局麻药
局麻药总结
局麻药总结引言局麻药（Local Anesthesia）是指通过在局部给药来阻断疼痛传导的药物。
它被广泛应用于手术、治疗和诊断过程中，为患者提供无痛的体验。
本文将对常用的局麻药进行分类和总结，并讨论其使用注意事项。
分类根据药物的不同作用机制和化学结构，局麻药可以分为两类：酯类和胺类。
酯类局麻药酯类局麻药的特点是具有良好的血管扩张作用和降低心跳率的效果，但持续时间相对较短。
常见的酯类局麻药有：•普鲁卡因（Procaine）：是一种最早使用的局麻药，具有较短的作用时间和中度的局部麻醉效果。
•丙胺卡因（Procainamide）：具有持久和较强的局部麻醉效果，广泛应用于手术和疼痛管理。
•苯佐卡因（Benzocaine）：常用于表面和粘膜的局部麻醉，如在牙科和喉咙炎的治疗中。
胺类局麻药胺类局麻药相对酯类来说，具有更长的作用时间和更强的局部麻醉效果。
常见的胺类局麻药有：•利多卡因（Lidocaine）：广泛使用的一种局麻药，具有快速、持久和可逆的作用特点。
•布比卡因（Bupivacaine）：具有长效的麻醉效果，常用于手术和产科分娩中。
但其毒性较大，使用时需要慎重。
•曲可卡因（Tetracaine）：作用时间长，具有很强的麻醉效果，适用于眼科和表面麻醉。
使用注意事项在使用局麻药时，应注意以下事项：1.个体差异：不同患者对局麻药的敏感性存在个体差异，医生应根据患者的具体情况和需要，权衡使用麻醉药物的剂量和方式。
2.毒性反应：某些局麻药如布比卡因具有较大的毒性，在使用时需要特别谨慎，严格掌握用药剂量。
3.过敏反应：局麻药也可能引起过敏反应，医生在使用前应询问患者有无过敏史，并进行必要的试验。
4.环境安全：在使用局麻药时，要确保使用环境安全，有完善的监测设备和紧急处理措施。
5.严格遵守操作规程：使用局麻药需要严格遵守操作规程，包括正确的注射技术、无菌操作和合理的药物管理等。
结论局麻药在医疗实践中起到了至关重要的作用，为患者提供了无痛的体验。
局部麻醉药
骶骨解剖
C
A B
D
A 骶管裂口 B 骶骨角
C 女性 D 男性
骶管麻醉
适用于会阴部及骶区的外科和产科手术。 麻醉方法（略）
麻醉常见并发症
术中并发症 血压下降 呼吸抑制 恶心呕吐 术后并发症 头痛 尿潴留 背痛 颅神经麻痹 粘连性蛛网膜炎 马尾丛综合征 化脓性脑脊膜炎
血压下降 原因：发生率及严重程度与麻醉平面 密切相关高血压或血容量不足。 预防：麻醉前输注乳酸林格液5001000ml。 处理：先快速静脉输液200-300m1，以 扩充血容量。如无效，静注麻黄碱 15mg或肌注麻黄碱30mg。遇心率过缓， 可静注阿托品0.3-0.5mg。
毒性
不良反应
变态反应：酯类局麻药多见， 常需与晕厥和血管迷走神经 反应相鉴别 毒性反应：药物进入循环或 者用药过量
骶管麻醉
解剖
硬膜外间隙的延续部分，骶裂孔由S5椎板未 完全融合而形成。骶裂孔两端为骶角，即 S5的下关节突。骶尾韧带是一层覆盖骶裂 孔的薄纤维组织。骶管腔内有骶神经、骶 静脉丛、终丝及硬膜囊，此囊通常止于S2 下缘。新生儿的硬膜囊可向下延伸至S4.
呼吸抑制 原因： 平面过高，平面愈高，抑制愈严重； 严重低血压可引起呼吸中枢的缺血缺氧 症状：胸闷，气短，咳嗽无力，说话 费力，紫绀。 治疗：面罩吸氧，一旦呼吸停止，应 立即作气管内插管和人工呼吸进行急 救。
恶心呕吐
麻醉平面过高，发生低血压和呼吸抑制， 造成脑缺血缺氧而兴奋呕吐中枢 迷走神经亢进，胃肠蠕动增强 牵拉腹腔内脏 病人对术中辅用的哌替啶的催吐作用较敏 感。 治疗：对症治疗，如提升血压，吸氧，麻 醉前用药采用阿托品，暂停手术牵拉等。 如恶心呕吐较剧，可静注氟哌啶2.5mg镇吐。
常用局麻药的特点
局麻药的应用方法
局麻药的应用方法局麻药是一类用于局部麻醉的药物，能够使特定区域的神经传导受阻，从而达到无痛或疼痛减轻的效果。
它在外科手术、产科、牙科及疼痛管理等领域都有广泛的应用。
局麻药的应用方法主要包括以下几种：表面麻醉、浸润麻醉、神经阻滞麻醉、硬膜外麻醉以及中心神经系统麻醉等。
下面将对每种应用方法进行详细介绍。
1. 表面麻醉表面麻醉是将局麻药涂抹或喷洒在皮肤或黏膜表面，以达到麻醉效果的方法。
这种方法适用于一些简单的手术操作，如皮肤切开、皮肤病切除等。
常用的表面麻醉药物有局部麻醉膏、酚妥拉明凝胶等。
2. 浸润麻醉浸润麻醉是将局麻药注射到表皮下组织或切口周围，降低疼痛感受的方法。
它在手术切口周围形成局部麻醉的区域，以减轻手术时的疼痛刺激。
这种方法适用于一些较小范围的手术，如拔牙、皮肤病手术等。
3. 神经阻滞麻醉神经阻滞麻醉是通过将局麻药注射到神经周围或各种神经束上，以抑制神经传导的方法。
它可以使特定神经或神经束的感觉和运动功能暂时失效，达到麻醉的目的。
这种方法有脊麻、硬膜外麻醉、神经丛阻滞等。
常见的神经阻滞麻醉方法有桡神经阻滞、股神经阻滞、颈丛神经阻滞等。
4. 硬膜外麻醉硬膜外麻醉又称腰麻，是将局麻药注射到硬膜外腔，使神经传导受阻的方法。
这种方法适用于腹部、下肢手术等。
硬膜外麻醉常用的局麻药物有布比卡因、利多卡因等。
5. 中心神经系统麻醉中心神经系统麻醉指的是通过直接作用于中枢神经系统，抑制或阻断神经传导的方法。
这种方法适用于脑手术、颅内手术等。
常用的中心神经系统麻醉药物有地西泮、丙泊酚等。
需要注意的是，局麻药的应用需要经过专业医生的指导和监督，以确保安全有效。
在使用局麻药时，还需注意患者的临床特点、药物剂量和给药速度等因素，避免不良反应和并发症的发生。
总的来说，局麻药是一种重要的药物，在许多外科手术和疼痛管理中都有着广泛的应用。
不同的应用方法可以根据手术部位和手术类型来选择，以达到最佳的麻醉效果。
通过合理使用局麻药，可以有效地减轻手术痛苦，提高手术效果，提高患者的手术体验。
局麻药的名词解释
局麻药的名词解释局麻药是一种用于局部麻醉的药物，其作用是降低患者的疼痛感，使其在手术或其他疼痛性操作中保持清醒。
局麻药可以分为表面麻醉药和深层麻醉药两类，根据其作用部位可分为局部麻醉药和神经阻滞剂两种。
这些药物通过阻断疼痛信号的传递，或防止神经元兴奋，从而使患者在手术过程中不感到疼痛。
局部麻醉药是局麻药中常用的一类。
它们主要作用于局部组织，通过直接接触或注射的方式，使组织和神经末梢表面麻醉，进而达到消除疼痛的目的。
这类药物包括表面麻醉剂和局部麻醉剂。
表面麻醉剂是一种用于局部表面麻醉的药物，主要应用于皮肤、黏膜和眼结膜等表面组织。
常见的表面麻醉剂有利多卡因凝胶、琥珀酸二丁酯和苯海拉明等。
它们用于手术前的麻醉、小創伤缝合和取血等操作，可以显著减轻病人的疼痛感。
局部麻醉剂和神经阻滞剂是在手术过程中用于麻醉患者的药物。
局部麻醉剂主要通过静脉注射或肌肉注射的方式，阻断神经细胞的传导功能，达到麻醉效果。
常见的局部麻醉剂有利多卡因、布比卡因和丙胺卡因等。
神经阻滞剂则通过阻断神经传导，使神经末梢处接收不到疼痛信号，从而实现麻醉。
神经阻滞剂可根据麻醉的部位不同分为不同的类型，如脑神经阻滞、脊髓神经阻滞和周围神经阻滞等。
局麻药的作用机制是通过影响神经细胞的功能，干扰或阻断神经冲动的传递和感知。
药物通过抑制神经元的兴奋性，改变神经膜的离子通道，在兴奋性神经节上降低膜电位，从而抑制电信号的传递。
局麻药主要作用于神经末梢处，阻断疼痛信号的传递。
然而，尽管局麻药可以提供良好的麻醉效果，但它们也有一些潜在的风险和副作用。
例如，局麻药可能引发过敏反应、心血管不良反应和神经毒性反应等。
因此，在使用局麻药时，医生需要根据患者的具体情况进行综合评估，并选择适当的药物和剂量，以确保安全和有效的麻醉效果。
总结起来，局麻药是一种用于局部麻醉的药物，可以用于手术和其他疼痛操作中，以减轻患者的疼痛感。
局麻药包括表面麻醉剂和局部麻醉剂。
它们主要通过影响神经细胞的功能，阻断疼痛信号的传递，达到麻醉的效果。
药理学——局部麻醉药知识点归纳
药理学——局部麻醉药知识点归纳局部麻醉药是一类作用于局部神经末梢的药物，通过阻断神经传导，使局部组织丧失感觉和运动功能。
常见的局部麻醉药包括局麻醉药、表麻醉药和弱效局麻醉药等。
以下是局部麻醉药的一些知识点的归纳。
一、分类1.局麻醉药（0.5%普鲁卡因、2%利多卡因等）：主要用于手术或治疗目的，作用时间长，麻醉效果较强。
2.表麻醉药（28%利多卡因软膏、4%麻黄碱滴眼液等）：主要用于表面麻醉和疼痛缓解，作用时间短，麻醉效果较弱。
3.弱效局麻醉药（10%利多卡因软膏、2%莫比卡因软膏等）：主要用于轻微手术或治疗目的，麻醉效果较弱。
二、作用机制1.阻断神经传导：局部麻醉药通过与细胞膜神经通道结合，阻断神经传导，从而使局部组织丧失感觉和运动功能。
2.影响钠离子通道：大部分局部麻醉药主要通过阻断细胞膜上的钠离子通道，使钠离子不能进入神经细胞内，从而防止神经冲动的产生和传导。
3.作用于神经纤维：不同种类的局部麻醉药对不同直径的神经纤维有不同的作用，主要作用于细直径的传痛纤维和运动纤维，对大直径的触觉纤维的阻断较弱。
三、药物特点1.离子化与非离子化：大部分局部麻醉药处于离子化状态下具有麻醉作用，而非离子化状态具有良好的渗透性。
2.蛋白结合率与半衰期：局部麻醉药的蛋白结合率越高，半衰期越长，麻醉作用越持久。
3.作用时间和控制速度：药物的作用时间要与手术时间相匹配，通过调整药物浓度和注射速度来控制麻醉深度和作用时间。
四、应用注意事项1.过敏反应：局部麻醉药有可能引起过敏反应，特别是对苯胺类过敏者。
2.药物剂量和浓度选择：根据麻醉部位、手术时间和患者特点选择适当剂量和浓度，避免过度和不足。
3.神经损伤：使用局部麻醉药时应避免损伤神经，特别是在神经近端注射时要小心。
4.毒副作用：不当使用局部麻醉药会引起神经系统、心血管系统和呼吸系统等不良反应，如中毒、心血管抑制和呼吸抑制等。
五、药物相互作用1.局麻醉药与肾上腺素、肾上腺素类药物同时应用时，可能增加心律失常的发生率。
局麻药
美索卡因）
作 用 比 利 多 卡 因 麻醉
导
强、快、持久，毒
性比利多卡因、丁
卡因低，对心血管
无影响
达克罗宁（dyclonine， 其他类。有软膏、 作表面麻醉，用于皮肤虫 对黏膜有刺激性，眼部手
达可隆）
乳 胶 及 溶 液 等 剂 咬喉、气管等处做内
窥镜检查时止痛
普鲁卡因
普鲁卡因（procaine）又名奴佛卡因（novocaine），其亲脂性低，穿透力和局麻作用均较 弱，但毒性小，为临床常用局麻药之一。除不用于表面麻醉外，可用于各种局部麻醉和局部 封闭，以及腰麻和硬膜外麻醉。浸润麻醉一般采用 0.5%~1%溶液；阻滞麻醉、腰麻和硬膜 外麻醉常采用 2%溶液。其代谢产物为对氨苯甲酸（PABA）和二乙氨基乙醇，其中 PABA 可拮抗磺胺类药物的抗菌作用；另外该药易发生过敏反应，用药前应做皮试。
局部麻醉药
部麻醉药（local anaesthetics）是一类应用于局部神经末梢或神经干周围，能暂时、
局 完全和可逆地阻断神经冲动的产生和传导，并在意识清醒的条件下，使局部痛觉暂 时消失，且对各类组织均无损伤的药物。
十八世纪中叶，人们咀嚼古柯叶，用以感受舒适感和增加耐力；1860 年，Niemanl 从古柯叶中发现了 可卡因；直到 1884 年以后 3 年中，可卡因才先后用于眼部局麻手术、颌神经阻滞、脊髓麻醉、硬膜外麻醉 和蛛网膜下腔阻滞麻醉；1905 年又相继发现了普鲁卡因、丁卡因、利多卡因、布比卡因等，可卡因则因其 成瘾性高和安全性低，而被淘汰。
图10-2 各种局部麻醉示意图 【不良反应】 1．吸收作用 局麻药可从给药部位吸收入血，当达到足够浓度时，就会引发的全身作用，
而产生不良反应，常见有： （1）中枢神经系统作用 局麻药吸收入血后，可对中枢神经系统产生先兴奋、后抑制的
局麻药
腰麻的主要危险是呼吸麻痹和血压下降， 腰麻的主要危险是呼吸麻痹和血压下降，血 呼吸麻痹 压下降主要是由于失去神经支配的静脉和小 静脉显著扩张， 静脉显著扩张，其扩张的程度由管腔的静脉 压决定， 压决定，静脉血容量增大时会引起心输出量 和血压的显著下降， 和血压的显著下降，因此维持足够的静脉血 回流心脏至关重要。 回流心脏至关重要。 预防：取轻度的头低位（ 预防：取轻度的头低位（100~150）或事 先应用麻黄碱预防。 先应用麻黄碱预防。
局 部 麻 醉 药
局部麻醉药简称局麻药， 局部麻醉药简称局麻药，是一类以适 当浓度应用于局部神经末梢或神经干， 当浓度应用于局部神经末梢或神经干， 能暂时、完全和可逆性阻断神经冲动 能暂时、 的产生和传导， 的产生和传导，在意识清醒状态下使 局部痛觉等感觉暂时消失， 局部痛觉等感觉暂时消失，而对各类 组织无损伤性影响的药物。 组织无损伤性影响的药物。
一类挥发性液体（异氟烷）或气体（ 一类挥发性液体（异氟烷）或气体（氧 化亚氮），吸收后发生由浅入深的麻醉。 化亚氮），吸收后发生由浅入深的麻醉。 ），吸收后发生由浅入深的麻醉 麻醉分期：镇痛期、兴奋期、 麻醉分期：镇痛期、兴奋期、外科麻醉 延髓麻痹期。 期、延髓麻痹期。 目前多为复合麻醉， 目前多为复合麻醉，临床根据病人的血 压变化、呼吸形式、反射状况、 压变化、呼吸形式、反射状况、瞳孔变 肌肉张力和对疼痛的反应分为浅、 化、肌肉张力和对疼痛的反应分为浅、 深三度。 中、深三度。
2.浸润麻醉（infiltration anaesthesia） 浸润麻醉 将局麻药溶液注入手术野皮下或手术区各层 组织里，使局部神经末梢麻醉。 组织里，使局部神经末梢麻醉。 根据需要可在溶液中加少量肾上腺素。 根据需要可在溶液中加少量肾上腺素。 优点：麻醉效果好，对机体正常功能无影响。 优点：麻醉效果好，对机体正常功能无影响。 缺点：用量大，麻醉区域小， 缺点：用量大，麻醉区域小，易产生全身毒 性反应。 性反应。 适用于静脉切开、皮下肿瘤切除等小手术。 适用于静脉切开、皮下肿瘤切除等小手术。 选用利多卡因、普鲁卡因。 选用利多卡因、普鲁卡因。
局部麻醉药
4.血管收缩药
局部麻醉药液中加入微量肾上腺素（1/100 000～1/200 000）可收缩用药局部的血管， 减慢药物吸收，既能延长局麻作用维持时间， 又可减少吸收中毒的发生。但在手指、足趾 耳廓、及阴茎等末梢部位用药时，应禁加肾 上腺素，否则可因血管剧烈收缩引起局部组 织缺血坏死。
局部麻醉药
局部麻醉药（local anesthetics） ：
是一类应用于神经末梢或神经干周围，能
可逆性地阻断神经冲动的产生和传导，在 意识清醒的条件下，使局部痛觉消失，便 于进行手术的药物。
【分类】
常用局麻药均由人工合成，根据化学结构 可分为两类： 酯类局麻药，如普鲁卡因和丁卡因等； 酰胺类局麻药，如利多卡因、布比卡因 等。 根据局麻药作用持续时间可分为三类： 短效局麻药，如普鲁卡因； 中效局麻药，如利多卡因； 长效局麻药，如丁卡因。
局麻药作用示意图
2.吸收作用
局部麻醉药吸收入血并达到足够浓 度，即可影响全身神经肌肉的功能， 这实际上是局部麻醉药的毒性反应。
（1）中枢神经系统
局部麻醉药对中枢神经系统的作用是先兴奋后抑 制，初期表现为眩晕、烦躁不安、肌肉震颤。进 一步发展为神志错乱及全身性强直-阵挛性惊厥。 最后转入昏迷，呼吸麻痹。中枢神经抑制性神经 元对局部麻醉药比较敏感，首先被局部麻醉药所 抑制，因此引起脱抑制而出现兴奋现象。局部麻 醉药引起的惊厥是边缘系统兴奋灶扩散所致。苯 二氮 类能加强边缘系统GABA能神经元的抑制作 用，有较好的对抗局部麻醉药中毒性惊厥的效果。 而中毒昏迷时应着重维持呼吸及循环功能。
局部麻醉药
常用局麻药
利多卡因（lidocaine）
特点： 1.与普鲁卡因比，作用快、强、持久，粘膜穿透力较强，局麻时
间、效应及毒性与药物浓度有关。 2.全能麻醉药，表面、浸润、传导、腰麻及硬膜外麻均有效。 3.本品毒性较小，安全范围较大，对组织无刺激，无局部血管扩
张作用。 4.无过敏反应，对普鲁卡因过敏者可选用此药。 5.具有抗心律失常作用。
• 胺基在细胞膜内侧与Na+通道闸门的负电荷氨基酸残基结合 形成横桥关闭Na+通道。
• 局麻药在体内以两种形式存在，而两种形式存在受pH的影响。
（二）吸收作用
1. 中枢神经系统 先兴奋后抑制，
初期表现为兴奋、烦躁不安、肌肉震颤、焦虑 甚至惊厥等，如吸收量过大，则中枢系统普遍抑制， 出现昏迷、呼吸麻痹甚至呼吸衰竭死亡
局麻药局麻作用
1 在治疗量(低浓度)时，能选择性阻断感觉神经的冲 动和传导，使感觉和痛觉均消失，产生麻醉作用。
2 大剂量 (高浓度)的局麻药对各类神经纤维均有阻 断作用，如交感神经、副交感神经、运动神经及中 柜神经系统；此外对心血管、胃肠平滑肌、骨骼肌 均有麻醉作用，此作用为局麻药所不需要的作用。
一、构效关系与分类
局麻药在化学结构上由三部分组成：亲脂性芳 香基团、中间链和亲水性胺基团
依中间链的不同，局麻药可分为两大类：
酯类局麻药：中间链为酯键者构成，常用药 物有普鲁卡因、丁卡因等，所含的对氨基化合物可 形成半抗原，以致引起变态反应
酰胺类局麻药：中间链为酰胺键者构成，常 用药物有利多卡因、布比卡因等。
局麻作用
3.局麻药对神经纤维的作用是： 提高神经纤维的兴奋阈(或电剌激阈)，降
低兴奋性及动作电位幅度，延长不应期，直至 动作电位、兴奋性、传导性、痛觉和感觉全部 丧失而产生麻醉作用。
3.局麻药
[常用局麻药]
普鲁卡因（procaine)
特点：
1. 毒性小，粘膜穿透力弱，不能用于表 面麻醉。常用于浸润麻醉、传导麻醉、 腰麻和硬膜外麻醉。
பைடு நூலகம்
2. 进入血循环后，很快被血浆假性AchE水解
成对氨苯甲酸（PABA）和二乙氨基乙醇。维 持30~45分钟。
3. 避免与磺胺药物合并应用，因代谢物PABA
可用于传导麻醉、腰麻、硬膜外，不用 于浸润麻醉。
3. 本品毒性大，安全范围小，毒性比普
鲁卡因大2~4倍。因药物穿透力强，易吸 收，而且代谢慢，易发生毒性反应。
利多卡因（lidocaine）
特点：
1.与普鲁卡因比，作用快、强、持久， 粘膜穿透力较强。 2.全能麻醉药，表面、浸润、传导、腰 麻及硬膜外麻均有效。
3. 传导麻醉（conduction anansethesia) 将局麻药注射到外周神经干附近， 阻断神经冲动传导，使该神经支配的 区域麻醉。多用于口腔、四肢等手术。 （普鲁卡因、利多卡因、布比卡因)
4. 蛛网膜下腔麻醉（subarachnoidal anaesthesia）,
又称脊髓麻醉或腰麻（spinal anaesthesia)。
能对抗磺胺药物的抗菌作用。
4. 抗胆碱酯酶药能抑制普鲁卡因的水解，使 其毒性增加。 5. 可发生过敏性休克，用药前皮试。
丁卡因（tetracaine）
特点：
1.作用快、强、持久，用药后1~3分 钟起作用，麻醉强度比普鲁卡因强10 倍，可维持2~3小时。
2. 粘膜穿透力强，常用于表面麻醉，也
吸收作用
（1）抑制中枢神经系统
局麻药
影响因素
影响因素
神经状况 血液pH（ pH越高，作用越强！） 药物浓度 血管收缩药（吸收少） 比重、体位 病理状态 时辰 尿液pH （ pH越高，重吸收越多！） Na+/Ca2+ 药物相互作用
影响因素
返回
剂量：容积—阻滞范围
浓度大—起效快、阻滞完善、时效延长 剂量↑→毒性发生
收缩血管药：（AD ：1/20万）
体液 pH：
RN+HCl
RNH++Cl-
RNH+
RN+H+
Ka=[H+][RN]/[RNH+]=[H+][碱基]/[阳离子]
pKa=pH-lg（[碱基]/[阳离子]）为解离常数
10pKa-pH=[阳离子]/[碱基]= [解离型] / [非解离型]
pH越高，脂溶性高的非解离型越多，透过细胞膜 的药物越多，局麻作用越强。
少用于脊麻（脊神经阻滞范围不易控制） 静脉复合麻醉 ，已少用，血浓度>5μg.ml-
1出现毒性，甚至惊厥 抗心律失常
布比卡因 bupivacaine
酰胺类长效、强效局麻药 稳定，用途广 常用量对心血管功能无明显影响。偏大
时→BP↓，脉搏↓ 血药浓度>1.2~5.0 μg.ml-1出现毒性反
应。毒性与丁卡因相当，比利多卡因大4 倍。心脏毒性尤应注意！ 用于硬膜外阻滞和脊髓麻醉；低浓度可 用于局部浸润和神经阻滞麻醉。
临床应用：
表面麻醉、 浸润麻醉、 神经传导阻滞、 硬膜外阻滞、 蛛网膜下隙阻滞（腰麻）
不 良 反 应
不良反应
毒性反应 高敏反应 特异质反应 变态反应 局部组织损伤
1.毒性反应
概念：
局麻药
3.利多卡因：起效较快，毒性相当于普鲁卡因的 1.5倍，作用时间约1.0～2小时。组织穿透性能较 好。神经阻滞常用1.5%～2%溶液，局部浸润用 0.5%～1.0%溶液。一次限量成人为400mg。
4.布比卡因：麻醉效能强，作用时间约为利多卡 因的3倍。组织穿透性差。神经阻滞用0.5%～ 0.75%溶液，成人一次限量为150mg。
4.注射区疼痛和水肿：多由于药液变质，或 未配成等渗溶液，或混有杂质，或因注射 针头钝而弯曲、或有倒钩损伤组织所致。 若未严格执行无菌操作，将感染带入深层 组织，也可引起疼痛和水肿。因此，注射 前应认真检查麻醉剂和器械，注射时要严 格做到无菌操作。
5.神经损伤：多因神经被注射针穿刺或撕拉 所致，或因注入混有酒精的溶液引起。可 出现长时间的感觉异常、神经痛或麻木。 应早期积极处理，促进神经功能完全恢复， 可采用针刺、理疗、早期给予激素、维生 素B1、维生素B12等。
局部麻醉
概念
局部麻醉（local anaesthesia）是应用局部麻 醉药暂时阻断身体某一区域的神经传导而 产生麻醉作用，简称局麻。
分类
1.狭义的局部麻醉：
表面麻醉，局部侵润麻醉，区域麻醉，神经 阻滞。 2.广义的局部麻醉：
蛛网膜下腔阻滞（腰麻）、硬膜外阻滞、骶 管阻滞、静脉局部麻醉。
常用局麻药
3、局麻药中毒：常因用药量过大或单位时 间内注射药量过大，以及直接快速注入血 管而引起。因此，用药前应了解麻药毒性 大小及一次最大用药量，如普鲁卡因安全 剂量为每小时不宜超过1g，利多卡因不宜超 过0.5g。在注射麻药前，要坚持回抽无血后 再注射。老人、小儿、心脏病人等对麻药 耐受力低，应适当控制用药剂量。
1.晕厥：由于一时性中枢缺血所致。一般因 恐惧、饥饿、疲劳、全身健康较差，以及 疼痛、体位不良等因素引起。因此术前应 做好检查，问清既往史，并做好病员的思 想工作，消除其紧张情绪，应避免在空腹 时进行手术。
4.局麻药
P158
局麻药与受体结合相互作用
R
+ δ
P159
CH2CH3
C O CH2CH2 N H CH2CH3 δ O
受体表面 范德华力 范德华力 电性吸引 范德华力
永久偶极-偶极吸引
给电子取代基使羰基极化加强
RO
..
C O O
吸电子取代基使羰基极化减弱
O2N
C O O
一. 盐酸普鲁卡因 (Procaine Hydrochloride)
NO2 Fe, HCl pH 4.2
NH2 HOCH2CH2N(C2H5)2 C6H4(CH3)2 COOH
NH2
COOH
COOCH2CH2N(C2H5)2
酯化反应为亲核性取代反应，吸电子的NO2使反应易进行， 而给电子的NH2使反应难进行
问题：成酯的方法有哪些？
酯化法： 收率低，反应时间长 酯交换法： 两次酯化，麻烦 酰氯法： 收率高，腐蚀性大，无水，设备要求高
OCOC6H5
无活性
有活性
托哌可卡因:
N CH3
局麻作用
N CH3 COOCH3
OCOC6H5
OCOC6H5
托哌可卡因
爪哇古柯树叶中提取出 生物碱托哌可卡因
N CH3
②托哌环的改造：
COOCH3
OCOC6H5
合成一些与可卡因结构相似的开环化合物， 发现了两个六氢吡啶的衍生物——α-优卡因和β-优卡因， 有类似可卡因的局麻作用，毒性低。
CH3 O
★ 3.罗哌卡因
NHC CH3
CH3 O
*
N C3H7
4.布比卡因
NHC CH3
*
局麻药
传导麻醉常用于四肢及口腔手术，常选用利多卡因、布比卡因、罗哌卡因、 普鲁卡因。
蛛网膜下腔麻醉因麻醉范围较广，常用于下腹部及下肢手术，常选用布比卡 因、利多卡因、普鲁卡因。
硬膜外麻醉适用于颈部到下肢的手术，特别适用去上腹部手术，常选用利多
卡因、布比卡因、罗哌卡因。
不良反应
局麻药的不良反应可分为局部和全身性两方面。
药物及 分类
酰胺类
作用机 制
阻断Na+通 道 阻断Na+通 道 阻断Na+通 道 阻断Na+通 道
药理作 用
阻滞神经 冲动产生 于传导
阻滞神经 冲动产生 于传导
临床应用
药动学
不良反 应
利多卡因
中效局部麻醉，表面麻醉、 起效快作用维持 浸润麻醉、腰麻、硬膜外 30~60分钟，可加 麻醉 肾上腺素
长效局部麻醉，浸润麻醉、 麻醉
变态反应
局麻药本身并不是抗原，但是当药物或者代谢产
物与血浆蛋白结合后却可转变为半抗原，引起变 态反应。临床主要表现为荨麻疹、支气管痉挛、 呼吸困难、低血压及血管性水肿等。酯类局麻药 引起变态反应远比酰胺类要多，同类局麻药可能 交叉引起变态反应，故对酯类局麻药过敏者可选 用酰胺类局麻药。
常用局麻药总结
CNS兴奋， 过敏反应 CNS兴奋， 心脏毒性
丁卡因
病人自控镇痛
定义： 病人自控镇痛（Patient Controlled Analgesia, PCA） 指 病人感觉疼痛时，主动通过计算机控制的微量泵按压按 钮向体内注射医生事先设定的药物剂量进行镇痛。
病人自控镇痛的优点
1、使用镇痛药物能真正做到及时、迅速 2、基本消除不同病人对镇痛药物需求的个体差异，具有 更大的疼痛缓解程度和更高的病人满意度
局部麻醉药ppt课件
3.传导麻醉
注射到神经干、丛附近，阻滞神经传导。 四肢及口腔手术： 如普鲁卡因、利多卡因
4 .蛛网膜下腔麻醉（腰麻）
腰椎间隙注入蛛网膜下腔。 腹部或下肢手术。如：利多卡因、普鲁卡因
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5.硬膜外麻醉
将药液注入硬脊膜外腔，麻醉通过 硬脊膜外腔穿出椎间孔的神经根。 麻醉范围广，适用于胸腹部手术。 常用利多卡因，也可用普鲁卡因或丁卡因。
罗哌卡因（ropivacaine）为长效局麻药。
对子宫和胎盘血流几乎无影响，故适用于产科手术麻醉。
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1.局麻药液中加入少量肾上腺素的目的是（ ） A防止手术中出血 B延长局麻药的作用时间，减少吸收 C促进局麻药吸收 D预防麻醉药过敏 E预防麻醉过程中血压下降
2.普鲁卡因一般不用于（ ） A表面麻醉 B浸润麻醉 C腰麻 D传导麻醉 E硬膜外麻醉
次实施腰麻
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第一次公开的麻醉手术
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1846-10-16 W.T.G.Morton C.T. Jackson
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一、局麻药应用方法
1.表面麻醉
涂于黏膜表面，麻醉黏膜下神经纤维。 浅手术麻醉：口、眼、鼻、咽喉、气管、
食道
如：丁卡因、利多卡因
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2.浸润麻醉
注入手术野皮下或手术切口部位，麻醉局部的神经末 梢。
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局麻简史
COCAINE 1855年由Gaedicke在古柯叶中分离 1860年由Albert Neimann纯化
1884年由眼科大夫Carl Koller 首次报告用于 眼科表面麻醉
1884年外科大夫William Halsted首次
麻醉学考试资料-常用局部麻醉药
麻醉学考试资料-常用局部麻醉药
局部麻醉也称部位麻醉，是指将局麻药应用于身体局部，使机体某一部位的感觉神经传导功能暂时被阻滞，运动神经传导保持完好或者同时有程度不等的被阻滞状态。
局部麻醉的优点：安全性大，并发症少，对患者生理功能影响最小。
今天总结医疗卫生事业单位考试麻醉学考试资料-常用局部麻醉药。
局麻药分类
按化学结构不同可分为酯类和酰胺类两大类:
(1)酯类：普鲁卡因、氯普鲁卡因和丁卡因。
(2)酰胺类：利多卡因、布比卡因、左旋布比卡因和罗哌卡因。
按局麻药的作用时间分类
(1)短效局麻药：普鲁卡因。
(2)中效局麻药：利多卡因。
(3)长效局麻药：丁卡因、布比卡因、左旋布比卡因、罗哌卡因。
各局麻药特点
(1)普鲁卡因毒性作用小，但其扩散和穿透力均差，仅常用于局部浸润麻醉。
(2)丁卡因毒性作用强，脂溶性高，穿透性能较强，麻醉效能强，但起效缓慢，多用于表面麻醉、神经阻滞、硬膜外阻滞和蛛网膜下隙阻滞。
(3)利多卡因性能稳定，起效较快，扩散穿透能力均强，其毒性与药物浓度有关，因此可用于各种局麻。
(4)布比卡因起效快，作用时间长，可改变药液浓度而产生感觉神经和运动神经分离阻滞，其心脏毒性明显，如误入静脉或用药量过大，可致心脏停搏，且难以复苏，尤其对产妇更是如此。
(5)左旋布比卡因毒性作用明显比布比卡因弱。
(6)罗哌卡因是一种新型的长效酰胺类局麻药，其特点：①产生运动阻滞与感觉阻滞分离的程度大于布比卡因;②较布比卡因心脏毒性低;③有血管收缩作用，因此无需再加肾上腺素;④对子宫胎盘血液无影响。
常用局麻药
常用局麻药（一）普鲁卡因1.药理作用普鲁卡因化学结构为对氨基苯二乙胺乙醇，短时效局麻药，时效45～60min，离解常数（pKa）高，在生理pH范围呈高解离状态，扩散和穿透力都较差。
具有扩张血管作用，能从注射部位迅速吸收。
普鲁卡因经血浆胆碱酯酶水解，半衰期仅8min。
2.适应证和禁忌证用于浸润麻醉、神经阻滞麻醉和蛛网膜下腔阻滞。
一般不用于表面麻醉。
持续输注小剂量普鲁卡因可与静脉全麻药、吸入全麻药或麻醉性镇痛药合用施行普鲁卡因静吸复合或静脉复合全麻。
3.剂量和用法针剂可用于局麻，粉剂可用于脊麻。
浸润麻醉浓度为0.25%～1.0%，极量1g；神经阻滞浓度为1.5%～2.0%，极量1g；蛛网膜下腔阻滞浓度为3.0%～5.0%，极量0.15g。
（二）丁卡因1.药理作用丁卡因化学结构是以丁氨根取代普鲁卡因芳香环上的对氨基，并缩短其烷氨尾链。
长时效局麻药，起效时间10～15min，时效超过3h，药效与毒性均为普鲁卡因的10倍，常与起效快的局麻药合用。
2.适应证用于表面麻醉、硬膜外阻滞和蛛网膜下腔阻滞。
3.剂量和用法表面麻醉时，眼科浓度为1%；鼻腔、咽喉和气管浓度为2%，极量40～60mg；尿道浓度为0.1%～0.5%，极量40～60mg；硬膜外阻滞较少单独应用，常用是0.1%～0.2%丁卡因与1.0%～1.5%利多卡因合用。
（三）氯普鲁卡因1.药理作用氯普鲁卡因与普鲁卡因相似，短时效局麻药，起效短6～12min，时效30～60min。
在血内水解的速度比普鲁卡因快4倍，毒性低，胎儿、新生儿血内浓度低。
2.适应证和禁忌证多用于硬膜外阻滞，尤其是产科麻醉。
不适用于表面麻醉和神经阻滞。
含有防腐剂的氯普鲁卡因制剂不能用于蛛网膜下腔阻滞。
3.剂量和用法局部浸润为1%，极量0.8～1.0g。
二、酰胺类局麻药（一）利多卡因1.药理作用利多卡因（lidocaine）是氨酰基酰氨类中时效局麻药，起效快，时效60～90min，弥散广，穿透力强，对血管无明显扩张作用。
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腿麻木。主要发生于利多卡因脊麻下行截石位手术或关节镜手术病人。布比卡因 脊麻不会发生。首先要排除其他因素，然后予以治疗，非甾体抗炎药、阿片类药、 理疗、触发点注射均可缓解症状。
C、全身毒性反应
多由于局麻药误入血管或用药过量所致。当局麻药注入血供丰富组织时，由于 快速吸收入血，也可发生。
2 在进行阻滞麻醉时，局麻药加入肾上腺素（1:200000溶液或5ug/ml），同 时增加局麻药的pH，可以使起效加快。
3 为防止室性心律失常的发生，肾上腺素的最大剂量成人＜5ug/kg，小儿＜ 10ug/kg。
4 慎用于患有严重冠心病、心律失常、未控制的高血压、甲亢肾上腺素禁用 于侧支循环差的部位（如手指、足趾、阴茎、鼻部），外周神经阻滞和静 脉区域阻滞和子宫胎盘功能低下的病人。
类 丁卡因
慢
维持 时间
短
短
长
毒性
低
最大推荐 剂量mg
400
应用/注意事项
局部浸润麻醉、脊麻（维持时间很短）
很低 800
局部阻滞、硬膜外麻醉、在血浆中快速水解
高 10
脊麻、神经阻滞、对感觉和运动的阻滞时间和强度相当
酰 利多卡因 胺 甲哌卡因 类 布比卡因
本佐卡因 依替卡因
快
中等 中等 300
中等 慢
中等 长
高碳酸血症、低氧血症和酸中毒加重CNS毒性反应。
处理：一旦发生早期征象，立即停止给药，吸氧。若惊厥影响通气可静注咪达 唑仑2mg或硫喷妥钠50-200mg成人，需插管者可用司可林以利于插管。
C、全身毒性反应
3、心血管毒性
心血管系统对局麻药的耐受强于CNS，但若发生心血管毒性往往比较严重且 治疗困难。 临床表现：心肌收缩力降低、难治性心律失常和周围血管张力丧失，从
1、局麻药误入血管
多见于大血管（腋动脉、椎动脉和硬膜外静脉）旁周围神经阻滞。预防措施入下： 注射药物前回抽；
使用含肾上腺素的试验剂量；
使用小剂量分次注射；
C、全身毒性反应
2、中枢神经系统毒性反应
临床表现：最初表现包括金属异味、头晕、耳鸣、目眩、舌唇发麻，进一步发 展为肌肉抽搐、意识消失、惊厥和昏迷。
C 去氧肾上腺素
去氧肾上腺素的作用与肾上腺素相似，目前尚未证实其有特殊优点。
D 阿片类药物
阿片类药物如芬太尼或氢吗啡酮加入局麻药中可以增强脊麻和硬膜外麻醉的 镇痛作用。
E 碳酸氢钠
局麻药中加入碳酸氢钠提高pH，增加非离子化自由集团的浓度。非解离状态 的药物比例增加使其扩散速度加快，从而使局麻药的起效增快。通常每 10ml利多卡因中加1mmol碳酸氢钠，而10ml布比卡因中只能加0.1mmol碳酸 氢钠，以防止发生沉淀。
1、局麻药被制成盐酸盐以增加其解离能力和水溶性。单纯局麻药溶液的pH通 常被调整为6.0。
2、用于脊麻、硬膜外麻醉或骶管麻醉的局麻药中不能加入防腐剂，以免发生 神经毒性。
3、局麻药中加入抗氧化剂（亚硫酸钠盐、乙二胺乙酸钠即EDTA） 可以减慢其降解。
局麻药 酯 普鲁卡因
起效 速度
快
氯普鲁卡因 很快
中效：利多卡因、甲哌卡因、丙胺卡因 长效：丁卡因 、布比卡因、罗哌卡因、依替卡因
1、局部神经阻滞
局麻药通过影响神经轴突的动作电位而达到神经阻滞作用。它们对静息电位和阈 电位不产生作用，但能够降低动作电位的上升速度，使其不能达到阈电位。
2、局麻药对离子通道的直接作用
局麻药能够直接作用于细胞膜上的钠通道受体，抑制钠离子内流。局麻药必须 先在非解离状态下，被动扩散透过细胞膜，然后在解离状态下与钠通道受体结合
中等 300 高 175
快
中等/ 中等/ 200
长
低
慢
长
中等 300
最常用的局麻药，可用于各种局部和区域阻滞，脊麻时毒 性很大 局部浸润麻醉、神经阻滞、硬膜外麻醉
感觉神经阻滞强于运动神经阻滞，可用于需长时间维持的 所有局部和区域阻滞麻醉 脂溶性高，主要用于表面麻醉用于皮肤晒伤、止痒止疼
神经阻滞、硬膜外麻醉、运动神经阻滞强于感觉神经阻滞
功能
A-α
++
6-22
A-β
++
6-22
运动传出，本体觉传入 运动传出，本体觉传入
A-γ
++
3-61-4
痛、温、触觉传入
B
+
＜3
自主神经节前纤维
C
-
0.3-1.3 痛、温、触觉传入，自主神经节后纤维
5、临床阻滞的顺序
周围神经的完全阻滞通常按照如下顺序： a.交感神经阻滞，它能引起外周血管扩张和皮温升高。 b.痛觉和温度觉消失。 c.本体感觉消失。 d.触压觉消失。
2、酰胺类局麻药
包括：利多卡因、罗哌卡因、布比卡因、依替卡因、丙胺卡因和甲哌卡因。 酰胺类局麻药的主要代谢在肝脏内进行，其过程包括水解和水解后的首位N脱羟基，从而使酰胺基裂解。严重肝病患者使用酰胺类局麻药容易发生不良 反应。大多数酰胺类局麻药的清除半衰期为2-3小时。
根据作用时效分： 短效：普鲁卡因、氯普鲁卡因
b 可以减慢局麻药吸收入血的速度，降低血浆中局麻药的峰浓度，从 而减轻其全身毒性反应。1ml局麻药加5ug肾上腺素最大可使吸收入血 速度减慢1/3.
B肾上腺素
1 局麻药中加肾上腺素的作用如下：
c 肾上腺素能够直接作用于脊髓内抗伤害性神经元上的α受体，增强阻滞效
果。 d 可以产生局部的缩血管效应，减少术中出血。
b.阻滞差异性还指相同浓度的局麻药可能对痛觉、温度觉和运动功能产生不同的 组织效果。这反映不同的神经纤维对局麻药的敏感性不同，其机制可能是不同神 经纤维上离子通道的组成不同或离子通道的排序不同。局麻药的稀释不能以阻滞 某一特定感觉或运动为依据。
4、神经纤维的差异性阻滞
外周神经纤维的分类
纤维类型 髓鞘 直径（μm）
态下会有比较多的局麻药分子处于非解离状态，更容易透过神经细胞膜而产生 作用。
药液的pH。pH越高的局麻药起效越快，因为pH增高可以增加局麻药非解离状态 的分子数量。
药物浓度。局麻药的浓度增加能够增强其阻滞效果、加快其起效速度。
4、神经纤维的差异性阻滞
a.外周神经是根据其粗细和功能进行分类（如下表所示）。一般情况下，细的神 经纤维比粗的神经纤维更容易被局麻药所阻滞。然而，也有例外的情况，有髓鞘 的神经纤维比没有髓鞘的神经纤维更易被阻滞，这是由于局麻药只需要阻滞有髓 鞘的神经纤维的郎飞结即可。
e.运动神经麻痹。
6、影响神经阻滞的病理生理因素
a.心排血量的减少会降低局麻药在血浆和组织中的清除率，导致血浆中局麻 药浓度升高，增加其毒性。 b.严重肝脏疾病可延长酰胺类局麻药的作用时间。 c.肾脏疾病对局麻药影响小。 d.胆碱酯酶活性降低的病人和缺乏的病人可能会使脂类局麻药的清除率减慢， 但通常不会导致严重的局麻药中毒，除非胆碱酯酶活性缺失的程度十分严重。 e.孕妇酸中毒可以使局麻药离子化，使其易于通过胎盘屏障进入胎儿，导致 胎儿发生局麻药中毒的风险增大。 f.脓毒血症、恶性病和心肌缺血等病理状况均能增加局麻药结合蛋白α酸性 糖蛋白的浓度，从而使血浆中游离状态下的局麻药浓度降低。
F 哌替啶
A 过敏反应
真正的过敏反应很少见
1、脂类局麻药：代谢产物氨基苯甲酸可能产生过敏，对磺胺类药物敏感病人
对脂类局麻药也可能引起过敏。
2、酰胺类局麻药：基本不可能发生过敏，多剂给药的药瓶含防腐剂（对羟基
苯甲酸甲酯），可使对氨基苯甲酸敏感的病人过敏。
3、局部高敏反应：局部出现红斑、荨麻疹、水肿或皮炎。 4、全身超敏反应：十分罕见，症状包括广泛的红斑、荨麻疹、水肿、支气管
而导致心血管虚脱。
血管内误注布比卡因和依替卡因可能发生心血管虚脱，而且抢救极其困 难，因为这些药与细胞的钠通道亲和力很高。罗哌卡因心血管毒性小， 与钠通道解离较快。
C、全身毒性反应
3、心血管毒性
治疗： ① 吸氧，给予输液、缩血管药物支持循环，必要时用正性肌力药，可高级生命
支持。 ② 发生室性心动过速应行电复律。 ③ 治疗布比卡因误入血管所致的室行心律失常，胺碘酮的效果要好于利多卡因，
芳香基团（苯胺、苯甲胺）：亲脂疏水性 中间链（酯键或酰胺键）：决定局麻药代谢途径 胺基（叔胺、仲胺）：亲水疏脂性，影响药物解离度
分子量越大，局麻作用越强
A化学性质(根据中间链分)
1、脂类局麻药
包括：普鲁卡因、氯普鲁卡因和丁卡因。脂类局麻药的酯键能够被血浆胆碱 酯酶所裂解，因此，它们在循环中的半衰期很短（约1min）。其代谢产物为 对氨基苯甲酸。
罗哌卡因 慢
长
中等 200
硬膜外麻醉、感觉神经阻滞强于运动、心脏毒性较布比卡 因小
备注：局麻药的作用维持时间与使用剂量、用药途径有关。 上图中的最大推荐剂量是神经干阻滞的最大剂量。
临床上，局麻药的选择必须综合考虑手术持续时间、局部麻醉方法、 手术要求、局麻药的局部或全身毒性及局麻药的代谢因素
发挥作用。最近一些研究提示局麻药可能对钾通道和钙通道也产生作用。
3、影响局麻药阻滞效果的理化特性
脂溶性。局麻药的脂溶性越高，其透过神经轴突膜和其他组织的能力越强，因 而，其阻滞效应越强。
蛋白结合率。局麻药的蛋白结合率越高，其作用时间越长。 pKa。影响局麻药的起效速度。pKa低的局麻药起效速度快，因为在pH7.40的状
2017-12-20
局麻药为弱碱性，它们是由芳香基团和氨基通过酯键或酰胺键相连而组成。
局麻药的解离常数的负对数（pKa）值与人体内环境的生理pH接近，因此，它们 在体内以离子化和非离子化的自由基形式存在。局麻药的解离度对其发挥作用十 分重要，因为非离子化的自由基脂溶性更强，更易于达到神经轴突。在临床上， 脂类和酰胺类局麻药的差异主要表现在副作用和代谢机制的不同。