药物化学-肾上腺素能药物练习题

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药物化学试题及答案（三）

药物化学试题及答案（三）药物化学试题及答案1.环丙沙星的临床⽤途是治疗呼吸道感染。

2.环磷酰胺属于氮芥类烷化剂，甲氨蝶呤是叶酸类拮抗剂。

3、当分⼦结构中引⼊极性⼤的羧基、羟基、氨基时，则药物的⽔溶性增⼤，脂⽔分配系数减⼩。

4.在磺胺类药物分⼦中芳伯氨基与磺酰胺基在苯环上必须处于对位，在喹诺酮类药物分⼦中的6位引⼊氟原⼦可⼤⼤增加抗菌活性。

6、药物的分配系数P药物对油相及⽔相相对亲和⼒的度量7、药物进⼊体内到产⽣药效，要经历药剂相、药物动⼒相、药效相三个重要相。

8、顺铂的化学名全称为顺式⼆氨基⼆氯络铂，临床主要⽤作癌症治疗药。

9、药物按作⽤⽅式可分为两⼤类结构⾮特异性药和结构特异性药。

10、药物和受体的相互作⽤⽅式有两种即构象诱导和构象选择。

11、药物在体内的解离度取决于药物的pKa和吸收部位的pH。

12、头孢菌素与青霉素相⽐特点为过敏反应少、抗菌活性及稳定性⾼。

13、含氮药物的氧化代谢主要发⽣在两个部位：⼀是在和氮原⼦相连的碳原⼦上发⽣N-脱烷基化和脱氮反应，另⼀是N-氧化反应。

14、药物分⼦设计⼤体可分为两个阶段，即先导化合物的产⽣和先导化合物的优化。

15、组胺受体主要有H1受体和H2受体两种亚型，H1受体拮抗剂临床⽤作抗过敏药，H2受体拮抗剂临床⽤作抗溃疡药。

16、青蒿素是我国学者⼦黄花蒿中分离出的具有强效抗疟作⽤的药物，其分⼦中的过氧键是必要的药效团。

1.通过I相代谢可使药物分⼦引⼊或暴露出（B）A.羟基、卤素、巯基B.巯基、羟基、羧基C.羟基、硝基、氰基D.烃基、氨基、巯基2.具有⼆氢吡啶衍⽣物结构的抗⼼绞痛药是（A）A.硝苯地平B.硝酸异⼭梨酯C.吉⾮罗齐D.利⾎平3.下列关于青蒿素的叙述错误的⼀项是（B）A.体内代谢较快B.易溶于⽔C.抗疟活性⽐蒿甲醚低D.对脑疟有效4.下列对脂⽔分配系数的叙述正确的是（C）A.药物脂⽔分配系数越⼤，活性越⾼B.药物脂⽔分配系数越⼩，活性越⾼C.脂⽔分配系数在⼀定范围内，药效最好D.脂⽔分配系数对药效⽆影响5.复⽅新诺明是由________组成。

药物化学第三章习题及答案

第三章外周神经系统药物一、单项选择题3-1、下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符： BA. 乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂B. 乙酰胆碱的亚乙基桥上位甲基取代，M样作用大大增强，成为选择性M受体激动剂C. Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久D. Bethanechol chloride的S构型异构体的活性大大高于R构型异构体E. 中枢M受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物3-2、下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是：EA. Neostigmine bromide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE结合后形成的二甲氨基甲酰化酶，水解释出原酶需要几分钟B. Neostigmine bromide结构中N, N-二甲氨基甲酸酯较physostigmine结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定C. 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆D. 经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分E. 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂3-3、下列叙述哪个不正确：DA. Scopolamine分子中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强B. 托品酸结构中有一个手性碳原子，S构型者具有左旋光性C. Atropine水解产生托品和消旋托品酸D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3和C5，具有旋光性E. 山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C1、C3、C5和C6，具有旋光性3-4、下列合成M胆碱受体拮抗剂分子中，具有9-呫吨基的是：CA. Glycopyrronium bromideB. OrphenadrineC. Propantheline bromideD. BenactyzineE. Pirenzepine3-5、下列与epinephrine 不符的叙述是：DA. 可激动α和β 受体B. 饱和水溶液呈弱碱性C. 含邻苯二酚结构，易氧化变质D. β-碳以R 构型为活性体，具右旋光性E. 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢3-6、临床药用(－)- ephedrine 的结构是CA. (1S2R)H NOHNE. 上述四种的混合物3-7、Diphenhydramine 属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型：EA. 乙二胺类B. 哌嗪类C. 丙胺类D. 三环类E. 氨基醚类3-8、下列哪一个药物具有明显的中枢镇静作用：AA. ChlorphenamineB. ClemastineC. AcrivastineD. LoratadineE. Cetirizine3-9、若以下图代表局麻药的基本结构，则局麻作用最强的X 为：CX Ar O Cn NA. －O －B. －NH －C. －S －D. －CH2－E. －NHNH － 3-10、Lidocaine 比procaine 作用时间长的主要原因是：EA. Procaine 有芳香第一胺结构B. Procaine 有酯基C. Lidocaine 有酰胺结构D. Lidocaine 的中间部分较procaine 短E. 酰氨键比酯键不易水解二、配比选择题[3-11－3-15]A. 溴化N-甲基-N-（1-甲基乙基）-N-[2-（9H-呫吨-9-甲酰氧基）乙基]-2-丙铵B. 溴化N ，N ，N-三甲基-3-[（二甲氨基）甲酰氧基]苯铵C. （R ）-4-[2-（甲氨基）-1-羟基乙基]-1，2-苯二酚D. N ，N-二甲基-γ-（4-氯苯基）-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐E. 4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐3-11、Epinephrine3-12、Chlorphenamine maleate3-13、Propantheline bromide3-14、Procaine hydrochloride3-15、Neostigmine bromide[3-16－3-20]A. O NH 2O N +. Cl -B. OH H NHO HOOOH OD. 2HCl O OOH ClN NE. H NN O ·HCl·H 2O3-16、Salbutamol3-17、Cetirizine hydrochloride3-18、Atropine3-19、Lidocaine hydrochloride3-20、Bethanechol chloride[3-26－3-30]A. 加氢氧化钠溶液，加热后，加入重氮苯磺酸试液，显红色B. 用发烟硝酸加热处理，再加入氢氧化钾醇液和一小粒固体氢氧化钾，初显深紫色，后转暗红色，最后颜色消失C. 其水溶液加氢氧化钠溶液，析出油状物，放置后形成结晶。

药物化学(拟肾上腺素药)重、难点提示和辅导

药物化学（拟肾上腺素药）重、难点提示和辅导一．拟肾上腺素药典型代表药的结构、化学名、性质及应用
二．异丙肾上腺素、肾上腺素、去甲肾上腺素的鉴别方法
异丙肾上腺素水溶液遇三氯化铁试液，生成深绿色络合物，滴加5% NaHCO 3溶液即变蓝色，后变红色。

而肾上腺素会被高铁离子氧化呈紫色，转呈紫红色。

去甲肾上腺素则呈翠绿色。

由此可区别三者。

三．重要的化学反应 1．盐酸麻黄碱具有-氨基--羟基化合物的特征反应，如被高锰酸钾、铁氰化钾等氧
化，生成苯甲醛和甲胺，前者有特殊气味，后者可使红色石蕊试纸变蓝：
CH CH NHCH 3
3
OH
[O]
CHO
+CH 3NH 2
2．肾上腺素具有儿茶酚结构，化学性质很不稳定，极易自动氧化。

与空气或日光接触会氧化生成红色的肾上腺素红，进一步聚合生成棕色的多聚物：
×ØÉ«¶à¾ÛÎï
ÉöÉÏÏÙËØºì
HO HO
CHOH 2NHCH 3
[O]2O
O
CHOH 2NHCH 3
2
N OH O
O
3
N OH
O O
3
n
ÉöÉÏÏÙËØ
四．练习题：章后习题1、2、3、6、7、8。

药物化学复习题—肾上腺素能药物

肾上腺素能药物Adrenergic drugs第一节导论交感神经的作用:1．对循环器官交感神经对心脏活动具有兴奋作用，能加速心搏频率和加速心搏力量。

对血管，主要是促进微动脉收缩，从而增加血流外周阻力，提高动脉血压。

2．对消化器官交感神经对胃肠运动主要具有抑制作用，即降低胃肠平滑肌的紧张性及胃肠蠕动的频率，并减弱其蠕动的力量；3．对呼吸器官和汗腺交感神经对细支气管平滑肌具有抑制作用，可使细支气管扩张，有利于通气。

汗腺只接受交感神经支配，交感神经兴奋引起汗腺分泌。

4．对眼球平滑肌交感神经使虹膜辐射肌收缩，引起瞳孔扩大。

5．对内分泌腺肾上腺髓质受交感神经节前纤维支配。

当交感神经兴奋时，肾上腺素与去甲肾上腺素的分泌增加。

6．对泌尿生殖器官交感神经的作用是抑制膀胱壁逼尿肌的活动和促进内括约肌的收缩，因而阻止排尿。

对生殖器官，交感神经能促进怀孕子宫的收缩，但使未孕子宫舒张。

交感神经还能促进男性精囊腺和射精管平滑肌收缩，从而引起射精动作。

7．对糖代谢交感神经能直接作用于肝细胞，促进肝糖原分解，从而使血糖升高。

1、Receptor (受体)的概念位于细胞膜或细胞内能与某些化学物质（如递质、调质、激素等）发生特异性结合并诱发生物学效应的特殊生物分子。

一般位于细胞膜上的receptor是带有寡糖链的跨膜蛋白质分子肾上腺素受体α 受体(α1,α2)：兴奋：皮肤黏膜血管和内脏血管收缩，外周阻力增大，血压上升。

受体( 1, 2, 3):兴奋：心肌收缩力加强，心率加快，心排血量增加，舒张骨骼肌血管和冠状血管，松弛支气管平滑肌。

分类: 肾上腺素能激动剂(adrenergic agonists)：使肾上腺素兴奋，产生肾上腺素样作用的药物，又称拟交感胺或儿茶酚胺。

肾上腺素能拮抗剂(adrenergic antagonists) ：与肾上腺素能受体结合，不产生或较少产生肾上腺素样作用，阻断肾上腺素能神经递质或肾上腺素能激动剂与受体结合，产生拮抗作用。

药物化学试题3

药物化学试题••••••浙江省2007年10月高等教育自学考试药物化学试题课程代码：03023本试卷分A、B卷，使用2002年版本教材的考生请做A卷，使用2006年版本教材的考生请做B卷；若A、B两卷都做的，以B卷记分。

A卷一、名词解释(本大题共3小题，每小题4分，共12分)1.抗精神病药2.拟肾上腺素药3.烷化剂二、填空题(本大题共8小题，每空1分，共12分)请在每小题的空格中填上正确答案。

错填、不填均无分。

1.非甾体抗炎药物可分为以下五类：(1)________(2)________吲哚乙酸类；芳基烷酸类；苯并噻嗪类。

2.沙丁胺醇属于________类拟肾上腺素药，其主要用途是________。

3.吗啡与中性三氯化铁试液反应显________色。

4.非诺贝特属于________类药物，其主要用途为________。

5.环丙沙星的临床用途是________。

6.利福平的临床用途是________。

7.氯霉素分子中有________个手性碳原子，氯霉素的临床用途为________。

8.苯丙酸诺龙主要可用于________。

三、单项选择题(本大题共20小题，每小题2分，共40分)在每小题列出的四个备选项中只有一个是符合题目要求的，请将其代码填写在题后的括号内。

错选、多选或未选均无分。

1.氯丙嗪的化学名是（）乙基-6-苯基-2，4，6-嘧啶三酮氯-N，N-二甲基-10H-吩噻嗪-10-哌嗪丙胺氯-N，N-二甲基-10H-吩噻嗪-10-丙胺氯-5-甲基-1-甲酰胺2.从苯巴比妥的结构，可认为它是（）A.中性的B.弱酸性的C.强碱性的D.两性的3.在阿司匹林合成中产生的可引起过敏反应的副产物是（）A.苯酚B.吲哚C.乙酰水杨酸酐D.水杨酸苯酯4.下列属于氨基酮类的合成镇痛药物是（）A.哌替啶B.美沙酮C.吗啡D.纳洛酮5.下列不属于苯乙胺类拟肾上腺素药物的是（）A.去甲肾上腺素B.异丙肾上腺素C.麻黄碱D.克仑特罗6.新伐他汀主要用于治疗（）A.高甘油三酯血症B.高胆固醇血症C.心绞痛D.高磷脂血症7.下列不具有抗高血压作用的药物是（）A.卡托普利B.甲基多巴C.利血平D.非诺贝特8.化学名为（S）-1-（3-巯基--2-甲基-1-氧代丙基）-L-脯氨酸的药物是（）A.甲基多巴B.卡托普利C.非诺贝特D.双肼酞嗪9.下列哪一药物属于血管紧张素转化酶抑制剂？（）A.硝苯地平B.非诺贝特C.卡托普利D.利血平的化学名是（）氯-3，3-二氢苯并噻二嗪氨基-N-（5-甲基-3-噻唑基）-苯磺酰胺氨基-N-（5-甲基-3-乙基）-苯磺酰胺［（3，4，5-三甲氧苯基）-甲基］-2，4-嘧啶二胺11.下列叙述与异烟肼相符的是（）A.异烟肼的肼基具有氧化性B.遇光氧化生成异烟酸，使毒性增大C.遇光氧化生成异烟酸铵，异烟酸铵使毒性增大D.异烟肼的肼基具有还原性12.对氨基水杨酸钠注射液放置中如果产生黄色浑浊，是由于（）A.不稳定，易水解B.易脱羧，并自动氧化C.易开环生成不溶物D.本身是黄色的13.以下为抗菌增效剂的药物是（）A.克霉唑B.甲氧苄啶（TMP）C.磺胺嘧啶14.下列具有酸碱两性的药物是（）A.土霉素B.吡罗昔康C.氢氯噻嗪D.丙磺舒15.下列哪一药物属于抗代谢抗肿瘤药物？（）A.白消安B.顺铂C.卡莫氟D.环磷酰胺16.化学名为17β-羟基-19-去甲-17α-孕甾-4-烯-20-炔-3-酮的药物是（）A.甲基睾丸素B.雌二醇C.炔雌醇D.炔诺酮17.下列哪一药物为β-内酰胺酶抑制剂？（）A.青霉素B.克拉维酸D.土霉素18.下列叙述中与盐酸去甲肾上腺素相符的是（）A.含2个甲胺基B.含2个酚羟基C.含3个甲氧基D.含3个氨基19.顺铂在结构上属于（）A.金属络合物B.抗肿瘤生物碱C.复盐D.碱性甙类20.与罗红霉素在化学结构上属于同一类型的是（）A.青霉素B.土霉素C.红霉素D.克拉维酸四、多项选择题(本大题共4小题，每小题2分，共8分)在每小题列出的备选项中至少有两个是符合题目要求的，请将其代码填写在题后的括号内。

药学《药物化学》山东大学网络教育考试模拟题及答案

药物化学一、回答下列问题1. 写出 -内酰胺类抗生素青霉素类和头胞菌素类的结构通式。

书（药物化学第二版主编徐文方）P2132. 写出局麻骨架中中间链对作用时间长短的顺序。

书（药物化学第二版主编徐文方）P18”(二)中间连接部分”这段3. 说明拟肾上腺素药N上取代基对受体选择性的影响。

书（药物化学第二版主编徐文方）P116“4.侧链氨基被非极性烷基R’取代时，……”这段4. 说明苯乙基吗啡较吗啡镇痛作用强的原因。

吗啡17位氮上去甲基，镇痛活性及成瘾性均降低，这是由于分子极性增加，不易透过血脑屏障所致。

氮上甲基若变成乙基后为拮抗剂占优势的药物。

5. 氮芥类抗肿瘤药毒性较大，如何通过结构修饰降低其毒性？根本原理是通过减少氮原子上的电子云密度来降低氮芥的反应性，达到降低其毒性的作用，但这样的修饰也降低了氮芥的抗肿瘤活性。

1、在氮芥的氮原子上引入一个氧原子，使氮原子上的电子云密度减少，从而使形成乙撑亚胺离子的可能性降低，也使毒性和烷基化能力降低，抗肿瘤活性随之降低。

2、将氮原子上的R基进行交换，用芳香环取代结构的脂肪烃甲基，得到芳香氮芥。

芳环的引入可使氮原子上的孤对电子和苯环产生共轭作用，减弱氮原子的碱性。

6. 在肾上腺皮质激素的C-1、C-6、C-9、C-16和C-21位如何进行结构修饰及结构修饰的目的。

1、C-21：21位上的羟基被酯化，可使其作用时间延长以及稳定性增加；2、C-1：1-2位脱氢在A环引入双键，可使A环构型从半椅式变成船式，能提高与受体的亲合力，增加糖皮质激素的活性，不增加盐皮质激素的活性；3、C-9：C-9F取代，提高作用强度，增加糖皮质激素和盐皮质激素的活性；4、C-16：在16位引入基团可消除钠潴溜，16位甲基的引入，降低盐皮质激素的活性，16位羟基的引入，降低糖皮质激素的活性，5、C-6：在C-6引入氟原子后可阻滞C-6氧化失活，其抗炎以及钠潴留活性均大幅增加，而后者增加得更多。

药物化学阶段测试

药物化学阶段测试1.肾上腺素受体激动剂的化学不稳定性表现为：A.饱和水溶液呈弱碱性B.易氧化变质(正确答案)C.受到MAO和COMT的代谢D.易水解E.易发生消旋化2.肾上腺素受体激动剂的构效关系不包括：A.具有β-苯乙胺的结构骨架B.β-碳上通常带有醇羟基，其绝对构型以S构型为活性体(正确答案)C.α-碳上带有一个甲基，外周拟肾上腺素作用减弱，中枢兴奋作用增强，作用时间延长D.N上取代基对α和β受体效应的相对强弱有显著影响E.苯环上可以带有不同取代基3.下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述，哪一项是错误的：A.毒扁豆碱中不具有季铵结构，脂溶性较大，易于穿过血脑屏障，有较强的中枢拟胆碱作用。

B.溴吡斯的明的毒性只有溴新斯的明的1/5C.溴吡斯的明口服后以原形药物从尿液排出(正确答案)D.多奈哌齐为中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂，可用于抗老年痴呆E.新斯的明的化学结构由季铵碱阳离子、芳香环、氨基甲酸酯三部分组成4.下列关于氯吡格雷的叙述，错误的是：A.属于噻吩并四氢吡啶衍生物B.分子中含一个手性碳C.能被碱水解D.是一个抗凝血药(正确答案)E.属于ADP受体拮抗剂5.关于地高辛的说法，正确的是：A.结构中含三个α-D-洋地黄毒糖B.C17上连接一个六元内酯环C.属于半合成的天然苷类药物D.能抑制磷酸二酯酶活性E.能抑制NA+/K+-ATP酶活性(正确答案)6.作用于交感神经末梢的降压药有：A.哌唑嗪B.利血平(正确答案)C.甲基多巴D.布屈嗪E.酚妥拉明7.属于选择性β1受体拮抗剂的有：A.阿替洛尔(正确答案)B.拉贝洛尔C.吲哚洛尔D.波引洛儿E.艾司洛尔8.属于HMG-CoA还原酶抑制剂的是：A.辛伐他汀(正确答案)B.卡托普利C.利血平D.吉非罗齐E.双嘧达莫9.属于钾通道阻滞剂的是：A.盐酸普罗帕酮B.盐酸胺碘酮(正确答案)C.米诺地尔D.胍乙啶E.奎尼丁10.盐酸哌唑嗪可用于治疗：A.快速型心律失常B.高胆固醇血症D.高甘油三酯血症E.高血压(正确答案)11.下列哪个药物不是钙通道阻滞剂：A.维拉帕米B.尼卡地平C.桂利嗪D.美西律(正确答案)E.地尔硫卓12.下列药物可用于治疗心绞痛的是：A.氯贝丁酯B.普萘洛尔(正确答案)C.可乐定D.甲基多巴E.卡托普利13.选择性α1受体拮抗剂，用于充血性心衰：A.利血平B.哌唑嗪(正确答案)C.甲基多巴D.可乐定E.酚妥拉明14.兴奋中枢α2受体和咪唑啉首体，扩血管：A.利血平B.哌唑嗪C.甲基多巴D.可乐定(正确答案)E.酚妥拉明15.主要用于嗜絡细胞瘤的诊断治疗：A.利血平B.哌唑嗪C.甲基多巴E.酚妥拉明(正确答案)16.分子中含邻苯二酚结构，易氧化；兴奋中枢α2受体，扩血管：A.利血平B.哌唑嗪C.甲基多巴(正确答案)D.可乐定E.酚妥拉明17.作用于末梢，抗高血压：A.利血平(正确答案)B.哌唑嗪C.甲基多巴D.可乐定E.酚妥拉明18.Ic型钠通道阻滞剂类抗心律失常药：A.普罗帕酮(正确答案)B.美托洛尔C.双嘧达莫D.米诺地尔E.依那普利19.ACEI类抗高血压药：A.普罗帕酮B.美托洛尔C.双嘧达莫D.米诺地尔E.依那普利(正确答案)20.β受体阻滞剂类药物：A.普罗帕酮B.美托洛尔(正确答案)C.双嘧达莫D.米诺地尔21.血管扩张药：A.普罗帕酮B.美托洛尔C.双嘧达莫D.米诺地尔(正确答案)E.依那普利22.抗血小板药：A.普罗帕酮B.美托洛尔C.双嘧达莫(正确答案)D.米诺地尔E.依那普利[A型题]23.可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是：A.三唑仑B.唑吡坦C.西咪替丁(正确答案)D.盐酸丙咪嗪E.咪唑斯汀24.下列药物中，不含带硫四原子链的H2受体拮抗剂为：A.尼扎替丁B.罗沙替丁(正确答案)C.甲咪硫脲D.乙溴替丁E.雷尼替丁25.联苯双酯是从下列哪种中药的研究中得到的新药：A.五倍子B.五味子(正确答案)C.五加皮D.五灵酯E.五苓散26.熊去氧胆酸和鹅去氧胆酸在结构上的区别是：A.环系不同B.11位取代不同C.20位取代的光学活性不同D.7位取代基不同E.7位取代的光学活性不同(正确答案)27.下面不属于质子泵抑制剂的抗溃疡病药物是：A.替莫拉唑B.苯辛替明C.依可替丁(正确答案)D.吡考拉唑E.兰索拉唑28.下列哪一类不属于抑制胃酸分泌的药物：A.西咪替丁B.哌仑西平C.丙谷胺D.奥美拉唑E.氢氧化铝(正确答案)29.抗溃疡药雷尼替丁含有下列哪个结构：A.咪唑环B.呋喃环(正确答案)C.噻唑环D.巯基E.氰基30.强效选择性非镇静H1受体拮抗剂：A.盐酸雷尼替丁B.氯雷他定(正确答案)C.马来酸氯苯那敏D.法莫替丁E.西咪替丁31.含有噻唑环的H2受体拮抗剂类药物：A.盐酸雷尼替丁B.氯雷他定C.马来酸氯苯那敏D.法莫替丁(正确答案)E.西咪替丁32.含有呋喃环的H2受体拮抗剂类药物：A.盐酸雷尼替丁(正确答案)B.氯雷他定C.马来酸氯苯那敏D.法莫替丁E.西咪替丁33.丙胺类H1受体拮抗剂：A.盐酸雷尼替丁B.氯雷他定C.马来酸氯苯那敏(正确答案)D.法莫替丁E.西咪替丁34.咪唑环的H2受体拮抗剂类的药物:A.盐酸雷尼替丁B.氯雷他定C.马来酸氯苯那敏D.法莫替丁E.西咪替丁(正确答案)35.属于哌嗪类H1受体拮抗剂的药物：A.盐酸赛庚啶B.法莫替丁C.盐酸西替利嗪(正确答案)D.奥美拉唑E.罗沙替丁36.属于三环类H1受体拮抗剂的药物：A.盐酸赛庚啶(正确答案)B.法莫替丁C.盐酸西替利嗪D.奥美拉唑E.罗沙替丁37.属于噻唑类H2受体拮抗剂的药物：A.盐酸赛庚啶B.法莫替丁(正确答案)C.盐酸西替利嗪D.奥美拉唑E.罗沙替丁38.属于质子泵抑制剂的药物：A.盐酸赛庚啶B.法莫替丁C.盐酸西替利嗪D.奥美拉唑(正确答案)E.罗沙替丁39.属于哌啶甲苯类H2受体拮抗剂的药物：A.盐酸赛庚啶B.法莫替丁C.盐酸西替利嗪D.奥美拉唑E.罗沙替丁(正确答案)40.氯雷他定：A.在分子结构中含有亚磺酰基的药物B.在分子结构中含有胍基的药物C.在分子结构中含有硝基乙烯的药物D.在分子结构中含有噻吩环的药物E.在分子结构中含有吡啶环的药物(正确答案)41.富马酸酮替芬：A.在分子结构中含有亚磺酰基的药物B.在分子结构中含有胍基的药物C.在分子结构中含有硝基乙烯的药物D.在分子结构中含有噻吩环的药物(正确答案)E.在分子结构中含有吡啶环的药物42.盐酸雷尼替丁：A.在分子结构中含有亚磺酰基的药物B.在分子结构中含有胍基的药物C.在分子结构中含有硝基乙烯的药物(正确答案)D.在分子结构中含有噻吩环的药物E.在分子结构中含有吡啶环的药物43.奥美拉唑：A.在分子结构中含有亚磺酰基的药物(正确答案)B.在分子结构中含有胍基的药物C.在分子结构中含有硝基乙烯的药物D.在分子结构中含有噻吩环的药物E.在分子结构中含有吡啶环的药物44.西咪替丁：A.在分子结构中含有亚磺酰基的药物B.在分子结构中含有胍基的药物(正确答案)C.在分子结构中含有硝基乙烯的药物D.在分子结构中含有噻吩环的药物E.在分子结构中含有吡啶环的药物45.下列环氧酶的抑制剂中,哪一个对胃肠道的副作用较小A.布洛芬B.双氯芬酸C.塞来昔布(正确答案)D.萘普生E.酮洛芬46.下列非甾体抗炎药物中,哪个药物的代谢物用做抗炎药物上A.布洛芬B.双氯芬酸C.塞来昔布D.萘普生E.保泰松(正确答案)47.临床上使用的布洛芬为何种异构体A.左旋体B.右旋体C.内消旋体D.外消旋体(正确答案)E.30%的左旋体和70%右旋体混合物48.芳基丙酸类药物最主要的临床作用是A.中枢兴奋B.抗血栓C.降血脂D.抗病毒E.消炎镇痛(正确答案)49.下列哪种性质与布洛芬符合A.在酸性或碱性条件下均易水解B.具有旋光性C.可溶于氢氧化钠或碳酸钠水溶液中(正确答案)D.易溶于水,味微苦E.在空气中放置可被氧化,颜色逐渐变黄至深棕色50.对乙酰氨基酚的哪一个代谢产物可导致肝坏死?A.葡萄糖醛酸结合物B.硫酸酯结合物C.氮氧化物D.N-乙酰基亚胶胺醌(正确答案)E.谷胱甘肤结合物51.下列哪一个说法是正确的A.阿司匹林的胃肠道反应主要是酸性基团造成的B.制成阿司匹林的酯类前药能基本解决胃肠道的副反应C.阿司匹林主要抑制COX-1D.COX-2抑制剂能避免胃肠道副反应(正确答案)E.COX-2在炎症细胞的活性很低52.布洛芬体内代谢的主要途径A．氧化(正确答案)B.去烃基C.结合D.脱羧E.水解53.可选择性地抑制COX-2的非甾体抗炎药为A.萘普生B.罗非昔布(正确答案)C.布洛芬D.双氯芬酸钠E.吲哚美辛54.美洛昔康属于（）类非甾体抗炎药A.水杨酸B.3,5-吡唑烷二酮C.芳基烷酸类D.1,2-苯并噻嗪类(正确答案)E.芬那酸55.下列非甾体抗炎药在体外无活性的是A.萘丁美酮(正确答案)B.布洛芬C.塞来昔D.萘普生E.阿司匹林56.目前仍在临床应用的苯胺类解热镇痛药是C A乙酰苯胺B非那西丁C对乙酰氨基酚(正确答案)D安替比林E保泰松57.非甾体抗炎药的作用机制是抑制Aβ内酰胺酶BDNA螺旋酶C拓扑异构酶ⅣD花生四烯酸环氧合酶(正确答案)E二氢叶酸还原酶58.吲哚美辛是依据（）的结构而设计得到A.对氨基苯甲酸B.5-羟色胺(正确答案)C.组胺D.乙酰胆碱E.多巴胺59.可减少尿酸的生物合成，临床用于通风治疗的是A.秋水仙碱B.布洛芬C.吡罗昔康D.罗非昔布E.别嘌醇(正确答案)60.可抑制青霉素在肾小管的分泌，延长其作用时间的是A阿司匹林B萘普生C.萘普生D丙磺舒(正确答案)E氨基比林61.氮甲属于哪一类抗肿瘤药物A抗代谢物B生物烷化剂(正确答案)C金属络合物D天然生物碱E抗生素62.生物烷化剂以（）与DNA结合而使其失活或分子断裂A共价键(正确答案)B离子键C氢键D配位键E范德华力63.环磷酰胺的毒性较小的原因是A.在正常组织中，经酶代谢生成无毒的代谢物(正确答案)B.烷化作用强，使用剂量小C.在体内的代谢速度很快D.在肿瘤组织中的代谢速度快E.抗瘤谱广64.下列为前药的是A环磷酰胺(正确答案)B白消安C替哌D氮甲E顺铂65.下列作用在微管蛋白上，有两个结合位点的药物是A秋水仙碱B鬼臼毒素C多西紫衫D长春瑞滨(正确答案)E吉西他滨66.下列作用在聚合状态微管的抗癌药物是A秋水仙碱B紫杉醇(正确答案)C长春新碱D鬼臼毒素E吉西他滨67.下列属于蛋白酶体抑制剂的是A大沙替尼B吉非他尼C硼替佐米(正确答案)D特比萘芬E利巴韦林68.烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括A.氨芥类B.乙撑亚胺类C亚硝基脲类D磺酸酯类E硝基咪唑类(正确答案)69.阿霉素的主要临床用途为A.抗菌B.抗肿瘤(正确答案)C.抗真菌D.抗病毒E.抗结核70.抗肿瘤药物卡莫司汀属于A.亚硝基脲类烷化剂(正确答案)B.氨芥类烷化剂C.嘧啶类抗代谢物D.嘌呤类抗代谢物E.叶酸类抗代谢物71.环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢而活化。

大学药物化学考试练习题及答案531

大学药物化学考试练习题及答案51.[单选题]拟肾上腺素类药物的苯环和侧链氨基之间间隔几个碳原子时作用最强（）。

A)3B)1C)2D)4答案:C解析:2.[单选题]环磷酰胶在体外没有活性，在体内经代谢而活化。

在肿瘤组织中所生成的具有烧化作用代谢产物是A)4-羟基环确酰胺B)4-酮基环磷酰胺C)醛基磷酰胺D)磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥答案:D解析:3.[单选题]能够准确、系统反映药物的结构特点的名称是A)商品名B)通用名C)化学名D)俗名答案:C解析:4.[单选题]各制药企业经过注册批准、受到保护的药物的名称，是A)商品名B)通用名C)化学名D)拉丁名答案:A解析:5.[单选题]自来水冲洗移液管后管尖的液滴应( )A)用滤纸吸掉B)用纸巾吸掉C)甩掉解析:6.[单选题]氯霉素有两个手性碳原子,四个光学异构体,临床应用为A)D-(-)苏阿糖型B)L-(+)苏阿糖型C)D-(+)赤藓糖型D)L-(-)赤藓糖型答案:A解析:7.[单选题]下面哪个试剂不具有氧化性,不可使异丙肾上腺素氧化变色的试剂是A)碱性三氯化铁B)碘液C)双氧水D)中性三氯化铁答案:D解析:8.[单选题]有关液体药品称量说法错误的是( )A)液体药品可以使用称量纸称量B)液体药品只能放在称量容器里称量C)称量前需检查天平是否水平放置D)称量所用的容器需要先去皮答案:A解析:9.[单选题]下列哪个药物结构中侧链碳原子上无β-羟基（）。

A)伪麻黄碱B)麻黄碱C)多巴胺D)去甲肾上腺素答案:C解析:10.[单选题]结构中无酚羟基的药物是A)肾上腺素B)麻黄碱C)异丙肾上腺素D)去甲肾上腺素答案:B11.[单选题]以下拟肾上腺素药中结构中无酚羟基的药物是A)肾上腺素B)去甲肾上腺素C)麻黄碱D)盐酸普奈洛尔答案:C解析:12.[单选题]EDTA水溶液中，溶液酸度越低，EDTA的配位能力( )A)越强B)越弱C)无法确定D)不受影响答案:A解析:13.[单选题]下列叙述哪个与苯海拉明不符（）。

药物化学练习题

二。

填空题1．吗啡分子结构中有个手性中心，它与三氯化铁试液反应呈色。

2．在苯并二氮卓类镇静催眠药物的1,2位并入三唑环，增加了药物的．3．吗啡3位的羟基甲基化，其镇痛作用，而作用。

4．巴比妥酸本身无镇静催眠作用，只有才显活性。

5．吗啡的氧化产物有和。

6．巴比妥类药物是的衍生物。

7．奥沙西泮是的体内活性代谢物。

8．吩噻嗪类药物的合成通法是以为原料经Ullmann反应制得2位相应取代的二苯胺。

9．盐酸普鲁卡因合成中的起始原料为。

10．吗啡的全合成代用品的结构类型包括 , , 和。

11．肾上腺素能药物包括和两大类。

12． H1受体拮抗剂临床用作 , H2受体拮抗剂临床用作13．麻醉药可以分为和两大类。

14．普鲁卡因的合成一般以为原料，经氧化．酯化得，再经成盐即得。

15．可以将麻醉药的结构分成．和三部分。

16．维拉帕米属于类抗心绞痛药。

17．新伐他汀为类降血脂药物。

18．卡托普利是抑制剂的代表药。

19．米力农属于酶抑制剂类强心药。

20．地尔硫卓为类衍生物,分子结构中含有个手性碳原子。

21．按作用机制，可将抗心律失常药物分为离子通道阻滞剂和两大类，其中离子通道阻滞剂包括．＿和＿等种类．22．作用于离子通道的抗高血压药Niguldipine 是一种，其降压活性来自于对血管平滑肌的23．研究表明，ACE 中有三个活性部位，包括 , 和24．在硝酸酯类抗心纹痛药物中硝酸酯基团的个数与药理水平，而脂水分配系数与有关。

25．地尔硫卓的代谢途径主要包括．和。

26．阿司匹林在合成过程中产生的是用药时产生过敏反应的根源。

27．贝诺酯为前体药物，它在体内可转化为和。

28．非甾体抗炎药的副作用是由于它作用酶。

29．对乙酰氨基酚的水溶液与而呈紫色。

30．前药是指一类在活性或活性较小，在体内经酶或非酶作用释放出活性物质而产生药理作用的化合物。

31．前药的设计中通常把羟基设计成形式。

32．布洛芬吡甲酯为的前药。

33．抗炎活性34．吲哚美辛的合成通法一般采用Fischer吲哚合成法，以为原料。

《药物化学习题》-2010下

《药物化学习题》第二章化学结构与药理活性1．SAR2．Pharmacophoric Conformation3．药物的解离度与生物活性有什么关系?4．什么是药物的疏水键?第三章化学结构与药物代谢1．Drug Metabolism2．Phase I Biotransformation3．Phase II Biotransformation4．Soft Drug软药5．试举两例药物经代谢后活化的例子。

6．简要说明药物代谢对药物研究的作用。

第四章新药研究概论1．Molecular Drug Design2．Lead Compound3．Prodrug4．Soft Drug5．何谓药物分子设计?其过程可大致分为哪两个阶段?简述药物分子设计在新药研发中的重要性。

6．天然生物活性物质是先导物的重要来源，举例说明由此获得先导物并对其进行优化的研究过程有哪些特点。

7．何谓前药原理?前药应具备哪些特征?制备前药的一般方法有哪些?8．举例说明前药修饰可以达到哪些目的。

第五章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药1．简述苯二氮卓类药物的构效关系。

2．巴比妥类药物的钠盐及苯妥英钠为何常制成粉针剂?3．写出巴比妥类药物的合成通法并说明为什么反应要采用无水操作。

4．试解释吩噻嗪环上取代基的位置和种类与它们的抗精神病活性及强度的关系。

第六章麻醉药1．Anesthetic Agents2．Local Anesthetics3．Structurally Nonspecific Drug4．Structurally Specific Drug5．根据化学结构将局部麻醉药分为哪几类?各类有哪些主要代表药?6．以对硝基甲苯为原料合成Procaine Hydrochloride，写出反应式，说明主要反应条件。

7．简述Procaine的化学稳定性，在配制注射液时应注意哪些问题?8．简述局麻药的构效关系。

第七章阿片样镇痛药1．Analgesics2．试写出Methadone的化学结构式及化学名，并说明它如何能保持与Morphine相似的构象。

药物化学练习

第一章绪论（一）名词解释1．药物2．药物化学3．药物通用名4．药物化学名5．药物商品名（二）选择题I单项选择题1. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为：A. 有机化合物B. 无机化合物C. 合成有机药物D.药物2. “对乙酰氨基酚”为该药物的A. 通用名B. ＩＮＮ名称C. 化学名D. 商品名3. “扑热息痛”为该药物的A. 通用名B. ＩＮＮ名称C. 化学名D. 商品名*4. 硝苯地平的作用靶点为A. 受体B. 酶C. 离子通道D. 核酸Ⅱ配伍选择题（备选答案在前，试题在后；每组均对应同一组备选答案，每题只有一个正确答案，每个备选答案可重复选用，也可不选用。

）[1-5题备选答案]A. 药品通用名B. ＩＮＮ名称C. 化学名D. 商品名E. 俗名1. 乙酰水杨酸2. 安定3. 阿司匹林4. 严迪5. N-（4-羟基苯基）乙酰胺[6-10题备选答案]A. 血管紧张素转化酶（ACE）B. 二氢叶酸合成酶C. β-内酰胺酶D. 胸苷激酶E. 环氧化酶-2*6．阿司匹林的作用靶点*7．磺胺甲基异恶唑的作用靶点*8．卡托普利作用靶点*9．阿糖胞苷作用靶点*10．舒巴坦作用靶点Ⅲ多项选择题1．药物作用靶点包括A．受体B．酶C．核酸D．离子通道E．细胞2．药物化学的任务包括A. 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。

B. 研究药物的理化性质。

C. 确定药物的剂量和使用方法。

D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法。

（三）问答题1．简述药物化学的基本内容。

2*．简述新药开发和研究的基本过程。

3．常见的药物作用靶点都有哪些？第二章中枢神经系统药物（一）名词解释1．中枢兴奋药2．pKa 值（二）选择题Ⅰ单项选择题1．咖啡因化学结构的母核是A．喹啉 B．喹诺啉C．喋呤 D．黄嘌呤2．苯戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成A. 绿色络合B. 紫色络合物C. 黄色胶状沉淀D. 蓝色络合3．吗啡与盐酸或磷酸加热的重排产物主要是：A. 双吗B. 可待因C. 苯吗喃D. 阿朴吗啡4．镇痛药结构中不含氮杂环的药物是：A. 盐酸吗啡B. 枸橼酸芬太尼C. 盐酸普鲁卡D. 盐酸美沙酮5．丙米嗪属于哪一类抗抑郁药A. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂B. 单胺氧化酶抑制剂C. 5-羟色胺受体抑制剂D. 5-羟色胺再摄取抑制剂6. 奋乃静不具备的化学性质是：A. 溶于乙醇B. 加热后滴入过氧化氢溶液显红色C. 浓硫酸后显红色D. 与三氧化铁试液作用，显兰紫色7. 安定为下列哪一个药物的商品名A. 地西泮B. 苯妥英钠C. 奥沙西泮D.盐酸氯丙嗪8. 海索巴比妥属哪一类巴比妥药物A.超长效类(>8小时)B.长效类(6-8小时)C.中效类(4-6小时)D.超短效类(1/4小时)9*. 苯巴比妥合成的起始原料是A. 二甲苯胺B.丙酮酸C.苯乙酸乙酯D.苯丙酸乙酯10*. 吩噻嗪2位上下列哪个取代基时, 其安定作用最强A. -CH 311. 临床应用的阿托品是莨菪碱的A.内消旋体B.左旋体C.外消旋体D. 右旋体12. 阿托品的专属定性鉴别反应是A. .Vitali 反应B.与苯甲醛试液反应C.与H 2O 2试液反应D. 紫脲酸胺反应E.13. 盐酸利多卡因的乙醇溶液加二氯化钴试液即生成A. 红色沉淀B.蓝绿色沉淀C. 蓝绿色溶液D.紫色溶液14. 盐酸鲁卡因结构中具有（）, 氮化后与碱性β萘酚偶合后生成猩红色偶氮染料A. 叔氨基B.仲氨基C. 酚羟基D.芳伯氨基15. 下列是哪个药物的化学结构式是如下结构:N O CH 3HO. HBrHA ．山莨菪碱B ．东莨菪碱C ．阿托品D ．泮库溴铵16. 下列是哪个药物的化学结构式是如下结构:NH N OClOHA.?地西泮B.?奥沙西泮C.?氯硝西泮D.?安定 17*. 下列那个药物是苏式（L ）型手性药物A.麻黄碱B.伪麻黄碱C.克伦特罗D.普萘洛尔Ⅱ 配伍选择题（备选答案在前，试题在后；每组均对应同一组备选答案，每题只有一个正确答案；每个备选答案可重复选用，也可不选用。

药化分章练习题

第一章绪论一、单项选择题1. 肾上腺素（如下图）的a碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为（）。

A. 羟基>苯基>甲氨甲基>氢B. 苯基>羟基>甲氨甲基>氢C. 甲氨甲基>羟基>氢>苯基D. 羟基>甲氨甲基>苯基>氢2. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为（）。

A. 化学药物B. 无机药物C. 合成有机药物D. 天然药物3. 下列哪一项不是药物化学的任务（）。

A. 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。

B. 研究药物的理化性质。

C. 确定药物的剂量和使用方法。

D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法。

二、填空题1. 药物化学是一门、、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞之间相互作用规律的综合性学科。

2. 硝苯地平的作用靶点为。

3. 中国药品通用名称规则规定：中文名尽量与对映，简单有机化合物可用名称。

三、名词解释1. 药物2. 药物化学四、简答题1. 药物的化学命名能否把英文化学名直译过来？为什么？2. 药物化学研究的主要内容有哪些？五、问答题1. 为什么说“药物化学”是药学领域的带头学科？2. 为什么说抗生素的发现是个划时代的成就？第二章中枢神经系统药物一、单项选择题1. 异戊巴比妥不具有下列哪种性质（）。

A. 呈弱酸性B. 溶于乙醚、乙醇C. 有硫磺的刺激气味D. 钠盐易水解2. 安定是下列哪一个药物的商品名（）。

A. 苯巴比妥B. 甲丙氨酯C. 地西泮D. 盐酸氯丙嗪3. 异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成（）。

A. 绿色络合物B. 蓝紫色络合物C. 白色胶状沉淀D. 氨气4. 硫喷妥钠属哪一类巴比妥药物（）。

A. 长时B. 中时C. 短时D. 超短时5. 吩噻嗪第2位上为哪个取代基时，其安定作用最强（）。

A. -HB. -ClC. -COCH3D. -CF36. 异戊巴比妥合成的起始原料是（）。

药化练习题及答案10.

药物化学练习题第1 章单项选择题：1-1、巴比妥类药物的药效主要与下列哪个因素有关（E）A. 分子的大小和形状B. 1-位取代基的改变C. 分子的电荷分布密度D. 取代基的立体因素E. 药物在体内的稳定性1-2、巴比妥类药物pKa值如下，哪个显效最快（C）A. 戊巴比妥，pKa8.0（未解离常数75%）B. 丙烯巴比妥，pKa7.7（未解离常数66%）C. 己锁巴比妥，pKa8.4（未解离常数90%）D. 苯巴比妥，pKa7.9（未解离常数50%）E. 异戊巴比妥，pKa7.9（未解离常数75%）1-3抗精神失常药从化学结构主要分为（D）A. 吩噻嗪类、巴比妥类、氨基甲酸类和其它类B. 吩噻嗪类、巴比妥类、派啶醇类和其它类C. 1,2-苯并氮杂䓬类、硫杂蒽类（噻吨类）、丁酰苯类和其它类D. 吩噻嗪类、硫杂蒽类（噻吨类）、丁酰苯类、苯二氮杂䓬类和其它类E. 巴比妥类、硫杂蒽类（噻吨类）、丁酰苯类、苯二氮杂䓬类和其它类1-4、海索巴比妥属哪一类巴比妥药物（D）A.超长效类(>8小时)B.长效类(6-8小时)C.中效类(4-6小时)D.超短效类(1/4小时)1-5、巴比妥药物5位取代的碳原子数超过8个（C）A. 迅速产生作用，可作为麻醉前给药，但维持时间短B. 作为长效药C. 产生惊厥作用D. 维持作用时间短E. 产生催眠作用比较迟缓1-6、巴比妥药物2位羰基氧原子被硫原子取代（A）A. 迅速产生作用，可作为麻醉前给药，但维持时间短B. 作为长效药C. 产生惊厥作用D. 维持作用时间短E. 产生催眠作用比较迟缓1-7、巴比妥药物5位用苯或饱和烃取代（B）A. 迅速产生作用，可作为麻醉前给药，但维持时间短B. 作为长效药C. 产生惊厥作用D. 维持作用时间短E. 产生催眠作用比较迟缓1-8、巴比妥药物pKa较小，易解离（E）A. 迅速产生作用，可作为麻醉前给药，但维持时间短B. 作为长效药C. 产生惊厥作用D. 维持作用时间短E. 产生催眠作用比较迟缓1-9、巴比妥药物5位用烯烃取代（D）A. 迅速产生作用，可作为麻醉前给药，但维持时间短B. 作为长效药C. 产生惊厥作用D. 维持作用时间短E. 产生催眠作用比较迟缓1-10、短效巴比妥类镇静催眠药（D）A.奋乃静B. 舒必利C.氟哌丁醇D. 硫喷妥钠E.氯普噻吨1-11、丁酰苯类抗精神病药（C）A.奋乃静B. 舒必利C.氟哌丁醇D. 硫喷妥钠E.氯普噻吨1-12、苯甲酰胺类抗精神病药（B）A.奋乃静B. 舒必利C.氟哌丁醇D. 硫喷妥钠E.氯普噻吨1-13、硫杂蒽类抗精神病药（E）A.奋乃静B. 舒必利C.氟哌丁醇D. 硫喷妥钠E.氯普噻吨1-14、吩噻嗪类抗精神病药（A）A.奋乃静B. 舒必利C.氟哌丁醇D. 硫喷妥钠E.氯普噻吨1-15、下列为抗躁狂药的结构是（E）A. B.C. D.E. 以上都不是多项选择题：1-16巴比妥药物的代谢途径（BDE）A. 脱氧B. 5位取代基氧化C. 氨基氧化D. 水解开环E.氮上脱烷基1-17影响巴比妥药类物镇静催眠作用强弱、起效快慢和时间长短的因素（ABCDE）A.pKaB. 脂水分配系数C. 5位取代基的种类D. 1位氮上是否有甲基取代E. 2位氧是否被硫取代1-18巴比妥药物的药效主要受哪些因素影响（AC）A.有适当的脂溶性B. 水中溶解度C. 5位二取代基的碳原子数在6~10之间D. 分子1位上的取代基E. 药物电荷密度分布1-19吩噻嗪类药物药效主要受那些因素影响（ACD）A.侧链末端的碱氨基是哌嗪时，活性极大增加B. 当7位有强吸电子基存在时，活性增加C. 2位被吸电子基氯、三氟甲基取代，抗精神病活性增加D. 10位氮原子上与侧链碱氨基之间的碳链像个三个原子为宜E. 侧链末端的碱氨基是季铵时，活性极大增加1-20下列药物属于吩噻嗪类抗精神失常药的是（BD）A.硝西泮B. 氯丙嗪C. 阿米替林D. 奋乃静E. 三氟哌多1-21、为抗精神病药物的结构是（AB）A. B.C. D.E.1-22、下列关于吩噻嗪类药物构效关系的叙述正确的是（ABCDE ）A.吩噻嗪母核是基本结构；母核氮上原子与侧链上碱性基团R1间隔3个碳原子B.2位取代基引起分子的不对称性，优势构象中侧链向含有2位取代的苯环倾斜是这类药物抗精神病作用的重要特征C. R1常为碱性的叔胺基团，如二甲氨基，哌嗪或哌啶D.2位有吸电子基取代，其吸电子能力强弱与抗精神病作用成正比，如CF 3>Cl>COCH 3>H>OHE. 吩噻嗪母核硫原子可以被-O-、-CH 2-、-CH=CH-、-CH 2CH 2-等电子等排体取代；母核上N 原子被-C=取代，衍生出噻吨类抗精神病药。

大学药物化学考试练习题及答案1251

大学药物化学考试练习题及答案121.[单选题]以下拟肾上腺素药中结构中无酚羟基的药物是A)肾上腺素B)去甲肾上腺素C)麻黄碱D)盐酸普奈洛尔答案:C解析:2.[单选题]属于卤烃类的吸入性麻醉药是（）。

A)羟丁酸钠B)盐酸氯胺酮C)氟烷D)麻醉乙醚答案:C解析:3.[单选题]卡托普利的叙述不正确的是A)抗高血压B)有-OCOC)具有-SHD)有-COOH答案:B解析:内容4.[单选题]铬黑T(HIn)为指示剂，用EDTA滴定某金属离子M，已知In-为蓝色，MIn为红色，MY为无色，则加入指示剂的颜色变化为( )A)红色变为蓝色B)蓝色变为红色C)红色变为无色D)蓝色变为无色答案:A解析:5.[单选题]吗啡不具有的性质是A)酸碱两性B)还原性C)与三氧化铁反应显色解析:6.[单选题]直接碘量法测定Vc含量时，常在( )溶液中进行滴定A)H2SO4B)HClC)HNO3D)HAc答案:D解析:7.[单选题]在光的作用下可发生歧化反应的药物是A)非诺贝特B)卡托普利C)硝苯地平D)利血平答案:C解析:8.[单选题]含有吩噻嗪结构母核的药物是A)氟哌啶醇B)奥氮平C)西替利嗪D)氧丙嗪答案:D解析:9.[单选题]临床上使用的布洛芬为何种异构体A)左旋体B)右旋体C)内消旋体D)外消旋体答案:D解析:10.[单选题]维生素C结构中的4个羟基，酸性最强的是A)2位羟基B)3位羟基C)5位羟基D)6位羟基答案:B11.[单选题]经灼烧后,遇醋酸铅试纸可生成黑色硫化铅沉淀的药物是A)奥美拉唑B)甲氧氯普胺C)多潘立酮D)雷尼替丁答案:D解析:12.[单选题]以下关于酚酞指示剂的说法正确的是( )A)它在碱性溶液中呈红色，而在酸性溶液中呈无色B)它在pH＜7的溶液中呈红色，它在pH＞7的溶液中呈无色C)它在pH=7时，一定呈无色D)pH变化时，酚酞指示剂的结构不会改变答案:C解析:13.[单选题]氟奋乃静是对氯丙嗪的哪些部位改造得到的A)2-位三氯甲基替代氯B)10-位侧链引入哌嗪环C)吩噻嗪环D)2-位三氟甲基替代氯和10-位侧链引入哌嗪环答案:D解析:14.[单选题]烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括A)氨芥类B)乙撑亚胺类C)亚硝基脲类D)硝基味哩类答案:D解析:15.[单选题]在EDTA配位滴定中下列有关酸效应的叙述正确的是( )A)酸效应系数越大，配合物的稳定性越高B)反应的pH值越大，EDTA的酸效应系数越大C)酸效应系数越小，配合物的稳定性越高D)EDTA的酸效应系数越大，滴定曲线的突跃范围越大答案:C解析:B)异丙基肾上腺素C)麻黄碱D)去甲肾上腺素答案:C解析:17.[单选题]属于三环类非镇静性抗组胺的药物是A)苯海拉明B)氯苯那敏C)酮替芬D)氯雷他定答案:D解析:18.[单选题]下列环氧酶抑制剂中，对胃肠道的副作用较小的是A)布洛芬B)塞来昔布C)萘普生D)双氯芬酸答案:B解析:19.[单选题]氟尿嘧啶的设计原理是A)前药原理B)生物电子等排替换原理C)软药原理D)高通量筛选原理答案:B解析:20.[单选题]抗孕激素药物A)炔诺孕酮B)米非司酮C)甲羟孕酮D)黄体酮答案:B解析:21.[单选题]测定双氧水H2O2的含量的指示剂为( )A)结晶紫解析:22.[单选题]下面移液管的使用正确的是( )A)必须吹出管尖液滴B)用蒸馏水润洗后还需用待移液润洗方可移液C)用后洗净加热烘干可再用D)移液管用于粗略地量取一定量液体体积答案:B解析:23.[单选题]下列利用分析天平称量的描述正确的是( )A)直接用手取放称量瓶B)读数时，天平门敞开C)样品直接放置称量盘上D)分析天平先要预热答案:D解析:24.[单选题]标定高氯酸滴定液时常用的基准物质是( )A)无水Na2CO3B)邻苯二甲酸氢钾C)草酸钠D)苯甲酸答案:B解析:25.[单选题]奥美拉唑分子中含有A)苯并咪唑B)苯并噻唑C)苯并吡啶D)苯并噻吩答案:A解析:26.[单选题]有关电子天平操作错误的是( )A)ON是关闭显示器键B)OFF是关闭显示器键C)TAR键，清零、去皮键27.[单选题]硝酸毛果芸香碱水溶液最稳定的pH值为（）。

大学药物化学考试练习题及答案1351

大学药物化学考试练习题及答案131.[单选题]下列叙述中与儿茶酚胺类肾上腺素能激动剂的稳定性不符的是A)有儿茶酚胺类结构，易自动氧化而呈色B)储藏时应避光并避免与空气接触C)金属离子可催化该氧化反应D)遇焦亚硫酸钠、维生素 C会加速该氧化反应答案:D解析:2.[单选题]氯普鲁卡因的作用时间比普鲁卡因长，原因是A)Cl的空间位阻大，酯难以水解B)Cl的吸电子效应，酯基难水解C)Cl的共轭效应，酯难以水解D)Cl的供电子效应，酯难以水解答案:A解析:3.[单选题]含有两个手性碳原子的药物是（）。

A)麻黄碱B)多巴胺C)异丙基肾上腺素D)去甲肾上腺素答案:A解析:4.[单选题]下列关于维生素C的性质说法错误的是A)无臭，味酸B)黄色或淡黄色结晶性粉末C)久放置色变微黄易溶于水D)水溶液主要以烯醇式存在答案:B解析:5.[单选题]下列属于两性物质的是( )A)Ac-B)HC2O4-C)H2C2O4D)C2O42-6.[单选题]在酸性溶液中不能使KMnO4溶液褪色的是( )A)S2-B)I-C)CO32-D)SO32-答案:C解析:7.[单选题]使用移液管时，正确的姿势为( )A)左球右管，并用右手大拇指堵管口B)左球右管，并用右手食指堵管口C)右球左管，并用左手大拇指堵管口D)右球左管，并用左手食指堵管口答案:B解析:8.[单选题]下列属于碳青酶烯类抗生素的药物是A)舒巴坦B)氨曲南C)克拉维酸D)亚胺培南答案:D解析:9.[单选题]通常情况下，前药设计不用于A)增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布B)将易变结构改变为稳定结构，提高药物的化学稳定性C)消除不适宜的制剂性质D)改变药物的作用靶点答案:D解析:10.[单选题]马来酸氯苯那敏属于下列哪一类抗组胺药（）。

A)氨基醚类B)三环类C)乙二胺类D)丙胺类答案:D解析:A)维生素 AB)维生素DC)维生素ED)维生素C答案:D解析:12.[单选题]下列哪些性质与顺铂不符A)为白色结晶性粉末B)对光和空气稳定C)水溶液不稳定D)对热不稳定加热至170℃时转化为反式答案:A解析:13.[单选题]属于抗生素类抗结核病药物的是A)异烟肼B)利福平C)吡嗪酰胺D)盐酸乙胺丁醇答案:B解析:14.[单选题]白消安分子中具有A)硝基B)磺酸酯C)磺酰胺D)硝酸酯答案:B解析:15.[单选题]36mol.L-1的H2SO4标准溶液滴定20.00ml NaOH溶液时，用去H2SO4溶液21.20ml，计算该NaOH的浓度。

药物化学章节习题及答案(完整完美版)

第一章绪论一、单项选择题1-1、下面哪个药物的作用与受体无关A. 氯沙坦B. 奥美拉唑C. 降钙素D. 普仑司特E. 氯贝胆碱1-2、下列哪一项不属于药物的功能A. 预防脑血栓B. 避孕C. 缓解胃痛D. 去除脸上皱纹E. 碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。

1-3、肾上腺素（如下图）的a碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为A. 羟基>苯基>甲氨甲基>氢B. 苯基>羟基>甲氨甲基>氢C. 甲氨甲基>羟基>氢>苯基D. 羟基>甲氨甲基>苯基>氢E. 苯基>甲氨甲基>羟基>氢1-4、凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为A. 化学药物B. 无机药物C. 合成有机药物D. 天然药物E. 药物1-5、硝苯地平的作用靶点为A. 受体B. 酶C. 离子通道D. 核酸E. 细胞壁二、配比选择题[1-6－1-10]A. 药品通用名B. ＩＮＮ名称C. 化学名D. 商品名E. 俗名1-6、对乙酰氨基酚1-7、泰诺1-8、Ｐaraacetamol1-9、N-（4-羟基苯基）乙酰胺1-10、醋氨酚三、比较选择题[1-11－1-15]A. 商品名B. 通用名C. 两者都是D. 两者都不是1-11、药品说明书上采用的名称1-12、可以申请知识产权保护的名称1-13、根据名称，药师可知其作用类型的名称1-14、医生处方采用的名称1-15、根据名称就可以写出化学结构式的名称。

四、多项选择题1-16、下列属于“药物化学”研究范畴的是A. 发现与发明新药B. 合成化学药物C. 阐明药物的化学性质D. 研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间的相互作用E. 剂型对生物利用度的影响1-17、已发现的药物的作用靶点包括A. 受体B. 细胞核C. 酶D. 离子通道E. 核酸1-18、下列哪些药物以酶为作用靶点A. 卡托普利B. 溴新斯的明C. 降钙素D. 吗啡E. 青霉素1-19、药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于A. 药物可以补充体内的必需物质的不足B. 药物可以产生新的生理作用C. 药物对受体、酶、离子通道等有激动作用D. 药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用E. 药物没有毒副作用1-20、下列哪些是天然药物A. 基因工程药物B. 植物药C. 抗生素D. 合成药物E. 生化药物1-21、按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括A. 通用名B. 俗名C. 化学名（中文和英文）D. 常用名E. 商品名1-22、下列药物是受体拮抗剂的为A. 可乐定B. 心得安C. 氟哌啶醇D. 雷洛昔芬E. 吗啡1-23、全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大，投资最多的项目，下列药物为抗肿瘤药物的是A. 紫杉醇B. 苯海拉明C. 西咪替丁D. 氮芥E. 甲氧苄啶1-24、下列哪些技术已被用于药物化学的研究A. 计算机技术B. ＰＣＲ技术C. 超导技术D. 基因芯片E. 固相合成1-25、下列药物作用于肾上腺素的β受体A. 阿替洛尔B. 可乐定C. 沙丁胺醇D. 普萘洛尔E. 雷尼替丁五、问答题1-26、为什么说“药物化学”是药学领域的带头学科？1-27、药物的化学命名能否把英文化学名直译过来？为什么？1-28、为什么说抗生素的发现是个划时代的成就？1-29、简述现代新药开发与研究的内容。

(完整word版)药物化学拟肾上腺素药习题及答案

拟肾上腺素药一、选择题：A型题（最佳选择题）（1题—18题）1．结构中无酚羟基的药物是A 肾上腺素；B 异丙肾上腺素;C 去甲肾上腺素；D 麻黄碱；E 间羟胺；2．盐酸异丙肾上腺素的化学名为A 4-（2-氨基-1—羟基乙基）—1，2—苯二酚盐酸盐；B 4—［(2-异丙氨基—1-羟基）乙基]—1,2-苯二酚盐酸盐；C 4—［（2—甲胺基)-1—羟基乙基]—1,2—苯二酚盐酸盐;D 2-甲氨基苯丙烷—1—醇盐酸盐；E 2—异丙氨基苯丙烷—1—醇盐酸盐；3．又名副肾素的药物是A 肾上腺素；B 盐酸异丙肾上腺素；C 去甲肾上腺素；D 多巴胺；E 盐酸麻黄碱；4．麻黄碱有四个光学异构体，其中活性最强的是A 1R,2S（－）;B 1S，2R(+)；C 1R，2R（－）；D 1S，2S（+）;E 1R，2S（±）；5．与氢氧化钠及高锰酸钾试液共热可生成苯甲醛特殊气味的药物是A 多巴胺；B 肾上腺素；C 盐酸麻黄碱；D 盐酸异丙肾上腺素；E 重酒石酸去甲肾上腺素；6．以下性质与盐酸麻黄碱不符的是A 易溶于水；B 具旋光性；C 具氨基醇的特征反应；D 显氯化物的鉴别反应；E 无酚羟基不可被氧化剂氧化破坏；7．又名喘息定的药物是A 多巴胺；B 肾上腺素；C 盐酸异丙肾上腺素；D 重酒石酸去甲肾上腺素；E 盐酸麻黄碱；8．盐酸异丙肾上腺素与下列哪条叙述不符A 苯乙胺类;B 易溶于水；C 遇三氯化铁试液显深绿色;D 与碘试液作用溶液无色可区别于肾上腺素；E 应遮光、密封、在干燥处保存；9．肾上腺素与下列哪条叙述不符A 具有旋光性；B 具酸碱两性；C 易氧化变质；D 易被消旋化使活性增加；E 可与三氯化铁试液显色; 10．属于苯异丙胺类的拟肾上腺素药是A 多巴胺；B 肾上腺素;C 盐酸异丙肾上腺素；D 重酒石酸去甲肾上腺素；E 盐酸麻黄碱;11．拟肾上腺素药的基本结构中苯环与氨基相隔的碳原子数为A 1 ；B 2 ；C 3 ;D 4 ；E 5 ；12．关于拟肾上腺素药构效关系的叙述错误的是A 有一个苯环和氨基侧链的基本结构；B 酚羟基的存在作用减弱；C 酚羟基的存在作用时间缩短；D 氨基侧链上α—碳引入甲基时中枢兴奋作用增强；E 氨基上的取代基增大时α受体效应减弱β受体效应增强； 13．肾上腺素的化学名为A （R ）—4-［2—（甲氨基）-1—羟基乙基］-1，2-苯二酚;B （R ）—4—（2-氨基—1—羟基乙基）—1，2-苯二酚；C 4-[（2-异丙氨基-1-羟基)乙基]—1，2—苯二酚；D (1R,2S)-2—甲氨基 –苯丙烷；E （R)—4-［2—（异丙氨基)-1—羟基乙基]-1，2-苯二酚；14．配制盐酸肾上腺素注射液时通常控制其pH 在4左右,主要是防止其被A 分解;B 水解；C 还原；D 聚合;E 消旋化; 15．肾上腺素的结构为HOHOCH OHCH 2NHCH 3HO HOCH OHCH 2NHCHCH 3CH 3C HOHOOH HCH 2NH 2HO CH OH CH NH 2CH 3H 3COOCH 3CH OHCH CH 3NH 2ABCD E16．去甲肾上腺素的结构为HOHOCH OHCH 2NHCH 3HO HOCH OHCH 2NHCHCH 3CH 3C HOHOOH HCH 2NH 2HO CH OH CH NH 2CH 3H 3COOCH 3CH OHCH CH 3NH 2ABCD E17．异丙肾上腺素的结构为HOHOCH OHCH 2NHCH 3HO HOCH OHCH 2NHCHCH 3CH 3C HOHOOH HCH 2NH 2HO CH OH CH NH 2CH 3H 3COOCH 3CH OHCH CH 3NH 2ABCD ECCHH OH NHCH 3CH 3此结构是18.A 间羟胺；B 甲氧明；C 麻黄碱；D 多巴胺；E 肾上腺素； B 型题（配伍选择题）（19题—23题）A 肾上腺素；B 喘息定；C 正肾素；D 多巴胺；E 麻黄碱；19．重酒石酸去甲肾上腺素又称 20．结构中无醇羟基的药物是21．无酚羟基通常不需遮光保存的药物是22．可被碘氧化成异丙肾上腺素红而使溶液显淡红色的药物是23．氨基侧链的α—碳上有甲基,而肾上腺素受体激动作用减弱，中枢兴奋作用增强，作用时间延长的药物是（24题-28题）HOHOCH OHCH 2NHCH 3HOHO CH OHCH 2NHCHCH 3CH 3C HO HO OH HCH 2NH 2HOCH OH CH NH 2CH 3H 3CO OCH 3CH OHCH CH 3NH 2AB CDE24．正肾素是 25．副肾素是 26．喘息定是 27．甲氧明是 28．间羟胺是C 型题（比较选择题）（29题—33题)A 三氯化铁试液；B 碘试液；C 两者均可；D 两者均不可；29．可用于区别肾上腺素与去甲肾上腺素的试剂为30．可用于区别肾上腺素与麻黄碱的试剂为31．可与酚羟基作用生成配合物的试剂为32．具有氨基醇官能团药物鉴别反应所需的试剂为33．具有氧化性可使异丙肾上腺素氧化变色的试剂为（34题—38题）A 盐酸异丙肾上腺素;B 盐酸麻黄碱；C 两者均有；D 两者均无；34．结构中含有两个手性碳原子的药物是35．结构中含有酚羟基的药物是36．兴奋肾上腺素受体的药物是37．可口服给药的药物是38．具有抗心律失常作用的药物是X型题（多项选择题)（39题—46题）39．属于苯乙胺类的拟肾上腺素药物有A 重酒石酸去甲肾上腺素；B 盐酸麻黄碱；C 肾上腺素；D 盐酸异丙肾上腺素;E 甲氧明；40．配制盐酸肾上腺素注射液时为防止其被氧化和消旋化应采取的措施有A 充惰性气体；B 加抗氧剂;C 加金属配合剂；D 控制pH 在3。