常用抗感染药物的药代动力学参数

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抗菌药物PKPD综合参数及临床应用的实际意义

抗菌药物PKPD综合参数及临床应用的实际意义

四. PK/PD对不同类抗菌药物 给药方案的指导意义
药物
药代动力学
吸收、分布、代 谢、排泄 (给药方案)
对细菌MIC
感染部位浓度 药效学
结果
•临床效果 •细菌清除 •患者依从性 •耐受性 •耐药产生
2
抗菌药PK/PD理论的产生背景
近十多年来,在临床实践中发现许多抗菌药物按照 NCCLS药敏试验的分界点来判断药敏试验结果,常常与药 代动力学、微生物学以及临床结果不符。
这一发现引起了实验和临床抗感染专家的重视,希望 能在药代动力学(PK)和药效动力学(PD)模型的基础上,将 临床转归,致病菌是否清除以及药敏试验结果结合起来, 以建立一个全新的方法来指导临床用药。 于是一个全新的抗菌药PK/PD理论呈现在我们的面前。
一、抗菌药物的药代动力学
●药动学定义:在经典的药理学中的定义是机体 对药物的作用即药物体内过程,。决定着药物 在血清、体液和组织中浓度的时间过程,这一 过程与药物的剂量有一定的关系。
*早期仅以常规每天3次
缺点:药效学与药动学参数间未作动态的互相影响的 结果来确定。
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抗菌药物合理使用
基于以下三个方面
应用指征
品种选择
方案制定
是感染吗? •感染性疾病:40% •肿瘤:约20% •风湿:约10% •其他:30%
经验?针对? •多数情况无细菌学 证据; •细菌学证据是否可 信?
PK/PD; 生理状态; 单药还是联合; 静脉还是口服; 疗程长短;
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时间依赖性抗菌药物
• 评价本类抗菌药物的PK/PD相关参数为T>MIC
时间依赖性药物T>MIC大于给药间隔时间的50%, 临床疗效较好。
超过MIC90浓度维持时间(h)占给药间隔时间的 百分率(% of dose interval)用% T>MIC表示 , % T>MIC若40%-50%可达满意杀菌效果 % T>MIC若60%-70%表示杀菌效果很满意

药物代谢动力学参数

药物代谢动力学参数
6.生物利用度:指吸收进入循环的药物相对量和速度;是用来评价制剂吸收程度的指标。
7.表观分布容积:是指在体内达到动态平衡时体内药量与血药浓度的比值。意义为体内药物按血浆中同样浓度分布时所需的体液总容积,并不代表真正的容积。
8.稳态血药浓度及其临床意义:等量多次给药时,血药浓度曲线先呈锯齿状上升,继而趋于平稳,不会持续无限上升,在5~6个半衰期接近稳态血药浓度。到达稳态的时间与药物半衰期有关。
药物不良反应及其分类
不良反应:指不符合用药目的并为病人带来不适或痛苦的反应,包括副作用、毒性反应、后遗效应、停药反应、变态反应、继发反应、特异质反应等。
1.副作用在治疗剂量下发生的与治疗目的无关的作用。由于药物的广泛作用引起,单用难以避免。
2.毒性反应长期或大量应用时,药理作用过强引起的伤害性反应(可避免);
6.继发反应由于药物治疗作用引起的不良后果。
7.特异质反应某些药物可使少数病人出现特异性的不良反应。
药物量效关系
1.量效关系药理效应与剂量或浓度的依赖关系。
2.量效曲线以坐标图说明量效关系。
3.量反应药物的效应指标可以用量分级表示者。
4.质反应药物的效应以全或无表示者。
5.最小有效量引起药理效应的最小剂量(浓度)。
2.峰浓度:为血药浓度的峰值;与给药剂量成正比。
3.达峰时间:为达到峰浓度所需要的时间;与吸收和消除速率有关。
4.半衰期:血浆中药物浓度下降一半所需的时间。确定临床给药间隔时间的长短。
5.清除率:是指机体在单位时间内能将多少升容积血液中的某药全部清除干净,是清除能力总和,用L/h为单位表示。是反映药物消除的指标。
急性毒性反应:可测LD50;
慢性毒性反应(蓄积中毒):长期毒性试验;

药代主要参数

药代主要参数

药物代谢动力学的主要参数根据时间-药物浓度曲线,采用相应的药代动力学计算机程序包进行数学处理,可估算出药物在体内吸收、分布、转化和排泄等相关的若干药代动力学参数(pharmacokinetic parameters),以反映药物在体内的动力学规律和特点。

常用的药代动力学参数有:(一)药峰时间(Tmax)和药峰浓度(Cmax)药峰时间(Tmax)是指用药以后,血药浓度达到峰值所需的时间。

药峰时间短,表示药物吸收快、起效迅速,但同时消除也快;药峰时间长,则表明药物吸收和起效较慢,但作用持续时间也往往较长(图3-7)。

药峰时间是研究药物制剂的一个重要指标。

药峰浓度(Cmax)又称峰值(peak value),是指用药后所能达到的最高血药浓度(见图3-9)。

药峰浓度与药物的临床应用密切相关,药峰浓度要达到有效浓度才能显效,但若高出安全范围则可表现为毒性反应。

(二)时量曲线下面积(area under the time concentration curve,AUC)又称曲线下面积,是指由坐标横轴与时间-药物浓度曲线围成的面积。

它代表一段时间内,血液中的药物的相对累积量,也是研究药物制剂的一个重要指标(图3-11)。

其单位为μg/ml·h,通常采用梯形法计算,计算公式为:(三)生物利用度(bioavailability,a fraction of dose,F)生物利用度是指血管外给药时,药物吸收进入血液循环的相对数量。

生物利用度也是评价药物制剂质量的一个十分重要的指标。

通常用吸收百分率表示,即给药量与吸收进入体循环的药量的比值(见式①):相对F 是评价厂家产品质量的重要标准之一。

如果制剂质量不合格,生物利用度低,临床疗效肯定差。

一般药典上都规定药厂生产的制剂,生物利用度的差距不应超过±10%。

生物利用度的意义在于:① 从制剂方面而言,剂量和剂型相同的药物,如果厂家的制剂工艺不同,甚至同一药厂生产的同一制剂的药物,仅因批号不同,都可以使药物的晶型、颗粒大小或其他物理特性,以及药物的生产质量控制等发生改变,从而影响药物的崩解和溶解度,使药物的生物利用度发生明显的改变,导致时间-药物浓度曲线的改变(见图3-12)。

抗菌药物药效学与药动学参数解读

抗菌药物药效学与药动学参数解读

抗菌药物药效学与药动学参数解读抗菌药物是一类能够抑制或杀灭细菌的药物。

药效学和药动学是研究抗菌药物作用和药物在体内的行为的关键领域。

药效学研究药物对细菌的杀菌能力和抑菌效果,而药动学研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程。

药效学和药动学参数能够帮助我们评估抗菌药物的治疗效果和合理使用。

药效学参数包括最低抑菌浓度(MIC)、最小杀菌浓度(MBC)、抑菌比例(MIC_50/MIC_90)等。

MIC是指抑菌药物抑制细菌生长的最低浓度,常用于评估药物的抗菌效果。

MBC则是指抑菌药物杀灭细菌的最低浓度,能够评估药物的杀菌能力。

抑菌比例是指在一定的药物浓度下,对特定细菌菌株的抑菌效果的百分比。

药效学参数能够帮助我们了解药物抗菌活性的大小以及对不同细菌菌株的抑制和杀灭能力。

药动学参数包括最大药物浓度(C_max)、最低药物浓度(C_min)、药物半衰期(t_1/2)等。

C_max是指药物在给药后体内达到的最高浓度,而C_min则是指药物在给药后体内的最低浓度。

药物的C_max和C_min对于抗菌药物来说十分重要,因为这些参数与药物的疗效和安全性密切相关。

药物的半衰期是指药物在体内减少一半所需的时间,能够帮助我们确定药物的给药频率和剂量。

此外,还有一些与药物抗菌活性和体内行为相关的参数,如药物的生物利用度(bioavailability)、药物的分布容积(V_d)和清除率(clearance)等。

生物利用度是指药物从给药后到进入循环系统的比例,主要反映药物的吸收过程。

药物的分布容积是指药物在体内分布的情况,能够帮助我们判断药物在细胞内和细胞外的浓度差异。

药物的清除率是指单位时间内机体清除药物的能力,能够帮助我们确定药物的排泄速率和剂量调整。

综上所述,抗菌药物的药效学和药动学参数是评估药物治疗效果和合理使用的重要指标。

了解这些参数可以帮助临床医生和药师选择合适的抗菌药物,并确保药物在体内的浓度能够达到有效抑菌或杀菌水平,以提高抗菌治疗的成功率。

8个常用药代动力学参数

8个常用药代动力学参数

8个常用药代动力学参数药代动力学是指药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程,对药物的药效和药物副作用都有重要影响。

了解药代动力学参数是合理用药的基础,下面将介绍8个常用的药代动力学参数。

1. 生物利用度(Bioavailability):生物利用度是指药物经口给药后在体内可用形式的百分比。

一般用血药浓度曲线下面积(AUC)来表示,生物利用度越高,则药物吸收效果越好。

2. 最大血药浓度(Cmax):最大血药浓度是药物给药后在体内达到的最高血药浓度。

测量Cmax可用来评估药物的吸收效果,也可以用来确定药物的最大耐受剂量。

3. 药物分布容积(Volume of Distribution,Vd):药物分布容积是指在体内分布药物的组织总容积,计算公式为药物总体内含量除以血药浓度。

Vd反映了药物在体内分布的广泛程度,可以用于评估药物的组织分布特性。

4. 清除率(Clearance,CL):清除率是指单位时间内从体内清除药物的能力。

通常用血浆清除率(plasma clearance)来表示,血浆清除率越大则药物从体内清除速度越快。

5. 半衰期(Half-life,t1/2):半衰期是指药物在体内降解清除一半所需的时间。

半衰期可以反映药物的排除速度,药物的给药间隔时间通常与其半衰期有关。

6. 生物转化率(First-pass metabolism):生物转化率是指药物在通过肝脏或其他代谢器官之前,在消化道或肝脏内发生的首次通过转化的百分比。

生物转化率通常影响药物的生物利用度。

7. 蛋白结合率(Protein Binding):药物分子与血浆中的蛋白质结合形成药物蛋白复合物,只有未结合的药物才能发挥药效。

蛋白结合率表示结合在蛋白质上的药物所占的百分比,蛋白结合率高表示药物与蛋白质结合紧密,对于药物的分布和消除有重要影响。

8. 药物代谢饱和点(Saturation Kinetics):药物在体内代谢是一个饱和过程,当药物被代谢酶饱和时,药物在体内代谢速率不再随药物浓度的增加而增加,这种饱和状态称为代谢饱和。

药物的药代动力学参数

药物的药代动力学参数

药物的药代动力学参数药代动力学是研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄四个过程的科学。

药代动力学参数是评价药物在人体内代谢和排泄特征的指标,对于药物的临床应用和用药安全至关重要。

本文将详细介绍药物的药代动力学参数,包括药物吸收、分布、代谢和排泄四个方面。

一、吸收动力学参数药物的吸收动力学参数反映了药物在体内被吸收的速率和程度。

常用的吸收动力学参数有最大吸收速率(Ka)、吸收半衰期(T1/2a)、生物利用度(F)等。

1. 最大吸收速率(Ka):最大吸收速率是指药物在给药后达到最高浓度的速度,它取决于给药途径和药物的性质。

2. 吸收半衰期(T1/2a):吸收半衰期是指药物从给药到体内吸收量减半所需的时间,它是评价药物吸收速度的重要指标。

3. 生物利用度(F):生物利用度是指药物经口给药后进入循环系统的百分比,反映了药物经肠道吸收的程度。

二、分布动力学参数药物的分布动力学参数反映了药物在体内的分布特征和组织亲和力。

常用的分布动力学参数有分布容积(Vd)和血浆蛋白结合率(PPB)等。

1. 分布容积(Vd):分布容积是指药物在体内分布时所需的虚拟体积,它与药物在体内的分布范围和组织亲和力密切相关。

2. 血浆蛋白结合率(PPB):药物分布时会与血浆蛋白结合,形成药物-蛋白复合物,血浆蛋白结合率反映了药物与蛋白质的结合情况。

三、代谢动力学参数药物的代谢动力学参数反映了药物在体内被代谢转化的速率和途径。

常用的代谢动力学参数有代谢半衰期(T1/2m)和总体清除率(CL)等。

1. 代谢半衰期(T1/2m):代谢半衰期是指药物在体内代谢减半所需的时间,它是评价药物代谢速度的重要指标。

2. 总体清除率(CL):总体清除率是指药物在体内被各种排泄途径清除的速率,它是评价药物清除和代谢的综合指标。

四、排泄动力学参数药物的排泄动力学参数反映了药物在体内被排泄的速率和途径。

常用的排泄动力学参数有肾消除率(CLr)和非肾消除率(CLnr)等。

121.抗菌药物药代动力学基础知识-专业理论学习内容记录

121.抗菌药物药代动力学基础知识-专业理论学习内容记录
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专业理论学习内容记录表
记录人:
日期:2022年6月3日
上课(自学)时间:09时45分~11时10分
题目
抗菌药物药代动力学基础知识
主讲人
学习内容与体会
1.常用药代动力学参数:V表观分布容积;t1/2半衰期;Cmax峰浓度;AUC药时曲线下面积;K消除速率常数;Xo给药剂量。。
2.万古霉素V小,更容易停留在血管里;利奈唑胺V大,更容易分不到血管外。
3.对同一药物来说,不同个体或同一个体在不同病理状态下半衰期可能发生变化。
4.MIC和映的是抗菌药的(体外)抗菌活性或抗菌潜能,但不能反映抗菌活性在体内的时间过程。
5.抗菌药物PK/PD分类有短PAE时间依赖性(如青霉素类、头孢菌素类、氨曲南、大环内酯类、克林霉素、氟胞嘧啶)、长PAE时间依赖性(四环素、万古霉素、恶唑烷酮类、替考拉宁、氟康唑、阿奇霉素、碳青霉烯类)、浓度依赖性(氨基糖苷类、氟喹诺酮类、甲硝唑、两性霉素B)。

抗菌药的PKPD理论

抗菌药的PKPD理论
用PK/PD参数确定细菌对药物敏感限(再以马斯平为例)
1、马斯平为β-内酰胺类药物,系时间依赖的抗菌素。 2、按马斯平单次静脉给药1000mg计,Cmax 为78.7mg/L ,T1/2为2小时 3、按一级动力学过程有公式: A=A0(1/2)n Time over MIC 达40%给药间隔作为敏感限 12h×40%=4.8h 4.8h为(4.8/2)2.4个半衰期 则此时血药浓度(即敏感限)为 A 4.8h=A0(1/2)n =78.7(1/2)2.4=14.9mg/l
药代动力学参数
生物利用度(F) 峰浓度(Cmax,Cpeak) 达峰时间(Tmax 或Tpeak) 表观分布容积(Vd) 半衰期(T1/2) 清除率(CL) 消除速率常数(Ke) 血药浓度——时间曲线下面积(AUC)
AUC
Cmax
T1/2 β
抗菌药药效动力学参数
最小抑菌浓度(minimum inhibitory concentration , MIC) 是抗菌药物对病原菌抗菌活性的主要定量参数,是指引起细菌肉眼观察下未见生长的药物最低浓度。 最小杀菌浓度(minimum bactericidal concentration ,MBC) 是能使活细菌数量减少到起始数量的0.1%的药物最低浓度,该指标亦常作为描述药物抗菌活性的主要定量指标。
最小抗菌浓度(MAC)
抗菌药药效动力学参数
通常抑菌剂均有较高的MIC/MBC, 如氨基甙类、四环素类和氯霉素。 通常杀菌剂的MIC/MBC比值较低, 如喹诺酮类,β-内酰胺类。
抗菌药药效动力学参数
抗菌素后白细胞活性增强效应 (Postantibiotic Leukocyte enhancement,PALE) 在一些抗菌药物的作用后,白细胞吞噬活性或胞内杀菌作用表现出明显的增强,这可以看作是另一种形式的抗生素后效应,表型是PAE延长(体内和体外)。阿奇霉素的PALE较强,这是它不同于其他大环内酯类抗生素的一个重要原因,产生较长PAEs的抗菌药倾向于显示最大的PALE,氨基甙类和喹诺酮类在白细胞存在时,通常可使PAE延长一倍(对于G-菌),但白细胞对PAE小的抗生素,如β-内酰胺类未见有明显的增强效果。

抗菌药物

抗菌药物




3.代谢或生物转化(metabolism or biotransformation):许多药物在体内经肝脏或 其他组织器官(如胃、肺、肠粘膜等)的药物转 化酶作用,第一步,可通过氧化、还原或水解, 使多数药物灭活,少数反而活化;第二步,与体 内物质结合后使药物活性降低,极性增高,而有 利于排出体外。 生物转化与排泄统称消除. 肝微粒体细胞色素P-450酶系统是促进药物生物 转化的主要酶,称之肝药酶,现已发现70余种, 因遗传多态性和其他影响因素(如年龄、疾病、 营养),酶水平或活性的个体差异较大的酶是 CYP2D6和CYP2C。 肝药酶易受药物的诱导或抑制。如许多大环内酯 类(如红霉素)和氟喹诺酮类(如依诺沙星)对 肝药酶有抑制作用。
成分 头胞呋辛 商品名 新福欣 剂型 1.5g/支 用法 3.0g Bid
头胞哌酮+舒巴坦
舒普深
铃兰欣 新瑞普欣
1.0g/支
1.0g/支 1.5g/支 1.0g/支 1.0g/支 1.0g/支
2.0g Bid
2.0g Bid 3.0g Bid 2.0g Bid 2.0g Bid 2.0g Bid
头胞噻肟钠 头胞他啶


3.时间依赖性且PAE或t1/2较长的抗菌药物: 如阿齐霉素等大环内酯类、链阳菌素、碳 青霉烯类、万古霉素等。主要评价指标: AUC/MIC,PAE 如氟康唑,AUC0∝/MIC=20可获得较好疗效。
抗生素后效应(PAE):PAE是评价抗菌药物疗效的一个重要指标,指 细菌与抗生素短暂接触,当药物清除后,细菌生长仍然受到持续抑制 的效应。
药代动力学与药效学关系图

1.浓度依赖性药物:氨基糖苷类、氟喹诺 酮类、甲硝唑、两性霉素B等.其对致病菌 的杀菌作用取决于峰浓度,而与作用时间 关系不密切。可以通过提高Cmax来提高临 床疗效,但Cmax不能超过最低毒性剂量, 对于治疗窗比较窄的氨基糖苷类药物尤应 注意。用于评价浓度性药物杀菌作用的参 数主要有:

呋喃妥因的药学及药代动力学特性

呋喃妥因的药学及药代动力学特性
呋喃妥因口服后,除尿道外,通过组织渗透到其他身体部位的量可以忽略不 计。
安全性高,不良反应相对较少且轻微,患者耐受性好,强力的多机制杀菌特 点,复发率低。
2
药代动力学特性
药代动力学特性
药代动力学特性 剂型:仅有口服制剂。 吸收:酸性尿液中活性强,食物同服生物利用度增加(空腹87%-进食94%),胃肠道刺激减少。 分布:常规剂量在血、组织、体液中均达不到有效浓度。 清除:肾、少部分胆汁。
呋喃妥因的 药学及药代动力学特性
演讲人:
时间:
1 药学特性 2 药代动力学特性
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药学特性
药学特性
药学特性 2024 IDSA指南指出呋喃妥因是治疗ESBL-E所致单纯性膀胱炎的首选抗菌药 物之一。
研究发现呋喃妥因可损伤DNA、RNA、蛋白质等多种途径杀死细菌,因而, 应用临床以来,相关细菌耐药性的报道仍然很少。
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药代动力学参数总结

药代动力学参数总结

药代动力学参数总结简介药代动力学是研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程的学科。

药代动力学参数是评估和描述药物在体内药代动力学过程的指标。

本文将对常见的药代动力学参数进行总结。

1. 药物的生物利用度(Bioavailability)药物的生物利用度指的是给定剂量的药物经某一途径给予后进入循环血液中的药物所占的百分比。

生物利用度通常用F表示,其计算公式为:F = (AUC_po / Dose_po) / (AUC_iv / Dose_iv)其中,AUC_po为给口(口服)途径下药物曲线下面积,Dose_po为给口剂量;AUC_iv为静脉注射途径下药物曲线下面积,Dose_iv为静脉注射剂量。

2. 配药时间(Tmax)配药时间是指药物在给定途径下的最大浓度的达到时间。

Tmax值可以反映药物在体内吸收的速度。

3. 配药量(Cmax)配药量指的是给定剂量的药物在给定途径下的最高浓度。

Cmax值反映了药物在体内的最大浓度。

4. 消除半衰期(Elimination Half-life)消除半衰期是指药物在体内消除一半的时间。

消除半衰期可以用于评估药物在体内的停留时间和药物能否长时间发挥作用。

5. 清除率(Clearance)清除率是指血液中单位时间内除去药物的能力。

清除率越高,表示药物在体内的消除速度越快。

6. 面积曲线下面积(AUC)面积曲线下面积是药物浓度随时间变化的曲线下的面积。

AUC 可以反映药物在体内的总体暴露程度。

7. 所占容积(Volume of Distribution)所占容积指的是在达到平衡状态下,体内所有药物分布所需的容积。

所占容积越大,说明药物在体内分布广泛。

结论药代动力学参数是评估药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程的重要指标。

通过对药代动力学参数的综合分析,可以更好地理解药物在体内的作用方式、药效持续时间和剂量调整等方面的信息。

在临床应用中,药代动力学参数对于药物疗效和安全性的评估非常重要,尤其对于个体化用药的调整具有指导意义。

常用的药物代谢动力学参数包括那些

常用的药物代谢动力学参数包括那些

常用的药物代谢动力学参数包括那些药物代谢动力学(Pharmacokinetics,PK)是研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程的科学。

常用的药物代谢动力学参数通常包括生物利用度(Bioavailability)、血药浓度峰值(Cmax)、时间-浓度曲线下面积(Area Under the Concentration-Time Curve,AUC)、药物半衰期(Half-life)、总体清除率(Clearance)、体积分布(Volume of Distribution)等。

1. 生物利用度(Bioavailability):指药物在体内经过吸收后进入体循环的程度,以百分比表示。

常用的计算方法包括静脉给药和口服给药后药物浓度的比较。

2. 血药浓度峰值(Cmax):指药物在给药后血浆或血清中达到的最高浓度。

Cmax的高低可以反映药物的吸收速度和经历的代谢和排泄过程。

3.时间-浓度曲线下面积(AUC):是反映药物在体内总体曝露程度的参数,表示血药浓度与时间的关系。

AUC值越大,说明药物在体内停留时间越长。

4. 药物半衰期(Half-life):指药物浓度降至初始浓度的一半所需的时间。

半衰期可以用来估计药物的消除速度。

5. 总体清除率(Clearance):指药物从体内完全清除的速度。

体内清除药物的总速率等于药物的剂量除以血浆中的平均浓度。

所以清除率可以用来估计药物在体内的排泄速度。

6. 体积分布(Volume of Distribution):描述药物在体内分布的广泛程度,计算方法是将药物剂量除以血浆中的初始浓度。

体积分布越大,说明药物在体内的分布范围越广。

此外,药物代谢动力学还可以进一步计算出其他参数,如药物清除率(Drug Clearance)、血浆蛋白结合率(Plasma Protein Binding),以及药物在肝脏的代谢率等。

这些参数可以帮助评估药物的药代动力学特征,并在药物治疗中确定剂量、调整给药方案等方面有重要的指导意义。

常用药物动力学参数

常用药物动力学参数

八、常用药物的药代动力学参参考表消除速表现分布消除率 Cl半衰期 tl/2峰时 tm(h药物名称率常数 口服吸容积 vb 有效血浓度蛋白结合解离指数k 或 β( h 或 tl/2 β 收(%)范围 (mg/L) r)率 BP(%)s[L/(hr.k(mg/L)pKar-1) g)]乙基西梭0.5-1.0(I霉素 Nctil 0.3122.230.25-0.34-80.78M)micin乙氧萘青0.5-1.0(I2.6(-CO 霉素 Nafill 1.39 0.50.2890M)0.39inO-)乙胺丁醇Ethambut 0.198 3.530 1.871-102-4(PO 400.37ol乙琥胺 Et成人 50- 成人 0.62成人 0.01 hosuximi60 儿童 30 100 40-1002-4(PO<2-0.013 儿 1.3 儿童 0.69de- 50童 0.0164.110-10.57.2乙酰唑胺Acetazola 0.169 2.4-5. > 90 0.210-150.034mide89.0乙酰普鲁卡因胺 Ac 0.0828.5851.52-20100.12etylprocainamide二甲胺四环素 Mino 1290 0.430.5-3.01-3(PO 750.025cycline二性霉素B Ampho 0.02918-24< 3 0.5-1.0>900.025tericinB二氮嗪 Di21-36100 0.290-950.005azoxid丁胺卡那 0.283-90 -10霉素 Amik 2-30.2510-251.0(IM) 0-200.0690.311acin三氯乙醇4-80.60.5(PO 400.07Trichlorethanol碘甲腺氯3390 -10 70-1601-299.50.014酸钠 T 3万古霉素Vancomy 0.126-80.470.2(IV)100.047cin土霉素 Cxytetracycl0.0696-960 -80 1.91.0-10.01-3(PO)20-300.18ine双异丙吡70 -10总药浓度 2胺 Dicopy 0.154 4.5-70.8-1.9-5 游离药 0.5-3ramide浓度 0.5-2双氯青霉素 Dicloxa 0.99 0.5-0.90.2915-181.0(IM)cillin水合氯醛Choral H 4-80.6100.5(PO)ydrate心得静 Po3-41002.00.05-0.151-3ndolol普萘洛尔(心得3> 902.0-4.60.01-0.21-1.5(P 安) PorprO)anlolo心得怡 So 5-1380 -90 0.70.5-42-3talol心得舒 Al3> 903.30.03-0.10.5-1.0(PprenololO)对乙酰氨85 -100.5-1.0(P基酚 Para2-40.8-1.01-10O)cetamol10-80(与 0.0015-血药浓度8.34 0.004有关)960.2940 0.070.490 - 950.7 9.50.054 9.8850.76 9.725 0.21单独用药扑米酮 Pri 成人 6-8 0.66-152-4(PO20-300.0309midone80 -90儿童 5-8合并用药0.0739去甲丙咪嗪 Desipr 10-2628-600.15-0.32-8(PO901.6910.2amine去甲金霉 0.07-0. 1-20.5-31-4(PO500.08素 Demet10- 1660 -80043hylchlortetracycline去甲替林Nortrpytli2760200.05-0.164-9(PO)92-960.5 ne丙咪嗪 Im8-1680-10020-400.15-0.50.5 - 1.095 1.739.5ipramine(PO)丙基硫氧嘧啶 Prop2-4800.2-0.4 1.0(PO)750.078.3 ylthiouracil丙磺舒 Pr6-181000.12-0.1100-2001-5(PO)85-950.01 3.4obenecid8布洛芬 Br20.150.5-1.5(P990.052ufen O)左旋多巴20-30Leayodop3(吸0.5-48.2 a收)白霉素 Le0.139 4.5 - 5.52(PO)72ucomycin苷珀酸 Ca1-2(空腹rbenoxoln13-160.1PO )饭后0.005e(PO)甲硝唑 Metronidaz 6 -1490-1000.6-0.75-201-2(PO)5-200.045ole可待因 Co0.231 2 -450 3.450.025 1.0(PO)0.88.2 deine戊巴比妥初次用药6-18 长Pentobar21-4270-800.71-460-700.0158.1期用药 3bital7成人初次卡马西平成人 10-用药 0.011.0 -2.01-0.026 Carbama30儿童890-1000.8-1.44-1265-85(IM)儿童初次zepine- 19用药 0.028卡那霉素0.289-2-2.590-950.252-80.5-1.0(I00.0777.2Kanamyci0.33M)1.0(Pn头孢氨苄(先锋霉0.6550.83-1.290-950.26素Ⅳ) Cephalexin头孢匹林(先锋霉1.1550.690-950.23素Ⅶ) Cephapirin.头孢娄利定(先锋 I0.621-1.590-950.25 I)Cephaloridine头孢噻吩(先锋霉1.40.5-1.090-950.25素 I ) Cephalothin头孢格来星(先锋霉素Ⅲ)C0.770.980-95 enhaloglycin头孢唑啉(先锋霉0.385 1.4-2.290-950.15素Ⅴ) Cepahzolin头孢雷定(先锋霉0.809-40-50min 90-95 0.25素Ⅵ) Ce0.994pahzolin头孢曲(先锋0.462 1.590-950.27Ⅶ) Cephacetrile甲状腺素144-16890-950.1-0.2 Thyroxine甲氧苄胺嘧定 Trim0.078-122 ethoprimO)G (+)15min(I 5.3(-CO0.5-3G V)0.5-1.010-150.18OH-)7.3 (-) 1.0-12(IM)(-NH2)G (+)0.5-3G40-500.27(-) 1.0-1220同上同上10-30.1465同上同上60-80.23G (+)15min(I0.5-3G V)0.5-1.024 4.7 (-) 1.0-12IM5.0-1.0(I同上M)5min75-850.058 2.3(PO)同上1.0(PO)55-200.23min(IV)G (+)0.5-3G1.0(PO)522.340.125 1.97min(IV)(-)1.0-120.03-0.0499.950.0670.5-121.5-3.3(P140.147.2O)50甲氧苯青霉素 Meth 1.3860.5-100.3-0.421-0.5(IM)35-60.33 2.7 icillin0甲基多巴2.2(-COOH)10.6 Methyldo0.3520.5>24(PO)0-200.17(-NH)12. pa0(-OH)甲基多粘0.1544050.51-2 (I0.077菌素M)甲烯土霉1-4(P素 Methac0.053310-1660-680.97 1.0-10.0O) - 3(P700.052ycline O)甲苯磺丁脲 Tobuta4-885-1000.1-0.1550-100980.014 5.3 mide对基水杨Sol:10Na: 盐 0.5 1.8(-NH)酸 Para a0 混液:0.770.90.230.6-1.0 酸型650.18 3.6(-CO minosalic70 片:93-4(PO)OH)ylic acid0四环素 Te0.0996-1060-801-2 1.0-10.01-3(PO)25-300.138.3 tracycline地高辛 Di0.01730-5050-936-100.0006-0.01-2(PO)250.14goxin0180.5-0.75西梭霉素0.305-2.0-2.50.25 -0.4-80.75-1.00-200.85Sisomicin0.3473(IM)灰黄霉素40-70Griseoful8-24(微晶1-20.3-1.32-4(PO)0.065yin型)华法令 W44 4.80.0161000.1 1 -102-8(PO)990.0019 arfarin15-60 5.0优降糖 Glybenznyc5-20.12-6(PO)99-950.008lamide多粘菌素2B Polym0.163-80.5 - 4.0(IM)<108.9yxinB多粘菌素0.31 1.5-80.51-2<100.078.9E (抗霉素) Poly(IM)myxin E红霉素 Er1-48.8(-NHythromyci 0.462 1.5-3400.60.5-370-900.1852)n(PO)10-20mi8.0吗啡 Morpn1.5-2.52010.07-0.10.35hine359.0(IM)庆大霉素 0.5-1Gentamy 0.352<50.253-825-300.087cin(IM)氯,贝丁酯(安妥8-1690-100 0.1280-150960.007明) Clofibrate安定 Diaz1-220-5075-100 0.20.1-1980.004epam(PO)螺内酯3(安体舒 10min90( 吸 0.05900.213.4通) Spiro收 )(PO)nolactone 安替比林Antipyrin 10-151000.48-0.7100.033 e80min异丙肾上 (PO)腺素 Isopr 2.50.50.141.4enaline10min( 吸入 )3.6 (慢乙1.80.1931-20.12异烟肼 Is 酰化型) 0.900.60.5-1.018-303.5oniazide0.637-2 (快乙 0.31(PO)酰化型)10.8抗癫灵 An 8-150.15-0. 1-4 900.016tiepilepsir in哌替定 Pe thidine苄二甲胍Bethanidi ne呋喃妥因Nitrofuran toin别嘌醇 All opurine利多卡因Lidocaine利福平 Rif2-47-150.7 1.02-80.46 1.54(PO)1-2 (I6050-70 4.70.2-0.6 1.098.7M)65-751-550-1006(PO)80.3820.711-2(PO)50-600.497.22-680(PO)9.01.62-5min(I20-50(0.58-1.12-5V)0.5(I60-700.747.99)M)1-20.252-590-950.60.5-10900.12ampicin(PO)邻氯青霉 1.0素 Cloxaci 1.390.550-800.157-14940.21 2.7 llin(IM)妥布霉素 1.00.251-1.5-3.590-1000.252-100-200.07 Tobramy0.347(IM)cin纳洛酮 Na0.15-12.10.6931203(IM)loxone15-50阿托品 Atr 3-42-4min0.59509.9opine13-38100.27(IM)1.0(PO)阿米替林8-20Amitriptyli32-40658.80.05-0.3ne乙酰水杨酸(阿司匹林) Ac20-100 (解etylsalicyl 2.0-30(mi80-1000.15-0.2热镇痛) 10n)0-250 (抗ic炎)Acid环磷酰胺Cyclopho 0.1073-110.4-0.6sphamide青霉素 Pe150.50.25 1.5-1.01.386nicillin(20-40)青紫霉素0.277-2-2.5Lividomy0.372cin苯乙双胍(降糖3100-240(n0.23150-70 5-10灵)Phenf g-/ml) ormin苯巴比妥成人 53-1成人 0.7 Phenobar40 儿童 37 >90儿童 0.7- 15-40 bital-94 1.2苯妥英钠成人 18-3Phenytoi0 儿童 12- 900.6-0.810-20n22苯海拉明Diphenhy4-10503-40.01-0.1 dramine0.4495-989.40.171-250-800.29 3.5 (PO)1.0(PO)10-200.050.25-0.5650.35 2.8 (IM)1-2(IM)20-302-4(PO)20-25 1.73成人 0.0032 老人6-180.0024 (PO)45-50儿童 0.007.382 新生儿 0.006443-1088-920.029803 (PO)2-49.0 (PO)98-990.357.71.0(PO)苯唑青霉0.5-1.0素 Oxacilli 1.3860.5-1.0700.255-6900.23n(IM)苯磺唑酮Sulfinpyr3-590-1000.15 1.0(PO) 98-990.026azine2-4林可霉素(PO)7.6(-NH Limcoyci0.1544-6400.352-10700.049n1-22)(IM)金刚烷胺90 -101-4Amamtad0.3152260.190(PO)in肼苯达嗪80 (吸1-4Hydralazi2-80.3-0.70.5-1.5870.07收)ne(PO)5- 氟胞嘧2-6啶 5-Fluro0.233-648cytosine(PO)氟哌啶醇3-6Haloperid18-3020-30(PO)0.72ol氟氯青霉0.12-0.2素 Fluclox 1.390.50.845.04960.25acillin氢化可的松 Hydroc0.4620.5-2100.03950.17 ortisone茶碱 Theo1-30. 115 3 -9>950.3-0.67.5-20200.052phylline(PO)保泰松 Ph1-2enylbutaz24 - 12090-1000.1-0.3540-15090-980.002 one(PO)秋水仙碱0.5-2(PColchicin 0.4620.5 - 1.52 1.39O)e呋喃苯胺酸(速尿)1.4-3.50-600.1-0.20.1-0.21.0(PO)0.042Furosemi95-99 0.5(IM)de1-2(PO)奎尼丁 Q30-900.0963-1640-900.5-3.02-80.1360-80uinidinemin洋地黄毒甙Digitoxi 0.0058 n美沙酮 M0.091 eygadone美多心安Metoprolol甲氨喋呤Methotrexate氨喋青霉素Ampicil 0.6lin氨酰心胺Atenolol胺甲苯辛胺Tolam 0.35 olol(IM)1-396-16890-1000.50.01-0.03595-970.0026(PO)47.6-15100 1.50.48-0.8684-870.09(PO)3-450 5.6 1.110.2-1.0 4.3成人 0.751-350-702-3.5-0.8 儿童 (PO) 5.52.5(-CO0.5-1.0(I1-1.550 0.4 2-8 20 0.22 OH)7.2(-M)NH 2)6-950-600.70.2-1.32-40.0652.5303.220.89胍乙啶 G8.3uanethidi43-12050-803(OP)11.4ne胰岛素 In10min0.610- 20μ U/m sulin l吲哚美辛 Indometh2-109-1000.3-1.60.5-3acin莨菪碱 Hyoscyamiu13-382-4e唑酮头孢菌素 Cep0.277 2.50.47hanone萘啶酸 Na0.26-0.4lidixic aci0.43 1.5-2.05d羧苄青霉素 Carben0.4621-1.5<100.1810-150 icillin羟苄四唑头孢菌素0.7 1.090-950.31Cefamandole羟氨苄青霉素 Amo 0.7 1.0-1.580-90 0.472-8xicillin硫酸奎宁Quinine0.13 5.3100 2.02-5sulfate紫霉素 Vi0.3520.24omycin氯丙嗪Chiorpro23-3725200.5-0.7 mazine克林霉素Clindamy 0.292-2.590 1.22-10cin氯喹 Chlo0.01370-12080-100 112roquine1-10 2.51-2(OP)900.1115-50min(IM)1.0500.0829.7 (OP)880.047930.142.7(-CO 0.5-1.0(I500.071OH)2.7-M) 3.9(-NH2)15min(IV)0.5-1.0750.22(IM)2.4(-CO 1.0(IM)15-200.26OH)7.4(-NH 2)4.11-2(PO)700.268.42(IM)0.0833-4(PO)1-2(IM)95-980.469.31.0(PO) 6.93.0(IM)900.377.456(PO)550.828.4氯硝基安定 Chlorni20-6075-90 1.5-4.4trazepam氯霉素 Ch成人 0.55-0.98 儿loramphe0.277 1.5-475-904-20童 1.1-2.nicol5氯磺丙脲Chlorprop36-400.1-0.230-140 amide普鲁卡因胺 Procai 2.5-4.575-95 1.7-2.24-8namide卡巴咪嗪Carbama20-600.8-1.42-10 zepine(Tegretol)催产素 Ox5-16min0.24-120(pg/ ytccin ml)叠氮霉素Azidocilli0.8660.6-1.00.35-0.6n美西律(慢心0.0611.5≈ 100 4.50.5-20律) Mexiletine新霉素 Ne0.3520.25omycin溴苄胺 Br0.07100.2-0.4 etylium脱氧土霉素 Doxycy0.0314-25901-21-10 cline沷尼松 Pr0.69310.5-0.6ednisone沷尼松龙Prednisol 0.21730.5-0.6one 1-2(PO)450.05210.8 2-3(PO)60-800.15 5.5 1-2(PO)5-100.0027 5.01.0-2(PO)30min150.49.2 (IM)8(PO)65-830.036300.8383-850.43 2.80.271.0(IM)0.0871-3(PO)25-310.52 3.4 1.0(PO)540.381.0(PO)540.13碳酸锂 Lit0.4-0.7mm 1-2hum carb0.02825>950.70.02 6.8ol/L(PO)onate链霉素 Streptomyci0.2772-30.250.5-3(IM)30-350.07n1-3(PO)镇痛新 Pe0.375 1.8530.03-0.115-6060-70 1.1211.2ntazocinemin(IM)磺胺 Sulfa2-40.077980-85100-1505-2010.4 namide(PO)磺胺二甲胺基嘧啶2-4(SM 2)Sulf0.09970.6180-100(PO)800.067.4amethoxazole磺胺甲基异噁唑 (S2-4MZ)Sulfa0.0638-1285-1000.390-100(PO)680.0216methoxazole磺胺异噁2-4唑(SIZ)S0.121685-1000.1580-150680.0176 ulfametho(PO)xazole磺胺嘧啶2-4(SD)0.0411785-1000.6680.025 6.3(PO)Sulfaisoxazole噻吩甲氧0.990.790-950.290.005-0.01同上450.29头孢菌素Cefoxitin噻吗心安2-472 1.81-2730.42 Timolol噻嗪类利1-3尿药 Thia1-460-90(PO)99zide。

万古霉素、替考拉宁、利奈唑胺的比较

万古霉素、替考拉宁、利奈唑胺的比较

轻度肾功能不
全(肌酐清除 率在40-60mL/ 分)
剂量减半,方法是按常规剂量,隔天1次;或 剂量减半,每天1次。
严重肾功能不 剂量为常规剂量的三分之一。按常规剂量给 全(肌酐清除 药,每三天1次;或按常规剂量三分之一给药, 率少于40mL/分 每天1次。 或血液透析者)
利奈唑胺
• 对于肝肾功能不全的患者,利奈唑胺不需 调整剂量。
替考拉宁 利奈唑胺
口服不吸收 肌注后生物利用度为94%。 半衰期为 70~100小时
口服吸收快速、完全, 绝对生物利用度约为100% 半衰期为4.4~5.2h
二、分布
药物的组织穿透比较
万古霉 素
蛋白结合率:30%-55%。 各体液分布广泛(除脑脊液外) 表观分布容积:0.2-1.25L/kg,
替考拉 宁
替考拉宁 局部反应:红斑、局部疼痛、血栓性静脉炎,变态反应:皮疹、瘙痒、 发热、僵直、支气管痉挛、过敏反应等,耳、肾毒性较万古霉素低
利奈唑胺 不良反应较轻,最常见的不良事件为腹泻、头痛、恶心。 可能会出现血小板减少,多与疗程相关(通常疗程均超过2周),有发生 骨髓抑制报道,停药后可恢复。
• 正常情况
抗菌谱 适应症 作用机制 药代动力学 用法用量 不良反应
抗菌谱
• 1、共同点:临床主要应用于甲氧西林耐药葡萄球 菌属、肠球菌属等多重耐药革兰阳性菌感染。
• 2、万古霉素和替考拉宁同属于糖肽类抗生素,抗 菌谱相似。
• 3、利奈唑胺属于噁唑烷酮类合成抗菌药物。对于 耐万古霉素屎肠球菌有效。
适应症
万古霉素
成人和青少年(12岁及12岁以上)每12小时静注 或口服600mg,儿童患者(刚出生至11岁)每8 小时静注或口服10mg/kg。

头孢菌素的药代动力学与剂量调整

头孢菌素的药代动力学与剂量调整

头孢菌素的药代动力学与剂量调整头孢菌素是一类广泛应用于临床的抗生素,具有较强的抗菌活性,对多种细菌感染具有良好的疗效。

针对头孢菌素的药代动力学和剂量调整,我们需要了解头孢菌素的药理特点、药代动力学参数以及剂量调整的原则。

一、头孢菌素的药理特点头孢菌素是β-内酰胺类抗生素,属于广谱抗生素,作用机制主要是通过抑制细菌细胞壁合成来发挥抗菌作用。

头孢菌素通过与细菌的靶点——革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的靶点——结合,抑制靶点酶的活性,导致细菌细胞壁的合成受阻,从而破坏细菌的结构和功能。

二、头孢菌素的药代动力学参数1. 药动学参数头孢菌素的药代动力学参数包括药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等方面的特点。

(1)吸收:头孢菌素可通过口服、注射等途径给药。

口服给药后,头孢菌素在胃肠道被部分吸收,吸收率约为30%-50%。

注射给药可使头孢菌素迅速达到治疗浓度,吸收率接近100%。

(2)分布:头孢菌素在体内分布广泛,可进入各种组织和体液,如肺组织、骨骼、心包积液等。

头孢菌素不易通过血脑屏障,但在脑脊液炎性病变时可通过。

(3)代谢:头孢菌素在体内主要经肝脏代谢,部分药物在体内代谢成无活性代谢产物,然后由肾脏排出体外。

(4)排泄:头孢菌素的主要排泄途径是经肾脏排出,尿液中可检测到药物及其代谢产物。

肾功能不全时,头孢菌素的排泄速率减慢,需要适当调整剂量。

2. 药代动力学参数的测定药代动力学参数的测定可以通过药物浓度监测来实现。

头孢菌素的药物浓度监测主要通过血药浓度监测和尿药浓度监测。

血药浓度监测可通过采集患者静脉血样,利用高效液相色谱法等技术进行测定。

尿药浓度监测可通过采集患者尿液样本,利用免疫测定等技术进行测定。

三、头孢菌素的剂量调整原则头孢菌素的剂量调整原则主要包括个体化治疗和根据药物浓度监测进行剂量调整。

1. 个体化治疗头孢菌素的剂量应根据患者的年龄、性别、体重、肝肾功能等因素进行个体化调整。

对于特殊人群,如儿童、老年人、孕妇等,应根据其特殊情况进行剂量调整,以确保疗效和安全性。

常用药物动力学参数

常用药物动力学参数

常⽤药物动⼒学参数⼋、常⽤药物的药代动⼒学参参考表药物名称消除速率常数k或β(hr-1)半衰期tl/2或tl/2β⼝服吸收(%)表现分布容积vb(mg/L)有效⾎浓度围(mg/L)峰时tm(hr)蛋⽩结合率BP(%)消除率Cls[L/(hr.kg)]解离指数pKa⼄基西梭霉素Ncti lmicin 0.312 2.23 0.25-0.3 4-80.5-1.0(IM)0.78⼄氧萘青霉素Nafi llin 1.39 0.5 0 0.280.5-1.0-)⼄胺丁醇Ethambutol0.198 3.5 30 1.87 1-10 2-4(PO 40 0.37⼄琥胺Et hosuximi de 成⼈50-60⼉童30-50100成⼈0.62⼉童0.6940-100 2-4(PO <2成⼈0.01-0.013⼉童0.0161.3⼄酰唑胺Acetazol amide 0.1694.12.4-5.8>90 0.210-10.510-150.0347.29.0⼄酰普鲁卡因胺Acetylprocainamide0.082 8.5 85 1.5 2-20 10 0.1212 90 0.43 0.5-3.0 1-3(PO 75 0.025⼆性霉素B AmphotericinB0.029 18-24 <3 0.5-1.0 >90 0.025⼆氮嗪Diazoxid21-36 100 0.2 90-95 0.005丁胺卡那霉素Amik acin 0.283-0.3112-390-100.25 10-25 1.0(IM) 0-20 0.069三氯⼄醇Trichlor4-8 0.6 0.5(PO 40 0.07碘甲腺氯酸钠T33390-1070-160 1-2 99.5 0.014万古霉素Vancomycin0.12 6-8 0.47 0.2(IV) 10 0.047⼟霉素Cxytetracycline0.069 6-9 60-80 1.9 1.0-10.0 1-3(PO) 20-30 0.18 双异丙吡胺Dicopy ramide 0.154 4.5-770-100.8-1.9总药浓度2-5游离药⾎药浓度有关)0.0015-0.0048.34双氯青霉素Dicloxacillin0.99 0.5-0.9 0.29 15-18 1.0(IM) 96 0.29⽔合氯醛Choral Hydrate4-8 0.6 10 0.5(PO) 40 0.07⼼得静Pondolol3-4 100 2.0 0.05-0.15 1-3 0.4 普萘洛尔(⼼得安)Porpr anlolo 3 >90 2.0-4.6 0.01-0.2 1-1.5(PO)90-95 0.7 9.5⼼得怡Sotalol5-13 80-90 0.7 0.5-4 2-3 0.054 9.8⼼得舒Al prenolol 3 >90 3.3 0.03-0.10.5-1.0(PO)85 0.76 9.7对⼄酰氨基酚Para cetamol 2-485-100.8-1.0 1-100.5-1.0扑⽶酮Pr imidone 成⼈6-8⼉童5-880-90 0.6 6-15 2-4(PO 20-30单独⽤药0.0309合并⽤药0.0739去甲丙咪嗪Desipramine10-26 28-60 0.15-0.3 2-8(PO 90 1.69 10.2去甲⾦霉素Demeth 0.07-0.04310-16 60-80 1-2 0.5-3 1-4(PO 50 0.08 etracycline去甲替林Nortrpytline27 60 20 0.05-0.16 4-9(PO) 92-96 0.5丙咪嗪Im ipramine 8-16 80-100 20-40 0.15-0.5 0.5-1.0(PO)95 1.73 9.5丙基硫氧嘧啶Propylthiouracil2-4 80 0.2-0.4 1.0(PO) 75 0.07 8.3丙磺舒Pr obenecid 6-18 1000.12-0.18100-200 1-5(PO) 85-95 0.01 3.4Leayodop a 320-30(吸收)0.5-4 8.2⽩霉素Leucomycin0.139 4.5-5.5 2(PO) 72 苷珀酸Carbenoxol ne 13-16 0.11-2(空腹PO)饭后(PO)0.005甲硝唑Metronidazole6-14 90-100 0.6-0.7 5-20 1-2(PO) 5-20 0.045可待因Codeine0.231 2-4 50 3.45 0.025 1.0(PO) 0.8 8.2 戊巴⽐妥Pentobar bital 21-42 70-80 0.7 1-4初次⽤药6-18长期⽤药3760-70 0.015 8.1卡马西平Carbamaz epine 成⼈10-30⼉童8-1990-100 0.8-1.4 4-121.0-1-0.026⼉童初次⽤药0.028卡那霉素Kanamyci 0.289-0.332-2.5 90-95 0.25 2-80.5-1.0(IM)1.00 0.077 7.2n (PO) 头孢氨苄(先锋霉素Ⅳ)Cep halexin 0.655 0.83-1.2 90-95 0.26G(+)0.5-3G(-)1.0-1215min(IV)0.5-1.0(IM)10-15 0.185.3(-COOH-)7.3(-NH2)头孢匹林(先锋霉素Ⅶ)Cep hapirin. 1.155 0.6 90-95 0.23G(+)0.5-3G(-)1.0-1240-50 0.27头孢娄利定(先锋I I)Cephal oridine 0.62 1-1.5 90-95 0.25 同上同上(先锋霉素I)Cep halothin 1.4 0.5-1.0 90-95 0.25 同上同上6560-80.23头孢格来星(先锋霉素Ⅲ)C enhalogl ycin 0.77 0.9 80-95G(+)0.5-3G(-)1.0-1215min(IV)0.5-1.0IM24 4.7头孢唑啉(先锋霉素Ⅴ)Cep ahzolin 0.385 1.4-2.2 90-95 0.15 同上5.0-1.0(IM)5min(PO)75-85 0.058 2.3头孢雷定(先锋霉素Ⅵ)Cep ahzolin 0.809-0.99440-50min 90-95 0.25 同上1.0(PO)5min(IV)5-20 0.23头孢曲(先锋Ⅶ)Cepha cetrile 0.462 1.5 90-95 0.27G(+)0.5-3G(-)1.0-1222.34 0.125 1.97甲状腺素Thyroxine144-168 90-95 0.1-0.2 0.03-0.04 99.95 0.067甲氧苄胺嘧定Trim 0.07 8-12 2 0.5-121.5-3.3(PO)14 0.14 7.2甲氧苯青霉素Meth icillin 1.386 0.5-1 0 0.3-0.42 1- 0.5(IM) 5035-60.33 2.7甲基多巴Methyldo pa 0.35 2 0.5 >2 4(PO) 0-20 0.172.2(-COOH)10.6(-NH)12.0(-OH)甲基多粘菌素0.154 405 0.5 1-2(IM)0.077 甲烯⼟霉素Methac ycline 0.0533 10-16 60-68 0.97 1.0-10.0 1-4(PO)-3(PO)70 0.052甲苯磺丁脲Tobutamide4-8 85-100 0.1-0.15 50-100 98 0.014 5.3 对基⽔酸Para ami nosalicy lic acid 0.77 0.9Sol:100.23 0.6Na:盐0.5-1.0酸型3-4(PO)65 0.181.8(-NH)3.6(-COOH)四环素Tetracycline0.099 6-10 60-80 1-2 1.0-10.0 1-3(PO) 25-30 0.13 8.3地⾼⾟Di goxin 0.017 30-50 50-93 6-100.0006-0.00181-2(PO)0.5-0.7525 0.14西梭霉素Sisomici n 0.305-0.3472.0-2.50.25-0.34-80.75-1.0(IM)0-20 0.85灰黄霉素Griseofu lyin 8-2440-70(微晶型)1-2 0.3-1.3 2-4(PO) 0.065100 0.1 1-10 2-8(PO) 99 0.00194.85.0优降糖Glybenznyclamide5-2 0.1 2-6(PO) 99-95 0.008多粘菌素0.16 3-8 0.5-4.0 2 <10 8.9 xinB (IM) 多粘菌素E(抗霉素)Polym yxin E 0.31 1.5-8 0.5 1-2(IM)<10 0.07 8.9红霉素Erythromyc in 0.462 1.5-3 40 0.6 0.5-31-4(PO)70-90 0.1858.8(-NH2)吗啡Morp hine 1.5-2.5 20 1 0.07-0.110-20min(IM)35 0.358.09.0庆⼤霉素Gentamyc in 0.35 2 <5 0.25 3-80.5-1(IM)25-30 0.087氯,贝丁酯(安妥8-16 90-100 0.12 80-150 96 0.007安定Diaz epam 20-50 75-100 0.2 0.1-1 1-2(PO)98 0.004螺酯(安体舒通)S pironola ctone 10min90(吸收)0.053(PO)90 0.21 3.4安替⽐林Antipyrine10-15 100 0.48-0.7 10 0.033 异丙肾上腺素Isop renaline 2.5 0.580min(PO)10min(吸⼊)0.14 1.4异烟肼Is oniazide 0.1933.6(慢⼄酰化型)0.7-2(快⼄90 0.6 0.5-1.0 1-2 18-30 0.12 1.8 0.63 酰化型)(PO) 0.31 3.510.8抗癫灵Antiepilep sirin 8-1541-4(PO)90 0.016哌替定Pe thidine 2-4 50-70 4.7 0.2-0.6 1-2(IM)6065-751.09 8.7苄⼆甲胍Bethanid ine 7-15 50-100 61-5(PO)8 0.38呋喃妥因Nitrofur antoin 0.7 1.0 0.71 1-22(PO)50-60 0.49 7.2别嘌醇Al lopurine 2-8 802-6(PO)9.0利多卡因Lidocain e 0.46 1.5 20-501.6(0.58-1.19)2-52-5min(IV)0.5(IM)60-70 0.74 7.9利福平Ri fampicin 0.25 2-5 90-95 0.6 0.5-101-2邻氯青霉素Cloxac illin 1.39 0.5 50-80 0.15 7-14 1.0(IM)94 0.21 2.7妥布霉素Tobramyc in 0.251-0.3471.5-3.5 90-100 0.25 2-101.0(IM)0-20 0.07纳洛酮Na loxone 0.693 1 20 30.15-1(IM)2.1阿托品At3-4 2-4 15-50 50 0.59 9.9 ropine13-38 10 min(IM)1.0(PO)0.27阿⽶替林Amitript yline 8-2032-4065 8.8 0.05-0.3 95-980.440.179.4⼄酰⽔酸(阿司匹林)Acetylsalicyl icAcid 2.0-30(min)80-100 0.15-0.220-100(解炎)1-2(PO)50-80 0.29 3.5环磷酰胺Cyclopho sphamide 0.107 3-11 0.4-0.6 1.0(PO)10-20 0.05青霉素Pe nicillin 1.386 0.515(20-40)0.25 1.5-1.00.25-0.5(IM)65 0.35 2.8青紫霉素Lividomy cin 0.277-0.3722-2.51-2(IM)20-30苯⼄双胍(降糖灵)Phenf ormin 0.231 3 50-70 5-10 100-240(ng-/ml)2-4(PO)20-25 1.73苯巴⽐妥Phenobar bital 成⼈53-140⼉童37-941.215-406-18(PO)45-50成⼈0.0032⽼⼈0.0024⼉童0.0082新⽣⼉0.00647.3苯妥英钠Phenytoi n 成⼈18-30⼉童12-2290 0.6-0.8 10-2043-1088-92 0.029 803(PO) 苯海拉明Diphenhy dramine 4-10 50 3-4 0.01-0.1 2-4(PO)98-99 0.359.07.7苯唑青霉素Oxacil lin 1.386 0.5-1.0 70 0.25 5-6 1.0(PO)0.5-1.0(IM)90 0.233-5 90-100 0.15 1.0(PO) 98-99 0.026 林可霉素Limcoyci n 0.154 4-6 40 0.35 2-102-4(PO)1-2(IM)70 0.0497.6(-NH2)⾦刚烷胺Amamtadi n 0.315 2290-1061-4(PO)0.19肼苯达嗪Hydralaz ine 2-880(吸收)0.3-0.7 0.5-1.51-4(PO)87 0.075-氟胞嘧啶5-Flur ocytosin e 0.23 3-62-6(PO)48氟哌啶醇Haloperi dol 18-30 20-303-6素Fluclo xacillin 1.39 0.50.8 450.12-0.25.04 96 0.2氢化可的松Hydrocortisone0.462 0.5-2 100 .03 95 0.17 茶碱Theo0.115 3-9 >95 0.3-0.6 7.5-20 1-3 20 0.052 (PO) 保泰松Phenylbuta zone 24-120 90-100 0.1-0.35 40-1501-2(PO)90-98 0.002秋⽔仙碱Colchici ne 0.462 0.5-1.5 20.5-2(PO)1.39呋喃苯胺酸(速尿)Furosemi de 1.4-3.5 0-60 0.1-0.2 0.1-0.21.0(PO)0.5(IM)95-99 0.042奎尼丁Qu inidine 0.096 3-16 40-90 0.5-3.0 2-81-2(PO)30-90min(IM)60-80 0.13洋地黄毒甙Digito xin 0.0058 96-168 90-100 0.5 0.01-0.03595-97 0.0026美沙酮Me ygadone 0.091 7.6-15 100 1.5 0.48-0.864(PO)84-87 0.09美多⼼安Metoprolol3-4 50 5.6 1.11 甲氨喋呤Methotre xate 2-3.5成⼈0.75-0.8⼉童0.2-1.0(PO)1-3 50-704.35.5氨喋青霉素Ampici llin 0.6 1-1.5 50 0.4 2-80.5-1.0(IM)20 0.222.5(-COOH)7.2(-NH2)氨酰⼼胺Atenolol6-9 50-60 0.7 0.2-1.3 2-4 0.065 胺甲苯⾟0.35 2.5 30 3.2 2 0.89 lol胍⼄啶Guanethidi ne 43-120 50-80 3(OP)8.311.410-20µU/ml1-10 2.5吲哚美⾟Indometh acin 2-10 9-100 0.3-1.6 0.5-31-2(OP)90 0.11莨菪碱Hyoscyamiu e 13-38 2-415-50min(IM)1.0(OP)50 0.082 9.7唑酮头孢菌素Cephanone0.277 2.5 0.47 88 0.047 萘啶酸Nalidixic acid 0.43 1.5-2.00.26-0.4593 0.14羧苄青霉素Carben icillin 0.462 1-1.5 <10 0.18 10-150 0.5-1.0(IM)50 0.0712.7(-COOH)2.7-3.9(-NH2)羟苄四唑头孢菌素Cefamand ole 0.7 1.0 90-95 0.31 15min(IV)0.5-1.75 0.22羟氨苄青霉素Amox icillin 0.7 1.0-1.5 80-90 0.47 2-8 1.0(IM) 15-20 0.262.4(-COOH)7.4(-NH2)硫酸奎宁Quinine sulfate 0.13 5.3 100 2.0 2-5 1-2(PO) 70 0.264.18.4紫霉素Viomycin0.35 2 0.24 2(IM) 0.083 氯丙嗪Chiorpro mazine 23-37 25 20 0.5-0.73-4(PO)1-2(IM)95-98 0.46 9.3克林霉素Clindamy cin 0.29 2-2.5 90 1.2 2-101.0(PO)3.0(IM)90 0.376.97.45氯喹Chloroquine0.013 70-120 80-100 112 6(PO) 55 0.82 8.4 氯硝基安定Chlornitrazepam20-60 75-90 1.5-4.4 1-2(PO) 45 0.052 10.8 氯霉素Ch loramphe nicol 0.277 1.5-4 75-90成⼈0.55-0.98⼉童1.1-2.54-202-3(PO)60-80 0.15 5.5氯磺丙脲Chlorpropamide36-40 0.1-0.2 30-140 1-2(PO) 5-10 0.0027 5.0 普鲁卡因胺Procai namide 2.5-4.5 75-95 1.7-2.2 4-81.0-2(PO)30min(IM)15 0.4 9.2卡巴咪嗪Carbamaz epine(Te gretol) 20-60 0.8-1.4 2-108(PO)65-83 0.036催产素Ox ytccin 5-16min 0.24-120(pg/ml)30 0.83叠氮霉素Azidocillin0.866 0.6-1.0 0.35-0.6 83-85 0.43 2.8美西律(慢⼼律)Mexiletine0.06 11.5 ≈100 4.5 0.5-20 0.27新霉素Neomycin0.35 2 0.25 1.0(IM) 0.087溴苄胺Bretylium0.07 10 0.2-0.4脱氧⼟霉素Doxycy cline 0.03 14-25 90 1-2 1-10 1-3(PO)25-31 0.52 3.4沷尼松Pr ednisone 0.693 1 0.5-0.6 1.0(PO)54 0.38沷尼松龙Predniso lone 0.217 3 0.5-0.61.0(PO)54 0.13碳酸锂Lithum car bonate 0.028 25 >95 0.70.4-0.7mmol/L1-2(PO)0.02 6.8链霉素Streptomyc in 0.277 2-3 0.250.5-3(IM)30-35 0.07镇痛新Pentazocin e 0.375 1.85 3 0.03-0.11-3(PO)15-60min(IM)60-70 1.12 11.2磺胺Sulf anamide 0.077 9 80-85 100-1502-4(PO)5-20 10.4磺胺⼆甲胺基嘧啶(SM2)Sulf amethoxa zole 0.099 7 0.61 80-1002-4(PO)80 0.06 7.4磺胺甲基异噁唑(SMZ)Sulfa methoxaz ole 0.063 8-12 85-100 0.3 90-100 2-4(PO)68 0.021 6磺胺异噁唑(SIZ)S ulfameth oxazole 0.12 16 85-100 0.15 80-150 2-4(PO)68 0.017 6磺胺嘧啶0.041 17 85-100 0.6 2-4 68 0.025 6.3(SD)Sulfaisoxazole(PO)噻吩甲氧头孢菌素Cefoxitin0.99 0.7 90-95 0.29 0.005-0.01 同上45 0.29噻吗⼼安Timolol2-4 72 1.8 1-2 73 0.42 噻嗪类利尿药Thia zide 1-4 60-90 1-3(PO)99。

常用的药物代谢动力学参数包括那些

常用的药物代谢动力学参数包括那些

精心整理常用的药物代谢动力学参数包括那些.
(1).表观分布容积
表示体内药量与血药浓度之间相互关系的一个比列常数。

即体内药量按血浆中同样浓度分布时,所需体液的总容积。

其数值反映了药物在体内的分布程度。

表观分布容积是一个假设的容积,是假定药物在体内均匀分布情况下求得的药物分布容积,
(4).血浆药物峰度浓度
简称峰浓度,指药—时曲线上的最高血浆药物浓度值,即用药后所能达到的最高
血浆药物浓度,常以符号C max表示,单位以ug/mL或者mg/L来表示。

药物血浆浓度与药物的有效性与安全性直接相关。

一般来说,峰浓度达到有效浓度才能显效,
浓度越高效果越强,但超出安全范围则可出现毒性反应。

另外,峰浓度还是衡量制剂吸收的一个重要指标。

(5).
(6).
(7)药—时曲线下面积(AUC)
指药——时曲线中函数曲线之间所围成的面积,是衡量药物在人体内被利用程度的一个重要参数,反映进入人体循环的药物相对量。

对于不同剂型的同一种药物,可以比较被吸收入人体的总药量,AUC越大表示进入人体内的药物越多。

(8).生物利用度。

从药代动力学数据,看看美罗培南在自发性细菌性腹膜炎患者中的应用!

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从药代动力学数据,看看美罗培南在自发性细菌性腹膜炎患者中的应用!*仅供医学专业人士参考阅读早期有效的抗感染治疗有利于自发性细菌性腹膜炎的管理。

自发性细菌性腹膜炎(SBP)几乎总是发生在肝硬化伴腹水患者中,当肝硬化患者出现发热、腹痛或神志改变等提示性症状和体征时,应怀疑存在SBP。

腹水培养阳性且多形核白细胞(PMN)绝对计数≥250/mm3时可确诊SBP。

SBP多由大肠埃希菌、克雷伯菌属等肠道细菌引起,但也可由链球菌和葡萄球菌(少见)感染所致,所以对于SBP的患者有必要选择相对广谱的抗菌素治疗,常用的抗菌素包括三代头孢或喹诺酮类等。

选择抗生素治疗SBP时还应考虑到当地的细菌耐药情况,尤其是三代头孢和氟喹诺酮的耐药性日益突出,这为临床上抗菌素的选择带来了挑战。

此前也有研究调查了失代偿期肝硬化和细菌感染患者发生急性/慢性肝功能衰竭(ACLF)的危险因素,发现SBP是常见的感染种类,也是ACLF发生的独立危险因素。

此外,ACLF常见于多重耐药菌(MDRB)感染和对初始抗生素治疗应答不足的患者,这项研究证明了快速和充分的抗生素治疗对失代偿期肝硬化患者的关键作用。

然而,在这些肝功能衰竭的患者中进行合适的抗感染治疗非常具有挑战性。

失代偿期肝硬化常常伴有肾功能受损,会持续引起药物积累和药物毒性增加。

而腹水的积累则可使其分布容积增大,导致体内药物浓度过低。

抗感染药物浓度不足则可能导致治疗应答不足或治疗效果延迟,有利于MDRB的生存,可能会进一步引起并发症,如ACLF。

目前欧洲肝病学会(EASL)指南建议使用碳青霉烯类抗生素治疗院内SBP(nSBP)。

不过美罗培南在晚期肝病患者中的药代动力学的详细数据(尤其是在腹水方面)尚缺乏。

因此,德国汉诺威医学中心的Benjamin Maasoumy等人进行了深入的研究,其结果发表于2021年的Journal of Hepatology上,本研究旨在分析美罗培南在失代偿期肝硬化和nSBP患者血浆和腹水中的药代动力学和药效学目标达标情况。

第二十一章抗菌药物的药物代谢动力学ppt文档

第二十一章抗菌药物的药物代谢动力学ppt文档

一、抗菌药物根据PK/PD特点分类
2、时间依赖性且PAE较短的抗菌药物 ➢ 一旦达到抗菌阈浓度,继续增加药物浓度,其杀菌速度及杀菌程度保持
相对稳定。其抗菌作用与同细菌接触时间密切相关,而与峰浓度关系较 小。 ➢ 特点:① 当血药浓度达到MIC的4-5倍时杀菌作用最好,饱和状态。
② 当40%-60%时间体内血药浓度超过了MIC时,药物的疗效达到 最佳。 ➢ 代表药:β-内酰胺类、大环内酯类、磺胺类及林可霉素等。 ➢ PK/PD评价指标:T>MIC
【药物代谢动力学的药物相互作用】 ➢ GM与克林霉素合用,可引起急性肾衰竭 ➢ GM与呋塞米 ➢ GM与青霉素类
第三节 头孢菌素类的药物代谢动力学
头孢菌素类(cephalosporins)属于β-内酰胺类抗 生素。时间依赖性
PK/PD参数:T>MIC ➢ 第一代:头孢唑啉、头孢氨苄 ➢ 第二代:头孢呋辛、头孢西丁 ➢ 第三代:头孢哌酮、头孢曲松、头孢他啶 ➢ 第四代:头孢吡肟
注意!!!
❖ 头孢曲松等头孢菌素类药物与乙醇合用时,可引 起“双硫样反应”,表现为全身潮红、胸闷、血 压下降、恶心、呕吐、失神、呼吸困难、心悸、 头痛、肌肉痉挛等。
给药方案优化
➢ 传统给药方式为一日多次给药或持续静脉滴注 ➢ 根据其为浓度依赖性药物,PAE长 ➢ 优化方案:一日一次给药 ➢ 优点: 1. Cmax/MIC比值达到8-11倍时,该抗生素可以达到
最大杀菌率,治疗有效率可以高达90%。 2. 减少耳毒性、肾毒性
常用药物
庆大霉素(gentamycin,GM) ➢ GM是氨基糖苷类中作用较强的抗生素,对各种杆菌、铜
本品与高效能利尿药如呋塞米、布美他尼等合用,可能引 起或加重肾功能损害,不可同时应用。
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常用抗感染药物的药代动力学参数
药物
剂量与给
药途径
血药峰浓度均
值或范围(mg/L)
血半衰期
(h)
口服吸收
(%)
蛋白结合率
(%)
清除途径
尿排出率
(%)
青霉素(G) 60万IU im 6~8 0.6 10~15 46~58 肾、肝75~90 青霉素V 500mg po 3~4 1.0 35 75~80 肾、肝35~40
苯唑西林 1.0g po
0.5g ivgtt 11.7
43
0.5~1.0 30~33 90~94 肾、肝23~31
氨苄西林 1.0g im 12 1.0 30~50 17~29 肾、肝50~60 阿莫西林0.5g po 7.5 1.0 60 18 肾、肝60 哌拉西林 4.0g ivgtt 350 1.0~1.5 17~22 肾、肝70 头孢唑林 1.0g im 64 1.8~2.0 74~86 肾70~80 头孢氨苄0.5g po 16~18 1.0~1.5 90 10~15 肾70~90 头孢拉定0.5g po 16 1.0~1.5 90 6~10 肾80~90 头孢克洛0.5g po 12.4 0.8 50~93 25 肾、肝52~85 头孢丙烯0.5g po 10.5 1.3~1.8 89~95 36 肾60~80 头孢克肟0.2g po 2.6~2.9 3 40~52 70 肾16~21 头孢替安0.5g iv 51 0.72 肾60~80
头孢呋辛0.75g im
0.75g iv 27
50
1.1~1.4 30~40 肾90
头孢呋辛酯250mg po 4.1 1.2~1.6 36~52 肾32~48
头孢噻肟 1.0g im
1.0g iv 25
102
1.0 35~45 肾、肝60
头孢唑肟 1.0g iv 132 1.5~1.9 30 肾80
头孢曲松 1.0g im
1.0g iv 55
150
8 95 肾、肝40~60
头孢哌酮 1.0g im
1.0g iv 44
153
1.7 90 肾、肝20~30
头孢他啶 1.0g im
1.0g iv
37
60~83
1.7 10~17 肾75
头孢吡肟 2.0g iv 163 2.1 20 肾85 氨曲南 1.0g iv 125 1.8 27~51 肾60~70 亚胺培南0.5g ivgtt 40 1.0 13~21 肾60~75 美洛培南 1.0g ivgtt 49 1.0 2 肾80 庆大霉素40mg im 2~6 2~3 2 0 肾70 妥布霉素80mg im 3.7 2~3 0 肾84~93 奈替米星2mg/kg ivgtt 7 2.5 <3

60~90
异帕米星200mg ivgtt 17.1 1.8 <3

85
7.5mg/kg im 7.5mg/kg iv 21
38
1.9~
2.3 0 肾85~98
链霉素0.5g im 5~20 2~3 0.5 20~40 肾53~90
药途径值或范围(mg/L) (h)
氯霉素 1.0g po
1.0g iv 8~12
10
1.6~3.3 75~90 40~70 肝、肾5~10
红霉素碱0.25g po 0.2~1.0 1.4~3.0 16~40 18~44 肝、肾1~15 红霉素乳糖
酸盐
0.5g iv 10
克拉霉素400mg po 2.2 2.7~4.9 50 42.5 肝、肾32
罗红霉素300mg po 9.1~10.8 10~13 72~85 15~26 肝7.4
阿奇霉素500mg po 0.4 35~48 37 7~50 肝 4.5~12.2
林可霉素0.5g po
0.6g iv 0.5~4.0
19
4~5 少77~82 肝、肾9~13
克林霉素0.15g po
0.3g iv 1~3.5
14.7
2.0~2.5 90 68 肝、肾5~15
四环素0.25g po
0.5g ivgtt 0.5~4.0
6.4
6~10 20~40 25~70 肾、肝20~70
多西环素0.2g po 1.1~3.1 18~22 60~93 90 肾、肝<10~23 米诺环素0.2g po 3~5 11~33 95 55~75 肝、肾4~9 利福平0.45g po 4~19 2~5 >90 75~80 肝、肾10~30 万古霉素 1.0g ivgtt 25~40 4~6 55 肾80~90 去甲万古霉素0.8g ivgtt 40 3~4 34 肾85
替考拉宁6mg/kg ivgtt 112 47~100 90 肾65
利奈唑胺600mg po
600mg ivgtt 12.7
12.9
5 100 31 肾、肝代

30~35(原药)
50(代谢物)
磷霉素钙 1.0g po 5.3 30~40 0 肾、肝20~30 磷霉素钠 4.0g iv 60~195 90 多黏菌素B 25mg im 0.5~8 3.5~8.0 少50 肾40~80 SMZ/TMP 800/160mg 40~60/1~2 9.0~
12.5
90~100 62/42 肾、肝40~60 吡哌酸 1.0g po 5.4 3.0~3.5 少30 肾70 诺氟沙星0.4g po 1.5 3~4 35~40 14 肾、肝25~30 氧氟沙星0.4g po 3.5~5.6 5~7 98 25 肾70~90
环丙沙星0.5g po
0.2g ivgtt 1.8~2.6
5.5
3.3~3.9 40~70 20~40 肾、肝48~60
左氧氟沙星200mg po
500mg po
500mg ivgtt 2.8
5.1
6.2
6~8 98~100 24~38 肾80~86
莫西沙星400mg po 3.1 12 91 45 肾、肝20
甲硝唑0.5g po
15mg/kg
ivgtt 9
25
6.0~
11.5
80 10 肾、肝20
药途径或范围(mg/L) 期(h)
呋喃妥因0.1g po <1 0.5 / 60 肾45
酮康唑0.2g po 3.5 6.5~9.0 84~99 肝13(2~4原药)
氟康唑0.4g po
0.1g iv 6.7
6.3
27~37 90 11~12 肾、肝80
伊曲康唑胶囊200mg po 0.27 15~20 55 99.8 肝0(原药)
氟胞嘧啶 2.0g po
150mg/kg iv 30~50
35~70
5.3 80~90 肾95
伏立康唑600mg po
600mg
ivgtt 1.01
2.12
6
4.4
96 58 肝 2
卡泊芬净70mg ivgtt 12 40~50 97 肝41(1.4原药)
两性霉素B 0.37~0.65
mg/kg iv 0.5~3.5 39 >90 肝代谢、

40。

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