2镇静催眠药和安定药
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咪达唑仑的临床应用
①麻醉前用药
②全麻诱导和维持
主要适用于不宜用硫喷妥钠的危重病人。
③部位麻醉时作为辅助用药
特别适用于消化道内镜检查及其他诊断性和治疗性操作。
④ICU病人镇静
使用呼吸机的患者镇静。 精品课件
部位麻醉（regional anasthesia）
利用阻滞神经传导的药物，使麻醉作用局限于 躯体某一局部称为部位麻醉（RA）。
【不良反应】 长期服用或剂量偏大时可有嗜睡、眩
晕、头痛、幻觉等不良反应，减量或停药 后可恢复，偶可引起躁动、谵妄、兴奋等 反应。毒扁豆碱可消除此种不良反应。静 脉注射可发生血栓性静脉炎。长期口服可 有依赖性，突然停药可出现戒断反应。
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咪达唑仑 （midazolam）
是目前唯一用于临床的水溶性苯二氮卓类药物。 不能与硫喷妥钠等碱性药物相混。可迅速透过 血-脑脊液屏障。肌内注射后容易吸收，局部刺 激性也小。
均下降，但
多 80％
刚入睡20-30’,逐增
刚
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概述
安定药是可消除焦虑和紧张而不 明显抑制大脑皮质的药物。
镇静催眠药和安定药多兼有镇吐、 遗忘及强化麻醉的作用，在临床麻醉 上主要用于麻醉前给药、静脉复合麻 醉以及局部麻醉的辅助用药。
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君子坦荡荡，拥有坦荡的精品胸课件 怀，拥有无梦的睡眠。
由于刺激性较强和局 部静脉炎发生率较高，故 以选用较粗大的静脉和稀 释后注射为宜。
精品课件
地西泮(diazepam，安定）
【体内过程】 口服后吸收完全而迅速，肌内注射吸
收缓慢，且效果不肯定。肌内注射必须注 射到深部。易透过血-脑脊液屏障,单次用 药后作用消失仍较快。容易透过胎盘，并 可在胎儿体内蓄积
状使眼压降低，但不能防止静注琥珀胆碱 气管插管时的眼压升高。 不引起组胺释放，对肾上腺皮质功能无抑制作用 本身无镇痛作用，但可增强麻醉药的镇痛作用
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咪达唑仑（midazolam）
【临床应用】 无论口服、肌注、静注、小儿鼻腔滴
入或直肠灌注均吸收完全，起效迅速，代 谢率高，排泄快，作用时间短，更适于在 临床麻醉上应用。
时容易发生。6个月以下的婴儿及重症肌 无力患者禁用。
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一、苯二氮卓类
3、急性中毒 剂量过大可致昏迷及呼吸、 循环衰竭，氟马西尼(flumazenil)救治。
4、依赖性 长期服用→耐受性及依赖性， 突然停药→戒断反应。
5、致畸 可通过胎盘屏障，有致畸性， 前3个月的妊娠妇女禁用。
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地西泮(diazepam，安定）
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苯二氮卓类受体反向激动药
反向激动药与激动药共同存在时，可 拮抗激动药的作用；单独应用时则产生与 激动药相反的药理效应；其作用也可被氟 马西尼对抗。另一个重要发现是了部分反 向激动药。部分反向激动药可以拮抗完全 反向激动药。
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苯二氮卓类受体反向激动药
受体阻断药与反向激动药的区别在于 当效应系统处于静息状态时，反向激动药 和阻断药同属阻断药。当效应系统处于较 高活性状态时，反向激动药表现出降低效 应的作用，而阻断药无此作用。
均有类似地西泮 的作用。
葡萄糖 醛酸
肾
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地西泮(diazepam，安定）
【临床应用】 １、作为麻醉前用药，口服5～10mg； ２、用于麻醉辅助用药，诱导前静脉注射
10～20mg； ３、心律转复和局麻下施行内镜检查之前静
脉注射地西泮l0mg； ４、静脉注射用于全麻诱导。
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地西泮(diazepam，安定）
镇静催眠药
一、苯二氮卓类 【体内过程】
口服吸收完全，肌内注射吸收慢 而不规则。血浆蛋白结合率较高，主 要在肝代谢，有些苯二氨卓类的t1/2 与其作用持续时间不平行。连续使用 易蓄积。经肾排泄。
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常用苯二氮卓类的药代动力学
药名
口服后达峰 生物利用 与血浆蛋白 分布容积 时间（h） 度（%） 结合率（%） （L·kg-1）
心血管功能较差的全麻诱导。
前、后负荷↓→心肌耗氧量↓
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一、苯二氮卓类
（三）呼吸系统 对呼吸的抑制较巴比妥 类轻。口服一般剂量对呼吸的抑制不明显， 若静脉注射速度较快、剂量过大时，可发 生一过性呼吸暂停。
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苯二氮卓类作用机制
BZ + 受体
苯二氮卓能增强GABA 能神经传递功能和突 触抑制效应，还有增 强GABA与GABAA受体相 结合的作用。
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一、苯二氮卓类
4、中枢性肌肉松弛 地西泮有一定的中枢性肌 肉松弛作用，但不影响正 常活动，用于治疗中枢或 局部病变引起肌张力增强 和肌痉挛。
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舌后坠
一、苯二氮卓类
（二）心血管系统
低血容量、一般情况不良、心力衰
BP↓
竭病人可有显著血压下降。
对心功能不全和冠心病病人有利。心 HR↑ 脏代偿机制受到一定的削弱，适用于
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苯二氮卓类受体反向激动药
弱的反向受体激动药可能有增强记忆 的作用，对痴呆症有效。反向受体激动药 对一些受体功能亢进的疾病可能有效，但 也可能影响生理状态下受体的基础活性水 平，其临床治疗的潜力仍然有待研究。
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巴比妥类
巴比妥酸是脲和丙二酸的缩合物。根 据巴比妥类药物起效的快慢可分为（超） 速、中、慢效类；而根据作用维持时间的 长短可分为（超）短、中、长效类。
C
GABA2uM+Phenobarbital500uM
D
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苯二氮卓类作用机制
BZ
+
边缘系统 BZ受体
BZ
+
中脑网状结 构BZ受体
BZ +
脑皮质 BZ受体
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抗焦虑和 镇静作用
中枢性肌肉 松驰作用
抗惊厥作用
一、苯二氮卓类
【不良反应】 1、中枢神经反应 小剂量→头昏、乏力、
嗜睡及淡漠等，大剂量→共济失调。 2、呼吸及循环抑制 静脉注射速度过快
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氟马西尼(flumazenil)
氟马西尼用于： ①麻醉后拮抗苯二氮卓类药的残余作用，
? 促使手术后早期清醒；
②苯二氮卓类药过量中毒的诊断和解救。 ③在ICU拮抗苯二氮卓类作用。
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苯二氮卓类受体反向激动药
一些化合物与BZ受体结合后能产生与 BZ受体激动药相反的药理效应，被称为反 向激动药（inverse agonist)。可引起焦 虑、烦躁和惊厥。
与BZ受体有特异性亲和力，但几无内 在活性，通过竞争性结合BZ受体而拮抗苯 二氮卓类药的抗焦虑、催眠、遗忘、呼吸 抑制及抗惊厥等作用，也能拮抗反向激动 药的作用，但对巴比妥类及羟丁酸钠引起 的中枢抑制则无效。
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氟马西尼(flumazenil)
口服吸收迅速，但首关消除大，生物 利用率16％。与血浆蛋白结合率为40％～ 50％。消除半衰期50min。因此，以小量 分次静注或静脉持续滴注给药，恢复迅速、 平稳而安全。
t1/2
清除率 （ml·min-1）
地西泮
0.5~1.5 80~100
97
1.1 25~50
26
劳拉西泮 1~2
80~100
94
0.9 10~16
55
硝西泮
1~3
60~90
86
氟硝西泮 1~2
80~90
80
氯硝西泮 2~4
80~100
50
2.5 25~40
65
5
20~30
250
3.2 24~36
75
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口服 40％ 咪达唑仑体内过程
小儿直肠 60％
血液
肝
肌注 91％
静注
2％～4％
葡萄糖 醛酸
t1/22～3h，可透过 胎盘，代谢不受 cimetidine影响。
0.5％
粪便
尿
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咪达唑仑（midazolam）
【药理作用】 咪达唑仑具有较强的抗焦虑、催眠、
抗惊厥、肌松和顺行性遗忘作用。其强度 约为地西泮的1.5～2倍。药理效应与麻醉 前用药和剂量相关。镇静药可增强其抗焦 虑作用。
咪达唑仑 0.5~1 30~40
98
0.8~1.6 2~3
400
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一、苯二氮卓类
【药理作用和临床应用】 （一）神经系统 苯二氮卓类药物均
有抗焦虑、镇静催眠、抗惊厥及肌松 弛等中枢抑制作用。 1、抗焦虑 在低于镇静剂量的小剂量 即可改善焦虑患者的紧张、忧虑、恐 惧及失眠症状，故苯二氮卓类亦称为 抗焦虑药。
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部位麻醉（regional anasthesia）
优点 ①不需要肌肉松弛药和气管内插管； ②不需要使用挥发性麻醉剂，没有环境污染； ③减少了机械通气对病人的生理影响； ④大手术复合部位麻醉可以减弱机体的不良应激反应； ⑤可能减轻高凝状态，降低术后动静脉和移植血管血栓的发生率； ⑥对循环功能影响小，可能有心肌保护作用； ⑦术后胃肠功能恢复早； ⑧不会引起术后早期认知功能障碍； ⑨可实施术后镇痛。
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常用的肌肉注射部 位有臀大肌、臀中 肌、臀小肌、股外 侧肌及三角肌，注 射时注意进针深度， 臀大肌注射时取髂 前上棘和尾骨连线 的外上三分之一处 为进针点，注意不 要损伤坐骨神经。
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地西泮的代谢过程
安定
＜1％
血液
尿
地西泮的消除半
衰期为24～48h，
反复应用可引起
肝
蓄积。代谢产物
代谢
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巴比妥类的体内过程
高脂溶性 低脂溶性 巴比妥类
血液 血液 血液
脑组织 脑组织
肝
肾
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再分布
葡萄糖 醛酸
巴比妥与肾
严重酸中毒病人对巴 比妥类的敏感性增强； 碱化尿液可加速其排 出，减少其再吸收； 消除半衰期长，反复 应用有蓄积作用；脂 溶性高的主要在肝代 谢，低的有部分在肾 排泄。
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一、苯二氮卓类
2、镇静催眠 其优点是：①治疗指数高，对呼吸、
循环功能抑制轻；②对肝药酶无明显诱导 作用，联合用药时相互干扰少；③对REMS 时相影响小，停药后反跳现象较轻，可减 少夜惊、夜游症；④连续应用依赖性较轻； ⑤有特异性拮抗药。
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一、苯二氮卓类
临床用途： ①作为麻醉前用药； ②作为部位麻醉辅助用药； ③用于全麻诱导，主要适用于心血管功能较
镇静催眠药包括苯二氮卓类、巴 比妥类及其他类药物。
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睡眠的生理周期
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睡眠的生理意义
脑NR电EM图
肌紧张
低（颈肌例外）
眼球活动
无
植物神经功能
稳定
做梦
少 7％
交替持续时间
入睡80-120’，渐少
REM
去同步低电压快波
慢而同步
更降低，有时部分抽动
降
有快速运动
BP、P升高，R不规则
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本章重点内容
掌握：地西泮、咪达唑仑、异丙嗪、氟 哌利多的药理作用、临床应用和不良 反应。
熟悉：苯二氮卓类药物的作用机制、巴 比妥类药物的药理作用和临床应用、 异丙嗪的作用和应用。
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目录
概述 镇静催眠药 安定药 课后思考题
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概述
凡能促进和维持近似生理睡眠 的药物称为催眠药（hypnotic），仅 能消除烦躁、恢复平静情绪的药物称 为镇静药（sedative）。
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药理作用
GABA受体—BZ受体—氯离子通道复合体学说
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A
Patch-clamp recording of single channel GABA evoked currents in spinal cord neurons
control
GABA 2uM
B
GABA2uM+Diazepam20nM
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部位麻醉（regional anasthesia）
不足之处： RA有一定的失败率，有潜在并发症的风险，如
： 术后头痛; 暂时性神经症状; 惊厥; 椎管内血肿; 神经损伤; 心跳骤停等。
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咪达唑仑应用的注意事项
1、肌松驰－舌后坠、打鼾、呼吸抑制 2、老年、小儿的应用 3、性兴奋 4、小儿致惊恐 5、对记忆力的影响 6、兴奋现象
差的病人； ④作为复合全麻的组成部分，可增强全麻药
的作用，减少全麻药的用量，并防止某些 麻醉药（如氯胺酮）的不良反应。
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一、苯二氮卓类
3、抗惊厥、抗癫痫 可用于防治破伤风、 子痫、高热及药物引起的惊厥。地西泮是 治疗癫痫持续状态的首选药，其他类型的 癫痫发作则以硝西泮和氯硝西泮的疗效较 好。
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艾司唑仑（estazolam）
高效镇静催眠药。具有用量小、疗效 确切、起效迅速及毒副作用小等特点，安 全性较大，亦有较强的抗焦虑、抗惊厥作 用和弱中枢性肌松作用，无镇痛作用。
临床多用于治疗焦虑、失眠、紧张、 恐惧及癫痫的发作。麻醉前用药于麻醉前 lh口服2～4mg。
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氟马西尼(flumazenil)
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咪达唑仑药理作用
预防局麻药中毒所致惊厥 顺行性遗忘作用有明显的剂量依赖性 轻度降低脑耗氧量、脑血流量及灌注压，以及
颅内肿瘤病人的颅内压 呼吸抑制程度与剂量和注射速度相关。对COPD
病人的呼吸抑制更为明显，并可增强中枢 抑制药对呼吸的抑制作用
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咪达唑仑药理作用
对正常人的心血管系统影响轻微 减轻但不消除气管插管引起的交感神经兴奋反应 减轻ketamine引起的交感反应及麻醉后的精神症
咪达唑仑的临床应用
①麻醉前用药
②全麻诱导和维持
主要适用于不宜用硫喷妥钠的危重病人。
③部位麻醉时作为辅助用药
特别适用于消化道内镜检查及其他诊断性和治疗性操作。
④ICU病人镇静
使用呼吸机的患者镇静。 精品课件
部位麻醉（regional anasthesia）
利用阻滞神经传导的药物，使麻醉作用局限于 躯体某一局部称为部位麻醉（RA）。
【不良反应】 长期服用或剂量偏大时可有嗜睡、眩
晕、头痛、幻觉等不良反应，减量或停药 后可恢复，偶可引起躁动、谵妄、兴奋等 反应。毒扁豆碱可消除此种不良反应。静 脉注射可发生血栓性静脉炎。长期口服可 有依赖性，突然停药可出现戒断反应。
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咪达唑仑 （midazolam）
是目前唯一用于临床的水溶性苯二氮卓类药物。 不能与硫喷妥钠等碱性药物相混。可迅速透过 血-脑脊液屏障。肌内注射后容易吸收，局部刺 激性也小。
均下降，但
多 80％
刚入睡20-30’,逐增
刚
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概述
安定药是可消除焦虑和紧张而不 明显抑制大脑皮质的药物。
镇静催眠药和安定药多兼有镇吐、 遗忘及强化麻醉的作用，在临床麻醉 上主要用于麻醉前给药、静脉复合麻 醉以及局部麻醉的辅助用药。
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君子坦荡荡，拥有坦荡的精品胸课件 怀，拥有无梦的睡眠。
由于刺激性较强和局 部静脉炎发生率较高，故 以选用较粗大的静脉和稀 释后注射为宜。
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地西泮(diazepam，安定）
【体内过程】 口服后吸收完全而迅速，肌内注射吸
收缓慢，且效果不肯定。肌内注射必须注 射到深部。易透过血-脑脊液屏障,单次用 药后作用消失仍较快。容易透过胎盘，并 可在胎儿体内蓄积
状使眼压降低，但不能防止静注琥珀胆碱 气管插管时的眼压升高。 不引起组胺释放，对肾上腺皮质功能无抑制作用 本身无镇痛作用，但可增强麻醉药的镇痛作用
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咪达唑仑（midazolam）
【临床应用】 无论口服、肌注、静注、小儿鼻腔滴
入或直肠灌注均吸收完全，起效迅速，代 谢率高，排泄快，作用时间短，更适于在 临床麻醉上应用。
时容易发生。6个月以下的婴儿及重症肌 无力患者禁用。
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一、苯二氮卓类
3、急性中毒 剂量过大可致昏迷及呼吸、 循环衰竭，氟马西尼(flumazenil)救治。
4、依赖性 长期服用→耐受性及依赖性， 突然停药→戒断反应。
5、致畸 可通过胎盘屏障，有致畸性， 前3个月的妊娠妇女禁用。
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地西泮(diazepam，安定）
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苯二氮卓类受体反向激动药
反向激动药与激动药共同存在时，可 拮抗激动药的作用；单独应用时则产生与 激动药相反的药理效应；其作用也可被氟 马西尼对抗。另一个重要发现是了部分反 向激动药。部分反向激动药可以拮抗完全 反向激动药。
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苯二氮卓类受体反向激动药
受体阻断药与反向激动药的区别在于 当效应系统处于静息状态时，反向激动药 和阻断药同属阻断药。当效应系统处于较 高活性状态时，反向激动药表现出降低效 应的作用，而阻断药无此作用。
均有类似地西泮 的作用。
葡萄糖 醛酸
肾
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地西泮(diazepam，安定）
【临床应用】 １、作为麻醉前用药，口服5～10mg； ２、用于麻醉辅助用药，诱导前静脉注射
10～20mg； ３、心律转复和局麻下施行内镜检查之前静
脉注射地西泮l0mg； ４、静脉注射用于全麻诱导。
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地西泮(diazepam，安定）
镇静催眠药
一、苯二氮卓类 【体内过程】
口服吸收完全，肌内注射吸收慢 而不规则。血浆蛋白结合率较高，主 要在肝代谢，有些苯二氨卓类的t1/2 与其作用持续时间不平行。连续使用 易蓄积。经肾排泄。
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常用苯二氮卓类的药代动力学
药名
口服后达峰 生物利用 与血浆蛋白 分布容积 时间（h） 度（%） 结合率（%） （L·kg-1）
心血管功能较差的全麻诱导。
前、后负荷↓→心肌耗氧量↓
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一、苯二氮卓类
（三）呼吸系统 对呼吸的抑制较巴比妥 类轻。口服一般剂量对呼吸的抑制不明显， 若静脉注射速度较快、剂量过大时，可发 生一过性呼吸暂停。
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苯二氮卓类作用机制
BZ + 受体
苯二氮卓能增强GABA 能神经传递功能和突 触抑制效应，还有增 强GABA与GABAA受体相 结合的作用。
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一、苯二氮卓类
4、中枢性肌肉松弛 地西泮有一定的中枢性肌 肉松弛作用，但不影响正 常活动，用于治疗中枢或 局部病变引起肌张力增强 和肌痉挛。
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舌后坠
一、苯二氮卓类
（二）心血管系统
低血容量、一般情况不良、心力衰
BP↓
竭病人可有显著血压下降。
对心功能不全和冠心病病人有利。心 HR↑ 脏代偿机制受到一定的削弱，适用于
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苯二氮卓类受体反向激动药
弱的反向受体激动药可能有增强记忆 的作用，对痴呆症有效。反向受体激动药 对一些受体功能亢进的疾病可能有效，但 也可能影响生理状态下受体的基础活性水 平，其临床治疗的潜力仍然有待研究。
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巴比妥类
巴比妥酸是脲和丙二酸的缩合物。根 据巴比妥类药物起效的快慢可分为（超） 速、中、慢效类；而根据作用维持时间的 长短可分为（超）短、中、长效类。
C
GABA2uM+Phenobarbital500uM
D
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苯二氮卓类作用机制
BZ
+
边缘系统 BZ受体
BZ
+
中脑网状结 构BZ受体
BZ +
脑皮质 BZ受体
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抗焦虑和 镇静作用
中枢性肌肉 松驰作用
抗惊厥作用
一、苯二氮卓类
【不良反应】 1、中枢神经反应 小剂量→头昏、乏力、
嗜睡及淡漠等，大剂量→共济失调。 2、呼吸及循环抑制 静脉注射速度过快
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氟马西尼(flumazenil)
氟马西尼用于： ①麻醉后拮抗苯二氮卓类药的残余作用，
? 促使手术后早期清醒；
②苯二氮卓类药过量中毒的诊断和解救。 ③在ICU拮抗苯二氮卓类作用。
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苯二氮卓类受体反向激动药
一些化合物与BZ受体结合后能产生与 BZ受体激动药相反的药理效应，被称为反 向激动药（inverse agonist)。可引起焦 虑、烦躁和惊厥。
与BZ受体有特异性亲和力，但几无内 在活性，通过竞争性结合BZ受体而拮抗苯 二氮卓类药的抗焦虑、催眠、遗忘、呼吸 抑制及抗惊厥等作用，也能拮抗反向激动 药的作用，但对巴比妥类及羟丁酸钠引起 的中枢抑制则无效。
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氟马西尼(flumazenil)
口服吸收迅速，但首关消除大，生物 利用率16％。与血浆蛋白结合率为40％～ 50％。消除半衰期50min。因此，以小量 分次静注或静脉持续滴注给药，恢复迅速、 平稳而安全。
t1/2
清除率 （ml·min-1）
地西泮
0.5~1.5 80~100
97
1.1 25~50
26
劳拉西泮 1~2
80~100
94
0.9 10~16
55
硝西泮
1~3
60~90
86
氟硝西泮 1~2
80~90
80
氯硝西泮 2~4
80~100
50
2.5 25~40
65
5
20~30
250
3.2 24~36
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口服 40％ 咪达唑仑体内过程
小儿直肠 60％
血液
肝
肌注 91％
静注
2％～4％
葡萄糖 醛酸
t1/22～3h，可透过 胎盘，代谢不受 cimetidine影响。
0.5％
粪便
尿
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咪达唑仑（midazolam）
【药理作用】 咪达唑仑具有较强的抗焦虑、催眠、
抗惊厥、肌松和顺行性遗忘作用。其强度 约为地西泮的1.5～2倍。药理效应与麻醉 前用药和剂量相关。镇静药可增强其抗焦 虑作用。
咪达唑仑 0.5~1 30~40
98
0.8~1.6 2~3
400
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一、苯二氮卓类
【药理作用和临床应用】 （一）神经系统 苯二氮卓类药物均
有抗焦虑、镇静催眠、抗惊厥及肌松 弛等中枢抑制作用。 1、抗焦虑 在低于镇静剂量的小剂量 即可改善焦虑患者的紧张、忧虑、恐 惧及失眠症状，故苯二氮卓类亦称为 抗焦虑药。
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部位麻醉（regional anasthesia）
优点 ①不需要肌肉松弛药和气管内插管； ②不需要使用挥发性麻醉剂，没有环境污染； ③减少了机械通气对病人的生理影响； ④大手术复合部位麻醉可以减弱机体的不良应激反应； ⑤可能减轻高凝状态，降低术后动静脉和移植血管血栓的发生率； ⑥对循环功能影响小，可能有心肌保护作用； ⑦术后胃肠功能恢复早； ⑧不会引起术后早期认知功能障碍； ⑨可实施术后镇痛。
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常用的肌肉注射部 位有臀大肌、臀中 肌、臀小肌、股外 侧肌及三角肌，注 射时注意进针深度， 臀大肌注射时取髂 前上棘和尾骨连线 的外上三分之一处 为进针点，注意不 要损伤坐骨神经。
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地西泮的代谢过程
安定
＜1％
血液
尿
地西泮的消除半
衰期为24～48h，
反复应用可引起
肝
蓄积。代谢产物
代谢
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巴比妥类的体内过程
高脂溶性 低脂溶性 巴比妥类
血液 血液 血液
脑组织 脑组织
肝
肾
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再分布
葡萄糖 醛酸
巴比妥与肾
严重酸中毒病人对巴 比妥类的敏感性增强； 碱化尿液可加速其排 出，减少其再吸收； 消除半衰期长，反复 应用有蓄积作用；脂 溶性高的主要在肝代 谢，低的有部分在肾 排泄。
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2、镇静催眠 其优点是：①治疗指数高，对呼吸、
循环功能抑制轻；②对肝药酶无明显诱导 作用，联合用药时相互干扰少；③对REMS 时相影响小，停药后反跳现象较轻，可减 少夜惊、夜游症；④连续应用依赖性较轻； ⑤有特异性拮抗药。
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一、苯二氮卓类
临床用途： ①作为麻醉前用药； ②作为部位麻醉辅助用药； ③用于全麻诱导，主要适用于心血管功能较
镇静催眠药包括苯二氮卓类、巴 比妥类及其他类药物。
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睡眠的生理周期
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睡眠的生理意义
脑NR电EM图
肌紧张
低（颈肌例外）
眼球活动
无
植物神经功能
稳定
做梦
少 7％
交替持续时间
入睡80-120’，渐少
REM
去同步低电压快波
慢而同步
更降低，有时部分抽动
降
有快速运动
BP、P升高，R不规则
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本章重点内容
掌握：地西泮、咪达唑仑、异丙嗪、氟 哌利多的药理作用、临床应用和不良 反应。
熟悉：苯二氮卓类药物的作用机制、巴 比妥类药物的药理作用和临床应用、 异丙嗪的作用和应用。
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目录
概述 镇静催眠药 安定药 课后思考题
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概述
凡能促进和维持近似生理睡眠 的药物称为催眠药（hypnotic），仅 能消除烦躁、恢复平静情绪的药物称 为镇静药（sedative）。
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药理作用
GABA受体—BZ受体—氯离子通道复合体学说
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A
Patch-clamp recording of single channel GABA evoked currents in spinal cord neurons
control
GABA 2uM
B
GABA2uM+Diazepam20nM
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部位麻醉（regional anasthesia）
不足之处： RA有一定的失败率，有潜在并发症的风险，如
： 术后头痛; 暂时性神经症状; 惊厥; 椎管内血肿; 神经损伤; 心跳骤停等。
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咪达唑仑应用的注意事项
1、肌松驰－舌后坠、打鼾、呼吸抑制 2、老年、小儿的应用 3、性兴奋 4、小儿致惊恐 5、对记忆力的影响 6、兴奋现象
差的病人； ④作为复合全麻的组成部分，可增强全麻药
的作用，减少全麻药的用量，并防止某些 麻醉药（如氯胺酮）的不良反应。
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一、苯二氮卓类
3、抗惊厥、抗癫痫 可用于防治破伤风、 子痫、高热及药物引起的惊厥。地西泮是 治疗癫痫持续状态的首选药，其他类型的 癫痫发作则以硝西泮和氯硝西泮的疗效较 好。
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艾司唑仑（estazolam）
高效镇静催眠药。具有用量小、疗效 确切、起效迅速及毒副作用小等特点，安 全性较大，亦有较强的抗焦虑、抗惊厥作 用和弱中枢性肌松作用，无镇痛作用。
临床多用于治疗焦虑、失眠、紧张、 恐惧及癫痫的发作。麻醉前用药于麻醉前 lh口服2～4mg。
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氟马西尼(flumazenil)
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咪达唑仑药理作用
预防局麻药中毒所致惊厥 顺行性遗忘作用有明显的剂量依赖性 轻度降低脑耗氧量、脑血流量及灌注压，以及
颅内肿瘤病人的颅内压 呼吸抑制程度与剂量和注射速度相关。对COPD
病人的呼吸抑制更为明显，并可增强中枢 抑制药对呼吸的抑制作用
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咪达唑仑药理作用
对正常人的心血管系统影响轻微 减轻但不消除气管插管引起的交感神经兴奋反应 减轻ketamine引起的交感反应及麻醉后的精神症