溶出度对比研究四种溶出介质的比较样本

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头孢氨苄胶囊在不同溶出介质中的溶出度比较-2019年文档资料

头孢氨苄胶囊在不同溶出介质中的溶出度比较《中国药典》2005 版收载头孢氨苄胶囊溶出度, 采用转蓝法, 溶出介质为脱气水900 ml, 转速100 r/min, 溶出时间45 min 。

为了考察头孢氨苄胶囊在不同pH 环境中的溶出情况,用3 个厂家3 批样品分别以脱气水、盐酸溶液（9~1000）和磷酸盐缓冲液（pH 6 ．8）为介质,检查溶出情况,比较累积溶出量。

1 实验部分1．1 仪器与试药D800-L 型智能药物溶出仪（天津大学无线电厂）；UV2550 紫外分光光度计（日本岛津公司）；AL-204 电子天平（瑞士Mettler 公司）。

头抱氨苄胶囊A B、C厂家三批；头孢氨苄对照品（中国药品生物制品检定所）；磷酸盐缓冲液（pH6．8）；盐酸溶液（9~1000）；其余试剂均为分析纯。

1．2 标准曲线的制备精密称取头抱氨苄对照品于50 ml 的量瓶中, 分别用介质溶解后定容作贮备液。

精密量取各贮备液0．5、0．8、1．0、1．2、1．5 ml 于10 ml 量瓶中,用3 种介质定容,制成15. 283、24. 453、30. 566、36. 679、45. 849 卩g/ml 的系列溶液。

分别用各自的介质为空白，在262nm的波长处分别测定吸光度, 标准曲线方程分别为:?A水=3. 0X 10-3C+1. 28X 10-2 （r=0 . 999 9）; ?A磷酸盐=3. 0X 10-3C+1. 25 X 10-2 （r=0 . 999 9）; ?A盐酸=3. 0X 10-3C+1 . 46 X 10-2 （r=0 . 999 9）。

?在15. 283〜45. 849卩g/ml范围内，线性关系良好。

1．3 回收率实验精密称取3 个样品各5 份, 分别加入“1. 2”项下的贮备液5 ml, 分别用3 种溶出介质定容于250 ml 量瓶,用0. 8卩m微孔滤膜过滤，取滤过液按“ 1. 2”项下的方法测定, 平均回收率分别为99. 96%(RSD=.0 81%,n=5)；100.03%(RSD=.1 08%,n=5)；100. 21%(RSD=.1 13%,n=5)。

缬沙坦胶囊在多种溶出介质中溶出曲线的比较研究

缬沙坦胶囊在多种溶出介质中溶出曲线的比较研究文章对缬沙坦胶囊溶出度测定方法进行验证，分别依照2010年版中国药典第二部缬沙坦胶囊”溶出度”检查项下的规定，考察市售品在不同溶出介质中的溶出度。

以pH6.8磷酸盐缓冲液、水、0.1mol/L盐酸溶液、pH4.5醋酸盐缓冲液、pH6.2磷酸盐缓冲液为溶出介质，转速为100转每分钟，参照溶出度测定法第一法，依法操作，测定市售品（诺华公司）在不同溶出介质中的溶出度，同时采用f2相似因子法考察相似性，以评价自制缬沙坦胶囊的质量。

标签：缬沙坦胶囊；溶出曲线；f2相似因子缬沙坦是一种口服有效的特异性血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂，它选择性地作用于AT1受体亚型，阻断AngⅡ与AT1受体的结合（其特异性拮抗AT1受体的作用大于AT2受体约20000倍）。

本品不作用于血管紧张素转换酶（ACE）、肾素和其它受体，不抑制与血压和钠平衡有关的离子通道；由于本品对血管紧张素转换酶没有抑制作用，不影响体内缓激肽水平，因而导致咳嗽的副作用少于血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）。

缬沙坦是血管紧张素（Ang）Ⅱ受体拮抗剂类的新一代降压药，由瑞士诺华公司开发成功后，首先在德国上市。

这里以诺华公司生产的Diovan（规格为80mg）为参比制剂，对比研究我们企业自制的缬沙坦胶囊。

1 材料ZRS-8G型智能溶出仪（天津大学无线电厂）；ZRS-8G智能溶出仪；PHS-3C 酸度计（上海雷磁仪器厂）；Adventurer电子分析天平AR1140（上海奥豪斯国际贸易有限公司）；缬沙坦胶囊（规格：80mg）批号20131001自制；Diovan（规格：80mg，批号X0862），缬沙坦对照品（中国药品生物制品检定所），试剂均为分析纯。

2 方法2.1 标准曲线的绘制分别精密移取1.0mg/ml的储备液1.2ml、2.5ml、5.0ml、10.0ml、20.0ml置于200ml 容量瓶中，溶出介质定容，得到浓度分别是6μg/ml、12.5μg/ml、25μg/ml、50μg/ml、100μg/ml的系列标准溶液，分别测定吸光度。

诺氟沙星胶囊在不同介质中的体外溶出度比较

肠道感染等。目前，该品种的生产厂家在本地市场已发现十余家，不同厂家的生产工艺、辅料成分等均有差异，从而影响了诺氟沙星的溶
出效率，进而可能影响药物的质量和疗效。笔者对所收集到的４个厂家的６批产品，分别按两版药典项下规定的方法进行测定和比较，试
样品处理简便，分析快速，数据准确，结果可靠的优点。
参考文献［］姜晓燕，１罗琳．ＰＣＨＬ法测定赤芍饮片中芍药内酯苷及芍药苷的
含量明．药事，０，（）４－４．齐鲁２８２３：７１９０７１
［】刘玉红，珍．液相色谱法测定芍药中芍药苷的含量［】２张惠高效Ｊ．
盐酸（分析纯，洛阳吴华化学试剂有限公司），冰醋酸（分析
纯，洛阳市化学试剂厂），氢氧化钠（析纯，天津市化学试剂三分
４ｏ・实验研究・ｏ
他Ｉ。ｎ他Ｈ
Ｍａｃ０２Ｖ１０Ｎ．ｒｈ２１，ｏ．，ｏ９１粒粉末５，每份００ｇ份．，精密称定，再分别精密加入芍药苷对照品溶５液（浓度为４．／Ｌ０ｇｍ，加入量为１ｍ），按供试品溶液制备方法操４５Ｌ作，按上述色谱条件进样测定及分析，计算回收率。结果见表１。
中图分类号：Ｒ６９１
文献标识码：Ｂ
文章编号：１７— １４（０２９００— ２６１８９２１）０－４００
诺氟沙星胶囊为氟喹诺酮类抗菌药，具广谱抗菌作用，尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性高，临床常用于敏感菌所致的尿路感染和

辛伐他汀片在4种溶出介质中溶出度的比较

辛伐他汀片在4种溶出介质中溶出度的比较卢福强;周红梅【期刊名称】《黑龙江医药》【年(卷),期】2014(0)1【摘要】目的：检测辛伐他汀片在4种溶出介质中的不同时间的溶出度，绘制溶出曲线，确定溶出介质，建立溶出度检测方法。

方法：在不同的溶出介质中，分别在5、10、15、20、30、40分钟取样，测定溶出度，绘制出溶出曲线，比较在不同介质中的溶出结果。

结果：最终选择含0.5%十二烷基硫酸钠的0.01mol/L磷酸二氢钠缓冲液为溶出介质。

结论：辛伐他汀片在不同溶出介质中的溶出度与其自身理化性质有直接关系。

%Objective:Detecting Simvastatin Tablets dissolution of the different times in the four kinds of dissolution medium, draw-ing the dissolution curve, to determine the dissolution medium, the establishment of the detection method of the dissolution.Methods:Different dissolution media, 5,10,15,20,30,40 minute sampling measured dissolution dissolution curve plotted comparative dissolution re-sults in different media.Results:Eventually containing 0.5%sodium dodecylsulfate 0.01mol/L sodium dihydrogen phosphate buffer dis-solution medium. Conclusion:Dissolution of simvastatin tablets in different dissolution media have a direct relationship to its physico-chemical properties.【总页数】3页(P1100-1101,1102)【作者】卢福强;周红梅【作者单位】黑龙江天宏药业股份有限公司，哈尔滨市，150025;黑龙江天龙药业有限公司，哈尔滨市，150060【正文语种】中文【中图分类】R735.3+5【相关文献】1.枸橼酸他莫昔芬片在不同溶出介质中的溶出行为比较 [J], 查道仁;柏光俊;阚家义2.头孢氨苄胶囊在不同溶出介质中的溶出度比较 [J], 丁伟姣;金春花;王宝庆3.不同厂家利巴韦林片在不同溶出介质中溶出曲线比较 [J], 黄励坚; 李湘4.多潘立酮片在不同溶出介质中的溶出曲线比较 [J], 刘雪峰;王荣;妙苗;王荪璇;王嫦鹤5.盐酸乙胺丁醇片在4种溶出介质中溶出曲线的比较研究 [J], 张耀文;刘慧颖;王铁军;孙苓苓因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

不同厂家卡托普利片在四种溶出介质中的溶出曲线比较研究

圆摇方法与结果圆援员摇测定条件的选择
参照《中国药典》圆园员园版二部卡托普利片溶出度测定方法［源］，采用桨法测定。转数由苑缘则·皂蚤灶原员改为缘园则·皂蚤灶原员。溶出度介质选用除水怨园园皂造外，还考察了其他猿种不同责匀的溶出介质：责匀员援圆溶液（取氯化钠圆援园早，加水适量溶解后，加盐酸苑皂造，再加水稀释至员园园园皂造，混匀）、责匀源援园溶液（将园援园缘皂燥造·蕴原员醋酸溶液与园援园缘皂燥造·蕴原员醋酸钠溶液按员远援源颐猿援远比例混合）、责匀远援愿溶液（取磷酸二氢钾员援苑早和无水磷酸氢二钠员援苑苑缘早，加水溶解并定容至员园园园皂造）。圆援圆摇色谱条件
水
责匀远援愿溶液
粤厂
相似
相似
员怨
圆源
月厂
圆愿
猿圆
圆猿
猿园
悦厂

相似
猿员
猿源
耘厂
猿员
猿园
圆猿
猿猿
摇摇从图员及表员可见，悦厂的卡托普利片在四种溶出介质中均与参比制剂溶出曲线相似；粤厂的卡
托普利片在责匀员援圆和责匀源援园溶出介质中、阅厂的卡托
对卡托普利片在责匀员援圆、责匀源援园和责匀远援愿三种溶出介质中的溶出度测定方法进行验证。圆援源援员摇专属性摇取各厂家样品的辅料，分别用猿种溶出介质配制空白辅料溶液，按“圆援圆”项下色谱条件测定。结果表明，各辅料均不干扰卡托普利溶出度的测定。圆援源援圆摇线性关系摇取卡托普利对照品适量，分别加猿种溶出介质溶解并制成约园援圆愿皂早·皂造原员的储备液。精密量取猿，源，缘，远，苑皂造，分别至缘园皂造量瓶中，用相应的溶出介质稀释至刻度，摇匀，制成系列标准溶液。各取圆园 μ造进样，记录色谱图，以浓度（悦）对峰面积（粤）进行线性回归。结果表明，在责匀员援圆，责匀源援园，责匀远援愿溶出介质中回归方程分别为粤越愿援园苑园伊员园源悦垣圆援源员猿伊员园（源则越园援怨怨怨苑）；粤越苑援怨缘圆伊员园源悦垣员援怨愿苑伊员园源（则越园援怨怨怨愿）；粤越苑援怨苑缘伊员园源悦垣圆援员源源伊员园（源则越园援怨怨怨怨），线性范围分别为

溶出度方法学研究

and f2 Limit
平均偏差（Average difference） 2% 5% 10% 15% 20%
F2 临界值（f2 Limit）
83 65 50 41 36
f2 因子的应用条件及注意事项： 1.在进行参比与受试制剂的溶出曲线比较的过程中，时间点间隔无需相等，但两者所取各时间点必须一致，一般除 0 时外，选择 3 点以上，即 n≥3。 2.f2 计算公式只适用于受试与参比制剂的平均累积释放度差值 <100 时的溶出曲线比较（如果二者的差值>100，就会得到一个负值），普通口服制剂要保证药物溶出 90%以上，缓释制剂、肠溶制剂药物释放需达到 80%以上，或达到释放平台。 3.受试与参比制剂释放曲线上各时间点的平均累积释放度差异，在平台区达到最小（如果外推到释放 100％，差值将为 0），在该

水：纯化水（质量标准见中国药典 2010 年版二部）
1.4 注释
溶出曲线一般要考察至少 3 种介质，对于仿制药，在标准介质中的
溶出曲线必做，如果标准介质与上述常用介质不一致，与标准介质最接
近的介质不再做。
溶出介质第一次配制时，要测定 pH 值，与标准值的差值应不超过
0.1。溶出介质使用前要加热或超声脱气。
超声使充分溶解后定量稀释至标准规定浓度，摇匀，滤过，取续滤液进
样。
对照品溶液：取对照品适量，按标准方法配制。
判断标准：空白溶液在主成分的位置不出峰；供试品溶液色谱峰的
理论板数、拖尾因子要符合要求；对照品溶液和供试品溶液的峰面积相
差不超过 10% 。
4.2 系统精密度
取专属性项下的对照品溶液，连续进样 6 次。结果见下表。
在制剂的开发研究中，通过对比不同处方之间的溶出曲线，可以较准确地反映药物处方、工艺、生产场地及规模等因素变化对药物体外释放行为的影响。近年来，国外针对溶出曲线的相似性评价方法报道很多，其中 f2 因子方法因为计算简单、判定结果可靠，作为评价体外溶出曲线相似性的方法，已经被美国 FDA 的 CDER 和欧盟 EMEA 收载并推荐使用。

法莫替丁片在不同介质中的溶出曲线比较

法莫替丁片在不同介质中的溶出曲线比较詹长娟;王翼;徐伟;王华;缪丽【期刊名称】《食品与药品》【年(卷),期】2016(018)003【摘要】目的比较4个不同厂家法莫替丁片的体外溶出情况,为质量控制提供参考.方法采用紫外分光光度法,参考2010年版《中华人民共和国药典》二部和日本《医疗用药品品质情报集》对溶出度实验的要求,分别以介质Ⅰ(pH 4.5磷酸盐缓冲液)、Ⅱ(水)、Ⅲ(pH 1.2盐酸溶液)、Ⅳ(pH 4.0醋酸盐缓冲液)、Ⅴ(pH 6.8磷酸盐缓冲液)900mL为溶出介质,测定法莫替丁片的溶出度.并采用相似性因子f2法与参比制剂(安斯泰来制药)进行溶出曲线的相似性比较.结果 B厂家生产的产品与参比制剂在介质Ⅱ、Ⅴ中溶出曲线相似,其余均不相似.结论国产4个厂家生产的产品与参比制剂溶出曲线存在差异,质量有待提高.【总页数】4页(P179-182)【作者】詹长娟;王翼;徐伟;王华;缪丽【作者单位】南京理工大学泰州科技学院化工学院,江苏泰州225300;南京理工大学泰州科技学院化工学院,江苏泰州225300;南京理工大学泰州科技学院化工学院,江苏泰州225300;南京理工大学泰州科技学院化工学院,江苏泰州225300;南京理工大学泰州科技学院化工学院,江苏泰州225300【正文语种】中文【中图分类】R943【相关文献】1.柳氮磺吡啶肠溶片在不同溶出介质中的溶出曲线比较研究 [J], 林楠;范松华;金慧;施海斌2.不同厂家非那雄胺片在4种溶出介质中的溶出曲线比较研究 [J], 曾俊;孟霞;李倩雯;谢细妹;徐雄波3.不同厂家氯硝西泮片在4种溶出介质中溶出曲线的比较 [J], 范菲;李静静;刘鹏鸣;单敏4.不同厂家利巴韦林片在不同溶出介质中溶出曲线比较 [J], 黄励坚; 李湘5.多潘立酮片在不同溶出介质中的溶出曲线比较 [J], 刘雪峰;王荣;妙苗;王荪璇;王嫦鹤因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

中_美_英_日四国药典溶出度研究方法比较(1)

为 900 ml 。小杯法尚未有介质体积的规定 ,一般选
择 100～250 ml 。虽然国际上并不建议使用有机溶
媒 ,中国药典上仍有个别药物 ,如吲达帕胺片以稀乙
四个国家药典中 ,唯有我国药典桨法中存在转速过高的问题 ,有 4 个药品转速大于 100 r/ min ,国内文献中一些药品的溶出度试验也存在同样的问题 ,尤其是儿童和老年人服用的制剂 ,应考虑到其特殊的生理状况 ,采用低转速。建议不应为了符合药典标准而选用不适宜的转速 ,最好从制剂的制备工艺入手来提高溶出度。四个国家药典转速选择情况见表 2 。
试验次数试验片 (个) 数
判断标准
《美国药典》
试验片 (个) 数
判断标准
每片 (个) ≥Q ;6 片
1
6
(个) 平均值 ≥Q , 不小于 Q - 10 % ,
6
每片 ( 个 ) ≥Q + 5%
片 (个) 数 ≤2
对照品 ,可消除样品与对照品组分不同而产生的误差 ,可减少辅料和杂质的干扰。目前 ,对于将该法应
本草天工科技有限公司南昌 330000)
摘要 :文章对中国、美国、英国和日本药典中溶出度的研究方法进行了比较和讨论 ,为药物溶出度检查合理的选择测定条件 ,
更好地发挥溶出度在药品质量控制中的作用提供参考。
关键词 :溶出度 ;药典 ;中国 ;美国 ;英国 ;日本
中图分类号 : R 921 文献标识码 :A
在溶出方法方面 ,各国越来越趋于统一 ,流室法
典》15 版) 中口服固体制剂的溶出度检测方法进行已与篮法、桨法一样 ,为日本和一些欧洲国家所接
比较。
受。《美国药典》在此方面较为领先和创新 ,不但大

溶出度对比研究-四种溶出介质的比较

001【求助】溶出度对比研究-四种溶出介质的比较作者: wangjianglin332(站内联系TA)发布: 2010-10-21Sample Text溶出度作为工艺筛选和质量研究的重要评价指标，按目前的审评要求必须做详尽的研究，现今一上市品种的仿制，溶出度研究碰到比较棘手的问题，望园中的前辈不吝赐教。

1.主药易溶于水，溶解度为0.1g/ml，一剂量（240mg）的主药在250ml四种溶出介质（酸(0.1mol/L盐酸溶液)、pH=4.5(醋酸-醋酸钠缓冲液)、pH=6.8(磷酸盐缓冲液)、水）能完全溶解。

胶囊剂崩解时限为3分钟，胶囊崩解药物即可溶出，实验结果也表明在水中，10分钟药物的溶出量即可达到90%以上，此种情况还是否需要通过溶出曲线的相似性来判定自制样品和市售品溶出行为的一致性？园中有帖子谈到用ICH指导原则的三步法进行考察，那么最后一步证明崩解和溶出具有相关性如何考察？2.溶出度的比较研究通常需考察自制品和市售品在四种溶出介质（酸(0.1mol/L盐酸溶液)、pH=4.5(醋酸-醋酸钠缓冲液)、pH=6.8(磷酸盐缓冲液)、水）中的溶出行为，溶出量的测定方法也一般采用UV法进行测定。

本品取样后，需进行衍生化反应后才有紫外吸收(通常情况紫外最大吸收波长为195nm，衍生化后为525nm)，但在实验研究过程中我们发现，介质酸中样品1小时后吸光值在0.1至0.2的范围，不符合紫外吸收值的误差范围；介质pH=4.5(醋酸-醋酸钠缓冲液)中1小时后样品吸光值为0，推断无衍生化反应发生；介质pH=6.8(磷酸盐缓冲液)中1小时后样品吸光值也在0.1至0.2的范围内，不符合紫外吸收值的误差范围。

综合推断，除水以外，另外三种介质对衍生化反应均有不同程度影响，溶出量无法准确测定，此种情况下能否以水一种介质进行溶出度的对比研究？举报删除此信息caoyuan521(站内联系TA)问题一：在国内一般有溶出检测项目的制剂都不再检测崩解项目了。

厄多司坦胶囊在4种不同介质中的溶出度比较

刘春平，袁波，欧阳百发。，许冬瑾
（１．广东康美药物研究院有限公司，广东广州５１０００６；２．康美药业股份有限公司，广东普宁５１５３００）
摘要：目的考察３个厂家厄多司坦胶囊的体外溶出度，为临床用药提供参考。方法分别以水、盐酸溶液（ｐＨ＝１．０）、磷酸盐３个厂家厄多
缓冲液（ｐＨ＝５．８）及磷酸盐缓冲液（ｐＨ＝６．８）为介质，测定样品累积溶出度，并选择相似因子ｆ２法判定溶出曲线的相似性。结果３个厂家厄多司坦胶囊在各介质条件下的溶出曲线均具有相似性，且１５ｍｉｎ内的溶出均超过８５％。结论司坦胶囊体外溶出无显著性差异，均具有快速、均一、良好的溶出行为。关键词：厄多司坦；溶出度；多介质；一致性评价
２．ＫａｎｇｍｅｉＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＣｏ．，Ｌｔｄ，Ｐｕｎｉｎｇ５１５３００，Ｃｈｉａ）ｎＡｂｓｔｒａｃｔ：ＯｂｊｅｃｔｉｖｅＴｏｉｎｖｅｓｔｉｇａｔｅｔｈｅｉｎｖｉｔｒｏｄｉｓｓｏｌｕｔｉｏｎｓｏｆＥｒｄｏｓｔｅｉｎｅＣａｐｓｕｌｅｓｆｒｏｍｔｈｒｅｅｍａｎｕｆａｃｔｕｒｅｒｓａｎｄｔｏｐｒｏｖｉｄｅｔｈｅｒｅｆｅｒｅｎｃｅ

头孢氨苄胶囊在不同溶出介质中的溶出度比较

1 1 病例本组 64例均为本科住院中晚期大肠癌患者 , 其中男 42例 , 女 22例 ; 年龄 36~78岁 , 中位年龄 56岁 ; 结肠癌 20例 , 直肠癌44例 , 均经病理组织学或细胞学确诊。

病理类型 :低分化鳞癌 12例 , 中分化鳞癌10例 , 低分化腺癌 4例 , 中分化腺癌 21例 , 黏液腺癌 15例 , 印戒细胞癌 2例 ; 转移部位肝脏 6例 , 腹膜或肠系膜转移 32例 , 肺脏 4例 , 局部肿瘤浸润 6例 , 淋巴结转移 35例 , 均至少有一处可测量的肿瘤病灶 , K a rno fsky 评分 60以上。

能者无急性感染和急性肠梗阻表现 ; 预计生存时间 >3个月以上 , 心、肝肾功能正常 , 无化疗禁忌证。

1 2 方法全部病例冶疗前均做全面检查 , 包抱体检和血常规 , 肝肾功 , 心电图 , 胸部 X 线或 CT, 放免 CEA 检测 , 化疗期间每周检查血常规 1次 , 肝肾功能 1次 , 将 64例患者按入院顺序随机分为两组 , 对照组 33例 (单化疗试验组 32例 (化疗联合岩舒 , 两组患者在年龄、性别、病理类型、分期及 KPS 评分方面无显著差异。

试验组 :奥沙利铂 130m g /m2+5%葡萄糖注射液 250m l 静脉滴注 , 第 1天 ; 亚叶酸钙 (CF 100m g +5%葡萄糖注射液 250m l 静脉滴注 , 第 1~5天 ; 氟 0 5g(5 FU +5%葡萄糖注射液 250m l 静脉滴注 , 第 1~5天。

化疗当天给予岩舒注射液(山西振东制药有限公司生产 40m l+5%葡萄糖注射液 250m l 静脉滴注 , 第 1~20天 , 常规给予 5 HT 3受体抑制剂止吐 , 21d 为 1周期。

2个周期进行疗效评价 , 对照组化疗方法同治疗组。

1 3 评价标准疗效评价按 WHO 实体瘤进期瘤近期疗效标准 [3], 为分完全缓解 (CR 、部分缓解 (PR 、无变化 (NC 和进展 (PD 。

四种药物溶出度测定方法的比较研究

四种药物溶出度测定方法的比较研究溶出度（dissolution rate）系指活性药物从片剂、胶囊剂或颗粒剂等制剂在规定条件下溶出的速度和程度。

溶出度测定是区分固体制剂体外溶出速率的一种有效的手段。

2010年版《中国药典》二部收载的溶出度测定法有3种，包括第一法（篮法）、第二法（桨法）和第三法（小杯法）。

作为一些小剂量固体制剂溶出度测定法的第三法（小杯法）的选择，主要源于紫外-可见分光光度法本身检测灵敏度的限制，人为将第二法（桨法）的溶出介质体积由900mL（或1000mL）缩减为100~250mL，同时相应缩小搅拌桨（浆叶直径由74mm→45mm）而实现溶出度测定。

方法转换本身缺乏严谨的科学依据，也属无奈之举。

随着现代分析技术的发展，特别是高效液相色谱仪的普及，采用第二法（桨法）替代第三法（小杯法）不仅必要，而且可行。

光纤药物溶出度过程分析仪（FODT, Fiber-Optic Dissolutiom Test System）集溶出度试验与检测于一体，通过光纤将光源信号直接导入溶出杯中，根据药物的光谱学特性选择合适的探头，药物溶出过程中浓度的变化引起光学信号的实时改变，经软件系统处理后实现对药物溶出度的测定。

具有实时、在线、快速、准确和过程监测等特点，是药物溶出度测定法的发展方向和目标。

本课题采用高效液相色谱法替代紫外-可见分光光度法，对盐酸赛庚啶片、富马酸酮替芬片和马来酸氯苯那敏片的溶出度测定方法进行研究，探索了第三法（小杯法）转换为第二法（桨法）的可行性，客观评价3种市售药品的内在质量。

采用光纤药物溶出度过程分析仪,通过改变光程和检测波长等方法研究替硝唑片的溶出度实时、在线测定方法，并与药典方法的结果进行比较。

盐酸赛庚啶片溶出度测定采用第二法（桨法），以900mL0.1mol·L-1盐酸溶液为溶出介质，50r·min-1，限度为标示量的80%（30min）；色谱条件：ZORBAX SB-C18（4.6mm×150mm，0.5μm），流动相为甲醇-0.1%磷酸溶液（每100mL加0.1g十二烷基磺酸钠）（75:25），流速1.0mL·min-1，柱温30℃，检测波长230nm。

四种介质中国产和进口阿托伐他汀钙片溶出度对比研究

四种介质中国产和进口阿托伐他汀钙片溶出度对比研究
郭润芳;李建伟
【期刊名称】《山西职工医学院学报》
【年(卷),期】2013(023)001
【摘要】目的:比较国产与进口阿托伐他汀钙片制剂在不同介质中的溶出行为.方法:测定进口和国产阿托伐他汀钙片在4种不同介质(水、pH 1.2、pH 4.0、pH 6.8缓冲液)中的累积溶出度.采用桨法(转速为50 转/min)、紫外分光光度法测定(检测波长240 nm).结果:在pH1.2介质中,进口片剂在不同时间点的累积溶出度高于国产片剂;在水、pH 4.0和pH 6.8介质中,国产片剂与进口片剂溶出行为和累积溶出度基本一致.结论:国产中与进口片剂在pH1.2介质中溶出度存在差异,在其他介质中溶出行为一致.
【总页数】3页(P1-3)
【作者】郭润芳;李建伟
【作者单位】长治市郊区人口和计划生育服务中心,山西,长治,046000;长治医学院,山西,长治,046000
【正文语种】中文
【中图分类】R917
【相关文献】
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4.国产乐普药物涂层支架与进口裸支架在急性心肌梗死介入治疗中的对比研究 [J], 汪雨静
5.进口和国产氨氯地平片在4种介质中的溶出度研究 [J], 张梦琪;顾洪安;陆川;刘罡一;余琛
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进口和国产氨氯地平片在4种介质中的溶出度研究

・２８０・
中国医药工业杂志ＣｈｉｎｅｓｅＪｏｕｒｎａｌ
ｏｆ
Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ２００９，４０（４）
进口和国产氨氯地平片在４种介质中的溶出度研究
张梦琪，顾洪安，陆川，刘罡一，余琛・
（上海市徐汇区中心医院，上海２０００３１）
摘要：测定进口和国产氨氯地平片在４种不同介质（水、ｐＨ
１．２、ｐＨ４．０、ｐＨ
ｎＯ
ｓｉｇｎｉｆｉｃａｎｔｄｉｆｆｅｒｅｎｃｅ．Ｉｔｗａｓｄｉｆｆｅｒｅｎｔｉｎｄｉｓｓｏｌｕｔｉｏｎｂｅｈａｖｉｏｒｅｘｃｅｐｔｃｕｍｕｌａｔｉｖｅｄｉｓｓｏｌｕｔｉｏｎ
ｂｅｔｗｅｅｎ
ｔｈｅ
ｔｗｏ
ｔａｂｌｅｔｓｉｎｔｈｅｍｅｄｉｕｍｓｏｆｗａｔｅｒ，ｐＨ４．０ａｎｄｐＨ６．８．Ｔｈｅｃｕｍｕｌａｔｉｖｅｒｅｓｏｌｕｔｉｏｎｏｆｂｏｔｈｉｍｐｏｒｔｅｄａｎｄ
６．８）中的溶出度。采用桨板法，转速为
５０ｒ／ｍｉｎ，紫外分光光度法测定，检测波长２４０ｎｎｌ。结果显示，在ｐＨ１．２介质中，国产片与进口片溶出行为与累积溶出度无显著性差异；在水、ｐＨ４．０和ｐＨ６．８介质中，国产片与进口片溶出行为有差异，累积溶出度无显著性差异。但在
ｐＨ
６．８介质中，国产片与进口片累积溶出度都较其他介质低。
关键词：氨氯地平片；溶｝Ｈ度；紫外分光光度法；测定中图分类号：Ｒ９２６文献标志码：Ａ文章编号：１００１－８２５５（２００９）０４－０２８０－０３
ＤｉｓｓｏｌｕｔｉｏｎｏｆＩｍｐｏｒｔｅｄａｎｄＤｏｍｅｓｔｉｃＡｍｌｏｄｉｐｉｎｅＴａｂｌｅｔｓｉｎＦｏｕｒＤｉｓｓｏｌｕｔｉｏｎ
对照品溶液过０．４５ｐｍ滤膜，于２４０ｎｍ测定过滤前后的吸光度，结果表明滤膜对测定无影响。精密称取微晶纤维素、乳糖及硬脂酸镁混合粉

四种介质中国产和进口阿托伐他汀钙片溶出度对比研究

ｄｉｆｆｅｒｅｎｔｍｅｄｉａ．Ｍｅｔｈｏｄ：Ｃｕｍｕｌａｔｉｖｅｄｉｓｓｏｌｕｔｉｏｎｏｆｄｏｍｅｓｔｉｃａｎｄｉｍｐｏｔｅｒｄａｔｏｒｖａｓｔａｔｉｎｃａｌｃｉｕｍｐｒａｅｐａｒａｔｕｍｉｎｆｏｕｒｄｉｆ－
ａｔｏｒｖａｓｔａｔｉｎｃａｌｃｉｕｍｐｒａｅｐａｒａｔｕｍｗａｓｈｉｇｈｅｒｔｈａｎｔｈａｔｏｆｔｈｅｄｏｍｅｓｔｉｃｉｎｐＨ１．２ｂｕｆｆｅｒａｔｄｉｆｆｅｒｅｎｔｐｏｉｎｔｉｎｔｉｍｅ；Ｃｕｍｕ — ｌａｔｉｖｅｄｉｓｓｏｌｕｔｉｏｎｏｆｉｍｐｏｔｒｅｄａｎｄｄｏｍｅｓｔｉｃａｔｏｒｖａｓｔａｔｉｎｃａｌｃｉｕｍｐｒａｅｐａｒａｔｕｍｗｅｒｅｔｈｅｓａｍｅｉｎｐＨ４．０ａｎｄｐＨ６．８ｂｕｆｆｅｒａｎｄｗａｔｅｒ．Ｃｏｎｃｌｕｓｉｏｎ：ＣｕｍｕｌａｔｉｖｅｄｉｓｓｏｌｕｔｉｏｎｓｏｆｂｏｔｈｉｍｐｏｒｔｅｄａｎｄｄｏｍｅｓｔｉｃａｔｏｒｖａｓｔａｔｉｎｃａｌｃｉｕｍｐｒａｅｐａｒａｔｕｍｈａｖｅｄｉｆｆｅｒｅｎｃｅｉｎｐＨ１．２ｂｕｆｆｅｒａｎｄａｒｅｔｈｅｓａｍｅｉｎｔｈｅｏｔｈｅｒｔｈｒｅｅｍｅｄｉａｐＨ４．０ａｎｄｐＨ６．８ｂｕｆｆｅｒａｎｄｗａｔｅｒ．

不同介质中头孢地尼干混悬剂溶出曲线相似性比较的研究

不同介质中头孢地尼干混悬剂溶出曲线相似性比较的研究赵洪霞;姜起栋;梁丽娟;芮庆云【摘要】目的:评价自制头孢地尼干混悬剂与市售原研品头孢地尼胶囊体外溶出行为的相似性,同时为难溶性药物制剂质量判断提供参考.方法:分别考查自制试验制剂头孢地尼干混悬和参比制剂头孢地尼胶囊在纯水、pH 1.2人工胃液、pH 4.0与pH 6.8磷酸盐缓冲液4种溶出介质中的体外溶出行为,以紫外-可见分光光度法进行测定,并采用f2相似因子法评价受试制剂和市售参比制剂溶出曲线的相似性.结果:在4种介质中,自制样品与参比制剂相似因子f2均大于50.结论:在这4种介质中,自制试验制剂与参比制剂溶出行为相似,说明受试制剂的处方工艺合理.【期刊名称】《天津药学》【年(卷),期】2014(026)004【总页数】3页(P16-18)【关键词】头孢地尼;干混悬剂;溶出曲线;相似因子【作者】赵洪霞;姜起栋;梁丽娟;芮庆云【作者单位】天津医药集团津康制药有限公司,天津300270;天津医药集团津康制药有限公司,天津300270;天津医药集团津康制药有限公司,天津300270;天津医药集团津康制药有限公司,天津300270【正文语种】中文【中图分类】R927.11头孢地尼为广谱第三代口服头孢类抗菌素，由日本藤泽药品工业株式会社1991年首先在日本上市，原研剂型是胶囊剂，商品为Cefzon。

此后1997年12月获美国FDA 批准上市，1999年在韩国上市，我国首次注册时间为 1995年，进口产品商品名为“全泽复”，为难溶性药物。

溶出度试验是评价难溶性药物制剂的生物利用度和生物等效性的重要指标，也是新药和仿制药的科学评价手段。

在多种pH溶出介质中溶出曲线的测定已成为评价口服固体制剂内在质量的常用手段，该试验可用于评估自制制剂与原研制剂“全泽复”内在质量差异。

基于此，参照日本药品品质再评价资料集(橙皮书)和《中国药典》2010年版[1]的方法进行了4种溶出介质的溶出曲线的考查。

中_美_英_日四国药典溶出度研究方法比较(1)

胆采用新技术和新方法 ,并且将它们广泛的应用于各种制剂 ;英国与日本药典相对严格 ,三种方法各有其适应性《; 中国药典》虽于 1985 年引入了类似于流室法的装置 ,但 1990 年撤销了该法。目前应该加大对流室法装置的研究 ,以建立一套适合我国国情的合理的溶出度检测方法 ,尽快赶上世界先进水平。四个国家药典溶出方法的使用情况见表 1 。
或异丙醇 ,王淑梅等[3～6 ] 对国内药物制剂溶出度试《中国药典》 100
135
39
12
验的跟踪报道也表明 ,1999～2003 年有十多个品种使用了有机溶媒 ,这些有机溶媒的使用不能客观反映药品的体内生物利用度 ,而且以乙醇为溶出介质
> 100
9
4
0
5 检测方法溶出度检测方法一般常用的是 UV 法 ,其次是
术测定溶出度[2 ] ,要求在这 4 种溶出介质中药品均有
探讨
一定的溶出 ,以保证该药用于人体时 ,可在各种体内
● 环境中均有一定的溶出或释放 ,即对于任何体质的
患者均有一定的疗效。
2. 4 《中国药典》未对溶出介质种类作特别要求 ,
溶出度的研究中对介质的选择多参考外国药典。药
典规定 :篮法和桨法除另有规定外 ,一般介质的体积
术探
溶出样品的浓度 ,更符合中药制剂有效成分含量低讨
度检测有很大的学习和借鉴意义。本文对中、美、的特点。装置规格与其他国家药典要求相类似。篮 ●
英、日四个国家最新版的药典标准《( 中国药典》2005 法和桨法还可用于缓释、控释和肠溶制剂。
版《, 美国药典》30 版《, 英国药典》2005 版《, 日本药
论证。溶出介质的体积一般为 500～1 000 ml (篮法 min ,桨法的转速最适为 50 r/ min ,这与美国和日本