磺胺嘧啶钠半衰期测定实验报告

磺胺嘧啶钠_实验报告

一、实验目的1. 了解药物杂质检查的意义。

2. 掌握杂质检查的原理和方法。

3. 掌握杂质限量的计算方法。

二、实验原理磺胺嘧啶钠是一种广谱抗菌药物，主要用于治疗敏感菌引起的各种感染。

在进行磺胺嘧啶钠的质量控制时，杂质检查是一个重要的环节。

本实验通过一系列的化学试剂和实验方法，对磺胺嘧啶钠中的杂质进行定性、定量分析，以确保药品的质量符合国家标准。

三、实验仪器及材料1. 试剂：蒸馏水、甲基红、溴麝香草酚蓝、硝酸、硝酸银、氯化钡、草酸铵、醋酸、对氨基苯磺酸--萘胺、锌粉、碱性碘化汞钾、氯化铵、氢氧化钙、硫酸、高锰酸钾、醋酸铵、盐酸、硫代乙酰胺、氢氧化钠、甘油。

2. 仪器：烧杯，50ml试管，50ml具塞量筒，电子天平，电炉，恒温水浴箱、烘箱。

四、实验方法与步骤1. 酸碱度取磺胺嘧啶钠样品10ml，加入甲基红指示液2滴，不得显红色；另取10ml，加入溴麝香草酚蓝指示液5滴，不得显蓝色。

2. 氯化物、硫酸盐与钙盐取磺胺嘧啶钠样品，分置3支试管中，每管各50ml。

- 第一管中，加入硝酸5滴与硝酸银试液（0.1mol/L）1ml；- 第二管中，加入氯化钡试液（取氯化钡的细粉5g，加水使溶解成100ml）2ml；- 第三管中，加入草酸铵试液（草酸铵3.5g，加水使溶解成100ml）2ml；观察3支试管，均不得发生浑浊。

3. 重金属取磺胺嘧啶钠样品，加入硫代乙酰胺试液1ml，观察是否产生黄色沉淀。

4. 异常毒性物质取磺胺嘧啶钠样品，加入氢氧化钠试液1ml，观察是否产生沉淀。

5. 杂质限量计算根据实验结果，对杂质进行定量分析，计算杂质限量是否符合国家标准。

五、实验结果与分析1. 酸碱度实验结果显示，磺胺嘧啶钠样品的酸碱度符合国家标准。

2. 氯化物、硫酸盐与钙盐实验结果显示，磺胺嘧啶钠样品的氯化物、硫酸盐与钙盐含量均未超过国家标准。

3. 重金属实验结果显示，磺胺嘧啶钠样品未检测到重金属。

4. 异常毒性物质实验结果显示，磺胺嘧啶钠样品未检测到异常毒性物质。

影响磺胺嘧啶钠血浆半衰期测定实验成功的因素及对策

目的是让学生通过测定工具药磺胺嘧啶钠血浆半衰期，了解药物在动物体内随时间变化的代谢规律，掌握药代动力学参数半衰期的测定和计算方法【ｌ】，从而加深对半衰期概念和临床意义
的理解。在实验教学过程中，发现影响学生半衰期测定实验成
败的因素主要有实验动物、实验操作技能、实验器材等，本文即
卫生职业教育
Ｖｏｌ＿３ｌ２０１３Ｎｏ．２２
影响磺胺嘧啶钠血浆半衰期测定实验成功的因素及对策
房志鑫，刘瑞丽。，郑建芳，武辉
（１．新乡医学院三全学院，河南新乡４５３００３；２．新乡医学院，河南新乡４５３００３）
ｂｉｍｅｎｔａｌａｐｐｎａｃｈｔｏｌｅｉｏｍｙｏｍａｔｏｓｉｓｐｅｖｔｏｒｅａｌｉｓｄｉｓｓｅｍｉｎａｔｅ［Ｊ］．ＡｍＪＯｂｓｔｅｔＧｙｎｅｃｏｌ，１９８１，１３９（２）：１６４ — １７２．
进行研究，以充分利用、开发大豆资源，以期为人民健康服务。
笔者旨在研究探讨植物性雌激素对子宫肌瘤模型大鼠具有加
【２ｌ秦保锋，张婷婷．子宫肌瘤发病相关因素研究进展【Ｊ１．现代诊断与治
疗。２００５（４）：２３０ — ２３３．
表１植物性雌澉素对子宫肌瘤模型大鼠血清中和Ｐ含量的影响（ｓｌ

药物血浆浓度及半衰期测定(94)

机能实验：药物血浆浓度及半衰期测定（此作业得分94分仅供参考）一、实验目的以磺胺嘧啶钠为例学习测定药物半衰期（t1/2）的基本方法。

二、实验原理半衰期：药物半衰期为血浆药物浓度下降一半所需要的时间。

可反映体内药物消除速度。

大多数药物在体内按一级动力学消除。

可得在 t 时的药物浓度Ct 不初始药物浓度C0 的关系，当Ct =1/2C0时，t对应t1/2。

t1/2 = 0.693/ke。

反应的原理：磺胺类药物为对氨基苯酰胺类化合物，在酸性溶液中，可与亚硝酸钠起重氮反应，产生重氮盐。

在碱性溶液中，重氮盐可与酚类化合物（麝香草酚）起偶氮反应，形成橙红色的偶氮化合物。

采用分光光度测量法，在525nm波长进行比色测定。

三、实验材料器材：72-1型分光光度计、离心机、计算器、兔固定箱、烧杯（50ml)、试管（10ml）、试管架、注射器、吸管、纱布、玻棒药品与试剂：20%磺胺嘧啶钠、肝素-生理盐水、7.5%三氯醋酸溶液、0.5%麝香草酚、20%氢氧化钠、0.5%亚硝酸钠、蒸馏水四、实验步骤1.兔子称重，用20%乌拉坦进行耳缘静脉注射麻醉，剂量为5ml/kg，并固定。

2.颈动脉插管：切口在甲状软骨-胸骨上缘3.给药及取血给药方法：耳缘静脉注射药物：3%磺胺嘧啶钠剂量：4ml/kg给药后颈动脉取血时间： 5min、10min、20min、40min4.血样处理及显色反应动脉取血约1ml,离心取上清液，准确移液100ul至7.5%三氯醋酸2ml，混匀并1500转/分离心5分钟，准确移上清液1.5ml,加0.5%亚硝酸钠0.5ml，摇匀，加0.5%麝香草酚1ml,可见橙红色偶氮反应。

5.比色将待测样品放入722型分光光度计中进行比色6.计算半衰期计算药物半衰期五、实验数据时间吸光度磺胺药浓度对数浓度5 0.131 49.9667 1.69868066810 0.087 24.2839 1.38531843620 0.092 27.2024 1.43460722240 0.062 9.6914 0.986386519斜率k=-0.023934389 K=0.0551209 半衰期t1/2=12.5723637六、实验讨论1、由于操作失误，本次实验数据参考其他组的结果。

药物血浆半衰期的测定实验报告

药物血浆半衰期的测定实验报告【实验目的】掌握药物半衰期的测定方法【实验原理】药物消除半衰期是血浆药物浓度下降一半所需要的时间。

其长短可反映体内药物消除速度，根据半衰期可确定给药间隔时间。

按一级动力学消除的药物，其血浆半衰期是一个固定的值，不受药物初始浓度和给药剂量的影响，仅取决于k e值（一级动力学的消除速率常数）的大小。

t1/2=0.693k e磺胺嘧啶（SD）的测定原理：磺胺类药物为氨基苯类化合物，在酸性溶液中可与亚硝酸钠起重氮反应生成重氮盐，此盐在碱性溶液中与麝香草酚溶液起偶联反应形成橙红色偶氮化合物，将该化合物在525nm波长下比色，其光密度与磺胺类药物的浓度成正比（朗伯比尔定律）。

【实验对象】家兔。

体重1.5~2.5kg。

【实验试剂】10%磺胺嘧啶钠，肝素，7.5%三氯醋酸，0.5%麝香草酚，0.5%亚硝酸钠，蒸馏水。

【实验器材】离心机，分光光度计，离心管，试管，注射器，移液管，吸球，烧杯，玻璃棒。

【实验方法】(1)取药前血取家兔1只称重，0.5%肝素生理盐水润湿注射器和抗凝瓶，由耳缘静脉取药前血2ml（空白对照）于抗凝瓶内。

(2)给药由一侧耳缘静脉注射10%磺胺嘧啶钠溶液3ml/kg（药物浓度为200mg/10ml）准确记录给药结束时间。

(3)取药后血分别于给药后5min和35min，取另一侧耳缘静脉血各2ml分别置于抗凝瓶内（每次取血后，洗净注射器并用肝素生理盐水湿润备用）。

准确记录实际采血时间。

(4)测定血液样本SD浓度3次血液样本各准确吸取0.2ml，分别加至编号的含7.5%三氯醋酸2.8ml离心管中，混匀。

3000r/min，离心10min。

准确吸取离心管各管上清液 1.5ml，分别至相应编号的试管中。

各管分别加入0.5%亚硝酸钠溶液0.5ml，充分混匀；再加入0.5%麝香草酚溶液1ml，混匀。

以给药前的空白管作参比，使用分光光度计在525nm波长处测定各管光密度值，按下列公式计算血中SD浓度。

磺胺嘧啶生物利用度的测定实验报告

磺胺嘧啶生物利用度的测定实验报告以下是一份磺胺嘧啶生物利用度测定的实验报告:摘要：本实验采用口服给药的方式，通过雄性大鼠的生物利用度测定，探究磺胺嘧啶的生物利用度和药物动力学参数。

实验结果有助于深入了解磺胺嘧啶在人体内的吸收、分布、代谢和排泄情况，为药物的临床应用提供科学依据。

一、实验目的：本实验旨在通过雄性大鼠的生物利用度测定，探究磺胺嘧啶的生物利用度和药物动力学参数，为药物的临床应用提供科学依据。

二、实验材料：1. 磺胺嘧啶钠原料药;2. 雄性大鼠;3. 注射用水;4. 氢氧化钠溶液;5. 甲基红指示液;6. 溴麝香草酚蓝指示液;7. 硝酸银试液;8. 氯化钡试液;9. 草酸铵试液;10. 蒸馏水。

三、实验方法：1. 磺胺嘧啶钠原料药的制备：将磺胺嘧啶钠原料药倒入烧杯中，加入适量的蒸馏水和氢氧化钠溶液，用电子天平准确称取一定量，加热煮沸，然后慢慢加入注射用水，直至磺胺嘧啶钠原料药完全溶解，然后过滤，得到磺胺嘧啶钠原料药溶液。

2. 雄性大鼠的生物利用度测定：将雄性大鼠随机分为对照组和实验组，每组 5 只。

对照组大鼠口服磺胺嘧啶钠原料药溶液，实验组大鼠口服相同剂量的磺胺嘧啶钠原料药溶液，然后用注射用水将大鼠处死，取血液样本，进行分析。

3. 药物动力学参数的计算方法：通过实验得到的数据，采用二室开放模型进行药物动力学参数的计算，药物动力学参数包括清除率、分布容积、半衰期等。

四、实验结果：1. 磺胺嘧啶钠原料药的制备：实验结果显示，磺胺嘧啶钠原料药的制备过程符合实验要求，制备的磺胺嘧啶钠原料药溶液质量符合要求。

2. 雄性大鼠的生物利用度测定：实验结果显示，磺胺嘧啶钠原料药溶液在雄性大鼠体内的生物利用度较高，口服给药的生物利用度约为 90%。

3. 药物动力学参数的计算方法：实验结果显示，磺胺嘧啶钠原料药溶液在雄性大鼠体内的药物动力学参数符合二室开放模型的要求，半衰期约为 3.2 小时，清除率为 0.16ml/(kg·h)。

磺胺血浆半衰期测定

药物血浆半衰期的测定
[实验目的] 以磺胺嘧啶（SD）钠为例，学习测定药物血浆半衰期（t1/2）的基本方法。 [原理] 磺胺＋亚硝酸钠酸性重氮化反应重氮碱性盐＋麝香草酚偶联反应橙红色的偶氮化合物。根据其颜色深浅，应用光电比色法可推算出磺胺的含量。
[实验方法] 1.取试管3支，按1、2、3标记，各管加入7.5%三氯醋酸溶液5.8ml。按下表操作： 2.取家兔一只，称重后暴露耳缘静脉，用手指弹动或轻轻揉擦兔耳或用60W灯泡照射，使血管充分扩张。然后用少量0.5%肝素生理盐水湿润的1ml注射器从耳缘静脉取血0.2ml，保留针头…
试管号（ml)
药品与试剂
1
2
3
1
2
3
三氯醋酸 5.8 正常血 0.2 给药1.5ml/kg 药后10分血药后40分血离心后上清液亚硝酸钠麝香草酚
5.8
5.8
0.2 0.2 4.5 0.5 1.0 4.5 0.5 1.0 4.5 0.长测定其光密度(OD)。用1管调零。将测得两管OD值，在标准曲线查得血药浓度（mg％），代入以下公式计算T1/2
0.301 T1/2＝ ×t (lgD1-lgD2)
注： lgD1＝10分钟血药浓度（mg）
lgD2=40分钟血药浓度（mg） t=30
药物的协同作用 [实验目的] 观察氯丙嗪与戊巴比妥钠的协同作用。 [方法] 取18～22g小白鼠三只，称重、编号，IP 甲鼠：0.03% 氯丙嗪0.1ml/10g和0.35%戊巴比妥钠0.1ml/10g 乙鼠：0.35%戊巴比妥钠0.1ml/10g 丙鼠：0.03%氯丙嗪0.1ml/10g 观察记录各鼠的入睡时间及睡眠持续时间（即翻正反射消失和恢复之间的时间）。

药物血浆半衰期的测定

2/25/2016
7
图表标题 200
磺胺药浓度(ug/ml)
y = 582x - 53 150 100 50 0 -50 0 0.1 0.2 吸光度 0.3 0.4 3%磺胺药标准曲线线性 (3%磺胺药标准曲线)
根据吸光度,线性方程 y=582x-53, 计算浓度,求对数值. (Excel – 常用函数 – log10 – 计算对数值. ) 将给药时间t 与已求得的磺胺药血浆浓度对数值做直线回归, 根据一级消除动力学公式: lgCt=lgCo+ (-K/2.303)t 回归方程的斜率(-K/2.303), Excel – 常用函数 – slope斜率 – 计算得(-K/2.303)= -19.6, 计算K, t1/2=0.693/K, Vd=D/Co, Cl=K*Vd; 已知 t , lgCt, 计算Co, 从而计算Vd, Cl
2/25/2016
4
三、方法与步骤 1.取试管5只，依次用A1、A2、A3……A5标记，各加入7.5%三氯醋酸2ml 备用。 2.取试管5只，依次用B1，B2，B3……B5标记，各加入草酸钾结晶几粒 (抗凝)。 3.取家兔，称重，取血方法1：以乌拉坦(4ml/kg)耳缘静脉注射麻醉，麻醉后将兔背位固定于手术台上，正中切开颈部皮肤，分离一侧颈总动脉，结扎其远心端，并在近心端夹上动脉夹，以阻断血流，再将放血导管向心脏方向插入颈总动脉内，用线打活结固定。取血方法2：耳缘静脉近心端开始向远心端方向抽血0.5～1ml 4. 耳缘静脉注入3%磺胺嘧啶钠4ml/kg，记录注完时间（准确到分钟）。 5.给药前、给药后5min、10min、20min、30min，松开动脉夹，放血约1ml，分别置于B1 、 B2、B3、B4、B5管，迅速摇匀抗凝，记录取血标本的准确时间。注意在取血前先要放掉动脉插管内的残血。

药物血浆半衰期的测定实验报告

药物血浆半衰期的测定实验报告【实验目的】掌握药物半衰期的测定方法【实验原理】药物消除半衰期是血浆药物浓度下降一半所需要的时间。

其长短可反映体内药物消除速度，根据半衰期可确定给药间隔时间。

按一级动力学消除的药物，其血浆半衰期是一个固定的值，不受药物初始浓度和给药剂量的影响，仅取决于值（一级动力学的消除速率常数）的大小。

=磺胺嘧啶（SD）的测定原理：磺胺类药物为氨基苯类化合物，在酸性溶液中可与亚硝酸钠起重氮反应生成重氮盐，此盐在碱性溶液中与麝香草酚溶液起偶联反应形成橙红色偶氮化合物，将该化合物在525nm波长下比色，其光密度与磺胺类药物的浓度成正比（朗伯比尔定律）。

【实验对象】家兔。

体重1.5~2.5kg。

【实验试剂】10%磺胺嘧啶钠，肝素，7.5%三氯醋酸，0.5%麝香草酚，0.5%亚硝酸钠，蒸馏水。

【实验器材】离心机，分光光度计，离心管，试管，注射器，移液管，吸球，烧杯，玻璃棒。

【实验方法】(1)取药前血取家兔1只称重，0.5%肝素生理盐水润湿注射器和抗凝瓶，由耳缘静脉取药前血2ml（空白对照）于抗凝瓶内。

(2)给药由一侧耳缘静脉注射10%磺胺嘧啶钠溶液3ml/kg（药物浓度为200mg/10ml）准确记录给药结束时间。

(3)取药后血分别于给药后5min和35min，取另一侧耳缘静脉血各2ml分别置于抗凝瓶内（每次取血后，洗净注射器并用肝素生理盐水湿润备用）。

准确记录实际采血时间。

(4)测定血液样本SD浓度3次血液样本各准确吸取0.2ml，分别加至编号的含7.5%三氯醋酸2.8ml离心管中，混匀。

3000r/min，离心10min。

准确吸取离心管各管上清液1.5ml，分别至相应编号的试管中。

各管分别加入0.5%亚硝酸钠溶液0.5ml，充分混匀；再加入0.5%麝香草酚溶液1ml，混匀。

以给药前的空白管作参比，使用分光光度计在525nm波长处测定各管光密度值，按下列公式计算血中SD浓度。

血中SD浓度（）=(5)半衰期的计算=代入上述公式：公式中T为给药后两次取血的间隔时间，、分别为给药后两次取血的血浆药物浓度。

半衰期测定

Ke logCt logC 0 t 2.303
Ke=2.303(logC1-logC2)/t2-t1
2.药物血浆半衰期（half life，T1/2）为：
0.693 T1 / 2 Ke
二、实验原理
3.呈色原理：
NaOH 磺胺药 NaNO2 三氯醋酸重氮盐麝香草酚碱偶氮染料（橙红色）
2.计算Ke 及T1/2
Ke logCt logC 0 t 2.303
Ke=2.303(logC1-logC2)/t2-t1
0.693 T1 / 2 Ke
CNaSD=C标/OD标×（OD给药后-OD给药前）
七、注意事项
1.麻醉时一定把握好速度。 2.每次取血之前要先将残血放掉。 3.各盛血的试管及动脉插管要用肝素浸润，动脉插管前要先注射肝素(全身肝素化)。 4.将血样加到三氯醋酸试管中应边加边摇匀，否则易出现血凝块。 5.配制比色管的时候各个试管要做好标记。 6.加亚硝酸钠和麝香草酚的顺序不要混乱。
五、实验步骤
（一）动物基本操作
（二）测定液和标准液的配制
（三）比色管的配制
（四）比色与计算
（一）动物基本操作(血液标本的采集）
1.麻醉：抓取家兔1只，称重，用20％乌拉坦溶液5mL/kg行耳缘静脉麻醉，然后固定于手术台上。
(一)动物基本操作(血液标本的采集）
2.游离颈总动脉：手术区剪毛，沿正中线剪开颈部皮肤，钝性分离皮下组织及肌肉，找出一侧颈总动脉并分离约2～ 3cm左右，在其下穿线两根线备用。
（一）动物基本操作
3.全身肝素化：耳缘静脉注射肝素2ml。
4.动脉插管：远心端结扎，近心端用动脉夹夹闭，在两线中间的动脉上剪一“V”形切口，插入肝素浸润过的动脉插管，用线结扎并做二次固定以备取血用。

药物血浆半衰期测定

药物血浆半衰期t1/2的测定
【目的】学习药物血浆半衰期测定方法。【原理】药物血浆半衰期是血浆药物浓度下降一半所
需要的时间。按一级动力学消除的药物其血浆半衰期是一个固定值，仅取决于Ke值的大小。
t1/2=0.693/Ke
磺胺嘧啶的测定原理：磺胺类药物为氨基苯类化合物，在酸性溶液中可与亚硝酸钠其重氮反应生成重氮盐，此盐在碱性溶液中与麝香草酚起偶联反应形成橙红色偶氮化和物，将该化合物在525nm波长下比色，其OD值与磺胺类药物浓度成正比。
谢谢聆听
【药品】 20%磺胺嘧啶钠（SD-Na）， 7.ห้องสมุดไป่ตู้％三氯醋
酸，肝素、 0.5%麝香草酚，0.5%亚硝酸钠，蒸馏水
【动物】家兔
【方法、步骤】
1．取3支离心管标记1、2、3，加入7.5％三氯醋酸 2.8ml ； 2．取家兔一只，称重，用0.5%肝素生理盐水清润洗注射器和抗凝瓶。通过耳缘静脉取血心脏取血取药前血2ml。 3．由一侧耳缘静脉注射20%SD-Na1.5ml/kg 4．分别于给药后5min，35min取血2ml，并记录实际采血时间。
比色、测光密度值：以药前血管为对照管，用分光光度计在525 nm波长下读取5min、30min管的OD值。
．计算：
OD样血中SD浓度（μ g / m l） 1000 OD标
OD标=0.7
t1/ 2
0.301 （lgC1 lgC 2） /T
T=两次取血时间间隔，C1，C2两次缺血的血浆药物浓度
t1 零时浓度（ C 0） C1 lg （ 1 0.301 ） t1 / 2
表观分布容积（ Vd） D0 / C 0
注意事项： 1、集血瓶和注射器用时需提前用肝素润洗 2、取血间隔为半小时，取血时针头直入直出。 3、每次所取血样中磺胺的浓度不一样，磺胺很容易被污染，所以实验过程中注射器等应该清洗干净，避免交叉污染 4、配平时用烧杯配平，左重右轻。 5、吸取血液时，注射器不能交叉使用，避免交叉污染。 6、准确记录三个时间点（给药时刻，t1、t2） 7、分光光度计提前预热，比色杯先润洗，不能碰到比色杯光滑面。

药物血浆浓度的测定及半衰期的计算

药物血浆浓度的测定及半衰期的计算姓名：学号：班级：一、实验目的1.以磺胺嘧啶钠为例学习测定药物血浆浓度、药物血浆半衰期(t1/2) 及表观分布容积(Vd)等药动学参数的基本方法。

2.理解常用药动学参数的临床意义。

二、实验材料1.实验动物：家兔1只2.器材：试管24支，移液吸管(10ml 1支，1ml 2支，2ml 7支)，移液器1支，吸头若干,试管夹，试管架，离心机，722型分光光度计，手术剪，眼科剪，止血钳，动脉夹，眼科镊,缝线，药棉，纱布，捆扎绳，注射器(10ml 1支，5ml 1支)。

3.药品：5%磺胶略啶钠溶液，7.5%三氯醋酸溶液，0.5%亚硝酸钠溶液，0.5%麝香草酚钠溶液(溶于20%氢氧化钠浓度内)，草酸钾结晶，20%乌拉坦容液，肝索注射液，生理盐水。

三、实验方法和步骤1.取试管6支，依次用A1、A2、A3……A6标记，各加入7.5%三氯醋酸2ml备用。

2.取试管6支，依次用B1、B2、B3……B6标记,各加人草酸钾结晶几粒。

3.取家兔1只，称重，以20% 乌拉坦溶液1g/kg (5 ml/kg) 耳缘静脉注射麻醉，背位固定于手术台上，正中切开颈部皮肤，分离一侧颈总动脉，结扎其远心端，并在近心端夹上动脉夹，以阻断血流，再将放血导管向心脏方向插人颈总动脉内，用线打活结固定。

4.松开动脉夹，放血约1ml，置于B 管，迅速摇匀抗凝，然后耳缘静脉注人5% 磺胺嘧啶钠150 mg/kg (3 ml/kg )，记录注完时间( 准确到分钟)。

5.给药后5、10、20、30、40 min,用同样方法放血约1ml,分别置于B2、B3、B4、B5、B6管，迅速摇匀，记录取血标本的准确时间，然后B1~ B6管以1500转/min 离心5 min，准确吸取上层血浆50μl加人相应的各A 管，各管以1500转1分离心5 min,分别取离心后的上清液1.5 ml,加0.5% 亚硝酸钠溶液0.5 ml,摇勾，再加0.5% 麝香草酚1ml，可见橙红色反应.以给药前血样为空白对照，用722 型分光光度计于525m 波长处进行比色，测定各取血时间点的光密度，用标准曲线方程计算磺胺嘧啶钠浓度。

药物半衰期的测定

药物半衰期的测定目的：学习测定药物血浓度半衰期的基本方法原理：半衰期为血药浓度下降一半所需要的时间。

大多数药物按一级动力学规律消除，符合恒比规律即㏒C/C0= —kt/2.303公式中的C0、C的含义分别为t=0 的血药浓度及经过时间 t 后的血药浓度，因为C0很难准确测定，又因药物消除的全过程皆符合公式（1），因此，从t1时刻，血药浓度为C1，经过t 时间后的t2时刻，血药浓度C2，符合公式（1），即得：㏒C2/C1= — kt/2.303 (2)又根据半衰期的定义，从（2）式又可得：㏒1/2= —kt1/2 /2.303 (3)(3)÷(2)式得：—㏒2 t1/2=㏒C2/C1t该公式中为时刻血药浓度，为时刻血药浓度，为从时刻至时刻的时间间隔，所采用的单位即的单位，如等。

因此在相同的条件下，只要测出时刻血浆中磺胺嘧啶的光密度，即可求得之值（一）磺胺嘧啶的测定方法现以磺胺嘧啶为例，学习药浓半衰期的测定方法。

血浆中游离磺胺的测定，是根据显色原理设计的。

游离磺胺在酸性溶液中可与亚硝酸纳（）起重氮反应，产生重氮化合物，后者在碱性溶液中再与显色剂麝香草酚反应，生成橙红色偶氮染料。

反应过程如下：重氮化反应：显色反应：重氮+麝香草酚偶氮偶氮颜料的深浅与磺胺的浓度有关，可用光电比色法测出其光密度。

通过与标准品光密度的比较及运算，可推算出磺胺药的血药浓度。

计算公式如下：器材：兔手术台，手术器械，72-2型分光光度计，离心机及试管，吸管，滴管药品：4%磺胺嘧啶钠，5%三氯醋酸，0.5%，0.5%麝香草酚（用20%新鲜配制），肝素动物：家兔方法：1、取家兔一只，由耳缘静脉注射4%磺胺嘧啶钠2.5，记录给药时间。

2、静脉注射肝素750抗凝，于给药磺胺嘧啶钠后30分钟及1小时，从对侧耳缘静脉各抽血5（分别称为侧1、侧2）分别置于烧杯中，抽血前用肝素湿润针管抗凝。

3、用1注射器抽取上述血液各，立即置于预先盛有5%三氯醋酸（提供酸性条件并可使血液中蛋白质沉淀）5的试管中，充分摇匀，5后经1500离心5，然后取上清液1.5标记待用。

机能实验学：药物血浆半衰期的测定

将数据输入Excel中，调用其自带的函数，根据对话框要求操作即可完成运算。 INTERCEPT（known-y’s，known-x’s）求线性回归拟合线方程的截距。 CORREL（arrayl，array2）返回两组数值的相关系数。 SLOPE（Known-y’s known- x’s）返回经过给定数据点的线性回归拟合线方程的斜率。 FORECAST（X，Known-y’s known- x’s）通过一线性回归拟合线返回一个预测值。
5. 给药后5min、10min、20min、30min ，松开动脉夹，放血约 1ml，分别置于A1 、 A2、A3、A4管，迅速摇匀抗凝，离心取上清。记录取血标本的准确时间。
注意在取血前先要放掉动脉插管内的残血。
9/17/2020
7
颈总动脉放血
1912
A1 5min;A2 10min; A3 20min; A4 30min
1912
操作步骤
⑴MODE 2 屏幕显示LR，进入线性回归计算状态； ⑵INV AC消除储存器内的全部数据； ⑶XoDo自变量输入； DATA因变量数据输入； ⑷INV A（截距），INV B（斜率） INV r（相关系数）； ⑸INV X得期望值。
9/17/2020
14
1912 2.计算机的操作步骤（以Excel2002为例）
1912
给药后不同时间点的磺胺钠浓度
管号
1
2
3
4
5
给药时间
光密度值
磺胺钠浓度
磺胺钠对数浓度
9/17计算
根据一级动力学消除公式
C将t 给药C时0间et与kt已求lg得Ct的磺lg胺C血0 浆2浓.3度k03对数t 值lg Ct作
直线回归，即可得回归方程的斜率（- K /2.303）和截距（lgCo）

正常家兔磺胺嘧啶钠药动学参数的测定

⑤依药动学的公式计算磺胺嘧啶钠在家兔体内的各种动力学参数。
➢ 中央室表观分布容积VC=A+BX0 ➢ 周边室向中央室的分布速率常数K21=A+B(Bα+Aβ) ➢ 中央室的消除速率常数K10=K21·α·β ➢ 中央室向周边室的消除速率常数 K21=α+β-K21-K10 ➢ 血药浓度-时间曲线下面积 AUC=αA+βB ➢ 清除率Cl=AUC·X0 ➢ 周边室的表观分布容VP= K21·K12·VC ➢ 总的表观分布容积Vt=Vc+Vp
可用于治疗全身性感染、肠道感染、局部应用。
可用于脑膜炎奈瑟菌所致的脑膜炎。
3. 基本的药动学参数
（1）半衰期，t1/2：指血浆中药物浓度下降一半所需要的时间，
t1/2 =0.693/K；（2）表观分布容积：
指理论上药物均匀分布应占有的体液容积，Vd=X0/C；（3）消除速率常数（Ke）：
度，通过与标准品吸光度的比较及运算，即可推算出磺胺的浓度。
计算公式如下：
血浆中磺胺浓度mg%

标准管浓度mg% 标准管吸光度
（给药后测定管
吸光度

给药前测定管
吸光度）
1. 脱蛋白
① 取空白血样与各时间点血样0.2ml，放入各离心管中并标记，每个离心管分别加水1.8ml(※ 标准管加水1.6ml)；
❖ 20世纪70年代，磺胺类与甲氧苄啶的协同作用被发现以及磺胺甲噁唑与甲氧苄啶复方制剂的问世，使得磺胺类药物又在临床重新受到重视。
①↑抗菌活性 ②↑抗菌谱 ③ 延缓耐药性
磺胺类
TMP
PABA
+
二氢叶酸合成酶
二氢喋啶
×
二氢叶酸

正常家兔磺胺嘧啶钠药动学参数的测定

Ⅲ. 实验动物
家兔，2.0～2.5kg.
Ⅳ.实验设备
1. 家兔操作台 2. 手术器械
•手术刀
•大镊子
•止血钳 •弯头小镊子 •眼科剪刀 •玻璃钩
Ⅳ.实验设备：
3. 动脉插管 4. 722型可见光分光光度计
Ⅳ.实验设备：
5. 离心机
Ⅴ. 实验步骤：
1. 取家兔，称重，通过耳缘静脉给20%乌拉坦 (5ml/kg).
⑥ 颈总动脉下穿过两根手术线，一根线头端结扎，另一根线备用，心端用动脉夹夹住。
⑦ 眼科小剪刀近头侧结扎处下剪小口，插动脉插管，结扎，固定。
3. 空白血样品收集：
从动脉插管放空白血0.5ml，用离心管收集，并摇匀。
4. 给药：
向一侧耳缘静脉内注入20%的磺胺嘧啶钠（1ml/kg）
5. 血样品收集：
Ⅷ 实验结果
1. 以时间为横坐标，浓度的对数为纵坐标，在半对数图上绘制磺胺嘧啶钠的药时曲线，以lgC对t做直线回归，得方程: lgC=a+bt。按lgC-t图判断房室数，如果基本上为一条直线则按一室模型处理
一室模型图
问题：
1．测定半衰期有何意义？ 2．根据Vd=D／Co，当用药剂量400mg／kg （D）你能计算出零时血药浓度Co及表现分布容全麻醉呢?
家兔同时出现以下三种体征:
1. 肌张力减弱； 2. 呼吸速率逐渐减慢； 3. 角膜反射消失。
2. 颈动脉剖开
① 固定家兔头部、绑四肢； ② 用弯剪清理颈部毛发；
③ 沿家兔解剖学正中线摸到颈部甲状软骨，用手术刀沿甲状软骨向下切开颈部皮肤5-7cm，血管钳钝性分离，暴露气管； ④ 游离气管一侧的颈总动脉，与周围组织及迷走、交感神经分离； ⑤ 为了防止凝血，由耳缘静脉注射 1%肝素（1ml/kg）；

磺胺嘧啶钠半衰期测定实验报告

磺胺嘧啶钠半衰期测定实验报告
以lgC对t做直线回归,得⽅程式lgC=a+bt,请计算a,b的值？
a=-0.5121 b=-0.0117
相关系数r值？
r=0.9371
消除速率常数Ke=?
Ke=0.0269
药物消除半衰期=?
t?=25.7621
实验讨论 1.磺胺类药物为对氨基苯磺酰胺类化合物，在酸性溶液中，可与亚硝酸钠起重氮反应，产⽣重氮盐。

在碱性溶液中，重氮盐可与酚类化合物（麝⾹
草酚）起偶氮反应，形成橙红⾊的偶氮化合物，实验过程中试管中液体呈
橙红⾊。

2.以药物浓度的对数值为纵坐标，时间为横坐标，制作药-时曲线，求出
lgC对t的回归⽅程，得到a、b的值，a=-0.5121、b=-0.0117，消除速
率常数Ke=-2.303b=0.0269，进⽽求出半衰期t(1/2)=0.693/K=25.7621，
C0=0.3075，AUC=11.4327。

实验结论此次试验通过测定磺胺嘧啶钠(SD-NA)单次快速静脉注射后在家兔体内不同时间的⾎药浓度，由此测得磺胺嘧啶钠的半衰期及各种动⼒学参数，
绘制药-时曲线，根据药-时曲线的变化，从⽽对药物剂量进⾏设计和优化，
保证临床上⽤药的安全性。

药物血浆半衰期的测定实验报告

药物血浆半衰期得测定实验报告【实验目得】掌握药物半衰期得测定方法【实验原理】药物消除半衰期就是血浆药物浓度下降一半所需要得时间。

其长短可反映体内药物消除速度，根据半衰期可确定给药间隔时间。

按一级动力学消除得药物，其血浆半衰期就是一个固定得值，不受药物初始浓度与给药剂量得影响，仅取决于值（一级动力学得消除速率常数）得大小。

=磺胺嘧啶（SD）得测定原理：磺胺类药物为氨基苯类化合物，在酸性溶液中可与亚硝酸钠起重氮反应生成重氮盐，此盐在碱性溶液中与麝香草酚溶液起偶联反应形成橙红色偶氮化合物，将该化合物在525nm波长下比色，其光密度与磺胺类药物得浓度成正比（朗伯比尔定律）。

【实验对象】家兔。

体重1、5~2、5kg。

【实验试剂】10%磺胺嘧啶钠，肝素，7、5%三氯醋酸，0、5%麝香草酚，0、5%亚硝酸钠，蒸馏水。

【实验器材】离心机，分光光度计，离心管，试管，注射器，移液管，吸球，烧杯，玻璃棒。

【实验方法】(1)取药前血取家兔1只称重，0、5%肝素生理盐水润湿注射器与抗凝瓶，由耳缘静脉取药前血2ml（空白对照）于抗凝瓶内。

(2)给药由一侧耳缘静脉注射10%磺胺嘧啶钠溶液3ml/kg（药物浓度为200mg/10ml）准确记录给药结束时间。

(3)取药后血分别于给药后5min与35min，取另一侧耳缘静脉血各2ml分别置于抗凝瓶内（每次取血后，洗净注射器并用肝素生理盐水湿润备用）。

准确记录实际采血时间。

(4)测定血液样本SD浓度3次血液样本各准确吸取0、2ml，分别加至编号得含7、5%三氯醋酸2、8ml离心管中，混匀。

3000r/min，离心10min。

准确吸取离心管各管上清液1、5ml，分别至相应编号得试管中。

各管分别加入0、5%亚硝酸钠溶液0、5ml，充分混匀；再加入0、5%麝香草酚溶液1ml，混匀。

以给药前得空白管作参比，使用分光光度计在525nm波长处测定各管光密度值，按下列公式计算血中SD浓度。

血中SD浓度（）=(5)半衰期得计算=代入上述公式：公式中T为给药后两次取血得间隔时间，、分别为给药后两次取血得血浆药物浓度。

半衰期示例——精选推荐

半衰期计算示例：药物血浆半衰期（t1/2）的测定【目的】1．掌握药物血浆半衰期（t1/2）的测定方法。

2．计算血浆半衰期（t1/2）【原理】磺胺类药物在酸性溶液中，可与亚硝酸钠起重氮反应，产生重氮盐，此盐在碱性溶液中，与酚类化合物（麝香草酚）起偶联反应，形成橙色的偶氮化合物。

利用光电比色法测定给药前后不同时间血浆药物浓度的变化。

当测定药物半衰期时，药物单次静脉注射给药后，可在不同时间取血检测药物浓度，至少取6～7个点，以判断曲线类型。

若以药物浓度的对数对时间作图，得一直线，由直线上任意两点算出斜率。

斜率（b）= Igc1-Igc2 t1-t2式中c1和c2为直线上任意两点浓度，t1和t2分别为该浓度相应的时间。

当符合一室模型药物静脉注射后，可准确地测知两个不用时间（t1，t2）的血药浓度（c1，c2）后，即可代入b= -K/2.303，求出消除率常数k。

k= - 2.303 Igc1-Igc2 t1-t2而t1/2与k的关系如下：t1/ 2 = 0.693k另一描述药物消除规律的有用参数是药物体内留存率（Rt），即每隔t小时体内留存药量占原药量的比率。

T1/2与Rt的关系如下：代入公式：t1/2=-0.301T=-0.301（t2-t1）IgRt Igc2-Igc1式中c1，c2为不同时间的血药浓度。

t2-t1为两次取血的时间间隔。

本实验以磺胺嘧啶钠盐为例介绍药物半衰期t1/2的测定方法。

求出该药物的血浆半衰期t1/2。

【材料】1．动物：家兔；2．器材：72-1分光光度计、离心机、离心试管、小试管、吸管、滴管、注射器（5ml、2ml）、塑料动脉插管、动脉夹、手术器械、免手术台、纱布、药碗、丝线；3．药品：1%普鲁卡因、0.5%肝素、7.5%三氯醋酸、0.5%亚硝酸钠、0.5%麝香草酚、20%磺胺嘧啶钠盐。

【方法】1．取体重2kg左右兔1只，静脉注射3%戊巴比妥钠1ml/kg耳缘静脉缓慢注射进行麻醉。

磺胺嘧啶钠代谢实验报告

一、实验目的1. 掌握磺胺嘧啶钠在动物体内的代谢规律。

2. 学习并运用药物代谢动力学参数的测定及计算方法。

3. 了解药物代谢动力学参数在临床实践中的应用。

二、实验原理磺胺嘧啶钠是一种广谱抗菌药物，其作用机制是通过抑制细菌的叶酸合成，从而干扰细菌的生长和繁殖。

药物在体内的代谢过程主要包括吸收、分布、代谢和排泄四个阶段。

本实验通过测定磺胺嘧啶钠在家兔体内的血药浓度，分析其代谢动力学参数，了解其在动物体内的代谢规律。

三、实验材料1. 实验动物：家兔8只，体重2.0-2.5kg。

2. 药物：磺胺嘧啶钠（纯度≥98%）。

3. 仪器：电子天平、注射器、针头、血样采集器、离心机、紫外分光光度计等。

4. 试剂：生理盐水、盐酸、氢氧化钠、氯化钠、硫酸等。

四、实验方法1. 实验动物分组：将8只家兔随机分为两组，每组4只。

2. 药物制备：称取磺胺嘧啶钠适量，加入适量生理盐水溶解，配制成100mg/mL的溶液。

3. 给药：每组动物分别以100mg/(kg·bw)的剂量进行静脉注射给药。

4. 血样采集：给药后0.5、1、2、4、8、12、24、36、48小时，每组随机选取2只动物，从耳缘静脉采集血样2mL。

5. 血药浓度测定：将采集到的血样进行离心分离，取上清液，采用紫外分光光度法测定磺胺嘧啶钠的血药浓度。

6. 数据处理：根据血药浓度和时间，绘制血药浓度-时间曲线，计算药物代谢动力学参数。

五、实验结果1. 血药浓度-时间曲线：实验结果显示，磺胺嘧啶钠在家兔体内的血药浓度随时间推移呈下降趋势，表现出一级动力学消除特点。

2. 药代动力学参数：根据血药浓度-时间曲线，计算得到磺胺嘧啶钠在家兔体内的药代动力学参数如下：- 终末消除速率常数（Ke）：0.234/h- 半衰期（t1/2）：3.0h- 总清除率（Cl）：2.3L/h- 表观分布容积（Vd）：1.1L/kg六、实验讨论1. 磺胺嘧啶钠在家兔体内的代谢动力学参数与文献报道相符，表明本实验结果可靠。