轻炎症，降低溃疡的复发率4. 下述关于对乙酰氨基酚的描述中，哪些是正确的（）A.为半合成抗生素B. 用于解热镇痛C. 具抗炎活性D.过量可导致肝坏死E. 具有成瘾性5. 半合成青霉素的一般合成方法有（）A. 用酰氯上侧链B. 用酸酐上侧链C. 与酯交换法上侧链D. 用脱水剂如DCC缩合上侧链E. 用酯-酰胺交换上侧链6. 下面哪些药物的化学结构属于孕甾烷类（）A.甲睾酮B. 可的松C. 睾酮D. 雌二醇E. 黄体酮7. 下列叙述正确的是（）A.硬药指刚性分子，软药指柔性分子B.“me-too”药物可能成为优秀的药物C.“重镑炸弹”的药物在商业上是成功的D.通过药物的不良反应研究，可能发现新药E. 前药的体外活性低于原药8. 易被氧化的维生素有（）A. 维生素AB. 维生素HC. 维生素ED. 维生素D2E. 维生素C9. 按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括（）A.通用名B. 俗名C. 化学名D. 常用名E. 商品名10. 以下哪些属阿片样激动/拮抗剂（）A．布托啡诺B．二氢埃托啡C．纳洛酮D．纳布啡11. 利多卡因比普鲁卡因稳定是因为（）A. 酰胺键旁邻有两个甲基的空间位阻B. 碱性较强C. 酰胺键比酯键较难水解D. 无芳伯氨基12. 利血平具有下列那些理化性质（）A. 具有旋光性B. 光和酸催化都可导致氧化脱氢C. 在光和热的影响下，C-3位发生差向异构化反应D. 无论是酸性条件还是碱性条件，均易于发生酯键水解13. 西咪替丁的结构特点包括（）A.含五元吡咯环B. 含有硫原子结构C. 含有胍的结构D.含有2-氨基噻唑的结构E. 含有两个甲基14. 对氟尿嘧啶的描述正确的是（）A. 是用电子等排体更换尿嘧啶的氢得到的药物B.属酶抑制剂C. 属抗癌药D. 其抗癌谱较广E. 在亚硫酸钠溶液中较不稳定15. 青霉素钠具有下列哪些性质（）A. 遇碱β-内酰胺环破裂B. 有严重的过敏反应C. 在酸性介质中稳定D. 6位上具有α-氨基苄基侧链E. 对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都有效16. 下列哪几项叙述与激素药物的描述相符合（）A.胰岛素影响体内的钙磷代谢B.激素与受体结合产生作用C.激素的分泌细胞和产生作用的细胞可能不在一个部位D.激素药物通常的剂量都较小E.激素都具有甾体结构17. 属于肾上腺皮质激素的药物有（）A.醋酸甲地孕酮B.醋酸可的松C.醋酸地塞米松D.己烯雌酚E.醋酸泼尼松龙三、填空题四、写出下列药物的通用名、结构类型及其临床用途1. 贝诺酯水杨酸类解热镇痛药2. 氟康唑唑类抗真菌药物3. 炔诺酮甾体类孕激素4. 硝苯地平二氢吡啶类钙通道阻滞剂五、简答题1. 巴比妥类药物具有哪些共同的理化性质？2. 经典H1受体拮抗剂有何突出的不良反应？第二代H1受体拮抗剂是如何克服这一缺点？举例说明。
《药物化学》期末考试试卷及答案
《药物化学》期末考试试卷年级：专业：班级：学号：姓名：第1学期课程学时数：72 考试日期：考试时长：120 分钟一、A型题(每道题下面有A、B、C、D、E五个答案，其中只有一个正确答案，答题时从中选择一个你认为最合适的答案，并在答题卡上将相应的字母涂黑，以示你的选择。
每题1分，总分80分)1．药物化学研究的主要物质是A．天然药物B．化学药物C. 中草药D．中药制剂E．化学试剂2．药物易发生自动氧化变质的结构是A．烃基B．苯环C．羧基D．酚羟基 E.酯键3．盐酸普鲁卡因与NaNO2溶液反应后,再与碱性β-萘酚偶合成红色沉淀,其依据是A．因有苯环B．因有叔氨基C．酯键水解D．因有芳伯氨基E. 因有二乙胺基4．与吡啶硫酸铜试剂作用显绿色的药物是A．苯巴比妥B．苯妥因钠C．司可巴比妥D．硫喷妥钠E. 异戊巴比妥5．地西泮属于A．巴比妥类B．氨基甲酸酯类C. 咪唑类D．苯并二氮杂桌类E．吩噻嗪类6．苯妥英钠水溶液露置空气中可析出苯妥英而显浑浊,这是因为吸收了空气中的A．O2 B．N2 C．H2 D．CO2 E．H2O7．阿司匹林与碳酸钠溶液共热，放冷后用稀硫酸酸化，析出的白色沉淀是A．乙酰水杨酸B．醋酸C. 醋酸钠D．水杨酸E．水杨酸钠8．区别阿司匹林和对乙酰氨基酚可用A．氢氧化钠试液B．盐酸C．加热后加盐酸试液D．三氯化铁试液 E. 硫酸9．具有解热和镇痛作用,但无抗炎作用药物的是A．对乙酰氨基酚B．吲哚美辛C．布洛芬D．吡罗昔康E. 阿司匹林10．吗啡在光照下即能被空气氧化变质,是因为吗啡具有A．甲基B．乙基C．酚羟基D．苯环 E. 叔胺基11．盐酸吗啡注射液放置过久,颜色变深,所发生的化学反应是A．氧化反应B．加成反应C．聚合反应D．水解反应E. 还原反应12．可用三氯化锑反应鉴别的维生素A．维生素A B．维生素BC．维生素C D．维生素DE. 维生素E13．可用作水溶性抗氧剂的是A．维生素A B．维生素BC．维生素C D．维生素DE. 维生素E14．黄嘌呤类生物碱的共有反应是A．铜吡啶反应B．维他立反应C．紫脲酸铵反应D．硫色素反应E. 坂口反应15．环磷酰胺属于烷化剂中的A.氮芥类B.卤代多元醇类C.亚硝基脲类D.乙烯亚胺类E.磺酸酯类16．阿托品在碱性溶液中易水解失效,是因其分子结构中含有A．酰胺键B．苯环C．酯键D．羟基 E. 叔胺基17．不属于芳酸酯类的局麻药A. 丁卡因B. 普鲁卡因C. 苯佐卡因D. 利多卡因E. 可卡因18．在光的作用下可发生歧化反应的药物是A．非诺贝特B．卡托普利C．利血平D．硝苯地平E. 普萘洛尔19．结构中含有—SH,可被自动氧化生成二硫化合物的抗高血压药是A．硝苯地平B．卡托普利C．利血平D．盐酸可乐定E. 普萘洛尔20．对乙酰氨基酚可采用重氮化-偶合反应鉴别，是因其结构中具有A. 酚羟基B. 酰胺基C. 苯环D. 潜在芳香第一胺E. 氨基21．驱肠虫药阿苯达唑与甲苯咪唑的化学结构中都有的杂环是A．噻吩环B．噻嗪环C．吡啶环D．咪唑环 E. 嘧啶环22．下列哪种抗疟药加入碘化钾试液,再加入淀粉指示剂,显紫色A．青蒿素B．磷酸氯喹C．乙胺嘧啶D．奎宁 E. 阿苯达唑23．下列哪个药物不属于喹诺酮类药物A. 诺氟沙星B. 氧氟沙星C. 左氧氟沙星D. 环丙沙星E. 利巴韦林24．指出下列哪个药物为磺胺类药物的增效剂A．磺胺嘧啶B．磺胺多辛C．甲氧苄啶D．磺胺甲噁唑E. 磺胺醋酰钠25．下列药物中不具有甾体母核基本结构的是A. 醋酸地塞米松B. 黄体酮C. 炔雌醇D. 雌二醇E. 己烯雌酚26．半合成青霉素的原料是A．7—ACA B．6—APAC．6—ASA D．氯化亚砜 E. TMP 27．青霉素结构中易被破坏的部位是A．侧链酰胺基 B．噻唑环 C．羧基D．β-内酰胺环 E.苯环28．下列哪种说法与前药的概念符合A.用酯化方法做出的药物是前药B. 用酰胺化方法做出的药物是前药C. 用醚化方法做出的药物是前药D. 前药是药效潜伏化的药物E. 用成盐的方法做出的药物是前药29．维生素C具有很强的还原性,这是因为分子中含有A．酚羟基B．芳香第一胺C．连二烯醇D．醇羟基E.酯键30.氯丙嗪储存中易被氧化，是由于其分子中有A．叔胺基B．氯C．吩噻嗪D．苯环 E. 甲基31. 在地西泮代谢研究中发现的活性代谢产物是A．硝西泮 B．氟西泮C．氯硝西泮 D．苯巴比妥E．奥沙西泮32. 与吗啡性质不符的是A．易被氧化变质B．碱性溶液中比较稳定C．与甲醛－硫酸试液显紫堇色D．具有左旋性Ｅ．在酸性溶液中加热，生成阿扑吗啡33. 含莨菪酸类药物会发生的专属反应是A．水解反应B．维他立反应C．氧化反应D．还原反应E. 重氮化－偶合反应34. 与药物化学的主要任务无关的是A. 将药物做成剂型B. 寻找开发新药的途径C. 为合理有效地利用现有化学药物提供理论基础D. 为生产化学药物提供经济合理的工艺和方法E. 探讨药物的结构与稳定性的关系35．拟肾上腺素药的基本结构中苯环与氨基相隔的碳原子数为A．1 B．2 C．3 D．4 E. 5 36．与肾上腺素性质不符的是A.具有旋光性B.具有酸碱两性C.易氧化变质D.消旋化后活性增加E.与三氯化铁试液显色37．可用作制作冰毒的原料是A.肾上腺素B.麻黄碱C.去甲肾上腺素D.异丙肾上腺素E.多巴胺38. 与马来酸氯苯那敏不符的是A.结构中含有氯苯基B.遇枸橼酸-醋酐试液显紫红色C.无嗜睡的不良反应C.马来酸分子中含有双键E.加硫酸后，加高锰酸钾，红色褪去39.半合成青霉素在化学结构上的主要区别在于A.不同酰基侧链B.形成不同的盐C. 羧基数目不同D. 分子内环的大小不同E. 分子光学活性不同40. 具有下列化学结构的药物是A．维生素K B．维生素CC．维生素E D．维生素AE. 维生素B41.肾上腺素易发生氧化变色不稳定的结构为A．侧链上的羟基 B．儿茶酚胺结构 C．侧链上的氨烃基 D．侧链上的氨基E. 苯环42.先导化合物是指A.新的化合物B.不具有生物活性的化合物C.具有某种生物活性，可作为进行结构修饰或者改造的模型进一步优化D.理想的临床药物E.所有的药物43.药物的自动氧化反应是指药物与A．高锰酸钾的反应 B．过氧化氢的反应C．空气中氧气的反应 D．硝酸的反应E. 碘液反应44.药物易发生水解变质的结构是A．烃基 B．苯环 C．内酯D．羧基 E.酚羟基45.喹诺酮类药物的光毒性主要来源于第几位取代基A.5B.6C.7D.8E.946.药物中最常见的酰胺、酯类，一般来说溶液的pH值增大时A．不水解 B．愈易水解C．愈不易水解D．水解度不变 E.以上都不对47.能用于油溶性药物抗氧剂的维生素是A．维生素A B．维生素BC．维生素C D．维生素EE.维生素K48.胰岛素注射剂应存放在A.冰箱冷冻室B.冰箱冷藏室C.常温下D.阳光充足处E.以上均可49.甾体激素药的基本结构是A.环戊烷并多氢菲B.丙二酰脲结构C.黄嘌呤结构D.异喹啉结构E. 苯并二氮杂卓结构50.“A环为苯环，C3位为酚羟基”是以下哪一类激素药物的结构特点A.雄激素类药物B.雌激素类药物C.孕激素类药物D.肾上腺皮质激素类药物E.以上均是51.下列药物不属于抗肿瘤植物药有效成分的是A．长春碱 B．鬼臼毒素C．白消安 D．紫杉醇E. 喜树碱52.下列药物属于抗代谢抗肿瘤药物的是A．塞替派 B．环磷酰胺C．巯嘌呤 D．氮甲 E.顺铂53.阿司匹林的性质叙述错误的是A．水溶液加热后加入三氯化铁试液，显紫堇色B．在氢氧化钠或碳酸钠溶液中溶解，且同时水解C．与对乙酰氨基酚生成的酯具有前药性质D．具有解热、镇痛及抗炎作用E. 可直接与三氯化铁试液显色54.哪一药物的化学结构属于单环 -内酰胺类抗生素A.苯唑西林B.舒巴坦C.氨曲南D.克拉维酸E.青霉素55.下列叙述与阿司匹林不符的是A．为解热镇痛药 B．易溶于水C．易溶于乙醇 D.微带臭酸味E．遇湿酸、碱、热均可水解失效56. 红霉素水溶液遇酸、碱及热不稳定，是由于其化学结构中存在A.糖苷键B.酯键C.叔醇基D. A、B、C三项E.酰胺57.为1,2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药的是A．布洛芬 B．美洛昔康C．双氯芬酸钠 D．吲哚美辛E. 阿司匹林58.显酸性，但结构中不含羧基的药物是A．阿司匹林 B．吲哚美辛 C．萘普生D．吡罗昔康 E．布洛芬59.属于呋喃类抗溃疡药物的是A.西咪替丁B.雷尼替丁C. 法莫替丁D. 罗沙替丁E.奥美拉唑60.下列属于前药的是A. 雷尼替丁B. 甲氧氯普胺C. 奥美拉唑D. 多潘立酮E. 西咪替丁61.经灼烧后，遇醋酸铅试纸可生成黑色硫化铅沉淀的药物是A. 奥美拉唑B. 甲氧氯普胺C. 多潘立酮D. 雷尼替丁E. 罗沙替丁62.下列药物中不属于前药的A．卡托普利 B．奥美拉唑C．依那普利 D．洛伐他汀E．贝诺酯63.抗生素阿米卡星属于A.大环内酯类B.氨基苷类C.磷霉素类D.四环素类E.青霉素类64.可发生重氮化-偶合反应的药物是A．普萘洛尔 B．肾上腺素C．卡托普利 D．普鲁卡因胺E. 麻黄碱65.不属于苯二氮卓类镇静催眠药的是A. 三唑仑B. 替马西泮C. 奥美拉唑D. 地西泮E. 艾司唑仑66.吗啡的化学结构中不具有A. 四个环B. 哌啶环C. 手性碳原子D. 苯环E.酸性结构功能基和碱性结构功能基67.不属于天然青霉素的缺点是A.不能口服B.易发生过敏反应C.β-内酰胺环易开环水解变质D.易产生耐药性E.毒性大68.吗啡及合成镇痛药都具有镇痛作用，是因为A. 具有相同的基本结构B. 具有相同的构型C. 具有共同的构象D. 化学结构具有很大相似性E. 具有相同的分子式69.具有抗肿瘤作用的抗生素为A．氯霉素 B．青霉素钠 C．红霉素D．博来霉素 E.四环素70.巴比妥类药物作用时间持续长短与下列哪项有关A. 与5,5取代基的碳原子数目有关B. 与解离常数有关C. 与5,5取代基在体内代谢稳定性有关D. 与脂水分配系数有关E. 与N上的取代基数目有关71.苯二氮卓类镇静催眠药在酸、碱中可发生水解反应因为分子中具有A.羰基B. 酯基C. 七元环D. 内酰胺基E.醚键72.细菌对青霉素产生耐药性的原因是：细菌产生一种酶使A.噻唑环开环B.β-内酰胺环开环C.酰胺侧链水解D.噻唑环氧化E.羧基成盐73.在碱性条件下能够发生麦芽酚反应的药物是A.青霉素G钠B.链霉素C.卡那霉素D.红霉素E.氯霉素74.耐酸青霉酸的结构特点是A.6位酰胺侧链引入强吸电子基团B.6位酰胺侧链引入供电子基团C.5位引入大的空间位阻D.5位引入大的供电基团E.6位酰胺侧链引入大的空间位阻75.由奎宁结构改造得到的合成抗疟药为A. 氯喹B. 乙胺嘧啶C. 青蒿琥酯D. 蒿甲醚E.青蒿素76.异烟肼保存不当，产生的毒性较大的物质是A.异烟酸B.游离肼C.异烟腙D.吡啶E.硝酸银77.下列关于喹诺酮类药物构效关系描述错误的是A. 吡酮酸环是抗菌作用必需的基本结构B. 2位上引入取代基活性增加C. 3位羧基和4位酮基是抗菌活性的必需基团D. 在6位引入氟原子抗菌活性增加E. 在7位上引入哌嗪基使活性增加 78.具有水杨酸结构的解热镇痛药是 A.OHNH CH 3CH 3B.OHHOHOOOH OHC.CH 3OHOCH 3CH 3D.E.OCH 3OOOH79.下面结构是何种药物的化学结构A. 雷尼替丁B. 西咪替丁C. 奥美拉唑D. 法莫替丁E.尼扎替丁 80.具有吩噻嗪结构的抗精神病药是A.OHOOHB.OHNHCH 3OHOHC.D.OHHOH OOOH OHE.得分数：二、B 型题 (每组题有五个备选答案，备选答案后有两个以上的问题，每个问题要选择一个正确答案，但每个备选答案可不选或选用几次。
药物化学期末试题及答案
药物化学期末试题及答案一、选择题（每题2分，共20分）1. 下列哪种药物属于β-受体拮抗剂？A. 阿司匹林B. 阿莫西林C. 地尔硫卓D. 布洛芬2. 药物的生物利用度是指：A. 药物在体内的分布B. 药物在体内的代谢C. 药物从给药部位进入全身循环的相对量D. 药物在体内的排泄3. 以下哪个是药物的副作用？A. 治疗作用B. 毒性作用C. 过敏反应D. 药物相互作用4. 以下哪种药物属于抗凝血药？A. 华法林B. 阿司匹林C. 胰岛素D. 地塞米松5. 药物的半衰期是指：A. 药物达到最大效应的时间B. 药物浓度下降到初始浓度一半的时间C. 药物完全从体内清除的时间D. 药物开始发挥作用的时间6. 药物的pKa值与其酸性或碱性有关，pKa值越小表示：A. 酸性越强B. 碱性越强C. 药物越稳定D. 药物越易吸收7. 以下哪种药物属于抗高血压药？A. 氨氯地平B. 阿托伐他汀C. 阿莫西林D. 胰岛素8. 药物的溶解度与其生物利用度的关系是：A. 溶解度越高，生物利用度越低B. 溶解度越低，生物利用度越低C. 溶解度与生物利用度无关D. 溶解度越高，生物利用度越高9. 以下哪种药物属于抗抑郁药？A. 帕罗西汀B. 阿司匹林C. 地尔硫卓D. 布洛芬10. 药物的药动学参数包括：A. 吸收、分布、代谢、排泄B. 疗效、副作用、毒性C. 剂量、给药途径、给药时间D. 药物相互作用、药物稳定性答案：1. C2. C3. D4. A5. B6. A7. A8. D9. A 10. A二、填空题（每空1分，共10分）1. 药物的______是指药物在体内的分布、代谢、排泄等过程。
2. 药物的______是指药物在体内达到稳态浓度所需的时间。
3. 药物的______是指药物在体内的浓度随时间的变化规律。
4. 药物的______是指药物在体内的浓度与时间的关系。
5. 药物的______是指药物在体内的浓度达到最大值的时间。
药物化学期末试题及答案3套
药物化学期末试题及答案3套第一套试题及答案1. 描述制备头孢菌素的步骤。
答案：合成头孢菌素的步骤如下：- 取6-氨基-3-甲氧基苯乙酸经过腈化形成过渡体1；- 过渡体1经过肟化生成过渡体2；- 过渡体2经过K2CO3/acetone催化形成过渡体3；- 过渡体3与丙烯酰氧乙酸甲酯缩合形成头孢菌素的前体4；- 前体4与一氧化碳、甲醛、NH4Cl、CuCl催化反应生成头孢菌素。
2. 画出麻黄碱和茶碱的结构式，并描述它们的药理活性。
答案：麻黄碱和茶碱的结构式如下：它们的药理活性描述如下：- 麻黄碱：为α/b-adrenoceptor激动剂，可用于支气管扩张，抗过敏、抗炎；同时也为胃肠动力药，可以用于轻度促进胃肠蠕动。
- 茶碱：为一种兴奋剂，可以增强中枢神经兴奋、心脏、肺的功能，有很好的通气作用，因此可用于心悸、哮喘、支气管痉挛等疾病。
第二套试题及答案1. 描述甲基多巴在体内的代谢。
答案：甲基多巴在体内的代谢经过3个主要步骤：- 甲基多巴经过羟化酶依次催化生成对羟基苯乙醇和3,4-二羟基苯乙醛；- 3,4-二羟基苯乙醛再经过羟化酶作用生成3,4-二羟基苯乙酸；- 3,4-二羟基苯乙醇和3,4-二羟基苯乙酸会被酸性水解，分别生成对羟基苯乙酸和3,4-二羟基苯乙酸。
2. 描述喹诺酮类药物的适应症和不良反应。
答案：喹诺酮类药物适应症及不良反应描述如下：- 适应症：常用于治疗泌尿系统感染、呼吸系统感染、肠道感染、胃肠炎、胀气、急性阑尾炎等疾病。
- 不良反应：包括肝功能异常、心电图异常、心律失常、神经系统异常、肌肉疼痛、头痛、精神紊乱等。
第三套试题及答案1. 描述氢化可的松在体内的代谢途径和可能的不良反应。
答案：氢化可的松在体内的代谢途径为肝脏将它代谢成6β-羟甲基-可的松，并在肾脏、肾上腺和靶组织分别进行特异性的输入和新型分子合成工作，以维持血液中的可的松和促肾上腺皮质激素合成等生理过程的平衡。
可能的不良反应包括：肝损伤、内分泌疾病、免疫系统紊乱、消化系统等异常，还可能引发充血性心力衰竭等。
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06级长学制药物化学期末考试
章节：中枢抑制，心血管，胆碱能，肾上腺素能，手性，分子设计
一、填空25
1、强心苷糖苷部分连接方式（）
2、（）是两个相同或者不同的先导物或者药物，经过共价连接形成新分子，是（）原理在药物
设计上的应用
3、一类本身有活性的化学实体经过（）作用，释放出活性物质的化合物叫（）
4、（）是一类体外活性的化学实体在体内发挥作用后经过可控稳定的过程代谢为（）的化合物
5、泮库溴胺有效结构片段是（）母核是（）但是没有（）作为（）使用
6、巴比妥，PKa越大，未解离药物（），支链有不饱和键的，作用时间（）
7、对映异构体时间活性（），不同异构体之间差异（）通常药理活性越强，差异（）
8、盐酸普鲁卡因胺结构式（）代谢产物（）有抗心律失常作用
9、酚噻嗪母核，2位取代基适合采用（），如果N原子改成C=C，抗精神病活性（）
10、儿茶酚胺类药物的代谢是___酶和____酶代谢的（MAO和COMT）
二、选择10
1、以下结构含有芳氧丙醇基的是
2、以下结构是Estazolam的是
3、辛伐他汀结构式
4、以下谁是苯氧乙酸结构
5、关于麻黄碱叙述错误的是
6、以下哪个是抗抑郁药
7、关于胆碱酯酶抑制剂叙述正确的是：
A、所有可逆性胆碱酯酶抑制剂都是酶的反应底物只是与酶结合后较难脱离下来
B、解磷定可以复活作用磷酰化的胆碱酯酶即使是结合后已经老化的酶也嫩复活
C、中枢胆碱酯酶抑制剂可用于抗AD作用
D、
11.新药研发过程不包括下列哪一项
A制定研究计划，设计实验方案并实施之，获得NCE
B临床前研究，获得IND
C临床试验（或临床验证），获得NDA
D上市后研究，临床药理和市场推广
12.下列概念正确的是
A先导化合物是具有某种生物活性的合成前体
B将两个相同的或不同的先导物或药物组合成新的分子，称作孪药
C外围电子数目相同或排列相似，具有相同生物活性或拮抗生物活性的原子、基团或部分结构，即为经典生物电子等排体
D软药是指一类本身有治疗效用或生物活性的化学实体，当在体内起作用后，转变成无活性和无毒性的化合物
15.以现有临床药物为先导物，将其副作用作为新的治疗作用来强化，开发出新的治疗药
物，有很多成功先例。
其一如下
A．缩氨硫脲的合成中间体异烟肼B．黄花蒿中抗疟有效成分青蒿
素
C．由组胺的促进胃酸分泌作用研究出西咪替丁D．磺酰脲类降血糖药
三、名解15（翻译，名解，举例）
1、entomer, distomer, endistomer
2、perdrug
3、bioisosterism
4、structure-based design
5、Angiotensin II receptor antagonist
四、问答50
1、DHP类钙离子拮抗剂构效关系并且根据该构效关系设计一个已知或者未知的药物，画出结构
式。
2、（0）R构型和S构型都是钠通道拮抗剂（1）普罗帕同S型有中枢作用（2）能与a2糖蛋白
结合血浆中游离型S型4.9%，型R7.3%（3）SR被同一种肝药酶代谢，R型有该酶的竞争性拮抗活性。
问：临床该使用S型还是外消旋体
3、告诉你一个小分子多肽XXXXXXXXXXX-Pro-Pro有血管紧张素酶抑制作用，但是由于分子极性
太大不能够口服，请你设计一个药物，解决这个问题，画出结构式。
4、分析硫酸阿托品的立体因素，为什么临床使用外消旋体，举出两个与之结构相似的分别
具有中枢和外周作用的药物画出结构并说明为什么活性更强。
5、苯二氮卓类母核经过改造如下，预测他的药理作用变化，为啥。
这个化合物在胃中4，5位开环，这个过程对于生物利用度又没有作用。
N
N
O2N
Cl OH
CH3
O
6、一个结构式：
分子量519，氢键给体9，受体15，clogP-0.16，BA<1%，IC50=0.9uM
（1）描述和预测这个药的成药性
（2）提出几条改造思路和改造结构（答得好的可以加3分）
by ZYX & twototwo。