最新药理学复习资料总结知识讲解
药理最全知识点总结
药理最全知识点总结药理学是研究药物的作用、吸收、分布、代谢和排泄的科学,它是药物治疗的理论基础。
药理学知识对于医学和药学专业的学生来说十分重要。
下面将对药理学的一些核心知识点进行总结。
一、药物的分类1. 按照作用机制的不同,药物可以分为兴奋剂和抑制剂。
兴奋剂包括兴奋性神经递质的合成激动剂和释放促进剂、受体激动剂、离子通道开放剂等;抑制剂包括酶抑制剂、受体阻断剂等。
2. 根据药物的来源,药物可以分为天然药物、半合成药物和全合成药物。
3. 根据化学结构的不同,药物可以分为酸性药、碱性药、中性药和极性药。
二、药物的作用机制1. 药理作用的基本机制包括药物与受体的结合、药物与酶的结合、药物与细胞膜的相互作用等。
2. 受体是药物作用的靶点,它是一种特异性蛋白质。
受体激动剂、受体拮抗剂和受体激动/拮抗剂是药物的三种基本类型。
3. 药物与酶的结合会影响酶的活性,从而影响生物体内的代谢过程。
酶抑制剂和酶诱导剂是两种基本类型的药物。
4. 药物与细胞膜的相互作用可以影响细胞膜的通透性和离子通道的打开和关闭。
三、药物的用药途径1. 药物的用药途径可以分为口服、注射、吸入、局部应用、皮下给药、皮内给药等。
2. 不同的用药途径会影响药物的吸收速度和程度,从而影响药物的治疗效果和毒副作用。
四、药物的代谢与排泄1. 药物在体内的代谢和排泄是决定药物作用持续时间和毒性的重要因素。
2. 药物的代谢过程包括氧化、还原、水解和甲基化等,这些过程大部分发生在肝脏中。
3. 药物的排泄方式包括尿排泄、胆汁排泄和肠道排泄。
其中,尿排泄是最主要的排泄途径。
五、药物的不良反应1. 药物的不良反应包括毒性反应、变态反应和药物相互作用等。
2. 临床上最常见的药物不良反应包括胃肠道反应、皮肤过敏反应、药物性肝炎、药物性肾病等。
六、药物的临床应用1. 非甾体抗炎药(NSAIDs)具有退热、镇痛和消炎的作用,常用于治疗风湿性关节炎、痛风等疾病。
2. 抗生素能够杀灭或抑制细菌的生长,常用于治疗细菌感染性疾病。
(完整版)药理学重点汇总笔记全
药理学一、名词解释:1不良反应:对机体带来不适,痛苦或损害的反应。
2血浆半衰期:是指体内血药浓度下降一半所需要的时间,是表示药物消除速度的一种参数。
3选择性作用:在一定剂量范围内,多数药物吸收后,只对某一.两种器官或组织产生明显的药理作用,而对其它组织作用很小甚至无作用,药物的这种特性称为选择性。
4激动剂:药物与受体有较强的亲和力,也有较强的内在活性。
它兴奋受体产生明显效应。
5拮抗剂:药物与受体亲和力较强,但无内在活性,故不产生效应,但能阻断激动药与受体结合,因而对抗或取消激动药的作用。
6部分激动剂:本类药物与受体的亲和力较强,但只有弱的内在活性,能引起较弱的生理效应,较大剂量时,如与激动药同时存在,能拮抗激动药的部分效应。
7半数致死量(LD50):如以死亡为指标,则称为半数惊厥量或半数致死量。
8安全范围:有人用1%致死量与99%有效量的比值来衡量药物的安全性,5%致死量与95%有效量之间的距离称为药物的安全范围。
9生物利用度:指药物吸收进入血液循环的速度和程度,生物利用度高,说明药物吸收良好,反之,则药物吸收差。
10首关消除:口服某些药物时,在胃肠道吸收后,经肝门静脉进入肝脏,在进入体循环前被肠粘膜及肝脏酶代谢灭活或结合贮存,使进入体循环的药量明显减少。
称首关消除。
12.首过效应:口服经门静脉进人肝脏的药物,在进人体循环前被代谢灭活或结合储存,使进人体循环的药量明显减少。
11肝肠循环:药物自胆汁排泄到十二指肠后,在肠道被再吸收又回到肝脏的过程12量效关系:在一定的范围内,药物的效应与靶部位的浓度成正相关,而后者决定于用药剂量或血中药物浓度,定量地分析与阐明两者间的变化规律称为量效关系。
药物剂量与效应之间的规律性变化为量效关系。
13有效量:出现疗效的剂量。
14肝药酶诱导剂:是指有些药物长期使用后能加速肝药酶的合成并增强其活性,这类药物就称为肝药酶诱导剂。
15最小有效量:在一定剂量范围内,随剂量的增加药物效应逐渐增强,出现疗效的最小剂量称为最小有效量。
药理知识点全部总结
药理知识点全部总结一、药物的吸收1. 药物的吸收机制药物的吸收可以通过口服、皮肤贴敷、吸入、注射等方式进行。
药物的口服吸收可以经过胃肠道通过被动扩散、主动运输、膜通透、吞咽等方式进行。
而皮肤贴敷、吸入、注射等方式也各有其特殊的吸收机制。
2. 影响药物吸收的因素药物的吸收受到很多因素的影响,包括药物本身的性质、药物的剂量、给药途径、患者自身因素等。
其中,肠道黏膜、肝脏、肾脏等器官的健康状态对药物的吸收影响较大。
3. 药物吸收的应用药物的吸收机制及其影响因素对于临床用药有着重要意义。
临床上可以根据药物的吸收特点来选用不同的给药途径,以提高药物的疗效和减轻不良反应。
二、药物的分布1. 药物的分布机制药物分布到组织器官内,可以通过血液循环或淋巴系统进行。
在血液循环中,药物主要通过毛细血管的间质空间向组织器官内分布,靶向组织也可能受到药物蛋白的结合影响。
2. 影响药物分布的因素影响药物分布的因素主要包括药物本身的性质、组织器官的灌注情况、蛋白结合状态等。
不同性质的药物在体内的分布率也会有所不同。
3. 药物分布的应用分布机制对于药物在体内的血浆浓度分布有着重要影响。
在临床上,可以根据药物的分布特点来合理调整给药剂量,以提高药物在靶组织器官内的浓度,从而提高药物的疗效。
三、药物的代谢1. 药物的代谢途径药物在体内主要通过肝脏和肾脏等器官进行代谢,其中肝脏是药物代谢的主要器官。
在肝脏内,药物可以通过氧化、还原、羟基化、脱甲基化等酶系统进行代谢。
2. 影响药物代谢的因素影响药物代谢的因素主要包括肝脏功能状态、药物的结构特点、酶系统活性状态等。
有些药物可以通过诱导或抑制肝脏的酶系统来影响其他药物的代谢。
3. 药物代谢的应用药物代谢可以影响药物的药效和毒性。
在临床上,可以根据药物的代谢特点来调整给药剂量,以提高药物的疗效和减轻不良反应。
四、药物的排泄1. 药物的排泄途径药物在体内主要通过尿液、粪便、呼吸和汗液等方式进行排泄。
药理重要知识点归纳总结
药理重要知识点归纳总结一、药物的吸收药物的吸收是指药物从给药部位进入血液循环的过程。
药物可以通过口服、注射、吸入、经皮等途径给药。
吸收的速度和程度取决于药物的特性(如溶解度、离子性等)、给药途径、给药部位以及生物体的生理状态等因素。
药物吸收的主要途径包括被动扩散、主动转运和内吞作用。
二、药物的分布药物的分布是指药物在生物体内的分布和扩散过程。
药物可以通过血液循环和淋巴系统到达不同的组织和器官,然后经过细胞膜进入细胞内部。
药物的分布受到血流量、血液-组织分配系数、蛋白结合率、毛细血管通透性等因素的影响。
药物在分布过程中可能出现组织库效应和毒性积累等现象。
三、药物的代谢药物的代谢是指药物在生物体内经过化学反应转化成代谢产物的过程。
药物代谢的主要部位是肝脏,也可以在肠道、肺、肾和其他组织中发生。
药物代谢的主要作用是增加药物的水溶性和活性,同时减少毒性和排泄速度。
药物代谢受到遗传因素、性别、年龄、饮食、疾病等因素的影响。
药物代谢通常分为两个阶段,包括相对水解和偶氮化反应。
四、药物的排泄药物的排泄是指药物及其代谢产物从生物体内被排除的过程。
主要的药物排泄途径包括肾脏排泄、肠道排泄、肺排泄和乳腺排泄等。
肾脏排泄是主要的药物排泄途径,包括肾小球滤过、近曲小管分泌、远曲小管重吸收等过程。
其他排泄途径是药物在体内的循环,通过呼吸、汗液、胃肠道、唾液、乳腺分泌、皮肤和毛发等途径排泄。
五、药物的作用机制药物的作用机制是指药物在生物体内产生治疗效应的方式和过程。
药物的作用机制包括直接作用和间接作用两种。
直接作用是指药物与靶标分子结合产生生物效应,如激活受体、抑制酶、杀死细菌等。
间接作用是指药物通过改变生物体内的生理过程产生治疗效应,如改变细胞膜的通透性、改变细胞内信号传导等。
六、药物的剂量-效应关系药物的剂量-效应关系是指药物剂量和药物效应之间的关系。
剂量-效应关系的曲线通常是S形曲线或饱和曲线,其中包括最低有效剂量、最大有效剂量、半数效应剂量、半数抑制剂量等参数。
药理学章节重点知识归纳
药理学章节重点知识归纳第一章绪论1.药理学:是研究药物与机体(包括病原体)相互作用的规律及机制的学科。
2.药效学:研究药物对机体的作用及作用机制。
3.药动学:研究机体对药物的处置。
包括药物在体内过程(吸收、分布、代谢、排泄)及血药浓度随时间而变化的规律。
第二章药物效应动力学(药效学)1、不良反应:(1)副作用:药物在治疗量时出现的与用药目的无关的作用称为副作用。
(2)毒性反应:药物剂量过大或用药时间过长时,药物在体内蓄积过多引起的危害性反应称为毒性反应。
(3)变态反应:药物作为抗原或半抗原,经接触致敏后所引发的病理性免疫反应称为变态反应,又称过敏反应。
常见于过敏体质患者。
如青霉素过敏性休克。
(4)停药反应:长期应用某些药物,突然停药使原有疾病症状重新出现或加剧的现象称停药反应,或称反跳现象。
(5)后遗效应:停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残留的药理效应称后遗效应。
后遗效应长短不一。
短的如服用催眠药后,次晨出现的乏力、困倦现象;长的如长期应用肾上腺皮质激素,出现的肾上腺皮质功能低下症状。
(6)续发反应:续发反应是药物的治疗作用引起的不良后果,又称治疗矛盾。
如广谱抗生素。
(7)依赖性:长期应用某些药物后,患者对药物产生主观和客观上连续用药的现象,称为依赖性。
如镇静催眠药和镇痛药。
(8)特异质反应:少数特异体质患者对某些药物产生的反应与常人不同,这种现象称为特异质反应。
如蚕豆病。
2、效能:药物所能产生的最大效应称为该药物的效能。
效能反映了药物内在活性的大小,效能大活性大。
3、效价强度:指能引起等效反应所需要的药物剂量,简称效价。
药物剂量越小,药价的效价越大。
4、评价药物的安全性:治疗指数(TI)可用来评价药物的安全性,是药物的半数致死量(LD50)与半数有效量(ED50)的比值。
这仅用于治疗效应和致死效应的量效曲线平行的药物。
治疗指数越大,药物安全性越高。
两条曲线不平行:LD1/ED99或LD5和ED95之间的距离来评估药物的安全性。
药理学知识点详细汇总总结
药理学知识点详细汇总总结一、药物的分类:1.根据作用部位:中枢神经系统药物、心血管系统药物、抗感染药物等2.根据作用性质:促进剂、抑制剂、舒张剂、收缩剂等3.根据化学结构:抗生素、激素、酶制剂、细胞毒药物等二、药物的作用机制:1.受体结合:激动剂和拮抗剂通过与受体结合来调控生理功能2.酶作用:酶制剂通过抑制或激活特定酶发挥作用3.通道调节:离子通道药物通过调控细胞膜上的离子通道来影响神经肌肉的兴奋性4.细胞膜效应:膜稳定药物通过影响细胞膜的物理化学性质来干预生理功能三、药物的代谢和排泄:1.肝脏代谢:大部分药物在肝脏中经过代谢而达到活性或失活状态2.肾脏排泄:肾脏是主要的药物排泄器官,药物及其代谢产物通过尿液排出体外3.其他排泄途径:肠道、肺泌物等也是药物排泄途径四、药物的副作用和相互作用:1. 药物的不良反应:包括药理作用之外的有害效应,如过敏反应、药物中毒等2. 药物的相互作用:药物之间相互作用可能增强或减弱其疗效,甚至产生新的不良反应五、个体差异对药物反应的影响:1. 遗传因素:基因型差异可能导致药物代谢酶活性差异,从而影响对药物的反应2. 年龄性别:不同年龄段和性别对药物的代谢、排泄也有影响3. 疾病状态:疾病、器官功能损害可能影响药物的代谢和排泄,增加药物不良反应的发生六、药物的临床应用:1. 药物用途:治疗、预防、诊断等2. 药物的用量、用法和给药途径:不同药物在临床上有不同的用药规范和给药途径3. 药物与药物之间的配伍性:有些药物不宜与其他药物混合使用,可能导致不良反应或降低疗效七、未来药理学的发展趋势:1. 个体化药物治疗:结合基因组学和药代动力学,实现对不同个体的个体化治疗2. 药物新疗法研究:不断探索新的治疗方法,如基因治疗、RNA干预等3. 药物安全性评价:加强对新药物的药物安全性评价和监测,预防不良反应的发生总的来说,药理学作为临床医学重要的一部分,对于理解药物的作用机制、合理用药以及预防药物不良反应等方面都有着重要的意义。
最新药理学必考知识点大全
最新药理学必考知识点大全药理学是研究药物在生物体内的作用机制和规律的学科,是医药学的重要基础学科之一、以下是最新的药理学必考知识点:1.药物分类:药物可分为化学药物、生物制品和草本药物等。
化学药物又可分为有机合成药物和天然药物。
2.药物动力学:药物动力学研究药物在生物体内的吸收、分布、代谢和排泄过程。
吸收通常通过肠道和皮肤进行,分布通过血液循环到达不同组织和器官,代谢主要发生在肝脏中,排泄通过肾脏和其他排泄器官完成。
3.药物靶标:药物通过与生物体内的靶标结合来发挥作用。
常见的靶标包括受体、酶和通道等。
4.药物-靶标相互作用:药物与靶标的结合形成药物-靶标复合物,从而发挥药物的作用。
药物与靶标的结合可以是可逆的或不可逆的。
5.受体结构和功能:受体是药物作用的重要靶标之一、受体结构可以分为离子通道、酪氨酸激酶、鸟嘌呤酸环化酶和G蛋白偶联受体等。
受体的激活会引起细胞内信号传导的改变,从而发挥药物的作用。
6.药物代谢:药物在体内会经历代谢过程,主要通过细胞色素P450酶系统进行。
药物代谢可分为相位Ⅰ代谢(氧化、还原、水解)和相位Ⅱ代谢(糖基化、硫酸化、甲酸化等)。
7.药物肝毒性:药物通过肝脏代谢后会产生毒性代谢产物,导致肝脏损伤。
常见的肝毒性表现为肝细胞坏死、胆汁淤积和肝纤维化等。
8.药物副作用:药物在治疗过程中可能会引起不良反应,称为药物副作用。
常见的副作用包括恶心、呕吐、头晕、皮肤过敏等。
9.药物相互作用:同时使用多种药物时可能会发生药物相互作用。
药物相互作用可以增强或减弱药物的作用,甚至产生新的药效。
10.药物治疗个体差异:由于个体差异的存在,不同人对同一药物的反应可能会有差异。
个体差异包括遗传差异、环境因素差异和疾病状态差异等。
以上是最新的药理学必考知识点,涵盖了药物分类、药物动力学、药物靶标、药物-靶标相互作用、受体结构和功能、药物代谢、药物肝毒性、药物副作用、药物相互作用和药物治疗个体差异等内容。
药理学各章节复习总结
第1章绪言1.什么是药效动力学药效动力学(Pharmacodynamics),又称“药效学”,是研究药物对机体的作用、作用原理及作用规律的一门分支科学2.什么是药代动力学药代动力学,全称“药物代谢动力学“,是研究药物在人体内代谢过程的学科。
比如药物的吸收、分布、代谢转化、排泄过程等。
第2章药效学1、什么是不良反应凡与用药目的无关,并为病人带来不适或痛苦的反应统称为药物不良反应。
2、效能与效价强度的异同效能指药物的最大效应浓度,对单一药物而言;效价强度指能引起等效反应的相对浓度或剂量,对多种药物相互比较而言。
3、何谓治疗指数,有何意义通常将药物的半效致死量与半效有效量的比值称为治疗指数,用以表示药物的安全性。
治疗指数越大越安全。
4、受体激动剂与受体拮抗剂激动剂:为既有亲和力又有内在活性的药物,它们能与受体结合并激动受体而产生效应,分为完全激动药和部分激动药。
拮抗剂:能与受体结合,具有较强亲和力而无内在活性的药物。
第3章药代动力学1、试述被动转运和主动转运的特点药物分子借助于流体静压或渗透压随体液通过细胞膜的水性通道由细胞膜的一侧到达另一侧称为滤过,为被动转运。
主动转运特点:1、需要载体。
2、消耗能量。
3、转运时有饱和现象。
4、有竞争现象。
5、当一侧药物转韵完毕后,转运停止。
2、试述血浆半衰期及其临床意义血浆半衰期是指血浆中药的浓度下降一半所需时间,临床意义:可以预计连续给药后达到稳态血浆药物浓度的时间和停药后药物从体内消除所需要的时间。
3、简述药酶诱导剂及其临床意义凡能诱导药酶活性增加或加速药酶合成的药物称为药酶诱导剂,酶诱导可引起合用的底物药物代谢速率加快,因而药理作用和毒性反应增强或减弱。
4、简述生物利用度及临床意义生物利用度是指经任何给药途径给于一定剂量的药物后到达全身血循环内药物的百分率。
有绝对生物利用度和相对生物利用度之分。
意义:反映药物制剂被机体吸收利用程度;评价药物质量的指标。
5、简述首关消除及临床意义首关消除(首过消除):口服药物在胃肠道吸收后,首先进入门静脉,某些药物在通过肠粘圝膜及肝脏时,部分药物受到灭活代谢,使进入体循环的有效药量明显减少。
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1首关消除(首过效应):药物口服吸收后,通过门静脉进入肝脏发生转化,使进人体循环量减少,称为首关消除。
2首关消除(首过效应):药物口服吸收后,通过门静脉进入肝脏发生转化,使进人体循环量减少,称为首关消除。
3半衰期:血药浓度下降一半的时间(t1/2)4中度有机磷酸酯类中毒时,解毒药阿托品和胆碱酯酶复活药合用的注意事项?阿托品能迅速解除有机磷酸酯类中毒的M样症状,也能解除一部分中枢神经系统中毒症状,使昏迷病人苏醒,大剂量阿托品还具神经节阻滞作用,从而对抗有机磷酸酯类兴奋神经节的作用,但阿托品对N2受体无效,故对肌束颤动、肌无力症状无改善,阿托品用药原则是及早、足量、反复地使用,直至M胆碱受体兴奋症状消失或出现阿托品轻度中毒症状(阿托品化)。
胆碱酯酶复活药能使被有机磷酸酯类抑制的AChE恢复活性,并能与体内游离的有机磷酸酯类直接结合,成为无毒的磷酰化解磷定,由尿排出,从而阻止游离的有机磷酸酯类继续抑制AChE,能迅速制止肌束颤动。
但对已经“老化”的磷酰化胆碱酯酶无效。
高浓度的碘解磷定本身又可抑制AChE和产生神经肌肉阻滞作用,加重有机磷酸酯类的中毒,故胆碱酯酶复活药的用药原则是及早、反复、适量。
还应注意AChE复活后,机体可恢复对阿托品的敏感性,两药合用时,应减少阿托品的剂量,以免阿托品中毒。
5试述有机磷酸酯类中毒的机制,毒性反应的表现及中毒的防治;1)机制:有机磷酸酯类与AchE呈难逆性牢固结合。
使AchE失去水解Ach的能力,导致Ach在体内大量堆积,而引起一系列中毒现象;2)毒性反应:(1)急性中毒时,轻度中毒以M样症状为主;腺体分泌增加,收缩胃肠道平滑肌,虹膜括约肌,呼吸道平滑肌,松弛膀胱括约肌,血管平滑肌,抑制心脏;中度中毒可同时有M样和N样症状,后者表现为,兴奋心脏导致心率加快,血管平滑肌收缩导致血压升高,中毒早期主要表现为心率减慢,血压下降等M样作用,中毒加重时,则表现心率加快血压上升等N样作用;重度中毒除外周M样和N样症状外,还可出现中枢神经系统症状,后者表现早期兴奋中枢症状,头晕头痛惊厥等,后期转为抑制,中毒晚期时,反射消失昏迷呼吸麻痹等甚至呼吸停止危及生命。
药理课知识点总结归纳
药理课知识点总结归纳一、药物的吸收1. 药物的吸收机制药物的吸收是指药物经过给药途径进入血液循环的过程。
药物的吸收途径包括口服给药、皮肤透过、直肠给药、肌肉注射、静脉注射等。
各种途径对于药物的吸收速度和程度都有所不同。
此外,药物的物理性质和化学结构也会影响其在吸收过程中的表现。
2. 影响药物吸收的因素影响药物吸收的因素有很多,主要包括给药途径、药物的溶解度、药物的表面积、给药部位的血流情况等。
此外,食物、胃液的pH值、药物的分子大小和脂溶性等因素也会对药物吸收产生影响。
3. 药物的吸收动力学药物吸收的动力学主要包括一级吸收动力学、零级吸收动力学和双重吸收动力学。
这些动力学模型可以描述药物在给药途径中的吸收速度和程度,并对药物在体内的行为进行定量预测。
二、药物的分布1. 药物的分布机制药物的分布是指药物在体内各组织器官中的分布情况。
药物的分布主要受到血液循环和组织器官的生理特性的影响。
药物可以通过血液循环被输送到各个组织器官中,然后以自由态或结合态存在,对其产生生物学效应。
2. 影响药物分布的因素影响药物分布的因素主要包括药物的生理和化学特性、肝脏和肾脏的代谢、药物在血液中的蛋白结合率等。
这些因素对药物在体内的浓度分布和持续时间都有重要影响。
3. 药物的组织亲和性药物的组织亲和性指的是药物对不同组织器官的亲和性程度,包括药物对脂肪组织、肝脏、肾脏、心脏等器官的亲和力。
了解药物的组织亲和性能够帮助人们更好地评估药物在体内的分布情况,指导合理用药。
三、药物的代谢1. 药物的代谢途径药物的代谢是指药物在体内经过生物化学变化的过程,主要包括肝脏代谢、肾脏代谢、肠道代谢等。
在这些代谢途径中,最常见的是肝脏代谢,它能够改变药物的性质、活性和毒性。
2. 影响药物代谢的因素影响药物代谢的因素有很多,包括遗传因素、环境因素、疾病状态、药物相互作用等。
这些因素会影响药物在体内的代谢速度和程度,从而对其药效和毒性产生重要影响。
药理学知识点归纳
药理学知识点归纳药理学是研究药物与机体(包括病原体)相互作用及其规律和作用机制的一门学科。
它是基础医学与临床医学,医学与药学之间的桥梁学科。
以下是对药理学一些重要知识点的归纳。
一、药物效应动力学(药效学)1、药物的基本作用药物的基本作用包括兴奋作用和抑制作用。
兴奋作用可以使机体的生理、生化功能增强,抑制作用则使其减弱。
2、药物的作用方式(1)局部作用:药物在用药部位产生的作用。
(2)全身作用:药物被吸收后,随血液循环分布到全身各组织器官而产生的作用。
3、药物的治疗作用(1)对因治疗:针对病因进行的治疗,目的在于消除病因。
(2)对症治疗:针对疾病症状进行的治疗,目的在于减轻或消除症状。
4、药物的不良反应(1)副作用:在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的反应。
(2)毒性反应:剂量过大或用药时间过长引起的机体损害性反应。
(3)变态反应:也称为过敏反应,是药物引起的免疫反应。
(4)后遗效应:停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。
(5)继发反应:药物治疗作用引起的不良后果。
(6)特异质反应:少数特异体质患者对某些药物反应特别敏感,反应性质也可能与常人不同。
5、药物的量效关系(1)量效曲线:以药物的剂量或浓度为横坐标,以效应强度为纵坐标作图,得到的曲线。
(2)效能:药物产生最大效应的能力。
(3)效价强度:能引起等效反应的相对浓度或剂量,其值越小则强度越大。
6、药物的作用机制药物通过影响细胞的生理生化过程发挥作用,常见的作用机制包括:(1)改变细胞周围环境的理化性质。
(2)补充机体所缺乏的物质。
(3)对神经递质、激素或自身活性物质的影响。
(4)作用于受体。
(5)影响酶的活性。
(6)影响离子通道。
二、药物代谢动力学(药动学)1、药物的体内过程(1)吸收:药物从给药部位进入血液循环的过程。
影响药物吸收的因素包括药物的理化性质、剂型、给药途径、机体的生理状态等。
(2)分布:药物吸收后,随血液循环分布到全身各组织器官的过程。
最新最完整药理学知识点归纳
最新最完整药理学知识点归纳药理学是研究药物在生物体内机制及其可用于治疗疾病的科学。
以下是对最新最完整的药理学知识点的归纳:1.药物分类:药物可根据其化学结构以及作用机制进行分类。
常见的药物分类包括抗生素、抗病毒药物、抗肿瘤药物、抗凝血药物等。
2.药物代谢:药物在体内经过代谢作用转化为水溶性物质,以便于体内的排泄。
药物代谢通常发生在肝脏中,主要通过细胞内的酶系统进行。
3.药物相互作用:不同药物在体内同时使用时,可能会发生相互作用,影响其药效和安全性。
常见的药物相互作用包括药代动力学相互作用(药物影响药物的吸收、分布、代谢和排泄过程)和药效学相互作用(药物与另一药物或生物体内受体发生相互作用)。
4.药物靶点:药物通过与生物体内的特定蛋白靶点结合,从而引发生物学效应。
常见的药物靶点包括受体、酶和离子通道。
5.药物治疗的机制:药物可以通过多种机制治疗疾病。
例如,抗生素通过抑制或杀死细菌来治疗感染疾病,抗肿瘤药物通过抑制或杀死癌细胞来治疗肿瘤等。
6.药物安全性评估:药物的使用必须考虑其安全性。
药物的毒性可以通过体外、体内和临床试验进行评估。
此外,药物的剂量和给药途径也会对其安全性产生影响。
7.个体差异:每个人对药物的反应都有差异,这可以由基因差异、性别差异、年龄差异以及疾病状态等因素引起。
个体差异需要在药物治疗中得到充分考虑。
8.新药研发:药理学在新药研发中起着重要的作用。
药理学研究可以帮助科学家了解药物的作用机制,优化药物分子的设计,并评估药物的疗效和安全性。
9.靶向治疗:随着对药理学的深入了解,越来越多的药物被设计成针对特定生物标志物或靶点进行治疗。
这种靶向治疗能够提供更精确的治疗效果,并减少药物的副作用。
10.药物再利用:药理学的研究也帮助科学家发现了一些已经被批准的药物可以用于治疗其他疾病。
这种药物再利用的方法有助于节约药物研发的时间和成本,并提高疾病治疗的效果。
综上所述,药理学是研究药物在生物体内机制及其可用于治疗疾病的学科。
(完整版)药理学重点知识归纳吐血整理
药理学第一章绪论药物:是指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态,用于预防、诊断和治疗疾病的物质。
药理学:研究药物与机体(含病原体)相互作用规律的学科第二章药效学药物效应动力学(药效学):是研究药物对机体的作用及作用机制的生物资源科学。
药物作用:是指药物对机体的初始作用,是动因。
药理效应:是药物作用的结果,是机体反应的表现。
治疗效果:也称疗效,是指药物作用的结果有利于改变病人的生理、生化功能或病理过程,使患病的机体恢复正常。
对因治疗:用药目的在于消除原发致病因子,彻底治愈疾病。
对症治疗:用药目的在于改善症状。
药物的不良反应:与用药目的无关,并为病人带来不适或痛苦的反应。
1、副作用:在治疗剂量时出现的与治疗无关的不适反应,可以预知但是难以避免。
2、毒性反应:药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反应,比较严重,可以预知避免。
3、后遗效应:停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残存的药理效应。
4、停药反应:突然停药后原有疾病的加剧现象,双称反跳反应。
5、变态反应:机体接受药物刺激后发生的不正常的免疫反应,又称过敏反应。
6、特异性反应:以效应强度为纵坐标,药物剂量或药物浓度为横坐标作图可得量-效曲线。
最小有效量:最低有效浓度,即刚能引起效应的最小药量或最小药物浓度。
最大效应:随着剂量或浓度的增加,效应也增加,当效应增加到一定程度后,若继续增加药物浓度或剂量而效应不再继续增强,这一药理效应的极限称为最大效应,也称效能。
效价强度:能引起等效反应(一般采用50%的效应量)的相对浓度或剂量,其值越小则强度越大。
质反应:药理效应不是随着药物剂量或浓度的增减呈连续性量的变化,而表现为反应性质的变化。
治疗指数:LD50/ED50,治疗指数大的比小的药物安全。
受体:一类介导细胞信号转导的功能蛋白质,能识别周围环境中某种微量化学物质,首先与之结合,并通过中介的信息放大系统,出发后续的生理反应或药理效应。
能与受体特异性结合的物质称为配体,能激活受体的配体称为激动药,能阻断受体活性的配体称为拮抗药。
药理必考知识点总结归纳
药理必考知识点总结归纳药理学是研究药物与生物体相互作用的科学,包括药物的作用机制、药效学和药动学。
以下是药理学必考知识点的总结归纳:1. 药物的定义和分类:- 药物是指用于预防、治疗和诊断疾病,或调节生理功能的物质。
- 分类包括抗感染药物、心血管药物、神经系统药物等。
2. 药物作用机制:- 药物通过与生物体内的受体结合,影响细胞功能和代谢过程。
- 包括激动剂和拮抗剂,前者增强受体功能,后者抑制受体功能。
3. 药物的药效学:- 药效学是研究药物在生物体内产生效应的科学。
- 包括药物的疗效、副作用、毒性和治疗指数。
4. 药物的药动学:- 药动学是研究药物在生物体内吸收、分布、代谢和排泄的过程。
- 包括药物的生物利用度、半衰期、血药浓度曲线等。
5. 药物的剂量和给药途径:- 剂量是指药物达到治疗效果所需的量。
- 给药途径包括口服、注射、吸入等。
6. 药物的相互作用:- 药物之间可能存在协同作用或拮抗作用。
- 药物与食物、其他药物或疾病状态之间也可能发生相互作用。
7. 药物的不良反应:- 包括副作用、毒性反应、过敏反应等。
- 需要了解如何预防和处理不良反应。
8. 药物的临床应用:- 包括药物的选择、用药指导、药物监测等。
- 强调个体化治疗和合理用药。
9. 药物的安全性和有效性评价:- 包括药物的临床试验、药品审批流程和药品监管。
10. 药物的储存和保管:- 了解不同药物的储存条件,如温度、湿度和光照等。
11. 药物的法律和伦理问题:- 包括药品专利、药品广告、药品价格和药品可及性等。
12. 新药研发:- 了解新药研发的流程,包括药物设计、合成、筛选、临床前研究和临床试验。
13. 药物治疗的基本原则:- 包括合理用药、最小有效剂量、药物经济学等。
14. 药物的监测和评价:- 如药物的疗效监测、药物不良反应监测和药物利用评价。
15. 药物的未来发展:- 包括个性化医疗、精准医疗、药物基因组学等新兴领域。
药理学重点知识归纳
药理学重点知识归纳一、药物的作用机制1、受体介导的药物作用指药物与生物体细胞受体结合,产生特定影响的作用,受体介导的药物作用是药理学最重要的作用机制,是研究药效学和药效作用机制过程研究的重要研究方法。
根据受体特性,可分为天然受体介导的作用和人工合成受体介导的作用。
2、蛋白质结合能介导的药物作用指药物与蛋白质的结合能发生作用的机制,如抗原-抗体反应,抗体可直接结合致毒成分,大大减轻其致毒效应;抗血小板药物在血小板表面结合,导致血小板溶解。
3、代谢酶介导的药物作用指药物通过与活性酶相互作用,达到活化、降解或转换药物本身而发生作用的机制,如抗生素经酶修饰才能增强抗微生物环境,抗非缓慢性病毒甚至是致癌药物多经过作用后才能形成活性产物。
4、能量介导的药物作用指利用有机分子的特定吸收能量带来的物理作用,譬如紫外线吸收,可诱发一定的反应。
二、药理学研究的评价方法1、动物实验指利用动物体外室内模型体系,研究药物作用机理及剂量效应等,在初步探索新药和新剂型时,它是药效学研究中用来评价药物功效、安全性及耐受性等方面的重要方法。
2、药代动力学研究指研究药物在体内分布、转运、代谢和清除这样一个综合概念,药代动力学是药物疗效及药物毒性与药物运动在体内关系的重要方面,可以为新药的临床应用奠定充分的理论基础。
3、生物利用度的研究指临床吸收、分布、代谢和清除等指标的研究,主要研究药物被机体利用率,是药代动力学研究的重要内容,其结果可以作为药物剂型优化和药物调节研究的参考。
4、神经药理学实验指研究药物对中枢神经系统的作用及机制的研究,可以通过研究药物的兴奋性、抑制性作用、反射反应等来客观地评价药物的功效。
三、药理学的应用领域1、药物调节指调节药物的浓度,可以改善多种疾病的症状或抑制疾病发作,使患者脱离病因的影响,在治疗过程中风险最小化,以达到有效调节疾病进程,改善患者生活质量。
2、药物开发指从实验室通过各种动物模型和人体模拟实验,到临床前和临床后的研究阶段,以评价新药或创新剂型的药效学耐受性、剂量及给药方式等因素,最终完成药物研究开发的过程。
药理学总结知识点
药理学总结知识点药理学是研究药物的吸收、分布、代谢和排泄过程,以及药物与生物体的相互作用和药效学的学科。
药理学是药学、医学和生物学的重要基础学科,对于临床用药、药物研发和新药发现具有重要的意义。
以下是药理学的一些重要知识点总结:1.药物的吸收药物吸收是指药物从给药部位(口服、皮下、静脉等)进入血液循环的过程。
药物吸收的速度和程度受到多种因素的影响,包括药物的性质、剂型、给药途径、生物利用度等。
药物吸收的方式有被动扩散、主动转运、细胞内代谢等。
2.药物的分布药物分布是指药物在体内各组织器官之间的分布过程。
药物分布受到血液流动、毛细血管通透性、药物蛋白结合等多种因素的影响。
药物在体内的分布不均匀可能导致药物的浓度不足或过高,从而影响药物的药效和毒性。
3.药物的代谢药物代谢是指药物在体内经过酶促作用的化学变化过程。
药物代谢主要发生在肝脏,也可发生在肠道、肺、肾脏等组织器官。
药物代谢的主要作用是降解药物分子,使其易于排泄,并产生活性代谢产物。
药物代谢可以增加、减少或改变药物的药效,也可导致药物相互作用。
4.药物的排泄药物排泄是指药物及其代谢产物从体内排出的过程。
药物排泄主要通过肾脏、肠道、肝脏、肺等途径进行。
药物排泄的速度和程度受到药物的性质、剂量、肾功能、肝功能等因素的影响。
药物排泄不足可能导致毒性反应,排泄过快可能降低药物的疗效。
5.药物的药物动力学药物动力学是研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程的学科。
药物的药物动力学参数包括清除率、半衰期、体积分布等。
这些参数可以用来评估药物的药效、毒性和用药方案。
6.药物的药效学药物的药效学是研究药物的作用机制、作用部位、作用时间和效果的学科。
药物的药效学参数包括最大效应、半数最大效应浓度、剂量反应关系等。
这些参数可以用来评估药物的疗效和毒性。
7.药性与指标药性是指药物的性质和特点,包括物理化学性质、药代动力学、药效学等。
药性的认识有助于合理用药和避免不良反应。
药理学-知识点-归纳
药理学-知识点-归纳药理学知识点归纳药理学是研究药物与机体(包括病原体)相互作用及作用规律的一门学科。
它既是基础医学与临床医学之间的桥梁学科,也是医学与药学之间的纽带学科。
下面将对药理学的一些重要知识点进行归纳。
一、药物的基本作用1、药物作用的两重性药物作用具有治疗作用和不良反应。
治疗作用又分为对因治疗和对症治疗。
对因治疗旨在消除致病因子,如使用抗生素杀灭细菌;对症治疗则是改善症状,如用镇痛药缓解疼痛。
不良反应包括副作用、毒性反应、后遗效应、停药反应、变态反应和特异质反应等。
副作用是在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的反应,一般较轻微且可预料;毒性反应是用药剂量过大或用药时间过长引起的严重损害;后遗效应是停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应;停药反应是突然停药后原有疾病加剧;变态反应是药物引起的免疫反应,与药物剂量无关;特异质反应是少数特异体质患者对某些药物反应特别敏感。
2、药物的量效关系量效关系是指在一定范围内,药物的效应与剂量或浓度呈一定的关系。
常用量效曲线来表示,其中包括最小有效量、最大效应、半最大效应浓度等重要概念。
效能反映药物的内在活性,效价强度则比较同类药物达到相同效应时所需的剂量。
二、药物的体内过程1、吸收药物从给药部位进入血液循环的过程称为吸收。
不同的给药途径吸收速度和程度不同,如口服给药方便但吸收受多种因素影响,静脉注射则直接进入血液循环,起效迅速。
影响药物吸收的因素包括药物的理化性质、剂型、给药部位的生理状态等。
2、分布药物吸收后,通过血液循环分布到全身各组织器官的过程称为分布。
影响药物分布的因素有药物与血浆蛋白的结合率、组织器官的血流量、药物的理化性质和组织的亲和力等。
3、代谢药物在体内发生化学结构的改变称为代谢,主要场所是肝脏。
参与代谢的酶包括微粒体酶系(肝药酶)和非微粒体酶系。
肝药酶具有诱导和抑制现象,可影响药物的代谢速度和效果。
4、排泄药物及其代谢产物通过排泄器官排出体外的过程称为排泄。
(完整word版)药理学期末复习重点
药理学期末重点一、名词解释:1.药理学:研究药物与机体(包括病原体)相互作用及作用规律的一门学科。
2.药效学(药物效应动力学):主要研究药物对机体的作用,包括药物的作用、作用机制、临床应用或适应证等。
3.药动学(药物代谢动力学):主要研究机体对药物的作用,包括药物在机体的吸收、分布、转化及排泄过程,并运用数学原理和方法阐述血药浓度随时间变化的规律。
4.量效关系:指药物的效应,在一定范围内随剂量增加而增强,这种剂量与效应之间的关系称为量效关系。
5.继发反应:是指药物发挥治疗作用所引起的不良后果,又称治疗矛盾。
6.药物选择性:药物对某种组织或者器官产生明显作用,而对其他组织或器官较少或不产生作用,药物的这种特性称为药物的选择性。
7.不良反应:药物产生的不符合用药目的或对病人不利的反应。
8.后遗效应:停药后血药浓度已降低至阈浓度以下时仍残存的药理效应。
9.效能:指药物产生最大效应的能力或随着药物剂量的增加所产生的最大效应。
10.效价(强度):药物达到同等效应时,所需药物剂量的大小。
(剂量越小,效价越高。
常用一定效应所需的剂量或一定剂量产生的效应来表示。
)11.治疗指数TI:LD50/ED50,药物研究时用来表示药物安全性的指标,值越大,越安全。
12.安全指数:LD1/ED99,越大说明药物越安全。
13.安全范围:ED95与LD5之间的范围。
14.耐受性:长期反复使用某种药物后,人体对药物的敏感性下降,需加大剂量才能达到原有效应。
15.快速耐受性:短时间内多次用药后立即发生耐受性。
16.耐药性:长期反复使用某种药物后,病原体或肿瘤细胞等对化疗药的敏感性下降,使药物疗效下降甚至失效。
17.受体:存在于细胞膜或细胞内的一种能选择性的同相应的递质、激素、自体活性物质或药物相结合并能产生生理效应的大分子物质。
18.亲和力:药物与受体结合的能力。
与效价成正比,是作用强度即效价的决定因素。
19.内在活性:也称效应力,是指药物与受体结合引起受体激动产生效应的能力,是药物最大效应或作用性质的决定因素。
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药理学复习资料第一章前言药物(drug):是指用于治疗、预防和诊断疾病的化学物质临床前药理试验:药效学研究、一般药理学研究、药代动力学研究、新药毒理学研究临床药理试验:Ⅰ期临床试验Ⅱ期临床试验、Ⅲ期临床试验、Ⅳ期临床试验第二章药物对机体的作用----药效学药物作用:是指药物与机体组织间的原发作用;药物效应:是指药物原发作用所引起的机体器官原有功能的改变。
药物作用的两重性:1.治疗作用:对因治疗对症治疗2. 不良反应:副作用毒性反应变态反应继发性反应:二重感染后遗效应致畸作用副作用:用治疗量药物后出现的与治疗无关的不适反应。
根据受体调节的效果将受体调节分为:向下调节:在激动剂浓度过高或长期激动受体时,会导致受体数目减少。
向下调节与耐受性有关向上调节:激动剂浓度低于正常时,受体数目增加。
向上调节与长期应用拮抗剂后敏感性增加有关1. 激动剂(完全激动剂):有很大的亲和力和内在活性,能与受体结合产生最大效应Emax2. 部分激动剂具有一定的亲和力,但内在活性低,与受体结合后只能产生较弱的效应拮抗剂与激动剂相互竞争相同的受体成为竞争性拮抗剂,拮抗作用是可逆的特异性药物:作用于受体、酶等蛋白靶点,作用机制与药物化学结构有关对受体的激动或拮抗、影响递质释放或激素分泌、影响酶的功能、影响体内活性物质量效关系有关概念:量效关系:在一定范围内,药物剂量与血药浓度成正比,也与药效的强弱有关,这种剂量与效应的关系称为量效关系.最小有效量(阈剂量):刚引起药理效应的剂量最小中毒量:刚引起轻度中毒的量致死量:引起死亡的剂量极量:引起最大效应而不发生中毒的剂量效价强度:药物达到一定效应时所需要的剂量效能:药物的最大效应量反应:药理效应强度的高低或多少,可用数字或量的分级表示,这种反应类型称量反应质反应:观察的药理效应是用阳性或阴性表示,结果以反应的阳性率或阴性率作为统计量这种反应类型称质反应治疗指数TI 50:TI50 = LD50 / ED50,比值越大安全性越大,反之越小第三章机体对药物的作用药物的跨膜转运㈠被动转运:单扩散(脂溶扩散)滤过(水溶扩散)易化扩散(载体转运)㈡主动转运(逆流转运)特点:特异性载体蛋白,消耗ATP㈢膜动转运首关效应:药物在胃肠道吸收后,首先进入肝门静脉系统,有些药物在通过肠粘膜及肝脏时,部分可被代谢灭活,从而使进入体循环的药量减少,药效降低药物的分布和影响因素:与血浆蛋白结合、局部器官血流量、组织的亲合力、体液pH值和药物理化性质体内屏障血-脑屏障:由脑毛细血管内皮细胞、基膜和星形胶质细胞构成,是血液、脑组织之间的屏障。
有利于维持中枢神经系统内环境的相对稳定。
胎盘屏障:胎盘绒毛与子宫血窦间的屏障。
药物代谢:指药物在体内发生的结构变化。
特点:大多数药物主要在肝脏进行药物代谢,部分药物也可能在其他组织,被有关酶而催化。
结果:活性改变,极性改变。
肝药酶:混合功能氧化酶系又称单加氧酶系,主要的氧化酶系是细胞色素P-450特点:特异性不强、个体差异大、易受药物影响曲线下面积(AUC):反映在一段时间内吸收进入血液循环药物的相对量生物利用度:药物活性成分从制剂释放吸收进入全身循环的程度和速度绝对生物利用度:以静脉制剂作为参比制剂(通常认为静脉制剂的生物利用度为100%)获得的药物活性成分吸收进入体内循环的相对量作用:评价同一种药物不同给药途径的吸收程度相对生物利用度:以其它非静脉途径给药的制剂作为参比制剂获得的药物活性成分吸收进入体内循环的相对量作用:评价同一制剂不同制药厂或同一制剂同一药厂不同批号的吸收情况同一种药物不同制剂之间比较吸收程度与速度而得的生物利用度生物利用度用途:确定合适的给药途径、给药方案(剂量、间隔时间等)表观分布容积(Vd 或V):当药物在体内分布达到动态平衡时,体内药量与血药浓度的比值。
指体内药物总量按血浆药物浓度溶解时所需要的体液总容量消除半衰期:血药浓度降低一半所需要的时间。
t ?=0.693/k常见的药物都遵循一级动力学。
房室模型:一室开放型模型,二室开放型模型。
稳态血浆浓度(Css) :当用药量与消除量达到动态平衡时,血药浓度在某一浓度范围内波动,此即稳态血浆浓度第五章传出神经系统药理概论乙酰胆碱(Ach)消失:主要方式:突触间隙胆碱酯酶水解失活次要方式:再摄取第六章胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药毛果芸香碱属于M 受体激动药(生物碱类) 。
滴眼后产生以下三种作用:缩瞳:瞳孔括约肌收缩,瞳孔缩小。
降低眼内压:虹膜拉向中央,虹膜根部变薄,前房间隙扩大,房水流通。
睫状肌收缩(调节痉挛) :视近物清晰,视远物模糊。
临床应用:青光眼易逆性胆碱酯酶抑制药新斯的明产生M 及N样效应,有相对选择性对骨骼肌兴奋作用最强。
临床应用:重症肌无力不良反应中的M样作用可用阿托品对抗。
有机磷酸酯类慢性中毒:与临床症状不平行.药物一般无效急性中毒:经皮肤、呼吸、消化吸收中毒治疗: 1.一般处理:应切断毒源,终止吸收2.拮抗M样症状:及早、足量、反复注射阿托品3.胆碱酯酶复活药合用治疗中度或重度中毒胆碱酯酶复活剂碘解磷定临床应用:肌注、静注用于中度和重度急性中毒治疗,对慢性中毒病例无效用药原则:早期、足量及反复给药第七章胆碱受体阻断药阿托品(atropine)药理作用:作用于眼睛: 扩瞳、眼内压升高、调节麻痹、视远物清晰,视近物模糊。
:临床应用: 1. 解除平滑肌痉挛2. 抑制腺体分泌:全麻前给药副作用:口干、便秘、视力模糊、心率加快,皮肤干燥、发热、皮肤潮红、和心悸等第八章肾上腺素受体激动药按受体选择性分类:α受体激动药:去甲肾上腺素间羟胺β受体激动药:异丙肾上腺素α和β受体激动药:肾上腺素多巴胺麻黄碱α受体激动药:去甲肾上腺素(NA)临床应用: 1.休克2.上消化道出血a、β受体激动药:肾上腺素(AD)口服无效,一般以皮下注射。
肾上腺素(AD)作用于心脏时:心力↑心肌耗氧↑兴奋β1 心率↑心输出量↑BP↑传导↑心律失常自律性↑临床应用:AD是心脏停搏和过敏性休克的首选药。
β1、β2受体激动药异丙肾上腺素是支气管哮喘的首选药。
第九章肾上腺素受体阻断药内在拟交感活性:有些药与β受体结合,尚有微弱激动β作用,称为内在拟交感活性。
激动作用常被β阻断作用掩盖膜稳定作用: β受体阻断药能降低细胞膜对Na+、K+等阳离子的通透性,但治疗作用与膜稳定作用无关β受体阻断剂普萘洛尔(,心得安):药理作用:较强的β受体阻断作用,用药后心率减慢,心收缩力和输出量减低,冠脉流量下降,心肌耗氧量明显减少,肾素释放减少,支气管阻力有一定程度提高。
临床应用:用于治疗心绞痛、心律失常、高血压、甲状腺功能亢进等第十二章镇静催眠药苯二氮卓类长效类:安定(地西泮diazepam)药理作用:1抗焦虑首选药(毒性小,安全范围大,小于镇静的剂量)2镇静催眠3抗惊厥、抗癫痫(静注是治疗癫痫持续状态的首选药)4.中枢性肌松(了解)不良反应: 1.常见副作用: 嗜睡、乏力等。
2.大剂量偶见共济失调、手震颤。
3.中毒可见运动失调、肌无力、甚至昏迷和呼吸抑制(了解)。
4.长期服用有耐受性、依赖性、成瘾性,但成瘾性轻且发生率较低,成瘾者停药后出现戒断症状。
5.孕妇和哺乳期妇女禁用,因本类药可通过胎盘屏障,并随乳汁分泌.耐受性: 镇静催眠药连服1-2 周后机体反应性降低,需增加剂量才能产生满意疗效.第十七章镇痛药:作用于CNS,选择性抑制或消除痛觉,减轻由疼痛引起的紧张、焦虑等情绪,不影响意识。
镇痛作用强大,反复用易成瘾.代表药:吗啡镇痛药物的选择:脏器平滑肌绞痛:抗胆碱药血管痉挛引起的心绞痛:扩张血管药炎症发烧慢性钝痛:非甾体类抗炎药剧痛,锐痛:强镇痛药,麻醉性镇痛药三叉神经痛:抗癫痫药(卡马西平)阿片受体激动药:吗啡【药动学】口服易吸收,首关效应显著,临床上常用注射给药1/3与血浆蛋白结合,少量进入中枢肝脏代谢,部分与葡萄糖醛酸结合失活,另一部分为吗啡-6-葡萄糖苷酸,活性强于吗啡代谢产物从肾脏和乳汁排出并透过胎盘【药理作用】镇痛、镇静:镇痛范围广、作用强,对各种疼痛均有效(慢性持续性钝痛急性间断性锐痛),有明显的欣快感抑制呼吸:降低呼吸中枢对血液中的CO2张力的敏感性,抑制脑桥呼吸中枢镇咳:抑制咳嗽中枢,作用于延脑孤束核阿片受体催吐:初次使用时可出现恶心、呕吐、反复使用可减轻缩瞳:针尖样瞳孔为中毒特征2.平滑肌兴奋胃肠道平滑肌,作用强持久,引起痉挛,最终可导致便秘胆道平滑肌痉挛:胆绞痛输尿管平滑肌收缩:肾绞痛膀胱括约肌舒张:尿潴留3 心血管作用:血管扩张,血压下降4.其他:免疫抑制临床应用1.镇痛其它镇痛药无效的急性锐痛心梗引起的心绞痛内脏绞痛+解痉药2.心源性哮喘不良反应1.头晕,恶心,呕吐,便秘,胆绞痛,呼吸抑制2. 耐受性,成瘾.一旦停药,有戒断症状.如兴奋,失眠,震颤,流泪,流涕,腹泻,虚脱,肌肉疼痛禁用于分娩止痛,哺乳期妇女止痛,禁用支气管哮喘,肺心病,颅外伤第十八章解热镇痛抗炎药(NSAIDs )一、概念解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛、较强抗炎和抗风湿作用的药物,此类药物也称为非甾体抗炎药(NSAIDs )二、分类水杨酸类:乙酰水杨酸苯胺类:对乙酰氨基酚吡唑酮类:保泰松其它有机酸类:吲哚美辛解热镇痛抗炎药作用机制:抑制环氧化酶(COX),减少前列腺素(PGs)合成基本药理作用:1.解热作用:特点:降低发热病人的体温,对正常人的体温无影响(了解)解热作用机制:内生致热源在下丘脑引起PGE的合成和释放增加,PGE作为中枢性发热介质作用于体温调节中枢,使体温定点升高,引起发热,NSAIDs仅对被热源所致的发热有效,说明其解热作用机制是抑制了下丘脑COX的合成,是体温调节中枢的体温调节定点恢复正常。
(P174)2.镇痛作用:主要是组织损伤或炎症引起的疼痛,中等程度镇痛,对慢性钝痛有效,对创伤性剧痛、内脏绞痛无效镇痛不产生欣快感,无成瘾性。
镇痛作用机制:抑制外周局部组织PG合成,减轻PG致痛作用,且降低痛觉感受器对缓激肽致痛作用的敏感性3.抗炎:抑制炎症介质PG的合成缓解症状,减轻炎症时的红肿热痛(了解)苯胺类药物几乎不具抗炎作用。
解热镇痛抗炎药临床药理学重要特点:其引发的药物不良反应占所有药物不良反应的1/3 起效快、缓解疼痛,减轻炎症,改善功能等不能根治原发病,不是病因性治疗药二、代表药物阿司匹林aspirin(乙酰水杨酸)水杨酸类代表药物是不可逆的COX抑制药,小剂量时防止血栓形成。
长期病规律性服用,能降低结肠癌风险。
【药理作用】与临床应用1.解热、镇痛作用:疗效明显,可用于感冒发热、头痛、肌肉关节痛等2.抗炎、抗风湿作用:作用较强,控制风湿热症状迅速有效.用量较大,成人每天3-4g,分4次于饭后服(大剂量)3.防止血栓的形成:小剂量:可完全抑制血栓素A2(TXA2)的合成,从而抑制血小板的聚集和血栓的形成,但是不抑制血管壁内皮细胞PGI2的合成,产生较强的抗血小板聚集作用。