(药理学课件)第1章总论(8版)
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影响药物效应的因素
4
第一章
绪论
（Introduction）
目的要求：
• 了解：药理学的性质、任务；药物 与药理学的发展史；新药开发与研 究。
内容提要
• 一.药理学的性质与任务 • 二.药理学的发展简史 • 三. 新药开发与新药研究
前言
• 桥梁课 • 有人说：“学好药理，半个大夫” • 药物是防、诊、治疾病的重要武器 • 合理用药 • 学好药理学的前提：
医学生的学习任务：
• 掌握药物的主要作用、作用机制及严 重的不良反应
• 熟悉临床应用、注意事项及药物分类 • 了解药物的相互作用及药动学特点
奋 斗
学习方法：
• 联系基础医学理论 • 掌握药物的特点：纵向联系、横向扩展 • 注意药物的两重性 • 重视药理实验：药理学属于实验科学 • 学会查阅药理学文献和参考书的方法
• 0期试验主要用于作用靶点指标和(或)生物标记 物的抗肿瘤候选药物的药效学和药动学评价。
职业试药者4天赚4000元：为生活甘当小白鼠
2013年08月22日07:05 来源：郑州晚报
http://legal.people.com.cn/n/2013/0822/c188502-22652408.html
进一步评价有效性和安全性
Ⅳ 新药上市后监测。广泛应用考察疗效和
不良反应。注意罕见不良反应。
售后调研
2000以 病人
上
社会人群
Process of Drug Development
The Long Road to a New Medicine
申请证书
上市
II期临床试验
III期临床试验
NDA:新药申请 MAA:上市许可申请
(药理学课件）第1章总论(8版)
医学赠言
从你决定学医的那一天起就应当知 道，自己选择了一条必须终生为之 奋斗的道路，这条道路上布满了荆 棘，也开满了鲜花。
医生的职业之所以高尚是因为它治病 救人，医生需要崇高的职业道德、精 湛的医疗技术、不断寻求进取的探 索精神和一颗对病人恒久的爱心。
药理教研室答疑邮箱
近视广告迷人眼 去伪求真再就医
新药临床研究分四期:
临床
内容
例数 人
Ⅰ 初步的临床药理学及人体安全性评价试 20-30
验。观察人体对新药的耐受性和药动学， 为制定给药方案提供依据。
健康 志愿者
Ⅱ 随机双盲法对照临床试验。初步评价有 200-300 病人
效性，安全性。推荐临床给药剂量。
Ⅲ 扩大的多中心临床试验。随机对照原则， 300以上 病人
多马克（Gerhard J. Domagk ，1895 － 1964）
• 德国医生，生化学家，1932 年发现，注射这种染料对老 鼠的链球菌感染非常有效。 因发现百浪多息(Prontosil,磺 胺药物的初始药)治疗链球菌 感染的作用而获1939年医学 生理学诺贝尔奖。
• Fleming（英，细菌学家，1928）发现青霉素
掌握相关的医学基础知识 • 学习药理学重在掌握药理学的
基本理论、基本知识
一. 药理学的性质与任务
药物 (drug) :
是指可改变或查明机体的生理功能及病理状 态，对用药者有益，可用以预防、诊断和治疗
疾病的化学物质。
毒物（toxicant,毒药）：
是指较小剂量即对机体产生毒害作用，损害 健康的化学物质。
立奠定了基础
药理学发展历程
20世纪 初期
人工化学合成 及化学修饰、 生物活性筛选
发明了磺胺类药、 抗生素等化疗药物 和许多新药
20世纪 中叶起
Watson和 Crick Numa
DNA 双螺旋结构
乙酰胆碱受体亚型
20世纪90年 代初至今
人类基因组计 划和后基因组
研究
为基因与疾病的关系、 基因治疗方法的研究奠 定了基础 基因工程药物面世
• yymcyaoli@163.com
欢迎光临
药理学总论包括：
Chapter 1. Introduction 绪论 Chapter 2. Pharmacokinetics
药物代谢动力学（药动学）
Chapter 3. Pharmacodynamics
药物效应动力学（药效学）
Chapter 4. Factors affecting drug efficacy
• IND ：investigational new drug，临床研究 申请，研究中的新药
0期临床试验:
• 特点：
• 小剂量（一般不大于100μg ，或小于1%的标 准剂量 ）
• 短周期（缩短至3-6个月） •源自文库少量受试者（6人左右，健康志愿者或者病人）
• 不以药物疗效评价为目的，收集必要的有关药 物安全及药动学的试验数据。
食物、药物、毒物之间的关系：
有些是药食同源，如海带、苦瓜等 药物与毒物间仅存在量的差异
食物
药物
毒物
药理学（pharmacology） ：
• 是研究药物与机体（含病原体）相互作用 及作用规律的学科，包括:
• 药物效应动力学 （pharmacodynamics, 药效学）
• 药物代谢动力学 （pharmacokinetics，药动学）
据报道，我国平均每天有370种新药问世， 每一种新药在投放市场前，必须经过临床试验。 在2012年的全国政协十一届五次会议上， 农工党中央的提案称，我国目前参与试药的 人群总数约50万。
思考题：
1.名词解释：药效学、药动学 2.如何理解药理学在医学及药学中的地位？ 3.新药的临床研究分几期？各期有何意义？
二.药理学的发展简史
我国古代：
• 神农本草经（公元1世纪） • 新修本草（唐代，公元659年） • 本草纲目(明代，1596年)
“本 草 纲 目”
（Compendium of Materia Medica )
历27年,明末1578年完成 52卷，190万字 收药1892种 插图1160幅 药方11000条 英、日、德、俄、法、
Pharmacology： research category
pharmacodynamics
drug
organism
pharmacokinetics
药物效应动力学
（Pharmacodynamics）
作用、作用机制
吸收、分布、转化、排泄
药物代谢动力学
（Pharmacokinetics）
药理学在医学领域中的性质和地位： ——桥梁学科，多学科融汇。 药学
临床前安 全有效性
I期临床试验
药物制剂
优选化 合物
设计
合成
筛选
初步安全有 效性研究
新药临床研究的新模式- 0期临床试验
• FDA在2006年发布了探索性IND 研究指导原 则，也就是临床1期前研究，即0期临床试验。
• 0期临床试验的局限性可以通过良好的试验 设计加以克服。对于分子靶向的抗癌药物,0 期临床研究可提高研究效率和后续研究的成 功率。
的药品” （八版：新药指我国未生产过的药 品）。
“已上市药品改变剂型、改变给药途径、 增加新的适应证或制成新的复方制剂，亦属新 药范围”。
新药研究分三个阶段:
• 临床前研究：动物 （主要是药化和药理）
• 临床研究：人 （分四期）
• 上市后药物监测 • （post-marketing surveillance） • （售后调研）
基础医学
药理学 临床医学
药理学的学科任务：
• 阐明药物的药效学、药动学 • 研发新药，发现药物新用途 • 阐明生命化学过程，提供重要的科学 依据、研究方法，促进生命科学的进步
药理学的实验（研究）方法：
• ①实验药理学方法：健康动物 • ②实验治疗学方法：病理模型动物 • ③临床药理学方法：健康志愿者或病人
药理学的发展史小结：
• 宏观---微观---宏观 • 系统、器官---分子水平---系统、器官 • 单克隆技术、基因重组技术及基因敲除
技术；生物基因靶向治疗技术；定点给 药技术。
三. 新药开发与研究
新药的定义：
是指化学结构、药品组分或药理作用不同 于现有药品的药物。
我国《药品管理法》规定： 七版：“新药指未曾在中国境内上市销售
拉丁等7种文字
药理学发展历程
早期 医药学
知识
现代药理学 19世纪初期
应用环境中
《神农本草经》
的动植物和
《新修本草》
矿物质
李时珍·《本草纲目
》
从植物药中 鸦片中～吗啡
分离提取纯 金鸡纳树皮～奎宁
化有效成分 颠茄～阿托品
19世纪末期 1878年
实验药理学 实验研究
J．N． Langley 为受体学说的建
链球菌培养皿
药理学的分支科学：
• 临床药理学（clinical pharmacology） • 生化药理学（biochemical pharmacology） • 分子药理学（molecular pharmacology） • 免疫药理学（immunopharmacology） • 心血管药理学（cardiovascular pharmacology） • 神经药理学（neuropharmacology） • 遗传药理学（pharmacogenetics） • 化学治疗学（chemotherapy）等
4
第一章
绪论
（Introduction）
目的要求：
• 了解：药理学的性质、任务；药物 与药理学的发展史；新药开发与研 究。
内容提要
• 一.药理学的性质与任务 • 二.药理学的发展简史 • 三. 新药开发与新药研究
前言
• 桥梁课 • 有人说：“学好药理，半个大夫” • 药物是防、诊、治疾病的重要武器 • 合理用药 • 学好药理学的前提：
医学生的学习任务：
• 掌握药物的主要作用、作用机制及严 重的不良反应
• 熟悉临床应用、注意事项及药物分类 • 了解药物的相互作用及药动学特点
奋 斗
学习方法：
• 联系基础医学理论 • 掌握药物的特点：纵向联系、横向扩展 • 注意药物的两重性 • 重视药理实验：药理学属于实验科学 • 学会查阅药理学文献和参考书的方法
• 0期试验主要用于作用靶点指标和(或)生物标记 物的抗肿瘤候选药物的药效学和药动学评价。
职业试药者4天赚4000元：为生活甘当小白鼠
2013年08月22日07:05 来源：郑州晚报
http://legal.people.com.cn/n/2013/0822/c188502-22652408.html
进一步评价有效性和安全性
Ⅳ 新药上市后监测。广泛应用考察疗效和
不良反应。注意罕见不良反应。
售后调研
2000以 病人
上
社会人群
Process of Drug Development
The Long Road to a New Medicine
申请证书
上市
II期临床试验
III期临床试验
NDA:新药申请 MAA:上市许可申请
(药理学课件）第1章总论(8版)
医学赠言
从你决定学医的那一天起就应当知 道，自己选择了一条必须终生为之 奋斗的道路，这条道路上布满了荆 棘，也开满了鲜花。
医生的职业之所以高尚是因为它治病 救人，医生需要崇高的职业道德、精 湛的医疗技术、不断寻求进取的探 索精神和一颗对病人恒久的爱心。
药理教研室答疑邮箱
近视广告迷人眼 去伪求真再就医
新药临床研究分四期:
临床
内容
例数 人
Ⅰ 初步的临床药理学及人体安全性评价试 20-30
验。观察人体对新药的耐受性和药动学， 为制定给药方案提供依据。
健康 志愿者
Ⅱ 随机双盲法对照临床试验。初步评价有 200-300 病人
效性，安全性。推荐临床给药剂量。
Ⅲ 扩大的多中心临床试验。随机对照原则， 300以上 病人
多马克（Gerhard J. Domagk ，1895 － 1964）
• 德国医生，生化学家，1932 年发现，注射这种染料对老 鼠的链球菌感染非常有效。 因发现百浪多息(Prontosil,磺 胺药物的初始药)治疗链球菌 感染的作用而获1939年医学 生理学诺贝尔奖。
• Fleming（英，细菌学家，1928）发现青霉素
掌握相关的医学基础知识 • 学习药理学重在掌握药理学的
基本理论、基本知识
一. 药理学的性质与任务
药物 (drug) :
是指可改变或查明机体的生理功能及病理状 态，对用药者有益，可用以预防、诊断和治疗
疾病的化学物质。
毒物（toxicant,毒药）：
是指较小剂量即对机体产生毒害作用，损害 健康的化学物质。
立奠定了基础
药理学发展历程
20世纪 初期
人工化学合成 及化学修饰、 生物活性筛选
发明了磺胺类药、 抗生素等化疗药物 和许多新药
20世纪 中叶起
Watson和 Crick Numa
DNA 双螺旋结构
乙酰胆碱受体亚型
20世纪90年 代初至今
人类基因组计 划和后基因组
研究
为基因与疾病的关系、 基因治疗方法的研究奠 定了基础 基因工程药物面世
• yymcyaoli@163.com
欢迎光临
药理学总论包括：
Chapter 1. Introduction 绪论 Chapter 2. Pharmacokinetics
药物代谢动力学（药动学）
Chapter 3. Pharmacodynamics
药物效应动力学（药效学）
Chapter 4. Factors affecting drug efficacy
• IND ：investigational new drug，临床研究 申请，研究中的新药
0期临床试验:
• 特点：
• 小剂量（一般不大于100μg ，或小于1%的标 准剂量 ）
• 短周期（缩短至3-6个月） •源自文库少量受试者（6人左右，健康志愿者或者病人）
• 不以药物疗效评价为目的，收集必要的有关药 物安全及药动学的试验数据。
食物、药物、毒物之间的关系：
有些是药食同源，如海带、苦瓜等 药物与毒物间仅存在量的差异
食物
药物
毒物
药理学（pharmacology） ：
• 是研究药物与机体（含病原体）相互作用 及作用规律的学科，包括:
• 药物效应动力学 （pharmacodynamics, 药效学）
• 药物代谢动力学 （pharmacokinetics，药动学）
据报道，我国平均每天有370种新药问世， 每一种新药在投放市场前，必须经过临床试验。 在2012年的全国政协十一届五次会议上， 农工党中央的提案称，我国目前参与试药的 人群总数约50万。
思考题：
1.名词解释：药效学、药动学 2.如何理解药理学在医学及药学中的地位？ 3.新药的临床研究分几期？各期有何意义？
二.药理学的发展简史
我国古代：
• 神农本草经（公元1世纪） • 新修本草（唐代，公元659年） • 本草纲目(明代，1596年)
“本 草 纲 目”
（Compendium of Materia Medica )
历27年,明末1578年完成 52卷，190万字 收药1892种 插图1160幅 药方11000条 英、日、德、俄、法、
Pharmacology： research category
pharmacodynamics
drug
organism
pharmacokinetics
药物效应动力学
（Pharmacodynamics）
作用、作用机制
吸收、分布、转化、排泄
药物代谢动力学
（Pharmacokinetics）
药理学在医学领域中的性质和地位： ——桥梁学科，多学科融汇。 药学
临床前安 全有效性
I期临床试验
药物制剂
优选化 合物
设计
合成
筛选
初步安全有 效性研究
新药临床研究的新模式- 0期临床试验
• FDA在2006年发布了探索性IND 研究指导原 则，也就是临床1期前研究，即0期临床试验。
• 0期临床试验的局限性可以通过良好的试验 设计加以克服。对于分子靶向的抗癌药物,0 期临床研究可提高研究效率和后续研究的成 功率。
的药品” （八版：新药指我国未生产过的药 品）。
“已上市药品改变剂型、改变给药途径、 增加新的适应证或制成新的复方制剂，亦属新 药范围”。
新药研究分三个阶段:
• 临床前研究：动物 （主要是药化和药理）
• 临床研究：人 （分四期）
• 上市后药物监测 • （post-marketing surveillance） • （售后调研）
基础医学
药理学 临床医学
药理学的学科任务：
• 阐明药物的药效学、药动学 • 研发新药，发现药物新用途 • 阐明生命化学过程，提供重要的科学 依据、研究方法，促进生命科学的进步
药理学的实验（研究）方法：
• ①实验药理学方法：健康动物 • ②实验治疗学方法：病理模型动物 • ③临床药理学方法：健康志愿者或病人
药理学的发展史小结：
• 宏观---微观---宏观 • 系统、器官---分子水平---系统、器官 • 单克隆技术、基因重组技术及基因敲除
技术；生物基因靶向治疗技术；定点给 药技术。
三. 新药开发与研究
新药的定义：
是指化学结构、药品组分或药理作用不同 于现有药品的药物。
我国《药品管理法》规定： 七版：“新药指未曾在中国境内上市销售
拉丁等7种文字
药理学发展历程
早期 医药学
知识
现代药理学 19世纪初期
应用环境中
《神农本草经》
的动植物和
《新修本草》
矿物质
李时珍·《本草纲目
》
从植物药中 鸦片中～吗啡
分离提取纯 金鸡纳树皮～奎宁
化有效成分 颠茄～阿托品
19世纪末期 1878年
实验药理学 实验研究
J．N． Langley 为受体学说的建
链球菌培养皿
药理学的分支科学：
• 临床药理学（clinical pharmacology） • 生化药理学（biochemical pharmacology） • 分子药理学（molecular pharmacology） • 免疫药理学（immunopharmacology） • 心血管药理学（cardiovascular pharmacology） • 神经药理学（neuropharmacology） • 遗传药理学（pharmacogenetics） • 化学治疗学（chemotherapy）等