马来酸氯苯那敏的合成
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CHCOOH CHCOOH
Cl N . CHCOOH CHCOOH
P h C H 3. C H 3C H 2C H 3
N
马来酸氯苯那敏的合成
本品的合成可以从2-甲基吡啶出发,经 氯化,然后与苯胺结合,经Sandmeyer反应 的2-对氯苄基吡啶,与溴代乙醛酸二乙醇 进行烷基化,再与二甲基甲酰胺和甲酸经 Leuckart反应缩合得氯苯那敏。后两步反 应工业上已采用“一锅炒”方法,由于反 应终点易掌握,两步反应连续进行,收率 几乎定量。最后与马来酸成盐,得到本品。
马来酸氯苯那敏的合成(Chlorpheniraminபைடு நூலகம் Maleate)
Cl N C l2 , N a 2 C O 3 N C C l4 PhNH2 HCl N H 2N N aN O 2, H C l C u 2 C l2 , H C l Cl N
Cl Cl B rC H 2 C H (O E t) 2 N aN H 2, P h C H 3 N OEt HCOOH, DMF OEt H 2O L e u c k a rt N N