29抗组胺药
常用的抗组胺药
经常使用的抗组胺药宇文皓月类别通用名商品名及别号剂型与规格药理作用及适应症用法（儿童）副作用注意事项第一代H1受体阻滞剂马来酸氯苯那敏扑尔敏氯屈米通氯苯吡胺4mg/片10mg/支属烃胺类。
特点是抗组胺作用强，副作用小，可通过血脑屏障，具有镇静作用。
用于各种过敏性疾病、虫咬、药物过敏等。
0.35mg/(kg.d)，分3～4次，口服或肌注。
口干、眩晕、恶心、嗜睡、心悸、皮肤淤斑、出血倾向。
癫痫病人，婴儿及哺乳期妇女禁用，高空作业、机器操纵者禁用。
盐酸苯海拉明苯那君苯那唑尔可他敏25mg/片20mg/支属乙醇胺类。
能对抗或减弱组胺对血管、胃肠和支气管平滑肌的作用，对中枢神经系统有抑制作用。
用于皮肤过敏性症、过敏性鼻炎及食物、药物过敏。
乳膏外用治虫咬皮炎、神经性皮炎、瘙痒症。
0.5～1 mg/kg.次或按年满1岁6.25～12.5mg；1~5岁12.5~25mg；6～12岁：25～50mg，每日3～4次，饭后服。
罕见：中枢神经抑制作用、共济失调、口干、恶心、呕吐、食欲不振；少见：气急、胸闷、咳嗽、肌张力障碍；偶可引起皮疹、粒细胞减少。
驾驶员和高警觉工种者，不宜使用。
盐酸赛庚啶普力阿克丁 2mg/片其H1受体拮抗作用较扑尔敏强，具有轻中度抗5－羟色胺作用以及抗胆碱作用。
用于荨麻疹、湿疹、接触性皮炎、皮肤瘙痒等。
0.25mg/kg.d，每日2～3次服。
嗜睡、头晕、口干、乏力、恶心等。
青光眼患者禁用。
驾驶员、高空作业者以及年老体弱者慎用。
盐酸异丙嗪非那根盐酸普鲁米近抗胺荨25mg/片25mg/支50mg/支吩噻嗪类衍生物。
抗组胺、止呕、镇静催眠作用。
皮肤黏膜过敏症、过敏性鼻炎及食物、药物过敏、晕动病、恶心、呕吐；预防和治疗输液、输血反应；配合人工冬眠；镇静催眠。
0.5～1mg/kg.次，每日2～3次，口服或肌注。
困倦、思睡、口干、注意力分散，偶有胃肠道症状，高剂量时易发生锥体外系症状；少数兴奋、失眠、心悸、头痛、耳鸣、视力模糊和排尿困难。
抗组胺药的药理与应用
抗组胺药的药理与应用体内组胺受体有H1、H2和H3三种亚型，其中H1受体多分布于毛细血管、支气管、肠道平滑肌，当H1受体活化时，可引起过敏性荨麻疹、血管神经性水肿伴随的瘙痒、喉痉挛及支气管痉挛等反应。
用于防治变态反应的抗组胺药物均能选择性地拮抗组胺H1受体、拮抗组胺的作用。
H2受体则主要分布于胃壁细胞及血管平滑肌细胞，具有促进胃酸分泌及毛细血管扩张等作用，H2受体拮抗药如西咪替丁、雷尼替丁等，主要用于治疗消化性溃疡。
1 抗组胺药的分类按其化学结构可将临床常用的组胺H1受体拮抗药分为：①烷基胺类：具有明显的镇静作用，属于强效H1受体拮抗药，如氯苯那敏、阿伐斯汀等；②乙醇胺类：具有显著的镇静和抗胆碱作用，但胃肠道副作用发生率低，如苯海拉明、氯马斯汀等；③乙二胺类：为选择性H1受体拮抗药，有中度镇静作用、胃肠道不适及皮肤过敏反应，如美吡拉敏、安他唑啉等；④吩噻嗪类：有明显的镇静作用及显著的止吐和抗胆碱作用，可发生光过敏反应，如异丙嗪等；⑤哌嗪类：具有中度镇静作用和显著的止吐作用，如赛克利嗪、羟嗪、西替利嗪等；⑥哌啶类：具有中度或低度镇静作用，是高度选择性H1受体拮抗药，如咪唑斯汀、依巴斯汀、阿扎他定、赛庚啶及新型抗组胺药阿司咪唑、特非那定、氯雷他定、地氯雷他定、左卡巴斯汀等。
⑦其他类：多赛平等。
联合使用两种结构类型不同的抗组胺药可增强疗效。
2 抗组胺药的药理与应用本类中的大多数药物具有以下药理作用：2.1 抗外周组胺 H1受体作用：与组胺竞争效应细胞上的H1受体，拮抗组胺的作用，可抑制血管渗出、减轻组织水肿，此为其最主要的药理作用，故对于某些以组织水肿为特征的变态反应，如血管神经性水肿、荨麻疹、湿疹、急性喉水肿、过敏性鼻炎、内耳迷路水肿等疗效较好。
但抑制平滑肌收缩作用远不及交感神经兴奋药和茶碱类，故对于支气管哮喘、过敏性胃肠痉挛等效果差，与肾上腺素有一定的协同作用。
2.2 镇静作用：治疗量抗组胺药可致中枢抑制如镇静和嗜睡作用，可能与拮抗中枢H1受体有关，作用强度因个体敏感性、药物的种类和剂量而异。
抗组胺药
一、抗组胺药的分类：㈠按作用机制可分为：H1受体阻滞剂、H2受体阻滞剂、组胺阻滞剂。
1、H1受体阻滞剂有：苯海拉明、扑尔敏、赛庚啶、异丙嗪（非那根）、西替利嗪、阿伐斯汀，氯雷他定、特非那定、咪唑斯汀等。
2、H2受体阻滞剂有：西咪替叮、雷尼替叮等3、组胺阻滞剂：如酮替芬、曲尼司特、扎普司特等㈡H1受体阻滞剂按药物化学结构分类：1、乙醇胺类：如苯海拉明、茶苯海明、氯马斯汀；2、烃胺类：氯苯那敏（扑尔敏）、曲普利定（克敏、刻免）、第二代抗组胺药阿伐斯汀（欣民立或新敏乐）是曲普利定的衍生物。
3、哌啶类：赛庚啶、第二代氯雷他定、特非那定（敏迪）、非索那定、阿司咪挫，咪唑斯汀、依巴斯汀的结构亦属哌啶类。
4、哌嗪类：羟嗪（安泰乐）、去氯羟嗪（克敏嗪）、氯环利嗪（康夫丽尔）、第二代西替利嗪系羟嗪的衍生物。
5、吩噻嗪类：异丙嗪（非那根）、美喹他嗪（波丽玛朗）。
6、其它：多虑平、氯卓斯汀。
二、抗组胺类药物的适应症：抗组胺类药物对凡是有肥大细胞或嗜碱性粒细胞脱颗粒、释放组胺参与的一切炎症反应均起一定作用。
㈠变态反应：主要是Ⅰ型变态反应性疾病，如变态反应性机制引发的荨麻疹、血管性水肿、特应性皮炎、过敏性休克、药疹等。
在其他Ⅱ,Ⅲ,Ⅳ型变态反应中，临床上虽也常用此类药物，但疗效及确切机制不明。
㈡非变态反应1、假性变态反应，如由组胺释放剂引起的荨麻疹、血管性水肿、药疹等；2、未证明系变态反应的物理性荨麻疹及其他非变态反应原因引起的荨麻疹。
3、非变态反应性虫咬反应。
4、用于各种瘙痒性疾病,确切机制及疗效不明,可能是由于其镇静或嗜睡作用，也可能是由于抗5-羟色胺等炎症介质的作用。
抗组胺药（抗组胺抗剂）不能破坏组胺，与组胺没有化学对抗、中和作用，不能阻止或减少组胺的释放，故对患者就诊时所表现出的多种皮肤过敏症状如皮肤红斑及水肿等没有治疗作用，而只是在一定程度上防止变态反应的进一步发展。
无中枢抑制作用的H1受体阻断剂一般没有或很少有止痒作用。
抗组胺类抗过敏药
抗过敏药物一、非索非那丁(Fexofenadine)二、左旋西替利嗪( levocetirizine )三、地氯雷他定( Desloratadine )四、西替利嗪(Cetirizine)五、氮卓斯丁(Azelastine) 抗组胺类抗过敏药物分为第一代抗组胺药物、第二代抗组胺药物和第三代抗组胺药物。
第一代抗组胺药：苯海拉明、扑尔敏和异丙嗪等为代表的第一代抗组胺药物因具有较强的中枢神经抑制作用而逐渐被无镇静作用或镇静作用轻微的第二代抗组胺药物所取代。
而部分第二代抗组胺药物由于发现有较明显的心脏毒性而逐渐减少使用 (如特非那丁、阿司米唑等)。
非索非那丁、左旋西替利嗪等第三代抗组胺药物已经问世。
目前在世界范围内进入临床使用的第二代抗组胺类抗过敏药物已达20 余种，而第三代仅仅数种。
第二代和第三代抗组胺药物中的大多数可兼用于过敏性哮喘的防治。
我国目前常用氯雷他定和西替利嗪，加上1999年上市的非索非那丁和2002 年上市左旋西前临床使用的抗过敏药仅有10 余种，主要为第二代抗组胺药物。
由替利嗪的临床疗效与上述两种药物相似，而安全性更大，副作用更少，所以氯雷他定和西替利嗪的应用逐年减少。
而非索非那丁和左旋西替利嗪已成为世界抗过敏药物市场销售量增长最快的药物，约占市场份额的30%左右，因此这两种药物将成为世界范围今后几年内使用更为广泛的抗过敏药物。
此外近年来上市的氯雷他定的换代产品desloratadine (Clarinex) 已进入30 多个国家的临床，并且已经进入我国市场，虽然该药目前仍然没有获得FDA勺批准，但是进入我国市场的第一个第三代抗过敏药物，所以在我国有潜在的巨大市场。
西替利嗪的换代产品乙氟利嗪( Efletirizine )也已完成三期临床试验而开始进入临床。
一、非索非那丁(Fexofenadine)【商品名】太非；Telfast 120 ；Telfast 180 ，Allegra ，【异名】MDL16455【性状】本品为白色结晶状粉末，无臭无味，几乎难溶于水，极易溶于氯仿，亦溶于乙醇和丙酮，几乎不溶于水，熔点为147-151 C o【体内过程】非索非那丁口服吸收良好，吸收较为迅速，口服0.5-1 小时出现抗组胺作用，1-3 小时血药浓度达峰值，平均为1.3 h 。
《药物化学抗组胺药》PPT课件
第二代抗组胺药的合成方法与第一代类似，但通过改变药物 的结构和取代基团，降低了嗜睡等副作用的发生率。常见的 第二代抗组胺药有西替利嗪、氯雷他定等。
第三代抗组胺药的合成方法与工艺
总结词
第三代抗组胺药在第二代的基础上进一步优化了药物的作用机制和副作用，提高了疗效和安全性。
详细描述
第三代抗组胺药的合成方法与前两代有所不同，通常是通过生物技术或基因工程技术制备的。这些药 物的作用机制更加明确，能够更有效地抑制组胺受体的活性，从而减少过敏反应的发生。常见的第三 代抗组胺药有奥洛他定、依巴斯汀等。
抗组胺药是一类通过与组胺受体 结合，拮抗组胺作用的药物。
分类
根据作用机制和结构，抗组胺药 可分为第一代和第二代抗组胺药 。
抗组胺药的作用机制
01
02
03
拮抗H1受体
抗组胺药主要通过拮抗H1 受体，抑制组胺引起的过 敏反应。
抑制炎症反应
部分抗组胺药具有抗炎作 用，能够抑制炎症介质的 释放。
抗胆碱作用
《药物化学抗组胺药》ppt课件
汇报人：可编辑 2024-01-11
目录
• 抗组胺药简介 • 抗组胺药的化学结构与性质 • 抗组胺药的合成方法与工艺 • 抗组胺药的药代动力学与药物相互作用 • 抗组胺药的临床应用与疗效评价 • 新型抗组胺药的研究进展与展望
01
抗组胺药简介
抗组胺药的定义与分类
定义
注意事项
在使用抗组胺药时，应注意观察患者 的症状变化，避免长期使用或过量使 用。
禁忌症
对某些抗组胺药过敏的患者应禁用， 同时患有严重肝肾功能不全的患者也 应慎用或禁用。
05
抗组胺药的临床应用与疗 效评价
抗组胺药的临床应用
抗组胺药的作用原理
抗组胺药的作用原理
抗组胺药是一类可以抑制组胺受体的药物。
组胺是一种神经递质，存在于人体的许多组织中，包括血管内皮细胞、神经元、免疫细胞等。
当机体受到刺激，如过敏原的进入或组织损伤等，组胺会被释放出来，引发一系列生理反应，如血管扩张、血管通透性增加、神经传导增强等。
抗组胺药通过以下方式来发挥作用：
1. 阻断组胺受体：抗组胺药可以与组胺受体结合，防止组胺与受体结合，从而阻断组胺受体的活化。
根据组胺受体的类型和分布，抗组胺药可以选择性地作用于不同类型的组胺受体，如
H1受体、H2受体等。
2. 减少组胺的释放：一些抗组胺药还可以抑制组胺在体内的合成和储存，从而减少组胺的释放。
这种作用可减轻机体对过敏原的过敏反应。
3. 抗炎作用：一些抗组胺药还具有抗炎作用，能够减轻组织炎症反应，如红肿、痒等。
总的来说，抗组胺药可以通过阻断组胺受体、减少组胺的释放和发挥抗炎作用来缓解过敏反应和炎症症状。
它们常被用于治疗过敏性疾病，如过敏性鼻炎、过敏性皮炎等。
29组胺及抗组胺药pptPowerPoint演示文sji
CH 2 CH 2 NH 2
HN
N
2-(4-咪唑)乙基胺
学习提要
复习组胺生理作用、受体分类及作用特点。 临床常用的抗组胺药物的分类、作用特点、
作用原理、临床应用、不良反应和用药注意 事项。
Histamine
Autacoids 自身活性物质
鼻,支气管粘液
分泌增加:呼吸系
H1 统症状
支气管平滑肌收缩:
哮喘, 肺容量降低
H1 & H2
❖ Positive inotropism
H2
胃酸分泌增加
胃肠平滑肌收缩: 肠痉挛, 腹泻
❖ 血管扩张:降压
心房,房室结: 收缩加强, 传导减慢
❖ 皮肤: 三重反应
❖脑
心室,窦房结: 收缩加强, 心率加快
【药理作用】
竞争性拮抗H2-R。
抑制生理性、病理性胃酸分泌，包括：
作用强度：famotidine > ranitidine = nizatidine > cimetidine。
【临床作用】
胃酸分泌增多的疾病（胃、十二指肠溃疡； Zollinger-Ellison综合征；其它）。
消化系统药物
抗消化性溃疡药
➢H2受体拮抗剂：甲氰米胍（Cemitidine） ➢M1受体阻断药：哌仑西平，一般合用
❖ 常用抗酸剂:
碳酸氢钠、碳酸钙、氧化镁、 氢氧化镁、氢氧化铝等。
❖ 粘膜保护药物
➢硫糖铝 ➢三钾二枸橼络合铋
抗幽门螺杆菌药
幽门螺杆菌：主要病因之一；感染率：80 －95％；导致消化性溃疡发生和反复发作
胃和十二指肠粘膜的自我保护能力被破坏
药理学-组胺和抗组胺药
第二节 抗组胺药
一、 H1受体阻断药
苯海拉明
第一代H1 受体阻断药
异丙嗪 氯苯那敏
中枢抑制作用强，抗胆碱强 短效、嗜睡、口鼻眼干等第Βιβλιοθήκη 代H1 西替利嗪 受体阻断药 阿司咪唑
长效，无嗜睡，对喷嚏、清涕 和鼻痒效果好，对鼻塞效果差。
【药理作用】
1．抗H1受体效应： 1）对抗组胺收缩胃肠和支气管平滑肌的作用。 2）对组胺引起的血管扩张和血压下降。
组胺和抗组胺药
一、组胺
组胺
组胺
中枢 觉醒反应 兴奋支气管及胃肠道平滑肌
毛细血管通透性 H1
舒张血管
胃酸分泌 H2
兴奋心脏
组织损伤 炎症等
H3 突触前膜，参与负反馈调节
三重反应: 红斑;丘疹和红晕 临床用于鉴别真性胃酸缺乏症。
倍他斯汀 1、作用：
激动H1，扩张血管； 对抗儿茶酚胺； 抑制血小板聚集。 2、应用：内耳眩晕、缺血性脑血管病、血管
【不良反应】
➢中枢症状：思睡、头晕、乏力、反应迟钝；
2. 避免驾车、船及高空作业。
➢胃肠道反应：口干、厌食、恶心、呕吐、腹 泻或便秘等。
二、 H2受体阻断药 西咪替丁cimetidine， 雷尼替丁 ranitidine， 法莫替丁 famotidine， 尼扎替丁 nizatidine， 罗沙替丁 roxatidine
丙谷胺（proglumide）：与胃泌素竞争并阻断胃泌素 受体，减少胃酸分泌，主要用于促进胃排空和治疗胰
腺炎。
H2受体阻断药（见第29章） 药物： 西米替丁（cimetidine）
雷尼替丁（ranmetidine） 法莫替丁（famotidine） 作用点：阻断胃壁细胞H2受体，减少胃酸分泌。 M胆碱受体阻断药 哌仑西平（pirenzepine）：阻断M1受体，减少胃酸分 泌；副作用少；治疗12指肠溃疡及返流性食管炎。 胃泌素受体阻断药
29个皮肤病OTC药品适应症+用药区别！
皮炎湿疹类；
皮肤干燥粗糙
硼酸氧化锌软膏
湿疹及慢性皮炎，也可用于小面积浅表创伤、烧伤及褥疮的辅助治疗。
皮肤科用药类非处方药药品
本品为复方制剂。每克含硼酸50毫克，氧化锌50毫克。
硼酸为弱防腐剂，对细菌、真菌有一定的抑制作用；氧化锌对皮肤具有收敛、干燥的功能。
皮炎湿疹类
氢化可的松乳膏
过敏性皮炎、脂溢性皮炎、过敏性湿疹及苔藓样瘙痒症等。
皮肤科用药类非处方药药品
0.25%
糖皮质激素类药物，外用具有抗炎、抗过敏、止痒及减少渗出作用，能消除局部非感染性炎症引起的发热、发红及肿胀。
皮炎湿疹类
硫磺硼砂乳膏
脂溢性皮炎、疥疮、痤疮以及湿疹。
皮肤科用药类非处方药药品
本品为复方制剂，每克含硫磺30毫克，硼砂50毫克。
1%
糖皮质激素类药物，外用具有抗炎、抗过敏、止痒及减少渗出作用。
皮炎湿疹类
醋酸曲安奈德乳膏
过敏性皮炎、湿疹、神经性皮炎、脂溢性皮炎及瘙痒症。
皮肤科用药类非处方药药品
0.03%
糖皮质激素类药物。外用具有抗炎、抗过敏及止痒作用，能消除局部非感染性炎症引起的发热、发红及肿胀。
皮炎湿疹类
复方醋酸地塞米松乳膏
硫磺对疥虫、细菌、真菌具有杀灭作用，并能除去油脂及软化表皮，溶解角质。硼砂具有轻度抑菌作用。
皮炎湿疹类
复方间苯二酚乳膏
头部脂溢性皮炎及由此引起的瘙痒和脱屑，对脂溢性脱发和斑秃也有一定疗效。
皮肤科用药类非处方药药品
本品为复方制剂，每克含间苯二酚15毫克、醋酸曲安奈德0.16毫克。
间苯二酚为杀菌剂，兼有止痒和溶解角质作用；曲安奈德为糖皮质激素，具有抗炎、止痒及抗过敏作用。
抗组胺类药
物1．H1受体拮抗剂（1）第一代（镇静型）H1受体拮抗剂：具有镇静、受体选择性差、半衰期短、易通过血脑屏障等特点。
1）苯海拉明（diphenhydramine）：抗组胺作用强，可用于各种湿疹（尤其婴儿湿疹）、荨麻疹、血管性水肿及皮肤瘙痒症等的治疗。
成人剂量为75～150mg／d，分3～4次口服，儿童一般用糖浆，剂量10～15ml，分2～3口服。
它与氨茶碱所组成的盐称为晕海宁，有较强的抗晕动病作用，用于晕船、晕车。
常见不良反应有嗜睡、口干及胃肠道刺激症状，偶可发生皮疹及粒细胞减少。
2）氯苯那敏（chlorphenamine）：适用于荨麻疹、湿疹、药疹、皮肤瘙痒症及普通感冒。
成人口服剂量为12～24mg／d，分3次口服；儿童为0.35mg／（kg•d），分次口服。
3）安泰乐（hydroxiyzine）：对寒冷性荨麻疹、人工性荨麻疹、胆碱能性荨麻疹等均有较好疗效。
成人剂量为75～150mg／d，分3次口服；6岁以下儿童为25～50mg／d，分3～4次口服。
本品有嗜睡及致畸等不良反应，故孕妇忌用。
4）去氯羟嗪（decloxizine）：除有较强的抗组胺作用外，尚有抗5－羟色胺（5-HT）及支气管扩张作用，且作用持久，镇静等不良反应较弱。
可用于急、慢性荨麻疹、湿疹、皮肤划痕症及支气管哮喘的治疗。
成人剂量75～150mg／d，分2～3次口服，儿童剂量不超过2mg／（kg•d），3岁以下儿童慎用。
不良反应可有嗜睡、口干及致畸等。
5）脑嗌嗪（cinnarizine）：具有抗组胺和钙通道阻滞作用，可扩张脑血管、增加脑血流量和改善脑循环，故尤其适用于老年人。
除可用于各种皮肤粘膜的变态反应性疾病外，尚可用于血管痉挛、微循环障碍等皮肤疾病如寒冷性多形红斑、雷诺氏征及冻疮等的治疗。
成人剂量75～150mg／d，分2～3次口服。
少数人有嗜睡，偶见胃肠道反应。
6）异丙嗪（promethazine）：该药口服吸收较快，中枢安定作用较强，并有镇吐、抗晕动、抗胆碱及局麻作用。
第三代新型抗组胺
非索非那定 作用机理
脱 羧
组胺
结 合
组胺H1受体
竞争性的与
H1受体拮抗剂
过敏反应
药效学
• 抑制敏感豚鼠因抗原诱发的支气管痉挛 • 显著减少人体结合膜上皮细胞间粘附分子 （ICAM-1）的基础表达 • 增强内皮/上皮粘附分子的表达 • 导致白细胞向炎症组织的趋化 • 减少成纤维细胞系释放白介素-6
主要药效作用
慢性特发性荨麻疹
由各种因素致使皮肤粘膜血管发生暂时性炎 性充血与大量液体渗出，造成局部水肿性的损害。
病因
昆 虫 叮 咬 多 种 食 物 过 敏 水 母 蛰 伤
其他诱因
药物过敏
天 气 较 热
天气较冷
病因
羽 毛 花 粉 绒 毛
与细菌有关诱因
香
水 细 菌 病 毒 烟 雾
皮肤瘙痒
皮肤烧灼感
临床 症 状
非索非那定片的临床验证
非索非那定治疗季节过敏性鼻炎 多中心临床研究
• 研究单位
– 中国人民解放军总医院 – 北京大学人民医院 –首都医科大学同仁医院
• 采用随机、双盲、双模拟、平行、阳性对照的方 法 • 口服非索非那定片60mg,2/日，与西替利嗪片每日 10mg进行比较 • 入选患者121例，完成研究118例
抗组胺药品市场情况介绍
氯雷他定、西替利嗪、咪唑斯汀一直是我国 国内抗过敏市场多年角逐的三大产品。 在2004年，这三种品种占据抗过敏药市场份 额的88%。直至2005年，第三代抗组胺药物地氯 雷他定凭借着不引起心脏毒性这一亮点，成功地 进入了抗过敏药市场，并占得一席之地。第三代 抗组胺左旋西替利嗪2001年2月上市后也表现不 俗。
大小不等的、局限性块状的浮肿性风团
什么是抗组胺药物
什么是抗组胺药物抗组胺药物可能在平时听得多了，但是什么是抗组胺药物问起来，很多人都解释不了，那么什么是抗组胺药物呢?下面是店铺为你整理的什么是抗组胺药物的相关内容，希望对你有用!抗组胺药物的定义组胺是速发变态反应过程中由肥大细胞释放出的一种介质，可引起毛细血管扩张及通透性增加、平滑肌痉挛、分泌活动增强等;临床上可导致局部充血、水肿、分泌物增多、支气管和消化道平滑肌收缩，使呼吸阻力增加、腹绞痛，并可引起子宫收缩，大多数抗组胺药与组胺有共同的乙胺基团：X-CH2-CH2-N。
抗组胺类药物根据其和组胺竞争的靶细胞受体不同而分为H1受体拮抗剂和H2受体拮抗剂两大类。
抗组胺药物的受体类型目前已知组胺受体有三个亚型：H1、H2和H3受体。
组胺作用于H1受体，引起肠管、支气管等器官的平滑肌收缩，还可引起毛细血管扩张，导致血管通透性增加，产生局部红肿、痒感;组胺作用于H2受体，引起胃酸增加，而胃酸分泌过多与消化性溃疡的形成有密切关系;H3受体的作用尚在研究中。
抗组胺药物的分类抗组胺药分为两类：H1受体拮抗剂和H2受体拮抗剂，前者主要用于抗过敏，后者主要用于抗溃疡。
H1受体拮抗剂H1受体拮抗剂(H1 receptor antagonists,H1RAS)传统地按其药理作用不同分为：第一代H1RAS,如氯苯那敏、赛庚啶、羟嗪等;第二代H1RAS,如西替利嗪、氯雷他啶、咪唑斯汀、阿司咪唑等;第三代H1RAS,如非索非那丁、去甲基阿司咪唑、脱羧基氯雷他啶等.主要用于抗过敏。
常用的H1受体拮抗剂扑尔敏(chlortrimeton，chlorpheniramine)口服：成人 4mg tid。
小儿 0.35mg/kg/天，分3～4次。
肌注：5～20mg/次。
安太乐(atarax，hydroxizine)口服： 25mg，qd～qid。
脑益嗪 (cinnarizine，mitronal，stutgeron)口服： 25mg，qd～qid。
抗组胺药的作用机制
1.抗组胺药的作用机制，临床应用，注意事项，药名。
抗组织胺药物根据竞争受体的不同，抗组胺药可分为H1受体和H2受体拮抗剂。
H1受体主要分布在皮肤、黏膜、血管及脑组织，H2受体主要分布在消化道，皮肤微小血管有H1、H2两种受体存在。
本类药物适用于荨麻疹、药疹、接触性皮炎、湿疹、慢性单纯性苔藓、脂溢性皮炎。
1.H1受体拮抗剂（1）作用机理：乙基胺结构-CH2-CH2-N由于有与组胺相同的乙基胺结构，因此能与组胺争夺相应靶细胞上的H1受体，产生抗组胺作用。
可以对抗组胺引起的毛细血管扩张，血管通透性增高，平滑肌收缩，呼吸道分泌增加，血压下降等效应，此外尚有一定的抗胆碱及抗5-羟色胺作用根据药物透过血脑屏障引起嗜睡作用的不同，可将H1受体分为第一代和第二代第一代药特点：易透过血脑屏障导致（1）(副作用)乏力、嗜睡、头晕. 注意力不集中等部分药物还有抗胆碱作用，导致黏膜干燥。
排尿困难、瞳孔散大. . （2）(适应症)各种变态反应性疾病(3) (禁忌症) 驾驶员、高空作业者、机器操作者（精细工作者）等，青光眼和前列腺肥大者也慎用。
第二代（新一代）H1抗组胺药物特点：，药物不通过血脑屛障、服用简便，每日一次、作用持久常用药物：扑尔敏、特非那定、西替利嗪、氯雷他定第一代（氯苯那敏、苯海拉明、多赛平、赛庚啶、异丙嗪、酮替芬）第二代（阿司咪唑、非索非那定、特非那定、氯雷那定、西替利嗪、咪唑斯汀、阿伐斯汀）2.H2受体拮抗剂（1）作用机理与H2受体有较强的亲和力，可拮抗组胺引起的胃酸分泌，也有一定的程度的抑制血管扩张作用和抗雄激素作用。
（2）(适应症) 与H1受体拮抗剂合并用于治疗慢性荨麻疹、人工荨麻疹等（3）不良反应有头痛、眩晕，长期或大量应用可能引起阳痿和精子减少（西米替丁）、血压轻度升高、GPT上升、白细胞减少等，停药后可以恢复。
孕妇、哺乳妇女慎用。
（4）常用药物：甲氰咪呱、雷尼替丁、西咪替丁、法莫替丁2.带状疱疹临床表现1.典型的临床表现(1)发疹前可有轻度乏力、低热、纳差等症状，皮肤可有灼热、刺痛也可无前驱症状。
抗组胺药概述.
一、组胺
4、组胺具有广泛的生物活性，其效应是通过兴奋靶细 胞上的组胺受体而实现的，组胺受体分为H1受体、H2受体和 H3受体。H1受体兴奋时，毛细血管和小动脉扩张，血浆渗出 随血管壁通透性增加而增加，血压下降，支气管、胃肠道和 子宫平滑肌收缩，称为H1效应；H2受体兴奋时，胃酸分泌增 加，心率加快，称H2效应。
二、抗组胺药
抗组胺药又称组胺颉抗药，是指能与组胺竞争 靶细胞上组胺受体，使组胺不能与受体结合，从而阻 断组胺作用的药物。
二、抗组胺药
抗组胺药主要是组胺I型受体颉抗剂，最适用于I型过敏 反应。根据其对组胺受体的选择性作用不同，分为二类：H1 受体阻断药，有苯海拉明、异丙嗪、氯苯那敏、吡苄明、去 敏灵、阿司咪唑等；H2受体阻断药，有西咪替丁、雷尼替丁、 法莫替丁、尼扎替、组胺 二、抗组胺药
一、组胺
1、概念：组胺是发生过敏反应时释放的致敏物质。 2、作用：组胺可与组胺I型受体结合产生一系列过敏反 应，如与组胺II型受体结合，则可引起胃酸分泌增加。 3、分布：广泛分布于动物体内，存在于动物的各种组 织（主要是肥大细胞）内。其中以皮肤、胃肠黏膜及肺含量 最高。
抗组胺药是什么原理
抗组胺药是什么原理
抗组胺药是一类药物，用于治疗过敏症状，如鼻塞、咳嗽、打喷嚏和皮肤瘙痒等。
抗组胺药的原理是通过阻断或抑制组胺受体的活动，从而减少或消除组胺介导的过敏反应。
组胺是一种由体内组织细胞释放的化学物质，它在过敏反应中起到重要作用。
当身体暴露在过敏原（如花粉、灰尘或食物过敏原）后，特定的免疫细胞会释放组胺。
组胺与组胺受体结合，导致血管扩张、血管透过性增加和平滑肌收缩，从而引起鼻塞、皮肤红肿和瘙痒等过敏症状。
抗组胺药物可以分为两类：H1受体拮抗剂和H2受体拮抗剂。
H1受体拮抗剂主要用于治疗过敏性鼻炎、过敏性皮炎和荨麻
疹等症状，通过竞争性地结合H1受体，阻止组胺与受体的结合，从而减轻过敏反应。
常见的H1受体拮抗剂包括氯雷他定、扑尔敏和艾司唑仑等。
H2受体拮抗剂主要用于治疗胃酸过多
引起的消化性溃疡和胃食管反流病，它们通过阻断H2受体，
减少胃酸的分泌。
总而言之，抗组胺药物通过阻断组胺受体的活动，减少或消除组胺介导的过敏反应。
不同类型的抗组胺药物在治疗不同症状和疾病时有所区别。
使用抗组胺药物时，应遵循医生的咨询和处方，了解药物的副作用和注意事项。
药物化学抗组胺药
2.氨基烷基醚类
盐酸苯海拉明 ： 本品能竞争性阻断组胺H1受体而产生抗组胺作用。 本品具有嗜睡和中枢抑制的副作用。 纯品
3. 丙胺类
苯那敏、氯苯那敏和溴苯那敏。 扑尔敏： 本品对组胺H1受体的竞争性阻断作用较强，且作用持久。 由于易致中枢兴奋，可诱发癫痫，故癫痫病人禁用。
4.三环类
典型的是吩噻嗪类。 盐酸异丙嗪： 化学名：10-(2-二甲氨基丙基)吩噻嗪盐酸盐，又名非那根
鲁匹替丁 尼扎替丁
⑵盐酸雷尼替丁：
呋喃类H2受体拮抗药的代表药，为竞争性H2受体拮抗药，对H1受体和胆碱受体均无拮抗作用，无抗雄性激素作用，对内分泌的影响小，也未见西咪替丁的中枢副作用。
03
第二节 组胺H2受体拮抗剂和抗溃疡药物
组胺H2受体拮抗剂，能阻断组胺H2受体，抑制由组胺引起的胃酸分泌，可用于治疗消化道溃疡。
H2受体中咪唑结合位点与产生激动作用的结合位点相距较近，约间隔2个原子，而与产生拮抗作用的结合位点相距较远，约间隔4个原子。侧链长度的改变将引起激动和拮抗活性的改变。
第二代抗组胺药物具有H1受体选择性高、无镇静作用、与组胺作用分离等特点，称为非镇静抗过敏药。
盐酸西替利嗪： 本品可选择性拮抗H1受体，属第二代抗组胺药。对中枢无镇静作用，适用于过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、荨麻疹等。以原药排出。
氯雷他定 地氯雷他定
2.氯雷他定：
强效、长效、选择性对抗外周H1受体，第二代抗组胺药。临床用于治疗过敏性鼻炎、慢性荨麻疹及其他过敏性皮肤病。 主要代谢物为去乙氧羰基氯雷他定，对H1受体选择性更好，药效更强，是新型第三代抗组胺药。
3.其它类型
三、组胺H1受体拮抗剂的构效关系
四、过敏介质与抗过敏药
常用抗过敏药——抗组胺药(下)
常用抗过敏药——抗组胺药(下)
黄铁群
【期刊名称】《中老年保健》
【年(卷),期】2016(000)011
【总页数】2页(P28-29)
【作者】黄铁群
【作者单位】中日医院保健医疗部
【正文语种】中文
【相关文献】
1.常用抗过敏药——抗组胺药(上) [J], 黄铁群
2.抗组胺药和抗过敏药物在皮肤科的合理使用 [J], 雷兆楠
3.抗过敏，一二代抗组胺药哪家强——《抗组胺药在皮肤科应用专家共识》解读[J], 李邻峰;
4.抗过敏,一二代抗组胺药哪家强r——《抗组胺药在皮肤科应用专家共识》解读[J], 李邻峰
5.3种抗组胺药抗组胺及抗花生四烯酸作用的比较研究 [J], 付萌;李小强;樊平申;赵小东;孙林潮;廖文俊;王刚;王志鹏;刘玉峰
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H1受体阻断药
泰诺：美国强生每片含对乙酰氨基酚325mg，盐酸伪麻 黄碱30mg，氢溴酸右美沙芬15mg，马来酸氯苯那敏2mg
感冒清胶囊：12粒厦门明龙制药 南板蓝根, 大青叶 , 金盏银盘 ,岗梅, 山芝麻 , 对乙酰氨基酚 , 穿心莲 叶 , 盐酸吗啉胍 , 马来酸氯苯那敏。
课堂活动
药 物
H1受体阻断作用
中枢抑制
抗晕止吐
抗胆碱 作用时间(h)
第一代药物 苯海拉明 ++ 异丙嗪 ++ 氯苯那敏 +++ 赛庚啶 +++ 第二代药物 西替利嗪 +++ 氯雷他定 +++ 阿伐斯汀 +++ 咪唑斯汀 +++ 阿司咪唑 +++ 特非那定 +++
+++ +++ + + -
++ ++ + -
痛药物配伍可增强其镇痛和缓解感冒症状的作用；同时，
也具有抗M胆碱受体作用，服药后可减轻感冒引起的流泪 、打喷嚏、流涕等等症状。
钙 剂
常用药物：葡萄糖酸钙 乳酸钙 氯化钙
H1受体阻断药
新康泰克： 12粒中美天津史克制药有限公司 盐酸伪 麻黄碱90mg ;马来酸氯苯那敏（扑尔敏） 4mg。 康得：10片中美天津史克制药有限公司本品为复方制 剂，每片含主要成份对乙酰氨基酚500毫克，氢溴酸右 美沙芬15毫克，盐酸伪麻黄碱30毫克和马来酸氯苯那 敏(扑尔敏)2毫克。
二、H1受体阻断药
分类
第一代
苯海拉明、异丙嗪、 氯苯那敏、赛庚啶 西替利嗪、氯雷他定、 阿伐斯汀、咪唑斯汀
第二代
药理作用
1. H1受体阻断作用：阻断H1受体，对组胺引起的毛细 血管通透性增加、局部渗出性水肿及支气管、胃肠道平 滑肌痉挛性收缩有明显的抑制作用。 2. 中枢抑制作用 第一代H1受体阻断药具有不同程度 的中枢抑制作用，可引起镇静、催眠，尤以苯海拉明和 异丙嗪为甚。第二代药物由于不易通过血脑屏障，故中 枢抑制作用较弱或几乎无中枢抑制作用。 3. 抗胆碱作用 本类药物多数具有抗胆碱作用，其中 苯海拉明和异丙嗪的防晕止吐作用较强，可引起阿托品 样副作用。 4. 其它作用 少数药物还有较弱的局麻作用，大剂量 时对心脏有奎尼丁样作用，是某些药物产生心脏毒性的 药理学基础。
+++ +++ ++ ++ -
4 ～6 6～12 4～6 6～8 12～24 ＞24 4 ～6 ＞24 10(d) ＞12
临床应用
1. 皮肤粘膜变态反应性疾病 缓解和消除由于 内源性组胺释放引起的过敏症状，对荨麻疹、花 粉病、过敏性鼻炎等疗效较好，可作为首选药物， 通常选用镇静作用较弱的第二代药物。 2. 镇静催眠 具有明显中枢抑制作用的苯海拉明 和异丙嗪，可短期用于治疗失眠，尤其是过敏性 疾病引起的失眠。 3. 晕动病及呕吐 用于晕车、晕船、放射病、手 术后和药物等多种原因引起的恶心、呕吐，效果 良好。 4.其他 苯海拉明有较强的中枢抗胆碱作用，可用 于控制帕金森病及药物引起的锥体外系反应。
扑尔感冒片中含有阿司匹林0.2268g，非那西丁0.162g， 咖啡因0.0324g，马来酸氯苯那敏0.002g。 课堂讨论： 1．以上药物是否具有抑制或杀灭病毒的作用？ 2．请分析处方中阿司匹林、非那西丁、咖啡因和马来酸 氯苯那敏在抗感冒中主要发挥什么作用？
参考答案： 以上四种药物均不具有抑制或杀灭病毒的作用。阿 司匹林和非那西丁主要作用是解热、镇痛；咖啡因可收缩 脑血管，防治感冒引起的头痛；马来酸氯苯那敏与解热镇
课堂活动 无嗜睡作用的H1受体拮抗剂
（1）氨基醚类（氯马斯汀） （2）乙二胺类（没有开发出无嗜睡作用的药物） （3）丙胺类（阿伐斯汀）
（4）哌嗪类（盐酸西替利嗪）
（5）三环类（氯雷他定） （6）哌啶类（阿司咪唑，该类均为无嗜睡作用的药物）
H1受体阻断药
常用感冒药
速效伤风胶囊： 12粒宜昌民康药业本品为复方制剂， 其每粒组分为：对乙酰氨基酚0.25g、马来酸氯苯那敏 0.003g、咖啡因0.015g、人工牛黄 。 雷蒙欣： 10片 赤峰制药厂氢溴酸右美沙芬、盐酸伪麻 黄碱、马来酸氯苯那敏。
H2受体 胃壁细胞 血管 心室肌 窦房结 H3受体
效应 收缩 收缩 收缩 扩张、通透性增加 收缩增强 传导减慢
分泌增加 扩张 收缩增强 心率加快
中枢与外周神经培他司汀 可激动组胺H1受体，引起血管扩张，但不增加毛 细血管的通透性，特别是扩张内耳、心、脑等血 管，改善血液循环。 主要用于治疗内耳眩晕症，增加内耳血流量，减 轻迷路积水，消除耳鸣、眩晕等症状；也可用于 治疗急性缺血性脑血管疾病，如脑栓塞、一过性 脑供血不足等；并对各种原因的头痛有缓解作用。 可引起胃部不适、恶心、皮肤瘙痒等不良反应。
第二十九章 抗组胺药
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抗过敏药
• • • • • 抗组胺药 肾上腺素受体激动药 钙剂 过敏介质阻释药 肾上腺皮质激素
一、组胺、组胺受体
组胺是肥大细胞和嗜碱性粒细胞释放的自体活性 物质，与Ⅰ型变态反应（过敏反应）的发生关系 密切。 组胺在体内主要以结合型形式储存于肥大细胞或 嗜碱性粒细胞的胞浆颗粒中，当组织损伤、炎症、 变态反应或神经刺激时，肥大细胞及嗜碱性粒细 胞则发生脱颗粒从而释放出组胺、缓激肽、白三 烯、5-羟色胺等介质。其中组胺可激活相应靶细 胞上的组胺受体，从而产生多种生理及病理效应。 现已证实内源性的组胺是Ⅰ型变态反应的重要介 质，与过敏反应的发生有密切关系 目前发现的组胺受体有H1、H2和H3三种亚型。
Ⅰ型变态反应，又称过敏反应，可引起皮肤粘膜过敏症(荨麻 疹、湿疹、血管神经性水肿)，呼吸道过敏反应(过敏性鼻炎、 支气管哮喘、喉头水肿)，消化道过敏症(食物过敏性胃肠炎)， 全身过敏症(过敏性休克)。 小结：由于IgE多由粘膜分泌，所以I型多引起粘膜反应。
组胺受体
受体亚型 H1受体 分布 支气管平滑肌 胃肠道平滑肌 子宫平滑肌 皮肤、粘膜血管 心房肌 房室结
不良反应
1. 中枢神经系统反应： 常见困倦、嗜睡、乏 力等中枢抑制现象。用药期间勿驾驶车船及危 险作业，以免发生意外。第二代H1受体阻断药 多无中枢抑制作用，应用更广泛。 2. 消化道反应： 可出现口干、恶心、呕吐、 便秘等，餐后服用可减轻。 3. 其它 偶见白细胞减少、溶血性贫血。由 于多数药物具有阿托品样外周抗胆碱作用，因 此，青光眼、尿潴留患者慎用。