临床常用放射药物汇总
我国诊疗一体化核素及放射性药物临床应用与展望
我国诊疗一体化核素及放射性药物临床应用与展望应用单一放射性核素既可以进行诊断,也可以进行治疗,核医学诊疗一体化是应用不同诊疗核素探针将显像诊断与内照射治疗相结合,从而达到可视化诊断与精准治疗的目的(图1),即诊断性放射性药物分子影像能够显示病灶,病灶也能够靶向摄取标记的治疗性放射性药物,通过核素内照射治疗已发现的病灶,实现个体化诊断与治疗[1-2]。
图1 诊疗一体化放射性药物示意图核医学诊疗一体化已在分化型甲状腺癌(DTC)、嗜铬细胞瘤、骨转移瘤、神经内分泌肿瘤、前列腺癌等肿瘤性疾病中发挥重要作用[3-4],具体放射性药物及其应用见表1。
表1 常用诊疗一体化放射性药物及临床应用[3-4]随着新型诊疗一体化核素及放射性药物的基础、临床研究和应用转化进展,核医学诊疗一体化将在更多肿瘤领域发挥不可估量的作用。
1我国诊疗一体化核素及放射性药物发展历程1958年,我国临床核医学通过进口131I 进行甲状腺疾病诊断与治疗,开启了我国放射性药物诊疗一体化的进程;1965年,中国原子能科学研究院成功国产化制备并生产131I 等放射性核素;1972年,我国已初步建成适应当时医疗需求的医用放射性同位素131I、99Mo-99m Tc发生器等制品及生产线;1985年,中国核动力研究设计院生产了凝胶型99Mo-99m Tc 发生器,以进一步满足临床应用[5]。
1993年起,我国逐渐以进口医用放射性核素替代国产放射性核素。
2001年,中国原子能科学研究院停止生产裂变型99Mo-99m Tc发生器和131I ;2008年,中国核动力研究设计院亦停止生产凝胶型99Mo-99m Tc发生器和131I 。
直至2015年,我国放射性核素生产几乎全部停止,主要的医用同位素原料基本依赖进口。
2015年,中国工程物理研究院恢复生产131I,其供应量约占全国总用量的20%。
2020年,由中国工程物理研究院研制的第一台国产医用回旋加速器正式投入运行,自此我国正电子核素不再全部依赖进口。
CT室急救药品
CT室急救药品CT室急救药品是指在CT室进行紧急抢救时所需的药品。
CT室作为医院重要的影像学检查室之一,常常需要进行紧急抢救工作,因此备有一定的急救药品是必要的。
下面将详细介绍CT室常备的急救药品及其使用方法。
1. 肾上腺素注射液:肾上腺素是一种重要的心肺复苏药物,用于抢救心跳骤停、严重心律失常等紧急情况。
使用方法为将肾上腺素注射液加入生理盐水中,以适当剂量静脉注射。
2. 氨茶碱注射液:氨茶碱是一种用于治疗支气管哮喘、慢性阻塞性肺疾病等呼吸系统疾病的药物。
在CT室紧急情况下,可能会出现呼吸困难等症状,因此备有氨茶碱注射液是必要的。
使用方法为将氨茶碱注射液加入生理盐水中,以适当剂量静脉注射。
3. 甲基泼尼松龙琥珀酸钠注射液:甲基泼尼松龙琥珀酸钠是一种糖皮质激素类药物,用于抗炎、免疫调节等治疗。
在CT室紧急情况下,可能会出现严重的过敏反应等情况,因此备有甲基泼尼松龙琥珀酸钠注射液是必要的。
使用方法为将甲基泼尼松龙琥珀酸钠注射液加入生理盐水中,以适当剂量静脉注射。
4. 盐酸氨溴索注射液:盐酸氨溴索是一种用于治疗支气管痉挛、哮喘等呼吸系统疾病的药物。
在CT室紧急情况下,可能会出现呼吸困难等症状,因此备有盐酸氨溴索注射液是必要的。
使用方法为将盐酸氨溴索注射液加入生理盐水中,以适当剂量静脉注射。
5. 丙种球蛋白注射液:丙种球蛋白是一种用于治疗免疫系统疾病、感染性疾病等的药物。
在CT室紧急情况下,可能会出现严重的免疫反应等情况,因此备有丙种球蛋白注射液是必要的。
使用方法为将丙种球蛋白注射液加入生理盐水中,以适当剂量静脉注射。
6. 硝酸甘油片:硝酸甘油片是一种用于缓解心绞痛等心血管疾病症状的药物。
在CT室紧急情况下,可能会出现心绞痛等症状,因此备有硝酸甘油片是必要的。
使用方法为将硝酸甘油片放置舌下,让其缓慢溶解。
以上是CT室常备的急救药品及其使用方法,这些药品能够在紧急情况下提供及时有效的救治措施。
在CT室工作人员应熟悉这些药品的使用方法,并保持药品的储存和更新,以确保在紧急情况下能够及时使用到合适的药物。
FDA批准的放射性药物都有哪些?
FDA批准的放射性药物都有哪些?展开全文中华医学会核医学分会放射性药物学组整理1、药物名称:Carbon-11 choline(11C-胆碱)生产商:Mayo Clinic 商品名:—用途:前列腺癌复发诊断2、药物名称:Carbon-14 urea(14C-尿素)生产商:Kimberly-Clark 商品名:PYtest用途:胃中幽门螺杆菌感染诊断3、药物名称:Fluorine-18 florbetaben(18F-AV1)生产商:Piramal Imaging 商品名:Neuraceq™用途:阿尔茨海默(AD)患者和痴呆患者评价4、药物名称:Fluorine-18florbetapir(18F-AV45)生产商:Eli Lilly 商品名:Amyvid™用途:阿尔茨海默症诊断与治疗5、药物名称:Fluorine-18sodium fluoride(18F-氟化钠)生产商:Various 商品名:—用途:成骨能力的骨显像剂6、药物名称:Fluorine-18fludeoxyglucose(18F-FDG)生产商:Various 商品名:—用途:肿瘤、癫痫病灶糖代谢异常检测7、药物名称:Fluorine-18flutemetamol(18F-PIB)生产商:GE Healthcare 商品名:Vizamyl用途:阿尔茨海默(AD)患者和痴呆患者评价8、药物名称:Gallium-67 citrate(67Ga-柠檬酸)生产商:Lantheus MedicalImaging、Mallinckrodt商品名:—用途:霍奇金病、淋巴瘤、支气管癌以及一些急性炎症病变诊断9、药物名称:Indium-111capromab pendetide(111In-卡罗单抗喷地肽)生产商:AytuPharmaceuticals 商品名:ProstaScint®用途:前列腺癌患者、前列腺癌术后高度怀疑转移患者的检测10、药物名称:Indium-111 chloride(111In-氯化铟)生产商:GE Healthcare、Mallinckrodt 商品名:Indiclor™用途:用于放射性标记11、药物名称:Indium-111 pentetate(111In-DTPA)生产商:GE Healthcare 商品名:—用途:放射性核素脑池造影12、药物名称:Indium-111oxyquinoline(111In-羟基喹啉)生产商:GE Healthcare 商品名:—用途:用于自体白细胞标记,炎症及感染的诊断13、药物名称:Indium-111pentetreotide(111In-奥曲肽)生产商:Mallinckrodt 商品名:Octreoscan™用途:原发性和转移性内神经分泌肿瘤生长抑素受体定位14、药物名称:Iodine I-123iobenguane(123I-MIBG)生产商:GE Healthcare 商品名:AdreView™用途:原发或转移性嗜铬细胞瘤或神经母细胞瘤的辅助诊断15、药物名称:Iodine I-123 ioflupane(123I-氟潘)生产商:GE Healthcare 商品名:DaTscan™用途:对疑似帕金森症患者的评估16、药物名称:Iodine I-123sodium iodide capsules(123I-碘化钠胶囊)生产商:Cardinal Health、Mallinckrodt 商品名:—用途:甲状腺功能及形态学评价17、药物名称:Iodine I-125 humanserum albumin(125I-人血清白蛋白)生产商:IsoTex Diagnostics 商品名:Jeanatope用途:全血及血浆容量测定18、药物名称:Iodine I-125iothalamate(125I-酞酸盐)生产商:IsoT ex Diagnostics商品名:Glofil-125用途:肾小球滤过率的评价19、药物名称:Iodine I-131 humanserum albumin(131I-人血清白蛋白)生产商:IsoTex Diagnostics 商品名:Megatope用途:全血及血浆量、心脏输出、心脏及肺血容量、蛋白质周转研究、脑肿瘤定位等20、药物名称:Iodine I-131sodium iodide(131I-碘化钠)生产商:DRAXIMAGE、Mallinckrodt 商品名:HICON™用途:甲状腺疾病的诊断与治疗21、药物名称:MolybdenumMo-99 generator(钼锝发生器)生产商:GE Healthcare、Lantheus MedicalImaging、Mallinckrodt商品名:DRYTEC™、T echnelite、UltraTechneKow®DTE用途:放射性药物的制备22、药物名称:Nitrogen-13 ammonia(13N-氨水)生产商:Various 商品名:—用途:心肌灌注评价冠状动脉疾病23、药物名称:Radium-223 dichloride(223Ra-二氯化镭)生产商:Bayer HealthCarePharmaceuticalsInc. 商品名:Xofigo®用途:去势性前列腺癌治疗24、药物名称:Rubidium-82 chloride(82Ru-氯化铷)生产商:Bracco Diagnostics 商品名:Cardiogen-82®用途:心肌灌注显像剂25、药物名称:Samarium-153lexidronam(153Sm-EDTMP)生产商:Lantheus MedicalImaging 商品名:Quadramet®用途:减轻骨转移患者的疼痛26、药物名称:Strontium-89 chloride(89Sr-氯化锶)生产商:GE Healthcare商品名:MetastronTM用途:减轻骨转移患者的疼痛27、药物名称:T echnetium-99mbicisate(99mT c-ECD)生产商:Lantheus MedicalImaging 商品名:Neurolite®用途:脑卒中患者卒中的诊断与治疗28、药物名称:Technetium-99mdisofenin(99mTc-地索芬宁)生产商:Pharmalucence 商品名:Hepatolite®用途:急性胆囊炎诊断29、药物名称:Technetium-99mexametazine(99mTc-HMPAO)生产商:GE Healthcare 商品名:C eretec™用途:脑卒中患者血脑灌注、白细胞标记显像用用于腹腔感染及肠道炎症定位30、药物名称:T echnetium-99mmacroaggregatedalbumin (99mT c-MAA)生产商:DRAXIMAGE 商品名:—用途:肺灌注评价、腹静脉分流畅通性评价31、药物名称:Technetium-99mmebrofenin(99mT c-甲溴苯宁)生产商:Bracco Diagnostics、Pharmalucence 商品名:Choletec®用途:肝胆显像剂32、药物名称:Technetium-99mmedronate(99mTc-MDP)生产商:DRAXIMAGE、GE Healthcare、Pharmalucence 商品名:MDP-25、MDP Multidose用途:骨显像剂33、药物名称:Technetium-99mmertiatide(99mTc-MAG3)生产商:Mallinckrodt 商品名:TechnescanMAG3TM用途:肾动态显像34、药物名称:Technetium-99moxidronate(99mT c-HDP)生产商:Mallinckrodt 商品名:Tec hnescan™HDP用途:骨显像剂35、药物名称:Technetium-99mpentetate(99mT c-DTPA)生产商:DRAXIMAGE 商品名:—用途:脑显像、肾显像36、药物名称:T echnetium-99mpyrophosphate(99mTc-PYP)生产商:Mallinckrodt、Pharmalucence 商品名:Technescan™、PYP™用途:骨显像、心脏显像剂、血池显像剂37、药物名称:Technetium-99m redblood cells(99mT c-红细胞)生产商:Mallinckrodt 商品名:UltraTag™用途:血池造影、消化道出血定位38、药物名称:T echnetium-99msestamibi(99mTc-MIBI)生产商:Cardinal Health、DRAXIMAGE、Lantheus MedicalImaging、Mallinckrodt、Pharmalucence商品名:Cardiolite®用途:心肌灌注,用于检测缺血、评价心机功能,乳腺成像39、药物名称:Technetium-99msodium pertechnetate (99mT c-高锝酸钠)生产商:GE Healthcare、Lantheus MedicalImaging、Mallinckrodt商品名:—用途:脑显像、甲状腺显像、胎盘定位、膀胱显像等40、药物名称:Technetium-99msuccimer(99mT c-DMSA)生产商:GE Healthcare 商品名:—用途:肾显像41、药物名称:Technetium-99msulfur colloid(99mT c-硫胶体)生产商:Pharmalucence 商品名:—用途:肝、脾、骨髓显像等42、药物名称:Technetium-99mtetrofosmin(99mTc-替曲膦)生产商:GE Healthcare 商品名:MyoviewTM用途:心肌灌注剂43、药物名称:Technetium-99mtilmanocept(99mTc-替马诺噻)生产商:NavideaBiopharmaceuticals,Inc. 商品名:Lymphoseek®用途:淋巴结定位44、药物名称:Thallium-201chloride(201Tl-氯化铊)生产商:GE Healthcare、Lantheus MedicalImaging、Mallinckrodt商品名:—用途:心肌灌注显像45、药物名称:Xenon-133 gas(133Xe气体)生产商:Lantheus MedicalImaging 商品名:—用途:肺功能评估与肺显像、脑血流评估46、药物名称:Yttrium-90chloride(90Y-氯化钇)生产商:MDS Nordion、Eckert&ZieglerNuclitec商品名:—用途:放射性标记47、药物名称:Yttrium-90ibritumomab tiuxetan(90Y-替伊莫单抗)生产商:SpectrumPharmaceuticals商品名:Zevalin®用途:非霍奇金氏淋巴瘤治疗截止至2015年8月1日。
医疗行业中常用的放射性药物及其应用
医疗行业中常用的放射性药物及其应用放射性药物是一类具有放射性的药物,主要用于医学影像学、肿瘤治疗以及放射性治疗等领域。
这些药物具有特殊的应用价值,可以帮助医生对疾病进行准确定位和诊断,同时也能为患者提供更有效的治疗方案。
本文将介绍医疗行业中常用的放射性药物及其应用。
一、碘-131碘-131是一种常用的放射性药物,在甲状腺癌治疗中有广泛应用。
甲状腺癌是目前较为常见的恶性肿瘤之一,而碘-131通过放射性碘的放射性衰变,能够直接杀死癌细胞,减少术后复发的几率。
临床上,碘-131治疗通常是通过口服的方式进行,患者需要遵循医嘱,在放射性衰变的过程中避免与他人产生接触,以减少放射性物质的扩散。
二、钴-60钴-60是一种用于放射治疗的放射性物质,其主要应用领域为肿瘤治疗。
因为钴-60放射性衰变产生的高能γ射线能够穿透人体组织,使得其在肿瘤治疗中具有重要地位。
临床上,钴-60一般被固定在特制的治疗机器中,通过照射方式将放射线精确地照射到癌细胞病灶上,以达到治疗的目的。
三、铯-137铯-137是一种常见的放射性物质,主要用于骨肿瘤的治疗。
铯-137放射性衰变后产生的γ射线具有较高的穿透能力,能够深入骨髓内部,对骨肿瘤起到杀灭肿瘤细胞的作用。
临床上,铯-137的治疗一般通过内照射的方式进行,将放射源直接植入肿瘤组织中,进行高剂量的放射治疗。
四、锝-99m锝-99m是一种广泛应用于医学影像学领域的放射性药物。
由于其半衰期短、辐射能量较低的特点,使得锝-99m成为非常理想的影像学示踪剂。
临床上,锝-99m主要用于放射性核素断层扫描(SPECT)和正电子发射断层扫描(PET)影像学检查,可帮助医生观察和诊断心血管疾病、肿瘤、骨骼病变等疾病。
五、酪氨酸-11C酪氨酸-11C是一种用于肿瘤诊断和治疗的放射性药物。
它的应用主要是通过正电子发射断层扫描(PET)技术,与肿瘤组织内的酪氨酸结合,以实现肿瘤的诊断和定量评估。
酪氨酸-11C在肿瘤学研究方面起到了重要的作用,能够帮助医生评估肿瘤的恶性程度、预测治疗效果等。
放射性药物
放射性药物制备
步骤:生产放射性核素、合成配体、放射性核素与配体 的结合 放射性核素生产 : 1、核反应堆生产利用核反应堆强大的中子流轰击各种靶核,吸
收中子后的靶核发生重新排列,变为不稳定的(放射性的)新核 素。反应符号为(n,α) (n,γ)
反应堆生产核素优点:能同时辐照多种样品;生产量大;辐 照时短;操作简单等。缺点是:多为富中子核素,通常伴有β衰 变,不利于制备诊断用放射性药物;核反应产物与靶核大多数属 同一元素,化学性质相同,难以得到高比活度的产品。
即使治疗药“云克” 99mTc-亚甲基二磷酸盐,每疗程多次注 射,引入量也在毫克水平。
但 153Sm-EDTMP中未标记的 EDTMP过多,很可能将体内微 量元素络合排出体外,出现不应有的不良反应 4. 辐射自分解: 放射性药物由于放射性核素衰变发出的粒子 或射线直接作用放射性药物本身,引起化合物结构或生物活 性丧失,导致放射性药物在体内生物学行为改变,这种现象 称作自辐射分解。发生自辐射分解的程度,放射性浓度、比 活度越高,自辐射分解作用越明显。例如,缓解骨转移疼痛153Sm
对自己制备的药物进行质量检验,并安全、有效。 放射性药物的质量检验一般分为: 物理、化学和生物学检验
一、物理、化学检验 (一)性状 颗粒大小与颜色、pH值和离子强度
放射性药物大多数为注射剂或口服溶液。一般应为无色澄 清液体。少数放射性药物有颜色,如胶体32P-磷酸铬注射液为 绿色的胶体溶液;131I-邻碘马尿酸钠注射液为淡棕色液体等。 例如99mTCj聚合白蛋白注射液,除了肉眼观察性状应为白色颗 粒悬浮液外,还应该在光学显微镜下检查其粒子的大小,不允 许有150 μm的粒子,这是个重要的指标。
放射性药物的特点
放射性 、不恒定性 、引入量少 、辐射自分解
放射性核素在临床上的应用
放射性核素在临床上的应用临床核医学的出现在为人类的健康诊断与疾病治疗带来巨大利益的同时,由于放射性同位素的使用过程中会产生气态、液态或和固态的放射性的废物,另一方面,放射性药物在接受诊疗的患者体内难以全部短时间排出,因此,在临床核医学诊疗的实践中,不仅会给接受诊疗患者本身,甚至还可能对相关工作人员以及公众带来额外的辐射照射,潜在有一定的福射危害风险。
为此,有必要开展患者以及相关工作人员及公众的剂量评价与风险评估。
一.放射性药物的发展历史、特点及分类1.1发展历史放射性药物(radiopharmaceuticals)系指含有放射性核素、用于医学诊断治疗的一类特殊制剂。
放射性药物的发展经历了适合显像和治疗用的放射性核素的产生、标记方法的进步、显像药物的商品化几方面。
1931年发明了回旋加速器,1946年核反应堆投产,使医用放射性核素的供给得到保证。
1965年市售的钼-锝放射性核素发生器问世,可以就地分离出长半衰期放射性核素衰变产生的短半衰期放射性核99Tc(半衰期6.02小时,能素,使在偏远地区医院也能得到适合核医学显像的m量141keV)。
同时标记技术也相继得到发展,1970年开始用亚锡离子(Sn+2)99Tc标机化合物,用Sn+2还原方法制得的m99Tc-DTPA开始用于临还原锝制备m99Tc-硫胶体(m99Tc-sulfur colloid)药盒试制成功。
床,1966年用于肝、脾显像的m商品形式供应的放射性核素显像药物的成功开发,大大地促进了放射性药物的发展和临床应用,各种放射性药物在工厂里事先做成商品药盒,在医院里使用时,加入放射性核素后只需简单操作就可应用于患者,有人称之为核医学的革命。
20世纪80年代开始正电子衰变放射性核素11C、13N、15O、18F等机体天然存在的元素标记的放射性药物用于以代谢显像为主的PET显像。
实现了脑、心脏疾病的早期诊断和肿瘤的良性、恶性判断。
近年来单克隆抗体、癌基因反义寡核苷酸、受体放射性核素现象和放射性核素治疗的相继开发研究,放射性药物的发展促进了分子核医学(molecular nuclear medicine)的新的进步。
放射性药物
碘标记药物的制备: 同位素交换法
RI+NaI
RI+NaI
蛋白、多肽的碘标(含羟基苯结构)
(二)常用的放射性碘药物:
甲状腺显像及甲亢治疗的131I-NaI 肾功能扫描剂的131I-邻碘马尿酸钠,肾上腺显像的
131I-6-碘胆固醇
放射性药物对核素的要求
1 具有合适的射线类型和能量 诊断:γ(100~300keV )β+(1.02MeV) 治疗:α(<6MeV) β-(<1MeV)
2 具有合适的半衰期 3 毒性小 4 来源、价格等
131I 123I
二.配基—非放射性的被标记物
基本要求: 1.使用剂量在毫克级以下,无毒副作用. 2.能提供至少一个官能团,便于放射性核素标记. 3.放射性核素标记后的产品,具有体内外的稳定性 4.易于制成药盒.
132Xe(n,γ)133Xe 152Sm(n,γ)153Sm 197Au(n,γ)198Au 202Hg(n,γ)203Hg
2.加速器生产
加速器利用带电粒子(质子(p)、氘核 (d)、氦核(3He)、α粒子、电子束)引 起核反应,从而获取放射性核素。
多为短寿命的缺中子核素( 11C、13N、15O ), 它以电子俘获或发射β-的形式进行衰变。
应用广(80%) 易制备 远距离运送
(二) 锝的放射性药物的制备
1. 一般物理化学性质 T1/2=6h,Eγ=140keV β-少量 第43号元素,ⅦB族,-1到+7价,其中+7价最稳
定 +3,+4, +5时化学性质活泼,易与络合剂形成络合
物。 氯化亚锡(SnCl2)制备锝放射性药物最常用的还原
临床常用放射药物汇总
常见临床用放射药物汇总:显像类药物一、锝99m药物使用商用药盒(1)注射用亚锡依替菲宁(EHIDA):肝胆显像(2)注射用亚锡聚合白蛋白(MAA):肺灌注显像(3)注射用亚锡植酸钠(PHY):肝显像(4)注射用亚锡喷替酸(DTPA):脑显像、肾显像(5)注射用亚锡焦磷酸钠(PYP):骨显像、心脏显像剂、血池显像剂(6)注射用亚锡亚甲基二膦酸盐(MDP):骨显像(7)注射用双半胱氨酸(EC):肾小管分泌型显像剂(8)注射用双半胱乙酯(ECD):脑灌注显像(9)注射用亚锡替曲膦(TF):心肌灌注显像或肿瘤显像(10)注射用甲氧异腈(MIBI):心肌灌注,用于检测缺血、评价心机功能,乳腺成像(11)亚锡二巯丁二钠(肾) (DMSA):肾显像(12)亚锡二巯丁二钠(肿瘤) (DMS):肿瘤显像(13)恩欧乙替(NOET ,DTCZ):心肌灌注显像或肿瘤显像(14)改进的BNL(BNL):标记红细胞用于血池显像(15)锝硫化胶体(TcS):肝胆和淋巴组织显像(16)注射用亚锡葡庚糖酸钠配制99m Tc比西酯注射液,用于各种脑血管性疾病(梗塞、出血、短暂性缺血发作等),癫癎和痴呆、脑瘤等疾病的脑血流灌注显像(17)99m Tc-MAG3:肾动态显像(18)99m Tc-HDP:骨显像(19)99m Tc-红细胞:血池造影、消化道出血定位(20)99m Tc-替马诺噻:淋巴结定位二、F18药物使用商用药盒(1)18F-FDG:恶性肿瘤诊断和其他占位性病变的鉴别诊断(2)18F-FLT:恶性肿瘤诊断(3)18F-MISO:肿瘤乏氧显影剂(4)18F-DOPA :诊断多巴胺功能失调的疾病, 如帕金森病、精神分裂症、遗传性舞蹈病等神经疾病(5)18F-Choline:前列腺癌诊断(6)18F-NaF:骨疾病诊断、成骨能力的骨显像剂(7)18F-FET:脑肿瘤、黑色素瘤显像(8)18F-FES:靶向雌激素受体,诊断乳腺癌等肿瘤(9)18F-FDGal:糖代谢显像剂,用于恶性肿瘤诊断(10)18F-FHBG:用于单纯疱疹1胸苷激酶(HSV1-tk)及其突变体HSV1-sr39tk报告基因的诊断。
临床常用放射性药品简介
临床常用放射性药品简介概述一、显像用放射性药品(一)含99m锝[99m Tc]放射性药品自从20世纪60年代99m锝[99m Tc]发生器问世以来,放射性核素99m锝[99m Tc]已成为临床核医学无可替代的核素,美国25版药典(2002年版)中含99m锝[99m Tc]放射性药品占全部放射性药品品种的1/3。
99m锝[99m Tc]具备了显像用放射性核素的全部要求,是目前临床核医学用量最大的诊断显像用放射性药品。
99m锝[99m Tc]位于元素周期表Ⅶ B,与锰(Mn)、铼(Re)同为一族,锝元素在自然界是不存在的,所有锝元素都是人工制造的。
锝共有28种核素,全部为放射性核素,物理半衰期最长的是98锝[98Tc](T1/2=4.2×106年),最短的是110锝[110Tc](T1/2=0.83 s),核医学最常用的是99m锝[99m Tc](T1/2=6.02 h)。
1.高99m锝[99m Tc]酸钠注射液(sodium pertechnetate99m,99m Tc)本品为含高99m锝[99m Tc]酸根的无菌、无热原的等渗溶液,大多数核医学科是通过用生理盐水淋洗[99Mo] /[99m Tc]发生器获得,少数大城市中的核医学科可从放射性药品即时标记企业购得。
可供静脉注射、口服,主要用于甲状腺显像、脑显像、唾液腺显像、异位胃黏膜显像及制备含99m锝[99m Tc]放射性药品。
以下药物及因素对本品的分布有影响:①闭经、溢乳影响乳腺摄取;②含碘药物及高氯酸盐能影响甲状腺及胃的摄取;③氢氧化铝、地塞米松、糖皮质激素能使显像假阴性;④甲氨蝶呤、血液透析及局部充血等能使显像假阳性。
2.99m锝[99m Tc]亚甲基二膦酸盐(99m Tc-methylenediphosphonate,99m Tc-MDP)是目前公认的较理想的骨显像剂。
通过化学吸附结合于骨骼的无机成分中的羟基磷灰石结晶表面,因此骨内未成熟的胶原也对99m Tc-MDP有较高的亲和力。
放射性药物
人体各重要脏器的形态和功能显像。99Tcm是显像检查中最常 用的放射性核素,目前全世界应用的显像药物中,99Tcm及其 标记,并且大多已有配套药盒供
应。
常用药物:99mTc
1、发生器产生,每日可进行淋洗生产,操作简便; 2、半衰期为6.02小时; 3、纯γ射线; 4、140KeV; 5、靶器官摄取高;
治疗用放射性药物 适宜的射线能量和在组织中的射程是选择性集中照射病变
组织而避免正常组织受损并获得预期治疗效果的基本保证,此 外,适合的半衰期也是影响放射性治疗药物治疗效果的重要因 素。
特殊的放射性治疗药物
1、α粒子发射体(212Bi),射程50-90μm(10个细胞距离)。 2、内转换电子(125I),射程10nm。 只有当衰变位置靠近DNA时,才产生治疗作用。
有研究显示, 125I当衰变位置在DNA附近比在细胞膜上,杀 死细胞的效率要高300倍。
因此,此类放射性药物在细胞内的定位,是决定治疗效果的
也有一些简单的放射性药物,核素本身就起到了配 体的作用,决定其生物分布,例如用于甲状腺疾病诊断 和治疗的131I,缓解骨转移癌疼痛的89Sr等。
放射性药物→导弹 配体(非放射性物质)→制导部分 放射性核素→弹头
放射性药物分类 按使用用途分类:诊断用放射性药物
治疗用放射性药物 按药物特性分类:单光子放射性药物
常用正电子放射性核素
15O-2.05 min
13N-9.96 min
11C-20.34 min
18F-110 min
葡萄糖
18F-FDG
一个理想的体内诊断用放射性药物,应该具有如下特征: 1、标记制备简便快速; 2、适当的有效半衰期; 3、发射单一的γ射线; 4、合适的射线能量; 5、足够高的靶/非靶比值;
第五章放射性药物汇总
第五章放射性药物凡进入体内的,用于诊断或治疗的放射性核素及其标记化合物统称为放射性药物(radio pharmaceuticals)。
放射性药物实际上也是放射性核素标记化合物一个重要部分,只不过对它的要求更为严格。
它与临床核医学的关密更为密切。
§1 放射性药物的临床应用一、诊断药物主要利用放射核素放出的γ射线。
(一)用于脏器显像利用放射性核素进入体内的蓄积选择性和脏器病变组织对放射性药物摄取的差别,通过显像仪器来显示出脏器或病变组织的影像,供临床诊断。
显像仪种类很多,如:简单扫描仪、γ照相机、发射型计算机断层(ECT),正电子发射型计算机断层(PET)。
显像分为动态和静态两种方式。
还有平面和断层显像,可得到脏器三维立体图像。
(二)用于功能测定:给病人口服、注射或吸入某种放射性药物,在体外用γ功能仪直接测量或测量血、尿、大便的动态变化,可反映脏器的功能状态,如甲状腺、肾、心肌、胰腺等功能测定。
(三)XCT和ECT的比较:二、治疗药物主要是利用放射性核素放出的β射线或α射线能引起电离反应,达到抑制和破坏病变组织而进行治疗。
§2 对放射性药物的要求一、具有合适射线类型和能量:用于显像诊断的放射性药物中的放射性核素应是发射γ射线或正电子(β+),最好不发射或少发射β-、α射线,以减少机体不必要的辐射损伤。
其γ射线发射机率要高,每100个衰变能给出95~100个光子,这样信息密度就高。
γ射线能量最好在100~300 kev,此范围γ射线适合扫描机、γ相机和SPET的测量。
如是用于治疗,应选β-或α射线,不发射或少发射γ射线,以提高治疗效果。
射线的能量β-应在1 Mev以下,α应在6Mev以下。
二、具有合适的物理半衰期:诊断用放射性核素的T1/2要在满足诊断检查所需时间的前提下尽可能的短,以减少病人的受照剂量。
目前临床上诊断用放射性药物的核素T1/2大多在几小时至几天,条件好的医院已用T1/2在几分钟的放射性药物。
放射性药品目录
放射性药品目录⑴允许使用的体内诊断放射性药品品种如下:碘[131Ⅰ]化钠口服溶液邻碘[131Ⅰ]马尿酸钠注射液碘[131Ⅰ]化钠胶囊(诊断用)碘[123Ⅰ]化钠口服溶液碘[123Ⅰ]化钠注射液枸橼酸镓[67Ga]注射液氯化亚铊[201T1]注射液铬[51Cr]酸钠注射液氙[113Xe]注射液⑵允许使用的体内治疗放射性药品品种如下:磷[32P]酸钠口服溶液磷[32P]酸钠注射液胶体磷[32P]酸铬注射液来昔决南钐[153Sm]注射液氯化锶[89Sr]注射液(进口)胶体金[198Au]注射液⑶允许使用的即时标记的体内放射性药品高锝[99m Tc]酸钠注射液锝[99m Tc]依替菲宁注射液锝[99m Tc]二巯丁二酸盐注射液锝[99m Tc]植酸盐注射液锝[99m Tc]焦磷酸盐注射液锝[99m Tc]亚甲基二膦酸盐注射液锝[99m Tc]聚合白蛋白注射液锝[99m Tc]喷替酸盐注射液锝[99m Tc]双半胱乙酯注射液锝[99m Tc]甲氧异腈注射液锝[99m Tc]双半胱氨酸注射液第三类《放射性药品使用许可证》⑴允许使用第二类许可证项下规定的品种⑵可利用放射性核素发生品及配套药盒配制和使用的放射性药品品种高锝[99m Tc]酸钠注射液(99Mo-99m Tc发生器)锝[99m Tc]二巯丁二酸盐注射液锝[99m Tc]植酸盐注射液锝[99m Tc]焦磷酸盐注射液锝[99m Tc]亚甲基二膦酸盐注射液锝[99m Tc]葡庚糖酸盐注射液锝[99m Tc]聚合白蛋白注射液锝[99m Tc]双半胱乙酯注射液锝[99m Tc]甲氧异腈注射液锝[99m Tc]双半胱氨酸注射液锝[99m Tc]喷替酸盐注射液锝[99m Tc]依沙美肟注射液锝[99m Tc]右旋糖酐105注射液锝[99m Tc]硫乙甘肽注射液锝[99m Tc]依替菲宁注射液氯化铟[113m ln]注射液(113Sn-113m ln发生器)胶体磷酸铟[113m ln]注射液铟[113m ln]泮替膦酸注射液⑶可利用市售的自动合成系统制备和使用如氟[18F]-脱氧葡糖注射液及氮[113N]-氨注射液等正电子类放射性药品(注:目前还没有经国家批准生产的正电子类放射性药品)第四类《放射性药品使用许可证》⑴允许使用第三类许可证项下规定的品种⑵可自行研制和使用新放射性药物制剂(仅限国内市场没有或由于技术条件限制而不能供应的品种)USP24收载的利用加速器生产的正电子类放射性药品品种Carbon Monoxide C11 Flumazenil C11 Injection Methionine Cqq Injection Raclopride C11 Injection Sodium Acetate C11 Injection Fludeoxyglucose F18 Injection Fluorodopa F18 Injection Sodium Fluoride F18 Injection Ammonia N13 Injection Water O 15 Injection部分核素半衰期:11C:20分钟,18F:110分钟,13N:10分钟,15O:2分钟,113m ln:1.66小时Welcome !!! 欢迎您的下载,资料仅供参考!。
放射性药物是什么
放射性药物是什么放射性药物是目前运用很广的药物之一,你对放射性药物了解多少呢?下面是店铺为你整理的放射性药物是什么的相关内容,希望对你有用!放射性药物是什么一、诊断放射性药物诊断药物主要有99mTc标记的各种化合物,占核医学诊断用药的80%以上,其次是201Tl,67Ga,123I,75Se,51Cr,113mIn等核素标记的化合物,通过体外监测γ射线装置记录它们在体内的位置和变化。
治疗药物是对病者提供体内器官的放射性照射,有131I,32P,198Au,186Re等核素标记的化合物。
当今医用放射性核素主要由反应堆和加速器生产,部分可通过放射性核素发生器和核燃料后处理获得。
核射线中以γ光子(能量以100~300keV为宜)穿透力强,引入体内后容易被核医学探测仪器在体外探测到,从而适用于显像;同时γ光子在组织内电离密度较低,从而机体所受电离辐射损伤较小,因此,诊断用放射性药物多采用发射γ光子的核素及其标记物。
99Tcm标记放射性药物99T cm核性能优良,为纯γ光子发射体,能量140keV,T1/2为6.02h、方便易得、几乎可用于人体各重要脏器的形态和功能显像。
99Tcm是显像检查中最常用的放射性核素,目前全世界应用的显像药物中,99T cm及其标记的化合物占80%以上,广泛用于心、脑、肾、骨、肺、甲状腺等多种脏器疾患的检查,并且大多已有配套药盒供应。
2.131I、201Tl、67Ga、111In、123I等放射性核素及其标记药物这类γ光子的核素及其标记药物也有较多应用,在临床中发挥着各自的特性和作用。
3.正电子放射性药物11C、13N、15O和18F等短半衰期放射性核素(表1-2)在研究人体生理、生化、代谢、受体等方面显示出独特优势,其中氟[18F]脱氧葡萄糖(18F-FDG)是目前临床应用最为广泛的正电子放射性药物。
二、治疗放射性药物适宜的射线能量和在组织中的射程是选择性集中照射病变组织而避免正常组织受损并获得预期治疗效果的基本保证,各种常用治疗放射性药物的理化性能见表1-3。
放疗科常用药物作用明细表
口服
晚期癌症患者第三阶梯止痛及缓解剧痛。
必须整片吞服,不得掰开、咀嚼或研磨,每12小时服用一次。
盐酸吗啡片
口服
为强效镇痛药,适用于其他镇痛药无效的急性剧痛,如严重创伤、战伤、烧伤、晚期癌症等疼痛。
复方甲氧那明胶囊
口服
用于支气管哮喘和喘息性支气管炎,以及其他呼吸系统疾病引起的咳嗽、咳痰、喘息等症状。
(重组人促红素注射液(CHO细胞))
皮下注射
肾功能不全所致贫血,包括透析及非透析病人。外科围手术期的红细胞动员。治疗非骨髓恶性肿瘤应用化疗引起的贫血。
特比澳
(重组人血小板生成素注射液)
皮下注射
治疗实体瘤化疗后所致的血小板减少症﹐适用对象为血小板低于50×109/L且医生认为有必要升高血小板治疗的患者。
阿托伐他汀钙片
口服
高胆固醇血症。
阿卡波糖片(拜唐苹)
口服
本品用于配合饮食控制治疗2型糖尿病。降低糖耐量低减者的餐后血糖。
用餐前即刻整片吞服或与前几口食物一起咀嚼服用
盐酸二甲双胍片(格华止)
口服
1.首选用于单纯饮食及体育活动不能有效控制的2型糖尿病,特别是肥胖的2型糖尿病。2.对于1型或2型糖尿病,本品与胰岛素合用,可增加胰岛素的降血糖作用,减少胰岛素用量,防止低血糖发生。3.也可与磺脲类口服降血糖药合用,具协同作用。
甲磺酸托烷司琼注射液(舒欧亭)
静脉推注或静脉滴注
预防和治疗癌症化疗引起的恶心和呕吐。
伊班膦酸钠注射液(艾本)
静脉滴注
适用于伴有或不伴有骨转移的恶性肿瘤引起的高钙血症:用于治疗恶性肿瘤溶骨性骨转移引起的骨痛。
少数病人可出现体温升高,有时也会出现类似流感的症状,例如发烧、寒战、类似骨骼和或肌肉疼痛的情况。在大多数情况下,不需要专门治疗,几小时或几天之后,症状会自动消失。
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常见临床用放射药物汇总:
显像类药物
一、锝99m药物
使用商用药盒
(1)注射用亚锡依替菲宁(EHIDA):肝胆显像
(2)注射用亚锡聚合白蛋白(MAA):肺灌注显像
(3)注射用亚锡植酸钠(PHY):肝显像
(4)注射用亚锡喷替酸(DTPA):脑显像、肾显像
(5)注射用亚锡焦磷酸钠(PYP):骨显像、心脏显像剂、血池显像剂
(6)注射用亚锡亚甲基二膦酸盐(MDP):骨显像
(7)注射用双半胱氨酸(EC):肾小管分泌型显像剂
(8)注射用双半胱乙酯(ECD):脑灌注显像
(9)注射用亚锡替曲膦(TF):心肌灌注显像或肿瘤显像
(10)注射用甲氧异腈(MIBI):心肌灌注,用于检测缺血、评价心机功能,乳腺成像(11)亚锡二巯丁二钠(肾) (DMSA):肾显像
(12)亚锡二巯丁二钠(肿瘤) (DMS):肿瘤显像
(13)恩欧乙替(NOET ,DTCZ):心肌灌注显像或肿瘤显像
(14)改进的BNL(BNL):标记红细胞用于血池显像
(15)锝硫化胶体(TcS):肝胆和淋巴组织显像
(16)注射用亚锡葡庚糖酸钠配制99m Tc比西酯注射液,用于各种脑血管性疾病(梗塞、出血、短暂性缺血发作等),癫癎和痴呆、脑瘤等疾病的脑血流灌注显像(17)99m Tc-MAG3:肾动态显像
(18)99m Tc-HDP:骨显像
(19)99m Tc-红细胞:血池造影、消化道出血定位
(20)99m Tc-替马诺噻:淋巴结定位
二、F18药物
使用商用药盒
(1)18F-FDG:恶性肿瘤诊断和其他占位性病变的鉴别诊断
(2)18F-FLT:恶性肿瘤诊断
(3)18F-MISO:肿瘤乏氧显影剂
(4)18F-DOPA :诊断多巴胺功能失调的疾病, 如帕金森病、精神分裂症、遗传性舞蹈病等神经疾病
(5)18F-Choline:前列腺癌诊断
(6)18F-NaF:骨疾病诊断、成骨能力的骨显像剂
(7)18F-FET:脑肿瘤、黑色素瘤显像
(8)18F-FES:靶向雌激素受体,诊断乳腺癌等肿瘤
(9)18F-FDGal:糖代谢显像剂,用于恶性肿瘤诊断
(10)18F-FHBG:用于单纯疱疹1胸苷激酶(HSV1-tk)及其突变体HSV1-sr39tk报告基因的诊断。
(11)18F-FMC:脑肿瘤和前列腺肿瘤显像
(12)18F-乙酸盐:肝癌诊断
(13)18F-FMZ:癫痫诊断
(14)l8F-Fallypride:帕金森病的诊断
(15)18F-氟子囊霉素阿糖胞苷(fluoroazomycinarabinoside, FAZA):胶质瘤、淋巴瘤、肺癌、头颈部肿瘤、宫颈癌及直肠癌诊断
(16)18F-氟赤硝基咪唑(fluoro-erythronitroimidazole, FETNIM):头颈部肿瘤、肺癌、食管癌及宫颈癌诊断
(17)18F-甲氧炔雌醇(moxestrol, FMOX):乳腺癌诊断
(18)18F-SFB:用于细胞凋亡成像,也可用于引入辅基来标记肽和蛋白质的试剂
(19)18F-W372:斑块成像
(20)18F-alfatide
(21)18F-RGD:用于肺癌、膀胱癌等癌症的诊断
(22)18F-CP18:恶性肿瘤成像
(23)18F-AV45:AD神经性疾病诊断与治疗
(24)18F-AV1:阿尔茨海默(AD)患者和痴呆患者评价
(25)18F-PIB:阿尔茨海默(AD)患者和痴呆患者评价
(26)18F-丙基-CIT:PD神经性疾病成像
(27)18F-DHT:雌雄素受体显像
三、C11药物
(1)11C-甲基-蛋氨酸:脑肿瘤、甲状旁腺成像
(2)11C-蛋氨酸:神经性系统肿瘤成像
(3)11C-胆碱:泌尿系统肿瘤的诊断、前列腺癌复发诊断
(4)11C-PIB:AD神经性疾病的诊断
(5)11C-Acetate:肝脏肿瘤显像
(6)11C-CFT:早期PD显像
(7)11C-Raclopride:神经递质受体显像
(8)11C-DASB:5-羟色胺转运蛋白显像
(9)11C-Carfentanil:阿片受体显像
(10)11C-DTBZ:多巴胺显像
(11)11C-TPT:恶性肿瘤诊断
(12)11C-Gefitinib:EGF靶向,诊断相应疾病与恶性肿瘤
(13)11C-NMSP:多巴胺显像
此外,开发新型C11药物,用于神经疾病诊断。
四、G a68药物
(1)68Ga-DOTATATE:用于诊断生长抑素受体阳性的神经内分泌肿瘤
(2)68Ga-DOTATOC:诊断神经内分泌肿瘤及其转移灶
(3)68Ga-DFO-octreotide:用于SSTR阳性肿瘤如胃肠胰肿瘤、小细胞肺癌及乳腺肿瘤等的诊断
(4)68Ga-DOTANOC:用于诊断生长抑素受体阳性的神经内分泌肿瘤
(5)68Ga-PSMA(HBED) :前列腺癌原发灶和转移灶的诊断
(6)68Ga-CPCR4-2 :用于艾滋病、恶性肿瘤、肺纤维化、关节炎及干细胞治疗领域的诊断
(7)68Ga-TRAP(RGD)3:用于诊断αvβ3整合素受体阳性的肿瘤
(8)68Ga标记 F(ab') 2-曲妥珠单抗:实体瘤的诊断
由于Ga68的半衰期68min,通常用于标记多肽,进行肿瘤成像。
后期科研过程中,我们将用多肽合成仪合成靶向EGF受体、HER受体的多肽,进行相关核素标记、肿瘤成像研究。
注:67Ga-柠檬酸,霍奇金病、淋巴瘤、支气管癌以及一些急性炎症病变诊断
五、I n111药物
(1)111In-卡罗单抗-喷地肽:前列腺癌患者、前列腺癌术后高度怀疑转移患者的检测
(2)111In-DTPA(口服):胃肠道移行
(3)111In-DTPA(脑池内):脑池显像术
(4)111In-白细胞:感染/炎症成像
(5)111In-血小板:血栓成像
(6)111In-喷曲肽:生长抑素受体显像
(7)111In-羟基喹啉:用于自体白细胞标记,炎症及感染的诊断
(8)111In-奥曲肽:原发性和转移性内神经分泌肿瘤生长抑素受体定位
(9)111Indium标记的 CHX-A-DTPA曲妥珠单抗:乳腺癌、前列腺癌的诊断
治疗类药物
一、Y90药物
(1)90Y-替伊莫单抗:非霍奇金氏淋巴瘤治疗
(2)90Y-巴利昔单抗:Mature T细胞和NK细胞非霍金淋巴瘤治疗
(3)90Y-利妥昔单抗:治疗淋巴瘤
(4)90Y-依帕珠单抗:治疗复发或难治CD22阳性B细胞急性淋巴细胞白血病
(5)90Y-依度曲肽:脑和中枢神经系统肿瘤,乳腺癌,胃肠类癌肿瘤,胰岛细胞肿瘤,肺癌,淋巴瘤,黑色素瘤(皮肤),肿瘤综合征
二、L u177药物
(1)177Lu- DOTATATE:治疗神经内分泌肿瘤
(2)177Lu-PSMA-617:治疗前列腺癌
(3)177Lu-DOTA0-Tyr3-Octreotate:治疗肠类癌
(4)177Lu 标记单抗HuJ591:治疗前列腺癌,肾癌,头颈癌,乳腺癌,非小细胞肺癌,结肠直肠癌,胰腺癌,卵巢癌,食道癌,神经胶质瘤
上述汇总的数据有一部分来自于,该网站可以查到全球正在进行临床试验的放射药物。
后续的生产和科研过程中,主要生产已经商用的放射药物,有临床应用前景的可以改进一下进行临床科研,新型诊疗一体化放射药物可以开发出来进行临床前研究。