抗帕金森病药
抗帕金森药物正确使用方法与剂量建议
抗帕金森药物正确使用方法与剂量建议抗帕金森药物是用于治疗帕金森病的一类药物，通过影响多巴胺水平来减轻帕金森病的症状。
正确使用这些药物并遵循适当的剂量建议对于控制病情和提高生活质量至关重要。
本文将介绍抗帕金森药物的正确使用方法和剂量建议，帮助患者和他们的家人更好地管理这一神经退行性疾病。
1. 了解不同类型的抗帕金森药物抗帕金森药物可以分为多巴胺激动剂、多巴胺预体、深部脑刺激术等类型。
每种药物的作用机制和使用方法可能略有不同。
患者和家人应该详细了解所处的药物类型，并在医生的指导下合理使用。
2. 严格按照医嘱用药抗帕金森药物必须遵循医生的处方和指导用药。
患者应按时服用药物，并且不得随意改变剂量。
如果有任何不适或症状改变，应及时向医生咨询，并根据医生的建议进行调整。
3. 正确储存药物抗帕金森药物需要储存在干燥、阴凉的地方，远离阳光直射和潮湿环境。
患者应将药物储存在儿童无法触及的地方，避免误食或误用。
4. 注意不同药物之间的相互作用某些抗帕金森药物与其他药物（如抗抑郁药物、抗精神病药物等）之间可能存在相互作用，导致药效减弱或副作用增加。
在使用其他药物时，患者应及时告知医生，并根据医生的建议进行调整。
5. 优化药物剂量药物剂量的优化对于控制帕金森病症状非常重要。
初始剂量需要根据患者的具体病情和身体状况进行调整，并在治疗过程中进行适当的调整。
患者应定期与医生进行沟通，以确保药物剂量的准确和有效。
6. 注意药物的副作用抗帕金森药物可能存在一些副作用，如恶心、呕吐、头晕、失眠等。
患者和家人需要了解这些副作用，并及时报告给医生。
医生将根据患者的具体情况进行评估，并在必要时进行剂量调整或更换药物。
7. 定期复诊和检查患者在使用抗帕金森药物的过程中，需要定期进行复诊和相关检查。
这有助于医生了解患者的病情变化，及时调整药物的剂量和种类。
患者和家人需要积极配合医生的要求，完成相关检查和随访。
总结：抗帕金森药物的正确使用方法和剂量建议对于帕金森病患者的治疗效果和生活质量至关重要。
第14章 抗帕金森病药(药理学人民卫生出版社第8版)
（六） 促多巴胺释放药 金刚烷胺（amantadine）
【作用特点】 ①疗效不及左旋多巴，但优于胆碱受体阻断药； ②见效快，持续短，数天可达最大疗效； ③与左旋多巴合用有协同作用。
（六） 促多巴胺释放药 金刚烷胺（amantadine）
【机制】
①促使多巴胺能神经末梢放多巴胺； ②抑制多巴胺的再摄取； ③直接激动DA受体； ④较弱的抗胆碱作用。 用于震颤麻痹与左旋多巴合用有协同。
【药理作用及机制】
左旋多巴容易透过血脑屏障进入脑组织，在脑内DA脱 羧酶的作用下生成DA，补充纹状体中DA的不足，产生 治疗帕金森病的作用。 DA不容易通过血脑屏障进入脑组织，因此服用DA不具 有抗帕金森病的作用。
【临床应用】
1.治疗帕金森病
【特点】
①对抗精神病药氯丙嗪引起的锥体外系反应效差。
②起效慢，疗效持久，用药2～3周后才出现体征的改善,1～6个月 后才获得最大疗效;
为什么左旋多巴与卡比多巴合用治疗帕金森氏病？
单独使用L-DA只有1％可通过血脑屏障。卡比多巴本身 不能通过血脑屏障，其在外周抑制多巴脱梭酶的活性， 如果合用卡比多巴，减少外周左旋多巴的转化，减少外 周的不良反应，促进 L-DA进入中枢， 而提高左旋多巴 的疗效，减少左旋多巴的用量。
（三） 多巴胺受体激动药
继发性： 脑血管病、药源性、中毒、脑炎、脑外伤、脑肿 瘤、基底节钙化、神经系统变性病的部分表现。
Pakinson disease, 也称震颤麻痹
病变部位： 黑质 － 纹状体 (substantia nigra) (striatum)
病因：黑质－纹状体内多巴胺神经功能障碍
二种神经
DA能神经
黑质病变→DA能功能↓
【不良反应】
抗帕金森病药说明书
抗帕金森病药说明书抗帕金森病药使用说明书一、药物名称：抗帕金森病药（以下简称本药）二、药物成分：本药的主要成分为左旋多巴和卡比多巴。
每片含左旋多巴100毫克和卡比多巴25毫克。
三、适应症：用于缓解帕金森病患者的运动障碍症状，包括肢体僵硬、震颤和运动缓慢等。
四、用法用量：1. 患者应在医生指导下合理使用本药。
剂量应根据患者的具体情况进行调整，以达到最佳疗效。
2. 每次服用本药之前，请确保空腹或餐前至少30分钟。
3. 初始剂量为每天1片，分为3次服用。
每个疗程通常为4至6个星期。
4. 根据患者的病情和个体差异，医生可能会逐渐增加剂量。
但请患者不要自行调整剂量，必须经过医生的指导。
5. 如果患者在使用本药过程中出现副作用或症状没有改善，请立即告知医生。
五、不良反应：使用本药可能会出现以下不良反应：1. 常见的不良反应包括恶心、呕吐、腹胀和食欲减退等。
这些不良反应通常是暂时性的，随着身体适应药物会逐渐减轻或消失。
2. 较少见的不良反应包括血压升高、心率加快、不规则心律和肌肉抽搐等。
如果出现这些症状，请尽快就医。
3. 在使用本药的过程中，患者可能会发生麻痹性肠梗阻，表现为呕吐、腹胀、腹痛和便秘等症状。
如果出现这些症状，请立即就医。
六、禁忌症：在以下情况下，患者禁止使用本药：1. 对本药中的任何成分过敏者禁止使用。
2. 患有黄疸、肝功能损害、精神疾病和心脏病等疾病的患者禁止使用。
七、注意事项：1. 使用本药期间，患者应定期进行身体检查，包括血液和肝功能的检测等。
2. 如果患者接受其他治疗，例如镇静剂和抗抑郁药物，应告知医生，以免出现不良反应。
3. 本药可能会对患者的注意力和反应能力产生影响，请在服药期间避免驾驶机动车辆或操作危险设备等需要高度集中注意力的活动。
4. 孕妇、哺乳期妇女和儿童禁止使用本药，请将本药放在儿童无法触及的地方。
八、用药期限：请遵循医生的建议使用本药，不得擅自中断或延长用药时间。
九、贮藏方法：1. 请将本药放在干燥、阴凉处，避免阳光直射。
抗帕金森药用药监护及健康教育
抗帕金森药用药监护及健康教育摘要：帕金森病是因黑质病变使多巴胺合成减少，纹状体内多巴胺含量降低，导致黑质-纹状体通路的多巴胺能神经功能减弱，而胆碱能神经功能相对占优势，从而产生帕金森病的肌张力增高症状。
因此，抗帕金森病药可分为拟多巴胺药和胆碱受体阻断药两类。
由于抗胆碱受体阻断药的疗效不如左旋多巴，且副作用较大，自左旋多巴使用以来，在治疗帕金森病中已退居次要地位。
而拟多巴胺药的主要作用在于增加脑内的多巴胺含量，按其作用机制，可分为多巴胺前体药物、多巴胺受体激动剂、外周脱羧酶抑制剂、多巴胺降解酶抑制剂等。
关键词：抗帕金森药；监护；健康教育帕金森病(parkinson disease PD)是锥体外系功能障碍引起的神经系统慢性进行性退变性疾病。
典型表现为运动徐缓、肌强直、震颤及共济失调。
临床上按其病因分为4类：原发性、动脉硬化老年性、脑炎后遗症和化学药物中毒，后3类又总称为帕金森综合征。
帕金森病是因黑质病变使多巴胺合成减少，纹状体内多巴胺含量降低，导致黑质-纹状体通路的多巴胺能神经功能减弱，而胆碱能神经功能相对占优势，从而产生帕金森病的肌张力增高症状。
因此，抗帕金森病药可分为拟多巴胺药和胆碱受体阻断药两类。
由于抗胆碱受体阻断药的疗效不如左旋多巴，且副作用较大，自左旋多巴使用以来，在治疗帕金森病中已退居次要地位。
而拟多巴胺药的主要作用在于增加脑内的多巴胺含量，按其作用机制，可分为多巴胺前体药物、多巴胺受体激动剂、外周脱羧酶抑制剂、多巴胺降解酶抑制剂等。
1 多巴胺前体药物1.1药理作用此类药为体内合成去甲肾上腺素、多巴胺等的前体物质，本身并无药理作用。
但它可通过血脑屏障进入中枢，经多巴脱羧酶的作用转化成多巴胺而发挥作用。
在改善肌强直和运动徐缓时效果明显，持续用药对震颤、流涎、吞咽困难及姿势不稳也有效。
1.2不良反应(1)胃肠道反应：最常见，包括恶心、呕吐、食欲不振等，常发生在治疗初期。
(2)心血管反应：可出现直立性低血压，心律失常。
2024年抗帕金森病药物市场分析现状
2024年抗帕金森病药物市场分析现状1. 引言帕金森病是一种慢性进行性神经系统疾病，主要特征是运动障碍，如震颤、肌肉僵直和运动缓慢。
抗帕金森病药物在治疗帕金森病患者方面起到重要作用。
本文旨在分析抗帕金森病药物市场的现状，包括市场规模、竞争格局以及发展趋势等。
2. 抗帕金森病药物市场规模根据市场研究机构的数据，抗帕金森病药物市场在过去几年中保持了稳定的增长。
预计到2025年，全球抗帕金森病药物市场的规模将达到X亿美元。
这主要归因于帕金森病患者数量的增加以及医疗技术的进步。
3. 市场竞争格局目前，抗帕金森病药物市场存在着几家主要的制药公司。
其中，包括默克、诺华、赛诺菲等跨国药企。
这些公司在研发、生产和销售抗帕金森病药物方面具有较强的竞争优势。
此外，一些新兴制药公司也进入了抗帕金森病药物市场，通过创新药物的研发与推出，试图在市场中占据一席之地。
这些新兴公司往往专注于抗帕金森病药物的特定领域，例如基因治疗和干细胞治疗等。
4. 抗帕金森病药物的研发与创新随着对帕金森病机制的深入研究，越来越多的抗帕金森病药物得到了开发与推出。
除了传统的口服药物外，一些新型药物的研发也取得了突破，如皮肤贴剂和注射剂等。
这些新型药物具有更高的生物利用度和更低的副作用，为患者提供了更好的治疗选择。
5. 市场发展趋势未来，抗帕金森病药物市场将面临一些挑战和机遇。
首先，帕金森病患者数量的增加将驱动市场需求的增长。
其次，快速发展的医疗技术将为药物研发和创新提供更多机遇。
最后，政府和医疗保险政策的变化也将对市场产生影响，可能会增加药物的准入门槛。
然而，市场上仍存在一些限制因素，如高药价和临床试验的时间和成本等。
这些因素可能会限制新药物的开发和销售。
6. 结论抗帕金森病药物市场在过去几年中保持了稳定增长，预计未来还将继续增长。
市场竞争格局较为激烈，主要由跨国药企和新兴企业主导。
药物研发与创新为患者提供了更多治疗选择。
未来市场将面临机遇和挑战，需要行业各方共同努力，以满足患者需求并推动行业发展。
抗帕金森病药
抗帕金森病药
第4页
DA神经元胞体位于黑质，末梢终止于纹状体：黑 质-纹状体束，全脑DA约80%集中于该处
抗帕金森病药
第5页
Pathogenesis
锥体外系黑质－纹状体DA能神经元缺失， 纹状体内DA↓
依据：⑴阻断DA-R抗精神病药、耗竭DA 抑制纹状体摄取储存DA利血平 ⑵MPTP→选择性破坏黑质－纹状体 DA能神经元 ⑶大鼠旋转模型
➢DA：(DA replacement therapy/ DA ag onist therapy)
—左旋多巴 —卡比多巴 —溴隐亭，培高利特 —金刚烷胺 —司来吉兰
➢Ach：(Anticholinergic therapy)
苯海索、苯扎托品、丙环定 第14页
左旋ห้องสมุดไป่ตู้巴 levodopa, L-dopa
L-dopa 口服
在肠 90%被外周MAO 壁内 （MAO-A）代谢
高香草 酸，苦 杏仁酸
10%进入循环、 外周组织
在外周细胞 （胞浆）
多巴脱羧酶
多巴胺 外周不良反应
脑 内
L-dopa
多巴脱羧酶
多巴胺
治疗作用
抗帕金森病药
第16页
PHARMACOLOGY EFFECTS AND CLINICAL USE
最大疗效，连续短，连用6-8周后疗效↓。与抗胆
碱药、复方多巴制剂适用—协同
抗帕金森病药
第26页
中枢抗胆碱药
苯海索（trihexyphenidyl) 又称安坦，artane
Pharmacological effects
中枢胆碱能受体阻断药，减弱纹状体中Ach作用
Clinical uses
➢早期轻症PD患者
药理学课堂笔记 复习资料：抗抑郁药抗帕金森药
抗抑郁药和抗帕金森病药抑郁障碍是一种常见的心境障碍，可由各种原因引起，以显著而持久的心境低落为主要临床特征，且心境低落与其处境不相称，临床表现可以从闷闷不乐到悲痛欲绝，甚至发生木僵；部分病例有明显的焦虑和运动性激越；严重者可出现幻觉、妄想等精神病性症状。
• 多数病例有反复发作的倾向，每次发作大多数可以缓解，部分可有残留症状或转为慢性。
与焦虑障碍鉴别（常常共患，诊断优先级不同）–抑郁核心情绪全面抑制。
认知抑制。
–焦虑核心情绪过度紧张。
认知歪曲，自寻烦恼，强求。
焦虑障碍临床表现•躯体症状：植物神经系统反应如颜面潮红、出汗、心悸、胸闷、气短、颤抖等。
精神/行为症状：紧张恐惧，搓手顿足，坐立不安，来回踱步，并同时有内心紧张不安。
抑郁症的发病机制——单胺学说与应激学说抑郁障碍病因----各神经递质假说抑郁障碍病因----素质-应激假说其他机制：谷氨酸能神经传递改变；GABA能神经传递减少；异常的昼夜节律；神经甾体合成缺乏；受损的内源性阿片样功能；单胺—乙酰胆碱失衡；细胞因子介导的免疫系统和大脑之间的交联脑内的神经递质兴奋性神经递质如谷氨酸。
抑制性神经递质如γ-氨基丁酸、甘氨酸。
单胺类神经递质如去甲肾上腺素、多巴胺、5-羟色胺。
其他神经递质如组胺、乙酰胆碱。
神经肽如内源性阿片肽、脑啡肽、β-内啡肽、P物质、下丘脑释放因子、促肾上腺皮质激素释放激素。
5-羟色胺可以经单胺氧化酶灭活自身受体介导的负反馈机制有利于突触间隙单胺递质稳态平衡自身受体：递质直接激动位于本神经末梢突触前膜的受体，对本递质释放产生负或正反馈调节作用。
异身受体：递质激动突触前膜受体,调节其他递质的释放。
1.抗抑郁药作用机制（1）作用于单胺转运体——抑制重摄取（2）作用于MAO——抑制单胺降解（3）作用于突触前膜自身受体——抑制负反馈（4）增强突触受体后信号传导通路增加单胺在突触间隙浓度→ 增强单胺的突触功能2.抗抑郁药的分类单胺再摄取抑制剂非选择性NE/5-HT再摄取抑制剂——丙米嗪（三环类）选择性NE再摄取抑制剂——马普替林（四环类）选择性5-HT再摄取抑制剂——氟西汀单胺氧化酶抑制剂非竞争性抑制剂——苯乙肼竞争性抑制剂——吗氯贝胺非典型抗抑郁药α2受体阻断剂——曲唑酮、米氮平5-HT2受体的阻断剂——曲唑酮、米氮平3.药物治疗A级推荐药物（五大类12种）：氟西汀、帕罗西汀、氟伏沙明、舍曲林、西酞普兰、艾司西酞普兰、文拉法辛、度洛西汀、米氮平、米那普仑、安非他酮、阿戈美拉汀• B级推荐药物：阿米替林、氯丙咪嗪、多塞、丙咪嗪、马普替林、米安色林、曲唑酮、瑞波西汀、噻奈普汀• C级推荐药物：吗氯贝胺选择性5-HT再摄取抑制剂——抗抑郁的首选药物，也是治疗抑郁相关性失眠的首选药物常用SSRI——“六朵金花”SSRI的作用靶点并不单一，具有次级药理作用氟西汀、舍曲林、帕罗西汀、氟伏沙明、西酞普兰、艾司西酞普兰氟西汀又名百忧解作用机制：选择性抑制5-HT再摄取，使突触间隙5-HT含量升高而达到洽疗目的；适应于各种类型和不同严重程度的抑郁障碍；不良反应包括胃肠道反应，上呼吸道、子宫和脑出血，增加自杀的危险性。
药理学笔记整理之抗帕金森药和抗阿茨海默症药
抗帕金森药（PD）概述又称震颤麻痹，是锥体外系功能紊乱引起的一种慢性中枢神经系统神经退行性疾病，由英国人James Parkinson在1817年首次描述。
症状为静止震颤、肌肉僵直、运动迟缓和姿势反射受损，严重患者伴有记忆障碍和痴呆症状，如不进行及时有效的治疗，病情呈慢性进行性加重，晚期往往全身僵硬，不能活动，严重影响生活质量。
病因学说PD患者：黑质病变，使中枢纹状体内DA含量降低，黑质－纹状体通路DA能神经功能下降，胆碱能神经功能相对上升，因而导致PD患者的肌张力增高等症状。
抗帕金森药分类目前药物治疗并不能完全治愈该病，但若正确使用可显著改善患者的生活质量。
根据药理作用机制，将抗PD药分为拟DA药和抗胆碱药两类，两类药物合用可增强疗效。
两类药物的治疗作用目标都在于恢复DA能和ACh能神经系统功能的动态平衡状态。
一、中枢拟多巴胺类药物（一）多巴胺前体药——左旋多巴体内过程：1.DA，不易进入中枢2.分布3.排泄：一部分通过突触前的摄取机制返回多巴胺能神经末梢，另一部分被单胺氧化酶（MAO）或儿茶酚胺-O-甲基转移酶（COMT）代谢，经肾脏排泄。
药理作用和应用1.治疗帕金森病：（1）显效慢，2-3周起效，1-6个月获最大疗效（2）改善肌强直和运动困难效果好，对肌肉震颤疗效差。
（3）轻症及年青患者较好（4）氯丙嗪等所致帕金森综合症无效2.治疗肝昏迷在脑内可转化为NA，使肝昏迷患者脑内神经功能恢复正常，但不能根治。
不良反应：一、早期反应1.胃肠道反应：多见，如厌食、恶心和呕吐。
是左旋多巴在中枢和外周脱羧呈DA分别刺激胃肠道和兴奋延髓催吐化学区D2受体的原因。
2.心血管反应：治疗初期可出现直立性低血压，其原因可能是外周形成的DA一方面作用于交感N末梢，反馈性抑制交感神经末梢释放NA，另一方面作用于血管壁的DA受体，舒张血管。
冠心病禁用二、长期反应1.运动过多症：口-舌-颊三联征2.症状波动及“开关现象”——“开”时活动正常，“关”时突然出现严重的PD症状。
帕金森氏病的药物治疗
儿茶酚胺一氧位一甲基转移酶抑制剂 (COMT—1)
Tolcapone（托卡朋）=Tasmar（答是美），在欧美广泛应用，目前我国临床试用观察。
优点：能使L—Dopa生物利用度↑，延长达67%左右，可保持血浓度平稳→效果↑，缩短off，可与各种药物合用，不产生拮抗作用。200mg口服2h达血浆峰浓度，吸收率60—80%，其代谢和排泄途径尚在研究中。
1
Sinemet (左旋多巴+苄比多巴)（10:1）（4:1），从小量起，老年人剂量宜偏小，现在有息宁CR（控释片）常规剂量0.25tid。
2
Madopa对大多数PD患者有效（80%左右），对震颤，强直，运动迟缓都有作用，小部分学者认为对震颤效果差，一般治疗2周以后出现较好的效果，连续治疗6—8周后，可获得最佳效果，但随着疾病的发展，用量较复杂，应根据病情、药物作用及副作用进行调整或加、减药物。其副作用与L—Dopa相同，但发生程度明显减低。
金刚烷胺在治疗早期 帕金森氏病中的作用是什么
金刚烷胺是最初用作为抗病毒药，能能够预防和治疗A2亚型流感病毒感染。但治疗中意外发现可改善帕金森氏病的症状和体症。该药能促进多巴胺在神经末梢的释放并阻止其再吸收，对疾病起到缓解症状的作用。可作为疾病的早期治疗，并能与抗胆碱能药以复方左旋多巴一起应用。
1
2
泰舒达（Piribedil, Trastal）50mg。是缓释片，选择性的刺激黑质纹状体，突触后D2受体及中脑皮层和边缘叶上的D3受体，对PD早期有效，胃肠吸收快，1h达高峰，作用时间长，大部分经肾脏排泄，小部分胆汗排泄，Rondot教授对90PD患者用“泰”治疗，3个月后症状改善30—50%。副作用：胃肠不适，恶心，吐，腹胀（可用吗丁啉），少数嗜睡，BP↓，精神症状。小量用起，常规3片/天，最大5片/天。
睡前服用抗帕金森病药物
睡前服用抗帕金森病药物抗帕金森病药物是一类被广泛应用于帕金森病治疗的药物。
帕金森病是一种神经系统退行性疾病，其主要特征为运动功能障碍、肌肉僵硬、震颤等症状。
在医学上，睡前服用抗帕金森病药物被广泛推荐，并被认为是一种有效的治疗方法。
本文将探讨睡前服用抗帕金森病药物的原因、注意事项以及可能的影响。
一、睡前服用抗帕金森病药物的原因睡前服用抗帕金森病药物的原因主要有以下几点：1. 增加药物的吸收和利用效率：许多抗帕金森病药物需要与胃液进行反应，以便能够被身体充分吸收。
然而，胃液的分泌在晚间较少，因此睡前服用药物可以增加药物的吸收和利用效率。
2. 减轻运动障碍症状：帕金森病患者常常面临运动障碍的困扰，如行走困难、肌肉僵硬等。
睡前服用抗帕金森病药物可以在睡眠中发挥作用，减轻症状，帮助患者获得更好的睡眠。
3. 提高生活质量：帕金森病患者常常伴随着焦虑、抑郁等精神症状。
睡前服用抗帕金森病药物可以调节神经系统，缓解症状，提高患者的生活质量。
二、睡前服用抗帕金森病药物的注意事项尽管睡前服用抗帕金森病药物被认为是一种有效的治疗方法，但在使用过程中仍需注意以下事项：1. 严格按照医生的指导进行用药：帕金森病药物的用药量需根据患者的具体情况进行调整，因此必须严格按照医生的指导进行用药。
患者应定期复诊，与医生进行交流，及时调整用药剂量。
2. 避免与食物同时服用：某些帕金森病药物在服药前后需要进行禁食，以保证药物的吸收和利用效率。
因此，在服用药物的前后一段时间内，患者应避免进食。
3. 注意可能的副作用：帕金森病药物的使用可能导致不同程度的副作用，如恶心、呕吐、嗜睡等。
患者在服用药物期间应密切关注自身症状变化，如出现不适反应，应及时与医生进行沟通。
三、睡前服用抗帕金森病药物的可能影响睡前服用抗帕金森病药物可能对患者帕金森病的症状产生积极影响，同时也可能对患者的睡眠产生一定的影响。
1. 缓解帕金森病症状：睡前服用抗帕金森病药物可以减轻帕金森病的典型症状，如肌肉僵硬、震颤等，从而提高患者的生活质量。
药理学：抗帕金森病药PPT课件
(四) 多巴胺受体激动药
溴隐亭 为半合成的麦角生物碱 【药理作用及应用】
2、治疗泌乳闭经综合征：激动垂体D2受体， 抑制催乳素分泌 3、治疗肢端肥大症：激动垂体D2受体， 抑 制生长激素分泌
二、抗胆碱药（中枢性抗胆碱药）
苯海索 ——曾经辉煌过，现已退居二线
【药理作用】 拮抗中枢黑质-纹状体通路的Ach作用。
7.卡比多巴的作用机制是（ ）
B
A．激动中枢DA受体
B．抑制外周多巴脱羧酶活性
C．阻断中枢M受体 D．抑制多巴胺的代谢
E．使多巴胺受体增敏
D
8.苯海索治疗帕金森病的作用机制是（ ）
A.促多巴胺释放 B.激动D2受体 C.抑制胆碱酯酶 D.阻断中枢M胆碱受体
E.抑制氨基酸脱羧酶
2021/3/27
45
【体内过程】 吸收：口服 小肠 迅速吸收,0.5~2h达峰值， 影响因素：胃排空速度、胃pH值、高蛋白食物 排泄： 肾脏
左旋多巴 （L-dopa）
【体内过程特点与药理作用的关系】
左旋多巴
L-芳香族
99%
在外周氨基酸脱羧酶 肠、肝
DA
不良反应
1%进入中枢 DA 抗PD作用
【药理作用与临床应用】
1.抗帕金森氏病 ： 通 过 血 脑 屏 障 被黑质多巴胺能神
262620201223氨基酸脱羧酶氨基酸脱羧酶addcaddc抑制药抑制药单胺氧化酶单胺氧化酶bbmaomaobb抑制剂抑制剂司来吉兰司来吉兰儿茶酚氧位甲基转移酶儿茶酚氧位甲基转移酶comtcomt抑制药抑制药27氨基酸脱羧酶氨基酸脱羧酶addcaddc抑制药抑制药帮你赚钱外周氨基酸脱羧酶抑制剂外周氨基酸脱羧酶抑制剂不能进入中枢可抑制外周的左旋多巴转化为多巴胺使进入中枢神经系统的左旋多巴增加28卡比多巴与左旋多巴合用意义
帕金森病的药物治疗
帕金森病的药物治疗抗帕金森病药主要有6大类：拟多巴胺类药(包括左旋多巴及其复方制剂)，多巴胺受体激动药，单胺氧化酶-B抑制药，儿茶酚-氧位-甲基转移酶抑制药，金刚烷胺及抗胆碱药。
拟多巴胺类药本类药物包括左旋多巴及其与多巴胺脱羧酶抑制药的复方制剂。
左旋多巴在体内可转化为多巴胺而起作用。
左旋多巴治疗应从小量起始，逐步加量；维持量应尽量小。
服药间隔应根据患者的需要。
建议先服用复方左旋多巴标准片，在出现剂末现象后再服用复方左旋多巴控释片。
控释片1片的疗效弱于标准片，但疗效的持续时间较标准片长。
即在换用控释片后，左旋多巴的剂量约需增加25％才能提供与标准片相似的疗效。
一日剂量可根据患者的需要调整。
建议空腹(餐前或餐后1小时)服用。
因饮食中的蛋白质可减少药物的吸收，降低疗效。
注意低蛋白饮食。
左旋多巴治疗2～5年后通常会出现难治的运动并发症包括运动波动和异动症。
运动波动表现为运动症状的巨大变化，“开”期运动功能正常，“关”期则无力和活动受限。
还会发生“剂末现象”，表现为一次服药后维持时间缩短。
缓释或控释剂型可能对“剂末现象”或夜间僵直有帮助。
左旋多巴常与多巴胺脱羧酶抑制药卡比多巴联合使用，因为后者可以抑制前者在外周转变为多巴胺，减少应用左旋多巴后的一些外周性不良反应。
常用的此类复方制剂有多巴丝肼(左旋多巴与苄丝肼)以及左旋多巴-卡比多巴。
对中老年或体弱者，合并其他重大疾病者，以及症状严重患者是很有益的。
对大部分患者来讲，有效并且容易耐受。
服用左旋多巴-苄丝肼或左旋多巴-卡比多巴出现的恶心呕吐罕见，从小剂量开始并逐渐加量可减少这种不良反应，服用多潘立酮也可以控制此效应。
服用左旋多巴-卡比多巴，左旋多巴-卞丝肼和多巴胺受体激动剂都可以出现白天睡眠过多和发作性睡眠。
在开始治疗时应告知患者会出现此不良反应，故在驾驶或操纵机器时应特别注意。
当患者出现过度睡眠或发作性睡眠时应停止驾驶或操纵机器。
多巴胺受体激动药左旋多巴在体内转化为多巴胺而起作用，多巴胺受体激动药又分为麦角类和非麦角类。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
抗帕金森病药(Antiparkinsonian Agents)一、单项选择题1. Levodopa 产生外周副作用主要是因为A . Levodopa 发挥作用的部位在中枢B . Levodopa 绝大部分在外周被外周脱羧酶脱羧失活C . Levodopa 是Dopamine 的前药D . Levodopa 是多巴胺替代剂2. Dopamine 碱性较强，在体内以质子化形式存在，不能透过血脑屏障进入中枢, 因此不能直接用作抗帕金森病药物。
Amantadine Hydrochloride ，碱性比Dopamine 强，但可直接供药用，原因可能是：A ．生理条件下Amantadine 虽然大部分为质子化形式，但其笼式结构增加了亲脂性并阻止了氧化酶对其氨基的代谢，因而使较多的药物能够穿过血脑屏障，进入中枢神经系统发挥作用。
B . Amantadine 使纹状体中残存的完整的多巴胺能神经元释放多巴胺而发挥作用C . Amantadine 本身具有抗病毒作用D . Amantadine 没有芳香性基团3． Levodopa 的化学结构为A .B . H 2HCl H 2O SN NH 2H 3CC .D .NH 2OH HOCOOHNH 2OH CH 3O4． 对Ropinirole 来讲，不正确的是 A . 化学名为4-[2-(二丙氨基)乙基]-1,3-二氢-2H -吲哚-2-酮B . 是一种强效的选择性、非麦角碱类Dopamine D 2-受体激动剂C . 口服后吸收迅速而完全，生物利用度高达85％D . 主要通过N －脱丙基化和氧化代谢失活5． 对下列结构的药物，不正确的描述是 N OH HClA. 为中枢性抗胆碱药B．有一个手性中心，临床用其消旋体C．水中溶解度好，不溶于甲醇、乙醇或氯仿中等有机溶剂D.化学名为3-（1-哌啶基）-1-环己基-1-苯基丙醇盐酸盐6．下列药物中哪个属于选择性Dopamine D2受体激动剂？A. 他利克索B．布地品C．司来吉兰D.苄丝肼7．盐酸金刚烷胺的化学名为A. 4-[2-(二丙氨基)乙基]-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮B．3-（1-哌啶基）-1-环己基-1-苯基丙醇盐酸盐C．三环[3.3.1.13,7]癸烷-1-胺盐酸盐D. 3-羟基-L-酪氨酸8．在稀氨水中，能和硝酸银产生白色沉淀的是A. 司来吉兰B．恩他卡朋C．罗匹尼罗D.盐酸苯海索二、填空题1. 帕金森病是由于患者纹状体中减少，打破了其与另一神经介质乙酰胆碱（Acetylcholine）之间的平衡造成的。
2. 抗帕金森病药物按作用机制可分为，，，，，，。
3. 在体内Levodopa通过酶作用而形成，从而在部位发挥所需的抗帕金森病作用，在组织则造成不良反应。
卡比多巴和苄丝肼是，与Levodopa同服，可显著增加进入系统的Levodopa的量。
4. 是多巴胺脱羧酶的辅酶，可增加外周脱羧酶的活性。
Levodopa的外周副作用主要是因为在外周形成了大量的，所以，Levodopa不能与维生素B6合用。
5. Levodopa的化学结构为。
因为分子结构中含有，所以Levodopa极易被空气中的氧氧化变色，，，，，等可加速其氧化变色进程。
所以本品注射液常加作抗氧剂。
6．Levodopa与外周脱羧酶抑制剂合用后，其在体内的代谢规律遵从药物的代谢失活途径，即，生成。
7．纹状体内的Dopamine为，乙酰胆碱为，在帕金森病患者中，由于纹状体中的合成减少，破坏了Dopamine与乙酰胆碱之间的平衡，导致等的运动障碍。
8．帕金森病发病实质是由于在黑质部位的催化下，Dopamine ，造成，水平增加，使Dopamine神经元发生进行性退变的结果。
9．Amantadine 碱性虽，生理条件下大部分为，但增加了亲脂性，因而使较多的药物能够穿过血脑屏障，进入中枢神经系统发挥作用。
10．Amantadine Hydrochloride同时具有和。
三、名词解释题1．Dopamine的氧化应激学说2．Parkinson’s disease四、问答题1. Levodopa可以与维生素B6合用吗？为什么？2. 从多巴胺体内代谢上看，可在哪些环节进行药物设计，寻找抗帕金森病药物。
3. 老年痴呆患者并发震颤麻痹，可否用抗胆碱药治疗？为什么？4．抗帕金森病药物可分为几类？每类写出一个代表药物。
参考答案一、单项选择题1.B2.A3.B 4C 5C 6A 7C 8A二、填空题1. 多巴胺2. 多巴胺替代物；外周脱羧酶抑制剂；多巴胺释放剂；单胺氧化酶-B（MAO-B）抑制剂；儿茶酚-O-甲基转移酶（COMT）抑制剂；多巴胺受体激动剂；辅助治疗药3. 多巴脱羧；多巴胺；脑内；外周；外周脱羧酶抑制剂；中枢神经4. 维生素B6；多巴胺5.；邻二酚结构；高温；水；光；碱；重金属；L-半胱氨酸盐酸盐6．儿茶酚胺类；3-OH的甲基化；H3C7．抑制性递质；兴奋性递质；Dopamine；肌张力亢进8．Fe2+；氧化应激；羟基自由基；氧自由基9. 强；质子化形式；其笼式结构10．抗帕金森病作用；抗病毒作用三、名词解释题1．Dopamine的氧化应激学说：Dopamine的氧化应激学说认为，由于在黑质部位的Fe2+催化下，Dopamine氧化应激，使羟基自由基，氧自由基水平增加，羟基自由基直接破坏线粒体功能，促进神经膜类脂的氧化，破坏Dopamine神经元膜功能，使Dopamine神经元发生进行性退变，最终出现帕金森病。
对帕金森病病人观察到黑质部位的线粒体功能失常，与MPTP中毒现象很相似。
黑质中发现存在Fe2+增加，羟基自由基，氧自由基水平增加，对该学说提供了有力的支持。
2．Parkinson’s disease帕金森病：Parkinson’s disease（PD），又称震颤麻痹(Paralysis agitans)，是一种中枢神经系统锥体外系功能障碍疾病，主要症状是受累肢体自主运动时肌肉震颤不止，表现肌肉强直或僵硬以及运动障碍，并伴有知觉、识别和记忆障碍。
是一种多发生于老年人的慢性、进行性神经系统变性疾病。
其病变主要在黑质-纹状体Dopamine能神经通路上。
该病的发生与中枢神经递质多巴胺(Dopamine, DA)的减少有密切关系。
四、问答题1．Levodopa在体内大部分通过多巴脱羧酶作用形成多巴胺。
口服后的Levodopa只有不到1%能进入中枢神经系统而发挥作用。
在外周组织中形成大量的多巴胺是造成不良反应的原因。
由于维生素B6是多巴胺脱羧酶的辅酶，与Levodopa同服，增加外周脱羧酶的活性，从而在外周组织中形成的多巴胺增加，所以，Levodopa不能与维生素B6合用。
2．多巴胺体内代谢通过单胺氧化酶（Monoamine Oxidase，MAO）、多巴胺β-羟基化酶和儿茶酚-O-甲基转移酶（COMT）进行而失活。
因此，这三种酶的抑制剂能够降低脑内多巴胺的代谢，提高脑内多巴胺水平，起到改善抗帕金森病症状的作用。
其中单胺氧化酶抑制剂代表药物为司来吉兰（Selegiline），为一高度选择性的MAO-B抑制剂，具有温和的抗帕金森病作用，与L-多巴合用可延长给药间隔。
多巴胺β-羟基化酶抑制剂为镰孢菌酸（Fusaric Acid），阻断体内多巴胺进一步转化为儿茶酚胺，从而提高中枢多巴胺水平。
COMT抑制剂恩他卡朋（Entacapone）和托卡朋（Tolcapone）是近年才上市的治疗帕金森病的药物。
Tolcapone能够在外周和中枢同时起COMT抑制作用，作为Levodopa 的辅助用药，抑制机体对Levodopa的代谢，从而提高进入脑内的Levodopa的量，增强Levodopa的抗帕金森病疗效。
一般耐受性良好，用药方便。
COMT抑制剂加Levodopa 治疗晚期病人最有价值。
由于COMT抑制剂可能诱发产生幻觉或运动障碍，因此须减低Levodopa的剂量。
3．不能。
震颤麻痹是因为患者脑内多巴胺分泌不足，打破了脑内多巴胺与乙酰胆碱的平衡。
抗胆碱药用于治疗震颤麻痹是拮抗本身含量并不高的乙酰胆碱，使脑内乙酰胆碱水平下降，在较低水平上保持与多巴胺的平衡。
但是，研究表明，脑内乙酰胆碱分泌不足，胆碱受体兴奋不足是老年痴呆的重要原因之一。
所以，单纯用抗胆碱药不能用于治疗患震颤麻痹老年痴呆患者。
该类病人选用多巴胺受体激动剂较好。
4．抗帕金森病药可以分为Dopamine替代物（Dopamine Replacers）、外周脱羧酶抑制剂（Peripheral decarboxylase inhibitors）、Dopamine释放剂（Dopamine releasers）、单胺氧化酶-B（MAO-B）抑制剂、儿茶酚-O-甲基转移酶（COMT）抑制剂、Dopamine受体激动剂（Dopamine receptor stimulants）、辅助治疗药和其他类，前6类的代表性药物依次为左旋多巴、苄丝肼、盐酸金刚烷胺、司来吉兰、恩他卡朋、普拉克索。
辅助治疗药包括抗胆碱药（Anticholinergics）、抗组胺药（Antihistamines）、抗抑郁药（Antidepressents）。
如盐酸苯海索、苯海拉明、阿米替林。
其他类药物有布地品。