口服固体制剂药用辅料的应用技术共49页文档

❖ 滴丸剂 （dripping pill）系指固体或液体药物与适当物质 （一般称为基质加）加热熔化混匀后，滴入不相混溶的冷凝 液中、收缩冷凝而制成的小丸状制剂，主要供口服使用。
❖ 膜剂 （Membranes） 膜剂系指药物与适宜的成膜材料经 加工制成的膜状制剂。
一、 固体制剂简介
♣ 固体制剂的共性： （1）物理、化学稳定性比液体制剂好，生产制
一、 固体制剂简介
♣固体制剂制备工艺的流程图
药物
粉碎
过筛
混合
在固体剂型的制备过程中，首 先将药物进行粉碎与过筛后才 能加工成各种剂型。如与其他 散剂 组分均匀混合后直接分装，可 获得散剂；如将混合均匀的物 料进行造粒、干燥后分装，即 可得到颗粒剂；如将制备的颗 粒压缩成形，可制备成片剂； 如将混合的粉末或颗粒分装入 胶囊中，可制备成胶囊剂等。
❖ 用以增加药物重量与体积，利于成型和分剂量的 赋形剂称为稀释剂，适用于主药剂量小于0.1g，或含 浸膏量多，或浸膏粘性太大而制剂困难者。
❖而用以吸收原料中多量液体成分的赋形剂则称为吸 收剂，适用于原料药中含有较多挥发油、脂肪油或其 他液体而需吸收者。
❖一般两者通称为填充剂或填料（Fillers）。填充剂 广泛用于散剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂等固体制剂。
造成本较低，服用与携带方便； （2）药物在体内首先溶解后才能透过生理膜，
被吸收入血而发挥疗效。
♣ 固体制剂的体内吸收途径：
血
口服给药
崩解
溶解
液
生物膜
循 环
一、 固体制剂简介
♣不同剂型在体内的吸收路径：
♣口服制剂吸收的快慢顺序：
溶液剂 > 混悬剂 > 散剂 > 颗粒剂 > 胶囊剂 > 片剂 > 丸剂
❖ 3. 糊精
❖ 糊精是淀粉水解中间产物的总称，其化学式为（C6H10 O 5） n·XH2O，其水溶物约为80%，不溶于 乙 醇 ， 在冷水中溶解较 慢，较易溶于热水成粘胶状溶液，并呈弱酸性。习惯上亦称其 为为高糊(高粘度糊精)，即具有较强的粘结性，使用不当会使 片面出现麻点、水印或造成片剂崩解或溶出迟缓；同理，在含 量测定时如果不充分粉碎提取，将会影响测定结果的准确性和 重现性，所以，很少单独大量使用糊精作为填充剂，常与糖粉、 淀粉配合使用。
顺应性； ❖ ③ 有助于从外观上鉴别药物制剂； ❖ ④ 改善药物制剂在贮藏或应用时的安全性和有效
性。
二、固体制剂药用辅料
♣常用药用辅料
❖ 1. 稀释剂与吸收剂 ❖ 2. 粘合剂与润湿剂 ❖ 3. 崩解剂 ❖ 4. 润滑剂 ❖ 5. 包衣材料 ❖ 6. 胶囊材料
二、固体制剂药用辅料
♣1. 稀释剂与吸收剂
❖ 药用辅料在《药品管理法》中的定义：除了主要药物 活性成分以外一切物料的总称，是药物制剂的重要组 成成分。
❖ 国际药用辅料协会（IPEC）将辅料定义：药物制剂中 经过合理的安全评价的不包括有效成分或前体的组分。
二、固体制剂药用辅料
♣药用辅料的作用
❖ 药用辅料的作用包括： ❖ ① 在药物制剂制备过程中有利于成品的加工； ❖ ② 提高药物制剂的稳定性，生物利用度和病人的
二、固体制剂药用辅料
♣1. 稀释剂与吸收剂
❖1. 淀粉
❖比较常用的是玉米淀粉（含水量一般为12%~15%），它的性 质非常稳定，与大多数药物不起作用，价格也比较便宜，吸湿 性小、外观色泽好，但可压性差，生产中常与糖粉、糊精合用， 以改善其可压性。不溶于冷水及醇中，但在水中加热到 62~72℃可糊化。
❖ 胶囊剂（Capsules）系指将药物填装于空心硬质胶囊中或 密封于弹性软质胶囊中而制成的固体制剂。
❖ 片剂 （Tablets）是指药物与辅料均匀混合后压制而成的片 状制剂。
❖ 颗粒剂(Granules)是将药物与适宜的辅料配合而制成的颗粒 状制剂, 一般可分为可溶性颗粒剂、混悬型颗粒剂和泡腾性 颗粒剂。
❖2. 糖粉
❖糖粉系指结晶性蔗糖经低温干燥粉碎后而成的白色粉末，其 优点在于粘合力强，可用来增加片剂的硬度，并使片剂的表面 光滑美观。其缺点在于吸湿性较强，长期贮存，会使片剂的硬 度过大，崩解或溶出困难，除口含片或可溶性片剂外，一般不 单独使用，常与糊精、淀粉配合使用。另外，糖粉有引湿性， 酸性及碱性极强的药物能导致蔗糖转化而增加其引湿性，故不 宜用于酸、碱性药物。
❖ 4. 乳糖
❖ 优良的片剂填充剂，由牛乳清中提取制得，在国外应用非常广 泛，因国内产量较少，价格较贵，应用不多。常用含有一分子 水的结晶乳糖(即α-含水乳糖)，无吸湿性，可压性好，性质稳 定，与大多数药物不起化学反应，压成的药片光洁美观；由喷 雾干燥法制得的乳糖为非结晶乳糖，其流动性、可压性良好， 可供粉末直接压片使用。国内多用淀粉、糊精、糖粉三者不同 比例（一般用7∶1∶1）的混合物代替乳糖。
二、固体制剂药用辅料
♣1. 稀释剂与吸收剂
❖ 对稀释剂与吸收剂的要求
❖ ① 应为“惰性物”，物理化学性质稳定，不与主 药发生反应，无生理作用，应不影响主药含量测定， 对药物溶出和吸收无不良影响，来源广，成本低；
❖ ② 还应有较大“容纳量”，即以较低比例与药物 或药材提取物混合，仍具良好的成型性和流动性， 不易吸湿等。
二、固体制剂药用辅料
♣1. 稀释剂与吸收剂 ❖ 稀释剂
❖ 1. 水溶性稀释剂：如蔗糖、糊精、乳糖、甘露醇、山梨醇等； ❖ 2. 水不溶性稀释剂：如淀粉、微晶纤维素、硫酸钙、磷酸氢
钙等。
❖ 吸收剂
❖ 不少稀释剂也可作吸收剂用，但作为油类药物吸收剂，常用 的为无机盐类，如硫酸钙、磷酸氢钙、氧化镁、甘油磷酸钙、 氢氧化铝等。
Biblioteka Baidu造粒
压片
颗粒剂
片剂
胶囊剂
二、固体制剂药用辅料
♣药用辅料的概念
❖ 药用辅料系指生产药品和调配处方时使用的赋形剂和 附加剂；是除活性成分以外，在安全性方面已进行了 合理的评估，并且包含在药物制剂中的物质。药用辅 料除了赋形、充当载体、提高稳定性外，还具有增溶、 助溶、缓控释等重要功能，是可能会影响到药品的质 量、安全性和有效性的重要成分。
主要内容
❖ 一、固体制剂简介 ❖ 二、固体制剂药用辅料的分类
❖ 1. 稀释剂与吸收剂 ❖ 2. 粘合剂与润湿剂 ❖ 3. 崩解剂 ❖ 4. 润滑剂 ❖ 5. 包衣材料 ❖ 6. 胶囊材料
一、 固体制剂简介
♣ 散剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂、滴丸剂、膜剂等属于 常用的固体制剂，在药物制剂中约占70%。
❖ 散剂（Powders）系指一种或数种药物均匀混合而制成的 粉末状制剂，可外用也可内服。