环氧化酶

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环氧化酶

环氧化酶【摘要】肝损伤是指各种致病因素(物理、化学和生物性因素)作用于肝组织而引起的肝细胞的变性、坏死及肝功能的改变，多种炎性介质及细胞因子参与了肝损伤的过程。

环氧化酶-2为一种诱导酶，当细胞受到炎症等刺激时可高表达，是炎症介导的细胞毒性重要的决定因素之一。

在各种原因所导致的肝损伤中，COX-2表达增多的现象提示COX-2在肝损伤发生发展中具有重要作用, COX-2作为肝损伤的治疗靶点将成为今后研究的热点。

【关键词】环氧化酶-2 肝损伤环氧化酶又称前列腺素合成酶，是催化花生四烯酸(arachidonicacid，AA)合成前列腺素(prostaglandins，PGs)和血栓素A2 (thromboxanes A2，TXA2)的限速酶。

COX具有环氧化酶和过氧化物酶双重功能，细胞膜中的磷脂在磷脂酶A2催化下释放出AA，AA 在COX的环氧化活性作用下加入2个氧分子，氧化成不稳定的中间产物PGG2，PGG2在COX的过氧化活性的作用下转变为PGH2，然后在各种异构化酶的作用下转化成PGE2、PGF2、PGD2、PGI2和TXA2等具有生命活性的终产物，参与机体生理功能的维持及炎症、免疫反应的调节。

COX至少有2种亚型，即COX-1和COX-2。

近年来研究表明，COX-2在肝损伤的发生、发展中具有重要作用［1，2］。

本文就其在肝损伤中的研究进展作一综述。

1 COX-2基因定位与结构特点COX-2基因位于第1号染色体，长度约为×103，由10个外显子和9个内含子组成，其mRNA约为×103。

COX-2的启动子序列上游5’非翻译区长约×103，包括一个保守的启动子序列TATA盒和一些与早期应答相关的顺式作用元件，其中包括1个CCAAT增强子结合蛋白位点，2个激活蛋白-2位点，3个泛素化DNA结合转录因子SP1位点，2个NF-κB位点，1个cAMP反应组件和1个Est-1转录因子位点。

环氧化酶在宫颈癌中的表达及其临床意义

环氧化酶在宫颈癌中的表达及其临床意义（作者:___________单位: ___________邮编: ___________）作者：毕慧玲田秀珠王全红【摘要】目的：研究环氧化酶（COX）在正常宫颈上皮组织宫颈上皮内瘤变(CIN)及宫颈癌中的表达，探讨其与宫颈癌临床、病理特征的关系。

方法：采用组织芯片技术结合免疫组织化学PV法分别检测101例宫颈癌、12例宫颈上皮内瘤变和正常宫颈上皮组织中COX-1、COX-2的表达。

结果：①COX-1在正常宫颈组织、CIN及宫颈癌中的表达差异无统计学意义（P＞0.05）。

COX-2在正常宫颈组织中无表达，在CIN（66.7％）及宫颈癌（87.1％）中的表达率明显高于正常宫颈组织（P＜0.01），但COX-2在CIN及宫颈浸润癌中的表达率比较，差异无统计学意义（P＞0.05）。

②宫颈癌中COX-1的表达与发病年龄、临床分期、病理分级、宫颈浸润深度及淋巴结转移无关（P＞0.05）；COX-2的表达与发病年龄、临床分期、病理分级及宫颈浸润深度无关（P＞0.05），而与淋巴结转移有关（P＜0.05），伴淋巴结转移者COX-2的表达较高。

结论：COX-1的表达可能与宫颈癌的发生、发展无直接关系；COX-2过度表达可能参与宫颈癌的发生、发展过程，故可作为反映宫颈癌生物学行为的有效指标之一。

【关键词】宫颈癌环氧化酶-1 环氧化酶-2Abstract Objective: To investigate the expression of COX in cervical carcinoma，CIN and normal cervical epithelium; To evaluate the correlation between the COXs and clinico-pathologic variables in these cervical carcinoma patients.Methods:The expression of COX-1 and COX-2, were examined by immunohistochemistry PV method and tissue chip method in 101 cases of cervical carcinomas , 12 cases of CIN and 10 cases of normal cervical epithelium.Results:①The positive expression rates of COX-1 have no significant difference between cervical carcinomas, CIN and normal cervical epithelium. COX-2 protein can not be detected in normal cervical epithelium; The positive expression rates of COX-2 in CIN (66.7％) and cervical carcinomas (87.1％) were significantly higher than in normal cervical epithelium （P＜0.01）,but there was no significant difference between CIN and cervical carcinomas（P＞0.05）.②The expression of COX-1 in cervical carcinomas has no correlation with age, clinical stages,grades,invasion deep and metastasis of lymphatic node;The expression of COX-2 in cervical carcinomas has no correlation with age, clinical stages, grades and invasion deep,but ithas a correlation with metastasis of lymphatic node（P＜0.05）.Conclusion:COX-1 probably has no significant relationship with carcinogenesis and development of cervical cancer; COX-2 may play an important role in carcinogenesis and development of cervical cancer, COX-2 may be valuable to further understand the biological behavior of cervical carcinoma.Key words Cervical carcinoma；Cyclooxygenase-1；Cyclooxygenase-2宫颈癌是最常见的妇科恶性肿瘤，是癌症造成妇女死亡的第二位原因，其发病机制迄今尚未完全阐明。

环氧化酶2与缺氧关系的研究进展

学综述２００９年２Ｊ第ｌ第４期ｊ５卷
ＭｅｉｌｅａｉｌｅＦｂ２０Ｖ１１，ｏ４ｄｃｃｐｔａ，ｅ０９，ｏ．５氧关系的研究进展
董
中图分类号：７；５；５Ｒ３Ｒ４Ｒ６
伟（综述）王良兴（，审校）
ｓｌ．ｕｔｓＫｅｒｓＣｙｌｏｙｅａｅ；Ｃｙｌｏｙｅａｅ２；Ｈｙｏｉｙｗｏｄ：ｃｏｘｇｎｓｃｏｘｇｎｓ－ｐｘａ
环氧化酶（ｙｌｘｇｎｓ，Ｏ又称前列腺素构的中间是一条狭长的疏水性通道，ｃｃｏｙｅａｅＣＸ）ｏ可允许花生四合成酶，合成各种前列腺素（ｒｓｇａｄｎ，Ｇ）是ｐｏｔｌｉＰｓ的烯酸从膜直接进入。两种同工酶在疏水通道间的氨ａｎｓ限速酶。目前的研究表明，Ｏ至少存在３种同工基酸组成略有差异，Ｏ一ＣＸＣＸ１在４４和５３位是异亮３２酶，即组成型酶ＣＸ１诱导型酶ＣＸ２和２０Ｏ－、Ｏ．０２年氨酸，ＣＸ２在这２个位点是缬氨酸，而Ｏ．由于缬氨酸才被证实存在的ＣＸ３。它们分别由不同染色体比异亮氨酸小，在其旁留下一点空隙，Ｏ．… 故即侧袋（ｉｅｓｄ独立基因编码。ＣＸ１主要分布于胃、、小板ｐｃｅ）Ｏ－是肾血ｏｋｔ。仅仅由于这两个氨基酸的差异使ＣＸ２Ｏ－和内皮细胞的结构性酶，与维持正常生理功能的具有更大的活性位点，接受更广范围的脂肪酸作参可

环氧化物还原酶

环氧化物还原酶
【原创版】
目录
1.环氧化物还原酶的定义和功能
2.环氧化物还原酶的应用领域
3.环氧化物还原酶的研究进展
4.环氧化物还原酶的展望
正文
环氧化物还原酶（COX），全称为环氧化酶，是一种催化环氧化反应的酶，广泛存在于生物体内。

COX 的作用是将环氧化物还原为相应的醇，这在生物体内许多重要的生理过程中都发挥着重要作用。

例如，COX 参与前列腺素的合成，前列腺素在调节炎症反应、疼痛和血管张力等方面具有重要作用。

环氧化物还原酶的应用领域非常广泛。

首先，在医药领域，COX 的抑制剂可以作为非甾体抗炎药（NSAIDs）使用，用于治疗关节炎、疼痛和炎症等疾病。

此外，COX 在肿瘤生长、神经信号传导等多个生物学过程中都有重要作用，因此研究 COX 及其调控机制对于发现新的药物靶点具有重要意义。

在农业领域，COX 的研究也有着广泛的应用。

例如，通过研究植物中的 COX，可以提高植物对环境压力的抗性，从而提高农作物的产量和品质。

随着科学技术的发展，对环氧化物还原酶的研究也在不断深入。

近年来，已经发现了许多 COX 的同源物，它们在不同生物体或不同组织中发挥着不同的功能。

此外，COX 的结构和功能研究也取得了重要进展，为设计更具特异性和选择性的 COX 抑制剂提供了理论基础。

展望未来，随着对环氧化物还原酶研究的深入，有望开发出更多具有
针对性的药物，以治疗各种疾病。

环氧化酶的作用

环氧化酶的作用环氧化酶是一类在生物体内广泛存在的酶，它在许多生物化学反应中起着重要的调节作用。

环氧化酶能够催化环氧化反应，将某些化合物中的不饱和双键氧化成环氧化合物。

这种反应在许多生物体内都是必需的，因为环氧化酶催化的环氧化反应能够产生一些重要的生理活性物质。

环氧化酶是一类金属酶，其催化活性依赖于其活性位点上的金属离子。

常见的环氧化酶活性位点上的金属离子包括铁离子、钴离子和锰离子等。

这些金属离子能够与底物分子中的不饱和双键形成配位键，使底物分子发生环氧化反应。

环氧化酶催化的环氧化反应具有高度的立体选择性，它能够选择性地将双键氧化成环氧化合物。

这种立体选择性是由环氧化酶的活性位点和底物分子的结构决定的。

环氧化酶的活性位点上存在着一些特定的氨基酸残基，它们能够与底物分子的特定部位发生氢键或范德华力作用，从而使底物分子以特定的立体构型进入活性位点，并与金属离子发生配位键，从而实现立体选择性催化。

环氧化酶催化的环氧化反应在生物体内起着重要的生理调节作用。

例如，环氧化酶能够催化一些内源性化合物的环氧化反应，从而产生一些具有生理活性的代谢产物。

这些代谢产物可以参与许多生理过程，如炎症反应、血管舒缩调节等。

另外，环氧化酶还能够催化一些外源性化合物的环氧化反应，从而使其具有更好的溶解性和生物活性。

这些外源性化合物包括一些药物和毒物，环氧化酶的催化作用能够影响它们的药效和毒性。

除了参与生理调节，环氧化酶还具有一定的应用价值。

由于环氧化酶具有高度的立体选择性和底物特异性，它可以用于合成一些具有特定立体构型和生物活性的化合物。

例如，环氧化酶可以催化一些合成药物的中间体的环氧化反应，从而提高合成药物的产率和选择性。

另外，环氧化酶还可以用于环境保护领域。

由于环氧化酶能够催化一些有机污染物的环氧化反应，将其转化为无毒或低毒的物质，因此可以用于处理工业废水和废气中的有机污染物。

环氧化酶是一类在生物体内广泛存在的酶，它能够催化环氧化反应，将某些化合物中的不饱和双键氧化成环氧化合物。

环氧化酶-2与肺部疾病的关系

环氧化酶-2与肺部疾病的关系摘要】环氧化酶-2（COX-2）为一种诱导酶，在正常组织中很少表达，当细胞受到炎症等刺激时可高表达。

近年来研究表明，COX-2与肺部疾病的发展密切相关。

本文就COX-2与肺部疾病的研究进展作一综述。

【关键词】环氧化酶-2 肺部疾病环氧化酶（COX）又称前列腺素合成酶，是催化花生四烯酸(AA）合成前列腺素(PGs)和血栓素(ATXA2)的限速酶。

COX具有环氧化酶和过氧化物酶双重功能，目前发现COX至少有2种亚型，即COX-1和COX-2。

前者为结构型，主要存在于血管、胃、肾等组织中，参与血管舒缩、血小板聚集、胃粘膜血流、胃黏液分泌及肾功能等的调节，其功能与保护胃肠黏膜、调节血小板聚集、调节外周血管的阻力和调节肾血流量分布。

COX-1的表达基本是恒定的，在大多数组织和细胞中表达，被称为“管家基因”。

后者为诱导型，静息时不表达，当细胞受到炎症信号、某些细胞因子、促癌剂等刺激后表达增加，因此被称为“炎症诱导基因”。

1 COX-2的结构特点及表达人类COX-2基因位于第1号染色体，长度约为8.3Kb，由10个外显子和9个内含子组成，其mRNA产物约为4.5 Kb。

环氧化酶-2在其转录起始位点上游5'侧翼区有一个30bp保守的TATA盒。

其中5'端有许多调节转录的位点如CCAAT/EBP、IL-6反应元件、cAMP反应元件、AP2、SP1、NF-KB、糖皮质激素等反应元件。

正常情况下,绝大部分组织细胞不表达COX-2基因,只有在细胞内外受到广泛刺激后经过一系列信号转导并作用到5'端转录，诱导COX-2表达，目前证实上述反应元件是影响COX-2转录调控的重要因素，调控COX-2的主要表达[1]。

2 COX-1与COX-2的区别COX的两种异构酶在分布、结构、调控、功能等方面均有差别,COX-1分布于内质网，COX-2分布于核膜，因此COX-2产生的前列素产物优要进入核内，调节其转录。

环氧化酶的作用(一)

环氧化酶的作用(一)
环氧化酶的作用
简介
•环氧化酶是一类重要的酶类
•环氧化酶介导了多种化学反应
•研究环氧化酶的作用有助于解析生物体内的代谢过程
物理作用
•环氧化酶能够催化底物的氧化反应
•通过将底物的双键上的氧原子转移到其它位置，形成环氧化物生物过程
•环氧化酶参与多种生物过程
•在细胞中，环氧化酶常参与代谢物的转化和调节
•环氧化酶还能影响生物体内的信号传递
应用领域
•环氧化酶可应用于工业领域的催化反应中
•可以将环氧化酶用于研发新型药物
•还能用于分离和净化废水中的有机污染物
研究进展
•近年来，环氧化酶的研究取得了重要的突破
•通过结构生物学手段揭示了环氧化酶的催化机制
•进一步研究有助于设计和合成具有特定功能的环氧化酶
结论
•环氧化酶是一类重要的酶类，具有多种生物和工业应用价值•对环氧化酶的深入研究有助于揭示生物体内的代谢过程
•进一步研究和应用环氧化酶有助于推动生物技术和工业化进程的发展。

环氧化酶2及其选择性抑制剂与肿瘤演变的研究进展

・
环氧化酶２及其选择性抑制剂与肿瘤演变的研究进展
徐丽综述鲍红光审校
早在１８９８年一项流行病学研究报告发现．长期使用非甾体类抗炎药（ｏｓｒｉａａｔｎｎｔｏｄｌｎｉｅ．
ｉｆｍｔｒｄｕｓＳＩｓ可以抑制结肠癌的ｎａｍａｙｒｇ，ＮＡＤ）ｌｏ
质中ＭＡＫ￣胞外信号调节蛋白激酶２ＥＫ）Ｐ／ｍ（Ｒ２
信号通路＿］参与肿瘤的发生和发展过程。ＰＥｌ，２Ｇ２能够抑制人淋巴细胞的免疫作用．从而抑制了这些淋巴细胞对肿瘤细胞的杀伤作用］与正常组织相比，几乎所有的肿瘤组织中的ＰＥＧ２水平都升高，且ＰＥ并Ｇ２的水平随着肿瘤细胞的生长而逐渐
（Ｇ）血小板衍生生长因子（ＤＦ、症细胞ＥＦ、ＰＧ）炎
一
因子（白细胞介素２肿瘤坏死因子等）内毒素、、、氧化氮、紫外线Ｂ等可以诱导ＣＸ２的表达。Ｏ．
升高［。Ｈｎｌ以肝细胞癌（Ｃ） ” ］ａ等１４］ＨＣ为模型，研究发现用ＰＥＧ２或者Ｅ１Ｐ受体激动剂（Ｎ．Ｉ０）ＯＯＤ一４０处理肝细胞，使其大量表达ＣＸ２可以明显提高Ｏ．，
细胞的凋亡之间呈剂量效应关系．时发现阿司同匹林和尼美舒利可以通过抑制ＣＸ２的活性，Ｏ．下调Ｂ１２的表达，从而促进癌细胞凋亡。野生ｃ．型ｐ３是一种编码抑癌蛋白的促凋亡因子。５Ｄｉｏｕ等［］究发现ＣＸ．ａｋｋ ∞研Ｏ２的过度表达可以

环氧化酶与发热

环氧化酶与发热作者：刘华钢，阳洁，杨斌，赖茂祥【关键词】发热；,,环氧化酶,摘要：综述了环氧化酶 (cyclooxygenase,COX)3种同功酶的生物学特性、在发热过程中的作用及与 COX有关的发热的治疗，指出在 COX的3种同功酶中，与发热关系密切的是 COX2，COX1可能与发热的关系不大，而 COX3是否与发热有关，还很有争议。

关键词：发热；环氧化酶环氧化酶(cyclooxygenase,COX)又称前列腺素H合成酶（prostaglandins H synthase,PGHS），是一种膜结合性糖蛋白，是花生四烯酸（arachidonic acid，AA）代谢途径中合成各种前列腺素(prostaglandins,PGs)的关键限速酶，兼有环氧化酶和过氧化酶双重功能［1］。

磷脂酶A2 (phospholipaseA,, PLA2)受各种因素刺激活化后水解膜磷脂释放出AA，AA在COX作用下生成不稳定的中间产物PGG2，PGG2在过氧化酶活性作用下又转变成各种前列腺素的共同前体PGH2，PGH2可被不同的PG异构酶作用转化成小分子的活性终末产物，如PGE2、PGF2 、PGD2 、PGI2、血栓素 (thromboxane ,TXA2 , TXB2)等。

COX广泛参与机体的多种生理及病理过程，如炎症、发热、出凝血机制、免疫调节及肿瘤的发生发展等，是近年的研究热点。

现就近年来COX与发热的研究进展综述如下。

1 COX的生物学特性目前认为，COX有COX1、COX2、COX3三种同功酶。

人COX1基因长约22.5 kb，定位于第9号染色体9q32~33.3，由11个外显子和10个内含子构成；人COX2基因约长8.3kb，定位于第1号染色体1q25.2~25.3，由10个外显子和9个内含子构成，与COX1具有61%的同源性。

人类的COX3 mRNA是由9号染色体编码的，但mRNA中保留了内含子 1，其中包含开放读码框架。

环氧化酶

环氧化酶环氧化酶(Cyclooxygenase,COX)又称前列腺素内氧化酶还原酶,是一种双功能酶,具有环氧化酶和过氧化氢酶活性,是催化花生四烯酸转化为前列腺素的关键酶。

目前发现环氧化酶有两种COX-1和COX-2同工酶，前者为结构型，主要存在于血管、胃、肾等组织中，参与血管舒缩、血小板聚集、胃粘膜血流、胃黏液分泌及肾功能等的调节，其功能与保护胃肠黏膜、调节血小板聚集、调节外周血管的阻力和调节肾血流量分布有。

后者为诱导型，各种损伤性化学、物理和生物因子激活磷脂酶A2水解细胞膜磷脂，生成花生四烯酸，后者经COX-2催化加氧生成前列腺素。

COX-2的生物学性质COX是花生四烯酸代谢过程中前列腺素（prostaglandins，PGs）合成的限速酶。

传统观念认为，COX 有两种结构亚型，即结构型COX-1和诱导型COX-2。

近期，COX的第三种同工酶——COX-3，在神经系统组织内被发现。

COX-1主要存在于正常的组织细胞中，催化产生维持正常生理功能的PGs。

COX-2是一种膜结合蛋白。

研究证实，在巨噬细胞、成纤维细胞、内皮细胞和单核细胞中COX-2均可被诱导表达。

生理状态下绝大部分组织细胞不表达COX-2；而在炎症、肿瘤等病理状态下受炎性刺激物、损伤、有丝分裂原和致癌物质等促炎介质诱导后，呈表达增高趋势，参与多种病理生理过程，具体是细胞膜磷脂通过磷脂酶A2途径被水解释放出花生四烯酸，在COX-2的催化下，合成前列腺素E2（PGE2），最后产生系列炎症介质，并通过瀑布式级联反应参与机体各生理、病理过程。

人类COX-2基因位于1号染色体q 25.2～q 25.3，长8.3 kb，含有10个外显子和9个内含子，编码604个氨基酸，含有17个氨基酸残基的信号肽。

COX-2与糖尿病Pickup研究发现，炎症细胞因子、氧化应激等在2型糖尿病中具有重要作用，首次将2型糖尿病和亚临床炎症联系起来。

COX-2作为重要的炎症介质，参与糖尿病的发病机制以通过诱导合成PGs类衍生物来实现。

环氧化酶2在泌尿系肿瘤中的作用

获得两个电子被还原成ＰＨ。ＰＨ最终在异构酶Ｇ２Ｇ２
的作用下转化为具有生物活性的终末产物。在上述两个反应中有较多氧自由基产生，源性的异生物外素可因此被氧化形成致癌物质，外，ＧＨ此Ｐ２向其它ＰｓＧ的转化过程也可能被打断，成致突变物一丙形二醛【Ｉ这些都可促进肿瘤的发生。反之，果，文着重阐述ＣＸ本Ｏ一２在泌尿系肿瘤中的研究进展。
２ＣＸ２与肿瘤Ｏ一
很早就发现长期服用非甾体类抗炎药（ＳＩｓＮＡＤ）的病人结肠癌的发病率较低由于ＮＡＤｓ有非２，ＳＩ具选择性地抑制ＣＸ一Ｏ１和ＣＸ２的作用，Ｏ－因此研究者
们将ＣＸ与肿瘤联系在了一起。Ｏ在花生四烯酸转变为Ｐｓ的过程中，Ｏ主要ＧＣＸ催化两步反应：环氧化酶反应，化花生四烯酸过 ① 催氧化转变为中间产物ＰＧ；过氧化酶反应，Ｇ２Ｇ２② ＰＧ
ＣＸ有两种同工酶ＣＸ１和ＣＸ２ＯＯ一Ｏ一。ＣＸ１于结Ｏ一属
与ＣＸ１正常结肠上皮结构性表达不同，Ｏ一在ＣＸ２在结肠癌的肿瘤细胞中高表达因此研Ｏ－仅５，究的重点在同工酶ＣＸ２实验证实，Ｏ一续Ｏ一。ＣＸ２持和过量表达与肿瘤的发生、胞凋亡的耐受以及细细胞循环的异常调节都有关６。比较典型例子是对家族性多发性肠腺瘤的研究，果这些病人抑癌基因如

环氧化酶一2在胃癌血管生成中作用的研究进展

新生中起重要作用它通过结合并激活内皮细胞上相应的ＶＥＧＦＲ结合位点，促进内皮细胞的分裂、增殖、迁移，从而
Ｓｕｒｖｉｖｉｎ和ＣＯＸ．２在多种肿瘤中均呈高表达．两者在肿
胞增殖、浸润
１０个外显子和９个内含子构成．编码６０３～６０４个氨基酸
组成的多肽，被认为是 “ 快速反应基因” 。ＣＯＸ一２具有促进
炎症反应、促进细胞增殖、抑制细胞凋亡、抑制免疫功能、
诱导肿瘤血管形成，促进肿瘤细胞浸润、转移等功能［２］。
一
步研究Ｉｌ１］。
２．３ＣＯＸ一２与ＳｕｒｖｉｖｉｎＳｕｒｖｉｖｉｎ是近年来新发现的抑制
２ＣＯＸ．２在胃癌血管生成中的作用血管生成是肿瘤侵袭转移的重要步骤．肿瘤生长很大程
凋亡基因家族（ＩＡＰ）的成员之一，正常的毛细血管内皮中Ｓｕｒｖｉｖｉｎ很少表达，新形成的血管中表达明显，提示Ｓｕｒｖｉｖｉｎ
在胃癌组织标本中的表达明显高于正常胃黏膜组织，并随着分化程度的降低，其阳性表达率有不同程度的升高ｌ４。目
前已将ＣＯＸ一２作为胃癌发生阻断和治疗的靶点开展了一系列基础和临床研究
强ＥＧＦｒ的表达，两者是正相关关系，但具体机制尚需要进

选择性环氧化酶

【摘要】目的介绍选择性环氧化酶-2[cox -2]抑制剂的相关专业知识。

方法通过查阅国内外有关选择性环氧化酶-2抑制剂的文献资料。

结果与结论非甾体类抗炎药是世界上应用最广泛的镇痛抗炎类药物，广大医师应充分了解选择性cox -2抑制剂的特性，更好的发挥此类药物的作用。

【关键词】cox -2抑制剂安全性心血管风险非甾体类抗炎药是世界上应用最广泛的镇痛抗炎类药物，在镇痛抗炎的同时，绝大多数非甾体抗炎药常见的不良反应是对消化系统的损害。

研究表明，非甾体类抗炎药的镇痛和抗炎作用主要由于环氧化酶-2受抑制的结果，而环氧化酶-1则与胃肠道副作用有关，选择性cox -2抑制剂正是基于这一理论发明的。

1cox -2抑制剂的作用机制20世纪80年代证明人体内的环氧化酶cox有两个同工酶，构建型cox -1和诱导型cox -2，cox -1的酶促产物参与保护胃黏膜血小板功能，肾血流量调节和电解质平衡等生理功能。

cox -2则促进介导疼痛和炎症过程的前列腺素的形成。

选择性cox -2抑制剂选择性抑制cox -2，而对cox -1的作用较弱，因此，在产生抗炎镇痛作用的同时，对胃肠道和肾脏的不良反应却有了明显下降。

[1]2cox-2抑制剂的临床应用2.1抗炎镇痛作用与传统非甾体类抗炎药一样可以改善风湿性疾病症状，并可缓解疼痛。

2.2心血管系统作用通过抑制血管炎症，促进内皮细胞功能。

增强冠脉斑块的稳定性。

2.3抗肿瘤作用[2] 最新研究表明cox -2抑制剂具有抑制血管增生和诱导细胞凋亡作用，单独或联合化疗放疗应用对乳腺癌胃癌等恶性肿瘤有预防和治疗作用。

2.4脑保护作用最新研究表明第三代cox -2抑制剂dfu具有脑保护作用。

3cox -2抑制剂的安全性不良反应主要是胃肠道损害，急性肾衰和心血管风险有关。

选择性cox -2抑制剂与传统非甾体类抗炎药的差别主要是降低胃肠道损伤。

研究表明传统非甾体类抗炎药与cox -2抑制剂有促使心血管事件发生的可能。

第五章环氧化酶抑制剂已改

性状: 白色粉末状结晶白色晶体，有臭味。商品一般为56％到80％左右含量的湿固体。纯品不安定，容易爆炸。，几乎不溶于水，易溶于乙醇,醚类，溶于氯仿，二氯乙烷。对热稳定，室温下年分解率为1%以下。用途:有机合成常用试剂，主要有三个功能：环氧化往烯烃上加一个氧生成环氧化合物，优先往高取代的双键上加。拜耶尔－魏立格氧化往酮羰基旁插入一个氧生成酯，优先往高级烃基一侧加。硫醚的氧化硫醚可以被m-CPBA氧化为亚砜，亚砜可进一步氧化为砜。可以控制剂量来获得亚砜或者砜。还可以用过硫酸氢钾
MeS 10
O S
Me O
MeS
O S
Me O
O
O
O
Me HO2CC6H4CO3)2Mg 6H2O
Me
Me HO2CC6H4CO3)2Mg
6H2O
MeOH,CH2Cl2
O S
Me O
11
Br2,AlCl3 CHCl3,-5℃ MeS
10
MeOH,CH2Cl2
O S
Me O
11
O Me
Br2,HOAc
非甾体抗炎药：阿司匹林、布洛芬、萘普生等都是环氧化酶抑制剂，无选择性，因而具有胃肠道不良反应
COOH
OCOCH3
HO
CH3O
CH2COOH
N CH3 C=O
NHCOCH3
CH2COONa
对乙酰氨基酚
NH
Cl
Cl
双氯酚酸钠
Cl
吲哚美辛
HCH2C
布洛芬
CHCOOH CH3
COX-2选择性抑制剂
第一步是什么反应？该反应用途、反应需要注意什么？
答：弗瑞德（C-Friedel）-克莱福特（J.M.Crafts）反应。芳烃在路易斯酸的作用下进行酰化和烷基化。反应为无水操作，否则路易斯酸会水解失去催化作用。

环氧化酶-2研究进展

环氧化酶-2研究进展环氧化酶(cyclooxgenase,COX)是前列腺素(PGs)合成过程中一个主要的限速酶，已知哺乳动物的COX至少有两种异构酶COX-1和COX-2。

COX-1是一种结构型蛋白；COX-2是一种诱导型表达蛋白，主要表达于核膜，在正常生理状态下表达很少，当细胞受到相应刺激时表达增加，参与炎症、肿瘤等的发生、发展。

2 COX-2与肿瘤在许多癌前病变和恶性肿瘤中都有COX-2的高表达，如结肠癌、食管癌、乳腺癌、膀胱癌、前列腺癌等，其与肿瘤的发生、发展及转移密切相关。

研究表明，COX-2表达与VEGP表达及微血管密度的表达呈正相关[1]，肿瘤血管生成是肿瘤生长的前提。

在促进肿瘤细胞的增殖和抑制凋亡中，有学者认为，PGEs可能作用于同种或邻近周围细胞，与细胞膜的EP受体结合，通过G2蛋白偶联途径或核内过氧化物酶增殖体激活受体来促进细胞的生长[2]。

通过上调bcl-2的表达等，催化花生四烯酸转化为PGEs使神经酰胺生成减少，抑制细胞的凋亡[3]。

肿瘤的侵袭与转移与细胞粘附分子表达的改变及基质的降解密切相关。

舌癌的研究发现，^-catenin、Cox-2蛋白在舌癌的发生发展过程中相互影响。

正常情况下，^-catenin常表达于细胞膜，具有参与细胞黏附功能，对于维持组织结构完整和抑制肿瘤侵袭起着重要的作用。

?^-catenin在细胞膜表达减少可使细胞失去黏附功能导致细胞分散，癌细胞表型改变获得高侵袭性，易于发生浸润与转移[4]。

另外，PGE2可影响树突状细胞(DC)表型及共刺激分子的表达，增加IL-10、减少IL-12的产生，抑制DC的抗原提呈功能。

IL-12能促进Th0细胞向Thl细胞分化增殖，诱导NK细胞的激活，增强细胞毒活性并诱导产生IFN-γ介导的抗肿瘤效应。

共刺激分子的缺乏可使DC不能有效地提呈肿瘤抗原，而且其刺激同种异体T淋巴细胞增殖能力减弱[5]。

3 COX-2与动脉粥样硬化炎症是动脉粥样硬化(AS)的主要发病机制。

环氧化酶 (cox-i) 和细胞色素c还原酶

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环氧化酶在食管癌中的研究进展

环氧化酶在食管癌中的研究进展（作者:___________单位: ___________邮编: ___________）【关键词】环氧化酶;食管肿瘤;研究食管癌是严重危害人民健康的常见恶性肿瘤之一，在我国食管癌发病率仅次于肺癌、肝癌、胃癌，居第四位[1]，在某些地区居恶性肿瘤发病率和死亡率的第一位[2]。

目前，食管癌的病因和发病机制还不清楚，食管癌的临床治疗效果还不理想，我国食管癌患者的5年生存率不到15%。

我国食管癌有多个高发区，学者在食管癌高发区做了大量基础调研工作，对食管癌病因的认识逐步加深。

研究发现环氧化酶(Cycloxygenase，COX)在多数恶性肿瘤中呈高表达。

流行病学、体内外实验等对食管癌的研究发现，COX的异常表达与食管癌的发生、进展等有密切关系，本文就此做一综述。

1 环氧化酶的结构和功能环氧化酶又名前列腺素内过氧化物合成酶，是催化花生四烯酸转变成前列腺素(Prostaglandins，PGs)的限速酶，分为两种异构体：结构型COX1和诱导型COX2。

COX1与COX2位于不同的染色体。

COX1基因定位于染色体9q3233.3，约长22.5kb，编码599～600个氨基酸组成的多肽，属“管家基因”。

在血管、胃、肾等组织中参与血管收缩、血小板聚集、胃黏膜血流、胃粘液分泌及肾功能等的调节，其功能与保护胃肠粘膜、调节血小板聚集、调节外周血管阻力和调节肾血流量分布有关。

它在组织细胞中呈常规保守性表达，并不参与肿瘤的发生及发展。

COX2基因被称为“快速反应基因”，是在1991年首次发现，并被命名为COX2。

COX2基因定位于染色体1q25.225.3，由10个外显子和9个内含子组成，约长8.3kb，编码604个氨基酸组成的多肽，与COX1有59%～61%的同源性。

它们酶活性相同，但生理功能上却有明显差异。

COX2在正常情况下绝大多数组织中检测不到，但可被许多因素如细胞因子(IL1、IFNγ、TNF等)、内毒素、致癌剂以及癌基因产物等诱导表达[3]，与多种肿瘤的发生或预后有关。

环氧化酶和脂氧化酶

环氧化酶和脂氧化酶1. 哎，你知道吗，我最近在厨房里发现了两个超级英雄——环氧化酶和脂氧化酶。

别急，我知道你可能会想，这俩家伙听起来像是漫威电影里的角色，但其实它们是两种酶，在我们日常生活中扮演着重要角色。

2. 先说说环氧化酶吧。

这家伙在身体里负责把花生四烯酸转化成前列腺素，这是一种可以引起炎症反应的物质。

想象一下，当你不小心切到手指，那种火辣辣的痛感，就是环氧化酶在背后搞鬼。

不过，别急着怪它，它这么做其实是在帮你的身体发出警告，告诉你“嘿，这里受伤了，需要修复”。

3. 然后是脂氧化酶，这位兄弟在厨房里可是大有作为。

当你把切好的洋葱扔进油锅，那股让人眼泪汪汪的气味，就是脂氧化酶的杰作。

它能把油脂转化成各种挥发性化合物，这些化合物就是那些让人垂涎欲滴的香味来源。

4. 我记得有一次，我在做一道菜，需要用到大量的大蒜。

我一边切大蒜，一边眼泪汪汪的，那感觉就像是在看一部超级感人的电影。

我突然想到，这不就是脂氧化酶在起作用吗？它把大蒜里的硫化合物转化成了那些让人又爱又恨的气味。

5. 我还记得，那天我在厨房里忙得不亦乐乎，一边切洋葱，一边切大蒜，整个厨房都弥漫着那种独特的香味。

我突然意识到，这些看似不起眼的酶，其实在我们的生活中扮演着多么重要的角色。

6. 环氧化酶和脂氧化酶，这两个家伙虽然在生物化学课本上看起来枯燥无味，但当你把它们和生活联系起来，就会发现它们其实挺有趣的。

它们就像是厨房里的魔术师，用它们的“魔法”把普通的食材变成一道道美味的佳肴。

7. 我还记得，那天我做完菜，坐下来慢慢品尝。

每一口都充满了那些由环氧化酶和脂氧化酶转化出来的独特风味。

我突然有种感觉，这些酶不仅仅是化学反应的催化剂，它们更像是生活中的调味品，给我们的生活增添了不少色彩。

8. 所以，下次当你在厨房里忙碌，或者不小心切到手指的时候，不妨想想这两个小小的酶。

它们虽然看不见摸不着，但却在默默地影响着我们的生活。

这就是我今天想和你分享的，关于环氧化酶和脂氧化酶的一点小故事。