组胺对离体豚鼠回肠的作用及EC50、pD2测定
实验课药物对离体豚鼠回肠的作用
2. 方法
2.8 数据处理
1.数据测量：从加药前的基线到最高点的收缩幅度，测得峰峰值。 2.收集数据：离体豚鼠回肠实验10个小组的原始数据收集 3.导出实验图：文件---当前屏图像输出
收集数据
离体豚鼠回肠实验10个小组的原始数据列表
实验小组
Ach收缩幅度g）
Ach
Atr+Ach
His收缩幅度（g）
Ach
Atr+Ach
His收缩幅度（g）
His
Chl+His
3.3 结果
表2. 药物对离体豚鼠回肠平滑肌张力的影响
组别
标本数
收缩幅度（g）
乙酰胆碱
10
阿托品+乙酰胆碱
10
组胺
10
氯苯那敏+组胺
10
*P<0.05:**P<0.01;***P<0.001与乙酰胆碱比较。#P<0.05: # #P<0.01; # # #P<0.001与组胺比较。
• 观察M胆碱受体拮抗剂atropine(阿托品)和组胺H1受体 拮抗剂chlorpheniramine(氯苯那敏、扑尔敏）对乙酰 胆碱、组胺的拮抗作用。
实验原理
激动剂与拮抗剂的作用机制：
1. 乙酰胆碱：小剂量时有M胆碱受体激动作用。Ach与M受体结合，使平滑肌Ca2+通道开放，Ca2+内流↑，肌浆 [Ca2+]↑，平滑肌收缩幅度增高。大剂量时也有.N胆碱受 体激动作用，使胃肠道平滑肌兴奋。
2. 阿托品：为M胆碱受体拮抗剂。阿托品与平滑肌细胞膜 M-受体结合，阻断乙酰胆碱与M-受体结合，从而阻断 乙酰胆碱对M-受体的激动作用。
实验原理
量效关系曲线
昆明医科大学机能学实验报告实验日期：带教教师：小组成员：专业班级：药物的量效关系曲线——组胺和抗组胺药对离体豚鼠回肠的作用一、实验目的1.学习绘制量效曲线2.掌握量效关系、竞争性拮抗药、非竞争性拮抗药等概念3.熟悉实验装置二、实验原理药物的药理效应和剂量在一定范围内呈正相关关系。
组胺属于激动药，其受体为H1、H2、H3，本实验主要利用组胺激动H1受体能使回肠收缩。
苯海拉明是H1受体的竞争性拮抗药，能与组胺互相竞争相同受体，降低激动药对受体的亲和力，而不降低内在活性，此过程是可逆的，使量效曲线平行右移而最大效应不变。
罂粟碱是H1受体的非竞争性拮抗药，与组胺合用时，可使激动药对受体的亲和力和内在活性均降低，此过程不可逆，使量效曲线右移而最大效应降低。
三、实验仪器设备Medlab生物信号采集处理系统、肌张力换能器、恒温平滑肌槽实验装置、注射器（1mL）、培养皿、烧杯、普通剪刀、组织剪、眼科剪、止血钳、外科缝合线等。
磷酸组胺（3×10-9~3×10-3g/mL系列浓度 )、盐酸苯海拉明、盐酸罂粟碱、台氏液1000mL。
四、实验方法与步骤1.制备肠肌2.观察各种药物对豚鼠肠肌收缩的影响。
（1）分别用1mL注射器准确吸取磷酸组胺系列浓度的药液从低到高累积加入麦氏浴管内，记录标本收缩情况，等达到最大值后，加入下一个剂量，直至加入组胺液时标本不再继续收缩为止，并做好标记。
（2）用预热台式液反复冲洗标本3次，然后平衡稳定，等肠肌标本收缩回到基线后，加入苯海拉明0.1mL，5min后，重复（1）。
（3）冲洗标本，平衡后，加入盐酸罂粟碱0.1mL，5min后，重复（1）。
五、实验结果（电子版实验结果粘贴）将实验数据填入下表：组胺系列液(g/ml) 3×10－93×10－83×10－73×10－63×10－53×10－43×10－3加药次数 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 加药体积(ml) 0.1 0.2 0.07 0.2 0.07 0.2 0.07 0.2 0.07 0.2 0.07 0.2 0.07 0.2累积浓度(g/ml) 10-113×10-1110-103×10-1010-93×10-910-83×10-810-73×10-710-63×10-610-53×10-5收缩浓度对数-11 -10.5-10 -9.5 -9 -8.5 -8 -7.5 -7 -6.5 -6 -5.5 -5 -4.5收缩高度0.0620.2480.4180.4340.5110.5420.6350.6970.9451.0071.1771.2391.3011.363收缩高度百分比（%） 4.55 18.2 30.7 31.8 37.5 39.8 46.6 51.1 69.3 73.9 86.4 90.9 95.5 100加苯海拉明后高度0.0150.0310.1550.3710.4950.6660.8050.9131.1771.3931.3161.3621.4551.641加苯海拉明后百分比（%） 1.1 2.27 11.4 27.2 36.3 48.9 59.1 67.0 86.4 84.9 80.2 83.0 88.7 100加罂粟碱后高度0.0310.0620.124 0.17 0.309 0.34 0.4180.4640.5260.6190.6660.7430.8981.099加罂粟碱后百分比（%） 2.27 4.55 9.1 12.5 22.7 25.0 30.7 34.0 38.6 45.4 48.9 54.5 65.9 73.4以肠肌收缩高度百分比为纵坐标，药物累积浓度对数值为横坐标，绘制出组胺及其组胺拮抗药存在下之量效曲线。
机能实验(量效曲线)
医科大学机能学实验报告实验日期：2014年11月6日星期四上午带教教师：专业班级：临床班——组胺和抗组胺药对离体豚鼠回肠的作用一、实验目的学习绘制量效曲线，掌握量效关系、竞争性拮抗药、非竞争性拮抗药等概念，熟悉实验装置。
二、实验原理量效关系曲线是指在一定范围内药理效应与剂量之间的正相关关系。
组胺能使豚鼠的平滑肌收缩，随着用药量增加，肠肌的收缩幅度也增加，而苯海拉明作为竞争性拮抗药使得豚鼠肠肌收缩所需的药的浓度增加，罂粟碱作为非竞争性拮抗药使得豚鼠的肠肌的收缩幅度降低。
pD2：受体激动剂的受体亲和力指数，即受体激动剂引起最大效应的50%时所需计量的摩尔浓度的负对数值。
pA2：即拮抗参数，当激动药与拮抗药合用时，使2倍浓度激动药仅产生原浓度（未加入拮抗药的浓度）激动药的效应所需拮抗药摩尔浓度的负对数值。
三、实验仪器设备Medlab生物信号采集处理系统、肌张力换能器、恒温平滑肌槽实验装置（麦氏浴皿、恒温水浴锅、支架、氧气袋、通气钩、双凹夹等）、豚鼠回肠肌、注射器、烧杯、磷酸组胺（3×10－9~3×10－3g/mL系列浓度）、盐酸苯海拉明、盐酸罂粟碱（3×10－3g/mL）、台氏液1000ml。
四、实验方法与步骤1、肠肌的制备；2、观察各种药物对豚鼠肠肌收缩的影响：取已制备的肠肌，两端分别用细线穿过，一端固定于通气钩上，置入盛有30ml台氏液的浴管内，持续通入氧气；另一端线与拉力传感器相连，调节负荷至1g，待平衡后，进入Medlab生物信号采集处理系统，选择实验项目中的“药理肠肌实验”窗口，调节适当的实验参数，开始实验。
（实际做实验时，该过程由实验老师准备完成）。
按下列顺序加药：⑴分别用1ml注射器准确吸取磷酸组胺系列浓度的药液，从低到高累积加入麦氏浴管内记录标本收缩情况，等达到最大值后，加入下一剂量，直至加入组胺液时标本不再继续收缩为止，记录整理加入不同药物浓度时肠肌标本收缩高度，以最大值计算收缩高度百分比，记录在表内。
组胺对受体亲和力常数(pD2)和拮抗剂对组胺拮抗参数(pA2)的测定
课程名称：药理学实验___________________指导老师：______丁玲__成绩：__________________ 实验名称：组胺对受体亲和力常数（pD2）和拮抗剂对组胺拮抗参数（pA2）的测定_实验类型：_验证型同组学生姓名：葛倩倩、张敏哲【实验目的】利用离体豚鼠回肠制备，观察组胺对受体亲和力及拮抗剂对组胺竞争性拮抗作用，并了解pD2和pA2值的测定方法及意义。
【实验原理】1、组胺作用于豚鼠的回肠H1受体，引起肠肌收缩2、根据不同浓度的组胺引起肠段收缩高度，求出pD2值3、加入拮抗剂，若提高组胺浓度，仍能达到先前的收缩高度，表明拮抗剂对组胺有竞争性拮抗4、在加入一定浓度的拮抗剂后，组胺浓度提高1倍就能产生原浓度的效应，而拮抗剂这个摩尔浓度的负对数即为pA2值5、本实验采用苯海拉明作为拮抗剂。
pD2是激动剂与受体亲和力的定量参数，称为亲和力指数。
pA2是竞争性拮抗剂作用强度的参数【实验材料】豚鼠、离体器官恒温浴槽、张力换能器、Med Lab记录仪、剪刀等小型手术器械磷酸组胺溶液[3×10-7mol/L、3×10-6mol/L、3×10-5mol/L、3×10-3mol/L]盐酸苯海拉明溶液[3×10-7mol/L、3×10-6mol/L、3×10-5mol/L、3×10-3mol/L]【实验内容】1、取一段备用回肠，两端用缝针穿线，一端系在通气钩上，放入浴槽（台氏液30ml），另一端连张力换能器，通过记录仪描记肠段收缩；2、让回肠在浴槽内稳定10分钟，记录一段基线，在浴槽内加入药液，观察并记录（约2分钟），当肠段收缩达顶点，停止记录，冲洗2遍，再加台氏液30ml；3、待基线回到用药前水平，记录一段基线，在浴槽内加入下一个药液，开始记录，收缩曲线至顶点开始回落时，停止记录，冲洗2遍，再加台氏液20ml；4、如上依次加入不同量的磷酸组胺溶液：3×10-6mol/L 0.1ml，3×10-5mol/L0.1ml 、0.25及0.5ml，3×10-4mol/L 0.1、0.25及0.5ml，使浴槽中磷酸组胺的最终浓度为10-8mol/L、10-7mol/L、2.5×10-7mol/L、5×10-7mol/L、10-6mol/L、2.5×10-6mol/L，5×10-6mol/L，描记不同浓度磷酸组胺所致的肠段收缩曲线；5、如步骤4，每次加药均先在浴槽中加入3×10-5mol/L盐酸苯海拉明溶液0.1ml，使其终浓度为10-7mol/L，然后依次加入不同浓度的磷酸组胺溶液，描记当溶液中有10-7mol/L苯海拉明共存时不同浓度磷酸组胺所致的肠段收缩曲线；6、再依次试验盐酸苯海拉明终浓度为10-6mol/L和10-5 mol/L时，对磷酸组胺的拮抗作用；7、描记完毕，测量每次加入磷酸组胺后的收缩曲线高度，将加盐酸苯海拉明前，磷酸组胺引起的肠段收缩极限高度作为100%（Emax），计算不同组胺引起肠段收缩高度相当于极限高度的百分率。
药物对豚鼠离体肠平滑肌的作用及PA2、PD2测定的实验方案
2、PA2、PD2 值 PA2 是一种用以表示竞争性拮抗剂作用强度的指标， 其意义是能使激动剂 提高到原来的 2 倍时，可产生与原来浓度相同效应所需的拮抗剂克分子浓度的 负对数(-log(B))。PA2 的值越大说明拮抗剂的作用越强。pA2 是拮抗参数(ant agonism parameter)：当有一定浓度的拮抗药存在时，激动剂增加 2 倍时才能 达到原来效应，此时拮抗药的负对数即拮抗参数， pA2 = -log[I] = -logKI PD2：是激动剂与受体亲和力的定量表示。按照Ariens的定义，PD2是产 生50％最大效应(E=1／2Emax)的摩尔浓度的负对数(-log[D])。PD2值越大，说 明药物和受体的亲和力越大，药效越强。计算方法与PA2相似
实验名药物对豚鼠离体肠平滑肌的作用及pa2pd2测定项目背景实验的目的意义以及欲解决的问题和国内外研究现状实验的目的掌握pa2pd2值的测定方法实验意义掌握pa2pd2值的测定方法国内外研究现状分析一阿托品对胃肠道的研究状况阿托品可以抑制受体节后胆碱能神经支配的平滑肌与腺体活动并根据本品剂量大小有刺激或抑制中枢神经系统作用
实验名 称
药物对豚鼠离体肠平滑肌的作用及 PA2、PD2 测定
项目背景（实验的目的、 项目背景（实验的目的、意义，以及欲解决的问题和国内外研究现状） 以及欲解决的问题和国内外研究现状） 实验的目的 1. 建立豚鼠离体肠平滑肌实验模型； 2. 观察阿托品对乙酰胆碱的竞争性拮抗作用 3. 掌握 pA2、pD2 值的测定方法 实验意义 1 建立方法研究药物拮抗作用 2 掌握 pA2、pD2 值的测定方法 国内外研究现状分析 （一）阿托品对胃肠道的研究状况 阿托品可以抑制受体节后胆碱能神经支配的平滑肌与腺体活动，并根据 本品剂量大小，有刺激或抑制中枢神经系统作用。解毒系在 M-胆碱受体部 位拮抗胆碱酯酶抑制剂的作用, 如增加气管、肠道系粘液腺与唾液腺的分 泌，肠道平滑肌挛缩，以及植物神经节受刺激后的亢进。此外，阿托品能 兴奋或抑制中枢神经系统，具有一定的剂量依赖性。对心脏、肠和肠道平 滑肌作用比其他颠茄生物碱更强而持久。 （二）乙酰胆碱的研究状况 ACh 可明显兴奋胃肠道，使其收缩幅度、张力增加，胃、肠平滑肌蠕动增 加，并可促进胃、肠分泌，导致恶心、嗳气、呕吐、腹痛及排便等症状。Ach 还 可使泪腺、 气管和肠道腺体、 唾液腺、 消化道腺体和汗腺分泌增加， 使肠道收缩， 颈动脉和主动脉体化学受体兴奋。当 ACh 局部滴眼时，可致瞳孔收缩，调节于
药物对离体豚鼠回肠的作用
注意事项
• 冲洗和分离肠管时动作应轻柔，尽量避免牵拉 肠管。肠管两端穿线时，切勿将肠管缝死，只 需穿过一层肠壁。 • 台氏液应保持在37±0.5 °C，换液时，台氏液 亦应38±0.5 °C 。 • 加药时不要把药液直接加到回肠上，以免影响 结果。 • 浴温和肠肌的张力均可影响实验结果，应注意 调节。
方法和步骤
• 实验装置准备和仪器参数设置
– 麦氏浴槽内稳度：37 °C – 通气：95％O2＋5％CO2 （1-2个气泡/秒）
• 标本制备
– 击昏豚鼠，剖开腹腔，在离回盲部1 cm处剪 取回肠（长约10 cm），置于氧饱和的冷台 氏液中，除去肠系膜，将回肠剪成数小段 （长约1－1.5 cm）,用注射器冲洗干净，换 以新鲜台氏液备用。勿牵拉肠段。 – 在肠管两端对角处用线打结。注意保持肠管 通畅。肠管一端系于浴槽固定钩上，然后放 入浴槽中。另一端系于张力换能器，调节张 力至2－3 g。
观察项目
（1）稳定10－30 min后，记录一段正常收缩曲线。 然后用注射器依次向麦氏浴槽中滴加药液。每加 一组药时立即标记，并观察、记录收缩幅度。 （2）加入Ach 0.2 ml，观察2－3 min后换液（3次） （3）重复以上Ach剂量，待收缩到最高点时，加 入atropine 0.2 ml。不换液，待平滑肌收缩曲线 稳定后，再加入Ach 0.2 ml，观察2－3 min后换 液
• 先给乙酰胆碱，是因为乙酰胆碱是一种完全拟 胆碱药，作用于M受体产生M样作用，兴奋平 滑肌，使回肠肌收缩，描笔曲线呈现上升。 • 给阿托品后，由于阿托品能竞争性阻断M受体， 对抗乙酰胆碱的M样作用，对内脏平滑肌有松 弛作用，因此给阿托品后曲线下降到正常状况。 • 氯化钡不作用于受体，而是直接作用于肠管， 使肠管受到钡离子的刺激后产生收缩，曲线呈 上升，此时再加阿托品，不能拮抗，曲线无变 化。
豚鼠离体回肠实验报告
一、实验目的1. 了解离体豚鼠回肠实验的基本原理和方法。
2. 观察不同药物对豚鼠离体回肠平滑肌张力的影响。
3. 掌握绘制量效曲线、分析量效关系、认识竞争性拮抗剂和非竞争性拮抗剂等概念。
二、实验原理豚鼠离体回肠实验是一种常用的生物学实验方法，通过在体外模拟豚鼠回肠平滑肌生理状态，观察不同药物对回肠平滑肌张力的影响，从而研究药物的药理作用。
实验过程中，豚鼠回肠平滑肌的收缩与舒张反应受到多种因素的影响，如神经递质、激素、药物等。
三、实验材料与仪器1. 实验材料：豚鼠离体回肠、生理盐水、乙酰胆碱、阿托品、组胺、扑尔敏等。
2. 实验仪器：恒温浴槽、肌力换能器、显微镜、培养皿、微量注射器、缝衣针、缝线、洗瓶、RM6240多媒体化生物信号记录分析系统等。
四、实验方法1. 豚鼠离体回肠标本的制备：取豚鼠离体回肠约2cm，对角结扎，一端固定在浴槽的通气钩上，另一端垂直连接于肌力换能器的感应片上，调节基础张力约为0.5g。
2. 实验分组：将实验分为以下几组：（1）对照组：加入生理盐水；（2）乙酰胆碱组：加入不同浓度的乙酰胆碱；（3）阿托品组：加入不同浓度的阿托品；（4）组胺组：加入不同浓度的组胺；（5）扑尔敏组：加入不同浓度的扑尔敏。
3. 观察指标：观察并记录不同药物对豚鼠离体回肠平滑肌张力的变化，绘制量效曲线。
4. 数据处理：采用统计学方法对实验数据进行处理，分析量效关系。
五、实验结果1. 生理盐水组：豚鼠离体回肠平滑肌张力基本稳定，无显著变化。
2. 乙酰胆碱组：随着乙酰胆碱浓度的增加，豚鼠离体回肠平滑肌张力逐渐增强，呈剂量依赖性。
3. 阿托品组：随着阿托品浓度的增加，豚鼠离体回肠平滑肌张力逐渐减弱，呈剂量依赖性。
4. 组胺组：随着组胺浓度的增加，豚鼠离体回肠平滑肌张力逐渐增强，呈剂量依赖性。
5. 扑尔敏组：随着扑尔敏浓度的增加，豚鼠离体回肠平滑肌张力逐渐减弱，呈剂量依赖性。
六、实验结论1. 乙酰胆碱对豚鼠离体回肠平滑肌具有兴奋作用，呈剂量依赖性。
组胺对离体豚鼠回肠的作用及EC50、pD2测定
组胺对离体豚鼠回肠的作用及EC 50、pD 2测定[目的] 学习组胺对离体豚鼠回肠平滑肌H 1受体量－效曲线的测定，掌握pD 2的计算方法。
(EC 50：半效能浓度或半最大效应浓度，是指引起一半最大效应的浓度)[原理] 药理学的一个经典实验，实验条件要求不高（动物种类、个体差异甚至操作不够准确，对pD 2值的影响都不大）而且操作简单。
pD 2称为“亲和力指数”，为完全激动药引起50%最大效应所需的克分子（摩尔）浓度的负对数值，表示作用于受体的药物与受体亲和力的大小。
pD 2中的2指激动药浓度乘2倍才能达到最大效应，pD 2不必用摩尔单位，数值大小与亲和力成正比，pD 2越大，表示亲和力越大。
受体与配体结合后，通过第二信使作用，触发特定的药理效应。
药物就是一种外源性配体，根据效应不同，可分为激动药、拮抗药。
今天我们应用的组胺是一种完全激动药。
DK DE E D +=αm a x ，α＝1、maxE DK D E D ⨯+=。
(α表示内在活性，通常0≤α≤1,完全激动药α＝1；)我们将不同浓度的药物与H 1－R 结合后产生的效应一一对应，即可得到双曲线。
由定义知：21m ax =E E ，K D ＝D ，找到Emax （100％），反过来找到50％时的药物浓度（C ）即可。
根据药物浓度可知：D 值相差很大，绘制曲线时有一定难度，数值误差大，因此需引入logD ，这样就可以容纳大范围剂量数，而且还可以鉴别竞争性拮抗作用，可得到S 型曲线，再由50％求对应的logK D 及pD 2=-logK D 。
pD 2∝1/K D ，注意K D 与pD 2不同，EC 50＝K D 而pD 2=-logK D 。
由于S 曲线实际上只有一个最高点得以利用，这样的数据显然缺乏可信度，为了使数据更精确，引入直线回归方程:即:][111][][][][max max max maxD E K E E D K D E E D K D E E D D D ⨯+=⇒+=⇒+= 令max1E a =， m axE K b D =，E y 1=，][1D x =，可得：y=bx+a ，K D ＝b/a 。
机能实验(量效曲线)讲课教案
医科大学机能学实验报告实验日期：2014年11月6日星期四上午带教教师：专业班级：临床班药物的量效关系曲线——组胺和抗组胺药对离体豚鼠回肠的作用一、实验目的学习绘制量效曲线，掌握量效关系、竞争性拮抗药、非竞争性拮抗药等概念，熟悉实验装置。
二、实验原理量效关系曲线是指在一定范围内药理效应与剂量之间的正相关关系。
组胺能使豚鼠的平滑肌收缩，随着用药量增加，肠肌的收缩幅度也增加，而苯海拉明作为竞争性拮抗药使得豚鼠肠肌收缩所需的药的浓度增加，罂粟碱作为非竞争性拮抗药使得豚鼠的肠肌的收缩幅度降低。
pD2：受体激动剂的受体亲和力指数，即受体激动剂引起最大效应的50%时所需计量的摩尔浓度的负对数值。
pA2：即拮抗参数，当激动药与拮抗药合用时，使2倍浓度激动药仅产生原浓度（未加入拮抗药的浓度）激动药的效应所需拮抗药摩尔浓度的负对数值。
三、实验仪器设备Medlab生物信号采集处理系统、肌张力换能器、恒温平滑肌槽实验装置（麦氏浴皿、恒温水浴锅、支架、氧气袋、通气钩、双凹夹等）、豚鼠回肠肌、注射器、烧杯、磷酸组胺（3×10－9~3×10－3g/mL系列浓度）、盐酸苯海拉明、盐酸罂粟碱（3×10－3g/mL）、台氏液1000ml。
四、实验方法与步骤1、肠肌的制备；2、观察各种药物对豚鼠肠肌收缩的影响：取已制备的肠肌，两端分别用细线穿过，一端固定于通气钩上，置入盛有30ml台氏液的浴管内，持续通入氧气；另一端线与拉力传感器相连，调节负荷至1g，待平衡后，进入Medlab生物信号采集处理系统，选择实验项目中的“药理肠肌实验”窗口，调节适当的实验参数，开始实验。
（实际做实验时，该过程由实验老师准备完成）。
按下列顺序加药：⑴分别用1ml注射器准确吸取磷酸组胺系列浓度的药液，从低到高累积加入麦氏浴管内记录标本收缩情况，等达到最大值后，加入下一剂量，直至加入组胺液时标本不再继续收缩为止，记录整理加入不同药物浓度时肠肌标本收缩高度，以最大值计算收缩高度百分比，记录在表内。
组胺对受体亲和力常数(pD2)和拮抗剂对组胺拮抗参数(pA2)的测定
课程名称：药理学实验___________________指导老师：______丁玲__成绩：__________________ 实验名称：组胺对受体亲和力常数（pD2）和拮抗剂对组胺拮抗参数（pA2）的测定_实验类型：_验证型同组学生姓名：葛倩倩、张敏哲【实验目的】利用离体豚鼠回肠制备，观察组胺对受体亲和力及拮抗剂对组胺竞争性拮抗作用，并了解pD2和pA2值的测定方法及意义。
【实验原理】1、组胺作用于豚鼠的回肠H1受体，引起肠肌收缩2、根据不同浓度的组胺引起肠段收缩高度，求出pD2值3、加入拮抗剂，若提高组胺浓度，仍能达到先前的收缩高度，表明拮抗剂对组胺有竞争性拮抗4、在加入一定浓度的拮抗剂后，组胺浓度提高1倍就能产生原浓度的效应，而拮抗剂这个摩尔浓度的负对数即为pA2值5、本实验采用苯海拉明作为拮抗剂。
pD2是激动剂与受体亲和力的定量参数，称为亲和力指数。
pA2是竞争性拮抗剂作用强度的参数【实验材料】豚鼠、离体器官恒温浴槽、张力换能器、Med Lab记录仪、剪刀等小型手术器械磷酸组胺溶液[3×10-7mol/L、3×10-6mol/L、3×10-5mol/L、3×10-3mol/L]盐酸苯海拉明溶液[3×10-7mol/L、3×10-6mol/L、3×10-5mol/L、3×10-3mol/L]【实验内容】1、取一段备用回肠，两端用缝针穿线，一端系在通气钩上，放入浴槽（台氏液30ml），另一端连张力换能器，通过记录仪描记肠段收缩；2、让回肠在浴槽内稳定10分钟，记录一段基线，在浴槽内加入药液，观察并记录（约2分钟），当肠段收缩达顶点，停止记录，冲洗2遍，再加台氏液30ml；3、待基线回到用药前水平，记录一段基线，在浴槽内加入下一个药液，开始记录，收缩曲线至顶点开始回落时，停止记录，冲洗2遍，再加台氏液20ml；4、如上依次加入不同量的磷酸组胺溶液：3×10-6mol/L 0.1ml，3×10-5mol/L0.1ml 、0.25及0.5ml，3×10-4mol/L 0.1、0.25及0.5ml，使浴槽中磷酸组胺的最终浓度为10-8mol/L、10-7mol/L、2.5×10-7mol/L、5×10-7mol/L、10-6mol/L、2.5×10-6mol/L，5×10-6mol/L，描记不同浓度磷酸组胺所致的肠段收缩曲线；5、如步骤4，每次加药均先在浴槽中加入3×10-5mol/L盐酸苯海拉明溶液0.1ml，使其终浓度为10-7mol/L，然后依次加入不同浓度的磷酸组胺溶液，描记当溶液中有10-7mol/L苯海拉明共存时不同浓度磷酸组胺所致的肠段收缩曲线；6、再依次试验盐酸苯海拉明终浓度为10-6mol/L和10-5 mol/L时，对磷酸组胺的拮抗作用；7、描记完毕，测量每次加入磷酸组胺后的收缩曲线高度，将加盐酸苯海拉明前，磷酸组胺引起的肠段收缩极限高度作为100%（Emax），计算不同组胺引起肠段收缩高度相当于极限高度的百分率。
药物对豚鼠离体回肠的作用
药物对离体肠管的作用 参数：电流：DC 灵敏度：3.8克 滤波：50HZ 走纸速度：12.5s/div
（三）离体回肠标本的连结
离体回肠两端各系一线，一端挂于换能器尖端， 另一端绕过浴槽内铁丝钩自由悬垂，给予1g外力， 使波形上升1-2格，固定于铁架台上
【预习要求】
1．预习相关理论 2．实验方法与步骤 3．预测实验结果。
下次实验内容磺胺嘧啶钠在兔体内的药物动 力学。
（二） ASB240U生物信号处理系统的设定
（三） 离体回肠标本的连结
（四） 给药
（一） 仪器准备
（1）打开恒温水浴箱电源开关，预热 （注意：已设定37±0.5 ℃ ，勿动）
（2）清洗麦氏槽，加入约20ml台式液
(注意：打开空气泵再清洗)
（3）调节空气泵：呈细密小气泡
（二） ASB240U生物信号处理系统的设定
（固定）
（连换能器）
动作应轻柔，尽量避免牵拉肠管
（四）给药
氯化钡0.2ml
乙酰胆碱0.2ml
.
组胺0.2ml 阿托品0.1ml
苯海拉明0.1ml 乙酰胆碱0.2ml 组胺0.2ml
苯海拉明0.1ml
阿托品0.1ml
给药注意事项
1.每次给药后立即打标记，观察，待曲线稳定后 （走2-3格）再加入另一种药物
组胺
待作用稳定后，加入苯海拉明0.1ml。
2.注意清洗针管，加药时勿将药液直接加到 肠管上或将药物沾染到浴槽壁 3.做完后点 结束实验，结果存到E:/我的实验
组胺
苯海拉明
【实验结果打印说明】
1.实验结果保存在E:/我的实验 2.打开数据文件 →右键显示所有数据 →通过⊕放大选中波段，调整图形至最佳 通过⊕放大坐标轴 →剪切图片 →右键输出图形到Word →打印结果
药物的量效关系曲线 ——组胺和抗组胺药对离体豚鼠回肠的作用
昆明医科大学机能学实验报告实验日期：2014年10月14日带教教师：云宇小组成员：专业班级：2012级麻醉班药物的量效关系曲线——组胺和抗组胺药对离体豚鼠回肠的作用一、实验目的学习绘制量效曲线，掌握量效关系，竞争性拮抗剂，非竞争性拮抗剂药等概念，熟悉实验装置二、实验原理消化道平滑肌与骨骼肌、心肌一样，具有肌肉组织共有的特性，如兴奋性．传导性和收缩性等。
但消化道平滑肌兴奋性较低，收缩缓慢，富有伸展性，具有紧张性、自动节律性，对化学、温度和机械牵张刺激较敏感等特点。
给予离体肠肌以接近于在体情况的适宜环境，消化道平滑肌仍可保持良好的生理特性。
量效关系曲线是指在一定范围内药理效应与剂量之间的正相关关系。
组胺能使豚鼠的平滑肌收缩，随着用药量增加，肠肌的收缩幅度也增加，而苯海拉明作为竞争性拮抗药使得豚鼠肠肌收缩所需的药的浓度增加。
罂粟碱作为非竞争性拮抗药使得豚鼠的肠肌的收缩幅度降低。
三、实验仪器设备Medlab生物信号采集处理系统，肌张力换能器，恒温平滑肌槽实验装置，注射器（1ml）,培养皿，烧杯等。
磷酸组胺（3×10—9——3×10—3g／ml系列浓度），盐酸苯海拉明，盐酸罂粟碱（3×10—3g／ml）台氏液1000ml四、实验方法与步骤1，肠肌的制备；2，观察各种药物对豚鼠肠肌收缩的影响：取已制备的肠肌，两端分别用细线穿过，一端固定于通气钩上，置入盛有30ml台氏液的浴管内，持续通入氧气；另一端线与拉力传感器相连，调节负荷至1g，待平衡后，进入Medlab生物信号采集处理系统，选择实验项目中的“药理肠肌实验”窗口，调节适当的实验参数，开始实验。
（实际做实验时，该过程由实验老师准备完成）。
按下列顺序加药：⑴分别用1ml注射器准确吸取磷酸组胺系列浓度的药液，从低到高累积加入麦氏浴管内，记录标本收缩情况，等达到最大值后，加入下一剂量，直至加入组胺液时标本不再继续收缩为止，记录整理加入不同药物浓度时肠肌标本收缩高度，以最大值计算收缩高度百分比，记录在表内。
药物的量效关系曲线 ——组胺和抗组胺药对离体豚鼠回肠的作用
昆明医科大学机能学实验报告实验日期：2014年10月14日带教教师：云宇小组成员：专业班级：2012级麻醉班药物的量效关系曲线——组胺和抗组胺药对离体豚鼠回肠的作用一、实验目的学习绘制量效曲线，掌握量效关系，竞争性拮抗剂，非竞争性拮抗剂药等概念，熟悉实验装置二、实验原理消化道平滑肌与骨骼肌、心肌一样，具有肌肉组织共有的特性，如兴奋性．传导性和收缩性等。
但消化道平滑肌兴奋性较低，收缩缓慢，富有伸展性，具有紧张性、自动节律性，对化学、温度和机械牵张刺激较敏感等特点。
给予离体肠肌以接近于在体情况的适宜环境，消化道平滑肌仍可保持良好的生理特性。
量效关系曲线是指在一定范围内药理效应与剂量之间的正相关关系。
组胺能使豚鼠的平滑肌收缩，随着用药量增加，肠肌的收缩幅度也增加，而苯海拉明作为竞争性拮抗药使得豚鼠肠肌收缩所需的药的浓度增加。
罂粟碱作为非竞争性拮抗药使得豚鼠的肠肌的收缩幅度降低。
三、实验仪器设备Medlab生物信号采集处理系统，肌张力换能器，恒温平滑肌槽实验装置，注射器（1ml）,培养皿，烧杯等。
磷酸组胺（3×10—9——3×10—3g／ml系列浓度），盐酸苯海拉明，盐酸罂粟碱（3×10—3g／ml）台氏液1000ml四、实验方法与步骤1，肠肌的制备；2，观察各种药物对豚鼠肠肌收缩的影响：取已制备的肠肌，两端分别用细线穿过，一端固定于通气钩上，置入盛有30ml台氏液的浴管内，持续通入氧气；另一端线与拉力传感器相连，调节负荷至1g，待平衡后，进入Medlab生物信号采集处理系统，选择实验项目中的“药理肠肌实验”窗口，调节适当的实验参数，开始实验。
（实际做实验时，该过程由实验老师准备完成）。
按下列顺序加药：⑴分别用1ml注射器准确吸取磷酸组胺系列浓度的药液，从低到高累积加入麦氏浴管内，记录标本收缩情况，等达到最大值后，加入下一剂量，直至加入组胺液时标本不再继续收缩为止，记录整理加入不同药物浓度时肠肌标本收缩高度，以最大值计算收缩高度百分比，记录在表内。
实验15药物对离体豚鼠回肠的作用 (2)
2 2.810.1032.230.564
3 3.430.1253.070.111
4 3.260.1873.460.394
5 1.340.2712.160.776
62.150.1202.980.230
7 3.34-0.083.010.418
8 3.460.1542.590.103
3.讨论
3.1M受体激动药及拮抗药对平滑肌的药理作用
M胆碱受体激动药可分为两类，即胆碱酯类和天然形成的拟胆碱生物碱。乙酰胆碱属于胆碱酯类药物[2]，小剂量时为M胆碱受体激动作用。Ach与M胆碱能受体结合，使平滑肌Ca2+通道开放，Ca2+内流增加，肌浆Ca2+浓度增大，平滑肌收缩幅度增高。大剂量时也有N胆碱受体激动作用，使胃肠道平滑肌兴奋。Atropine为M胆碱受体阻断药，其与平滑肌细胞膜M-受体结合，本身不产生或较少产生拟胆碱作用，却能阻断乙酰胆碱与M-受体结合，阻断乙酰胆碱与M-受体的激动作用[3]。
【关键词】乙酰胆碱组胺阿托品扑尔敏M胆碱受体 H1受体
胃肠道平滑肌以胆碱能神经占优势，小剂量或低浓度的ACh即能激动M胆碱受体，产生与兴奋胆碱能神经节后纤维相似的作用，兴奋胃肠道平滑肌。Atropine与胆碱受体结合而本身不产生或较少产生拟胆碱作用，却能阻断胆碱能递质或拟胆碱药物与受体的结合，从而产生抗胆碱作用。Histamine对多种动物的胃肠道和气道平滑肌H1受体有兴奋作用，豚鼠尤其敏感。Chlorpheniramine为H1受体拮抗剂，能阻断histamine与H1受体的结合，从而产生抗histamine作用。BaCl2为肌肉兴奋剂，能够使平滑肌强烈收缩[1]。
如上histamine同样具有使回肠平滑肌收缩的能力，作用前后其张力变化幅度为2.76±0.618，经扑尔敏作用后，再加入histamine平滑肌的收缩幅度变为0.37±0.213，用t检验得P<0.01，两者差异显著。说明扑尔敏具有对抗histamine的作用，主要是阻断了肠道上的H1受体。
机能实验量效曲线
医科大学机能学实验报告实验日期：2014年11月6日星期四上午带教教师：专业班级：临床班药物的量效关系曲线——组胺和抗组胺药对离体豚鼠回肠的作用一、实验目的学习绘制量效曲线，掌握量效关系、竞争性拮抗药、非竞争性拮抗药等概念，熟悉实验装置。
二、实验原理量效关系曲线是指在一定范围内药理效应与剂量之间的正相关关系。
组胺能使豚鼠的平滑肌收缩，随着用药量增加，肠肌的收缩幅度也增加，而苯海拉明作为竞争性拮抗药使得豚鼠肠肌收缩所需的药的浓度增加，罂粟碱作为非竞争性拮抗药使得豚鼠的肠肌的收缩幅度降低。
pD2：受体激动剂的受体亲和力指数，即受体激动剂引起最大效应的50%时所需计量的摩尔浓度的负对数值。
pA2：即拮抗参数，当激动药与拮抗药合用时，使2倍浓度激动药仅产生原浓度（未加入拮抗药的浓度）激动药的效应所需拮抗药摩尔浓度的负对数值。
三、实验仪器设备Medlab生物信号采集处理系统、肌张力换能器、恒温平滑肌槽实验装置（麦氏浴皿、恒温水浴锅、支架、氧气袋、通气钩、双凹夹等）、豚鼠回肠肌、注射器、烧杯、磷酸组胺（3×10－9~3×10－3g/mL系列浓度）、盐酸苯海拉明、盐酸罂粟碱（3×10－3g/mL）、台氏液1000ml。
四、实验方法与步骤1、肠肌的制备；2、观察各种药物对豚鼠肠肌收缩的影响：取已制备的肠肌，两端分别用细线穿过，一端固定于通气钩上，置入盛有30ml台氏液的浴管内，持续通入氧气；另一端线与拉力传感器相连，调节负荷至1g，待平衡后，进入Medlab生物信号采集处理系统，选择实验项目中的“药理肠肌实验”窗口，调节适当的实验参数，开始实验。
（实际做实验时，该过程由实验老师准备完成）。
按下列顺序加药：⑴分别用1ml注射器准确吸取磷酸组胺系列浓度的药液，从低到高累积加入麦氏浴管内记录标本收缩情况，等达到最大值后，加入下一剂量，直至加入组胺液时标本不再继续收缩为止，记录整理加入不同药物浓度时肠肌标本收缩高度，以最大值计算收缩高度百分比，记录在表内。
药物对离体豚鼠回肠的作用
药物对离体豚鼠回肠的作用摘要目的观察胆碱能神经递质乙酰胆碱，炎症介质组胺对离体豚鼠回肠平滑肌的作用。
观察M胆碱受体拮抗剂阿托品和H1受体阻断剂扑尔敏对乙酰胆碱、组胺的阻断作用。
方法以离体豚鼠回肠为材料，研究乙酰胆碱、组胺对肌张力的影响及阿托品、扑尔敏对其的阻断作用。
结果在加入阿托品后豚鼠回肠肌张力明显小于仅加入乙酰胆碱时（P<0.01）；加入扑尔敏后豚鼠回肠肌张力明显小于仅加入组胺时（P<0.01）；BaCl2 处理后加入阿托品时回肠肌张力小幅下降结论阿托品具有强抗胆碱作用；扑尔敏具有部分拮抗组胺作用；阿托品可通过拮抗胆碱能受体部分减弱BaCl2的作用。
关键词豚鼠回肠肌张力乙酰胆碱阿托品组胺扑尔敏BaCl21.材料和方法1.1实验动物Dunkin-Hartley 豚鼠1.2 药品0.01g/L氯化乙酰胆碱溶液1g/L硫酸阿托品溶液0.01g/L磷酸组织胺溶液0.001g/L氯苯那敏溶液10g/L BaCl2溶液台氏液1.3 器材双层玻璃浴槽（20ml）张力换能器恒温水浴箱多通道生理信号采集处理系统RM6240生物信号采集处理系统1.4 制备豚鼠离体回肠标本取豚鼠一只，以木槌击打头部致昏死，立刻剖开腹腔，在离回盲部1cm处剪断，取长约10cm左右的回肠一段，置于氧饱和的台氏液中，沿肠壁去除肠系膜，将回肠剪成1-1.5cm左右的小段，用注射器吸取台氏液将肠内容物冲洗干净。
1.5 仪器连接和参数清洗浴槽后,将台氏液装至刻度，调节水浴箱温度为37℃±0.5 ℃，通气管接95% O2+5%CO2混合气体，调节至浴槽中气泡一个个溢出为止。
将回肠标本一端固定在通气钩上置于浴槽中，另一端固定在换能器上与多通道生理信号采集处理系统连接。
连接RM6240生物信号采集处理系统，仪器参数：通道时间常数直流，滤波频率10Hz，灵敏度3g，采样频率200Hz，扫描速度1s/div。
1.6 测定药物影响快速归零后调节前负荷为1g。
预习报告-实验15- 药物对离体豚鼠回肠的作用
实验15 药物对离体豚鼠回肠的作用实验日期：3月8日时间：温度：组员：受试对象：豚鼠性别：离体器官：回肠【目的】了解胆碱能神经递质乙酰胆碱（acetylcholine，ACh）和局部炎症介质组胺（histamine）对肠道平滑肌M胆碱受体和H1受体的激动作用，以及它们的受体拮抗剂阿托品（atropine）和扑尔敏（chlorpheniramine）的阻断作用。
【原理】消化道平滑肌与骨骼肌、心肌一样，具有肌肉组织共有的特性，如兴奋性．传导性和收缩性等。
但消化道平滑肌兴奋性较低，收缩缓慢，富有伸展性，具有紧张性、自动节律性，对化学、温度和机械牵张刺激较敏感等特点。
给予离体肠肌以接近于在体情况的适宜环境，消化道平滑肌仍可保持良好的生理特性。
胃肠道、膀胱等平滑肌以胆碱能神经占优势，小剂量或低浓度的ACh即能激动M胆碱受体，产生与兴奋胆碱能神经节后纤维相似的作用，兴奋胃肠道平滑肌。
Atropine与胆碱受体结合而本身不产生或较少产生拟胆碱作用，却能阻断胆碱能递质或拟胆碱药物与受体的结合，从而产生抗胆碱作用。
Histamine对多种动物的胃肠道和气道平滑肌H1受体有兴奋作用，豚鼠尤其敏感。
Chlorpheniramine为H1受体拮抗剂，能阻断histamine与H1受体的结合，从而产生抗histamine作用。
【材料】豚鼠；麦氏浴槽，超级恒温器，张力换能器，生物信号采集处理系统；台氏溶液，10-2g/L acetylcholine chloride溶液，1g/L atropine sulfate溶液，10-2 g/L histamine phosphate 溶液、10-3 g/L chlorpheniramine溶液、10g/L BaCl2 溶液。
【方法】1．实验装置准备和仪器参数设置（1）离体肠管描记装置的准备见图7-15-1，麦氏浴槽中加固定量的台氏液，调节超级恒温器的温度，使麦氏浴槽内温度稳定在37±0.5℃。
离体回肠
五、实验结果与讨论
1、编辑、打印实验结果。 2、从受体学说角度，讨论分析实验结果。 3、思考题： 如何运用此实验方法绘制量效反应曲线？
实验报告内容
1. 实验目的 2. 药品与器材 3. 实验方法 4. 实验结果 5. 实验讨论
6. 实验结论
磷酸组织胺0.2m
第三组
氯化钡0.2m 苯海拉明0.1ml 阿托品0.2m
给药注意事项
1、每次给药后观察记录其收缩幅度，待曲线稳定后 再加入另一种受试药物。
组织胺液0.2ml 待作用稳定后，加入苯海拉明0.1ml。
2、每次给药前后清洗针管，加药时勿将药液直接加到 肠管上或将药物沾染到浴槽壁。 3.注意每次给药后立即打标记。药物对Biblioteka 鼠离体回肠的作用一、实验目的：
1、掌握离体平滑肌实验方法。 2、观察药物对豚鼠离体回肠平滑肌的作用效 应，并分析其作用机制。
二、实验原理：
ACh
阿托品
回肠M受体 组胺
苯海拉明
H1受体
平滑肌收缩↑ 平滑肌收缩↑
氯化钡 Ba2+经钙通道进入胞浆 触发肌浆网释放Ca2+
肌浆[Ca2+] ↑ 平滑肌收缩↑
四.实验方法
（1）预热，打开恒温槽电源，设定37℃（已设定，勿动 （2）清洗麦氏槽，加入约20ml台式液。 （3）调节空气泵：1-2气泡/秒。 （5）开启电脑及ASB240U生物信号处理系统，设定参 数。 (6)离体回肠标本制备与连结. （7）给药观察药物作用. （8）实验结果保存、编辑打印。
ASB240U生物信号系统使用方法
胆碱能神经释 放ACh
三、材料与仪器：
1. 实验动物 豚鼠 2. 药品与试剂
台氏液，0.01%乙酰胆碱溶液， 0.01%阿托品溶 液， 0.01%磷酸组胺溶液， 0.01%苯海拉明溶 液，10% BaCl2 溶液。
药物对离体豚鼠回肠的作用
药物对离体豚鼠回肠的作用消化道平滑肌除具有肌肉的共性,如兴奋性、传导性和收缩性以外，尚具有自动节律性收缩（其特点是收缩缓慢而不规则）、伸展性较大、具有紧张性收缩以及对化学刺激、温度改变和牵张刺激敏感等特性。
本实验采用离体小肠平滑肌灌流的方法，观察acetylcholine (乙酰胆碱），histamine (组胺）对离体豚鼠回肠平滑肌的作用，以atropine (阿托品)、chlorpheniramine (氯苯那敏、扑尔敏）为工具药，初步分析以上二药的作用原理。
1 材料和方法1．1 材料豚鼠，改良式离体组织灌流装置、生物信号采集处理系统、张力传感器（量程为10克）、铁支架、微调固定器、温度计、1ml注射器、腰穿长针头、烧杯、台氏溶液、10-2 g/L乙酰胆碱、1 g/L硫酸阿托品、10-2 g/L组胺磷酸盐， 10-3 g/L扑尔敏溶液等。
1．2 方法1．2．1 改良式离体组织灌流装置的准备在改良式离体组织灌流装置（图9.3-1）中事先向中心管内加台氏液10ml。
开启恒温槽，使其温度保持于37℃。
灌流槽内通以5%CO2和95%O2，使逸出的气泡细小而均匀。
图9.3-1 改良式离体组织灌流装置1．2．2 制备标本将豚鼠执于手中倒悬，用木槌猛击后脑部，使其昏迷，立即剖开腹腔，找出胃幽门与十二指肠交界处，以此处为起点取长20～30cm的肠管。
用台氏液冲洗肠段内容物，置于低温（4～6℃）的台氏液内。
实验时剪取一段长约2cm的肠段，用细丝线于其两端各扎一结，一端系于固定钩上，另一端与张力传感器相连。
适当调节传感器高度，使其与标本之间松紧度合适。
并且注意连线垂直，不得与浴槽的管壁接触，以避免磨擦。
1．2．3 连接实验装置将张力传感器的输入插头与生物信号采集处理系统的信号放大器输入通道相连，并设置好放大器、采样和刺激器参数。
1．2．4 实验观察（1）待离体回肠稳定20~30 min后，记录一段正常收缩曲线，依次向麦氏浴槽内加下列药物。
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组胺对离体豚鼠回肠的作用及EC 50、pD 2测定[目的] 学习组胺对离体豚鼠回肠平滑肌H 1受体量－效曲线的测定，掌握pD 2的计算方法。
(EC 50：半效能浓度或半最大效应浓度，是指引起一半最大效应的浓度)[原理] 药理学的一个经典实验，实验条件要求不高（动物种类、个体差异甚至操作不够准确，对pD 2值的影响都不大）而且操作简单。
pD 2称为“亲和力指数”，为完全激动药引起50%最大效应所需的克分子（摩尔）浓度的负对数值，表示作用于受体的药物与受体亲和力的大小。
pD 2中的2指激动药浓度乘2倍才能达到最大效应，pD 2不必用摩尔单位，数值大小与亲和力成正比，pD 2越大，表示亲和力越大。
受体与配体结合后，通过第二信使作用，触发特定的药理效应。
药物就是一种外源性配体，根据效应不同，可分为激动药、拮抗药。
今天我们应用的组胺是一种完全激动药。
DK DE E D +=αm a x ，α＝1、maxE DK D E D ⨯+=。
(α表示内在活性，通常0≤α≤1,完全激动药α＝1；)我们将不同浓度的药物与H 1－R 结合后产生的效应一一对应，即可得到双曲线。
由定义知：21m ax =E E ，K D ＝D ，找到Emax （100％），反过来找到50％时的药物浓度（C ）即可。
根据药物浓度可知：D 值相差很大，绘制曲线时有一定难度，数值误差大，因此需引入logD ，这样就可以容纳大范围剂量数，而且还可以鉴别竞争性拮抗作用，可得到S 型曲线，再由50％求对应的logK D 及pD 2=-logK D 。
pD 2∝1/K D ，注意K D 与pD 2不同，EC 50＝K D 而pD 2=-logK D 。
由于S 曲线实际上只有一个最高点得以利用，这样的数据显然缺乏可信度，为了使数据更精确，引入直线回归方程:即:][111][][][][max max max maxD E K E E D K D E E D K D E E D D D ⨯+=⇒+=⇒+= 令max1E a =， m axE K b D =，E y 1=，][1D x =，可得：y=bx+a ，K D ＝b/a 。
（a 是截距、b 是斜率）它所描绘的是一条直线，所有的点都均匀分布于直线，这样的量效关系有较高的可信度，经过统计处理后，此实验数据比较准确，而且对数据的偏离也较敏感，由这样的数据所描绘出的直线可以比较准确的反应受体动力学变化的根本现象和规律，而且所有数据点都可得以利用。
其中涉及相关与回归,这是从不同角度对同一问题的分析，所以关系很密切。
在分析问题时，两种方法一般要结合运用，主要在利用相关系数判断成对变量之间的联系程度，保证回归分析的可靠性，正相关系数γ，γ越趋向于1，说明所得到的点越靠近直线；这里我们可认为γ＝1，则所有点均在一直线上（对于偏离大的点，可舍去）。
[材料]器材：超级恒温仪｛恒温平滑肌槽实验装置一套（麦氏浴槽、恒温装置、万能支架、充气球胆、通气钩、双凹夹、螺旋夹各一个），｝生物信号采集系统，张力换能器，计算器，lml、0.25ml注射器及微量注射器各一支，针头2个，培养皿1个，50ml烧杯2个，普通剪刀、组织剪、眼科剪、眼科镊各一把，止血钳三把，丝线若干。
（装置缺点：液体易从通氧管流出；功率大1500W，要防电。
）药品：磷酸组胺（浓度：3×10-7mol/L、3×10-6 mol/L，3×10-5 mol/L ，3×10-4 mol/L ，3×10-3 mol/L ）；台氏液。
动物：豚鼠（对组胺比较敏感）。
[方法]1.制备豚鼠回肠段2cm/段（回盲交界处最好）。
超级恒温仪的浴槽中加30ml台氏液（水温自动保持在37±0.5℃），通入氧气（95%的氧和5%的二氧化碳最好；调节气泡大小，以不影响肠管收缩为宜）。
然后取上述备用回肠，两端用挂钩挂住，一端系在通气钩上，放入浴槽，另一端挂在换能器上。
2.打开计算机，进入生物信号处理系统，选择“实验项目”中的“消化道平滑肌的生理特性”模块或“张力”模块，调节适当的实验参数，开始实验。
3.观察项目：1）先使回肠在浴槽内稳定约10分钟，描记一段基线，待基线稳定后，再在浴槽内滴加药液。
2）依次加入不同量的磷酸组胺：①3×10-7 mol/L 0.1ml, ②3×10-7 mol/L 0.2ml，③3×10-6 mol/L 0.07ml, ④3×10-6 mol/L 0.2ml，⑤3×10-5 mol/L 0.07ml, ⑥3×10-5 mol/L 0.2ml，⑦3×10-4 mol/L 0.07ml, ⑧3×10-4 mol/L 0.2ml,⑨3×10-3 mol/L 0.07ml, ⑩3×10-3 mol/L 0.2ml……,每次加药后，仔细观察，当肠段收缩曲线到顶点开始出现下降支后再加下一个剂量，直到收缩达到最大效应。
3）在坐标纸上绘制E／E max—log（D）和1／E—1／D两条曲线，同时填写下表：加药次数[D] LOG[D] 1/D(x) E(g) 1/E(y) E/E max(100%)1 10-9 －9 109 测得值－初张力y 1 Y 1 2 3×10-9 -8.523 1／3×109y 2 Y 2 3 10-8 -8 108 y 3 Y 3 4 3×10-8 -7.523 1／3×108y 4 Y 4 5 10-7 -7 107 y 5 Y 5 6 3×10-7 -6.523 1／3×107y 6 Y 6 7 10-6 -6 106 … y 7 Y 7 8 3×10-6 -5.523 1／3×106E maxy 8 Y 8 9 10-5 -5 105 y 9 Y 9 103×10-5-4.5231／3×105y 10Y 10按Scott 比值法计算：a bx E K X E Y +=+=maxmax1[结果]bE 1max =21050PD EC baK -===pD 2 = -logK = -log(EC 50)将结果记录如下表，并回归分析b/a=K D pD 2 = -logK D →pD 2=8.5～8.7[结果分析]1. K D 是受体动力学中重要参数之一，其意义为： （1）K D 是平衡时的解离常数；（2）50%受体与药物结合时 K D =（D ）。
K D 为引起最大效应一半时的药物浓度。
（3）K D 表示D 与R 的亲和力，单位为摩尔。
1/D1/E如果用K D值表示药物与受体的亲和力则成反比，亲和力越大，结合受体越多，K D值越小，同时这一浓度又用摩尔为单位很不方便，如某药浓度为10-5mol/L与50%受体结合，另一药物浓度为10-7mol/L 可与50%受体结合，后者与受体亲和力强，但K D值小，如果用K D 负对数pD2表示就比较方便。
2.由所绘曲线图根据定义所得pD2值与经统计计算所得pD2值比较，体会统计学计算结果的精确性。
比较计算值与理论值并分析误差原因。
可从以下几点分析：①是否给予一定的前负荷；②是否试验时间过长，肠管活性下降；③肠管本身蠕动对数据的影响；④描记图像时间长短及给药时机是否合适；⑤药物浓度及给药量是否准确；⑥数据处理时，偏差大的点是否都已舍去。
[注意事项]1．制备回肠标本及标本连接时，操作要轻柔，切勿用力牵拉。
标本制好后，要放在盛有台氏液的平皿中保存，不得在空气中暴露过久，以免影响标本反应性。
2．实验前后应将平滑肌浴槽彻底清洗，以免残留药影响实验结果。
3.注意给肠管一个初张力或前负荷（1.5g～2.0g）。
3.注药前要清洗注射器，注药时针头不要触及细线，药液不能贴在壁上。
4.台氏液、组胺必须新鲜配制。
[附注]1. 竞争性拮抗药的作用强度常用拮抗参数pA 2表示，P 为负对数，A 为拮抗药浓度，pA 2中的2是激动药浓度乘2倍才能达到原先效应。
PA 2是在实验中加入一定量的拮抗药，能使激动药浓度增加一倍而效应仍保留在原水平，这时激动药的摩尔浓度的负对数即为PA2。
PA2的意义：1）PA 2值越大，表示拮抗药与相应受体亲和力越大，对拮抗药的拮抗作用越大。
2）PA 2值是分析药物与受体作用的有力工具。
如果两个激动药作用同一受体，则它们可被同一竞争性拮抗药拮抗。
并且有相同的PA 2，反之，同一阻断药对这两个激动药的 PA2值不同。
可推测这两个激动药作用于不同受体，这是研究受体分型的手段之一。
2. H 1受体兴奋效应：H 1受体被激动后通过G 蛋白激活磷脂酶C 产生三磷酸肌醇（IP 3）与二酰基甘油（DG ）导致细胞内Ga 2+增加，蛋白激酶活化，使胃、肠、气管、支气管平滑肌收缩，同时释放血管内皮舒张因子(EDRF)及PGI 2使小血管扩张通透性增加。
从而导致一系列的临床症状发生。
主要表现为以下几点：1)扩张血管：使小动脉、小静脉、毛细血管扩张。
2)兴奋平滑肌：使支气管平滑肌收缩、痉挛；使胃肠道平滑肌痉挛。
3)增加鼻和支气管粘膜分泌粘液：引起呼吸系统症状。
4)刺激感觉神经末梢：引起局部痛、痒。
3.（参考孙瑞元《定量药理学》）根据clark 的受体占领学说：(质量作用定律)E DR R D K K →−−←−→−+][][][21（R 表示游离受体；DR 表示结合受体；［］表示摩尔浓度） K 1：结合速率常数。
K 2：解离速率常数。
12K K K =K 为平衡解离常数 （2） 21/K K K =K ＇为平衡结合常数 （3） 则K 1[D][R]=K 2[DR] （4） 移项][][]][[12DR K DR K K R D ==（5）因为［R T ］＝［R ］＋［DR ］ （6） 所以［R ］＝［R T ］－［DR ］ （7） （7）式代入（5）式得 ［D ］（［R T ］－［DR ］）=K ［DR ］ （8）整理得：][][][][D K D R DR T +=（9）另外][][max T R EDR E a == （10）则][][maxT R DR E E = （11）（9）式代入（11）式得：][][maxD K DE E +=（12） 如以药物浓度［D ］为横坐标，药物强度为纵坐标，可绘出双曲线型量效曲线。
如将横轴改为对数剂量（log ［D ］），则量效曲线可以转化为对称的S 型曲线。
这种曲线为量反应的量一效曲线。
（D 代表药物；R 代表受体；DR 代表药物受体复合物；E 代表效应；R T 代表受体总数）量效曲线不便进行回归分析，通常予以直线化（包括Lineweaver-Burk 双倒数法、Scatchard 比值法、Hill 对数法、Scott 比值法），借此可由实测的药物浓度[D ］及药效强度 E 来推算K 及Emax 。