口服固体制剂药用辅料的应用技术共49页文档
口服固体制剂药用辅料的用技术共50页
46、法律有权打破平静。——马·格林 47、在一千磅法律里，没有一盎司仁 爱。— —英国
48、法律一多，公正就少。——托·富 勒 49、犯罪总是以惩罚相补偿；只有处 罚才能 使犯罪 得到偿 还。— —达雷 尔
50、弱者比强者更能得到法律的保护 。—— 威·厄尔
56、书不仅是生活，而且是现在、过 去和未 来文化 生活的 源泉。 ——库 法耶夫 57、生命不可能有两次，但许多人连一 次也不 善于度 过。— —吕凯 特 58、问渠哪得清如许，为有源头活水来 。—— 朱熹 59、我的努力求学没有得到别的好处， 只不过 是愈来 愈发觉 自己的 无知。 ——笛 卡儿
拉
60、生活的道路一旦选定，就要勇
口服固体制剂药用辅料的应用技术
口服固体制剂药用辅料的应用技术Application of Pharmaceutical Excipient In Oral Solid Preparations上海医药工业研究院上海浦力膜制剂辅料有限公司口服固体制剂药用辅料的应用技术Application of Pharmaceutical ExcipientIn Oral Solid Preparations上海医药工业研究院沈慧凤研究员一． 前言：药用辅料包括各种赋形剂与附加剂，是药物制剂的重要组成成分。
药物制剂为医疗给药时药物存在的“状态”即“剂型”的总称。
它已将原料药与辅料配伍，经过制剂技术处理是可以直接施用于病人的一类医药产品。
向机体施用药物，无论哪种途径和方法都需采用与之相适应的药物剂型，辅料可以赋予药物剂型必要的物理或物理化学、生物学性质以适应医疗应用和确保治疗效果。
剂型即药物与辅料组成的复杂的物理化学系统。
给药部位和方法以及产品质量的优劣，对药物作用的出现、强度、速度和持续时间有很大影响。
剂型中活性药物是实质性主体部分，决定着作用的整个方向。
辅料则保证药物以一定的程序选择性地运送到组织部位，防止药物从主体释出前失活，并使药物在体内按一定的速度和时间、在一定的部位释放。
所有这些因素，与适当的给药方案相结合，能确保在相应的组织和体液中有一定的药物浓度并得到预期的疗效。
因此由适宜的辅料组成的剂型对药物的实际应用和疗效的发挥，有着积极的关键性的作用。
为适应医疗事业不断发展的需要，制剂生产一直随着剂型、辅料与工艺的发展而发展。
特别是近年来新型辅料的开发及大量应用，大大推动了剂型改进与新剂型新品种的创新工作。
据不完全统计，国内外制剂研究和生产中实际使用的辅料近一千种，说明辅料的研发与应用已成为现代制剂生产中重要的一环。
要使药物具有生物有效性、稳定性、安全性和多种人群使用的顺应性，适合医疗要求等均离不开辅料、生产工艺和先进设备。
而药用辅料是药剂发展的必要基础。
口服固体制剂药用辅料的用技术共50页
END
口服固体制剂药用辅料的用技术
56、极端的法规，就是极端的不公。 ——西 塞罗 57、法律一旦成为人们的需要，人们 就不再 配享受 自由了 。—— 毕达哥 拉斯 58、法律规定的惩罚不是为了私人的 利益， 而是为 了公共 的利益 ；一部 分靠有 害的强 制，一 部分靠 榜样的 效ห้องสมุดไป่ตู้。 ——格 老秀斯 59、假如没有法律他们会更快乐的话 ，那么 法律作 为一件 无用之 物自己 就会消 灭。— —洛克
60、人民的幸福是至高无个的法。— —西塞 罗
16、业余生活要有意义，不要越轨。——华盛顿 17、一个人即使已登上顶峰，也仍要自强不息。——罗素·贝克 18、最大的挑战和突破在于用人，而用人最大的突破在于信任人。——马云 19、自己活着，就是为了使别人过得更美好。——雷锋 20、要掌握书，莫被书掌握；要为生而读，莫为读而生。——布尔沃
固体制剂辅料
第32页/共60页
胶囊材料的选用
• 明胶质量的选择 • 甘油（增塑剂）的用量 • 水分的含量 • 避免胶囊内容物（药物）对胶囊材料的影响
第33页/共60页
成膜材料
包衣材料的选用
• 药物的理化性质、用药目的、包衣制剂的具体要求选择包衣材料 • 制备薄膜衣时，除根据制剂的释放率要求选择包衣材料外，应选择适宜的致孔剂、增塑剂，使膜衣具有一
定的硬度及柔性。
第31页/共60页
胶囊材料
• 胶囊剂(capsules)系指将药物填装于空心硬质胶囊中或密封于弹性软质胶囊中而 制成的固体制剂。
第37页/共60页
滴丸基质和冷凝剂的种类
• 滴丸基质按溶解性分 ➢ 水溶性基质：聚乙二醇、明胶甘油 ➢ 脂溶性基质：氢化植物油、十四醇、月桂醇、蜂蜡 • 滴丸冷凝剂按溶解性分 ➢ 水溶性冷凝剂：水、含水醇、稀硫酸 ➢ 脂溶性冷凝剂：玉米油、液体石蜡、二甲硅油
第38页/共60页
滴丸基质和冷凝剂的选用
增塑剂的种类
• 按溶解性能 ➢ 水溶性增塑剂 胶囊剂中的甘油，常用的还有聚乙二醇200、400、丙二醇等。 ➢ 水不溶性增塑剂 蓖麻油、乙酰化单甘油酯、苯二甲酸酯类等。 • 按化学结构 可分为多元醇类、聚醇类、酯类、醇酯类和聚酯类等。
第22页/共60页
增塑剂的选用
• 根据成膜材料的性质选用增塑剂 溶解性，黏度
干法制粒时，干燥黏合剂是借助压缩的机械力，使粉粒间距离
第10页/共60页
黏合剂与润湿剂的选用
• 合理选用黏合剂与润湿剂 • 黏合剂与润湿剂用量要恰当 • 注意润湿剂的品种、用量和浓度 • 其他
口服固体制剂药用辅料1ppt课件
5
二.国内外口服药用辅料开发及应用现状
随着高分子材料的发展，制剂剂型发展层 出不穷。制剂工艺、设备不断改进，药用辅料 也随之迅速发展。目前应用于各种剂型包括缓 控释制剂、微囊、毫微囊、脂质体、微球、包 合物等的材料、薄膜包衣材料、药物载体材料、 固体分散载体材料、表面活性剂、速释制剂材 料、凝胶材料、增塑剂、粘膜制剂材料等辅料 几十类型上千品种。
发达国家药用辅料发展趋势
生产专业化 品种系列化 应用科学化 由跨国公司全方位推广
10
国内外口服药用辅料开发及应用现状
国内药用辅料现状
品种少、质量差（外观、硬度、崩解度、溶出
度、生物利用度以及疗效欠佳） 限制了固体制剂的新剂型新品种的开发 传统辅料本身规格不全，质量不稳定（如细度、 纯度、重金属等指标）
11
国内外口服药用辅料开发及应用现状
80年代后在原国家医药管理局及中国医药工业公司的 组织和领导下由全国科研单位、大专院校、生产企业合 力试制药用辅料，应用及推广新辅料，并首次将制剂及 辅料列入国家科委“七五”攻关项目，使辅料发展发生 了显著的改变。
12
国内外口服药用辅料开发及应用现状
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
上海医药工业研究院“丙烯酸树脂研制及应用”列入 了国家“七五”重点攻关项目，首先研制了大量口服固 体药用辅料，微晶纤维素、硫酸钙、苯二甲酸醋酸纤维 素、羟丙基甲基纤维素、直接压片混合材料、丙烯酸树 脂系列五个产品、聚醚F68等，并将薄膜包衣技术列入国 家科委“八五”“九五”重点推广项目，使全国医药行 业对制剂及辅料较为关注，为制剂工业发展起了一定的 推动作用。
6
国内外口服药用辅料开发及应用现状
高分子聚合物类聚乙二醇系列、聚羧乙烯系列 国 外 药 用 辅 料
口服固体制剂药用辅料
国内外口服药用辅料开发及应用现状
制药工业先进国家特别注重新辅料的应用研究 紧密结合生产实际
▪ 研究新辅料的理化性质 ▪ 结合生产设备及制剂工艺研究辅料与药物的配伍特性 ▪ 进行辅料间的配伍研究，结合各国生产实际，设计最佳
复合辅料，如微晶纤维素与乳糖配合、微晶纤维素与羧 甲基纤维素钠配合等
8
国内外口服药用辅料开发及应用现状
21
灰黄霉素片处方中DST（mg/片）用量及测定结 果
原、辅料 处方（1）
灰黄霉素
250
其他辅料
107
DST
0
片 重 （ mg ） 357
DST%
0
崩解
不崩解
溶出度
-
（ 45minute ）
处方（2） 250 102 5 357 1.5
20分钟 -
处方（3） 250 96 11 357 3.0 7分钟
展离不开辅料的开发及合理应用。一种新辅料的合理 应用可相应一大类剂型、一大批制剂新产品，并可使 一批产品质量达到与国际产品接轨，其带来的经济及 社会效益无法估计。
4
二.国内外口服药用辅料开发及应用现状
随着高分子材料的发展，制剂剂型发展层 出不穷。制剂工艺、设备不断改进，药用辅料 也随之迅速发展。目前应用于各种剂型包括缓 控释制剂、微囊、毫微囊、脂质体、微球、包 合物等的材料、薄膜包衣材料、药物载体材料、 固体分散载体材料、表面活性剂、速释制剂材 料、凝胶材料、增塑剂、粘膜制剂材料等辅料 几十类型上千品种。
发达国家药用辅料发展趋势
生产专业化 品种系列化 应用科学化 由跨国公司全方位推广
9
国内外口服药用辅料开发及应用现状
国内药用辅料现状
➢ 品种少、质量差（外观、硬度、崩解度、溶出 度、生物利用度以及疗效欠佳）
药用辅料的应用
目录一、微晶纤维素在药物制剂或制剂工艺中的应用二、羟丙纤维素在药物制剂或制剂工艺中的应用三、羟丙甲纤维素在药物制剂或制剂工艺中的应用四、预胶化淀粉在药物制剂或制剂工艺中的应用五、聚维酮在药物制剂或制剂工艺中的应用六、交联聚维酮在药物制剂或制剂工艺中的应用七、二氧化硅在药物制剂或制剂工艺中的应用八、淀粉在药物制剂或制剂工艺中的应用九、糊精在药物制剂或制剂工艺中的应用十、聚丙烯酸树脂在药物制剂或制剂工艺中的应用十一、羧赛（羧甲基纤维素钠）在药物制剂或制剂工艺中的应用十二、羟丙基倍他环糊精在药物制剂或制剂工艺中的应用十三、倍他环糊精在药物制剂或制剂工艺中的应用十四、十二烷基硫酸钠在药物制剂或制剂工艺中的应用十五、交联羧甲基纤维素钠在药物制剂或制剂工艺中的应用十六、滑美(高润滑型硬脂酸镁）在药物制剂或制剂工艺中的应用十七、硬脂酸镁在药物制剂或制剂工艺中的应用十八、羧甲淀粉钠在药物制剂或制剂工艺中的应用十九、立崩(高膨胀型羧甲淀粉钠）在药物制剂或制剂工艺中的应用二十、预胶化淀粉在药物制剂或制剂工艺中的应用二十一、聚维酮K30在药物制剂或制剂工艺中的应用二十二、交联聚维酮(PVPP）在药物制剂或制剂工艺中的应用二十三、水溶性淀粉在药物制剂或制剂工艺中的应用二十四、可溶性淀粉可溶性淀粉在药物制剂或制剂工艺中的应用一、微晶纤维素在药物制剂或制剂工艺中的应用微晶纤维素广泛用于药物制剂,主要是在口服片剂和胶囊剂中作为黏合剂或稀释剂，不仅可用于湿法制粒且可用于直接压片。
除了用于黏合剂或稀释剂，微晶纤维素还有一定的润滑和崩解性,故其在片剂的制备中用途非常广泛.微晶纤维素还可以被用于化妆品和食品；用途及使用量见下表：微晶纤维素用途及使用量二、羟丙纤维素在药物制剂或制剂工艺中的应用低取代羟丙纤维素在口服制剂中应用广泛。
具有黏合、成膜、乳化等性质。
1、在药剂制造中主要用作片剂的薄膜包衣材料、黏合剂。
L—HPC 作为片剂的黏合剂，湿法制粒时一般加5%～20%，用于原料本身具有一定黏性的品种；粉末直接压片时用量5%~20％.2、崩解剂,用于小剂量西药或中草药片剂.作为片剂崩解剂,用量2％～10%，一般为5%。
药用辅料的应用
目录一、微晶纤维素在药物制剂或制剂工艺中的应用二、羟丙纤维素在药物制剂或制剂工艺中的应用三、羟丙甲纤维素在药物制剂或制剂工艺中的应用四、预胶化淀粉在药物制剂或制剂工艺中的应用五、聚维酮在药物制剂或制剂工艺中的应用六、交联聚维酮在药物制剂或制剂工艺中的应用七、二氧化硅在药物制剂或制剂工艺中的应用八、淀粉在药物制剂或制剂工艺中的应用九、糊精在药物制剂或制剂工艺中的应用十、聚丙烯酸树脂在药物制剂或制剂工艺中的应用十一、羧赛（羧甲基纤维素钠）在药物制剂或制剂工艺中的应用十二、羟丙基倍他环糊精在药物制剂或制剂工艺中的应用十三、倍他环糊精在药物制剂或制剂工艺中的应用十四、十二烷基硫酸钠在药物制剂或制剂工艺中的应用十五、交联羧甲基纤维素钠在药物制剂或制剂工艺中的应用十六、滑美(高润滑型硬脂酸镁）在药物制剂或制剂工艺中的应用十七、硬脂酸镁在药物制剂或制剂工艺中的应用十八、羧甲淀粉钠在药物制剂或制剂工艺中的应用十九、立崩(高膨胀型羧甲淀粉钠）在药物制剂或制剂工艺中的应用二十、预胶化淀粉在药物制剂或制剂工艺中的应用二十一、聚维酮K30在药物制剂或制剂工艺中的应用二十二、交联聚维酮(PVPP）在药物制剂或制剂工艺中的应用二十三、水溶性淀粉在药物制剂或制剂工艺中的应用二十四、可溶性淀粉可溶性淀粉在药物制剂或制剂工艺中的应用一、微晶纤维素在药物制剂或制剂工艺中的应用微晶纤维素广泛用于药物制剂,主要是在口服片剂和胶囊剂中作为黏合剂或稀释剂，不仅可用于湿法制粒且可用于直接压片。
除了用于黏合剂或稀释剂，微晶纤维素还有一定的润滑和崩解性,故其在片剂的制备中用途非常广泛.微晶纤维素还可以被用于化妆品和食品；用途及使用量见下表：微晶纤维素用途及使用量二、羟丙纤维素在药物制剂或制剂工艺中的应用低取代羟丙纤维素在口服制剂中应用广泛。
具有黏合、成膜、乳化等性质。
1、在药剂制造中主要用作片剂的薄膜包衣材料、黏合剂。
L—HPC 作为片剂的黏合剂，湿法制粒时一般加5%～20%，用于原料本身具有一定黏性的品种；粉末直接压片时用量5%~20％.2、崩解剂,用于小剂量西药或中草药片剂.作为片剂崩解剂,用量2％～10%，一般为5%。
口服固体制剂常用辅料性质和用法
润滑剂
着色剂 芳香剂 甜味剂
着色剂以轻淡优美为好， 色深易出色斑。
芳香油 甜菊苷、阿斯巴坦甜 一般不需另加，在选择稀释剂时一并考虑 味剂
可溶性色素在干燥过程中有向颗粒表面迁移的倾向，致使片剂带有色斑，常用不溶性色素。色 淀是将色素吸附于某些惰性吸附剂上（常用氧化铝）制成不溶性着色剂，可直接混合于片剂中 可将其醇溶液喷入颗粒中或先和滑石粉等混匀后加入
糊精
硫酸钙 1)增加片重和体积 2）减少主药成分的剂量 偏差 3）改善药物的压缩成型 性 4）改善小剂量的流动性 5）吸收剂用于吸收药物 中含有较多的挥发油或其 他液体成分，使保持“干 燥”状态
磷酸氢钙 轻质氧化镁 碳酸钙
稀释剂 （填充 剂）
聚合度较小，压缩成型性好，兼有粘合、润滑、助流和崩解的作用；干粘合剂；对药品有交大 微晶纤维素（MCC） 的容纳量，具有良好的流动性和可压性，适于湿法制粒和粉末直接压片。应放置在干燥处，因 吸湿后含水量增加，压片比较困难。另外所压片剂有变软和胀大的倾向，不适用于包衣片 甘露醇 无吸湿性，干燥快，易溶于水，适用于咀嚼片的稀释剂。近年来有报到用于速溶片，所制片剂 表面光滑美观，味佳无沙砾感，甜度相当于蔗糖的70%左右，因溶解时吸热，故口腔中溶化有清 凉感，但流动性差且价格较贵，常与蔗糖配合应用。山梨醇是甘露醇的异构体，吸湿性较强 带甜味，溶于水，性质稳定；CRH高，吸水性弱；压缩成型性好，所压制的片剂光洁美观；重要 的优点是所压制的片剂的溶出度好，释放药物快，对药物含量测定影响很小。既适用于湿法压 片，也适用于粉末直接压片（喷雾干燥制得的乳糖有良好的流动性和粘合性）
乳糖
预胶化淀粉（可压性 具有良好的流动性，可压性和自身润滑性，制成的片剂具有较好的硬度，崩解性好，释药速度 淀粉） 快，有利于生物利用度的提高，在粉末直接压片时最为常用
口服固体制剂药用辅料的应用技术
❖ 1. 蒸馏水
❖ 蒸馏水是一种湿润剂。应用时，由于物料往 往对水的吸收较快。因此较易发生湿润不均 匀的现象，最好采用低浓度的淀粉浆或乙醇 代替，以克服上述不足。
❖ 2. 乙醇
❖ 乙醇也是一种湿润剂。可用于遇水易分解的 药物，也可用于遇水粘性太大的药物。随着 乙醇浓度的增大，湿润后所产生的粘性降低 ，因此，醇的浓度要视原辅料的性质而定， 一般为30%-70%。
❖ 所谓糊化(Gelatinization)是指淀粉受热后形成均匀糊状物的现 象(玉米淀粉完全糊化的温度是77℃)。糊化后，淀粉的粘度急剧 增大，从而可以作为片剂的粘合剂使用。
❖ 冲浆是将淀粉混悬于少量（1～1.5倍）水中，然后根据浓度 要求冲入一定量的沸水，不断搅拌糊化而成；
❖ 煮浆是将淀粉混悬于全部量的水中，在夹层容器中加热并不断 搅拌（不宜用直火加热，以免焦化），直至糊化。
； ❖ ③ 有助于从外观上鉴别药物制剂； ❖ ④ 改善药物制剂在贮藏或应用时的安全性和有效性。
第八页，共48页
二、固体制剂药用辅料
♣常用药用辅料 ❖ 1. 稀释剂与吸收剂 ❖ 2. 粘合剂与润湿剂 ❖ 3. 崩解剂 ❖ 4. 润滑剂 ❖ 5. 包衣材料 ❖ 6. 胶囊材料
第九页，共48页
二、固体制剂药用辅料
第十页，共48页
二、固体制剂药用辅料
♣1. 稀释剂与吸收剂 ❖ 对稀释剂与吸收剂的要求
❖ ① 应为“惰性物”，物理化学性质稳定，不与主药 发生反应，无生理作用，应不影响主药含量测定，对 药物溶出和吸收无不良影响，来源广，成本低；
❖ ② 还应有较大“容纳量”，即以较低比例与药物或药 材提取物混合，仍具良好的成型性和流动性，不易吸湿 等。
第十一页，共48页
固体制剂常用药用辅料 ppt课件
ppt课件
8
国内外口服药用辅料开发及应用现状
制药工业先进国家特别注重新辅料的应用研究 紧密结合生产实际
研究新辅料的理化性质 结合生产设备及制剂工艺研究辅料与药物的配伍特性 进行辅料间的配伍研究，结合各国生产实际，设计最佳
复合辅料，如微晶纤维素与乳糖配合、微晶纤维素与羧 甲基纤维素钠配合等
ppt课件
13
国内外口服药用辅料开发及应用现状
原上海葡萄糖厂---玉米朊，羧甲基淀粉钠 沈阳药学院---预胶化淀粉，泊洛沙姆系列产品 浙江迪尔制药厂---蔗糖脂肪酸酯 低取代纤维素，乙基纤维素，卡伯波，海藻酸钠，
β －环糊精，十六烷醇，十八烷醇，食用铝色淀， 二氧化钛，甜菊甙等，共有数十种新型辅料上市
纯度、重金属等指标）
ppt课件
11
国内外口服药用辅料开发及应用现状
80年代后在原国家医药管理局及中国医药工业公司 的组织和领导下由全国科研单位、大专院校、生产企业 合力试制药用辅料，应用及推广新辅料，并首次将制剂 及辅料列入国家科委“七五”攻关项目，使辅料发展发 生了显著的改变。
ppt课件
12
国内外口服药用辅料开发及应用现状
ppt课件
5
二.国内外口服药用辅料开发及应用现状
随着高分子材料的发展，制剂剂型发展层
出不穷。制剂工艺、设备不断改进，药用辅料 也随之迅速发展。目前应用于各种剂型包括缓 控释制剂、微囊、毫微囊、脂质体、微球、包 合物等的材料、薄膜包衣材料、药物载体材料、 固体分散载体材料、表面活性剂、速释制剂材 料、凝胶材料、增塑剂、粘膜制剂材料等辅料 几十类型上千品种。
上海医药工业研究院“丙烯酸树脂研制及应用”列 入了国家“七五”重点攻关项目，首先研制了大量口服 固体药用辅料，微晶纤维素、硫酸钙、苯二甲酸醋酸纤 维素、羟丙基甲基纤维素、直接压片混合材料、丙烯酸 树脂系列五个产品、聚醚F68等，并将薄膜包衣技术列入 国家科委“八五”“九五”重点推广项目，使全国医药 行业对制剂及辅料较为关注，为制剂工业发展起了一定 的推动作用。
口服固体制剂药用辅料的应用技术共50页PPT
15、机会是不守纪律的。——雨果
21、要知道对好事的称颂过于夸大，也会招来人们的反感轻蔑和嫉妒。——培根 22、业精于勤，荒于嬉；行成于思，毁于随。——韩愈
23、一切节省，归根到底都归结为时间的节省。——马克思 24、意志命运往往背道而驰，决心到最后会全部推倒。——莎士比亚
25、学习是劳动，是充 技术
11、战争满足了，或曾经满足过人的 好斗的 本能， 但它同 时还满 足了人 对掠夺 ，破坏 以及残 酷的纪 律和专 制力的 欲望。 ——查·埃利奥 特 12、不应把纪律仅仅看成教育的手段 。纪律 是教育 过程的 结果， 首先是 学生集 体表现 在一切 生活领 域—— 生产、 日常生 活、学 校、文 化等领 域中努 力的结 果。— —马卡 连柯(名 言网)
口服固体制剂药用辅料的用技术50页PPT
11、用道德的示范来造就一个人，显然比用法律来约束他更有价值。—— 希腊
12、法律是无私的，对谁都一视同仁。在每件事上，她都不徇私情。—— 托马斯
13、公正的法律限制不了好的自由，因为好人不会去做法律不允许的事 情。——弗劳德
14、法律是为了保护无辜而制定的。——爱略特 15、像房子一样，法律和法律都是相互依存的。——伯克
谢的人生
71、既然我已经踏上这条道路，那么，任何东西都不应妨碍我沿着这条路走下去。——康德 72、家庭成为快乐的种子在外也不致成为障碍物但在旅行之际却是夜间的伴侣。——西塞罗 73、坚持意志伟大的事业需要始终不渝的精神。——伏尔泰 74、路漫漫其修道远，吾将上下而求索。——屈原 75、内外相应，言行相称。——韩非
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
二、固体制剂药用辅料
♣1. 稀释剂与吸收剂
❖1. 淀粉
❖比较常用的是玉米淀粉（含水量一般为12%~15%），它的性 质非常稳定，与大多数药物不起作用，价格也比较便宜，吸湿 性小、外观色泽好，但可压性差，生产中常与糖粉、糊精合用， 以改善其可压性。不溶于冷水及醇中，但在水中加热到 62~72℃可糊化。
顺应性； ❖ ③ 有助于从外观上鉴别药物制剂； ❖ ④ 改善药物制剂在贮藏或应用时的安全性和有效
性。
二、固体制剂药用辅料
♣常用药用辅料
❖ 1. 稀释剂与吸收剂 ❖ 2. 粘合剂与润湿剂 ❖ 3. 崩解剂 ❖ 4. 润滑剂 ❖ 5. 包衣材料 ❖ 6. 胶囊材料
二、固体制剂药用辅料
♣1. 稀释剂与吸收剂
❖ 用以增加药物重量与体积，利于成型和分剂量的 赋形剂称为稀释剂，适用于主药剂量小于0.1g，或含 浸膏量多，或浸膏粘性太大而制剂困难者。
❖而用以吸收原料中多量液体成分的赋形剂则称为吸 收剂，适用于原料药中含有较多挥发油、脂肪油或其 他液体而需吸收者。
❖一般两者通称为填充剂或填料（Fillers）。填充剂 广泛用于散剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂等固体制剂。
主要内容
❖ 一、固体制剂简介 ❖ 二、固体制剂药用辅料的分类
❖ 1. 稀释剂与吸收剂 ❖ 2. 粘合剂与润湿剂 ❖ 3. 崩解剂 ❖ 4. 润滑剂 ❖ 5. 包衣材料 ❖ 6. 胶囊材料
一、 固体制剂简介
♣ 散剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂、滴丸剂、膜剂等属于 常用的固体制剂，在药物制剂中约占70%。
❖ 散剂（Powders）系指一种或数种药物均匀混合而制成的 粉末状制剂，可外用也可内服。
二、固体制剂药用辅料
♣1. 稀释剂与吸收剂
❖ 对稀释剂与吸收剂的要求
❖ ① 应为“惰性物”，物理化学性质稳定，不与主 药发生反应，无生理作用，应不影响主药含量测定， 对药物溶出和吸收无不良影响，来源广，成本低；
❖ ② 还应有较大“容纳量”，即以较低比例与药物 或药材提取物混合，仍具良好的成型性和流动性， 不易吸湿等。
❖ 药用辅料在《药品管理法》中的定义：除了主要药物 活性成分以外一切物料的总称，是药物制剂的重要组 成成分。
❖ 国际药用辅料协会（IPEC）将辅料定义：药物制剂中 经过合理的安全评价的不包括有效成分或前体的组分。
二、固体制剂药用辅料
♣药用辅料的作用
❖ 药用辅料的作用包括： ❖ ① 在药物制剂制备过程中有利于成品的加工； ❖ ② 提高药物制剂的稳定性，生物利用度和病人的
一、 固体制剂简介
♣固体制剂制备工艺的流程图
药物
粉碎
过筛
混合
在固体剂型的制备过程中，首 先将药物进行粉碎与过筛后才 能加工成各种剂型。如与其他 散剂 组分均匀混合后直接分装，可 获得散剂；如将混合均匀的物 料进行造粒、干燥后分装，即 可得到颗粒剂；如将制备的颗 粒压缩成形，可制备成片剂； 如将混合的粉末或颗粒分装入 胶囊中，可制备成胶囊剂等。
❖ 胶囊剂（Capsules）系指将药物填装于空心硬质胶囊中或 密封于弹性软质胶囊中而制成的固体制剂。
❖ 片剂 （Tablets）是指药物与辅料均匀混合后压制而成的片 状制剂。
❖ 颗粒剂(Granules)是将药物与适宜的辅料配合而制成的颗粒 状制剂, 一般可分为可溶性颗粒剂、混悬型颗粒剂和泡腾性 颗粒剂。
❖ 滴丸剂 （dripping pill）系指固体或液体药物与适当物质 （一般称为基质加）加热熔化混匀后，滴入不相混溶的冷凝 液中、收缩冷凝而制成的小丸状制剂，主要供口服使用。
❖ 膜剂 （Membranes） 膜剂系指药物与适宜的成膜材料经 加工制成的膜状制剂。
一、 固体制剂简介
♣ 固体制剂的共性： （1）物理、化学稳定性比液体制剂好，生产制
造成本较低，服用与携带方便； （2）药物在体内首先溶解后才能透过生理膜，
被吸收入血而发挥疗效。
♣ 固体制剂的体内吸收途径：
血
口服给药
崩解
溶解
液
生物膜
循 环
一、 固体制剂简的快慢顺序：
溶液剂 > 混悬剂 > 散剂 > 颗粒剂 > 胶囊剂 > 片剂 > 丸剂
造粒
压片
颗粒剂
片剂
胶囊剂
二、固体制剂药用辅料
♣药用辅料的概念
❖ 药用辅料系指生产药品和调配处方时使用的赋形剂和 附加剂；是除活性成分以外，在安全性方面已进行了 合理的评估，并且包含在药物制剂中的物质。药用辅 料除了赋形、充当载体、提高稳定性外，还具有增溶、 助溶、缓控释等重要功能，是可能会影响到药品的质 量、安全性和有效性的重要成分。
❖2. 糖粉
❖糖粉系指结晶性蔗糖经低温干燥粉碎后而成的白色粉末，其 优点在于粘合力强，可用来增加片剂的硬度，并使片剂的表面 光滑美观。其缺点在于吸湿性较强，长期贮存，会使片剂的硬 度过大，崩解或溶出困难，除口含片或可溶性片剂外，一般不 单独使用，常与糊精、淀粉配合使用。另外，糖粉有引湿性， 酸性及碱性极强的药物能导致蔗糖转化而增加其引湿性，故不 宜用于酸、碱性药物。
二、固体制剂药用辅料
♣1. 稀释剂与吸收剂 ❖ 稀释剂
❖ 1. 水溶性稀释剂：如蔗糖、糊精、乳糖、甘露醇、山梨醇等； ❖ 2. 水不溶性稀释剂：如淀粉、微晶纤维素、硫酸钙、磷酸氢
钙等。
❖ 吸收剂
❖ 不少稀释剂也可作吸收剂用，但作为油类药物吸收剂，常用 的为无机盐类，如硫酸钙、磷酸氢钙、氧化镁、甘油磷酸钙、 氢氧化铝等。
❖ 4. 乳糖
❖ 优良的片剂填充剂，由牛乳清中提取制得，在国外应用非常广 泛，因国内产量较少，价格较贵，应用不多。常用含有一分子 水的结晶乳糖(即α-含水乳糖)，无吸湿性，可压性好，性质稳 定，与大多数药物不起化学反应，压成的药片光洁美观；由喷 雾干燥法制得的乳糖为非结晶乳糖，其流动性、可压性良好， 可供粉末直接压片使用。国内多用淀粉、糊精、糖粉三者不同 比例（一般用7∶1∶1）的混合物代替乳糖。
❖ 3. 糊精
❖ 糊精是淀粉水解中间产物的总称，其化学式为（C6H10 O 5） n·XH2O，其水溶物约为80%，不溶于 乙 醇 ， 在冷水中溶解较 慢，较易溶于热水成粘胶状溶液，并呈弱酸性。习惯上亦称其 为为高糊(高粘度糊精)，即具有较强的粘结性，使用不当会使 片面出现麻点、水印或造成片剂崩解或溶出迟缓；同理，在含 量测定时如果不充分粉碎提取，将会影响测定结果的准确性和 重现性，所以，很少单独大量使用糊精作为填充剂，常与糖粉、 淀粉配合使用。