2012年执业药师考试A版药剂学冲刺讲义1801
2012年执业药师考试A版药剂学冲刺讲义0201
第二章散剂和颗粒剂一、粉体学简介(一)粉体学的概念粉体学(mlcromeritics)是研究固体粒子集合体(称为粉体)的表面性质、力学性质、电学性质等内容的应用科学。
粉体的各方面性质在固体制剂中占有较为重要的地位。
(二)粉体的性质1.粉体的粒子大小、粒度分布和粒径的测定方法(1)粉体的粒子大小和粒度分布①定方向径:即在显微镜下按同一方向测得的粒子径。
②等价径:即粒子的外接圆的直径。
③体积等价径:即与粒子的体积相同球体的直径,可用库尔特计数器测得。
④有效径:即根据沉降公式(Stocks方程)计算所得的直径,因此又称Stocks径。
⑤筛分径:即用筛分法测得的直径,一般用粗细筛孔直径的算术或几何平均值来表示。
粉体的大小不可能均匀一致,而是存在着粒度分布的问题,分布不均会导致制剂的分剂量不准、可压性变化以及粒子密度变化等问题。
因此,研究粒度分布同样具有重要的意义。
常用频率分布表示各个粒径相对应的粒子占全体粒子群中的百分比。
练习题配伍选择题A.定方向径B.等价径C.体积等价径D.有效径E.筛分径1.粉体粒子的外接圆的直径称为[答疑编号501242020101]『正确答案』B2.根据沉降公式(Stocks方程)计算所得的直径称为[答疑编号501242020102]『正确答案』D(2)粉体粒径的测定方法①显微镜法:显微镜法是将粒子放在显微镜下,根据投影像测得粒径的方法。
光学显微镜可以测定0.5~100μm级粒径。
测定时应注意避免粒子间的重叠,以免产生测定的误差,同时测定的粒子的数目应该具有统计学意义,一般需测定200~500个粒子。
②库尔特记数法:库尔特记数法是在测定管中装入电解质溶液,将粒子群混悬在电解质溶液中,测定管壁上有一细孔,孔电极间有一定电压,当粒子通过细孔时,由于电阻发生改变使电流变化并记录于记录器上,最后可将电信号换算成粒径。
可以用该方法求得粒度分布。
本法可以用于测定混悬剂、乳剂、脂质体、粉末药物等的粒径分布。
执业药师冲刺课件
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常用辅料作用总结
• PEG的作用: • 栓剂基质、软膏基质、滴丸基质【无凝胶】、片剂亲水性 润滑剂、致孔剂、半极性溶剂、固体分散体载体、透皮促 进 • 甘油【不是油】的作用: • 增塑、润湿、助悬、泡沫稳定、透皮促进剂 • 明胶的作用: • 胶囊、微囊囊材、微球材料 • 甘油明胶 • 栓剂、软膏水溶性基质 • CMC-Na • 粘合剂、助悬剂、增塑剂、增粘剂、半合成高分子囊材、 亲水凝胶骨架、水凝胶基质
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• • • • •
片剂润滑剂:油滑硬硅醇月桂 粘合剂:pvp【固体分散体水溶性基质】 Pvpp:崩解剂 CMC-CMS→相反的作用; 两个CMC;临界胶束浓度;
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O/W和W/O
• W/O:较少 • 单硬脂酸甘油酯、多价皂(硬脂酸钙、镁铝)、司盘、十六 (八)醇→鲸蜡(硬脂)醇、氢氧化钙(锌)+硬脂酸镁 • O/W:剩下的都是: • 吐温、泊洛沙姆=普郎尼克、带泽的(S-40)、天然胶浆、 单价皂、等等。 • 吐温和司盘的关系:吐温=聚氧乙烯+司盘 • 吐温=聚山梨酯=聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯 • 司盘=脂肪酸山梨坦=失水山梨醇脂肪酸酯 • 名称对应:月儿总是赢了尤爸【月2棕4硬6油8,35成群】 • 溶血:2648
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辅料对应
• 膜剂膜材:带VA→PVA【水溶】+ EVA【水不溶, 透皮剂控释膜,乙烯-醋酸乙烯共聚物】 • 增稠剂:琼脂 • 遮光剂:二氧化钛 • 络【螯】合剂:EDTA • 肠溶:23号、LS、CP、AP、AS • 粘合剂:无低取代、交联开头的纤维素C • 崩解剂:与粘合一起对比,PVP→PVPP, CMS→CMC→CCNa;
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2012年执业药师考试A版药剂学冲刺讲义1701
第十七章药物制剂的配伍变化一、概述1.两种以上的药物配伍使用的目的(1)使配伍的药物产生协同作用,以增强疗效。
如复方乙酰水杨酸片等。
(2)提高疗效,减少副作用,减少或延缓耐药性的发生。
如阿莫西林与克拉维酸配伍联用。
(3)利用药物间的拮抗作用以克服某些药物的毒副作用,如用吗啡镇痛时常与阿托品配伍,以消除吗啡对呼吸中枢的抑制作用等。
(4)预防或治疗合并症。
2.配伍变化:药物配伍使用时所产生的物理、化学和药理学方面各种各样的变化,统称为配伍变化。
3.配伍禁忌:由于药物配伍使用,产生的能够引起药物作用的减弱或消失,甚至引起毒性增强的变化称为配伍禁忌。
4.研究药物制剂配伍变化的目的:根据药物与制剂组成的理化及药理性质,预测药物配伍变化,探求产生变化的原因,并给出正确的处理方法,以保证用药安全、有效。
最佳选择题关于配伍变化的错误表述是()A.两种以上药物配合使用时,应该避免一切配伍变化B.配伍禁忌系指可能引起治疗作用减弱甚至消失,或导致毒副作用增强的配伍变化C.配伍变化包括物理的、化学的和药理的三方面配伍变化D.药理的配伍变化又称为疗效的配伍变化E.药物相互作用包括药动学的相互作用和药效学的相互作用[答疑编号501242170101]『正确答案』A配伍选择题A.改变尿液pH,有利于药物代谢B.产生协同作用,增强药效C.减少或延缓耐药性的产生D.形成可溶性复合物,有利于吸收E.利用药物的拮抗作用,克服某些毒副作用说明以下药物配伍使用的目的乙酰水杨酸与对乙酰氨基酚、咖啡因联合使用吗啡与阿托品联合使用[答疑编号501242170102]『正确答案』B E二、配伍变化的类型从配伍的意愿角度分为:有意与无意配伍;从配伍引起的后果可分为:绝对不能配伍(配伍禁忌)与非绝对不能配伍。
从配伍引起后果的性质可分为:物理配伍变化、化学配伍变化与药理的配伍变化。
(一)物理配伍变化几种药物配伍使用,常发生分散状态或其他物理性质的改变致使药物制剂不符合质量标准和医疗的需要。
2012年执业药师考试A版药理学冲刺讲义0301
氯丙嗪具有强大镇吐作用,但不能用于
晕动症(异丙嗪、苯海拉明)
7.
氯丙嗪可用于
A.精神分裂症
B.镇吐、顽固性呃逆
C.人工冬眠、低温麻醉
8.
氯丙嗪引起的直立性低血压不宜用何药来纠正
肾上腺素
9.
长期大剂量应用氯丙嗪引起的主要不良反应是
锥体外系反应
10.
氯丙嗪可引起3种锥体外系反应
A.药源性帕金森综合征
4.
苯二氮卓类药,催眠、抗焦虑作用强于地西泮的药物是
三唑仑(速效、短效、强效)
5.
对快动眼睡眠影响较小的催眠药是
苯二氮卓类
6.
缩短快动眼睡眠(REM)的药物
巴比妥类
7.
巴比妥类药理作用
A.镇静催眠
B.抗惊厥、抗癫痫
C.麻醉
D.增强中枢抑制药作用
8.
巴比妥类临床应用包括
抗惊厥、静脉麻醉(主要不是催眠, ----因为不良反应太多了)
第三篇 神经系统药物
表1.四大受体相关:M、N、α、β(16章)
顺序
题干
选项
1.
M受体兴奋主要表现
A.心脏抑制
B.血管扩张
C.平滑肌收缩
D.腺体分泌
E.瞳孔缩小
2.
新斯的明属于
易逆性胆碱酯酶抑制剂
3.
新斯的明最强的药理作用是
兴奋骨骼肌
4.
新斯的明为何对骨骼肌作用强大
A.抑制胆碱酯酶
B.增强乙酰胆碱作用
B.心脏停搏
C.支气管哮喘
D.与局麻药配伍
E.局部止血
42.
抢救过敏性休克首选药
肾上腺素
43.
用来抢救心脏骤停的主要药物
2012年执业药师药学专业知识二——药剂学重点复习资料
第一章序论1.剂型、制剂和药剂学的概念剂型:为适应治疗或预防的需要而制备的药物应用形式,称为药物剂型,简称剂型。
如片剂、丸剂等。
制剂:根据药典或药政管理部门批准的标准、为适应治疗或预防的需要而制备的药物应用形式的具体品种,称为药物制剂,简称制剂。
药剂学:研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用的综合性技术科学。
2 剂型的重要性与分类1 剂型的重要性(1)剂型可改变药物的作用性质:硫酸镁外敷——消除水肿;口服——导泻(50%)、解除胆管痉挛(33%);注射——降压、抗惊厥(2)剂型能改变药物的作用速度如注射剂作用速度快,而缓控释制剂药效慢。
(3)改变剂型可降低(或消除)药物的毒副作用如氨茶碱治疗哮喘病可引起心跳加快,若改成栓剂则可消除这种毒副作用。
(4)剂型可产生靶向作用如静脉注射的脂质体可使药物在肝、脾等器官浓集性分布。
(5)剂型可影响疗效如片剂制备工艺不同会对药效产生显著影响。
2 剂型的分类(1)按给药途径分类:与临床使用密切结合a 经胃肠道给药的剂型。
有肝脏首过效应,如:口服给药。
b 不经胃肠道给药的剂型。
无肝脏首过效应,如:注射给药剂型:注射剂呼吸道给药剂型:喷雾剂、气雾剂、粉雾剂等皮肤给药剂型:外用溶液剂、洗剂、搽剂、软膏剂、硬膏剂、糊剂、贴剂等。
黏膜给药剂型:滴眼剂、滴鼻剂、眼用软膏剂、含漱剂、舌下片等腔道给药剂型:栓剂、气雾剂等(2)按分散系统分类:这种分类方法,便于应用物理化学的原理来阐明各类制剂的特征,溶液型:如芳香水剂、溶液剂、糖浆剂、甘油剂、醑剂、注射剂等。
胶体溶液型:如胶浆剂、火棉胶剂、涂膜剂等。
乳剂型:油类药物或药物油溶液以液滴状态分散在分散介质中所形成的非均匀分散体系。
混悬型:如合剂、洗剂、混悬剂等。
气体分散型:药物以微粒状态分散在分散介质中所形成的分散体系。
微粒分散型:药物以不同大小微粒呈液体或固体状态分散。
固体分散型:固体药物以聚集体状态存在的分散体系。
执业药师考试《药剂学》精选复习讲义(2)
溶液剂基本简介
溶液剂(solutions)系指药物溶解于适宜溶剂中制成的澄清液体制剂。
溶液剂的溶质一般为非挥发性的低分子化学药物。
溶剂多为水,也可为乙醇、植物油或其他液体。
供内服或外用。
如果是用滴管以小体积计量或以滴计量的口服溶液剂、混悬剂、乳剂则称为滴剂。
溶液剂应澄清,不得有沉淀、浑浊、异物等。
根据需要溶液剂中可加入助溶剂、抗氧剂、矫味剂、着色剂等附加剂。
药物制成溶液剂后,以量取替代了称取,使取量更方便,更准确,特别是对小剂量药物或毒性较大的药物更适宜;服用方便;某些药物只能以溶液形式发出,如过氧化氢溶液、氨溶液等。
注射剂的制备的工艺流程
一、工艺流程:
原辅料的准备→配制→滤过→灌封→灭菌→检漏→质检→包装等。
环境区域化分:洁净区(精滤、灌装、封口、冷却)与控制区。
二、安瓶的洗涤与干燥灭菌
洗涤:甩水洗涤法(<5ml)、加压喷射气水洗涤法。
干燥:120~140℃
干热灭菌:180℃,1.5h;
辐射元件组成的远红外干燥装置:350℃,5min
干热灭菌后在层流环境下保存,存放时间不应超过24小时。
三、注射液的配制
(1)稀配法:原料质量好,一次配成。
(2)浓配法:先配浓溶液再稀释。
执业药师《药剂学》精选复习讲义
藥物劑型按照分散系統分類藥物劑型按照物理化學的分散系統將劑型分為真溶液、膠體溶液、乳劑、混懸、氣體分散、微粒分散及固體分散型等。
1.真溶液型:藥物以分子或離子狀態分散在一定分散介質中,形成均勻分散體系。
如:芳香水劑、溶液劑、糖漿劑、甘油劑、注射劑等。
2.膠體溶液型:以高分子分散在一定的分散介質中形成的均勻分散體系,也稱為高分子溶液、如:膠漿劑、火棉膠劑和塗膜劑等。
3.乳劑型:油類藥物或藥物的油溶液液滴狀態分散在分散介質中形成的非均勻分散體系。
如:口服乳劑、靜脈注射脂肪乳劑、部分塗劑等。
4.混懸劑:固體藥物以微粒狀態分散在分散介質中形成的分均勻分散體系。
如:合劑、洗劑、混懸劑等。
5.氣體分散型:液體或固體藥物以微滴或微粒狀態分散在氣體分散介質中形成的分散體系。
如:氣霧劑。
6.微粒分散型:藥物以不同大小的微粒成液體或固體狀態分散。
如微球劑、微囊劑、納米劑、納米囊等。
7.固體分散型:固體藥物以聚集體狀態存在以固體介質中。
如:散劑、顆粒劑、丸劑、片劑等。
丸劑的生產與儲藏一、除另有規定外,供制丸劑用的藥粉,應通過六號篩或五號篩。
二、蜜丸所用蜂蜜須經煉製後使用。
按煉蜜程度分為嫩蜜、中蜜或老蜜。
製備蜜丸時可根據品種、氣候等具體情況選用。
除另有規定外,用搓丸法製備大、小蜜丸時,煉蜜應趁熱加入藥粉中,混合均勻;處方中有樹脂類、膠類及含揮發性成分的藥物時,煉蜜應在60℃左右加入;用泛丸法製備水蜜丸時,煉蜜應加開水稀釋後使用。
三、濃縮丸所用清膏或浸膏應按制法規定,採用煎煮、滲漉等方法,取煎液、漉液濃縮製成。
四、除另有規定外,水蜜丸、水丸或濃縮水蜜丸、濃縮水丸應在80℃以下進行乾燥;含較多揮發性成分或多量澱粉成分的丸劑(包括糊丸)應在60℃以下進行乾燥;不宜加溫乾燥的應用其他適宜的方法進行乾燥。
五、凡需包衣和打光的丸劑,應用各該品種制法項下規定的包衣材料進行包衣和打光。
六、外觀應圓整均勻、色澤一致,大蜜丸和小蜜丸應細膩滋潤、軟硬適中。
2012年执业药师考试A版药剂学冲刺讲义1301
第十三章经皮吸收制剂第一节概述一、经皮给药制剂的概念与特点将药物应用于皮肤上,穿过角质层,进入真皮与皮下脂肪以达到局部治疗作用,或由毛细血管和淋巴管吸收进入体循环,产生全身治疗作用的过程称为经皮给药。
广义的经皮给药制剂是指皮肤贴片、通常起全身治疗作用,也称经皮给药系统(TDDS)。
TDDS的优点:1.避免药物的肝首过效应与胃肠道对药物的降解,提高疗效;2.延长作用时间,减少给药次数等。
3.维持恒定的血药浓度,减少毒副作用;4.使用方便,随时给药与终止给药。
不足之处:1)皮肤的屏障作用,限于剂量小、药理作用强的药物;2)对皮肤产生刺激性与过敏性;3)皮肤的代谢与贮库作用。
最佳选择题1.药物透皮吸收是指A.药物通过表皮到达深层组织B.药物主要通过毛囊和皮脂腺到达体内C.药物通过表皮在用药部位发挥作用D.药物通过表皮,被毛细血管和淋巴吸收进入体循环的过程E.药物通过破损的皮肤,进入体内的过程[答疑编号501242130101]『正确答案』D2.关于TTS的叙述不正确的是A.可避免肝脏的首过效应B.可以减少给药次数C.无皮肤代谢和贮库作用D.可以维持恒定的血药浓度E.使用方便,可随时中断给药[答疑编号501242130102]『正确答案』C二、TDDS的基本组成可分为5层:背衬层、药物贮库、控释膜、粘附层和保护层。
1.背衬层:一般为复合铝箔,防止药物流失与潮解。
2.药物贮库:提供释放药物与释放药物的能量。
组成有:药物、高分子基质材料、透皮促进剂等。
3.控释膜:多为由EVA和致孔剂组成微孔膜,控制药物的释放。
4.粘附层:由无刺激和无过敏性的粘和剂组成,如:天然与合成胶。
5.保护膜:为附加的塑料保护薄膜。
三、TDDS类型TDDS基本分为两大类,即膜控释型与骨架型目前生产与临床普遍应用的有:填充封闭型、复合膜型、黏胶分散型、微储库型、聚合物骨架型。
(一)填充封闭型TDDS1.组成与结构:背衬(苯乙烯等)+药物储库层(液体或半固体)+控释膜(EVA等)+黏胶层(丙烯酸树脂等)。
2012年执业药师考试A版药学综合冲刺讲义0801
第八章临床常见中毒物质与解救(5分)记忆内容多——选择重点记忆第一节概述★一、中毒的一般处理包括:清除未吸收毒物、加速毒物排泄、用药物拮抗毒物。
(一)清除未吸收的毒物(掌握)1.吸入性中毒(常识性掌握)应尽快使患者脱离中毒环境,呼吸新鲜空气,必要时给予氧气吸入、进行人工呼吸。
2.经皮肤和黏膜吸收中毒(记忆重点标识处)①除去污染的衣物,清除皮肤、黏膜上的毒物,清洗被污染的皮肤与黏膜;▲皮肤接触腐蚀性毒物者,冲洗时间要求达15~30min,并用适当的中和液或解毒液冲洗。
②对由伤口进入或其他原因进入局部的药物中毒,要用止血带结扎,尽量减少毒物吸收,必要时行局部引流排毒。
(▲由血污染,要尽量阻止扩散——止血带结扎或局部引流排毒)③▲眼内污染毒物时,必须立即用清水冲洗至少5min,并滴入相应的中和剂;对固体的腐蚀性毒物颗粒,要用器械的方法取出结膜和角膜异物。
记忆考试机率最大者:硫酸、硝酸、盐酸——用5%碳酸氢钠溶液冲洗,然后以氧化镁∶甘油(1∶2)糊剂外涂(▲强酸灼伤,用弱碱冲洗);氢氧化钠(钾)——用2%醋酸或4%硼酸溶液冲洗,再用清水冲洗,然后以3%硼酸溶液湿敷或5%~10%硼酸软膏外涂(▲强碱灼伤,用弱酸冲洗);氢氟酸——以饱和氢氧化钙溶液冲洗,然后酌情涂上氧化镁甘油糊剂(▲弱酸灼伤,用氢氧化钙冲洗);苯酚:先以大量清水或肥皂水冲洗,继以30%~50%乙醇擦洗,再以饱和硫酸钠溶液湿敷,24小时内忌用油膏;黄磷:立即用清水冲洗,继以2%硫酸铜溶液冲洗,再以5%碳酸氢钠溶液冲洗,最后以生理盐水湿敷,必要时转外科行扩创术,忌用含油敷料,如由五氧化磷、五氯化磷、五硫化磷等物灼伤,禁止直接用水洗,应先用消毒的布、纸、棉花等吸去毒物,再用水冲洗。
(▲苯类和磷类脂溶性高,尽量避免用油膏或含油敷料,否则促进吸收)。
氯化锌、硝酸银——用水冲洗,再以5%碳酸氢钠溶液冲洗或湿敷。
强酸——硫酸、硝酸、盐酸;强碱——氢氧化钠(钾);弱酸——氢氟酸、硼酸、醋酸;弱碱——碳酸氢钠。
2012年A版基础班执业药师中药考试文字讲义-中药药剂学_decrypted
前言一、考试基本情况★考试科目国家执业药师资格考试科目中药学类:药事管理与法规(药学类、中药学类共考科目)中药学专业知识(一):中药学+中药药剂学(含中药炮制学)中药学专业知识(二):中药鉴定学+中药化学中药学综合知识与技能四科单独考试,单独计分,每科试卷满分为100分★考试题型与分值二、药剂考试内容1.中药药剂学中重要的基本概念、基本知识和基本理论(§1~§2)2.中药制剂单元操作(粉碎、浸提、分离、精制、浓缩、干燥、混合、制粒、灭菌等)的基本原理、方法与应用(§3~§4)3.中药常用剂型的概念、特点、制备、质量要求与检查(§5~§16)4.中药制剂常用辅料的类型及其主要品种的性质、特点与应用5.中药制剂新技术与新型给药系统及其特点和应用(§17)6.中药制剂稳定性的影响因素、常用稳定措施及试验方法(§18)7.生物药剂学和药物动力学的基本理论知识与应用(§19)8.中药制剂配伍变化的基本理论知识(§20)三、各章分值分布目录考点分值比例§1.中药药剂学与中药剂型选择91~215%§2.药剂卫生14 1.5~3§3.粉碎、筛析与混合141~2§4.浸提、分离、精制、浓缩与干燥141~2.5§5.散剂51~2★70%★§6.浸出药剂91~4§7.液体药剂231~3§8.注射剂332~5§9.外用膏剂211~3§10.栓剂91~3.5§11.胶囊剂101~2.5§12.丸剂261~2.5§13.颗粒剂70~1§14.片剂262~5§15.气雾剂与喷雾剂81~2§16.其他剂型110~2.5§17.药物新型给药系统与制剂新技术121~1.515%§18.中药制剂的稳定性101~2§19.生物药剂学与药物动力学概论100~2§20.药物制剂的配伍变化70~2.5中药药剂学——合计20章,100节,278大考点,49题,34.5分四、试卷考题分析一、最佳选择题(共16题,每题1分。
2012年执业药师考试A版药剂学冲刺讲义1101
第十一章微型胶囊、包合物和固体分散物第一节微型胶囊一、概述将固态或液态药物(称囊心物)包裹在天然或人工合成的高分子材料(称为囊材)中,而形成的微小囊状物,称为微型胶囊或微囊。
其制备过程称为微囊化。
微型胶囊直径为1~250μm级。
药物微囊化特点:1.提高药物稳定性2.掩盖药物的不良臭味及口味3.提高药物在胃肠道稳定性,减少刺激性4.缓释或控释药物5.液体药物固态化6.减少药物配伍变化7.使药物浓集于靶区二、常用囊材1.天然高分子材料:明胶、阿拉伯胶、海藻酸盐、壳聚糖、蛋白质。
2.半合成高分子囊材:CMC-Na、CAP、EC、MC。
3.合成高分子囊材:1)非生物降解囊材:聚酰胺,硅橡胶等。
2)可生物降解囊材:聚碳酯、聚氨基酸、聚乳酸(PLA)、乙交酯丙交酯共聚物、聚乳酸-聚乙二醇嵌段共聚物(PLA-PEG)等。
(多项选择题)属于天然高分子微囊囊材的有A.乙基纤维素B.明胶C.阿拉伯胶D.聚乳酸E.壳聚糖[答疑编号501242110101]『正确答案』BCE三、微囊化方法微囊制备方法分为:物理化学法、物理机械法、化学法。
1.物理化学法1)单凝聚法原理:作为凝聚剂的强亲水性电解质或非电解质破坏明胶分子的溶剂化,使明胶的溶解度降低,从溶液中析出而凝聚成囊,最后调节pH值至8~9,加入37%甲醛溶液做交联剂使囊壁固化。
凝聚过程具有可逆性,加水后可产生解凝聚。
本方法适用于脂类或脂溶性药物的微囊化。
2)复凝聚法原理:利用两种具有相反电荷的高分子材料(如明胶与阿拉伯胶)作囊材,在一定条件下,带相反电荷的高分子相互结合,形成复合物后溶解度下降,自溶液中凝聚析出成囊。
最后调节pH值至8~9,加入37%甲醛溶液使囊壁交联固化。
(单项选择题)以明胶为囊材用单凝聚法制备微囊时,常用的固化剂是A.甲醛B.硫酸钠C.乙醇D.丙酮E.氯化钠[答疑编号501242110102]『正确答案』A可用于复凝聚法制备微囊的材料是A.阿拉伯胶﹣琼脂B.西黄耆胶﹣阿拉伯胶C.阿拉伯胶﹣明胶D.西黄耆胶﹣果胶E.阿拉伯胶﹣羧甲基纤维素钠[答疑编号501242110103]『正确答案』C3)其他方法:溶剂-非溶剂法,改变温度法,液中干燥法。
执业药师考试A版药剂学冲刺讲义
第十章药物制剂的稳定性一、概述〔一〕稳定性研究的意义与内容药物制剂稳定性是指药物制剂从制备到使用期间质量发生变化的速度和程度,是评价药物制剂质量的重要指标之一。
药物制剂稳定性研究的意义在于:1.保证药品质量,作到平安、有效、稳定2.用于指导新药及其剂型的研制开发3.减少损失,创造经济效益〔二〕研究方法应用化学动力学的原理与方法来评价药物制剂的稳定性。
dC/dt = - kC n式中,dC/dt-药物的降解速度;k-反响速度常数;C-反响物的浓度;n-反响级数;n=0为零级反响;n=1为一级反响。
零级反响速度与反响药物的浓度无关。
一级反响速度与反响药物的浓度成正比。
1.制剂中药物降解速度一级速率方程 dC/dt = - kC零级速率方程 dC/dt = k2.制剂中药物降解分数与时间关系一级动力学方程 lnC =-kt + lnC0零级动力学方程 C0-C = kt3.制剂药物半衰期与有效期一级降解:有效期:t0.9=0.1054/k半衰期:t1/2=0.693/k4.药物制剂稳定性与温度T的关系k=Ae-E/RT k:药物降解速率常数lnk=-E/RT+lnA E:降解反响活化能〔最正确选择题〕一般药物的有效期是A.药物的含量降解为原含量的95%所需要的时间B.药物的含量降解为原含量的80%所需要的时间C.药物的含量降解为原含量的50%所需要的时间D.药物的含量降解为原含量的90%所需要的时间E.药物的含量降解为原含量的70%所需要的时间[答疑编号501242100101]『正确答案』D〔配伍选择题〕A.1天B.5天C.8天D.11天E.72天1.某药的降解反响为一级反响,其反响速度常数k=0.0096天-1,其有效期t0.9是[答疑编号501242100102]『正确答案』D2.某药的降解反响为一级反响,其反响速度常数k=0.0096天-1,其有效期t1/2是[答疑编号501242100103]『正确答案』E〔三〕制剂中药物化学降解的途径1.水解反响1〕酯类〔含内酯〕:盐酸普鲁卡因和乙酰水杨酸、盐酸丁卡因、盐酸可卡因、普鲁本辛、硫酸阿托品、氢溴酸后马托品,及具有内酯结构的毛果芸香碱、华法林钠等。
执业药师《药剂学》考前强化讲义
塗膜劑塗膜劑(paints)系指藥物溶解或分散于含成膜材料溶劑中塗搽患處後形成薄膜的外用液體製劑。
用時塗布在患處,有機溶劑迅速揮發,形成薄膜保護患處,並緩慢釋放藥物起治療作用。
塗膜劑一般用於無滲出的損害性皮膚病等。
塗膜劑常用的成膜材料有聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、乙基纖維素、聚乙烯醇縮甲乙醛等。
增塑劑有甘油、丙二醇、鄰苯二甲酸二丁酯等。
溶劑為乙醇等。
塗膜劑的特點是製備工藝簡單,不用裱褙材料,無需特殊的機械設備,使用方便。
一般制法為:能溶於溶劑的藥物,可直接加入溶解;如為中藥,則應先製成乙醇或乙醇一丙酮提取液,再加入到基質溶液中去。
如複方鞣酸塗膜處方:鞣酸50g問苯二酚50g苯甲酸30g水楊酸30g苯酚20g聚乙烯醇l24 40g甘油l00ml純化水400ml乙醇適量加至l000ml制法:取聚乙烯醇l24加純化水溶脹後,在水浴上加熱使其完全溶解;另取鞣酸、間苯二酚、苯甲酸、水楊酸溶於適量乙醇中,加入苯酚、甘油,再添加乙醇使成550ml,攪勻後緩緩加入聚乙烯醇液中,隨加隨攪拌,攪勻後濾過,再自濾器上加乙醇至全量,攪勻即得。
聚乙烯醇l24具有良好成膜性能、柔韌性和脫膜性能,塗成膜後所含藥物能緩慢釋放,使藥物作用持久,藥膜對創面還有保護作用。
本品成膜速度快,易洗脫,不污染衣服。
本品有抑制真菌生長、止癢作用,用於腳癬、甲癬、體癬、股癬及神經性皮炎。
膜劑的概述膜劑(films)系指藥物與適宜的成膜材料經加工製成的膜狀製劑,可供口服、口含、舌下或黏膜給藥;外用可作皮膚創傷、燒傷或炎症表面的覆蓋。
為滿足醫療用途可製成單層膜、多層膜(複合膜)和夾心膜。
膜劑的優點是:工藝簡單,生產中無粉末飛揚;成膜材料較其他劑型用量少;含量準確;穩定性好;起效快,製成不同釋藥速度的多層膜可控制釋藥。
缺點是載藥量少,僅適用於劑量小的藥物,重量差異不易控制,吸收率不高。
品質要求:膜劑外觀應完整光潔,厚度一致,色澤均勻,無明顯氣泡。
多劑量的膜劑,分格壓痕應均勻清晰,並能按壓痕撕開。
2012年执业药师考试A版药理学冲刺讲义0101
能使酶活性增强的药物称为
酶诱导剂
17.
酶诱导剂
加速自身或其他药物的代谢,使药物效应减弱
18.
酶诱导剂有
苯巴比妥、苯妥英钠、利福平、卡马西平、灰黄霉素和地塞米松
19.
能使酶活性减弱的药物称为
酶抑制剂
20.
药酶抑制剂
降低其他药物的代谢,使药物效应增强
21.
酶抑制剂有
氯霉素、别嘌醇、酮康唑、异烟肼、西咪替丁、吩噻嗪类
54.
有亲和力又有内在活性的药物称为
激动药(兴奋药)
55.
对受体具有较强的亲和力,也有较弱的内在活性称为
部分激动药
56.
有较强亲和力而内在活性不强,低剂量可产生激动效应,高剂量可拮抗激动药的作用
部分激动药
57.
对受体有较强的亲和力,而无内在活性称为
拮抗药(阻断药)
58.
长期使用一种激动药后,受体对激动药的敏感性和反应性下降的现象称为
5~6个半衰期
29.
采取首次加倍的给药法可以
使药物在一个半衰期即可达到坪值(稳态血浓度)
30.
停药后需经几个半衰期药物基本消除
5~6个
31.
已知某药按一级动力学消除,上午9时测得的血药浓度为100mg/L,晚6时测得的血药浓度为12.5 mg/L,请推算该药的半衰期为
3小时
32.
有一种催眠药的t1/2为2小时,给予200mg入睡,当体内剩下12.5mg时病人便醒来,问病人睡了多长时间
治疗量
38.
引起副作用的原因
药物作用广泛,选择性低
39.
应用阿托品治疗各种内脏绞痛时引起的口干、心悸属于
副作用
40.
2012年执业药师考试A版药学综合冲刺讲义0001
前言一、考试题型、题量及分值分布最佳选择题——每题的备选答案中只有一个最佳答案。
配伍选择题——备选项在前,试题在后。
每组若干题,每组题均对应同一组备选答案,每题只有一个正确答案。
每个备选答案可重复选用,也可不选用。
多项选择题——每题的备选答案中有2个或2个以上正确答案。
少选或多选均不得分。
考试题型、题量及分值分布二、各章节所占分值比例根据近两年真题总结如下,仅供参考。
“★“表示最重点的章节——占15分左右“●”表示其次重点的章节——占5-10分左右以上分值比例仅为大体估算,实际考题可能会有上下浮动。
分析:(1)最重点的章节分别是第2、5、6章,每章分值均在15分左右。
重点章节共占分48分。
争取保证拿到90%以上的分值(43分)。
(2)其次重点的章节分别是第1、3、4、7、8、9、10章,每章分值均在5-10分左右。
这三章共占分值48分。
选择重中之重进行记忆,争取保证拿到80%以上的分值(38分)。
(3)非重点章节是第11、12、13章,内容简单,在听精讲课程的同时注意理解记忆,共占4分。
完全能够全部拿到。
(4)有10分左右常识、实践性的综合考查题——综合各学科知识,包括临床实践知识——通过模拟练习,逐渐提高。
三、冲刺学习方法和步骤1.按照考试大纲做一次全面的突击复习。
(1周之内完成)目的:保证重点章节的知识点100%全部掌握记忆;次重点章节中重中之重的内容全部记忆;对最可能的考点了如指掌。
2.自选1本按照章节排序的习题精选,每冲刺学习完一章,进行该章习题的练习,加强记忆,查漏补缺、积累常识。
3.做至少2-3套模拟试题,最好是近3年的真题。
提高做题技巧:(1)细心原则看清题干(“正确”、“不正确”、“错误”“不包括”。
)(2)沉稳原则对没把握的题可以先放下,做记号,不必慌张。
后面某体的题干或选项也许就是此题的答案,可以返回,立即补答。
(3)检查原则试题全部做完后,在时间允许的前提下,将试题仔细检查一遍后,再填涂答题卡。
2012年执业药师考试大纲—药剂学(word版)
2012年执业药师考试西药版的考试大纲专业知识-----药剂学2012年执业药师考试大纲(药剂学)
药剂学知识是执业药师必备的药学专业知识的重要组成部分。
根据执业药师的职责与执业活动的需要,药剂学部分的考试内容主要包括以下几方面:
1.药剂学中重要的基本概念和基本理论。
2.常用剂型的特点、处方设计与制备、质量要求与检查。
3.常用辅料的分类及常用品种的性质、特点与应用。
4.新剂型的特点和应用。
5.制剂新技术的特点和应用。
6.影响药物制剂稳定性的因素及稳定化措施。
7.生物药剂学和药物动力学的主要内容。
8.药物制剂的配伍变化。
2012年执业药师考试A版药剂学冲刺讲义0701
第七章气雾剂、膜剂和涂膜剂第一节气雾剂一、概述(一)气雾剂的概念与特点1.气雾剂:是指含药溶液或混悬液与适宜的抛射剂共同封装于具有特制定量阀门系统的耐压容器中,使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状喷出的制剂。
2.特点(1)起效快;(2)稳定性好;(3)可避免肝首过效应和胃肠道的破坏,提高生物利用度;(4)使用方便;(5)可减少刺激性,并伴有凉爽感;(6)定量阀控制,剂量准确。
3.不足:①成本高;②存在安全性问题;③吸入型气雾剂,吸收的干扰因素多;④抛射剂有一定的毒性,故不适宜心脏病患者使用;⑤抛射剂致冷效应,多次喷射于受伤皮肤或其他创面,可引起不适与刺激。
多项选择题气雾剂的优点有A.能使药物直接到达作用部位B.药物密闭于不透明的容器中,不易被污染C.可避免胃肠道的破坏作用和肝脏的首关效应D.使用方便,尤其适用于OTC药物E.气雾剂的生产成本较低[答疑编号501242070101]『正确答案』ABCD有关气雾剂的正确表述是A.气雾剂由药物和附加剂、抛射剂、阀门系统三部分组成B.气雾剂按分散系统可分为溶液型、混悬型及乳剂型C.气雾剂剂量不准确D.气雾剂只能吸入给药E.抛射剂的种类及用量直接影响溶液型气雾剂雾化粒子的大小[答疑编号501242070102]『正确答案』BE(二)气雾剂的分类1.按分散系统分类(1)溶液型气雾剂(2)混悬型气雾剂(3)乳剂型气雾剂配伍选择题A.吸入粉雾剂B.混悬型气雾剂C.溶液型气雾剂D.乳剂型气雾剂E.喷雾剂1.盐酸异丙肾上腺素、丙二醇、乙醇、氟里昂的处方属于[答疑编号501242070103]『正确答案』C2.抗生素、脂肪酸、甘油、三乙醇胺、PVP、蒸馏水、氟里昂的处方属于[答疑编号501242070104]『正确答案』D3.微粉化药物和载体(或无)的处方属于[答疑编号501242070105]『正确答案』A4.肾上腺素、丙二醇、无菌蒸馏水的处方属于[答疑编号501242070106]『正确答案』E2.按气雾剂的相组成分类(1)二相气雾剂(气、液):称为溶液型气雾剂(2)三相气雾剂:可分为混悬型(固、液、气)与乳剂型(液、液、气)3.按医疗用途分类(1)吸入用气雾剂:药物以雾状喷出,并吸入肺部,起局部或全身治疗作用。
2012年执业药师考试A版药剂学冲刺讲义1501
第十五章生物药剂学第一节概述一、生物药剂学的概念生物药剂学的概念:生物药剂学研究的内容是剂型和制剂中的药物用于机体后在体内的吸收、分布、代谢、排泄过程及影响因素,即研究“药物在体内的命运”规律的科学。
生物药剂学研究药物的剂型因素、用药对象的生理因素与药效之间的关系。
其目的是为了正确评价和改进药剂质量,合理的设计剂型、处方和生产工艺,为临床给药方案设计和合理用药提供科学依据,以保证用药的安全性和有效性。
1.生物药剂学中研究的剂型因素包括:(1)药物的某些化学性质(2)药物的某些物理性状(3)药物制剂的处方组成(4)药物的剂型与用药方法(5)制剂的工艺过程、操作条件及贮存条件2.生物因素包括:种族差异、年龄差异、性别差异、遗传差异及生理与病理条件的差异二、药物的跨膜转运药物的吸收过程也是一个膜转运过程,体内具有吸收功能的主要组织为上皮组织,它是由上皮细胞组成的,上皮细胞膜是一种生物膜,其构造和性质决定药物的吸收难易程度。
(一)生物膜的结构:由类脂质、蛋白质及少量多糖等组成,具有半透膜特性。
(二)药物通过生物膜的转运方式:各种药物的性质不同,其转运方式不同。
1.被动扩散(被动转运)(1)指药物由高浓度一侧通过生物膜扩散到低浓度一侧的转运过程(2)被动扩散符合一级速度方程,即一级吸收速度方程:dc/dt=-KC(3)被动扩散的特点1)顺浓度梯度转运,即从高浓度向低浓度转运,具有一级速度过程特征;2)不需要载体,膜对通过物无特殊选择性;3)无饱和现象和竞争抑制现象,无部位特异性;4)扩散过程不需要能量(4)被动扩散途径1)溶解扩散2)限制扩散配伍选择题以下哪几条具被动扩散特征A.不消耗能量B.有结构和部位专属性C.由高浓度向低浓度转运D.借助载体进行转运E.有饱和状态[答疑编号501242150101]『正确答案』A C2.主动转运(1)指借助于载体的帮助,药物分子由低浓度区向高浓度区逆向转运的过程,这种吸收转运需要能量。
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第十八章生物技术药物制剂第一节概述一、基本概念与特点生物技术又称生物工程,是利用生物有机体(动物、植物、微生物)或其组成部分(包括器官、组织、细胞或细胞器)发展各种生物新产品或新工艺的一种技术体系。
生物技术包括基因工程、细胞工程、发酵工程与酶工程。
以基因工程为核心以及具备基因工程和细胞工程内涵的发酵工程和酶工程才被称为现代生物技术。
生物技术药物是指采用现代生物技术,借助某些微生物、植物或动物来生产所需的药品。
运用DNA重组技术和克隆技术生产的蛋白质、多肽、酶、激素、疫苗、单克隆抗体和细胞生长因子等药物。
生物技术药物特点:绝大多数是生物大分子性内源物质,临床使用剂量小,药理活性高,副作用少及很少有过敏反应。
稳定性很差,在酸、碱及体内环境下易失活。
分子量大,且以多聚体存在,口服给药不易吸收。
一般只有注射给药,且在体内半衰期短。
最佳选择题关于生物技术药物特点的错误表述是()A.生物技术药物绝大多数是蛋白质或多肽类药物B.临床使用剂量小、药理活性高C.在酸碱环境或体内酶存在下极易失活D.易透过胃肠道黏膜吸收,多为口服给药E.体内生物半衰期较短,从血中消除较快[答疑编号501242180101]『正确答案』D关于生物技术的说法不正确的为()A.生物技术也叫生物工程B.是利用生物有机体或其组成部分发展各种生物新产品新工艺的一种技术体系C.生物技术一般包括基因工程、细胞工程、发酵工程和酶工程D.以基因工程为核心以及具备基因工程和细胞工程内涵的发酵工程和酶工程才被称为现代生物技术E.现代生物技术与传统生物技术无区别[答疑编号501242180102]『正确答案』E多项选择题下面对生物技术药物的叙述正确的为()A.是采用现代生物技术,借助某些微生物、植物或动物来生产所需的药品B.生物技术药物绝大多数是生物大分子内源性物质,即蛋白质或多肽类物质C.这类药物稳定性好,在酸碱环境或体内酶存在下也不失活D.这类药物分子量大,口服吸收少,半衰期短,消除较快,一般多为注射给药E.运用DNA重组技术和单克隆抗体技术产生的蛋白质、多肽、酶、激素、疫苗、单克隆抗体和细胞生长因子等药物,不属于生物技术药物[答疑编号501242180103]『正确答案』ABD二、生物技术药物的研究概况主要研究方向是研究开发方便合理的给药途径和新剂型:①埋植剂缓释注射剂,如纳米粒给药系统;②非注射剂型,如直肠给药、鼻腔、口服与透皮给药等。
三、生物技术药物的的结构特点与理化性质蛋白多肽药物的结构特点蛋白质的基本结构单元是氨基酸。
构成天然蛋白质的氨基酸有20多种,大多数氨基酸含一个氨基和一个羧基。
根据侧链的结构不同可分为脂肪族、芳香族和杂环氨基酸;根据侧链的亲水性不同分为极性和非极性氨基酸;根据电荷不同分为正电性和负电性氨基酸。
蛋白质结构中化学键包括共价键与非共价键,共价键有肽键和二硫键,非共价键有氢键、疏水键、离子键、范德华力与配位键等。
蛋白质的结构分为四级。
一级结构(初级结构)是指多肽链中氨基酸的排列顺序,其维系键是肽键,蛋白质的一级结构决定其空间结构;二级结构为多肽链的折叠方式,包括螺旋与折叠结构等;三级结构是指螺旋或折叠的肽链的空间排列组合方式;每条多肽链都具备固有的三级结构,称为蛋白质的亚基;四级结构则是指二个以上的亚基通过非共价键连接而形成的空间排列组合方式。
蛋白质的二、三、四级结构统称为高级结构,主要是由非共价键和二硫键来维持。
(二)蛋白多肽类药物的理化性质1.蛋白质大分子是一种两性电解质,在水中表现出胶体的性质。
还具有旋光性和紫外吸收等。
2.蛋白质分子中共价键的破坏包括水解、氧化、消旋化及二硫键的断裂与交换等。
蛋白质的化学降解与温度、pH值、离子强度和氧化剂的存在等密切相关,也与蛋白质的结构与性质有关。
蛋白质分子中非共价键的破坏可导致蛋白质的变性。
蛋白质的变性分为可逆与不可逆两种,影响蛋白质的变性的因素包括温度、pH值、化学试剂、机械应力与超声波、空气氧化、表面吸附和光照等。
蛋白质对界面非常敏感,可引起蛋白质的变性。
多项选择题影响蛋白质变性的因素包括()A.pHB.温度C.盐类、有机溶剂和表面活性剂D.机械应力和超声波E.氧气、光照、表面吸附[答疑编号501242180104]『正确答案』ABCDE第二节蛋白多肽药物的注射给药一、蛋白多肽药物的普通注射剂目前,蛋白多肽类药物制剂主要有两类:溶液型注射剂和注射用无菌粉末。
选择何种制剂主要取决于药物的稳定性。
(一)处方设计蛋白多肽类药物制剂,可用于im或iv输注等对其要求与一般注射基本相同。
(二)多肽和蛋白质类药物的稳定化1.缓冲液大多数蛋白多肽类药物在pH4~10范围内是比较稳定的,在等电点时最稳定。
常用的缓冲剂包括枸橼酸/盐缓冲对,磷酸缓冲盐等。
2.盐类无机盐类对蛋白质的稳定性和溶剂度有比较复杂的影响。
有些无机离子能够提高蛋白质高级结构的稳定性,但同时使蛋白质的溶解度下降(盐析),而另一些离子却相反,可降低蛋白质高级结构的稳定性,同时使蛋白质的溶解度增加(盐溶)。
在低浓度下可能以盐溶为主,而高浓度下则可能发生盐析。
3.表面活性剂蛋白多肽药物对表面活性是非常敏感的。
含长链脂肪酸的离子型表面活性剂或其中性化合物均可引起蛋白质的变性。
少量非离子型表面活性剂可防止蛋白质的聚集。
4.糖和多元醇糖和多元醇可增加蛋白质药物在水中的稳定性。
常用的糖类有蔗糖、葡萄糖、海藻糖等,多元醇有甘油,甘露醇,山梨醇、PEG和肌醇等5.大分子化合物血清蛋白(HSA)可稳定蛋白多肽类药物。
6.氨基酸一些氨基酸如组氨酸、甘氨酸、天冬氨酸钠、谷氨酸等可以增加蛋白质药物在给定pH下的溶解度,并提高其稳定性。
7.其他在制备蛋白多肽药物的注射用无菌粉末(冷冻干燥制剂更常用)时,一般要考虑加入填充剂、缓冲剂和稳定剂等。
常用的填充剂包括糖类与多元醇,如甘露醇、山梨醇、蔗糖、萄萄糖、乳糖、海藻糖和右旋糖酐等,但以甘露醇最为常用。
糖类和多元醇等还具有冻干保护剂的作用。
配伍选择题A.PLGA和PLAB.构橼酸钠/枸橼酸C.糖、多元醇及大分子化合物血清蛋白D.氨基酸E.氯化钠稳定蛋白多肽类药物组成蛋白质的基本单元作为蛋白多肽药物的缓冲剂[答疑编号501242180108]『正确答案』C D B(三)制备工艺及影响因素蛋白多肽药物注射剂的制备工艺与一般注射剂基本相同。
对多数的蛋白多肽药物而言,冷冻干燥型注射剂比溶液型注射剂具有更长的有效期。
(四)质量控制与稳定性评价蛋白多肽药物与一般药物一样需要进行一些常见质量指标的检测。
原则上生物技术药物的质控应贯穿从原料至最终包装的整个过程。
进行蛋白多肽药物稳定性评价时一般不能用高温加速实验的方法来预测药物在室温下的有效期,因蛋白多肽药物在高温与室温下的变化是不一致的。
二、蛋白多肽药物缓释、控释型注射制剂1.蛋白多肽药物的微球注射制剂将蛋白多肽类药物包封于微球载体中,通过皮下或肌肉给药,使药物缓慢释放,改变其体内转运的过程,延长药物在体内的作用时间(可达1-3个月),大大减少给药次数,明显提高病人用药的顺应性。
目前用于制备缓释微球和骨架材料主要是PLGA和PLA,其中又以PLGA更常用。
制备蛋白多肽药物缓释微球的方法较多,包括相分离法、喷雾干燥法、熔融-挤出法、复乳-液中干燥法和低温喷雾提取等,但后二种方法比较常用,都可得到很高的包封率。
影响释药的因素:骨架材料的种类和比列、制备工艺、微球的形态、结构、粒径及粒径分布、微球中蛋白多肽药物的包封率和载药量、微球中药物的状态与载体之间的相互作用等等。
2.疫苗微球注射制剂疫苗(vaccine)微球注射剂是蛋白质药物微球制剂的一个特列。
一次注射后可在体内长时间连续释放(最多可达数月),以便在体内长时间地维持较高的抗体水平;或者一次注射不同微球的混合物,使其在不同时间分别以脉冲模式释放,产生类似传统接种的效果。
3.缓释、控释植入剂皮下或肌肉注射,药物随骨架材料的降解而释放,可以有很好的长效作用。
最佳选择题下列说法不正确的为()A.蛋白质大分子是一种两性电解质,在水中表现出亲水胶体的性质,具有旋光性和紫外吸收B.蛋白多肽药物的缓释、控释型注射制剂包括微球、疫苗微球及缓释控释植入剂C.进行蛋白多肽药物的稳定性评价时,一般不能用高温加速实验的方法来预测药物在室温下的有效期D.对多数的蛋白多肽药物而言,冷冻干燥型注射剂比溶液型注射剂具有更长的有效期E.冻干制剂为不定型粉末的饼状物时,含水量偏少,加水时溶解慢而且澄清度不好[答疑编号501242180105]『正确答案』E第三节蛋白多肽药物的非注射制剂一、蛋白多肽药物的黏膜制剂蛋白多肽药物的黏膜给药途径包括口服、口腔、舌下、鼻腔、肺部、结肠、直肠、阴道、子宫和眼部等。
其中结肠、直肠、阴道、子宫和眼部等长期给药不方便;口服给药研究最早最多,也最具有挑战性;鼻腔和肺部给药已展现出较好的应用前景。
(一)鼻腔制剂药物通过嗅上皮细胞从鼻腔进入脑脊液的通路已被发现一段时间,鼻腔给药途径特别是对那些口服无效、只能静脉注射的蛋白多肽类药物来说,是一种方便可靠的全身用药方法。
一些蛋白多肽药物(如降钙素)的鼻腔给药可作为注射给药的替换治疗。
由于蛋白多肽类药物的大分子和疏水性使它们直接鼻腔给药不易吸收,常用吸收促进剂和酶抑制剂,或者制成微球、纳米粒、脂质体、凝胶剂等以延长作用时间或增加吸收。
(二)肺部制剂蛋白多肽药物肺部给药系统应尽量少用或不用吸收促进剂,而主要通过吸入装置的改进来增加药物到达肺深部组织的比率,从而增加吸收。
(三)口服制剂提高蛋白多肽药物胃肠道吸收的方式:药物结构修饰,吸收促进剂的应用,使用酶抑制剂,以及制备蛋白多肽药物的脂质体、微球、纳米粒、微乳或肠溶制剂等。
(四)口腔制剂如果不加吸收促进剂或酶抑制剂时,大分子药物的吸收较少。
(五)直肠制剂选择适当的吸收促进剂,以栓剂形式给药可以明显提高蛋白多肽药物的直肠吸收。
常用的吸收促进剂包括水杨酸类、胆酸盐类、烯胺类、氨基酸钠盐等。
多项选择题蛋白多肽药物的黏膜制剂包括()A.鼻腔制剂B.肺部制剂C.口服制剂D.口腔制剂E.直肠制剂[答疑编号501242180106]『正确答案』ABCDE二、蛋白多肽药物的经皮制剂虽然在所有非侵入性给药方式中,皮肤是透过性最低的,但通过一些特殊的物理或化学的方法和手段,仍能显著地增加蛋白多肽药物的经皮吸收。
这些方法包括超声波导入技术、离子导入技术、电穿孔技术、微纳米技术、传递体输送技术等。
多项选择题增加蛋白多肽药物的经皮吸收的方法有A.超声波导入技术B.离子导入技术C.电穿孔技术D.微纳米技术和传递体输送技术E.冷冻干燥技术[答疑编号501242180107]『正确答案』ABCD【备考提示】药剂学试题分布:最佳选择题:24题,每题1分,共24分配伍选择题:48题,每题0.5分,共24分多项选择题:12题,每题1分,共12分合计:84题,60分重点章节:片剂、注射剂、液体药剂重点内容:基本概念和术语剂型特点与质量评价各剂型制备方法常用辅料名称及特点新剂型与新技术的特点与应用复习原则:能理解者尽量理解,不能理解者找窍门记忆先记共性,再记个性。