第34章 性激素类药及避孕药-hm论述.ppt
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药理学性激素类药与避孕药.优秀精选PPT
雌激素类药—— 不良反应
1．常见食欲不振、恶心。从小剂量开始，逐渐增量， 可减轻反应。
2．长期大量应用可引起子宫内膜过度增生及子宫出 血。故有子宫出血倾向及子宫内膜炎者慎用。
3．大剂量引起水钠潴留而导致水肿。肝功能不良者 可致胆汁淤积性黄疸。
4. 高血压、肾功能不良者慎用或禁用。
抗雌激素类药—— 氯米芬（clomifene）
人工合成雌激素：如炔雌醇（ethinylestradiol）、炔 雌 醚（quinestrol）及戊酸雌二醇（estradiol valerate） 等。另外，具有雌激素样作用的非甾体类药物，如己 烯雌酚（diethylstilbestrol）和己烷雌酚（hexestrol） 等。
雌激素类药—— 生理及药理作用
长期大剂量应用可引起卵巢肥大，一般停药后 可恢复。卵巢囊肿者禁用。
抗雌激素类药——他莫西芬（tamoxifen）
Tamoxifen有较强的抗雌激素作用和较弱的雌激 素活性。能抑制乳腺癌细胞的生长，其作用机 制 可 能 是 tamoxifen 在 乳 腺 癌 细 胞 内 能 与 estradiol竞争性与雌激素受体结合，抑制依赖 雌激素才能持续生长的肿瘤细胞。
4．影响水盐代谢。增加骨骼的钙盐沉积，加速 骨骺闭合。对青春期生长发育有促进作用。 可降低糖耐量，影响血脂，降低低密度脂蛋 白和胆固醇，增加高密度脂蛋白。
雌激素类药—— 体内过程
Estradiol口服吸收率低，故须注射给药。其代谢物 大部分以结合型经肾排出，部分经胆汁排泄，并可 形成肝肠循环。血浆蛋白结合率50%以上。
3．乳腺癌、卵巢癌和子宫肌瘤
雌激素类药及抗雌激素类药 Castrillon D H, Miao L L, Kollipara R. 雄激素药和同化激素类药 故有子宫出血倾向及子宫内膜炎者慎用。 Science, 2002 ，296：1642~1644
性激素类药及避孕药T课件
• 因此，合成了同化作用较好，而雄激素样作用较弱的睾酮 的衍生物，即同化激素（anabolic steroids），如南诺龙 （苯丙酸诺龙，nandrolone phenylpropionate）、司坦唑 （stanozolol，康力龙）及美雄酮（methandienone，去氢甲 基睾丸素）等。
2019/10/4
• 骨髓造血功能：在骨髓功能低下时，大剂量雄激素可促进 细胞生长。是促进肾脏分泌促红细胞生成素所致，也可能 是直接刺激骨髓造血功能。
2019/10/4
21
雄激素类药 【临床应用】
• 睾丸功能不全：无睾症或类无睾症（睾丸功能不全）时，作 替代疗法。
• 功能性子宫出血：利用其抗雌激素作用使子宫平滑肌及其血 管收缩，内膜萎缩而止血。对严重出血病例，可用已烯雌酚、 黄体酮和丙酸睾酮等三种混合物作注射，以收止血之效，停 药后则出现撤退性出血。
7
雌激素类药【生理及药理作用】
• 对未成年女性：促使女性第二性征和性器官发育成熟。
• 对成熟女性：保持女性性征，并参与形成月经周期。增强 子宫平滑肌对缩宫素的敏感性。同时使阴道上皮增生，浅 表层细胞角化。
• 较大剂量时，可作用于下丘脑-垂体系统，抑制GnRH的分 泌，发挥抗排卵作用。并能抑制乳汁分泌，是在乳腺水平 干扰催乳素的作用所致。此外还有对抗雄激素的作用。
25
同化激素类药
• 本类药物主要用于蛋白质同化或吸收不足，以及蛋白质分 解亢进或损失过多等情况；如严重烧伤、手术后慢性消耗 性疾病、老年骨质疏松和肿瘤恶液质等病人。服用时应同 时增加食物中的蛋白质成分。是体育竞赛的一类违禁药。
• 长期应用可引起水钠潴留及女性轻微男性化现象。有时引 起肝内毛细胆管胆汁郁积而发生黄疸。肾炎、心力衰竭和 肝功能不良者慎用，孕妇及前列腺癌病人禁用。
2019/10/4
• 骨髓造血功能：在骨髓功能低下时，大剂量雄激素可促进 细胞生长。是促进肾脏分泌促红细胞生成素所致，也可能 是直接刺激骨髓造血功能。
2019/10/4
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雄激素类药 【临床应用】
• 睾丸功能不全：无睾症或类无睾症（睾丸功能不全）时，作 替代疗法。
• 功能性子宫出血：利用其抗雌激素作用使子宫平滑肌及其血 管收缩，内膜萎缩而止血。对严重出血病例，可用已烯雌酚、 黄体酮和丙酸睾酮等三种混合物作注射，以收止血之效，停 药后则出现撤退性出血。
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雌激素类药【生理及药理作用】
• 对未成年女性：促使女性第二性征和性器官发育成熟。
• 对成熟女性：保持女性性征，并参与形成月经周期。增强 子宫平滑肌对缩宫素的敏感性。同时使阴道上皮增生，浅 表层细胞角化。
• 较大剂量时，可作用于下丘脑-垂体系统，抑制GnRH的分 泌，发挥抗排卵作用。并能抑制乳汁分泌，是在乳腺水平 干扰催乳素的作用所致。此外还有对抗雄激素的作用。
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同化激素类药
• 本类药物主要用于蛋白质同化或吸收不足，以及蛋白质分 解亢进或损失过多等情况；如严重烧伤、手术后慢性消耗 性疾病、老年骨质疏松和肿瘤恶液质等病人。服用时应同 时增加食物中的蛋白质成分。是体育竞赛的一类违禁药。
• 长期应用可引起水钠潴留及女性轻微男性化现象。有时引 起肝内毛细胆管胆汁郁积而发生黄疸。肾炎、心力衰竭和 肝功能不良者慎用，孕妇及前列腺癌病人禁用。
性激素类药与避孕药课件
详细描述
性激素类药如雌激素、孕激素等可以用于治疗一些与乳腺癌相关的疾病，如子宫内膜增生、乳腺癌等 。但使用时需严格评估患者的风险因素，如个人史、家族史、病情等，并加强监测，及时调整治疗方 案。同时，乳腺癌患者在选择避孕方法时也应尽量避免使用性激素类避孕药。
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特殊人群使用性激素类药与避孕药的注意事项
01 哺乳期妇女
在使用避孕药期间应停止哺乳；在使用性激素类 药物期间应咨询医生意见后再决定是否哺乳。
02 青少年
对于小于18岁的青少年，在使用避孕药时应咨询 医生意见，并在医生指导下使用；在使用性激素 类药物时也应咨询医生意见后再决定是否使用。
03 老年妇女
在使用避孕药时应根据个人身体状况和医生建议 进行选择；在使用性激素类药物时也应根据个人 身体状况和医生建议进行选择。
性激素类药与避孕药的研发
05
与未来发展
性激素类药与避孕药的研发进展
01 新型避孕药的研发
随着科学技术的发展，研究人员正在开发新型的 避孕药，如口服避孕药、注射避孕药、皮下植入 避孕药等，以满足不同人群的需求。
在雌激素的作用基础上发挥效应，主要作用是使 子宫内膜转化为分泌期内膜，为受精卵着床作准 备，并可维持妊娠
药理作用：具有抑制子宫平滑肌收缩、降低子宫 平滑肌兴奋性的作用，此外还能降低子宫对缩宫 素的敏感性
雄激素的生理作用与药理作用
主要作用于男性生殖器官，促进男性第二性征的发育和维持男性性功能
药理作用：促进肌肉蛋白质合成，增强免疫功能和抗感染能力，同时还有助于促进骨生长和骨 密度增加
促性腺激素的生理作用与药理作用
FSH（卵泡刺激素）和LH（黄体生成素）是促性 01 腺激素的主要成分，在女性生殖周期中发挥重要
性激素类药及避孕药课件PPT
性激素类药及避孕药课件
汇报人：可编辑 2024-01-11
目录
• 性激素类药概述 • 避孕药的种类与作用机制 • 性激素类药的副作用与注意事项 • 避孕药的安全性与有效性 • 性激素类药与避孕药的合理选用与使用建
议
01
性激素类药概述
性激素的生理作用
01
02
03
ห้องสมุดไป่ตู้
04
促进生殖器官发育
性激素在青春期时促进生殖器 官的发育和成熟，如男性睾丸
常用的避孕环包括不锈钢环和塑 料环。
避孕环的优点包括长效、使用方 便等，但可能出现月经不规律、 子宫穿孔、节育器异位等不良反
应。
03
性激素类药的副作用与注意事项
雄性激素的副作用
肝脏损害
长期大量使用雄性激素可能对肝脏造成损害 ，导致肝功能异常。
情绪波动
雄性激素可能导致情绪波动、易怒、焦虑等 情况。
退等。
雌激素类药
如雌二醇，用于治疗女 性更年期症状、卵巢功
能减退等。
孕激素类药
如黄体酮，用于治疗女 性黄体功能不全、先兆
流产等。
抗雄激素类药
如氟他胺，用于治疗前 列腺癌、痤疮等。
性激素类药的应用领域
生殖健康
用于治疗不孕不育、月经不调 、更年期症状等。
性别发育异常
用于治疗性别发育异常、性腺 功能减退等。
04
避孕药的安全性与有效性
避孕药的安全性
避孕药的安全性得到了广泛的研究和 验证，多数情况下被认为是安全的。
长期使用避孕药并不会增加患癌症的 风险，反而可能降低某些癌症的发病 率。
避孕药通过抑制排卵和改变宫颈黏液 质地来达到避孕效果，对女性的生育 系统有积极的影响。
汇报人：可编辑 2024-01-11
目录
• 性激素类药概述 • 避孕药的种类与作用机制 • 性激素类药的副作用与注意事项 • 避孕药的安全性与有效性 • 性激素类药与避孕药的合理选用与使用建
议
01
性激素类药概述
性激素的生理作用
01
02
03
ห้องสมุดไป่ตู้
04
促进生殖器官发育
性激素在青春期时促进生殖器 官的发育和成熟，如男性睾丸
常用的避孕环包括不锈钢环和塑 料环。
避孕环的优点包括长效、使用方 便等，但可能出现月经不规律、 子宫穿孔、节育器异位等不良反
应。
03
性激素类药的副作用与注意事项
雄性激素的副作用
肝脏损害
长期大量使用雄性激素可能对肝脏造成损害 ，导致肝功能异常。
情绪波动
雄性激素可能导致情绪波动、易怒、焦虑等 情况。
退等。
雌激素类药
如雌二醇，用于治疗女 性更年期症状、卵巢功
能减退等。
孕激素类药
如黄体酮，用于治疗女 性黄体功能不全、先兆
流产等。
抗雄激素类药
如氟他胺，用于治疗前 列腺癌、痤疮等。
性激素类药的应用领域
生殖健康
用于治疗不孕不育、月经不调 、更年期症状等。
性别发育异常
用于治疗性别发育异常、性腺 功能减退等。
04
避孕药的安全性与有效性
避孕药的安全性
避孕药的安全性得到了广泛的研究和 验证，多数情况下被认为是安全的。
长期使用避孕药并不会增加患癌症的 风险，反而可能降低某些癌症的发病 率。
避孕药通过抑制排卵和改变宫颈黏液 质地来达到避孕效果，对女性的生育 系统有积极的影响。
性激素类药物与避孕药
• 较大剂量时，可作用于下丘脑-垂体系统，抑制GnRH的分 泌，发挥抗排卵作用。并能抑制乳汁分泌，是在乳腺水平 干扰催乳素的作用所致。此外还有对抗雄激素的作用。
• 影响水盐代谢：有轻度水、钠潴留作用，使血压升高。能 增加骨骼钙盐沉积，加速骨骺闭合。促进青春期生长发育。 预防绝经期妇女骨质丢失。
• 其他：降低低密度脂蛋白，升高高密度脂蛋白。也使糖耐 量降低。尚有促进凝血作用。
• 天然孕激素为黄体酮（孕酮，progesterone）含量 很低。
• 临床应用的是人工合成品及其衍生物。
2019/12/14
13
孕激素类药 分类
• 17α-羟孕酮类：从黄体酮衍生而得。如醋酸甲羟孕酮（醋 酸甲孕酮，安宫黄体酮，medroxyprogesterone acetate）、 甲地孕酮（megestrol）、氯地孕酮（chlormadinone）和羟 孕酮已酸酯（17α-hydroxyprogesterone caproate）。
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同化激素类药
• 本类药物主要用于蛋白质同化或吸收不足，以及蛋白质分 解亢进或损失过多等情况；如严重烧伤、手术后慢性消耗 性疾病、老年骨质疏松和肿瘤恶液质等病人。服用时应同 时增加食物中的蛋白质成分。是体育竞赛的一类违禁药。
• 长期应用可引起水钠潴留及女性轻微男性化现象。有时引 起肝内毛细胆管胆汁郁积而发生黄疸。肾炎、心力衰竭和 肝功能不良者慎用，孕妇及前列腺癌病人禁用。
• 代谢：竞争性对抗醛固酮，从而促进Na+和Cl-的排泄并利尿。
• 升高体温：有轻度升高体温作用，使月经周期的黄体相基础体
温较高。
2019/12/14
16
孕激素类药 【临床应用】
• 功能性子宫出血：因黄体功能不足。所致子宫内膜不规则 的成熟与脱落而引起子宫出血时，应用孕激素类可使子宫 内膜协调一致地转为分泌期，故可维持正常的月经。
• 影响水盐代谢：有轻度水、钠潴留作用，使血压升高。能 增加骨骼钙盐沉积，加速骨骺闭合。促进青春期生长发育。 预防绝经期妇女骨质丢失。
• 其他：降低低密度脂蛋白，升高高密度脂蛋白。也使糖耐 量降低。尚有促进凝血作用。
• 天然孕激素为黄体酮（孕酮，progesterone）含量 很低。
• 临床应用的是人工合成品及其衍生物。
2019/12/14
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孕激素类药 分类
• 17α-羟孕酮类：从黄体酮衍生而得。如醋酸甲羟孕酮（醋 酸甲孕酮，安宫黄体酮，medroxyprogesterone acetate）、 甲地孕酮（megestrol）、氯地孕酮（chlormadinone）和羟 孕酮已酸酯（17α-hydroxyprogesterone caproate）。
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同化激素类药
• 本类药物主要用于蛋白质同化或吸收不足，以及蛋白质分 解亢进或损失过多等情况；如严重烧伤、手术后慢性消耗 性疾病、老年骨质疏松和肿瘤恶液质等病人。服用时应同 时增加食物中的蛋白质成分。是体育竞赛的一类违禁药。
• 长期应用可引起水钠潴留及女性轻微男性化现象。有时引 起肝内毛细胆管胆汁郁积而发生黄疸。肾炎、心力衰竭和 肝功能不良者慎用，孕妇及前列腺癌病人禁用。
• 代谢：竞争性对抗醛固酮，从而促进Na+和Cl-的排泄并利尿。
• 升高体温：有轻度升高体温作用，使月经周期的黄体相基础体
温较高。
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孕激素类药 【临床应用】
• 功能性子宫出血：因黄体功能不足。所致子宫内膜不规则 的成熟与脱落而引起子宫出血时，应用孕激素类可使子宫 内膜协调一致地转为分泌期，故可维持正常的月经。
第三十四章 性激素类药及避孕药
第三十四章性激素类药及避孕药基本要求重点难点讲授学时内容提要1 基本要求[TOP]1.1 掌握①雌激素类、孕激素类和雄激素类药物的临床应用及不良反应；②避孕药的类型。
1.2 熟悉雌激素、孕激素和雄激素类的药理作用；雌激素拮抗药及的同化激素临床应用；常用避孕药（主要抑制排卵）的药理作用及不良反应。
1.3 了解性激素类分泌及其调节，其他类型避孕药的特点。
2 重点难点[TOP]2.1 重点代表药物的药理作用及应用。
2.2 难点药物种类及其作用和应用特点。
3 讲授学时[TOP]建议2~4学时4 内容提要[TOP]性激素类药及避孕药（一）雌激素类药及雌激素拮抗药【药理作用】雌激素类药物（雌二醇、炔雌醇等）促进女性性器官的发育和成熟，维持女性第二性征，参与形成月经周期，较大剂量可抑制排卵、抑制乳汁分泌及抗雄激素，增加骨骼的钙盐沉积等作用。
【适应证】①绝经期综合征及绝经后和老年性骨质疏松症；②卵巢功能不全和闭经；③功能性子宫出血；④乳房胀痛及退乳；⑤晚期乳腺癌；⑥前列腺癌；⑦痤疮；⑧避孕。
【不良反应】①常见厌食、恶心、呕吐及头昏等；②长期大量应用可使子宫内膜过度增生，引起子宫出血；③水、钠潴留，胆汁淤积性黄疸等。
此外，雌激素拮抗药氯米芬可诱发排卵，用于功能性不孕症、功能性子宫出血、月经不调、晚期乳腺癌及长期应用避孕药后发生的闭经等。
（二）孕激素类药【药理作用】孕激素类药物（黄体酮、甲羟孕酮、炔诺酮等）促进子宫内膜由增殖期转为分泌期，有利于受精卵的着床和胚胎发育；降低子宫对缩宫素的敏感性；促进乳腺腺泡发育；抑制排卵；并可升高体温。
【适应证】①功能性子宫出血；②痛经和子宫内膜异位症；③先兆流产和习惯性流产；④子宫内膜腺癌、前列腺肥大和前列腺癌。
不良反应较少，但黄体酮有时可致生殖器畸形，炔诺酮等可引起肝功能障碍。
（三）雄激素类药和同化激素类药【药理作用】雄激素类药物（睾酮、丙酸睾酮等）能促进男性器官及副性器官的发育和成熟，促进男性生殖功能；促进蛋白质合成（同化作用）；并促进骨髓造血功能。
第34章 性激素类药及避孕药
第三十四章性激素类药及避孕药掌握：1.雌激素类、孕激素类和雄激素类药物的临床应用及不良反应 2.避孕药的类型性激素是性腺分泌的激素，包括雌激素、孕激素和雄激素，属甾体化合物。
临床应用的性激素类药物是人工合成品及其衍生物。
常用避孕药多为雌激素与孕激素的复合制剂。
性激素对下丘脑及垂体前叶的分泌有反馈作用，常用的甾体避孕药根据负反馈而设计。
第一节雌激素类药及雌激素拮抗药一、雌激素类药1. 天然雌激素：雌二醇（E2）等2. 人工合成衍生物：炔雌醇；炔雌醚；戊酸雌二醇等【生理及药理作用】1．内分泌功能调节：大剂量可抑制排卵，抑制乳汁分泌。
2．影响水盐代谢：轻度水、钠潴留，增加骨骼钙盐沉积。
3．其他：降低LDL，升高HDL，促进凝血。
【临床应用】1．绝经期综合征及绝经后和老年性骨质疏松症2．卵巢功能不全和闭经3．功能性子宫出血4．乳房胀痛及退乳5．晚期乳腺癌6．前列腺癌7．痤疮8．避孕【不良反应及注意事项】1、常见厌食、恶心、呕吐及头昏等2、长期大量应用可使子宫内膜过度增生，引起子宫出血3、水、钠潴留，胆汁淤积性黄疸等二、雌激素拮抗药氯米芬可诱发排卵，用于功能性不孕症、功能性子宫出血、月经不调、晚期乳腺癌及长期应用避孕药后发生的闭经等。
第二节孕激素类药1. 天然孕激素：黄体酮（孕酮）2. 人工合成衍生物：* 17α-羟孕酮类，如甲羟孕酮、甲地孕等；* 19-去甲睾丸酮类，如炔诺、双醋炔诺酮、炔诺孕酮等。
【生理及药理作用】1．生殖系统:促进子宫内膜由增殖期转为分泌期，有利于受精卵的着床和胚胎发育；降低子宫对缩宫素的敏感性；促进乳腺腺泡发育；抑制排卵。
2．代谢：对抗醛固酮作用。
3．升高体温。
【临床应用】1．功能性子宫出血2．痛经和子宫内膜异位症3．先兆流产和习惯性流产4．子宫内膜腺癌、前列腺肥大和前列腺癌【不良反应】较少，但黄体酮有时可致生殖器畸形，炔诺酮等可引起肝功能障碍。
第三节雄激素类药和同化激素类药一、雄激素类药1. 天然雄激素：睾酮2. 人工合成的睾酮衍生物：甲睾酮、丙酸睾酮和苯乙酸睾酮等。
药理学课件34 性激素类药与避孕药共40页文档
药理学课件34 性激素类药与避孕药
6、法律的基础有两个，而且只有两个……公平和实用。——伯克 7、有两种和平的暴力，那就是法律和礼节。——歌德
8、法律就是秩序，有好的法律才有好的秩序。——亚里士多德 9、上帝把法律和公平凑合在一起，可是人类却把它拆开。——查·科尔顿 10、一切法律都是无用的，因为好人用不着它们，而坏人又不会因为它们而变得规矩起来。——德谟耶克斯
谢谢！
51、 天 下 之 事 常成 于困约 ，而败 于奢靡 。——陆 游 52、 生 命 不 等 于是呼 吸，生 命是活 动。——卢 梭
53、 伟 大 的 事 业，需 要决心 ，能力 ，组织 和责任 感。 ——易 卜 生 54、 唯 书 籍 不 朽。——乔 特
55、 为 中Байду номын сангаас华 之 崛起而 读书。 ——周 恩来
6、法律的基础有两个，而且只有两个……公平和实用。——伯克 7、有两种和平的暴力，那就是法律和礼节。——歌德
8、法律就是秩序，有好的法律才有好的秩序。——亚里士多德 9、上帝把法律和公平凑合在一起，可是人类却把它拆开。——查·科尔顿 10、一切法律都是无用的，因为好人用不着它们，而坏人又不会因为它们而变得规矩起来。——德谟耶克斯
谢谢！
51、 天 下 之 事 常成 于困约 ，而败 于奢靡 。——陆 游 52、 生 命 不 等 于是呼 吸，生 命是活 动。——卢 梭
53、 伟 大 的 事 业，需 要决心 ，能力 ，组织 和责任 感。 ——易 卜 生 54、 唯 书 籍 不 朽。——乔 特
55、 为 中Байду номын сангаас华 之 崛起而 读书。 ——周 恩来
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less expression in lung, brain, and vasculature.
The two human ERs are 44% identical in overall amino-acid sequence
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12
[生理及药理作用]
• 未成年女性 促使第二性征和性器官发育成熟 • 成年女性 维持女性性征
uterus, vagina, ovary , mammary gland, hypothalamus, endothelial cells, and vascular smooth muscle.
ER β ： highest expression in the prostate and ovarian
第一节 雌激素类药及雌激素拮抗药
一、雌激素类药
天然激素作用弱，常用衍生物；油剂吸收缓慢， 作用持续时间长。
常用药物
雌二醇: 天然激素，作用弱，注射给药。 炔雌醇: 雌二醇衍生物，作用强，口服。 炔雌醚: 长效，储存于脂肪，口服1次，持续7-10天 己烯雌酚(非甾体类药物): 人工合成，作用弱。
孕激素（progestogen） 黄体、妊娠后胎盘分泌
雄激素（androgen） 主要由睾丸间质细胞分泌
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3
发展历程
▪ 30年代 起步阶段，从动物腺体中提取
分离，如睾丸素、雌二醇等，阐明结构， 实验室合成成功;
▪ 50至60年代，甾类避孕药物，人类控
制生育;
▪ 70年代，甾类药物全合成实现工业化.
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【化学】性激素属甾体（steroids）激素，其基本结构是甾体核
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[作用机制]
雌激素 + 细胞核受体→作用DNA 诱导合成特异 蛋白质→效应（子宫肥大，代谢↑）。
estrogen receptors： ERα and ER β
ER α：highest abundance in the female reproductive tract
• 晚期乳腺癌 绝经期后
• 前列腺癌 •乳拮腺癌抗的雄发激生可素能与雌酮有关，而雌二醇
• 痤疮 • 避孕
抑 与制孕与 •分绝雄激雌 泌机 丸经三 的制 萎期激素醇 雄： 缩妇素合并 烯抑 而女不 酮制 抑分用卵致 在垂 制巢泌癌 周体 雄停，。 围促 激止组性 素拮分织腺 分泌抗可激 泌雌转素，雄二化分也醇激为有泌，素雌抗，肾酮雄使上，激睾腺
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功能性子宫出血
• 简称功血，常见妇科疾病， • 是指异常的子宫出血，经诊查后未发现有全身及
生殖器官器质性病变，而是由于神经内分泌系统 功能失调所致。 • 表现为月经周期不规律、经量过多、经期延长或 不规则出血。
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[临床应用]
与孕激素类雌合激用素，可可抑产制生垂人体工促月性经腺周激期素。的
• 绝经期综合征
分泌从而减轻各种症状。
•
卵巢功能不全和闭经
绝经期和老年性骨质疏松症可用 雌激素与雄激素合并治疗。
• 功能性子宫出血 • 乳房胀痛及退乳
原 雌大 克发 激剂服促 创 以老性 素子量乳进 面 调年或 替宫雌房子 ， 整性继 代局及激胀宫 也 月阴发 治部第素痛内可经道性疗用二制，膜适周炎卵，药性剂俗增当期及巢可也征抑称生配。女功促能的制回，伍阴能进奏发乳奶修孕干低外效育汁复激枯下生。。分出素症殖患泌血，等器者，，、以
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女性激素与性周期
• 卵巢:女性生殖腺，产生卵子并分 泌女性性激素（雌、孕激素）。
• 从青春期开始，每隔28天左右会有 一次子宫内膜剥脱出血，称为月经 周期（menstrual cycle）。MC的 出现，标志着卵巢开始排卵，同时 伴有雌、孕激素的分泌。
• 月经周期持续30-40年，随后，卵 巢老化，月经周期停止，进入绝经 期。
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5
• 成熟卵泡ห้องสมุดไป่ตู้卵后，卵泡壁塌 陷，在LH的作用 下，卵泡壁 的细胞分化为一个体积很大 并富含血管的内分泌细胞团， 新鲜时呈黄色，称黄体(颗粒 黄体细胞和膜黄体细胞)
• 作用：
颗粒黄体细胞分泌孕激素
• 每个MC中有多个原始卵泡膜发黄育体生细长胞，和颗通粒常黄体细 只有一个卵泡发育成熟并胞排共卵同。分泌雌激素。
第三十四章 性激素类药及抗孕药
Sexual Hormones and Contraceptive Drug
青岛大学医学院
韩梅
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1
本章内容
雌激素类药及雌激素拮抗剂 孕激素类药 雄激素类药及同化激素类药 抗孕药
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2
性激素主要由性腺分泌，属甾体化合物，临床用人 工合成品和其衍生物。
雌激素（estrogen）： 卵巢卵泡膜细胞分泌 雌二醇（estradiol，E2）
参与形成月经周期 提高子宫敏感性 • 较大剂量
✓ 抑制GnRH分泌，抗排卵 ✓ 抗催乳素，抑制乳腺分泌 ✓ 抗雄激素作用
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13
[生理及药理作用]
• 代谢方面：轻度水、钠潴留 – 促骨骼钙盐沉积，加速骨骺闭合 – 促进青春期生长发育 – 抑制围绝经期骨质丢失。
• ↓LDL，↑ HDL，降低糖耐量； • 促进凝血（增加凝血因子II、VII、IX、X)
follicle stimulating hormone (FSH) luteinizing hormone (LH)
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性激素的作用机制
• 性激素与其相应受体结合而发挥作用 • 性激素受体存在于核内 • 与糖皮质激素受体相似，性激素与其受体结合后
，作用于DNA，影响转录和蛋白质合成
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• 初级卵泡→成熟卵泡排卵，约需85天，其发 育成熟是跨几个周期的。
• 垂体LH →卵泡壁破裂→排卵
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月经周期
• 自青春期起，在卵巢分泌的雌激素和孕激素 的周期性作用下，子宫底部和体部的功能层 内膜出现周期性变化，每隔28天左右发生一 次内膜剥脱、出血、修复和增生，称月经周 期。
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7
女性激素的分泌与调节
后者素对的乳作腺用的参持与续。作用，可能是导致乳腺
癌的重要原因。
•大剂量雌激素能抑制促性腺激素分泌，使
内源性雌酮减少，用于绝经后5年以上晚期
乳癌，优选缓文解档 率达40%.
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绝经期综合征
• 更年期妇女因雌激素分泌减少，而垂体促性腺激素分泌 增多，造成内分泌平衡失调的现象。
• 症状：月经变化、面色潮红、心悸、失眠、乏力、抑郁 、多虑、情绪不稳定，易激动，注意力难于集中等。
The two human ERs are 44% identical in overall amino-acid sequence
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[生理及药理作用]
• 未成年女性 促使第二性征和性器官发育成熟 • 成年女性 维持女性性征
uterus, vagina, ovary , mammary gland, hypothalamus, endothelial cells, and vascular smooth muscle.
ER β ： highest expression in the prostate and ovarian
第一节 雌激素类药及雌激素拮抗药
一、雌激素类药
天然激素作用弱，常用衍生物；油剂吸收缓慢， 作用持续时间长。
常用药物
雌二醇: 天然激素，作用弱，注射给药。 炔雌醇: 雌二醇衍生物，作用强，口服。 炔雌醚: 长效，储存于脂肪，口服1次，持续7-10天 己烯雌酚(非甾体类药物): 人工合成，作用弱。
孕激素（progestogen） 黄体、妊娠后胎盘分泌
雄激素（androgen） 主要由睾丸间质细胞分泌
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发展历程
▪ 30年代 起步阶段，从动物腺体中提取
分离，如睾丸素、雌二醇等，阐明结构， 实验室合成成功;
▪ 50至60年代，甾类避孕药物，人类控
制生育;
▪ 70年代，甾类药物全合成实现工业化.
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【化学】性激素属甾体（steroids）激素，其基本结构是甾体核
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[作用机制]
雌激素 + 细胞核受体→作用DNA 诱导合成特异 蛋白质→效应（子宫肥大，代谢↑）。
estrogen receptors： ERα and ER β
ER α：highest abundance in the female reproductive tract
• 晚期乳腺癌 绝经期后
• 前列腺癌 •乳拮腺癌抗的雄发激生可素能与雌酮有关，而雌二醇
• 痤疮 • 避孕
抑 与制孕与 •分绝雄激雌 泌机 丸经三 的制 萎期激素醇 雄： 缩妇素合并 烯抑 而女不 酮制 抑分用卵致 在垂 制巢泌癌 周体 雄停，。 围促 激止组性 素拮分织腺 分泌抗可激 泌雌转素，雄二化分也醇激为有泌，素雌抗，肾酮雄使上，激睾腺
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功能性子宫出血
• 简称功血，常见妇科疾病， • 是指异常的子宫出血，经诊查后未发现有全身及
生殖器官器质性病变，而是由于神经内分泌系统 功能失调所致。 • 表现为月经周期不规律、经量过多、经期延长或 不规则出血。
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[临床应用]
与孕激素类雌合激用素，可可抑产制生垂人体工促月性经腺周激期素。的
• 绝经期综合征
分泌从而减轻各种症状。
•
卵巢功能不全和闭经
绝经期和老年性骨质疏松症可用 雌激素与雄激素合并治疗。
• 功能性子宫出血 • 乳房胀痛及退乳
原 雌大 克发 激剂服促 创 以老性 素子量乳进 面 调年或 替宫雌房子 ， 整性继 代局及激胀宫 也 月阴发 治部第素痛内可经道性疗用二制，膜适周炎卵，药性剂俗增当期及巢可也征抑称生配。女功促能的制回，伍阴能进奏发乳奶修孕干低外效育汁复激枯下生。。分出素症殖患泌血，等器者，，、以
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女性激素与性周期
• 卵巢:女性生殖腺，产生卵子并分 泌女性性激素（雌、孕激素）。
• 从青春期开始，每隔28天左右会有 一次子宫内膜剥脱出血，称为月经 周期（menstrual cycle）。MC的 出现，标志着卵巢开始排卵，同时 伴有雌、孕激素的分泌。
• 月经周期持续30-40年，随后，卵 巢老化，月经周期停止，进入绝经 期。
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• 成熟卵泡ห้องสมุดไป่ตู้卵后，卵泡壁塌 陷，在LH的作用 下，卵泡壁 的细胞分化为一个体积很大 并富含血管的内分泌细胞团， 新鲜时呈黄色，称黄体(颗粒 黄体细胞和膜黄体细胞)
• 作用：
颗粒黄体细胞分泌孕激素
• 每个MC中有多个原始卵泡膜发黄育体生细长胞，和颗通粒常黄体细 只有一个卵泡发育成熟并胞排共卵同。分泌雌激素。
第三十四章 性激素类药及抗孕药
Sexual Hormones and Contraceptive Drug
青岛大学医学院
韩梅
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本章内容
雌激素类药及雌激素拮抗剂 孕激素类药 雄激素类药及同化激素类药 抗孕药
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2
性激素主要由性腺分泌，属甾体化合物，临床用人 工合成品和其衍生物。
雌激素（estrogen）： 卵巢卵泡膜细胞分泌 雌二醇（estradiol，E2）
参与形成月经周期 提高子宫敏感性 • 较大剂量
✓ 抑制GnRH分泌，抗排卵 ✓ 抗催乳素，抑制乳腺分泌 ✓ 抗雄激素作用
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[生理及药理作用]
• 代谢方面：轻度水、钠潴留 – 促骨骼钙盐沉积，加速骨骺闭合 – 促进青春期生长发育 – 抑制围绝经期骨质丢失。
• ↓LDL，↑ HDL，降低糖耐量； • 促进凝血（增加凝血因子II、VII、IX、X)
follicle stimulating hormone (FSH) luteinizing hormone (LH)
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性激素的作用机制
• 性激素与其相应受体结合而发挥作用 • 性激素受体存在于核内 • 与糖皮质激素受体相似，性激素与其受体结合后
，作用于DNA，影响转录和蛋白质合成
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• 初级卵泡→成熟卵泡排卵，约需85天，其发 育成熟是跨几个周期的。
• 垂体LH →卵泡壁破裂→排卵
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月经周期
• 自青春期起，在卵巢分泌的雌激素和孕激素 的周期性作用下，子宫底部和体部的功能层 内膜出现周期性变化，每隔28天左右发生一 次内膜剥脱、出血、修复和增生，称月经周 期。
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女性激素的分泌与调节
后者素对的乳作腺用的参持与续。作用，可能是导致乳腺
癌的重要原因。
•大剂量雌激素能抑制促性腺激素分泌，使
内源性雌酮减少，用于绝经后5年以上晚期
乳癌，优选缓文解档 率达40%.
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绝经期综合征
• 更年期妇女因雌激素分泌减少，而垂体促性腺激素分泌 增多，造成内分泌平衡失调的现象。
• 症状：月经变化、面色潮红、心悸、失眠、乏力、抑郁 、多虑、情绪不稳定，易激动，注意力难于集中等。