研究生综述--抗肿瘤药

抗肿瘤药临床应用现状与研究进展

摘要：本文综述和分析了抗肿瘤药物近年来的临床应用现状和研究新进展。肿

瘤尤其是恶性肿瘤已成为威胁人类健康的最严重疾病之一，采用化疗、放疗、

手术、生物治疗和中西医结合等方法是治疗肿瘤的最有效手段。其中，新型抗

肿瘤药的应用，包括新的细胞毒性抗肿瘤药物、络铂类化合物、激素类药以

及针对关键靶点的新型抗肿瘤药 ,如肿瘤新生血管 (TA) 抑制剂、拓扑异构酶

I 抑制剂、微管蛋白活性抑制剂以及最具研究热点的基因疗法，在提高肿瘤患

者生存质量、延长生存时间、延缓疾病的发展等方面发挥了巨大作用。大量的

临床实验及临床应用结果显示,这一系列新型抗肿瘤药物的研制成功,为人类

最终战胜肿瘤开辟了新的途径,标志着人类对肿瘤治疗的研究已进入了一个新

的阶段。

关键词：抗肿瘤药物研究发展

肿瘤（Tumor）是机体在各种致癌因素作用下，局部组织的细胞失去基因调

控，导致其克隆性异常增生而形成的新生物。常表现为局部肿块。肿瘤生长旺盛，并具有相对的自主性，且肿瘤细胞的异常性可遗传给子代细胞。一般将肿瘤分为

良性和恶性两大类。所有的恶性肿瘤总称为癌症（cancer）。癌症是一组疾病, 其特征为异常细胞的失控生长, 并由原发部位向其它部位播散,最终侵犯要害器官

和引起衰竭,导致死亡。

肿瘤仍是当今世界直接危及人类生命的一种最常见、最严重的疾病【1】。据不完全统计，全世界每年约有700万人新患癌症，每年约有500多万人死于癌症，在我国，其发病率为146.87/10万，累计率为22.08%。死亡率为85.06/10万，累

计率为12.94%。近几年来,肿瘤化疗取得了一定的进展,肿瘤患者的生存时间明

显延长,尤其是在对白血病及、恶性淋巴瘤方面。随着人们对生物化学、免疫学、治疗学等领域的研究,以及对肿瘤基因水平的认识和在生物学领域与技

术方面的新进展,药学家和肿瘤学家越来越深刻地意识到: 必须从肿瘤发生

发展的机制入手,才能提高疗效,取得突破性进展。现将抗肿瘤药物目前的研究

进展与临床应用综述如下。

1 细胞毒药物

细胞毒药物是经典的抗肿瘤药，疗效肯定。虽然其毒副作用较大，但由于替

代性药物缺乏，一直是化疗的基础药物。其主要有以下几类：

1.1烷化剂

这类药有一个或多个活跃的烷化基,能与机体细胞的核酸结合而使癌细

胞受到抑制破坏。临床目前常用的仍以传统的烷化剂为主,如盐酸氮芥、苯丁酸氮芥、环磷酰胺、左旋苯丙氨酸氮芥、噻替哌等。我国自行研制的烷化剂

有N -甲酰溶肉瘤素、甲氧芬芥、抗瘤新芥等。这些药物在临床上分别对睾

丸精原细胞癌、卵巢无性细胞瘤、多发性骨瘤、乳腺癌、肺癌、恶性淋巴瘤、原发性肝细胞癌、鼻咽癌等有较好的疗效，有效率分别达到41%、52%、48%等。但这些

传统烷化剂的缺点是:对实体瘤的疗效差,不良反应严重且易产生耐药性。因此目前正在开发更好的同系物，如开发直接用于缺氧细胞的选择性细胞杀伤剂、可生物降解的亚硝脲氮芥聚合物制剂。用于脑癌手术后在肿瘤附近滞留并持续发挥疗效的药物,如: adozelesin和carze2lesin等。