头孢西丁详细说明书

【临床应用】

1.适用于治疗敏感菌所致的下呼吸道、泌尿生殖系统、骨、关节、皮肤软组织、心内膜感染以及败血症。尤适用于需氧菌和厌氧菌混合感染导致的吸入性肺炎、糖尿病患者下肢感染及腹腔或盆腔感染。

2.适用于预防腹腔或盆腔手术后感染。

【药理】

药效学

头孢西丁是头霉素类抗生素。它是由链霉菌Streptomyces lactamdurans 产生的头酶素C（Cephamycin

C），经半合成制得的一种新型抗生素。其母核与头孢菌素相似，且抗菌性能也类似，习惯上被列人第二代头孢菌素类中。本药抗菌作用特点是：对革兰阴性杆菌产生的β-内酰胺酶稳定；对大多数革兰阳性球菌和革兰阴性杆菌具有抗菌活性。

作用机制本药抗菌作用机制是通过与细菌细胞一个或多个青霉素结合蛋白（P BPs）结合，抑制细菌分裂活跃细胞的胞壁合成，从而起抗菌作用。

抗菌谱对甲氧西林敏感葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎链球菌及其他链球菌等革兰阳性球菌，大肠埃希菌、肺炎克雷伯杆菌、流感嗜血杆菌、淋球菌（包括产酶株）、奇异变形杆菌、莫根菌属、普通变形杆菌、普罗威登菌等革兰阴性杆菌及消化球菌、消化链球菌、梭菌属、脆弱拟杆菌等厌氧菌均有良好抗菌活性。

对耐甲氧西林葡萄球菌、肠球菌属、铜绿假单胞菌及多数肠杆菌属无抗菌活性。

药动学

本药口服不吸收，静脉或肌内注射后吸收迅速。健康成人肌内注射1g，30分钟后达血药浓度峰值，约为24ug/mL。静脉注射1g，5分钟后血药浓度约为110ug/mL ，4小时后血药浓度降至1ug/mL。

本药表观分布容积为0.13L/kg。药物吸收后可广泛分布于内脏组织、皮肤、肌肉、骨、关节、痰液、腹水、胸水、羊水及脐带血中。内脏器官中以肾、肺含量较高。药物在胸腔液、关节液和胆汁中均可达有效抗菌浓度。极少向乳汁移行，也不易透过脑膜，但可透过胎盘屏障进入胎儿血循环。

本药血清蛋白结合率约为70%。药物在体内几乎不进行生物代谢。肌内注射，半衰期为41~59分钟；静脉注射，半衰期约为64.8分钟。给药24小时后，80%~90%药物以原形随尿液排泄，极少量从胆汁排出。肌注1g后，尿中药物浓度大于3000ug

/mL。正常人反复给药未见药物蓄积现象。肾功能不全者，尤其是尿毒症无尿时，药物排泄时间明显延长。血液透析可清除85%的给药量。

【注意事项】

1.交又过敏对一种头孢菌素类药过敏者对其他头孢菌素类药也可能过敏；对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能

对头孢菌素类药过敏。

2.禁忌证（1）对本药或其他头孢菌素类药过敏者。（2）有青霉素过敏性休克史者不宜使用。

3.慎用（1）对青霉素过敏者。（2）过敏体质者。（3）肝、肾功能不全者。（4）有胃肠道疾病史者，尤其是有结肠炎病史者。

4.药物对儿童的影响新生儿或早产儿的药物排泄时间较成人延长2-2.5倍。3个月以内婴儿不宜使用本药。

5.药物对妊娠的影响本药可透过胎盘屏障进入胎儿血循环，孕妇慎用。美国食品药品管理局（FDA）对本药的妊娠安全性分级为B级。

6.药物对哺乳的影响头孢菌素类药物可经乳汁排出，哺乳妇女应权衡利弊后用药。

7.药物对检验值或诊断的影响（1）应用碱性酒石酸铜试液进行尿糖试验可呈假阳性。（2）高浓度时可使尿17-羟皮质类固醇出现假性升高。（3）直接抗球蛋白（Coombs）试验可呈阳性。

【不良反应】

1.过敏反应可见皮疹、瘙痒、红斑、药物热等过敏反应症状；罕见过敏性休克。

2.胃肠道可见恶心、呕吐、食欲减退、腹痛、腹泻、便秘等胃肠道症状。

3.肝脏少数患者用药后可出现肝功能异常（天门冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶、胆红素等一过性升高）。

4.肾脏少数患者用药后可出现尿素氮、肌酸酐一过性升高；偶有致间质性肾炎的报道。

5.血液少数患者用药后可出现血红蛋白降低，血小板、白细胞及中性粒细胞减少，嗜酸性粒细胞增多等。

6.其他（1）肌内注射部位可出现硬结、疼痛；静脉注射剂量过大或过快时可产生灼热感、血管疼痛，严重者可致血栓性静脉炎。（2）长期大剂量使用本药可致菌群失调，发生二重感染。还可能引起维生素K、维生素B族缺乏。

[国外不良反应参考]

除以上不良反应外，国外尚有使用本药后偶致头昏、眩晕等中枢神经系统症状的报道。

【药物相互作用】

药物一药物相互作用

1.与丙磺舒合用，可延迟本药的排泄，升高头孢西丁的血药浓度及延长半衰期。

2.与克拉维酸合用，可增强本药对某些因产生β-内酰胺酶而对之耐药的革兰阴性杆菌的抗菌活性。

3.与氨基糖苷类药合用，有协同抗菌作用，但合用时可增加肾毒性。

4.与强利尿剂（如呋塞米、依他尼酸、布美他尼等）或抗肿瘤药

[如卡莫司汀、链佐星（Streptozocin）等]合用，可增加肾毒性。

5.与多数头孢菌素合用，有拮抗作用，可致抗菌疗效减弱。

6.与伤寒活疫苗合用，可能降低伤寒活疫苗的免疫效应，其机制可能是本药对伤寒沙门菌具有抗菌活性。

药物-酒精/尼古丁相互作用

本药可影响乙醇代谢，使血中乙酰醛浓度上升，导致双硫仑样反应（面部潮红、头痛、眩晕、腹痛、胃痛、恶心、呕吐、

气促、心率加快、血压降低以及嗜睡、幻觉等）。用药期间及用药后一周内应避免饮酒，避免口服或静脉输入含乙醇的药物。

【给药说明】

1.对利多卡因或酰胺类局部麻醉药过敏者及6岁以下小儿，不宜采用肌内注射。

2.本药与阿米卡星、氨曲南、红霉素、非格司亭、庆大霉素、氢化可的松、卡那霉素、甲硝唑、新霉素、奈替米星、去甲肾上腺素等药物呈配伍禁忌，联用时不能混置于一个容器内。

3.药物过量的处理：（1）对于急性过敏症状，可给予抗组胺药、皮质激素、肾上腺素或其他加压胺类药物，同时给予吸氧并保持气道通畅（包括气管插管）。（2）对于中至重度抗生素相关性假膜性肠炎者，需要补充液体、电解质和蛋白；必要时还需要口服甲硝唑、地衣杆菌素、考来烯胺或万古霉素；但对于严重的水样腹泻，不宜使用能减少肠蠕动的止泻药。（3）有神经系统症状时可使用抗惊厥药。（4）必要时也可采用血液透析清除血液中药物。