天然药物化学探究进展
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天然药物化学的研究进展
摘要:结合当今世界医药研究的新方向,我们不难看出在今后相当长的时间里,世界医药研究的新方向应该是生物制药。这并不是空穴来风。有专家认为本世纪药物化学的发展趋势为生物化学的发展,是因为:生命科学,如结构生物学、分子生物学、分子遗传学、基因学和生物技术的超速进展,为发现新药提供理论依据和技术支撑。随着科学技术的日益发展,人们对天然药物化学的研究也发生了重大的变化,层分离技术和各种光谱分析法,对天然药物成分复杂,含量少。不容易分离的得到很大的解决。则本文对天然药物化学的研究进展作一综述。
关键词:天然药物;研究;方法。
The research progress of natural medicine chemistry
Abstract:With the development of science and technology, the study of natural medicinal chemistry has undergone a major yer separation technology and various spectral analysis method, the natural medicine composition is complicated, less content.Not easy to separate greatly solve.Progress in the study of natural medicinal chemistry, this paper made a review.
目录
1.前言..................................................
2.天然药物新作用的发现..................................
3.天然药物配合物的物理化学研究..........................
3.1.配合物的热力学研究..................................
3.2.配合物的动力学研究..................................
4.新技术和新方法的发展..................................
5.天然药物中的抗氧化成分的研究..........................
5.1.黄酮类..............................................
5.2.苯酚类..............................................
5.3.皂苷类..............................................
6.天然活性产物构效关系的研究............................
7.天然药物化学取得的主要成就............................
8.天然药物化学研究发展的展望............................参考文..................................................
1 前言
天然药物化学是运用现代科学理论与方法研究天然药物中化学成分的一门学科,主要研究天然药物化学成分(生理活性成分或药效成分)的结构特点、物理化学性质、提取分离方法、结构鉴定手段等方面的问题。此外,还涉及主要类型化合物的生物合成途径和半合成研究等问题。随着现代分析测试方法、药理学、分子生物学的发展,天然药物化学的研究方法和条件日趋进步,研究领域和深度也得到了长足的发展。
2 天然药物新作用的发现
一些以药用植物中分离出来的已知成分,经动物或临床试用,发现有新的药用价值,例如:鬼臼毒素虽有抗癌作用,但由于其毒性大不能内服而只能制备其衍生物作药用,但近年来发现,高纯度的鬼臼毒素对治疗生殖系统病毒感染的疾病就有很好的疗效。以萝芙木植物中分离出来的生物碱育享宾是早期发现有治疗心绞痛,动脉硬化作用的一种肾上腺素能神经阻断药,由于毒性大,已很少应用。近年来发现,该药有促进男性生殖功能和提神解痉的作用。
3天然药物配合物的物理化学研究
随着配位化学基础及应用研究深入到分子水平,配位化学工作者已超越了
传统的合成新化合物、观察宏观反应和性质、总结经验规律,进而应用物理方法以深入到规律性和微观层次的实质性的研究。
3.1 配合物的热力学研究
配合物的热力学是配位化学的重要组成部分,研究的内容包括配合物的稳
定性以及配位反应的自由能变化ΔG、焓变ΔH和熵变ΔS等。配合物的稳定性由其稳定常数来反映,测定配合物的热力学稳定常数有很多方法,其中较常用的是pH滴定法和分光光度法。南开大学的陈荣梯教授推导出了配合物的稳定性同配体酸碱强度定量关系式,并指出这是配位化学的直线自由能关系。
3.2配合物的动力学研究
研究者们对配合反应的动力学也进行了深入的研究,用动力学研究配位反
应的机理可归纳为3个步骤:①测定反应物或产物浓度随时间的变化以收集所需
的实验数据;②通过做图或数学分析的方法处理实验数据以确定速率方程;③根据速率定律设计反应机理。在配合物的动力学研究过程中,中间体的检测可以通过捕集反应、动力学探针、自由基钟、闪光光解和脉冲幅解来进行。配合物光化学主要研究配合物激发态的物理化学性能、结构、活性及其规律。近年来,随着超分子化学的发展和分子器件概念在科学技术等领域的频繁出现。围绕具有定器件功能的体系、DNA的光选择断裂、光合作用模拟等方面的研究已取得了长足的进展。asillewski[4]利用醌-卟啉-胡萝卜素三组份作用体系(其中卟啉为敏化剂,醌为是电子受体,胡萝卜素为补充电子的化合物)得到了71%的电荷的分离效率,并在2.5微秒内存贮1.39 ev能量,这一结果可以和光合细菌反应中的效率相比较(效率
为100%,0.1微秒内存贮0.6 ev能量)。通过研究配合物的热稳定性,可以得到配合物的热力学和动力学数据。如魏青,等[5]用改进的Ozawa法、Coats-Redfern法和MacCallum-Tammer法对一些氨基酸锌配合物的热分解动力学参数进行了计算,求得反应级数n、表观分解活化能Ea、频率因子A、活化熵等数据。
4 新技术和新方法的发展
研究天然产物的近代技术,包括生物学技术和天然有机化学研究技术,色谱技术等已被广泛应用,使得近200年以来各种有机溶剂提取,分离和重结晶,传统的天然产物化学研究技术有一根本性的改变。60年代以来,色谱技术有很大的发展,薄层层析方法的应用,不仅是多了一简便易行、效果良好的分离手段,而且在化合物的纯度检测方面也增加了一种可靠的方法,气相色谱、高效液相色谱、各种强度的加压柱层析分析及多种性能各异的固定相的普遍应用,使过去认为分离难度大的水溶性成分、微量的天然产物及结构相似的异构体或同系物都得到比较满意的分离效果.。80年代以来,核磁共振谱的巨大进展,二维、三维谱的应用,为确定生物活性物质的分子立体结构,提供了强有力的手段。像异核