常用的蛋白质类高分子药物
蛋白多肽类药物属于生物技术药物的范畴
蛋白多肽类药物属于生物技术药物的范畴，其生物活性强，相对成本低，作用靶点专一，已成功运用到遗传病、慢性病等化学药物疗效不显著的领域中，但由于蛋白类药物相对分子质量大、分子结构复杂、生物稳定性差，在一定程度上限制了其临床疗效的发挥。
近年来，蛋白多肽类药物研究与开发已成为新的热点并取得了很大进展。
蛋白质、多肽类药物常温下稳定性差，在体内易降解，半衰期很短，在临床上常用的剂型为注射用溶液剂和冻干粉针剂，给药途径单一，且必须频繁给药。
因此，研制开发蛋白质、多肽类药物心剂型和制剂技术，使此类药物更好地用于疾病的预防和治疗，已成为现代药剂学的热点。
常用方法包括：制成前体药物和进行化学修饰；吸收促进剂的应用；酶抑制剂的应用；离子电渗技术，采用制剂技术可以提高多肽和蛋白质类药物的口服生物利用度。
经过大量研究，蛋白多肽类药物已经可以借助特殊载体系统进行递送，如通过乳剂、脂质体、微囊、微球、纳米粒等载体系统，可有效地从胃肠道吸收进入血液循环。
另外，通过一定的制剂工艺和高分子材料选择、修饰、改性，在做之以酶抑制剂、吸收促进剂，可显著提高生物利用度。
纳米技术纳米粒（NP）为固态胶体颗粒，由天然或人工的高分子聚合物构成，有或无生物降解性，粒径为10—100nm范围，药物可以溶解、包裹于其中或吸附在表面上。
药物制成纳米粒后可隐藏药物的理化特性，其体内过程依赖于载体的理化特性。
纳米载体系统的优点在于：有靶向作用，以达到治疗目的；可以不保护药物不被酶类降解，提高药物稳定性、安全性；提高药物的溶解度和溶出度；有一定缓释作用。
纳米释药系统输送药物研究已涉及蛋白多肽类药物、核苷酸类哟无、免疫调节剂、抗肿瘤药、看病毒药、看寄生虫药和抗菌药物等。
以二氯甲烷有机相，以聚乙烯醇（PV A）和人血清白蛋白（HAS）为表面活性剂，已研究出适于制备载有蛋白多肽类药物的纳米粒的方法。
载药纳米粒给药途径多为口服和注射。
在所有给药途径中，口服给要一直是最受欢迎的给药方式，。
生物大分子在药物研发中的应用
生物大分子在药物研发中的应用生物大分子指的是生物体内具有高分子结构的分子，如蛋白质、核酸和多糖等。
由于其分子结构的复杂性和多样性，生物大分子在生命科学和人类健康领域中具有极高的应用价值。
在药物研发中，生物大分子作为药物的活性成分或药物载体发挥着重要的作用。
一、蛋白质药物蛋白质是一类极为重要的生物大分子，由氨基酸通过特定的序列排列而成。
蛋白质具有多种生物学功能，如酶活性、受体功能和信号转导等。
在药物研发中，蛋白质药物已成为重要的研究方向之一。
蛋白质药物的优点在于其高度特异性和高效性，能够较快地产生治疗效果，并同时减少副作用。
目前已经上市的蛋白质药物主要有生物合成的重组蛋白和单克隆抗体。
例如利妥昔单抗，用于治疗多种恶性肿瘤；阿利珊单抗，用于治疗类风湿性关节炎；曲安奈德，用于治疗严重的哮喘。
随着技术的不断进步，蛋白质药物的研发和应用前景十分广阔。
二、核酸药物核酸也是一类重要的生物大分子，包括DNA和RNA。
核酸在细胞中具有极为重要的作用，如基因编码和转录等。
在药物研发中，核酸药物主要是指以DNA或RNA为靶点的药物。
由于核酸药物可直接调节基因表达和生物功能，因此在治疗癌症、病毒感染和遗传性疾病等方面具有重要的应用前景。
目前核酸药物主要包括抗肿瘤的siRNA和miRNA、干扰素和TNF-α的核酸药物等。
例如siRNA药物ALN-TTR02，可用于治疗遗传性淀粉样变性病；干扰素药物Pegylated interferon alfa-2b，可用于治疗慢性乙型肝炎。
随着基因编辑和基因治疗技术的发展，核酸药物的研究和应用前景值得期待。
三、多糖药物多糖是一类高分子化合物，由大量的单糖分子组成。
多糖在生物体内发挥着重要的生物学功能，如细胞识别和免疫调节等。
在药物研发中，多糖药物主要应用于疫苗制备和生物材料制备等方面。
目前已经上市的多糖药物主要包括肺炎球菌疫苗、卡介苗、流感疫苗等。
这些疫苗在预防传染病方面具有重要的作用。
高分子药物
（2）羟乙基淀粉
一、多糖类高分子药物
（3）双醛淀粉
（4）甲壳质衍生物 与 抗癌药物偶联，包括 5-氟尿嘧啶、甲氨蝶 呤、丝裂霉素等
5-氟尿嘧啶与6-O-羧甲 基甲壳素连接，实现 5-氟尿嘧啶的缓释， 对P-388淋巴细胞白血 病有明显抑制作用
Chem. Pharm. Bull. 1992, 40, 559-561
三硫酸双糖是肝素的主要双糖单元。
肝素含有硫酸基与羧基，呈强酸性，为聚
硫酸酯
阴离子，与阳离子反应成盐。
肝素的糖苷键不易酸解；O-硫酸基对酸水 解相当稳定；N-硫酸基对酸水解敏感；
磺酰胺与氧化剂反应，降解成酸性产物，还原剂 的存在，基本不影响肝素的活性。
硫酸化程度高的肝素具有较高的降脂和抗 凝活性；高度乙酰化的肝素，抗凝活性降 低甚至完全消失，而降脂活性不变
几乎所有的线粒体和许多细菌（如大肠杆菌） 含有结合锰的超氧化物歧化酶（Mn-SOD）；
大肠杆菌和其他一些细菌还含有结合铁的超氧 化物歧化酶（Fe-SOD）；
超氧化物歧化酶结构示意图 His-组氨酸；Asp-天冬氨酸
在高等植物中，不同形式的超氧化物歧化酶定 位于不同的细胞区室中。Mn-SOD存在于线粒体 和过氧化物酶体；Fe-SOD主要位于叶绿体； CuZn-SOD则定位于原生质、叶绿体、过氧化物酶 体和质外体（apoplast）中
一、多糖类高分子药物
（2）多糖的无机酸酯 具有药物活性的原因：硫酸根等聚阴离子具有强 负电荷，能与病毒分子结合而阻断病毒对细胞的吸附，从而抑制病毒的 反向转录酶；能与受体细胞表面的正电荷分子结合，干扰病毒对受体细 胞的吸附，消除病毒引起的细胞病变。
壳聚糖硫酸酯、硫酸软骨素、纤维素硫酸酯
2、多糖醚及其苷键， 并含有支化的β-1,6-糖苷键；
蛋白质高分子材料
感谢观看
THANKS
生物安全性
蛋白质高分子材料在体内降解后可能产生有害物质，影响 人体健康。解决方案：深入研究蛋白质高分子材料的生物 安全性，确保其在应用过程中的安全性。
05
结论
总结
蛋白质高分子材料是一类重 要的生物材料，具有优良的 生物相容性和生物活性，在 医疗、生物工程、组织工程 等领域有着广泛的应用前景 。
蛋白质高分子材料的制备方 法主要包括化学合成和生物 技术，其中化学合成方法可 以精确控制蛋白质高分子的 结构和性质，而生物技术则 可以利用天然蛋白质资源， 降低生产成本。
03
蛋白质高分子材料的性能与 表征
蛋白质高分子材料的物理性能
机械性能
蛋白质高分子材料具有较好的抗 拉强度、抗压强度和耐磨性，能
够承受一定的外力作用。
热稳定性
蛋白质高分子材料对热较为稳定， 不易发生热分解或热变形，具有较 好的耐热性能。
光学性能
蛋白质高分子材料具有较好的透明 度和光泽度，能够透过可见光和紫 外线，同时具有较好的反射性能。
绿色包装
蛋白质高分子材料可应用 于绿色包装领域，替代传 统的塑料包装材料，降低 环境污染。
蛋白质高分子材料面临的挑战与解决方案
稳定性问题
蛋白质高分子材料容易受温度、湿度、pH值等因素影响， 导致稳定性较差。解决方案：通过化学改性等方法提高蛋 白质高分子材料的稳定性。
生产成本高
蛋白质高分子材料的生产成本较高，限制了其广泛应用。 解决方案：开发低成本、高效的蛋白质高分子材料制备技 术。
蛋白质高分子材料的应用领域
医疗领域
用于制造人工器官、人工关节、 人工血管等医疗器材，以及手术 缝合线、止血海绵等医疗用品。
生物工程领域
生物技术药物的分类
生物技术药物的分类生物技术药物是指利用生物技术生产的治疗药物，具有高效、低毒、针对性强等优点。
随着生物技术的不断发展，生物技术药物在临床治疗中发挥着越来越重要的作用。
本文主要介绍生物技术药物的分类，包括蛋白质类药物和载体类药物等方面。
一、蛋白质类药物蛋白质类药物是指以蛋白质为基础的药物，包括蛋白质、肽、抗体、细胞因子等。
这类药物在临床治疗中具有广泛的应用前景，如肿瘤、心血管、神经系统等疾病的治疗。
1.蛋白质类药物的定义和分类蛋白质类药物是指以蛋白质为基础的药物，根据其来源和功能可以分为天然蛋白质药物和重组蛋白质药物。
天然蛋白质药物是指从生物体内提取的天然蛋白质，如胰岛素、干扰素等。
重组蛋白质药物是指通过基因工程技术生产的重组蛋白质，如重组人胰岛素、重组人干扰素等。
2.蛋白质类药物的特点和应用前景蛋白质类药物具有高效、低毒、针对性强等优点，因此在临床治疗中具有广泛的应用前景。
例如，胰岛素是一种治疗糖尿病的蛋白质药物，通过注射给药，可以控制血糖水平，减少并发症的发生。
干扰素是一种抗病毒的蛋白质药物，可以抑制病毒的复制和扩散，减轻疾病的症状。
随着生物技术的不断发展，蛋白质类药物的生产成本不断降低，同时新药的研发也不断涌现。
未来，蛋白质类药物将在临床治疗中发挥越来越重要的作用。
二、载体类药物载体类药物是指以载体为基础的药物，包括脂质体、纳米粒、聚合物等。
这类药物具有靶向性强、药物释放可控等优点，因此在临床治疗中具有广泛的应用前景，如肿瘤、神经系统等疾病的治疗。
1.载体类药物的定义和分类载体类药物是指以载体为基础的药物，根据其组成和结构可以分为脂质体、纳米粒、聚合物等。
脂质体是指由磷脂双分子层组成的球形或椭圆形的纳米级粒子，可以作为药物载体，将药物包裹在磷脂双分子层中，通过靶向作用将药物输送至病变部位。
纳米粒是指由高分子材料制成的纳米级粒子，可以作为药物载体，将药物包裹在纳米粒中，实现药物的缓释和控制释放。
第二章天然高分子
第二章天然高分子1. 概述天然高分子是指来源于生物体内，由大分子有机化合物通过化学键结合而成的高分子化合物。
因为来源于自然界，成本较低、可再生、生物降解，因此具有很好的发展前景。
2. 常见的天然高分子2.1 蛋白质类蛋白质是存在于生物体内的高分子化合物，具有较高的生物活性和生物兼容性，因此被广泛应用于医药、食品等领域。
常见的蛋白质类高分子有胶原蛋白、鱼胶原蛋白、凝血蛋白等。
2.2 多糖类多糖是由单糖分子通过糖苷键结合而成的高分子化合物，其来源较为广泛，具有很好的生物性能和生物兼容性。
常见的多糖类高分子有甲壳素、海藻酸钠、海藻酸钙等。
2.3 树脂类树脂是一种含有苯环结构的高分子化合物，其来源于植物或动物化合物，如蜡、樟脑等。
因其具有较高的强度和硬度，被广泛应用于建筑、造船等领域。
2.4 含氮化合物类含氮化合物是指在分子中含有氮元素的高分子化合物，具有很好的机械性能、耐热性能和生物降解性能。
常见的含氮化合物类高分子包括丝素、硝基纤维素等。
3. 天然高分子的应用由于天然高分子具有很好的生物性能和生物兼容性，因此广泛应用于医药、食品、建筑、化妆品等领域。
下面列举一些常见的应用案例。
3.1 医药领域天然高分子在医药领域的应用主要有以下几个方面：•用于人工肝、血管、人工输液等医疗器械的制造，如聚胺酯、聚丙烯、含氮聚合物等。
•用于植入在人体内的医疗器械或药剂中，如各种药物微球、吸附剂等。
•用于制造人工角膜、骨骼等羟基磷灰石骨材料。
3.2 食品领域天然高分子在食品领域的应用主要有以下几个方面：•用于增稠剂、凝胶剂、稳定剂等，如黄原胶、明胶、卡拉胶等。
•用于保护和包裹食品，如壳聚糖、木聚糖、淀粉等。
•用于制作各种食品材料，如马铃薯淀粉、木薯淀粉等。
3.3 化妆品领域天然高分子在化妆品领域的应用主要有以下几个方面：•用于增稠剂、凝胶剂、稳定剂等，如羟乙基纤维素、壳聚糖等。
•用于改善化妆品的透明度和稠度，如山梨酸酯、黄原胶、聚乙烯醇等。
2024年执业药师之西药学专业一通关考试题库带答案解析
2024年执业药师之西药学专业一通关考试题库带答案解析单选题（共40题）1、通过抑制黄嘌呤氧化酶而抑制尿酸的生成，在肝脏中可代谢为有活性的别黄嘌呤的药物是A.别嘌醇B.非布索坦C.苯溴马隆D.丙磺舒E.秋水仙碱【答案】 A2、治疗糖尿病的胰岛素除了静脉注射外临床最常用的给药途径是A.皮下注射B.植入剂C.口服D.肌内注射E.肺黏膜给药【答案】 A3、不能用作液体制剂矫味剂的是A.泡腾剂B.消泡剂C.芳香剂D.胶浆剂E.甜味剂【答案】 B4、下列各项中，不属于谷胱甘肽的结合反应的是( )。
A.亲核取代反应(SB.芳香环亲核取代反应C.酚化反应D.Michael加成反应E.还原反应【答案】 C5、给药剂量大，尤其适用于多肽和蛋白质类药物的是A.可转变成蒸汽的制剂B.供雾化器用的液体制剂C.吸入气雾剂D.吸入粉雾剂E.滴丸剂【答案】 D6、主动转运具有，而易化扩散不具有的特点是A.顺浓度差转运B.逆浓度差转运C.有载体或酶参与D.没有载体或酶参与E.通过细胞膜的主动变形发生【答案】 B7、在药品质量标准中，属于药物有效性检查的项目是A.重量差异B.干燥失重C.溶出度D.热原E.含量均匀度【答案】 C8、最宜制成胶囊剂的药物为（）A.吸湿性的药物B.风化性的药物C.药物的水溶液D.具有苦味及臭味的药物E.易溶性的刺激性药物【答案】 D9、影响药物排泄，延长药物体内滞留时间的因素是（）A.首过效应B.肠肝循环C.血脑屏障D.胎盘屏障E.血眼屏障【答案】 B10、麻醉用阿托品引起腹胀、尿潴留属于何种因素A.年龄B.药物因素C.给药方法D.性别E.用药者的病理状况【答案】 B11、C型药品不良反应的特点有A.发病机制为先天性代谢异常B.多发生在长期用药后C.潜伏期较短D.可以预测E.有清晰的时间联系【答案】 B12、具有噻唑烷二酮结构，可使胰岛素对受体靶组织的敏感性增加，减少肝糖产生的口服降糖药物是A.B.C.D.E.【答案】 D13、常用作注射剂和滴眼剂溶剂，经蒸馏所得的无热原水为A.纯化水B.灭菌蒸馏水C.注射用水D.灭菌注射用水E.制药用水【答案】 C14、鱼肝油乳剂处方中的组成有鱼肝油、阿拉伯胶、西黄蓍胶、糖精钠、杏仁油、羟苯乙酯、纯化水等A.矫味剂B.抑菌剂C.助悬剂D.乳化剂E.稳定剂【答案】 B15、与受体有很高亲和力，但缺乏内在活性（a=0），与激动药合用，在增强激动药的剂量或浓度时，激动药的量-效曲线平行右移，但最大效应不变的药物是（）。
多肽、蛋白质类药物给药系统
多肽、蛋白质类药物给药系统摘要随着重组DNA技术的发展．基因工程肽和蛋白质药物的大规模生产已成现实，这类药物应用于临床的数量越来越多。
与传统的化学合成约物相比，其优点受到了广泛的关注，即与体内正常生理物质十分接近，更易为机体吸收，其药理活性高、针对性强、毒性低。
但由丁多肽、蛋门质类约物(1)分子质量大、稳定性高、易被胃肠道中的的蛋白水解酶降解；(2)生物半衰期短、生物膜渗透性差、生物利用度不高、不易通过生物屏障等，故其给药系统的研究一直足约剂学领域的一个热点。
许多学者曾尝试对肽类、蛋白质类约物进衍化学修饰、制成前体药物、应用吸收促进剂、使用酶抑制刺、采用离子电渗法皮肤给药以及设计各种给药系统解决上述问题．此炎药物一般注射给药，基本剂型足注射剂和冻粉针剂，常需频繁注射，患者顺从性差，且加重了患者的身体、心理和经济负担。
近年来，脂质体、微球、纳米粒等制剂新技术发展迅述歼逐渐完善，国内外学者将其广泛应用于多肽、蛋白质炎约物给约系统(drug deiivery system，DDS)的研究中，为此炎药物的临床应用铺平了道路。
本文就多肽、蛋白质类约物的给药系统及新技术进行综述。
主要介绍注射给药系统和非注射给约系统，及其下属几个分支。
重点介绍非注射给药系统。
关键字给药系统注射非注射l 新型注射给药系统1.1 控释微球制剂为了达到多肽、蛋白质类药物控制释放，可将其制成生物可降解的微球制剂。
目前已经实际应用的生物可降解材料主要有淀粉、明胶、葡糖糖、清蛋白、聚乳酸(PLA)、聚乳酸乙醇酸共聚物(PIGA)、聚邻酯、聚内酯和聚酐等；其中PLGA最为常用，改变乳酸乙醇酸的比例或相对分子质量，可得到不同降解时间的微球。
PLGA 微球相对于常规注射剂具有如下优点：(1)释药周期长，避免频繁给药；(2)使用安全；(3)药理作用增强；(4)避免发生明显的不良反应；(5)生物利用度显著提高。
1.2 脉冲式给药系统普通注射剂(疫苗、类毒素)一般至少接种3次，才能确保免疫效果，血药浓度波动大，且不能保证在疾病发作时相应的血药浓度。
生物高分子材料的研究与应用
生物高分子材料的研究与应用近年来，生物高分子材料作为一种绿色环保材料备受关注。
它们是以天然有机物质为原料，经过加工、改性后得到的具有良好性能的材料。
生物高分子材料具有生物相容性好、生物可降解、可再生等特点，因此在医学、食品、包装等领域有着广泛的应用前景。
一、生物高分子材料的基本特性及分类生物高分子材料是由植物、动物等可再生有机物为原料制备而成的一类材料。
它们具有许多优良特性，如生物相容性好、可降解、可再生等。
生物相容性指的是材料在生物体内不会引起明显的免疫反应和异物排斥反应，对人体无害。
另外，生物高分子材料还具有较好的可降解性，可以被自然环境所分解，减少对环境的污染。
此外，它还可以通过回收再利用，具有较好的可再生性。
生物高分子材料可以根据来源不同进行分类。
常见的生物高分子材料有淀粉类、纤维素类、蛋白质类、生物降解塑料等。
淀粉类材料是以淀粉为主要成分制备而成，具有良好的可生物降解性。
纤维素类材料则是以纤维素为主要成分，具有良好的生物相容性和可降解性。
蛋白质类材料则是以蛋白质为主要成分，可用于生物医学领域。
生物降解塑料则是通过微生物降解而不会对环境产生不可逆的污染。
二、生物高分子材料在医学领域的应用生物高分子材料在医学领域有着广泛的应用。
它们可以用于制备人工关节、生物修复材料等。
例如，聚乳酸是一种常用的生物降解材料，可以制备出具有良好生物相容性的注射器、泵等医疗器械。
另外，生物高分子材料还可以用于修复组织和器官。
例如，利用生物高分子材料可以制备出具有良好生物相容性的支架，用于修复骨折、烧伤等组织损伤。
三、生物高分子材料在食品领域的应用生物高分子材料在食品领域也有着广泛的应用。
其中，淀粉类材料是食品包装领域的重要材料。
由于淀粉类材料具有良好的可降解性，可以减少对环境的污染。
此外，淀粉类材料还可以用于制备生物可降解的餐具、塑料袋等。
另外，生物高分子材料还可以用于制备营养添加剂。
蛋白质类材料可以用于制备膳食纤维、蛋白质饮料等。
蛋白质类药物分析-1
+
DNFB（dinitrofiuorobenzene） （ ） 弱硷中 氨基酸
+
DNP-AA(黄色 黄色) 黄色
HF
氨基酸与苯异硫氰酯（PITC） 氨基酸与苯异硫氰酯（PITC）的反应 Edman反应 反应） （Edman反应）
+
PITC（phenylisothiocyanate） （ ） 弱硷中 (400 C)
各种蛋白质的含氮量很接近，平均为 ％。 各种蛋白质的含氮量很接近，平均为16％。 100克样品中蛋白质的含量 ( g % )= 每克样 克样品中蛋白质的含量 品含氮克数× 品含氮克数× 6.25×100 ×
2.3 蛋白质的基本单位-氨基酸 蛋白质的基本单位 氨基酸
氨基酸的分类： 氨基酸的分类： 非极性側链氨基酸 非电离极性側链氨基酸 酸性氨基酸 碱性氨基酸
2. 非电离极性側链氨基酸 色氨酸 丝氨酸 酪氨酸 半胱氨酸 蛋氨酸 天冬酰胺 谷氨酰胺 苏氨酸 tryptophan serine tyrosine cysteine methionine asparagine glutamine threonine Try Ser Try Cys Met Asn Gln Thr W S Y C M N Q T
2.5.1蛋白质的一级结构 2.5.1蛋白质的一级结构
概念： 概念： 蛋白质的一级结构指多肽链中氨基酸的排列 顺序。 顺序。 方向: 方向: N
C; 或 NH2末端 NH2末端
羧基末端
.主要的化学键 主键 主要的化学键(主键 主键)。
目录
2.5.2蛋白质的二级结构 2.5.2蛋白质的二级结构
近年来SFDA批准的生物技术药物 批准的生物技术药物 近年来
蛋白质多肽药物制剂
蛋白质、多肽类药物制剂的研究进展药剂学院系：化工与能源学院专业：制药工程班级：2020级2班姓名：耿龙岗蛋白质、多肽类药物制剂的研究进展引言随着生物技术的高速进展,最近几年来有大量基因工程药品进入市场,将成为21世纪的重要药品。
基因工程药物大多属蛋白质及多肽类,这种药物相关于一样的西药来讲有其自身的特点,为生物药剂学、制剂学带来一系列问题。
这种药物的特殊性要紧表此刻:稳固性较差,诸多因素如温度、pH值、辅料的应用等均会阻碍其稳固性;在制剂进程中还需注意热原、微生物的污染;由于相对分子量较大,在血液中半衰期较短,在体内易被酶解等特点,因此需频繁给药。
如用于抗病毒、抗肿瘤的IFN-r的冻干粉针剂,需持续利用9mo以上。
长期用药存在许多不便,注射给药也增加病人的痛楚。
因此研究者从多方面进行了该类药物给药系统的设计,要紧目标是控、缓释制剂。
结合目前国内外研究的进展，从给药途径区分蛋白质、多肽类药物有以下几种制剂：一、注射给药途径的制剂目前利用的蛋白质、多肽类注射剂多采纳冻干技术以提高药物的稳固性,但不能解决频繁用药的问题,要解决那个问题需引入控、缓释制剂的应用。
控释黄体激素释放激素(LHRH)微球注射剂是研究最深切、最成功的新制剂,第一次上市的控释多肽微球注射剂为1986年由法国lpsen生物技术公司生产的LHRH类似物曲普瑞林(tryptorelin)微球注射剂。
每注射一针,可缓释药物达1mo[1]。
美国Genetech公司研制的IFN-r微囊制剂可缓释达1mo[2]。
关于这种药物制剂,目前研究的方式要紧究最多的是微粒递释系统。
有[3]:将多肽类药物微囊化,使药物从微囊中缓慢释放出来;将多肽包裹于脂质体中,使多肽从脂质体中缓慢释放出来;在注射液中加入高分子聚合物(如透明质酸)提高粘度,延缓药物扩散速度等。
其中研究最多的是微粒递释系统。
另外,还有一些高新技术也正在应用于这方面的研究,现别离介绍如下。
1、多肽微球、微囊注射剂系指采纳生物可降解聚合物,专门是丙交酯-乙交酯共聚物(PLGA)为骨架材料,包裹多肽,蛋白质类药物制成的可注射微球剂。
药用天然高分子材料
老化作用的防止与利用
在生产上为了防止淀粉的老化作用，采用高温糊化，同时进行激烈搅拌，使淀粉分子充分分散，但必须严格控制加热时间及搅拌条件，使淀粉糊液保持一定的粘度。 淀粉发生凝沉作用，可使食品品质下降，但有时也可利用淀粉的凝沉作用制造各类制品，如我国粉丝的制造，就是利用含直链淀粉高的淀粉（如绿豆、豌豆等），通过糊化、凝沉、干燥等步骤制成。
(3) 有的药物具有不良臭味、苦涩味，甚至有些具有较强的刺激性，影响该制剂的应用，特别是对于儿童和老人，将其制成包合物可使不良臭味、苦味减轻或消除。
(4) 用-环糊精包合挥发油，可使其粉末化，制成散剂、颗粒剂、片剂、硬胶囊剂等剂型，不仅便于生产，而且可使剂量准确，利于保存和携带。
-1,6苷键
-1,4-苷键
支链淀粉
支链淀粉构象示意图
1.淀粉粒的比重约为1.5，不溶于冷水,但吸湿性很强——淀粉制造工业的理论基础 所谓水磨法，就是利用这一性质。先将原料打碎成糊 (若原料为玉米一类籽粒粮则必须先行浸泡，然后湿磨破坏组织，使其成糊)，除去蛋白质及其它杂质，再使淀粉在水中沉淀析出 2.直链淀粉溶于热水（60-80度），支链淀粉不可溶。（可用于分离二者）
（三）、淀粉的性质
3.淀粉的糊化
淀粉在水中经加热后出现膨润现象，继续加热，成为溶液状态，这种现象称为糊化，处于这种状态的淀粉称为-淀粉。
表2-5 几种谷物淀粉粒的糊化温度
淀粉种类
糊化温度范围（℃）
糊化开始温度（℃）
大米
58~61
58
小麦
65~67.5
65
玉米
64~72
64
高粱
69~75
69
二、糊精
(一) 来源与制法
淀粉
水解
天然药用高分子材料及其衍生物
显色 原理： 淀粉和糊精分子都具有螺旋结构，每6个葡萄糖基组成的 螺旋内径与（I2.I -)直径大小匹配，当与碘试液作用时， （I2.I-)进入螺旋通道，形成有色包结物. 螺旋结构长，包结的（I2.I-)多，颜色加深 直链－兰色 支链－紫红 加热－螺旋圈伸展成线性－颜色褪去 冷却－螺旋结构恢复－颜色重现
纤维素是杆物细胞壁的主要成分，构成杆物组织的基础。
纤维素都是由Ｄ－葡萄糖单体缩聚而成的一个直链高分子，而且都是以－１，４－葡萄糖苷键的形式连结起来的。 分子式：(C6H10O5)n n=10000
-1,4-苷键
纤维素的成键特征
纤维素的结构
~0.02%
~37%
~63%
半缩醛羟基（苷羟基）
是广泛应用的崩解剂，系淀粉的羧甲基醚，水性羧甲基的存在，使淀粉分子内及分子间氢键减弱．结晶性减小，轻微的交联结构降低了它的水溶性，从而在水中易分散并具溶胀性．吸水后体积可增加300倍。目前国内外均有商品出售。
2 羟乙基淀粉
（1 ）用作冷冻时血红细胞的保护剂
01
防止红细胞冷冻和溶解过程溶血；
02
体内支链淀粉羟乙基化后，抵抗淀粉酶；
硬脂酸镁（<0.5%)润滑剂－软化效应
02
α－淀粉－全部预胶化－只做黏合剂
03
预胶化淀粉
04
Γ淀粉
05
淀粉加水高压改性
06
糊精
07
片剂胶囊剂-稀释剂
08
片剂－黏合剂－释放性能差，干扰主药含量测定
09
口服液体制剂或混悬剂－增稠剂
10
二 淀粉衍生物
羧甲基淀粉钠
A
羟乙基淀粉
B
交联淀粉
C
1 羧甲基淀粉钠
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常用的蛋白质类高分子药物有哪些？请列出至少6种药物及其作用
1．超氧化物歧化酶
作用：临床应用集中在自身免疫性疾病上如类风湿性关节炎，此外，也可用于抗辐射，抗肿瘤与缺血再灌注综合征以及某些心血管疾病。
2.细胞色素C
作用：用于组织缺血的急救和辅助用药，适用于治疗脑缺氧，心肌缺血等缺血性症状
3.尿激酶
作用：它可以作用于精氨酸-缬氨酸键使纤溶酶原转为纤溶酶
4.溶菌酶抗
作用：具有抗菌，抗病毒，抗炎症，促进组织修复等作用。
5.促皮质激素
作用：能维持肾上腺皮质的正常功能，促进皮质急速的合成和分泌，临床上主要用于胶原病，如风湿性关节炎。
6.胰岛素
作用：可以降低血压，治疗糖尿病
7.干扰素
作用：可以提高机体免疫力，具有抗病毒，抗肿瘤的细胞因子。