实验十七固体制剂的溶出度测定(精)

实验十七固体制剂的溶出度测定

一、实验目的

1、掌握固体制剂（片剂、丸剂、胶囊剂）溶出度的原理、方法与数据处理。

2、熟悉溶出度测定的意义、溶出度测定仪的使用方法。

二、实验提要

溶出度系指在规定介质中药物从片剂或胶囊剂等固体制剂中溶出的速度和程度。崩解（或溶散）度无法反映崩解后微细颗粒的再分解和溶解过程。当溶解过程为影响吸收的主要限速过程时，崩解（或溶散）时限往往不能作为判断药物制剂吸收的指标。采用血药浓度法，尿药累计量法等等体内测定法虽可推测药物的吸收速度，但实验方法较复杂，成本高。固体制剂的溶出度测定法是一种较简单的体外实验法，对主药成分不易从制剂中释放，久贮后变为难溶物，在消化液中溶解缓慢，与其他成分共存易发生化学变化的药物，以及治疗剂量与中毒剂量接近的药物，均应作溶出度检查。凡检查溶出度的制剂，不再进行崩解（或溶散）时限检查。

溶出度的测定原理为Noyes－Whitney方程：dc/dt＝ks（Cs－Ct）式中：dc/dt为溶出速度，k为溶出速度常数，s为固体药物表面积，Cs为药物的饱和浓度，Ct为t时溶液的药物浓度。试验中，溶出介质的量必须远远超过使药物饱和的介质所需的量。一般至少为使药物饱和时介质用量的5－10倍。现行《中国药典》溶出度测定方法规定有转篮法和浆法，并对装置的结构和要求作了具体的规定。通常以固体制剂中主药溶出一定量所需时间或规定时间内主药溶出百分数作为制剂质量评价指标。

本实验以氨茶碱片为材料，测定氨茶碱的溶出度。

三、实验内容

仪器溶出度测定仪、紫外分光光度计、分析天平、10ml容量瓶、1ml移液管、0.8um 微孔滤膜等

材料氨茶碱片（0.1g）、氢氧化钠、牛黄解毒片等

1．氨茶碱片中茶碱溶出度的测定

取本品一片，照溶出度测定法（第一法：转篮法），以蒸馏水800ml为溶剂，转篮转速为每分钟100转，依法操作，经10分钟时，取溶液10ml，滤过（0.8um微孔滤膜），精密量取续滤液1ml，加0.01mol/L氢氧化钠溶液定量稀释成10ml的溶液，照分光光度法，在275nm 的波长处测定吸收度，按茶碱的吸收系数为650计算出每片的溶出量。限度为标示量的60％，应符合规定。

2.牛黄解毒片中黄芩苷溶出度的测定

（1）比较E值的测定

取样品10片，精密称定，计算平均片重，将称定的片子研细，再精密称取相当于

的量，置1000mL容量瓶中，加入人工胃液至足量，摇匀，置37度水浴中，浸渍24h，不时振摇，取样，滤过，用紫外分光光度计在276nm的波长处测定吸收度E值。

（2）样品E i的测定

取人工胃液1000mL，加热至37℃，置溶出杯中，调节转篮转速为100转／分，将精密称定重量（W1）的药片一片放在转篮内，以溶出介质接触药片时为零时刻开始计时，然后10分钟取样一次，取样位置固定在转篮上端液面中间、距离杯壁1cm处，每次取样10mL （立即补充10mL溶出介质），将样品液过滤，用紫外分光光度计在276nm的波长处测定吸收度E i值。

四、测定结果与数据处理

1.每片测定结果记录

No.1234567891011

取样时间（min）空白10203040

5060708090100

2.用普通坐标纸作图绘制溶出曲线

以累积溶出百分比对溶出时间逐一描点，用图估法拟合一平滑曲线，通过累积溶出百分比50%处引一与t轴平行的直线，与溶出曲线相交于A，过A点向t轴引垂线交于t1，此t1即为t50，此值可供方差分析用。

四、思考题

1、固体制剂进行体外溶出度测定的意义？哪些药物应进行溶出度测定？

2、影响溶出度测定结果的因素有哪些？