第三章 药物溶解
第三章药物溶解、溶出及释放
第一节溶解度
一、溶解度的表示方法
溶解度（solubility）：在一定温度下一定量溶剂中达到饱和时的最大溶解药量
表示方法：极易溶、易溶、溶解、略溶、微溶、极微溶、几乎不溶、不溶
二、溶解度的测定
特性溶解度：取数份过饱和溶液恒温持续振荡至溶解平衡，离心或过滤后取上清液稀释，测定药物浓度，以药物浓度为纵坐标，药物质量-溶液体积的比率为横坐标作图，直线外推至比值为零既得。
平衡溶解度：取数份药物从不饱和到饱和溶液恒温振荡至溶解平衡，经滤膜过滤取滤液分析，测定药物浓度并作图，数值不变既得。
凡例规定：称取研成细粉的供试品或液体供试品置于25±2摄氏度下一定量的溶剂中，每隔五分钟强力振摇三十秒观察30分钟溶解情况，看不到溶质颗粒或液滴即为完全溶解。
三、影响药物溶解度因素
1、药物晶型、结构、粒子大小
2、水合作用和溶剂化作用
3、温度
4、同离子效应和ph
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第二节增加药物溶解度方法
一、增溶、助溶及潜溶
（一）增溶作用及增溶剂
1、增溶机制：表面活性剂在水溶液中达到临界胶团浓度，水不溶和微溶性药物在胶束溶液中溶解度显著增加并形成透明胶束。
2、影响因素：（1）增溶剂的性质：非离子型表面活性剂>阳离子型表面活性剂>阴离子型
表面活性剂
（2）增溶质的性质：1）极性2）解离度3）结构
4）多组分增溶质5）其他成分影响
（3）温度
3、增溶对化学稳定性的影响
（二）助溶作用及助溶剂
机制：根据药物性质和结构特点在溶剂中加入第三种物质与难溶性药物形成可溶性分子间络合物、复盐、缔合物增加难溶性药物溶解度。
助溶剂：多为小分子化合物
（二）潜溶作用和潜溶剂
机制：混合溶剂达到一定比值药物的溶解度出现最大值
潜溶剂：乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇
二、盐型和晶型的选择
（一）盐型：难溶性药物制成可溶性盐、引入亲水基团
（二）晶型：多晶型现象：同一化学结构药物由于结晶条件的不同，形成结晶时分子排列和晶格结构的不同因而形成不同的晶型。
假多晶型：药物在结晶时溶剂分子进入晶格使结晶发生变化，形成药物的溶剂化物
溶解速度：无定型>无水物>水合物
三、固体分散体
（一）概述
固体分散体（solid dispersion）：利用一定方法将难溶性药物高度分散在固体分散材料中形成的固体分散物
形式：分子、胶态、微晶态
（二）固体分散载体材料
条件：1、水溶性2、生理惰性，无毒3、不产生与药物治疗目的相反作用
4、不与药物发生反应，不影响药物化学稳定性
5、能达到药物最佳分散状态
6、来源易得，价格低廉
常用：聚乙二醇（PEG）、聚乙烯吡咯烷酮（PVP）、表面活性剂类、纤维素衍生物类、糖类和醇类、有机酸类
（三）固体分散体的制备
选用方法取决于药物性质和载体材料结构、性质、熔点及溶解性能
1、熔融法：将药物与载体材料混匀加热至熔融状态，剧烈搅拌使其迅速冷却成固
体，或将熔融物倒在不锈钢板上用冰水或冷空气使其骤冷成固体。
2、溶剂蒸发法：药物与载体材料共同溶于有机溶剂中，蒸去有机溶剂，使药物与载
体材料共同析出，得到药物与载体材料共‘沉淀物。
3、溶剂-熔融法：将药物先溶于适当溶剂，加入熔融状态的载体材料均匀混合后按
熔融法处理。
4、研磨法：药物与较大比例载体材料混匀后强力持久的研磨一定时间，不加溶剂借
助机械力降低药物粒度或使药物与载体材料以氢键结合成固体分散体。
（四）固体分散体的物相鉴定
1、溶解度与溶出速率
2、热分析法
3、X衍射法
4、核磁共振波普法
5、红外光谱法
四、包合物
（一）概述
包合物（inclusion compound，inclusion complex）：一种分子完全或部分包裹于另一种分子的空穴结构中形成的特殊复合物。
形式：范德华力
作用：溶解度增大，稳定性提高，生物利用度提高，降低药物刺激性和毒副作用，掩盖药物不良气味和味道，防止挥发性成分挥发
（二）常用包合材料
1、环糊精（CYD）
2、环糊精衍生物
（三）包合物的制备
1、饱和水溶液法：现将CYD制成饱和水溶液加入客分子化合物后加入CYD饱和水溶液中，搅拌至形成包合物。用适当方式可将包合物定量分离出来后离心洗涤干燥即得。
2、研磨法：将CYD与2-5倍量的水混匀后加入客分子药物充分研磨后低温干燥，用适宜媒溶洗去未包封药物，再次干燥即得。
3、超声波法：β-CYD加入客分子药物混匀后立即放入超声波发生器中在适宜强度适当时间超声代替搅拌，将析出沉淀过滤，用适当溶剂洗涤，干燥即得。
4、冷冻干燥法：药物和包合材料在适当溶剂中包合后用冷冻干燥法除去溶剂
5、喷雾干燥法：药物和包合材料在适当溶剂中包合后用喷雾干燥法除去溶剂
（四）包合物的物相鉴定
X射线衍射法、圆二色谱法、核磁共振谱法、紫外分光光度法、热分析法、红外光谱法、荧光光度法
四、纳米法
（一）概述减小粒径增大难溶性药物溶解度
（二）纳米化方法
1、粉碎法
2、纳米结晶法：
特点：1、溶解度及溶出度显著提高2、载药量高
3、制备不受药物溶解度限制
4、易于工业化生产
3、沉淀法
第三节溶液的特性
一、溶液的渗透压
（一）概念：半透膜一侧为药物溶液，另一侧为溶剂，溶剂会透过半透膜进入溶液侧至渗透平衡，此时膜两侧压力差
（二）渗透压的测定：药物溶液的冰点下降值
（三）等渗：与血浆渗透压相等等张：渗透压与红细胞膜张力相等
二、药物溶液的ph与pKa
（一）ph
1、生物体液的ph：血清、泪液：7.4 胃液：0.9-1.2 正常：7.0-7.8
2、药物溶液ph：注射：4.0-9.0 眼睛：5.0-9.0常用6.0-8.0
3、药物溶液Ph测定
（二）解离常数及测定
1、解离常数越大碱性越强
2、测定：电导法、电位法、分光光度法
三、溶液表面张力测定：最大气泡法、吊片法、滴重法
四、溶液黏度
第四节溶出与释放
一、概述
二、溶出速度
（一）溶出速度表示方法
定义：一定条件下，单位时间内药物溶解进入溶液主体的量
（二）影响因素：1、固体的粒径和表面积2、温度3、扩散系数
4、扩散层厚度
5、溶出介质体积
6、溶出介质性质
三、药物的释放（一）对不同制剂的适应性
溶出度定义：规定条件下从制剂中溶出的速度和程度
释放度定义：药物在规定条件下从缓释制剂、控释制剂、肠溶制剂、透皮贴剂等缓释控释迟释制剂中释放的速度和程度
缓释制剂取样：1、释放开始0.5-2小时，考察是否存在突释
2、中间取样时间点，确定释药特性
3、最后取样时间点，考察释药是否完全
控释制剂再加两个取样时间点，表征体外控释制剂的释放度
（二）影响因素：
控释制剂类型：骨架型和贮库型
缓控释制剂原理：溶出、溶蚀、扩散、渗透压、离子交换
1、盐类类型和药物粒子大小减慢溶出
2、聚合物分子量、黏度和致孔剂减慢扩散
3、膜的渗透性和聚合物的吸水膨胀性能影响渗透压（三）模型
药剂学温度和溶解度方程
药剂学温度和溶解度方程 药剂学-第三章-药物溶解与溶出及释放增加溶解度的方法--纳米化原理：减少粒径方法：粉碎法（球磨机、气流粉碎） 纳米结晶法沉淀法 二、药物的溶出速度药物的溶出速度是指单位时间药物 溶解进入溶液主体的量。溶出过程包括溶解和扩散两个过程，固体药物的溶出速度主要受扩散控制。溶出速度可用Noyes-Whitney方程表示： dC/dt = KS(Cs-C) dC/dt = D/VhS(Cs-C) （一）药物溶出速度的表示方法当Cs 》C时 (C< 0.1Cs ) dC/dt = KSCs S 不变dC/dt=κ 此时的溶出条件称为 漏槽条件（sink condition)，可理解为药物溶出后立即被移出，或溶出介质的量很大，溶液主体中药物浓度很低。κ 为特性 速度常数，是指单位时间单位面积药物溶解进入溶液主体的量。固体药物的κ小于1时，应考虑溶出对药物吸收的影响。根 据Noyes-Whitney方程分析： 1.固体的表面积：同一重量的固体药物，其粒径越小，表 面积越大；对同样大小的固体药物，孔隙率越高，表面积越大；对于颗粒状或粉末状的固体药物，如在溶出介质中结块，可加入润湿剂以改善固体粒子的分散度，增加溶出界面，这些都有利于提高溶出速度。
2.温度：温度升高，药物溶解度Cs增大、扩散增强、粘 度降低，溶出速度加快。 二、药物的溶出速度（二）影响药物溶出速度的因素和 增加溶出速度的方法 3.溶出介质的性质：常用溶出介质：新鲜蒸馏水、不同浓 度的盐酸、不同PH的缓冲液或加入少量表面活性剂。 4.溶出介质的体积：溶出介质的体积小，溶液中药物浓度 (C)高，溶出速度慢；反之则溶出速度快。 5.扩散系数：药物在溶出介质中的扩散系数越大，溶出速 度越快。在温度一定的条件下，扩散系数大小受溶出介质的粘度和药物分子大小的影响。 6.扩散层的厚度：扩散层的厚度愈大，溶出速度愈慢。扩 散层的厚度与搅拌程度有关，搅拌速度快，扩散层薄，溶出速度快。对于可溶性药物，粒子大小对溶解度影响不大，而对 于难溶性药物，粒子半径大于2000nm时粒径对溶解度无影响，但粒子大小在 0.1~100nm时溶解度随粒径减少而增加。用Ostwald-Freundlich 方程描述难溶性药物与粒子大小的定量关系。 5.粒子大小的影响
药剂学期末复习资料
第一章绪论 一、概念： 药剂学：是研究药物的处方设计、基本理论、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。 制剂：将药物制成适合临床需要并符合一定质量标准的制剂。 药物制剂的特点：处方成熟、工艺规范、制剂稳定、疗效确切、质量标准可行。方剂：按医生处方为某一患者调制的，并明确指明用法和用量的药剂称为方剂。调剂学：研究方剂调制技术、理论和应用的科学。 二、药剂学的分支学科： 物理药学：是应用物理化学的基本原理和手段研究药剂学中各种剂型性质的科学。 生物药剂学：研究药物、剂型和生理因素与药效间的科学。 药物动力学：研究药物吸收、分布、代谢与排泄的经时过程。 三、药物剂型：适合于患者需要的给药方式。 重要性：1、剂型可改变药物的作用性质2、剂型能调节药物的作用速度 3、改变剂型可降低或消除药物的毒副作用 4、某些剂型有靶向作用 5、剂型可直接影响药效 第二章药物制剂的基础理论 第一节药物溶解度和溶解速度 一、影响溶解度因素： 1、药物的极性和晶格引力 2、溶剂的极性 3、温度 4、药物的晶形 5、粒子大小 6、加入第三种物质 二、增加药物溶解度的方法： 1、制成可溶性盐 2、引入亲水基团 3、加入助溶剂：形成可溶性络合物 4、使用混合溶剂：潜溶剂(与水分子形成氢键) 5、加入增溶剂：表面活性剂(1)、同系物C链长，增溶大(2)、分子量大，增溶小
(3)、加入顺序(4)用量、配比 第二节流变学简介 流变学：研究物体变形和流动的科技交流科学。 牛顿液体：一般为低分子的纯液体或稀溶液，在一定温度下，牛顿液体的粘度η是一个常数，它只是温度的函数，粘度随温度升高而减少。 非牛顿液体：1、塑性流动：有致流值2、假塑性流动：无致流值 3、胀性流动：曲线通过原点 4、触变流动：触变性，有滞后现象 第三节粉体学 一、粉体学：研究具有各种形状的粒子集合体的性质的科学。 二、粒子径测定方法：1、光学显微镜法2、筛分法3、库尔特计数法 4、沉降法 5、比表面积法 三、比表面积的测定：1、吸附法(BET法) 2、透过法3、折射法 四、粉体的流动性：用休止角、流出速度和内磨擦系数衡量。 1、休止角：θ越小流动性越好，θ<300流动性好 2、流出速度：越大，流动性越好 3、内磨擦系数：粒径在100—200um，磨擦力开始增加，休止角也增大。 θ≤300 为自由流动，θ≥400不再流动，增加粒子径，控制含湿量，添加少量细料均可改善流动性。 第四节表面活性剂 一、概念：表面活性剂：具有很强的表面活性并能使液体的表面张力显著下降的物质。 二、分类： (一)、阴离子表面活性剂： 1、肥皂类：高级脂肪酸的盐，硬酯酸、油酸、月桂酸一般外用 2、硫酸化物：十二烷基硫酸钠(SDS，叶桂醇硫酸钠，SLS)，乳化性强，稳定，软膏剂乳化剂。 3、磺酸化物：十二烷基苯磺酸钠等，广泛应用的洗涤剂 (二)、阳离子表面活性剂：季铵化合物新洁尔灭等 (三)、两性离子表面活性剂：
第三章 药物溶解
第三章药物溶解、溶出及释放 第一节溶解度 一、溶解度的表示方法 溶解度（solubility）：在一定温度下一定量溶剂中达到饱和时的最大溶解药量 表示方法：极易溶、易溶、溶解、略溶、微溶、极微溶、几乎不溶、不溶 二、溶解度的测定 特性溶解度：取数份过饱和溶液恒温持续振荡至溶解平衡，离心或过滤后取上清液稀释，测定药物浓度，以药物浓度为纵坐标，药物质量-溶液体积的比率为横坐标作图，直线外推至比值为零既得。 平衡溶解度：取数份药物从不饱和到饱和溶液恒温振荡至溶解平衡，经滤膜过滤取滤液分析，测定药物浓度并作图，数值不变既得。 凡例规定：称取研成细粉的供试品或液体供试品置于25±2摄氏度下一定量的溶剂中，每隔五分钟强力振摇三十秒观察30分钟溶解情况，看不到溶质颗粒或液滴即为完全溶解。 三、影响药物溶解度因素 1、药物晶型、结构、粒子大小 2、水合作用和溶剂化作用 3、温度 4、同离子效应和ph 如有盗版，举报属实免费赠送本书内容，客服微信Y1778837892 第二节增加药物溶解度方法 一、增溶、助溶及潜溶 （一）增溶作用及增溶剂 1、增溶机制：表面活性剂在水溶液中达到临界胶团浓度，水不溶和微溶性药物在胶束溶液中溶解度显著增加并形成透明胶束。 2、影响因素：（1）增溶剂的性质：非离子型表面活性剂>阳离子型表面活性剂>阴离子型 表面活性剂 （2）增溶质的性质：1）极性2）解离度3）结构 4）多组分增溶质5）其他成分影响 （3）温度 3、增溶对化学稳定性的影响 （二）助溶作用及助溶剂 机制：根据药物性质和结构特点在溶剂中加入第三种物质与难溶性药物形成可溶性分子间络合物、复盐、缔合物增加难溶性药物溶解度。 助溶剂：多为小分子化合物 （二）潜溶作用和潜溶剂 机制：混合溶剂达到一定比值药物的溶解度出现最大值 潜溶剂：乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇 二、盐型和晶型的选择 （一）盐型：难溶性药物制成可溶性盐、引入亲水基团 （二）晶型：多晶型现象：同一化学结构药物由于结晶条件的不同，形成结晶时分子排列和晶格结构的不同因而形成不同的晶型。 假多晶型：药物在结晶时溶剂分子进入晶格使结晶发生变化，形成药物的溶剂化物
药剂前九章重点
第一章绪论 【掌握】药剂学的概念与任务 【药剂学的概念】药物剂型(Dosage form) （简称“剂型”）适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式。 药物制剂（Preparations ）（简称“制剂”）以剂型制成的具体药物品种。 【药剂学的任务】 1、药剂学基本理论的研究2、新剂型的研究与开发3、新技术的研究与开发4、新辅料的研究与开发5、中药新剂型的研究与开发6、生物技术药物制剂的研究与开发7、制剂新机械和新设备的研究与开发 第二章药物溶液的形成理论 【掌握】一、增加难溶性药物溶解度的方法二、助溶剂、增溶剂、潜溶剂、等渗溶液、等张溶液的概念三、溶出速度方程及影响溶出速度的因素【熟悉】一、药用溶剂的种类二、影响溶解度的因素 【影响药物溶解度的因素】 药物极性：药物分子在溶剂中的溶解度是药物分子与溶剂分子间的分子间作用力相互作用的结果，氢键对药物溶解度影响较大 溶剂：药物分子的溶剂化作用与水合作用，有机溶剂化物＞无水物＞水合物 药物的多晶型：无定型＞亚稳型＞稳定型 粒子大小，温度，pH,同离子效应 混合溶剂 【助溶剂】难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物、复盐或缔合物等，以增加药物在溶剂中的溶解度。这第三种物质称为助溶剂。①有机酸及其钠盐：苯甲酸钠、水杨酸钠等②酰胺类化合物：乌拉坦、尿素、乙酰胺等。 【增溶剂】难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中溶解度增大并形成澄清溶液的过程。具有增溶能力的表面活性剂称增溶剂,被增溶的物质称为增溶质。 【潜溶剂】在混合溶剂中各溶剂在某一比例时，药物的溶解度比在各单纯溶剂中的溶解度大，而且出现极大值，这种现象称为潜溶，这种溶剂称为潜溶剂。如乙醇、丙二醇。 【等张溶液】是指溶液的张力与红细胞的张力相等，也就是药物溶液与细胞接触时使细胞功能和结构保持正常，红细胞在该溶液中不发生溶血。 【等渗溶液】系指渗透压与血浆渗透压相等的溶液。 【增加难溶性药物溶解度的方法】制成可溶性盐、引入亲水基团、加入潜溶剂、加入助溶剂、加入增溶剂 【药物溶出速度方程】Noyes-Wh方程 dC/dt= KS(CS-C)=DS/Vh(CS-C) dC/dt——溶出速度； K——溶出速度常数; S——固体的表面积；Cs——溶质在溶出介质中的溶解度；C——t时间溶液中溶质的浓度。D——溶质在溶出介质中扩散系数；V——溶出介质体积；h——扩散层的厚度。 当Cs>>C（即C<10%Cs）时，上式的溶出条件称为漏槽条件，体内的吸收也被认为是在漏槽条件下进行。 【影响溶出速度的因素】 1.固体的表面积：粒径越小;孔隙率越高;加入润湿剂提高溶出速度。 2.扩散系数：扩散系数越大，溶出速度越快 3.溶出介质的体积：溶出介质的体积大，药物浓度(C)低，溶出速度快 4.扩散层的厚度：扩散层的厚度愈薄，溶出速度愈快。。 5.温度：温度升高，药物溶解度Cs增大 , 溶出速度加快 第三章：表面活性剂
(完整版)药剂学知识点归纳总结(精华版)
第 1 章绪论 一、概念： 药剂学：是研究药物的处方设计、基本理论、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。 制剂：将药物制成适合临床需要并符合一定质量标准的制剂。 药物制剂的特点：处方成熟、工艺规范、制剂稳定、疗效确切、质量标准可行。 方剂：按医生处方为某一患者调制的，并明确指明用法和用量的药剂称为方剂。 调剂学：研究方剂调制技术、理论和应用的科学。 二、药剂学的分支学科： 物理药学：是应用物理化学的基本原理和手段研究药剂学中各种剂型性质的科学。 生物药剂学：研究药物、剂型和生理因素与药效间的科学。 药物动力学:研究药物吸收、分布、代谢与排泄的经时过程。 三、药物剂型：适合于患者需要的给药方式. 重要性：1、剂型可改变药物的作用性质 2、剂型能调节药物的作用速度 3、改变剂型可降低或消除药物的毒副作用 4、某些剂型有靶向作用 5、剂型可直接影响药效 第 2 章药物制剂的基础理论 第一节药物溶解度和溶解速度 一、影响溶解度因素： 1、药物的极性和晶格引力 2、溶剂的极性 3、温度 4、药物的晶形 5、粒子大小 6、加入第三种物质 二、增加药物溶解度的方法： 1、制成可溶性盐 2、引入亲水基团 3、加入助溶剂:形成可溶性络合物 4、使用混合溶剂：潜溶剂(与水分子形成氢键） 5、加入增溶剂：表面活性剂（1）、同系物 C 链长，增溶大（2）、分子量大，增溶小 （3）、加入顺序（4）用量、配比 第二节流变学简介 流变学:研究物体变形和流动的科技交流科学. 牛顿液体:一般为低分子的纯液体或稀溶液,在一定温度下,牛顿液体的粘度η是一个常数，它只是温度的函数， 粘度随温度升高而减少。 非牛顿液体：1、塑性流动:有致流值 2、假塑性流动:无致流值 3、胀性流动：曲线通过原点 4、触变流动：触变性，有滞后现象 第三节粉体学 一、粉体学：研究具有各种形状的粒子集合体的性质的科学. 二、粒子径测定方法：1、光学显微镜法 2、筛分法 3、库尔特计数法 4、沉降法 5、比表面积法 三、比表面积的测定：1、吸附法（BET 法） 2、透过法 3、折射法 四、粉体的流动性:用休止角、流出速度和内磨擦系数衡量。 1、休止角:θ越小流动性越好, 2、θ〈300 流动性好 3、流出速度：越大, 4、流动性越好 5、内磨擦系数：粒径在 100—200um, 6、磨擦力开始增加， 7、休止角也增大。 θ≤300 为自由流动，θ≥400 不再流动,增加粒子径,控制含湿量，添加少量细料均可改善流动性。 第 4 节表面活性剂 一、概念:表面活性剂:具有很强的表面活性并能使液体的表面张力显著下降的物质。 二、分类: （一）、阴离子表面活性剂： 1、肥皂类：高级脂肪酸的盐， 2、硬酯酸、油酸、月桂酸一般外用 3、硫酸化物:十二烷基硫酸钠（SDS， 4、叶桂醇硫酸钠， 5、 SLS） , 6、乳化性强， 7、稳定， 8、软
《药剂学》章节重点
《药剂学》章节重点 第一章绪论 1、概念：药剂学、药物剂型（剂型）、药物制剂（制剂） 药剂学：是一门研究药物剂型和药物制剂的设计理论、处方工艺、生产技术、质量控制和合理应用等综合性应用技术的科学。 药物剂型：是适合于疾病的诊断、治疗和预防的需要而制备的不同给药形式，简称剂型。 药物制剂：是指剂型确定以后的具体药物品种。 2、药物剂型的重要性 无型不成药(原料药无法给药) 疾病——剂型（急症缓症） 药物——剂型（作用疾病类型、作用速度、作用部位、毒副作用、疗效等）3、药剂学的三大支柱是什么？ 制剂技术、药用辅料、制剂设备 4、下面缩写字母代表的意思：DDS、GMP、OTC、SFDA、GLP、GCP DDS：药物传输系统， GMP：药品生产质量管理规范， OTC：非处方药， SFDA ：国家食品药品监督管理局， GLP：药品安全试验规范， GCP：药物临床试验管理规范 5、GMP的检查对象和三大要素分别是什么？它适用于制药的哪个阶段？ 检查对象是人、生产环境和制剂生产的全过程。三大要素：将人为的差错控制在最低的限度；防止对药品的污染和降低质量；保证高质量产品的质量管理体系。用于药品的生产阶段 第二章表面活性剂 1.概念：界面、表面、表面张力、表面活性、表面活性剂、胶束、 CMC、HLB、Krafft点、昙点 界面：指物质的相与相之间的交界面。 表面：通常将有气体组成的气—固，气—液等界面称为表面 表面张力：是指一种使表面分子具有向内运动的趋势，并使表面自动 收缩至最小面积的力。 表面活性：甲物质的加入能降低乙液体的表面张力，则称甲对乙有表面 活性。 表面活性剂：是指能使液体表面张力显著降低的物质 胶束：溶解在水中达一定浓度时，其非极性部分会自相结合，形成聚集体， 使憎水基向里、亲水基向外，这种多分子聚集体称为胶束。 CMC：表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度称为临界胶束浓度 HLB（亲水亲油平衡值）：是用来表示表面活性剂亲水亲油能力大小的值（非 离子型表面活性剂） Krafft点：离子型表面活性剂在水中的溶解度随着温度的变化而变化。当
药剂学名词解释
药剂学名词解释 第一章绪论 1.药剂学（pharmaceutics）：是一门研究药物剂型和药物制剂的设计理论、处方工艺、生产技术、质量控制和合理利用等的综合性应用技术科学。 2.药物（drugs）：是指能够用于治疗、预防或诊断人类和动物疾病以及对机体的生理功能产生影响的物质。 3.剂型（dosage forms）：药物在临床应用之前，都必须制成适合于医疗预防应用，并具有与一定给药途径相对应的形式，此种形式称之为药物剂型。 4.制剂（preparations）：是指剂型确定以后的具体药物品种。 5.药品（medicinal products）：通常是指药物经一定的处方和工艺制备而成的制剂产品，是可供临床使用的商品。 6.药物递送系统（DDS）：是指将必要量的药物，在必要的时间内递送到必要的部位的技术。 7.药用辅料（excipients）：系指生产药品和调配处方时使用的赋形剂和附加剂。 8.药典（pharmacopoeia）：是一个国家记载药品标准、规格的法典，一般由国家药典委员会组织编纂、出版，并由政府颁布、执行，具有法律约束力。 第二章药物的物理化学相互作用 1.范德华力（Van der Waals force）：除共价键外，药物分子间还存一种较弱的相互作用力，为化学键键能的1/100-1/10，最早由荷兰物理学家范德华提出，因此称范德华力。 2.取向力：由于极性分子的取向产生的分子间的作用力称为取向力。 3.诱导力：在极性分子的永久偶极与非极性分子的诱导偶极之间产生静电作用，这种作用力称为诱导力。 4.色散力：瞬间偶极与瞬间诱导偶极的相互作用力称为色散力。 5.离子键：当阴阳离子接近到一定距离时，引力和斥力作用达到平衡，即形成稳定的化学键，称为离子键。 6.疏水相互作用：将疏水性物质与水混合振摇时，由于水分子间具有较强的氢键结合，疏水性物质被排挤而聚集。这种非极性分子在极性水中倾向于积聚的现象就是疏水相互作用。 第三章药物溶解与溶出及释放 1.溶解度（solubility）：系指在一定温度（气体在一定温度和压力下）下，在一定量的溶剂中达饱和时溶解的最大药量，是反映药物溶解性的重要指标。 2.同离子效应（common-ion effect）：通常向难溶性盐类饱和溶液中加入含有相同离子的化合物时，其溶解度降低，这一现象称为同离子效应。 3.增溶作用（solubilization）：当表面活性剂的浓度达到和超过CMC后，在溶液中形成了胶束，从而可增加难溶性药物的溶解度并形成澄清的胶体溶液，这
药剂学最终版
第一章绪论 1.药物剂型：简称剂型。无论哪种药物，都不能直接应用于患者，它们在临床应用之前，都 必须制成适合于医疗预防应用，并具有与一定给药途径相对应得形式。这种形式称之为药物剂型。（P1） 2.剂型：是患者应用并获得有效剂量的药物实体。剂型是药物临床使用的最终形式，是所有基本制剂形式的集合名词，如片剂，注射剂，胶囊剂，粉针剂，软膏剂，栓剂等。（P1） 3.药物制剂：简称制剂，是指剂型确定以后的具体药物品种，例如注射用青霉素钠，地高辛 片，阿莫西林胶囊，重组人胰岛素注射液等。（P1） 4、（多选题）药剂学的重要性 a.可以改变药物作用速度 b.可以降低或消除原料药的毒副作用 c.可以改善患者的用药依从性 d.可以提高药物稳定性 e.可以提高生物利用度和疗效 f.可以产生靶向作用 g.可以改变药物的作用性质（p2) 5、（多选题）药剂学的分支学科 物理药剂学工业药剂学生物药剂学药物动力学临床药剂学（P4） 6、（选择题）药物剂型的分类方法 按分散系统分类溶液型、胶体型、乳剂型、混悬型、气体分散型（P5) a.溶液型：芳香水剂、溶液剂、糖浆剂、甘油剂、醑剂、注射剂等 b.胶体型：胶浆剂、火棉胶剂、涂膜剂等 c.乳剂型：口服乳剂、静脉注射乳剂等 d.混悬型：合剂、洗剂、混悬剂等 e.气体分散型：气雾剂、粉雾剂等 按形态分类分为液体剂型、气体剂型、固体剂型、半固体剂型（P6） a.液体剂型：芳香水剂、溶液剂、注射剂、合剂、洗涤等 b.气体剂型：气雾剂、喷雾剂等 c.固体剂型：散剂、丸剂、片剂、栓剂等 d.半固体剂型：软膏、糊剂等 7、药用辅料的定义指生产药品和调配处方时使用的赋形剂和附加剂；是除活性药物以外，在安全性方面已经进行了合理的评估，且包含在药物制剂中的物质。（P9） 8、（选择题）药用辅料的作用： 1）使剂型具有形态特征 2）使制备过程顺利进行 3）提高药物的稳定性 4）调节有效成分的作用部位，作用时间或满足生理要求（P10）9、药典：是一个国家记载药品标准、规格的法典，一般由国家药典委员会组织编纂、出版、并由政府颁布、执行，具有法律约束力。现行药典是《中国药典》2015年版，由一部二部三部四部及其增补本组成。一部收载中药，二部收载化学药品，三部收载生物制品，四部收
《物理药剂学》教学大纲
《物理药剂学》教学大纲 前言 物理药剂学是在应用物理化学理论和实验方法研究药物制剂过程中发展起来的一门学科，是药物剂型设计与制备工艺的理论基础。 通过本课程的课堂讲授，要求学生掌握药物制剂研究和生产过程所涉及的热力学理论、结构理论、动力学理论、表面化学与胶体理论和实验研究方法。 本课程是药物制剂专业的选修课。总学时为32学时，2学分。教学方法主要是课堂讲授，并适当运用多媒体等方法进行教学。 教学目的要求和内容 第一章绪论 【目的要求】 1、掌握物理药剂学的概念，及其生产研究中的意义。 2、熟悉物理药剂学重要性、任务及发展概况。 【教学内容】 1、物理药剂学的概念、重要性、任务。 2、物理药剂学的发展。 第二章药物的多晶型 【目的要求】 1、掌握药物多晶型的制备。 2、熟悉药物多晶型与药品质量药效之间的关系。 3、了解药物多晶型的基本理论和规律。 【教学内容】 1、药物晶体特征与点阵结构。 2、药物晶体的基本规律。 3、药物的多晶型的确定方法。 4、药物多晶型的制备。 5、药物多晶型与药品质量药效之间的关系。 6、药物多晶型的基本理论和规律。 第三章药物溶解与分配 【目的要求】 1、掌握影响药物溶解度的因素和增加药物溶解度的方法。 2、熟悉固体在液体中的溶出速度、o/w和w/o中的分配及分配系数的应用。 3、了解溶解度的概念、特点及测定。 【教学内容】 1、影响药物溶解度的因素。 2、增加药物溶解度的方法。 3、固体在液体中的溶出速度。 4、o/w和w/o中的分配及分配系数的应用。 5、溶解度的概念、特点及测定。 第四章药物与药物制剂的稳定性 【目的要求】 1、掌握影响固体、液体药物及药物制剂稳定性的因素。
蚌医药剂学
蚌医药剂学 第一章绪论1.1 药剂学：研究药物制剂的基本理论，处方设计，制备工艺，质量控制 和合理使用等内容的综合性应用技术和科学。 剂型：是药物临床使用的最终形式，是所有基本制剂形成的集合名词。药物制剂：简称制剂，是指剂型确定后的具体药物品种。 药剂学的任务：1、药剂学基本理论的研究2、基本药物剂型的研究3、新技术与新剂型的研究与开发4、新辅料的研究与开发5、中药新剂型的 研究与开发6、生物技术药物制剂的研究与开发7、制剂新机械和新设备 的研究与开发药剂学的性质 （一）具有工艺学性质：药物——加工——药品（二）具有临床医疗 实践性质 药剂学的重要性：可以改变药物的作用速度；可以降低或消除原材料 药的毒副作用；可以改善患者的用药依从性；可以提高药物稳定性；可以 提高生物利用度和疗效；可以产生靶向作用；可以改变药物的作用性质药 物剂型的分类方法 （一）按给药途径分类经胃肠道给药型：口服 非经胃肠道给药型：口腔给药，呼吸道给药，皮肤.... （二）按分散系统分类：溶液型，胶体型，乳剂型，混悬型，气体分 散型，固体分散型。（三）按形态分类（液体剂型固体剂型气体剂型半固 体剂型）（四）按制备方法分类（浸出制剂无菌制剂）
药物递送系统DDS：是指将必要量的药物，在必要的时间内递送到必要的部位的技术。其目的是将原料药的作用发挥到极致，副作用降低到最小。 1.4 药典：是一个国家记载药品标准，规格的法典。一般由国家药典委员会组织编撰，出版，并由政府颁布，执行具有法律约束力。 中华人民共和国药典——CHP（一部收载中药二部收载化学药品三部收载生物制品四部收载通则和药用辅料） 国家药品标准是指国家食品药品监督管理局——CFDA药品生产质量管理规范------GMP 药品非临床研究质量管理规范——GLP药物临床试验管理规范-------GCP 药物临床实验质量管理规范——GCP：是为了保证临床试验数具的质量，保护受试者的安全和权益而制定的进行临床实验的准则，是保证药物的临床试验安全性的法律依据。药品非临床研究质量管理规范——GLP：在实验室条件下，通过动物实验进行药品非临床的各种毒性试验，是保证药物安全有效的法规。 药品过产质量管理规范GMP：是对药品生产质量全过程，全方位，全员进行工作或操作管理的法定的工作技术标准，是保证药品质量乃至用药安全有效的可靠措施，是全面质量管理发展到今天的标准产物。 第三章药物溶解与溶出及释放3.1溶解度 一溶解度：系指在一定温度（气体在一定温度和压力）}下，在一定量的溶剂中达到饱和时溶解的最大药量，是反映药物溶解性的重要指标。溶解度常用一定温度下100g溶剂中（或
珠海科技学院2022年普通专升本招生入学考试《药物制剂》专业考试大纲考试科目名称药剂学
珠海科技学院2022年普通专升本招生入学考试 《药物制剂》专业考试大纲 考试科目名称：药剂学 一、考试的内容、要求和目的 1、考试内容： 第一章绪论 1、药剂学、药品、辅料、剂型、制剂、处方药、非处方药的定义 2、举例说明药物剂型的三种分类方法 3、药品标准的概念，药典的定义和内容 4、GMP、GSP、GCP的含义 第二章药物的物理化学相互作用 无 第三章药物溶解与溶出及释放 1、增加药物溶解度的方法 2、增溶、助溶和潜溶的定义 3、药物溶液的渗透压 4、等渗与等张溶液的概念及调节方法（冰点降低数据法和氯化钠等渗当量法） 5、影响药物溶出速度的因素 第四章表面活性剂 1、表面活性剂的概念和结构特点 2、表面活性剂的种类及基本性质 3、表面活性剂的临界胶束浓度和HLB值的定义 4、简单二组分非离子表面活性剂体系的HLB值的计算方法 5、表面活性剂的应用
第五章微粒分散体系 1、微粒分散体系的概念、分类、基本性质及应用 2、微粒分散体系的絮凝与反絮凝理论 第六章流变学基础 无 第七章液体制剂的单元操作 1、制药用水的制备技术 2、液体过滤机制及影响因素 3、灭菌和无菌操作技术 4、洁净室空气净化标准 第八章液体制剂 1、液体制剂的特点、分类和常用附加剂 2、举例说明液体制剂常用溶剂的类型 3、溶液型液体制剂的定义 4、溶解度的概念，增加药物溶解度的方法 5、芳香水剂、糖浆剂的概念和特点 6、高分子溶液剂的定义，与溶胶剂有何区别 7、混悬剂的定义与质量要求 8、混悬剂的微粒沉降定律（Stokes方程）的内容是什么，如何根据这一公式增加稳定性 9、混悬剂中絮凝剂的概念与作用，控制稳定混悬剂的ζ电位范围是多少 10、混悬剂的质量评价方法 11、乳剂的定义、组成和类别 12、乳化剂的种类选择对乳剂类型的影响 13、乳剂不稳定性的表现和原因 第九章注射剂 1、注射剂的概念、分类、特点和质量要求 2、注射用水和注射用油的质量要求 3、注射剂常用附加剂 4、制备注射剂的工艺流程及注意事项 5、输液的定义、分类和质量要求
生物药剂学三章
生物药剂学三章 生物药剂学 广东药学院 中药制药系 王芳 第三章非口服给药的吸收 非口服给药的吸收 注射给药 吸入给药 皮肤给药 直肠与阴道给药 鼻粘膜给药 口腔粘膜给药 眼部给药 注射给药 方法： 静脉注射 肌肉注射 皮下注射 鞘内注射 关节腔内注射 静脉注射 无吸收，生物利用度100%,注射后4分钟内血药浓 度达最大。 最大容量小于50 ml，需容量大时可静滴。 一般为水溶液,水醇溶液或乳剂。 肌内注射 容量2-5ml 影响肌内注射药物吸收的因素较少,一般吸收速率仅次于静脉注射
溶媒为水、复合溶媒或油。长效注射剂用油溶液、混悬剂注射部位与疗效有关,血流量大,吸收多. 皮下与皮内注射 皮下注射：1～2ml 皮内注射：量小于0.2ml，难进入血液循环 由于皮下组织血管较少，血流速度比肌肉组织慢，药物吸收较肌内注射慢（胰岛素、疫苗、植入剂） 动脉注射 使药物靶向分布于某特殊组织或器官 抗癌药经动脉作区域性滴注，用于肿瘤治疗具有提高疗效降低毒性的优点. 危险性大,极少使用 照影剂抗肿瘤药物,抗生素 鞘内注射： 药物经血流向中枢神经系统转运时经过血-脑屏障和血-脑脊液屏障 可用于克服血脑屏障(如治疗结核性脑膜炎) 影响注射给药吸收的因素 血管外给药: 血流量 药物的理化性质 剂型因素 生理因素 （1）影响吸收最主要因素为血液速率。 a. 按摩注射部位增加血流速率，促进吸收。 b. 合并使用类固醇类药，可使局部毛细管收缩， 血流速下降，从而长效。 （2）血管周围组织及毛细管的状态也影响吸收，心脏病或肾病性水肿导致吸收减慢。 药物的理化性质
肌内注射,皮下注射时: 药物从组织液进入毛细血管或毛细淋巴管，取决于分子量 大分子主要通过淋巴途径吸收。某些药物可在肌肉 内与蛋白质紧密结合（苯妥英钠）吸收比口服还慢。 分子大小对肌注部位消除的影响 剂型因素 药物从制剂中的释放是吸收的限速过程 水溶液>水混悬液> 油溶液>O/W乳剂>W/O型乳剂 >油混悬液 溶液型注射剂 混合溶媒：注射后药物可能析出 严重偏离生理pH的溶媒：药物溶解或更稳定,在组织液的pH下可析出沉淀,长效 渗透压：血管外注射给药，低渗或高渗 油为溶媒：溶媒与组织液不相溶，形成储库，缓释。加入高分子化合物：黏度增加，促进长效 混悬型注射液 溶出为吸收限速过程 溶出影响因素：溶解度、粒子的表面积、药物的结晶状态与粒径大小。 药物微粒易被单核巨噬细胞吞噬，主要在肝脾中（喜树碱混悬剂治疗肝癌）。 油混悬剂一般用于肌肉注射。药物吸收达数星期、数月。 乳浊型注射剂 O/W型乳剂静脉注射后，富集于单核吞噬细胞丰富的脏器，如肝、脾、肺、肾等。 肌内注射：多通过淋巴系统转运 可作为靶向作用,长效制剂 第二节口腔黏膜给药 优点：避开首过效应与胃肠道降解 口腔片—颊粘膜颈内静脉——全身循环
湘南学院《药剂学》课程考试大纲（专升本）.docx
《药剂学》课程考试大纲 （2021年专升本） 适用专业：药学 一、考试要求 本课程的考核目的是检查学生对该课程的掌握情况、教师是否完成教学大纲中规定的教学内容以及教学目标是否达到等。 本课程考核要求由低到高共分为“了解”、“熟悉”、“掌握”三个层次。其含义：了解，指学生能懂得所学知识，能在有关问题中认识或再现它们；熟悉，指学生清楚地理解所学知识，并且能正确地使用它们；掌握，指学生能深刻理解所学知识，在此基础上能够准确、熟练地使用它们进行实际应用。 二、考试内容第一章绪论 1.掌握药剂学的概念、药物递送系统熟悉药剂学的重要性；剂型的分类方法;辅料在药物制剂中的重要作用; 药典在药剂学中的法规作用；GLP与GCP及GMP；药剂学的分支学科; 药剂学的沿革与发展 2.了解学习药剂学的目的和意义；药剂学研究的主要内容；药剂学的发展 历史和展望第三章药物溶解与溶出及释放 1.掌握溶解度的表示方法；增加药物溶解度的方法 2.熟悉溶解度的测定方法；介电常数及溶解度参数的概念 3.增洛与助溶及潜溶机制；固体分散体及包合物的表征方法第四章表面活性剂 1.掌握表面活性剂的概念与理化性质 2.熟悉表面现象；表面活性剂的分类方法及其在制剂中的应用 3.了解表面活性剂理化性质的测定方法；生物学性质第五章微粒分散体系 1.掌握微粒分散体系的概念、分类及性质（粒径大小、分布、絮凝与反絮凝） 2.熟悉物理稳定性的各种理论 3.了解药物微粒分散系性质的测定方法；微粒分散系在制剂中的应用第六章流变学基础 1.掌握流变学的基本概念；牛顿流动和非牛顿流动的流动特性 2.熟悉弹性、黏性、黏弹性的特点及其模型；流变性质的测定方法 3.了解流变学在药剂中的应用第七章液体制剂的单元操作
2023年药学综合考试大纲
药学综合考试大纲 I.考察目旳 药学综合考试范围为药理学、药剂学和药物分析。规定考生系统掌握上述药学学科中旳基本理论、基本知识和基本技能，可以运用所学旳基本理论、基本知识和基本技能综合分析、判断和处理有关理论问题和实际问题。 II.考试形式和试卷构造 一、试卷满分及考试时间 本试卷满分为 300 分，考试时间为 180 分钟。 二、答题方式 答题方式为闭卷、笔试。 三、试卷内容构造 药理学 100 分 药剂学 100 分 药物分析 100 分 四、试卷题型构造 单项选择题（每题 1 分，共 240分） 多选题（每题 1 分，共 60 分） 五、考察内容
《药剂学》部分硕士硕士初试考试大纲 一、参照教材： 方亮主编. 药剂学（第8版）. 北京: 人民卫生出版社, 2023. 二、考试内容 第一章绪论 1、药剂学旳概念、药物递送系统。 2、药剂学旳重要性；剂型旳分类措施；辅料在药物制剂中旳重要作用；药典在药剂学中旳法规作用；GLP与GCP及GMP；药剂学旳分支学科；药剂学旳沿革与发展。 3、药剂学旳目旳和意义；药剂学研究旳重要内容。 第三章药物溶解与溶出及释放 1、溶解度旳表达措施；增长药物溶解度旳措施。 2、药物溶解度旳测定措施；介电常数及溶解度参数旳概念。 3、增溶与助溶及潜溶机制；固体分散体及包合物旳表征措施。 第四章表面活性剂 1、表面活性剂旳概念与理化性质。 2、表面现象；表面活性剂旳分类措施及其在制剂中旳应用。 3、表面活性剂理化性质旳测定措施；生物学性质。 第七章液体制剂旳单元操作
1、制药用水旳种类，注射用水旳规定、深层过滤与表面过滤旳概念和过滤机制；物理灭菌措施、F值和F0值；洁净室旳净化原则、影响空气过滤旳原因。 2、水旳多种处理措施、注射用水旳制备与设备、过滤机制与影响原因；D值、Z值、物理学F0值和生物学F0值；空气过滤机制、空气过滤器旳特性。 3、用多效蒸馏水机制备蒸馏水旳流程、过滤器与过滤装置；化学灭菌措施和无菌操作旳概念与用途；洁净室设计、洁净室旳空气净化系统。 第八章液体制剂 1、液体制剂旳常用溶剂和添加剂；混悬剂旳概念、稳定性及其影响原因；乳剂旳概念、构成、种类，乳剂旳稳定性及其影响原因。 2、液体制剂旳分类、真溶液型和胶体型液体制剂旳概念与基本性质；混悬剂稳定剂旳性质与稳定机制；乳化剂旳选择原则；合剂、洗剂、搽剂、滴耳剂、滴鼻剂、含潄剂、灌肠剂、滴牙剂、涂剂旳概念。 3、真溶液型和胶体型液体制剂旳制备措施和质量规定；混悬剂旳制备措施；乳剂旳制备措施与质量评价。 第九章注射剂 1、注射剂旳定义、分类、特点与质量规定；注射剂常用旳溶剂及附加剂；注射剂旳一般工艺流程及经典品种旳制备工艺；大容量注射剂旳概念、种类、制备工艺和质量评价；注射用无菌粉末制品旳概念、制备措施。
药剂学知识点总结复习整合资料(全)
1 / 14 第一章 第二章 绪论 一、概念： 药剂学：是研究药物的处方设计、基本理论、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。 制剂：将药物制成适合临床需要并符合一定质量标准的制剂。 药物制剂的特点：处方成熟、工艺规范、制剂稳定、疗效确切、质量标准可行。 方剂：按医生处方为某一患者调制的，并明确指明用法和用量的药剂称为方剂。 调剂学：研究方剂调制技术、理论和应用的科学。 二、药剂学的分支学科： 物理药学：是应用物理化学的基本原理和手段研究药剂学中各种剂型性质的科学。 生物药剂学：研究药物、剂型和生理因素与药效间的科学。 药物动力学：研究药物吸收、分布、代谢与排泄的经时过程。 三、药物剂型：适合于患者需要的给药方式。 重要性：1、剂型可改变药物的作用性质 2、剂型能调节药物的作用速度 3、改变剂型可降低或消除药物的毒副作用 4、某些剂型有靶向作用 5、剂型可直接影响药效 第三章 药物制剂的基础理论 第一节 药物溶解度和溶解速度 一、影响溶解度因素： 1、药物的极性和晶格引力 2、溶剂的极性 3、温度 4、药物的晶形 5、粒子大小 6、加入第三种物质 二、增加药物溶解度的方法： 制成可溶性盐 2、引入亲水基团 3、加入助溶剂：形成可溶性络合物 4、使用混合溶剂：潜溶剂(与水分子形成氢键) 5、加入增溶剂：表面活性剂 (1)、同系物C 链长，增溶大 (2)、分子量大，增溶小 (3)、加入顺序 (4)用量、配比 第二节 流变学简介 流变学：研究物体变形和流动的科技交流科学。 牛顿液体：一般为低分子的纯液体或稀溶液，在一定温度下，牛顿液体的粘度η是一个常数，它只是温度的函数，粘度随温度升高而减少。 非牛顿液体：1、塑性流动：有致流值 2、假塑性流动：无致流值 3、胀性流动：曲线通过原点 4、触变流动：触变性，有滞后现象 第三节 粉体学 一、粉体学：研究具有各种形状的粒子集合体的性质的科学。 二、粒子径测定方法：1、光学显微镜法 2、筛分法 3、库尔特计数法 4、沉降法 5、比表面积法 三、比表面积的测定：1、吸附法(BET 法) 2、透过法 3、折射法 四、粉体的流动性：用休止角、流出速度和内磨擦系数衡量。 休止角：θ越小流动性越好，θ<300流动性好 流出速度：越大，流动性越好 内磨擦系数：粒径在100—200um ，磨擦力开始增加，休止角也增大。 θ≤300 为自由流动，θ≥400不再流动，增加粒子径，控制含湿量，添加少量细料均可改善流动性。 第四节 表面活性剂 一、概念：表面活性剂：具有很强的表面活性并能使液体的表面张力显著下降的物质。 二、分类： (一)、阴离子表面活性剂： 1、 肥皂类：高级脂肪酸的盐，硬酯酸、油酸、月桂酸 一般外用
执业药师 药剂 第三章 药物固体制剂、液体制剂与临床应用
第三章药物固体制剂和液体制剂与临床应用 （一）固体制剂 重要考点1：固体制剂一般质量要求 舍下片：避免肝脏首过效应 口腔贴片 ⏹分类咀嚼片2014B30，31 可溶片 泡腾片 阴道片与阴道泡腾片 肠溶片 硬度：适中，在50N以上为好； 脆碎度：小于1%； 色泽均匀，外观光洁； 重量差异：符合要求，含量准确； ⏹质量要求崩解度或溶出度：符合要求； 含量均匀度：小剂量的药物或作用比较剧烈的药物 卫生学要求。 表《中国药典》规定的片重差异限度 表《中国药典》规定的片剂的崩解时限
重要考点3：片剂的常用辅料与作用 1、填充剂（稀释剂） 、 2、润湿剂和粘合剂 蒸馏水 乙醇（30-70%） 淀粉浆（8-15%） 羧甲基纤维素钠（CMC-Na，1-2%） 羟丙基纤维素（HPC） 甲基纤维素（MC）：水溶性好 乙基纤维素（EC）：不溶于水 羟丙基甲基纤维素（HPMC）：薄膜衣料 其它：明胶液、蔗糖溶液、PVP液 3、崩解剂 干淀粉 羧甲基淀粉钠（CMS-Na） 低取代羟丙基纤维素（L-HPC） 交联聚乙烯吡咯烷酮（交联PVP） 交联羧甲基纤维素钠（CCNa） 泡腾崩解剂碳酸氢钠+枸橼酸（酒石酸） 4、润滑剂 ①作用：助流作用、抗拈作用、润滑作用 硬脂酸镁（MS） 粉末直接压片 水溶性片剂 5、其他辅料 ①着色剂 主要用于改善片剂的外观，使其便于识别。 抗粘作用 润滑作用 ②芳香剂和甜味剂口含片和咀嚼片 芳香剂：芳香油、香精等 甜味剂：阿斯巴甜、蔗糖等
重要考点5：片剂的包衣 1、目的和种类 掩盖苦味或不良气味 目的防潮、避光，隔离空气以增加药物稳定性 隔离药物，避免药物的配伍变化 改善片剂的外观 控制药物在胃肠道的释放部位 糖包衣胃溶型：羟丙甲纤维素（HPMC）、羟丙纤维素（HPC）、丙烯酸树脂Ⅳ号、 聚乙烯吡咯烷酮（PVP）、聚乙烯缩乙醛二乙氨乙酸（AEA） 种类薄膜包衣肠溶型：虫胶、醋酸纤维素酞酸酯（CAP）、丙烯酸树脂类（Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ类）、 羟丙甲纤维素酞酸酯（HPMCP） 压制包衣、醋酸纤维素 2、常用包衣材料分类与作用
第三章 液体药剂
第三章液体药剂 第一节概述 [目的要求] 1．掌握液体药剂的概念、质量要求； 2．熟悉液体药剂的特点； 3.熟悉液体药剂的分类及类型特征； [讲授重点] 1.掌握液体药剂的概念、质量要求； [讲授难点] 1. 非均相液体药剂 教学过程 导入：提问学生日常生活中接触到的，见到的液体型药剂，从而引入液体药剂。内容讲解： 一、液体药剂的特点与质量要求 （一）液体药剂的特点 （二）液体药剂的质量要求【重点★】 二、液体药剂分类 （一）按分散系统分 1、均相液体药剂：分散相以分子或离子形式分散于液体分散介质中。 （1）低分子溶液剂（溶液型）
（2）高分子溶液剂 2、非均相液体药剂：分散相以分子聚集体形式分散于分散介质中。【难点★★】 （1）溶胶剂： 由多分子聚合形成的胶体微粒分散于介质中形成的溶液。 （2）混悬剂： 由难溶性固体药物以微粒的形式分散于液体介质中形成的溶液。 （3）乳剂： 由不溶性液体药物以液滴的形式分散在液体介质中形成的溶液。 【难点解决：采用图示的方式，观看混悬剂等显微结构。】 （二）按给药途径与应用方法分类 1、内服液体药剂：合剂、糖浆剂、混悬剂、乳剂、滴剂等 2、外用液体药剂 （1）皮肤用液体药剂：洗剂、搽剂 （2）五官科用液体药剂 （3）口腔科用液体药剂 （4）直肠、阴道、尿道用液体药剂 本节小结：简述液体药剂定义、分类。 第二节液体药剂的溶剂和附加剂 [目的要求]
1.掌握防腐措施及有关防腐的概念、作用机理； 2.熟悉液体药剂常用溶剂的特性 3.熟悉常用防腐剂的种类、特性、适用性及其合理使用； 4.熟悉液体制剂常用附加剂的类型及常用附加剂。 5．了解各类液体药剂的微生物限度、能说出何谓杀菌剂，何谓防腐剂； [讲授重点] 1. 防腐措施及有关防腐的概念、作用机理； 教学过程 导入：介绍药剂学课程的特点及教学要求； 内容讲解： 一、液体药剂常用溶剂 （一）极性溶剂： 水（water）、甘油（glycerin）、二甲基亚砜DMSO（dimethyl sulfoxide）（二）半极性溶剂： 乙醇（alcohol）、丙二醇（propylene glycol）、 聚乙二醇PEG（polyethylene glycol） （三）非极性溶剂： 脂肪油（fatty oils）、液状石蜡（liquid paraffin）、醋酸乙酯（ethyloleate）、肉豆蔻酸异丙酯（isopropyl myristate） 二、液体药剂的防腐 （一）防腐的重要性【重点★】
药剂学知识点归纳（适用于期末考试、考研）
药剂学知识点归纳（适用于期末考试、考研） 第一章绪论 一、概念： 药剂学：是研究药物的处方设计、基本理论、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。 制剂：将药物制成适合临床需要并符合一定质量标准的制剂。 药物制剂的特点：处方成熟、工艺规范、制剂稳定、疗效确切、质量标准可行。 方剂：按医生处方为某一患者调制的，并明确指明用法和用量的药剂称为方剂。 调剂学：研究方剂调制技术、理论和应用的科学。 二、药剂学的分支学科： 物理药学：是应用物理化学的基本原理和手段研究药剂学中各种剂型性质的科学。 生物药剂学：研究药物、剂型和生理因素与药效间的科学。 药物动力学：研究药物吸收、分布、代谢与排泄的经时过程。 三、药物剂型：适合于患者需要的给药方式。 重要性：1、剂型可改变药物的作用性质2、剂型能调节药物的作用速度 3、改变剂型可降低或消除药物的毒副作用 4、某些剂型有靶向作用 5、剂型可直接影响药效 第二章药物制剂的基础理论 第一节药物溶解度和溶解速度 一、影响溶解度因素： 1、药物的极性和晶格引力 2、溶剂的极性 3、温度 4、药物的晶形
5、粒子大小 6、加入第三种物质 二、增加药物溶解度的方法： 1、制成可溶性盐 2、引入亲水基团 3、加入助溶剂：形成可溶性络合物 4、使用混合溶剂：潜溶剂(与水分子形成氢键) 5、加入增溶剂：表面活性剂(1)、同系物C链长，增溶大(2)、分子量大，增溶小 (3)、加入顺序(4)用量、配比 第二节流变学简介 流变学：研究物体变形和流动的科技交流科学。 牛顿液体：一般为低分子的纯液体或稀溶液，在一定温度下，牛顿液体的粘度η是一个常数，它只是温度的函数，粘度随温度升高而减少。 非牛顿液体：1、塑性流动：有致流值2、假塑性流动：无致流值 3、胀性流动：曲线通过原点 4、触变流动：触变性，有滞后现象 第三节粉体学 一、粉体学：研究具有各种形状的粒子集合体的性质的科学。 二、粒子径测定方法：1、光学显微镜法2、筛分法3、库尔特计数法 4、沉降法 5、比表面积法 三、比表面积的测定：1、吸附法(BET法) 2、透过法3、折射法 四、粉体的流动性：用休止角、流出速度和内磨擦系数衡量。 1、休止角：θ越小流动性越好，θ<300流动性好 2、流出速度：越大，流动性越好 3、内磨擦系数：粒径在100—200um，磨擦力开始增加，休止角也增大。