抗帕金森病药

抗帕金森病药

(Antiparkinsonian Agents)

一、单项选择题

1. Levodopa 产生外周副作用主要是因为

A . Levodopa 发挥作用的部位在中枢

B . Levodopa 绝大部分在外周被外周脱羧酶脱羧失活

C . Levodopa 是Dopamine 的前药

D . Levodopa 是多巴胺替代剂

2. Dopamine 碱性较强，在体内以质子化形式存在，不能透过血脑屏障进入中枢, 因此不能直接用作抗帕金森病药物。Amantadine Hydrochloride ，碱性比Dopamine 强，但可直接供药用，原因可能是：

A ．生理条件下Amantadine 虽然大部分为质子化形式，但其笼式结构增加了亲脂性并阻止了氧化酶对其氨基的代谢，因而使较多的药物能够穿过血脑屏障，进入中枢神经系统发挥作用。

B . Amantadine 使纹状体中残存的完整的多巴胺能神经元释放多巴胺而发挥作用

C . Amantadine 本身具有抗病毒作用

D . Amantadine 没有芳香性基团

3． Levodopa 的化学结构为

A .

B . H 2HCl H 2O S

N NH 2H 3C

C .

D .

NH 2OH HO

COOH

NH 2

OH CH 3O

4． 对Ropinirole 来讲，不正确的是 A . 化学名为4-[2-(二丙氨基)乙基]-1,3-二氢-2H -吲哚-2-酮

B . 是一种强效的选择性、非麦角碱类Dopamine D 2-受体激动剂

C . 口服后吸收迅速而完全，生物利用度高达85％

D . 主要通过N －脱丙基化和氧化代谢失活

5． 对下列结构的药物，不正确的描述是 N OH HCl

A. 为中枢性抗胆碱药B．有一个手性中心，临床用其消旋体

C．水中溶解度好，不溶于甲醇、乙醇或氯仿中等有机溶剂

D.化学名为3-（1-哌啶基）-1-环己基-1-苯基丙醇盐酸盐

6．下列药物中哪个属于选择性Dopamine D2受体激动剂？

A. 他利克索B．布地品C．司来吉兰D.苄丝肼

7．盐酸金刚烷胺的化学名为

A. 4-[2-(二丙氨基)乙基]-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮

B．3-（1-哌啶基）-1-环己基-1-苯基丙醇盐酸盐

C．三环[3.3.1.13,7]癸烷-1-胺盐酸盐

D. 3-羟基-L-酪氨酸

8．在稀氨水中，能和硝酸银产生白色沉淀的是

A. 司来吉兰B．恩他卡朋C．罗匹尼罗D.盐酸苯海索

二、填空题

1. 帕金森病是由于患者纹状体中减少，打破了其与另一神经介质乙酰胆碱（Acetylcholine）之间的平衡造成的。

2. 抗帕金森病药物按作用机制可分为，，，，，，。

3. 在体内Levodopa通过酶作用而形成，从而在部位发挥所需的抗帕金森病

作用，在组织则造成不良反应。卡比多巴和苄丝肼是，与Levodopa同服，可显著增加进入系统的Levodopa的量。

4. 是多巴胺脱羧酶的辅酶，可增加外周脱羧酶的活性。Levodopa的外周副作用主要是

因为在外周形成了大量的，所以，Levodopa不能与维生素B6合用。

5. Levodopa的化学结构为。因为分子结构中含有，所以Levodopa极易被空气中

的氧氧化变色，，，，，等可加速其氧化变色进程。所以本品注射液常加作抗氧剂。

6．Levodopa与外周脱羧酶抑制剂合用后，其在体内的代谢规律遵从药物的代谢失活途径，即，生成。

7．纹状体内的Dopamine为，乙酰胆碱为，在帕金森病患者中，由于纹状体中的合成减少，破坏了Dopamine与乙酰胆碱之间的平衡，导致等的运动障碍。

8．帕金森病发病实质是由于在黑质部位的催化下，Dopamine ，造成，水平增加，使Dopamine神经元发生进行性退变的结果。9．Amantadine 碱性虽，生理条件下大部分为，但增加了亲脂性，因而使较多的药物能够穿过血脑屏障，进入中枢神经系统发挥作用。

10．Amantadine Hydrochloride同时具有和。

三、名词解释题

1．Dopamine的氧化应激学说

2．Parkinson’s disease

四、问答题

1. Levodopa可以与维生素B6合用吗？为什么？

2. 从多巴胺体内代谢上看，可在哪些环节进行药物设计，寻找抗帕金森病药物。

3. 老年痴呆患者并发震颤麻痹，可否用抗胆碱药治疗？为什么？

4．抗帕金森病药物可分为几类？每类写出一个代表药物。

参考答案

一、单项选择题

1.B

2.A

3.B 4C 5C 6A 7C 8A

二、填空题

1. 多巴胺

2. 多巴胺替代物；外周脱羧酶抑制剂；多巴胺释放剂；单胺氧化酶-B（MAO-B）抑制剂；儿茶酚-O-甲基转移酶（COMT）抑制剂；多巴胺受体激动剂；辅助治疗药

3. 多巴脱羧；多巴胺；脑内；外周；外周脱羧酶抑制剂；中枢神经

4. 维生素B6；多巴胺

5.

；邻二酚结构；高温；水；光；碱；重金属；L-半胱氨酸盐酸盐

6．儿茶酚胺类；3-OH的甲基化；H3

C

7．抑制性递质；兴奋性递质；Dopamine；肌张力亢进

8．Fe2+；氧化应激；羟基自由基；氧自由基

9. 强；质子化形式；其笼式结构

10．抗帕金森病作用；抗病毒作用

三、名词解释题

1．Dopamine的氧化应激学说：Dopamine的氧化应激学说认为，由于在黑质部位的Fe2+催化下，Dopamine氧化应激，使羟基自由基，氧自由基水平增加，羟基自由基直接破坏线粒体功能，促进神经膜类脂的氧化，破坏Dopamine神经元膜功能，使Dopamine神经元发生进行性退变，最终出现帕金森病。对帕金森病病人观察到黑质部位的线粒体功能失常，与MPTP中毒现象很相似。黑质中发现存在Fe2+增加，羟基自由基，氧自由基水平增加，