【医学课件大全】控制性降压药 (112p)
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2020/6/29
2020/6/29
体内过程
• 少量以氢氰酸形式由肺排出，多数 在血浆中形成氰化物，并在肝、肾 中硫氰生成酶的作用下与硫代硫酸 钠结合，形成基本无毒的硫氰化合 物，经肾排出。
• 当体内硫氰化合物积聚时，通过硫 氰氧化酶作用可回逆形成氰化物。 一旦药量过大或药物代谢障碍，致 体内累积可发生氰化物中毒。
硝普钠的作用持续时间短，停 止注药后血压很快回升。
2020/6/29
1.控制性降压
• 硝普钠降压过程中可因血压的下 降而激活体内交感神经和肾素--血管 紧张素--醛固酮系统，致血中儿茶酚 胺和血管紧张素浓度增加，引起心 率增快，血管收缩，造成降压困难 ，此时可通过加深麻醉或静脉注射β 受体阻断药来协同降压。
2020/6/29
控制性降压药物的分类
• ①吸入麻醉药； • ②血管扩张药； • ③钙通道阻滞药； • ④肾上腺素α1受体阻断药； • ⑤肾上腺素β受体阻断药；
2020/6/29
控制性降压药物的分类
• ⑥交感神经节阻滞药； • ⑦钾通道开放药； • ⑧血管紧张素转换酶抑制药； • ⑨前列腺素E1，
2020/6/29
临床应用
• 1．控制性降压 • 2．严重高血压、高血压危象的治疗 • 3．心功能不全或低心排出量的治疗
2020/6/29
1.控制性降压
硝普钠静脉输注或泵注以 10μg·min-1开始，严密观察血压的 变化，根据血压调整给药速率，一 般推荐剂量为0. 5-3 μg ·kg-1 ·min1。
理化性质
呈棕色结晶或粉末，易溶于水。 稀释后水溶液不稳定，光照下
加速分解，3h后药效降低10%， 48h后降低50%。因此，药液配好后 应裹以避光纸尽快使用，一旦药液 变成普鲁士蓝色，表明药液分解破 坏，不能再用。
2wenku.baidu.com20/6/29
体内过程
• 硝普钠半衰期为3--4min。 • 血液中约2％的硝普钠直接与血浆
2020/6/29
第二节 血管扩张药
• 1、硝普钠 • 2、硝酸甘油 • 3、三磷腺苷和腺苷
2020/6/29
硝普钠
• 硝 普 钠 （ sodium nitroprusside） 化学名为亚硝基铁氰化钠，分子式 Na2Fe（CN）5 NO • H20，化学结 构见图11-1。
2020/6/29
2020/6/29
2020/6/29
药理作用
• 用药后约1min引起动脉压、肺动脉 压和右心房压迅速下降，停药后约 1min开始恢复。
• 硝普钠扩张小动脉和小静脉的效力 大致相同，但对血管运动中枢和交 感神经末梢无明显作用。
2020/6/29
药理作用
• 硝普钠的心血管效应因心功能状态 不同而有显著差异。
• 1.对心血管功能正常人，用药后心肌 收缩力无变化。
2020/6/29
1.控制性降压
• 一般认为，快速用药一次最大 剂量不宜超过1.5mg ·kg-1 ，24h不 宜超过3mg ·kg -1 ，以防止氰化物 中毒。
2020/6/29
2．严重高血压、高血压危象的治 • 仅用于最初的暂疗时控制和降低血压
。
2020/6/29
3．心功能不全或低心排出量的治 • 对心功能不全或低疗心排血量的病人
2020/6/29
药理作用
– 硝普钠为非选择性血管扩张药， 直接作用于小动脉和静脉平滑肌，其 亚硝基成分在精氨酸的作用下分解释 放一氧化氮（NO），激活鸟苷酸环 化酶促进cGMP的形成，使血管平滑 肌 细 胞 Ca2＋ 浓 度 降 低 ， 同 时 收 缩 蛋 白 对 Ca2＋ 的 敏 感 性 减 弱 ， 产 生 强 烈 的扩张血管作用。
第十一章 控制性降压药
牡丹江医学院麻醉学教研室
2020/6/29
理想的控制性降压药应具备条件
• ①降压确切，起效快、恢复迅速； • ②降压幅度和时间容易调节，可控
性好； • ③效应有剂量依赖性； • ④消除快、无毒性作用和快速耐受
性； • ⑤无反射性心动过速或反跳性高血
压； • ⑥对重要脏器的血流影响较轻。
中含硫氨基酸的巯基结合，形成硫 氰化合物。
2020/6/29
体内过程
• 绝大部分的硝普钠与红细胞内的或 游离的血红蛋白结合，并在红细胞的铁 原子之间发生电荷转移。氧合血红蛋白 失去一个电子转变成高铁血红蛋白，钠 得到电子变成不稳定的硝普钠根，并很 快分解释放出5个氰离子（CN-)，其中一 个与高铁血红蛋白结合形成氰一高铁血 红蛋白，其余4个自由氰离子不断由红细 胞内向血浆中释放。
2020/6/29
药理作用
• 2.对心肌梗死、心功能不全的病人， 硝普钠可降低前、后负荷和心室充 盈压，心脏扩张程度减轻，动脉阻 抗降低，心肌耗氧量减少，每搏量 和心排出量显著增加，心功能改善 ，心率无明显改变或减慢。
2020/6/29
药理作用
• 硝普钠很少影响局部血流分布，一 般也不降低冠脉血流及肾血流。
首先补充血容量，以免血压下降过 甚。
2020/6/29
不良反应
• 1．氰化物中毒 • 2．降压过度
2020/6/29
1.氰化物中毒
• 为药物代谢产物中游离的氰离 子引起。氰化物迅速扩散入组织， 与 含 Fe3+ 的 酶 （ 如 细 胞 色 素 氧 化 酶 、过氧化氢酶）和高铁血红蛋白结 合成复合物，干扰细胞的电子传递 ，导致呼吸链中断，引起细胞内窒 息。
，为减轻其前后负荷，可从0. 5μg·kg-1 ·min-1开始，根据病人血压 情况，逐渐增加剂量，直至获得满 意的预期效果。
• 注意的是，在用药过程中，应使舒 张压维持在60mmHg以上，以维持 冠脉血流。
2020/6/29
3．心功能不全或低心排出量的治疗 • 无高血压病史的心衰病人，一般对
硝普钠较敏感，应从小剂量开始。 • 低血容量病人对硝普钠更敏感，应
• 对脑血流量变化的影响随病人原来 状态及采取的麻醉方式的不同而不 同。当用于中度控制性降压时会引 起脑血流量增加，而平均动脉压低 于65mmHg时脑血流量会随血压的 下降而下降。
2020/6/29
药理作用
• 治疗剂量对子宫、十二指肠或膀胱 平滑肌无影响。
• 大剂量应用硝普钠时，可发现脑、 心肌、肝及横纹肌等器官和组织静 脉血氧分压增高和动静脉血氧分压 差减少，提示组织氧摄取减少。
2020/6/29
体内过程
• 少量以氢氰酸形式由肺排出，多数 在血浆中形成氰化物，并在肝、肾 中硫氰生成酶的作用下与硫代硫酸 钠结合，形成基本无毒的硫氰化合 物，经肾排出。
• 当体内硫氰化合物积聚时，通过硫 氰氧化酶作用可回逆形成氰化物。 一旦药量过大或药物代谢障碍，致 体内累积可发生氰化物中毒。
硝普钠的作用持续时间短，停 止注药后血压很快回升。
2020/6/29
1.控制性降压
• 硝普钠降压过程中可因血压的下 降而激活体内交感神经和肾素--血管 紧张素--醛固酮系统，致血中儿茶酚 胺和血管紧张素浓度增加，引起心 率增快，血管收缩，造成降压困难 ，此时可通过加深麻醉或静脉注射β 受体阻断药来协同降压。
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控制性降压药物的分类
• ①吸入麻醉药； • ②血管扩张药； • ③钙通道阻滞药； • ④肾上腺素α1受体阻断药； • ⑤肾上腺素β受体阻断药；
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控制性降压药物的分类
• ⑥交感神经节阻滞药； • ⑦钾通道开放药； • ⑧血管紧张素转换酶抑制药； • ⑨前列腺素E1，
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临床应用
• 1．控制性降压 • 2．严重高血压、高血压危象的治疗 • 3．心功能不全或低心排出量的治疗
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1.控制性降压
硝普钠静脉输注或泵注以 10μg·min-1开始，严密观察血压的 变化，根据血压调整给药速率，一 般推荐剂量为0. 5-3 μg ·kg-1 ·min1。
理化性质
呈棕色结晶或粉末，易溶于水。 稀释后水溶液不稳定，光照下
加速分解，3h后药效降低10%， 48h后降低50%。因此，药液配好后 应裹以避光纸尽快使用，一旦药液 变成普鲁士蓝色，表明药液分解破 坏，不能再用。
2wenku.baidu.com20/6/29
体内过程
• 硝普钠半衰期为3--4min。 • 血液中约2％的硝普钠直接与血浆
2020/6/29
第二节 血管扩张药
• 1、硝普钠 • 2、硝酸甘油 • 3、三磷腺苷和腺苷
2020/6/29
硝普钠
• 硝 普 钠 （ sodium nitroprusside） 化学名为亚硝基铁氰化钠，分子式 Na2Fe（CN）5 NO • H20，化学结 构见图11-1。
2020/6/29
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药理作用
• 用药后约1min引起动脉压、肺动脉 压和右心房压迅速下降，停药后约 1min开始恢复。
• 硝普钠扩张小动脉和小静脉的效力 大致相同，但对血管运动中枢和交 感神经末梢无明显作用。
2020/6/29
药理作用
• 硝普钠的心血管效应因心功能状态 不同而有显著差异。
• 1.对心血管功能正常人，用药后心肌 收缩力无变化。
2020/6/29
1.控制性降压
• 一般认为，快速用药一次最大 剂量不宜超过1.5mg ·kg-1 ，24h不 宜超过3mg ·kg -1 ，以防止氰化物 中毒。
2020/6/29
2．严重高血压、高血压危象的治 • 仅用于最初的暂疗时控制和降低血压
。
2020/6/29
3．心功能不全或低心排出量的治 • 对心功能不全或低疗心排血量的病人
2020/6/29
药理作用
– 硝普钠为非选择性血管扩张药， 直接作用于小动脉和静脉平滑肌，其 亚硝基成分在精氨酸的作用下分解释 放一氧化氮（NO），激活鸟苷酸环 化酶促进cGMP的形成，使血管平滑 肌 细 胞 Ca2＋ 浓 度 降 低 ， 同 时 收 缩 蛋 白 对 Ca2＋ 的 敏 感 性 减 弱 ， 产 生 强 烈 的扩张血管作用。
第十一章 控制性降压药
牡丹江医学院麻醉学教研室
2020/6/29
理想的控制性降压药应具备条件
• ①降压确切，起效快、恢复迅速； • ②降压幅度和时间容易调节，可控
性好； • ③效应有剂量依赖性； • ④消除快、无毒性作用和快速耐受
性； • ⑤无反射性心动过速或反跳性高血
压； • ⑥对重要脏器的血流影响较轻。
中含硫氨基酸的巯基结合，形成硫 氰化合物。
2020/6/29
体内过程
• 绝大部分的硝普钠与红细胞内的或 游离的血红蛋白结合，并在红细胞的铁 原子之间发生电荷转移。氧合血红蛋白 失去一个电子转变成高铁血红蛋白，钠 得到电子变成不稳定的硝普钠根，并很 快分解释放出5个氰离子（CN-)，其中一 个与高铁血红蛋白结合形成氰一高铁血 红蛋白，其余4个自由氰离子不断由红细 胞内向血浆中释放。
2020/6/29
药理作用
• 2.对心肌梗死、心功能不全的病人， 硝普钠可降低前、后负荷和心室充 盈压，心脏扩张程度减轻，动脉阻 抗降低，心肌耗氧量减少，每搏量 和心排出量显著增加，心功能改善 ，心率无明显改变或减慢。
2020/6/29
药理作用
• 硝普钠很少影响局部血流分布，一 般也不降低冠脉血流及肾血流。
首先补充血容量，以免血压下降过 甚。
2020/6/29
不良反应
• 1．氰化物中毒 • 2．降压过度
2020/6/29
1.氰化物中毒
• 为药物代谢产物中游离的氰离 子引起。氰化物迅速扩散入组织， 与 含 Fe3+ 的 酶 （ 如 细 胞 色 素 氧 化 酶 、过氧化氢酶）和高铁血红蛋白结 合成复合物，干扰细胞的电子传递 ，导致呼吸链中断，引起细胞内窒 息。
，为减轻其前后负荷，可从0. 5μg·kg-1 ·min-1开始，根据病人血压 情况，逐渐增加剂量，直至获得满 意的预期效果。
• 注意的是，在用药过程中，应使舒 张压维持在60mmHg以上，以维持 冠脉血流。
2020/6/29
3．心功能不全或低心排出量的治疗 • 无高血压病史的心衰病人，一般对
硝普钠较敏感，应从小剂量开始。 • 低血容量病人对硝普钠更敏感，应
• 对脑血流量变化的影响随病人原来 状态及采取的麻醉方式的不同而不 同。当用于中度控制性降压时会引 起脑血流量增加，而平均动脉压低 于65mmHg时脑血流量会随血压的 下降而下降。
2020/6/29
药理作用
• 治疗剂量对子宫、十二指肠或膀胱 平滑肌无影响。
• 大剂量应用硝普钠时，可发现脑、 心肌、肝及横纹肌等器官和组织静 脉血氧分压增高和动静脉血氧分压 差减少，提示组织氧摄取减少。