有关注射用阿莫西林钠克拉维酸钾溶液的稳定性研究
探讨注射用阿莫西林钠克拉维酸钾溶液的稳定性
数理医药学杂志2014年第27卷第6期0.5297.9698.4388.7364.3591.6376.3593.3681.23197.1697.7682.6444.2185.6760.3290.3466.351.596.3295.8275.3630.2182.6448.3585.3651.27295.7793.2471.6521.5679.6538.2681.3542.352.594.2391.2667.8315.3475.3433.5778.2535.62393.8790.6562.4111.3971.3226.9876.3531.25491.2686.3565.9818.7471.2622.68588.3483.2460.3514.2067.5816.881278.9666.58立即100.00100.00100.00100.00100.00100.00100.00100.00阿莫西林钠克拉维酸钾阿莫西林钠克拉维酸钾阿莫西林钠克拉维酸钾阿莫西林钠克拉维酸钾时间（h ）NS 10%GS5%GS0.5%GNS注射用阿莫西林钠克拉维酸钾溶液是阿莫西林钠和克拉维酸钾的复方制剂，也是临床中常用的注射剂抗生素，对β-内酰胺酶流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌所致的下呼吸道感染均具有有效的抑制作用。
但是该溶剂的稳定性较差，在临床配伍应用的过程中常出现液体颜色变化或发生沉淀物等现象，限制了临床应用[1]。
为确保阿莫西林钠克拉维酸钾溶液的合理应用，对该药的稳定性进行分析，以为临床应用提供指导。
1仪器和试药1.1仪器选用美国Pepkin 公司生产的高效液相色谱仪，大连某公司制作的JS3030色谱工作站。
1.2试药选用四川科伦药业股份有限公司生产的0.9%氯化钠注射液（NS ；500ml ：4.5g ；批准文号：国药准字H20056626）；选用天津天安药业股份有限公司生产的5%葡萄糖注射液（0.5%GS ；500mL ；批准文号：国药准字H200403153）；选用四川科伦药业股份有限公司生产的10%葡萄糖注射液（10%GS ；250ml ：25g ；批准文号：国药准字H51020633）；选用国营张家港市制药厂生产的5%葡萄糖氯化钠注射液（5%GNS ；含葡萄糖25g 与氯化钠4.5g ；批准文号：国药准字H03111401）；注射用阿莫西林钠克拉维酸钾溶液由珠海联邦制药股份有限公司中山分公司提供（每0.6g 含阿莫西林钠以阿莫西林计0.5g 和克拉维酸钾以克拉维酸计0.1g ；批准文号：国药准字H20003259）。
探讨注射用阿莫西林钠克拉维酸钾溶液的稳定性
探讨注射用阿莫西林钠克拉维酸钾溶液的稳定性作者：赵子臻来源：《科学与财富》2017年第23期摘要：本文对注射用阿莫西林钠克拉维酸钾的稳定性进行研究。
阿莫西林钠含量测定方法：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.05mol/L磷酸二氢钾溶液（用2mol/L氢氧化钾溶液调节PH至5.0）-乙腈（97.5：2.5）为流动相；检测波长为254nm；流速1.0mL·min-1；柱温：30℃。
克拉维酸钾含量测定方法：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，磷酸盐缓冲液（磷酸二氢钠7.8g，加水900ml溶解，用磷酸或氢氧化钠调节PH值至4.4±0.1，加水稀释至1000ml）-甲醇（95：5）为流动相，检测波长为220nm；流速1.0mL·min-1；柱温：30℃。
结论：注射用阿莫西林钠克拉维酸钾的稳定性受温度、光线、溶媒等因素影响，应避免阳光直射或者是在高温条件下不易久置。
关键词：注射用阿莫西林钠克拉维酸钾；稳定性；探讨注射用阿莫西林钠克拉维酸钾为阿莫西林钠和克拉维酸钾的复方制剂，适用于肺炎、蜂窝组织炎、尿道炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎、中耳炎，、腹膜炎等。
阿莫西林钠化学名为（2S，5R，6R）-3，3-二甲基-6-[（R）-（-）-2-氨基-2-（4-羟基苯基）乙酰氨基]-7-氧代-4硫杂-1-氮杂双环（3.2.0）庚烷-2-甲酸钠。
阿莫西林适用于敏感菌（不产β内酰胺酶菌株）所致溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染；溶血链球菌、葡萄球菌或大肠埃希菌所致的皮肤软组织感染；大肠埃希菌、奇异变形杆菌或粪肠球菌所致的泌尿生殖道感染等[1]。
克拉维酸钾化学名为（Z）-（2S，5R）-3-（2-羟亚乙基）-7-氧代-4-氧杂-1-氮杂双环-3.2.0-庚烷-2-羧酸钾。
克拉维酸钾单独应用无效，其常与青霉素类药物联合应用以克服微生物产β-内酰胺酶而引起的耐药性，提高疗效。
注射用阿莫西林克拉维酸钾稳定性考察报告
注射用阿莫西林克拉维酸钾稳定性考察报告一、背景注射用阿莫西林克拉维酸钾为广谱青霉素阿莫西林与酶抑制剂克拉维酸的复合制剂，属于非限制使用级抗菌药物，临床广泛用于治疗儿童及成人社区获得性肺炎、皮肤和软组织感染等。
近期，我院儿科病区反映该药配置过程中易变色，给临床使用造成困惑，不知道是药品稳定性有问题还是配置操作不规范造成。
为考察药物稳定性，摸索最佳配置方法，药剂科与儿科联合，选取注射用阿莫西林克拉维酸钾（1.2g 华北制药生产批号F7025605）进行对照试验。
二、实验过程1.实验器材20ml注射器7支、避光袋1个由儿科二病区提供；1.2g 阿莫西林克拉维酸钾7瓶、0.9%氯化钠注射液100mL 5袋、5%葡萄糖注射液100ml 1袋、室内温度计1个由儿科药房提供。
2.实验目的考察浓度、温度、溶媒、光线、放置时间对阿莫西林克拉维酸钾稳定性的影响。
3.实验设计试验共设7组，见表1。
表中未特别注明者，按照标准条件处理，标准条件为：在25±2℃下，向1.2g药瓶中加入20mL生理盐水溶解，并立即加入到100mL 生理盐水输液袋中。
1、2为高浓度组，3、4为对照组、5号用5%GS做溶媒，6号避光，7号为高温组。
配制操作：付俊拍照及记录：董自然、赵洁试验场地：（1）室温组：儿科二病区配液室；（2）高温组：检验科三、实验结果实验过程中，1号、2号、5号、7号四组药液颜色在4h内发生变化，具体情况见表2。
1.高浓度组（1.2g/10ml）药液颜色变化对比组图0min 20min 60min 120min 240min 2.高温组（37℃）药液颜色变化对比组图0min 60min 120min 180min 240min四、小结1.浓度、温度、溶媒可明显影响阿莫西林克拉维酸钾药液的稳定性。
高浓度组（1.2g/10ml）放置20min，高温组（37℃）放置30min，5%葡萄糖注射液作溶媒组放置120min，药液即变淡黄色，且放置时间越长药液颜色越深。
阿莫西林钠克拉维酸钾配伍液变色的原因分析
注射用阿莫西林钠克拉维酸钾配伍液变色的原因分析：本品配伍液变色与阿莫西林钠和克拉维酸钾在一定条件下（水分、温度、光线、溶媒及pH值、时间）分解有关。
水分《中国药典》2005年版二部规定本品含水分不得过4.0%。
研究表明：水分含量低的样品，外观色泽稳定，有关物质（即分解产物等）变化小，阿莫西林钠和克拉维酸钾分解慢。
笔者认为不同厂家的生产工艺和内部质控标准可能不同，导致不同厂家的制剂质量有差异。
比如个别西林瓶在生产过程中没有完全烤干或个别西林瓶铝盖封口不紧等，加上本品极具吸湿性，贮存一定时间后，阿莫西林钠和克拉维酸钾分解，导致溶解后产生变色。
温度是影响药物稳定性的重要因素。
研究表明：温度对阿莫西林钠和克拉维酸钾的稳定性的影响均较大。
40℃放置10d，制剂外观色泽明显变黄，有关物质增加，阿莫西林钠含量下降至原始含量的81%，克拉维酸钾含量下降至原始含量的45%；而室温放置10d，制剂外观色泽无变化，阿莫西林钠含量下降至原始含量的95%，克拉维酸钾含量下降至原始含量的80%。
研究：分别于5℃、25℃、37℃条件下观察本品NS配伍液的外观变化以及阿莫西林钠和克拉维酸钾的含量变化。
结果5℃条件下放置浓度为2.4g/100ml的配伍液有少量沉淀，阿莫西林钠和克拉维酸钾的分解速度37℃>25℃>5℃。
因此本品应在阴凉处保存、溶解、稀释和输注。
溶媒及pH值溶媒及pH不适，能导致药物降解，也影响药物溶解度。
研究表明：本品在含葡萄糖的注射液中极不稳定，并且葡萄糖含量越高，其含量下降越快，尤以克拉维酸钾明显。
克拉维酸钾在10%GS中3h时克拉维酸钾含量只相当于原来的12.31%，阿莫西林钠也只有71.75%。
本品在NS中相对稳定，在3h时克拉维酸钾含量只下降10%，阿莫西林钠含量下降了 6.5%，即使在配液后12h 仍保留了67%的克拉维酸钾和78%的阿莫西林钠。
研究又表明：注射用阿莫西林钠克拉维酸钾在中性溶液中易被溶解，当溶液pH降低时，两者均由盐的形式变成酸的形式存在，其在水溶液中的溶解度就大大降低。
注射用阿莫西林钠克拉维酸钾无菌检查方法的验证
注射用阿莫西林钠克拉维酸钾无菌检查方法的验证www?zgys?org研究报告2.6稳定性试验精密吸取本品供试品溶液2Ol,分别于0,2,4,8,12h测定峰面积,其均值为293740,RSD=1.9%,实验表明,12h内样品较稳定.2.7精密度试验精密吸取"2.3.1"项下原儿茶酸对照品溶液2Ol,按本文所述色谱条件检测,连续进样5次,测得峰面积均值为232392,RSD=2.3%(n=5).2.8重复性试验取批号030201样品,精密吸取5rnl,共取5份,按"2.3.2"项下方法操作,测定,计算样品中原儿茶酸含量均值为0.03mg?ml～,RSD=2.1%(n=5).2.9回收率试验采用加样回收法,即精密量取已知含量的祛斑合剂样品3.0ml(含量为0.026mg?ml),共6份,分别置5Ornl量瓶中,精密加入浓度为0.063mg?ml的原儿茶酸对照品1.0rnl,用5O%甲醇定容至刻度,按"2.3.2"项下方法操作,测定,平均回收率为101.5%,RSD为1.4%.2.1O样品含量测定取祛斑合剂样品5批,照"2.3.2"项下方法制备成供试品溶液.分别精密吸取对照品溶液与供试品溶液各2Ol,注入液相色谱仪,按外标峰面积法计算含量,结果见表1.裹1样品含量测定结果(n=3)样品批号原儿茶酸含量(mg?ml-1)0302010302020302030303010303020.030,030.020.020.033讨论3.1丹参为祛斑合剂中的君药,虽然中国药典对丹参的质量控制为其主要成分丹参酮的含量测定,但研究表明J,原儿茶酸等是丹参中的水溶性有效成分,该类成分具有抗菌,抗氧化等作用,因此我们选用了该成分为指标对祛斑合剂的含量测定方法进行了研究.3.2提取方法的选择:加入适量盐酸可将样品溶液调成酸性…,可使原儿茶酸的提取更为完全.3.3流动相的选择:实验对甲醇一水一乙酸不同比例的流动相进行了试验,结果当甲醇一2.5%冰醋酸溶液为2.7:97.3时,峰形较好,与临近峰的分离度最佳,故确定为本实验的流动相.同时在色谱分析过程中,14min后增大甲醇比例至100%,以冲出有关的杂质峰,27min后恢复至起始比例,可缩短进样时间间隔,同时有助于保持重现性.3.4本实验含量测定方法快速,灵敏可靠,重现性好,能较好地控制产品的质量.参考文献1李英,刘柏年,陈忠,等.RP-HPLC测四季青片中原儿茶酸的含量[J].中成药,2002,24(5):395-3962中国药典[S].2005版.一部.523黄双盛,吴勇杰.丹参的抗氧化与抗炎作用研究进展[J].中国中医药信息杂志,2002,9(1):86-874游勇基,程广强,陈铬辉,等丹参注射剂中丹参素,原儿茶酸,原儿茶醛和丹酚酸B的同时测定[J].药物分析杂志,2004,24(1):46-495张志斌,吴佩颖,祁庆.等.HPLC法测定四季青片中原儿茶酸,原儿茶醛的含量[J].中成药,2004,26(9):719(2006-04-20收稿)注射用阿莫西林钠克拉维酸钾无菌检查方法的验证朱世真(青岛市药品检验所山东青岛266071)摘要目的:选择注射用阿莫西林钠克拉维酸钾的最佳无茵检查方法,保证检验结果的准确和可靠性.方法:采用《中国药典}2005年版二部附录无茵检查法项下薄膜过滤法.结果:确定了注射用阿莫西林钠克拉维酸钾无茵检查法的最佳冲洗条件及操作方法.结论:为注射用阿莫西林钠克拉维酸钾无茵检查提供了依据.验证了《中国药典》方法为最佳无茵检查法.关键词阿莫西林钠克拉维酸钾;无茵检查;薄膜过滤法中图分类号:R927.11文献标识码:A文章编号:1008-049X(2006)08-0732-03V alidatedMethodfortheSterileTestofAmoxicilinSodiumandClavulanatePotassiumforIn jectionZhuShizhen(Qingdaoinstituteofdrugcontrol,Qingdao266071,P.R.China) ABSTRACTObjective:ToexplorethebestmethodwasdeterminedforthesteriletestofAmo xicilinsodiumandClavulanatepotassi.amforinjection.Method:CP2005V olumeII,AppendixXI,Membranefiltrationmethodwas used.Result:Thebestwashingcondition andoperationmethodforthesteriletestofAmoxicilinsodiumandClavulanatepotassiumfori njectionweredetermined.Condusion: Themethodhasusefulvaluetothemanufacturerandidentifierofdrugs,validatedCp2005VO lII,Membranefiltrationmethodisthe作者简介:朱世真,女,主管药师,主要从事药品食品微生物检验.E—mail:************************.cn7中国药师2006年第9卷第8期chinaPha珊acist2006,V o1.9No.8 beststeriletest. KEYWORDSAmoxicilinsodiumandClavulanatepotassiumforinjection;Steriletest;Me mbranefiltration无菌检查时必须选择适宜的方法消除其抗菌作用,才能保证检验结果的准确和可靠性.为此我们按照《中国药典》2005年版二部附录无菌检查法项下薄膜过滤法的要求对阿莫西林克拉维酸钾原料进行了实验.确定了最佳的实验条件并对其无菌检查方法进行了验证.1试验材料1.1仪器和滤器HTY一2000A智能集菌仪;全封闭集菌培养器KDGB330(批号20050729),由杭州泰林生物技术设备有限公司提供.1.2菌种①金黄色葡萄球菌(Staphylococcusaureus)[CMCC(B)26003];②枯草芽孢杆菌(Bacillussubtilis)[CMCC(B)63501];③铜绿假单胞菌(Pseudomonasaeruginosa)[CMCC(B)10104];④生孢梭菌(Clostridiumsporogenes)[CMCC(B)64941];⑤白色念珠菌(Candidaalbicans)[CMCC(F)98001];⑥黑曲霉(Aspergillusniger)[CMCC(F)98003].1.3培养基硫乙醇酸盐流体培养基,真菌培养基,营养肉汤,营养琼脂均由中国药品生物制品检定所提供.1.4样品阿莫西林钠克拉维酸钾批号:CLMX5100105CLMX5100106CLMX5100107CLMX5100108SandozIndustrialProductsS.A.西班牙.1.5B一内酰胺酶2ml大于300I3/支(批号:031058)由中国药品生物制品检定所提供.1.6冲洗液0.1%蛋白胨水溶液.2试验方法】2.1茵液制备将上述菌种按《中国药典)20o5年版附录菌液制备方法制成所需浓度的菌悬液及孢子悬液,备用.2.2试验方法2.2.1方法1:薄膜过滤法按《中国药典))20o5年版规定, 取供试品4.5g,分别用0.1%蛋白胨水溶解,加至500ml 0.1%蛋白胨水中.用三联滤器过滤(先润湿滤膜),冲洗,每次每筒冲洗量为100ml,分别冲洗200,400,500ml,在最后一次的冲洗液中加入少于100cfu的试验用菌.将100ml 培养基直接加入滤筒内.2.2.2方法2:薄膜过滤法+青霉素酶法按《中国药典》2005年版规定,取供试品4.5g,分别用0.1%蛋白胨水溶解, 加至500ml0.1%蛋白胨水中.用三联滤器过滤(先润湿滤膜),冲洗,每次每筒冲洗量为100ml,分别冲洗200,400,500 ml,在最后一次的冲洗液中加入少于100cfu的试验用菌. 每100ml培养基中分别加入0.7,1ml3-内酰胺酶.将含B. 内酰胺酶的培养基加入滤筒内.2.2.3方法3:真菌的检查法按《中国药典》2005年版规定,取供试品4.5g,分别用0.1%蛋白胨水溶解,加至500ml 0.1%蛋白胨水中.用三联滤器过滤(先润湿滤膜),直接加入少于100cfu的白色念珠球菌及黑曲霉菌菌液.将100ml 改良马丁培养基直接加入滤筒内.2.3阳性对照另取一装有同体积培养基的容器,加入等量实验菌,作为对照.2.4阴性对照两个滤器桶内各过滤0.9%氯化钠溶液200ml,然后分别加入硫乙醇酸盐培养基和真菌培养基各100ml,不加对照菌液,分别于(3O一35)℃及(23～28)℃培养.2.5培养硫乙醇酸盐流体培养基桶(30—35)℃培养;真菌培养基桶(23～28)℃培养.观察结果.3结果3,1薄膜过滤法冲洗量的选择试验结果见表1.3.2薄膜过滤法+青霉素酶法的试验结果见表2.3.3真菌无菌检查的验证见表3.表1薄膜过滤冲洗量实验结果表2薄膜过滤法加青霉素酶法实验结果阳性阴性对照对照菌种加入菌数——塑阳(性48对h照)篙4讨论4.1从以上结果可以看出,注射用阿莫西林钠克拉维酸钾对生孢梭菌较为敏感,在不加入B-内酰胺酶的情况下,至少7一一一融黼帅㈤削w?zgys?org研究报告盐酸伪麻黄碱缓释制剂的研制及其体外释放度测定周松陈腾(武警广东总队医院药剂科广州510507)摘要目的:研制盐酸伪麻黄碱缓释片,并测定其体外释放度.方法:采用骨架片和膜包衣法,研究不同的辅料和包衣液对盐酸伪麻黄碱缓释片的影响.结果:由体外释放度可知,在不同的辅料以及包衣液的条件下,盐酸伪麻黄碱片体外都具有缓释作用.结论:盐酸伪麻黄碱缓释片剂可作为盐酸伪麻黄碱的新制剂开发.关键词盐酸伪麻黄碱;缓释制荆;体外释放度中图分类号:R944,9文献标识码:A文章编号:1008-049X(2006)08-0734-03 StudyofPseudoephedrineHydrochlorideSustained-releasePreparationsandItsReleasein vitroZhouSong,ChenTeng(Departmentofpharmacy,GuangdongProvincialGeneralHospital, ChinesePeopleArmedPoliceForces,Guangzhou510507,P,R.China)ABSTRACTObjective:Topreparesustained—releasetabletofpseudoephedrinehydrochlorideanddetermineitsreleaseinvitro. Method:matrixtabletanddifferentliquidofwrapperwereused.Result:Pseudoephedrinehy drochloridecouldbereleasedcontinuous? lyunderdifferentaccessoialmaterialandtheliquidofwrapperthroughthedissolutionresults ofpseudoephedrinehydrochloride.Con?clusion:Thesustained?releasetabletcanbedevelopedasnewpreparationforpseudcephedri nehydrochloride,KEYW0RDSPseudoephedrinehydrochloride;Sustained—releasepreparations;ReleUSeinvitro盐酸伪麻黄碱是麻黄碱的差向异构体,为右旋盐酸麻黄碱.可选择性收缩上呼吸血管,消除组织水肿和充血,使呼吸道畅通,而对全身血管和血压的影响较弱.与氯苯那敏配伍,可取代麻黄碱治疗感冒,过敏性鼻炎等症,其减少充血效果明显,不易反跳.为使体内血药浓度平稳,延长药效,减少服用次数,降低毒副作用,故将其制成盐酸伪麻黄碱缓释片剂,并对其体外释放度进行了测定.1仪器与设备1.1仪器ZRS智能溶出仪(天津大学无线电厂);UV一2401PC紫外光光度计(日本岛津);ZP一19旋转式压片机(上海天马制药机械厂).1,2试药盐酸伪麻黄碱(大同制药厂,批号20040806);盐酸伪麻黄碱对照品(中国药品生物制品检定所,批号:1237-9201);羟丙甲纤维素(HPMC,上海卡乐康包衣技术公司);乙基纤维素(EC,广州市医药公司化玻批发部);EudragitL100.55(德国Rohm公司);EudragitRSPO(德国Rohm公司);聚乙二醇6000(PEG6000,广州市医药公司化玻批发部进121分装);邻苯二甲酸二丁酯(DBP,广东汕头市天原精细化工有限公司);硬脂酸镁(温州市化学用料厂);其余试剂为分析纯.2实验方法与结果2.1盐酸伪麻黄碱缓释片体外释放度的测定2.1.1测定波长的选择将盐酸伪麻黄碱和辅料分别配制作者简介:周松,男,药师,学士,主要从事医院药学工作.Tel:(020)81180001E?mail:****************写写写写写写写;纷;要冲洗500ml冲洗液,才能正常生长.因此我们在进行注射用阿莫西林钠克拉维酸钾的无菌检查时,如采用薄摸过滤法,每张滤膜至少应冲洗500ml冲洗液,才能消除注射用阿莫西林钠克拉维酸钾的抗菌作用.4.2青霉素酶法是青霉素无菌检查的传统方法,但操作繁琐,易污染,而薄膜过滤法虽然操作简单,但大规格的粉针剂其残留量不易冲洗,造成冲洗量较大,试验过程较长,不仅影响实验结果的准确,使截留在膜上的细菌滤过而且还能使污染的细菌受到损伤,从而降低阳性检出率影响实验结果.综合两种方法的优点.可采用青霉素酶法与薄膜过滤法相结合的方法,试验中我们采用此方法对注射用阿莫西林钠克拉维酸钾的进行了无菌检查并进行验证,结果每张膜只需用200ml冲洗液冲洗后加入0.7ml青霉素酶即可保证试验的可靠性.4.3注射用阿莫西林钠克拉维酸钾对真菌无抗菌作用.不需要加入青霉素酶中和其抗菌作用,也不需要冲洗液冲洗. 综上所述,注射用阿莫西林钠克拉维酸钾的无菌检查方法可采用青霉素酶法与薄膜过滤法相结合的方法进行需气菌及厌气菌的检查,真菌的检查只需通过滤膜即可,这种方法既节省青霉素酶又可减少冲洗量,试验操作简单,快速,又可准确检出结果.参考文献1中国药典[S].2005年版二部附录:892中国药品检验标;隹操作规范[S].2005年版:313(2006-01-12收稿)。
注射用阿莫西林克拉维酸钾稳定性考察报告
注射用阿莫西林克拉维酸钾稳定性考察报告一、背景注射用阿莫西林克拉维酸钾为广谱青霉素阿莫西林与酶抑制剂克拉维酸的复合制剂，属于非限制使用级抗菌药物，临床广泛用于治疗儿童及成人社区获得性肺炎、皮肤和软组织感染等。
近期，我院儿科病区反映该药配置过程中易变色，给临床使用造成困惑，不知道是药品稳定性有问题还是配置操作不规范造成。
为考察药物稳定性，摸索最佳配置方法，药剂科与儿科联合，选取注射用阿莫西林克拉维酸钾（1.2g 华北制药生产批号F7025605）进行对照试验。
二、实验过程1.实验器材20ml注射器7支、避光袋1个由儿科二病区提供；1.2g 阿莫西林克拉维酸钾7瓶、0.9%氯化钠注射液100mL 5袋、5%葡萄糖注射液100ml 1袋、室内温度计1个由儿科药房提供。
2.实验目的考察浓度、温度、溶媒、光线、放置时间对阿莫西林克拉维酸钾稳定性的影响。
3.实验设计试验共设7组，见表1。
表中未特别注明者，按照标准条件处理，标准条件为：在25±2℃下，向1.2g药瓶中加入20mL生理盐水溶解，并立即加入到100mL 生理盐水输液袋中。
1、2为高浓度组，3、4为对照组、5号用5%GS做溶媒，6号避光，7号为高温组。
配制操作：付俊拍照及记录：董自然、赵洁试验场地：（1）室温组：儿科二病区配液室；（2）高温组：检验科三、实验结果实验过程中，1号、2号、5号、7号四组药液颜色在4h内发生变化，具体情况见表2。
1.高浓度组（1.2g/10ml）药液颜色变化对比组图0min 20min 60min 120min 240min 2.高温组（37℃）药液颜色变化对比组图0min 60min 120min 180min 240min四、小结1.浓度、温度、溶媒可明显影响阿莫西林克拉维酸钾药液的稳定性。
高浓度组（1.2g/10ml）放置20min，高温组（37℃）放置30min，5%葡萄糖注射液作溶媒组放置120min，药液即变淡黄色，且放置时间越长药液颜色越深。
注射用阿莫西林钠克拉维酸钾溶液的稳定性研究
注射用阿莫西林钠克拉维酸钾溶液的稳定性研究作者：杨雷来源：《科学与财富》2017年第14期摘要：本文对注射用阿莫西林钠克拉维酸钾的稳定性研究进行考察。
含量测定方法：固定相为：奥泰公司C18色谱柱（250mm×4.6mm，5μm），0.78%的磷酸二氢钠水溶液（pH值为4.4）-甲醇（95∶5）为流动相，检测波长为220nm；钠克拉维酸钾在0.1～3.0mg·mL-1范围内呈良好的线性关系。
钠克拉维酸钾平均回收率分别为99.2%，RSD为0.95%；99.4%，RSD为0.79%；99.5%，RSD为0.79%；99.4%，RSD为0.86%。
结论：本法简便、准确，可用于注射用阿莫西林钠克拉维酸钾中钠克拉维酸钾的稳定性研究。
注射用阿莫西林钠克拉维酸钾可在0.9%氯化钠注射液中可保存0.5小时，不适合使用5%葡萄糖注射液、10%葡萄糖注射液、5%葡萄糖氯化钠注射作为溶媒。
关键词：注射用阿莫西林钠克拉维酸钾；钠克拉维酸钾；观察注射用阿莫西林钠克拉维酸钾为阿莫西林钠和克拉维酸钾的复方制剂。
阿莫西林为广谱青霉素类抗生素，克拉维酸钾本身只有微弱的抗菌活性，但具有强大广谱b内酰胺酶抑制作用，两者合用，可保护阿莫西林免遭b内酰胺酶水解。
注射用阿莫西林钠克拉维酸钾适用于肺炎、蜂窝组织炎、尿道炎、尿路感染、急性支气管炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎、中耳炎，、腹膜炎、骨髓炎、皮肤及软组织等感染。
文献报道克拉维酸钾可保护阿莫西林免遭b内酰胺酶水解。
本文对注射用阿莫西林钠克拉维酸钾的稳定性进行考察。
1 仪器与试药TY-727型可见分光光度计（台州斯帕克仪器仪表有限公司）；EX1600四元低压梯度液相色谱仪（南京皓而普分析设备有限公司）；FA1204CFAC型全自動內校電子分析天平（北京同德创业科技有限公司）；HH-601超级恒温水浴（北京富瑞恒创科技有限公司）；XSYF-D实验室废水处理设备（北京湘顺源科技有限公司）；HX-06超声波清洗器（武汉恒信世纪科技有限公司）。
有关注射用阿莫西林钠克拉维酸钾溶液的稳定性研究
有关注射用阿莫西林钠克拉维酸钾溶液的稳定性研究注射用阿莫西林钠克拉维酸钾是根据阿莫西林钠(C16H19N3O5S)与克拉维酸钾(C8H9NO5)标示量 5:1 的比例，混合制作的无菌粉末。
阿莫西林为广谱青霉素类抗生素，克拉维酸钾本身只有微弱的抗菌活性，但具有强大的广谱 -内酰胺酶抑制作用，两者合用，可以保护阿莫西林不被 -内酰胺酶水解。
临床治疗中将其广泛用于治疗各种感染性疾病，但具体用药过程中将其放入溶剂中，因稳定性不良，导致治疗效果不佳，限制了该药物的临床应用。
为了提高药物治疗效果，本文对不同溶剂中阿莫西林钠克拉维酸钾的稳定性进行研究，现报道如下。
1 试药与方法试药注射用阿莫西林钠克拉维酸钾( g，江西东风药业股份有限公司，批号：20XX0417)、10%葡萄糖注射液(10% GS，宁夏启元国药有限公司，批号：20XX1008)、5%葡萄糖注射液(5% GS，宁夏启元国药有限公司，批号：20XX1008)、5%葡萄糖氯化钠注射液(5% GNS，山东华鲁制药有限公司，批号：20XX0930)、%氯化钠注射液(% NS，武汉市福星生物药业有限公司，批号：20XX1008)。
方法采用高效液相色谱法(HPLC)测定溶液中阿莫西林钠克拉维酸钾的含量。
色谱条件：选择ApolloC18柱为色谱柱，并规定色谱柱为150 mm，填料粒径长5 流动相：磷酸盐缓冲液-甲醇的比例为95:5，流速为 ml/min;根据中国药典20XX年版二部附录ⅣA，阿莫西林在220 nm处有最大的特征吸收高峰，故波长设定为 220 nm，进样量设置为 20 l。
供试品溶液制备将 2 瓶阿莫西林钠克拉维酸钾分别加入4个 100 ml的量瓶中，含量分别设定为阿莫西林钠 g 以及克拉维酸钾 g，然后分别将 10% GS、5% GS、5% GNS、% NS 定容加入量瓶直至刻度，混合均匀后留作备用。
测定含量分别抽取供试品溶液 1 ml，加水稀释至 25 ml，搅拌均匀后即刻测定具体含量，测定值为%，之后每间隔～ h 测量1 次，并记录、、、、、、、、、 h 的测定结果。
阿莫西林钠克拉维酸钾溶液的稳定性探析
氯化 钠作为溶剂 ，并尽量在 ３ ｈ内完 成输液治 疗，确 保药物 临床 治疗效果 。
莫西林钠 克拉维 酸钾 ｃ １ ． ６ ｇ蒋 桂 芳 ．注 射 用 阿 莫 西 林 钠 克 拉 维 酸钾 溶 液 的稳 定 性 研 究 … Ｊ．求 医 问
中 的稳 定性 为 ３ ８ ． ４ ７ ％， 在 ５ ％Ｇ ＮＳ中 的 稳 完 成 注 射 治 疗 。
仪器采用美国ｐ ｅ ｐ ｋ ｉ ｎ Ｅ ｌ ｍｅ ｒ高效 液 相 色 谱 仪 ： Ｓ ｅ ｒ ｉ ｅ ｓ ２ ０ ０泵 ， ７ ８ ５ ＡＵＶ／ ＶＩ Ｓ Ｄ ｅ ｔ ｅ ｒ ｃ ｔ ｏ ｒ检 测器 ； Ｊ Ｓ ３ ０ ３ ０色谱工作站 。试验 用试药主要有 Ｏ ． ９ ％ 氯化 钠注 射液 （ Ｎｓ），５ ％ 葡萄 糖注 射 液（ ５ ％ＧＳ ） ， １ ０ ％葡萄糖注射液 （ １ Ｏ ％ＧＳ ） ， ５ ％ 葡萄 糖氯化钠 注射 液 （ ５ ％ＧＮｓ ），注射 用阿
度 与 葡 萄糖 含 量成 正 比 ，且 阿莫 西林 钠 含 量 下降速 度要 快 于克拉 维 酸钾 ； 阿莫 西林 钠 克拉 维 酸钾 在 氯化 钠溶 液 中较稳 定， ３ ｈ内阿莫 西
林钠与克拉维酸钾 的含量下降均在 １ ０ ％以内。结论 ：阿莫西林钠克拉维酸钾在氯化钠溶液中具有较好的稳定性，尽量在 ３ ｈ内完成输液
药 ． ２ ０ １ ３ ， ０ ４ （ １ １ ） ： ２ ４ １ — ２ ４ ２ ．
（ １ ）检 测方法。采用 Ｈ Ｐ Ｌ Ｃ法对溶液 中
阿 莫 西 林 钠 克 拉 维 酸 钾 含 量 进 行 测 定 。 高 效
定 性为 ６ ５ ． ４ ３ ％， 在 ５ ％Ｇ ＮＳ中 的 稳 定 性 为
注射用阿莫西林钠克拉维酸钾配伍液变色的影响因素及预防措施
情况也发生在 １ 月 ３日， 同时用 ０ ． ９ ％氯化 钠注射液溶解 ３支 该药 ， 仅１ 支溶解后当即出现黄色 。药剂科随即组成讨论组 ，
就 阿莫西林钠克拉维 酸钾 粉针变色事宜进行分 析讨 论 ， 考虑 发生变色的 ２支药物 为 ２个批号 ， 另外 ， 据该药物不 良反应登
量下降 １ ０ ％约 ２ ． ５ ｈ ， 阿莫西林钠含量下 降稍慢 ， ３ ｈ时平均 下 降８ ％左右 。因此 ， 本 品在 用 ０ ． ９ ％氯化钠注射液溶解 后 ， 应立
医技杂 志 ２ ０ １ ５年 ８月第 ２ ２卷第 ８ 期
Ｍｅ ｄ ｉ ｃ ｌ ａ Ｔｅ Ｊ ｏ ｕ ｒ ｎ ａ ｌ ｏ ｆ Ｐ ｒ ａ ｃ ｔ ｉ ｃ ａ ｌ ｃ ｈ ｇ
— — — —
２ １ ｙ ！ ． ２ ２ Ｑ ：
・
医院药学 ・
注射用阿莫 西林钠克拉维酸钾配伍液变色的 影响 因素及预防措施
１ ． １ 溶媒 、 ｐ Ｈ值及浓度的影响： 文献【 ２ 研 究发现 ， 溶媒及 ｐ Ｈ
值对该药 品配液变 色的程度 和变 色发生 的概率为 ： １ ０ ％葡 萄
糖溶 液＞ 葡萄糖 氯化钠 注射液 ＞ ５ ％葡萄糖溶 液＞ Ｏ ． ９ ％氯化钠
即稀 释到 ５ ０ １ ０ ０ ｍ Ｌ的点 滴液 中 ，稀释 后浓度 以 １ ． ２ ｇ ／ １ ０ ０ ｍＬ ， 配制好的输 注液应于 ５ 下贮 藏 ， 并应在 ２ ｈ以 内， 用３ ０ ｍｉ ｎ的时间完成静脉滴注 ； ④ 配制好的注射液不可冷冻 ， 因为 退冰 的过程会加速变质 ； ⑤药品配置时不得 与其他药物配伍 ，
注射用阿莫西林钠克拉维酸钾与氯化钠注射液配伍的稳定性
注射用阿莫西林钠克拉维酸钾与氯化钠注射液配伍的稳定性李艳红【摘要】Objective To injection with sodium amoxicillin clavulanic acid potassium and sodium chloride injection compatibility stability was analyzed to explore, to provide a reference basis for the rational use of drugs in the future. Methods Select A batch of injection with sodium amoxicillin clavulanic acid potassium and sodium chloride injection for compatibility, and 3 hours after compatibility respectively under different temperature to observation of the appearance of the liquid, pH value, at the same time the method of high performance liquid chromatography (HPLC) amoxicillin clavulanic acid and sodium potassium content determination, determine the stability of compatibility of liquid. Results In the study found that sodium amoxicillin clavulanic acid potassium and sodium chloride injection compatibility stability is affected by the factors such as temperature and sunlight. Conclusion Poor compatibility stability of liquid, should avoid direct sunlight or at high temperatures is not easy to for a long time.% 目的对注射用阿莫西林钠克拉维酸钾与氯化钠注射液配伍稳定性进行分析探讨，为今后的合理用药提供参考依据。
注射用阿莫西林钠克拉维酸钾与氯化钠注射液配伍稳定性
注射用阿莫西林钠克拉维酸钾与氯化钠注射液配伍稳定性【摘要】目的测定注射用阿莫西林钠克拉维酸钾与氯化钠注射液配伍时的稳定性，为临床用药提供科学依据。
方法选择不同温度下在3h 内观察配伍液的外观、p H 值, 不溶性微粒与克拉维酸钾的含量的变化。
结果配伍液质量不稳定，含量下降、不溶性微粒少量增多。
结论光线、温度、溶媒及PH 值、配制浓度、溶液放置时间是影响稳定性的重要因素。
医务人员应规范性操作，溶解后立即给药，一次剂量静脉滴注30分钟。
以保证安全用药。
【关键词】注射用阿莫西林钠克拉维酸钾; 氯化钠注射液; 配伍; 稳定性注射用阿莫西林钠克拉维酸钾，是广谱耐酸性青霉素类抗生素复方注射液，是由阿莫西林与克拉维酸5:1的混合制剂。
其中克拉维酸钾对产酸耐药菌产生的β-内酰胺酶具有强力抑制作用, 可使阿莫西林钠的抗菌谱明显扩大, 抗菌作用显著增强。
临床上适用于敏感菌（包括产酶株与不产酶株）所致的各种感染, 具有良好的疗效。
临床上发现，配伍浓度越高越易出现静脉滴注过程中液体颜色逐渐变深，有棕黄色沉积物堵塞于输液管滤器，致使滴注速度变很慢不能正常滴注。
为此，本实验考察了该药在氯化钠注射液中的稳定性。
1 仪器、药品及试剂1.1 仪器、药品1.1.1 仪器LC-10ATvp高效液相色谱仪，SPD-10Avp紫外检测器，pHS-25型PH计，KF-2显微镜。
1.1.2 药品注射用阿莫西林钠克拉维酸钾，[ 每支0.6g ( 阿莫西林0.5g 与克拉维酸0.1g )].1.1.3 试剂甲醇为色谱纯，磷酸二氢钠为分析纯，实验用水为注射用水。
1.2 方法1.2.1 取氯化钠注射液在5 ℃、25 ℃、37 ℃条件下放置2h, 根据临床用药浓度配制成含注射用阿莫西林钠克拉维酸钾214g /100ml 和112g / 100ml 两种浓度溶液, 各分别置于容量瓶中, 于相应的温度条件下放置, 并于0、10、20、30min 和110、115、210、215、310h 作外观检查和pH 值含量测定。
阿莫西林克拉维酸钾临床试验介绍
对于单药治疗无效但没有最终入选的受试者，研究者应给予其他有效的 的治疗措施。
试验流程
研究全程分为5个阶段： ① 筛选期间（-3天） ② 基线期（第0天） ③ 用药治疗期间（治疗第4天） ④ 治疗结束后（治疗结束后第1天） ⑤ 末次随访（治疗结束后第7天）
2
试验目的
采用已上市不同配比的注射用阿 莫西林钠克拉维酸钾5:1为对照药，对 苏州二叶制药有限公司开发的注射用阿 莫西林钠克拉维酸钾10:1进行临床研究， 客观评价其抗菌活性的临床疗效及安全 性，为注册提供临床依据。
3
试验设计
随机 双盲 阳性药平行对照 多中心临床研究 非劣效性设计
4
入选标准
尿常规 临床评价 细菌学检查 不良事件 伴随的合并用药及治疗 脱落（退出）标准判断
15
试验பைடு நூலகம்程
五、末次访视（治疗结束后第7天），需进行： 体格检查 临床评价 细菌学检查（必要时才做） 伴随的合并用药及治疗
观察， 已 进行“筛选期间（-3天）”阶段患者对注明*项 目不需观察。
13
试验流程
三、用药治疗期间访视（治疗第4天），需进行：
体格检查 血常规 尿常规 临床评价 不良事件 伴随的合并用药及治疗 脱落（退出）标准判断
14
试验流程
四、结束后访视（治疗结束后第1天），需进行：
体格检查 心电图 胸部X片 血常规 肝功能 肾功能 凝血功能
注射用阿莫西林钠克拉维酸钾10:1 临床研究
试验药物简介
研发背景 注射用阿莫西林钠克拉维酸钾10:1，是阿莫西林钠与β-内酰
胺酶抑制剂克拉维酸钾按10:1配比组成的复方制剂，由葛兰素史克 公司（GSK）研制开发，该品已在瑞士、德国等国家上市，但国内尚 未上市。 药物信息
关于阿莫西林钠的研究报告
关于阿莫西林钠的研究报告一、研究背景（一）产生原因：二、药物基础信息化学名:(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[(R)-(-)-2-氨基-2-(4-羟基苯基)乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸钠英文名:Amoxicillin Sodium中文名：阿莫西林钠结构式：分子式:C16H18N3NaO5S分子量: 387.40概述：阿莫西林钠(Amoxilinna)英文名：Amoxicillin Sodium－340C 16H18N3NaO5S 387.40 本品为(2S，5R，6R)-3，3-二甲基-6-【(R)-(-)-2-氨基-2-(4-羟基苯基)乙醚氨基】-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环【3.2.0】庚烷-2-甲酸钠。
按无水物计算，含阿莫西林(C16H19N3O5S)不得少于85.0％。
CAS编号: 34642-77-8质量标准: EP5，BP2002 和CP2005用途：一种最常用的青霉素类广谱抗生素。
主要成分为阿莫西林钠的西药：注射用阿莫西林钠、注射用安灭菌。
三、药物基本特征性状：本品为白色或类白色粉末或结晶；无臭或微臭，味微苦。
有引湿性。
本品在水中易溶，在乙醇中略溶，在乙醚中不溶。
比旋度取本品，精密称定，加水溶解制成每1ml中含2.5mg的溶液，依法测定(附录ⅥE)，比旋度为+240°至+290°。
四、药物的发展过程及生产工艺（一）溶媒结晶制备法1.生产工艺——阿莫西林钠的溶媒结晶制备方法（专利号：CN200410043624.8 ）本发明涉及西药的制备方法，具体为阿莫西林钠的溶媒结晶制备方法。
其特点是：(1)异辛酸钠无水乙醇溶液的制备，在无水乙醇中加入异辛酸钠，使之完全溶解，保持15℃-20℃，加入活性炭，经除炭过滤和除菌过滤，并用无水乙醇冲洗过滤时反应液经过的管路，合并滤液和洗液，具体重量份数配比为：异辛酸钠0.38-0.49份、无水乙醇1.96-2.48份；(2)阿莫西林溶液的制备，在无水乙醇中，加入阿莫西林，再加入二异丙胺，保持10-15℃，使阿莫西林完全溶解，加入活性炭，经除炭过滤和除菌过滤，并用无水乙醇冲洗过滤时反应液经过的管路，合并滤液和洗液，具体重量份数配比为：阿莫西林1份、无水乙醇2.3-3.5份、二异丙胺0.68-5.4份；(3)阿莫西林溶液与异辛酸钠溶液反应结晶，结晶温度为15-20℃，搅拌为50-80转/分钟，反应全过程为100-150分钟。
注射用阿莫西林钠克拉维酸钾与氯化钠注射液配伍的稳定性
著 ・
Ａ ｕ ｇ ｕ ｓ ｔ ２ ０ １ ３ ， Ｖ ｏ １ ． １ １ ， Ｎ ｏ ． ２ ２
注射用阿莫西林钠克拉维酸钾与氯化钠注射液配伍 的稳定性
李 艳 红
（ 冷水江市人 民医院，湖南 冷水江 ４ １ ７ ５ ０ ０ ）
【 摘要】 目的 对注射 用阿莫西林钠克拉维酸钾 与氯化钠注射液配伍稳定性进行 分析探讨，为今后的合理用药提供参考依据。方法 选取一
批 注射 用阿 莫西林 钠 克拉 维 酸钾 和 氯化 钠 注射液 进行 配伍 ，并在 配伍后 的 ３ ｈ内分别 在 不 同温度 下对 药液 的外 观 、ｐ Ｈ值 进行 观 察 ，同时 采
取 高 效液相 色谱 法对 阿 莫 西林 钠 与克拉 维酸钾 含 量进 行 测 定 ，判 断 配伍 液的 稳 定性 。结果 研 究 中发现 阿莫 西林 钠 克拉 维 酸钾 与氯化 钠 注 射 液 配伍 稳 定性 受到 温度 、 日光 等因素 的影 响 。结 论 配伍 液 稳 定性 不 佳 ，应避 免阳光直 射 或者是 在 高温 条件下 不 易久 置。 【 关键 词 】 阿莫 西林 钠 克拉 维 酸钾 ；氯化 钠 注射 液 ；配伍 稳 定性 ；合 理献标 识码 ：Ｂ 文章 编 号 ：１ ６ ７ １ — ８ １ ９ ４（ ２ ０ １ ３ ）２ ２ － ０ ０ １ ２ － ０ ２
ｐ ｏ ａ ｔ ｓ ｓ ｉ ｕ ｍ ａ ｎ ｄ ｓ ｏ ｄ ｉ ｕ ｍ ｃ ｈ ｌ ｏ ｒ ｉ ｄ ｅ ｉ ｎ ｊ ｅ ｃ ｉ ｔ ｏ ｎ ｃ ｏ ｍ ｐ ａ ｔ ｉ ｂ ｉ ｌ ｉ ｙ ｔ ｓ ａ ｔ ｂ ｉ ｌ ｉ ｙ ｔ ｉ ｓ ａ ｆ ｅ ｃ ｔ ｅ ｄ ｂ ｙ ｔ ｈ ｅ ｆ ａ ｃ ｔ ｏ ｒ ｓ ｓ ｕ ｃ ｈ ａ ｓ ｔ ｅ ｍ ｐ ｅ ｒ ａ ｔ ｕ ｒ ｅ ａ ｎ ｄ ｓ ｎｌ ｕ ｉ ｇ ｈ ｔ ． Ｃ ｏ ｎ ｃ ｌ ｕ ｓ ｉ ｏ ｎ Ｐ ｏ ｏ ｒ ｃ ｏ ｍ ｐ ａ ｔ ｉ ｂ ｉ ｌ ｉ ｙ ｔ
阿莫西林克拉维酸钾研究资料
药学研究资料综述一、药品名称:通用名：阿莫西林克拉维酸钾（4:1）干混悬剂英文名：Amoxicillin and Clavulanate Potassium for Suspension汉语拼音： Amoxilin Kelaweisuanjia Ganhunxuanji本品为复方制剂，其组分为阿莫西林和克拉维酸钾，两者之比为4:1。
规格：156.25mg(阿莫西林125mg与克拉维酸31.25mg)二、处方工艺:根据《中国药典》2000年版二部及国家药品标准新药转正标准第32册152页“阿莫西林克拉维酸钾（4:1）干混悬剂”项下[WS1-（X-017）-2003Z]，本品为阿莫西林钠克拉维酸钾（4:1）均匀混合制成的干混悬剂：1、处方：阿莫西林克拉维酸钾（4:1） 156.25g（阿莫西林125 g与克拉维酸31.25g）微粉硅胶 300g羧甲淀粉钠 100g微晶纤维素 62.5g草莓香精 20g干燥蔗糖粉加至2000 g制成 1000包2、详细制备工艺(1)蔗糖于65℃烘干，备用。
(2)将各原辅料粉碎过80目筛，备用。
(3)按处方量准确称取除蔗糖粉外的各原辅料，混合均匀后，按等量递加法再与处方量干燥蔗糖粉混合均匀。
(4)中间体送检含量，确定装量。
(5)药粉按装量分装于复合膜袋内。
(6)成品全检，包装，入库。
3、工艺处方研究：按《中国药典》2000年版二部及国家药品标准新药转正标准第32册152页阿莫西林克拉维酸钾（4:1）干混悬剂项下[WS1-（X-017）-2003Z]，经对辅料的选择；以药粉流动性、装量差异、沉降体积比、粒度、再分散性、含量为目的指标，对本品进行处方筛选，并对含量与溶出度；样品微粉学试验的堆密度、休止角、测装量差异、粒度、沉降体积比、溶化性；临界相对湿度考察进行了考察，结果显示本处方组方合理，适合大生产要求。
影响因素试验：影响因素试验是在较为激烈的条件下进行的。
其目的是探讨药物的固有稳定性、了解影响其稳定性的因素及可能的降解途径与降解产物，为制剂生产工艺、包装、贮存条件以及运输建立质量控制方法提供科学依据。
注射用阿莫西林钠克拉维酸钾溶液的稳定性分析
注射用阿莫西林钠克拉维酸钾溶液的稳定性分析摘要：目的：对注射用阿莫西林钠克拉维酸钾类溶液的稳定性进行分析。
方法：运用新型高效液相色谱检测技术对注射用的阿莫西林钠克拉维酸钾物质在不同类型溶剂当中的实际含量进行分析测定。
结果：阿莫西林钠克拉维酸钾物质在含有葡萄糖的溶液中稳定性偏弱，并且该药物中的有效成分实际含量下降的速度和溶液当中具有的葡萄糖含量数值成正比例关系，并且在详细详的数据对比当中，阿莫西林钠实际含量的下降速度会明显的比克拉维酸钾实际含量的下降速度。
阿莫西林钠克拉维酸钾在氯化钠当中表现出来了较为良好的稳定性，在氯化钠物质环境中，阿莫西林钠以及克拉维酸的实际含量下降幅度均在百分之十以内。
结论：注射用的阿莫西林钠克拉维酸钾在存在葡萄糖的溶液中表现出了较弱的稳定性，而在存在氯化钠的溶液中表现出了较强的稳定性，为了保证该药物的有效性，应能将药物的使用时间控制在三个小时以内。
关键词：阿莫西林钠克拉维酸钾；注射用；稳定性；药物在临床治疗方面，阿莫西林钠克拉维酸钾作为一种高质量的抗生素应用较为广泛，能对多种类型的感染病症进行治疗。
临床治疗方面在使用该药物的时候常会将该药物加入到50毫升到1000毫升生理盐中作为注射液使用。
但由于该药物在不同溶液中稳定性存在差异，甚至在一些溶液中表现出了较差的稳定性，因此导致一些情况下该药物的疗效未达到理想目标，影响了该药物的大范围推广使。
为了更科学的使用该药物，对注射用阿莫西林钠克拉维酸钾类溶液的稳定性进行分析，探究其在不同类型溶液中的实际稳定性。
1试药与仪器1.1试药试验用的主要试药有：0.9%氯化钠注射液（NS）、5%葡萄糖注射液（5%GS）、5%葡萄糖氯化钠注射液（5%GNS）、10%葡萄糖注射液（10%GS）、注射用阿莫西林钠克拉维酸钾（0.6g）。
1.2方法（1）检测方法运用新型高效液相色谱检测技术对注射用的阿莫西林钠克拉维酸钾物质在不同类型溶剂当中的实际含量进行分析测定。
注射用阿莫西林钠克拉维酸钾稳定性影响因素的研究
注射用阿莫西林钠克拉维酸钾稳定性影响因素的研究
梁琼;刘江建
【期刊名称】《海峡药学》
【年(卷),期】2014(26)1
【摘要】目的考察注射用阿莫西林钠克拉维酸钾的稳定性,为其生产、包装、贮存和运输条件提供依据.方法用高效液相色谱法考察注射用阿莫西林钠克拉维酸钾含量及有关物质在高温、高湿、强光照的影响下随时间变化的规律,并观察其外观和pH值.结果高温、高湿和强光照对注射用阿莫西林钠克拉维酸钾均有影响,其中以高温的影响最为显著.结论注射用阿莫西林钠克拉维酸钾在生产,贮存和运输过程中,应当避免高温、高湿和强光照,将其存放于阴凉干燥处,并遮光密封.
【总页数】2页(P33-34)
【作者】梁琼;刘江建
【作者单位】福建省立医院药剂科静脉药物配置中心,福州,350001;福建省立医院药剂科静脉药物配置中心,福州,350001
【正文语种】中文
【中图分类】R282.71
【相关文献】
1.注射用阿莫西林钠克拉维酸钾溶液的稳定性分析 [J], 宋晓斌
2.注射用阿莫西林钠/克拉维酸钾配液稳定性研究 [J], 祝璇;黄喆裕
3.探讨注射用阿莫西林钠克拉维酸钾溶液的稳定性 [J], 严烨
4.注射用阿莫西林钠克拉维酸钾溶液的稳定性研究 [J], 蒋桂芳
5.注射用阿莫西林钠克拉维酸钾溶液的稳定性分析 [J], 宋晓斌
因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
有关注射用阿莫西林钠克拉维酸钾溶液的
稳定性研究
注射用阿莫西林钠克拉维酸钾是根据阿莫西林钠(C16H19N3O5S)与克拉维酸钾(C8H9NO5)标示量 5:1 的比例，混合制作的无菌粉末。
阿莫西林为广谱青霉素类抗生素，克拉维酸钾本身只有微弱的抗菌活性，但具有强大的广谱 -内酰胺酶抑制作用，两者合用，可以保护阿莫西林不被 -内酰胺酶水解。
临床治疗中将其广泛用于治疗各种感染性疾病，但具体用药过程中将其放入溶剂中，因稳定性不良，导致治疗效果不佳，限制了该药物的临床应用。
为了提高药物治疗效果，本文对不同溶剂中阿莫西林钠克拉维酸钾的稳定性进行研究，现报道如下。
1 试药与方法
1.1 试药注射用阿莫西林钠克拉维酸钾(0.6 g，江西东风药业股份有限公司，批号：20140417)、10%葡萄糖注射液(10% GS，宁夏启元国药有限公司，批号：20141008)、5%葡萄糖注射液(5% GS，宁夏启元国药有限公司，批号：20141008)、5%葡萄糖氯化钠注射液(5% GNS，山东华鲁制药有限公司，批号：20100930)、0.9%氯化钠注射液(0.9% NS，武汉市福星生物药业有限公司，批号：20141008)。
1.2 方法
采用高效液相色谱法(HPLC)测定溶液中阿莫西林钠克拉维酸钾的含量。
色谱条件：选择ApolloC18柱为色谱柱，并规定色谱柱为150 mm4.6 mm，填料粒径长 5 流动相：磷酸盐缓冲液-甲醇的比例为95:5，流
速为1.2 ml/min;根据中国药典2010年版二部附录ⅣA，阿莫西林在220 nm处有最大的特征吸收高峰，故波长设定为 220 nm，进样量设置为 20 l。
1.3 供试品溶液制备
将 2 瓶阿莫西林钠克拉维酸钾分别加入4个 100 ml的量瓶中，含量分别设定为阿莫西林钠1.0 g 以及克拉维酸钾0.2 g，然后分别将10% GS、5% GS、5% GNS、0.9% NS 定容加入量瓶直至刻度，混合均匀后留作备用。
1.4 测定含量
分别抽取供试品溶液 1 ml，加水稀释至 25 ml，搅拌均匀后即刻测定具体含量，测定值为100.0%，之后每间隔 0.5～1.0 h 测量1 次，并记录0.0、0.5、1.0、1.5、2.0、2.5、3.0、4.0、5.0、12.0 h 的测定结果。
1.5 统计学分析
数据资料均采用 SPSS 14.5 统计软件进行处理，计数资料以百分率表示，组间比较采用 2检验，P0.05 为差异有统计学意义。
2 结果
测定阿莫西林钠克拉维酸钾溶液在不同溶剂中的稳定性，由表 1 显示，阿莫西林钠克拉维酸钾溶液在氯化钠注射液中的稳定性良好，在3 h内，克拉维酸钾以及阿莫西林钠含量下降小于10%;阿莫西林钠克拉维酸钾溶液在葡萄糖注射液中的稳定性较差，且药物有效含量随溶液中葡萄糖含量的增加而不断下降，且克拉维酸钾有效含量下降速度
快于阿莫西林钠，差异有统计学意义(P0.05)。
3 讨论
注射用阿莫西林钠克拉维酸钾在含葡萄糖溶剂中的稳定性较差，严重影响临床治疗效果。
药理学研究表明，阿莫西林和克拉维酸钾化学性质均不稳定。
克拉维酸钾具有较强的引湿性，一旦遇水，便会发生降解。
尤其是该溶液在葡萄糖溶剂中的分解加速，本研究结果可以看出，药物配伍 3 h 后，药液中克拉维酸钾有效含量下降在10%～30%，且克拉维酸钾下降速度更快，与阿莫西林钠下降情况相比，差异有统计学意义。
这也说明，临床注射用阿莫西林钠克拉维酸钾时，应注意慎选溶剂，避免选择含葡萄糖的溶剂进行药物配伍。
本研究中，注射用阿莫西林钠克拉维酸钾在氯化钠溶剂中稳定性相对较好，且 3 h 内阿莫西林钠与克拉维酸钾的有效含量下降均小于10%。
但配液后 12 h，药物的有效含量则快速下降，表明临床注射用阿莫西林钠克拉维酸钾与氯化钠配伍时，应尽量保证 3 h 结束药物输注，以有利于药效最大程度的发挥。
分析当前临床阿莫西林钠克拉维酸钾用药治疗效果不佳的原因，不仅因为配伍溶剂的选择，而且还因为当前国内注射用阿莫西林钠克拉维酸钾说明书内容并未详细说明，未明确规定药物的用法、注意事项、使用时间等，易导致用药时不能规范使用[9-11]。
针对这些问题，建议国内药物生产厂家要尽量完善药品使用说明书，包括具体的配伍、使用时间以及方法、药物应用时的注意事项等;且注射用阿莫西林钠克拉维酸钾溶液若长时间放置不使用，其药物稳定性也会受到影响，易发生变色，随放置时间的延长，变色程度越来越。