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在研项目药物的BCS分类
例1：盐酸****
Solubility：
水：
5.59×10-05 mg/ml ，Dv=536672.6 ml
pH 3~5: 1.6 mg/ml ，
Dv=18.75 ml
pH 1: 0.1 mg/P： 5.57
Bioavailability: 25%
Dn在剂型策略选择中的应用
●地高辛 ●灰黄霉素
生物药剂学分类系统的应用
药品管理机构中的应用药品开发领域的应用
药品管理机构中的应用
生物学实验豁免
1. 速释型口服固体制剂（按USP溶出方法在0.1mol/L HCl、pH4.5和6.8缓冲液中，30min释放大于85%）
2. 制剂中主药在pH1~7.5范围内具有高溶解性（D:S<250ml）
D：扩散系数 r：初始药物粒子半径 Cs：药物的溶解度 Tsi：药物在肠道中滞留时间 Tdiss：药物溶出时间
BCS与上述三个参数的关系
Class Ⅰ Ⅱ Ⅲ Ⅳ
Do Low Low/High Low Low/High
Dn High Low High Low
An High High Low Low
乙腈和乙醇 Bioavailability: 80% (rat)
113% (monkey) BCS Class 2
BCS的相关参数
BCS可用三个参数来描述药物吸收特征。
吸收数（absorption number, An）剂量数（dose number, Do）溶出数（dissolution number, Dn）
主要内容
BCS相关概念介绍 BCS应用范围 BCS决策树及应用实例
BCS概念的提出

生物药剂学分类系统

在药物发现的早期，制定溶解度和通透性的可接受标准可以有效降低新药开发的风险
FDA对BCS分类加速仿制药研发的建议
Class
Solubility
Permeability
Biopharm Risk
FDA Requirement
Ⅰ
High
Ⅱ
Low
Ⅲ
High
High High Low
Low Risk In-vitro data
如何定义高渗透性
人体肠道灌流试验
原位动物模型
Caco-2 细胞渗透性试验
高于美托洛尔
人体药物动力学试验
绝对生物利用度>85% （若存在肝脏首过效应，尿中回收药量>85%) 通常，可以通过油水分配系数来大概估计药物的渗透性（log P>1.72为高渗透性药物），但忽略了主动转运和主动外排的过程。
Moderate IVIVC Risk Correlation
High Risk Human Data
Ⅳ
Low
Low High Risk Human Data
剂型的选择
Ⅰ型药物溶解度和渗透性均较大，当该类药物在
0.1 mol/L盐酸中在15 min内溶出达85%以上，可认为该种类品种无生物利用度问题
Ⅲ&Ⅳ型
Ⅲ型存在主动转运和特殊载体转运过程，较
难预测。 Ⅳ型
溶解度和渗透性均较低，体内影响药物吸收因素更加复杂，一般不能预测。
BCS决策树及应用实例 (Wyeth Legacy, Pfizer)
BCS Class 1药物处方决策树
BCS Ⅰ
DV(Dose Volume)=Dose/Solubility
Ⅲ型药物

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生物药剂学分类系统
11、获得的成功越大，就越令人高兴。野心是使人勤奋的原因，节制使人枯萎。 12、不问收获，只问耕耘。如同种树，先有根茎，再有枝叶，尔后花实，好好劳动，不要想太多，那样只会使人胆孝懒惰，因为不实践，甚至不接触社会，难道你是野人。(名言网) 13、不怕，不悔(虽然只有四个字，但常看常新。 14、我在心里默默地为每一个人祝福。我爱自己，我用清洁与节制来珍惜我的身体，我用智慧和知识充实我的头脑。 15、这世上的一切都借希望而完成。农夫不会播下一粒玉米，如果他不曾希望它长成种籽；单身汉不会娶妻，如果他不曾希望有小孩；商人或手艺人不会工作，如果他不曾希望因此而有收益。-- 马钉德。
41、学问是异常珍贵的东西，从任何源泉吸收都不可耻。——阿卜·日·法拉兹
42、只有在人群中间，才能认识自己。——德国
43、重复别人所说的话，只需要教育；而要挑战别人所说的话，则需要头脑。—— 玛丽·佩蒂博恩·普尔
44、卓越的人一大优点是：在不利与艰难的遭遇里百折不饶。——贝多芬
45、自己的饭量自己知道。——苏联

生物药剂学分类系统及其应用_李高

s e
n
ln U be r
,
Do ) 和溶出数 ( d i
,
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
lut i
o n
be
r
,
D ) n
F
.
对这三个数进行综合分析
,
可判断药物被吸收的可能性
也可计算出药物的吸收分数
。
值
这对药物在生物药剂学分类系统中的类别划分有重要指导意义
。
,
如果
D。
较大部分粒子可能依然存在于小肠中而未被吸收当然还与 n A 值的大
, ,
,
小有关
。
从上式可知
随着 o D 减小
。
,
F
值增大
,
但药物并不一定能达到最大吸收
,
这是因
为吸收数 n A 也会限制药物的吸收
3
.
溶出数 (n D ) 用下式表示
:
,
是药物溶解性能
的函数
可用下式计算
D。
=
丘望 C
s
,
。
.
l ) 式中 M 为药物的剂量 v o 为溶解药物所需的体液体积通常设为胃的初始容量 ( 2 5 0 m
Cs
.
为药物的溶解度
.
由上式可知
。
,
5 伽 l 体液中形成的浓度剂量数等于一定剂量的药物在 2
:
溶出数是反映药物从制剂中释放速度的函数

生物药分类系统

【No.2——生物药剂学分类系统与溶出度试验的关系】生物药剂学（BCS）分类系统是根据药物的（水）溶解性和渗透性，将药物划分成以下四类：第一类药物：高溶解性高渗透性第二类药物：低溶解性高渗透性第三类药物：高溶解性低渗透性第四类药物：低溶解性低渗透性高溶解性药物：最高剂量规格的制剂能在pH值1.0~8.0的250ml或更少体积的水溶液中溶解的药物。

高渗透性药物：是指绝对生物利用度超过85%的药物。

当根据质量平衡测定方法或者与静脉对照剂量相比，药物的人体吸收程度为85%或更高时，这样的活性药物成分被认为具有高渗透性。

BCS指南最初建议将吸收值≥90%作为高渗透性药物分类的判定条件。

然而，后来的科学研究和论文建议将高渗透性活性药物成分的吸收值判断标准放宽到85%。

一个可接受的测定活性药物成分渗透性的替代方法是进行人体内肠灌注试验（i）。

当该方法用于渗透性研究时，应证明方法的适用性，包括相对于已经证明剂量的吸收比例至少达85%的参比物物质的相对渗透性的测定，以及阴性对照药品的测定。

并可通过下列补充试验方法提供支持性的数据：（ii）采用用动物模型进行体内或原位肠灌注试验；或（iii）采用渗透性已知的活性药物成分及经过验证的方法，在培养的上皮细胞单层（例如，Caco-2）进行体外渗透性研究。

需指出的是：方法（ii）或方法（iii）的测定结果不能被单独考虑。

综上所述，以高渗透性或吸收比例已知的药物活性成分为参照，通过以上各项实验，可对药物的渗透性进行一个综合评价。

采用Caco-2细胞膜模型时，其透过性应大于酒石酸美托洛尔。

影响药物透膜性的主要因素有分子质量、亲脂性和分子中的氢键。

根据“rule of 5”规则，若药物分子（转运载体底物除外）满足下列任两个条件，往往预示该药物具有较差的透膜性，这对新药设计和合成及早期筛选具有非常重要的意义：①含5个以上氢键供体（-OH 或-NH）；②分子质量超过500；③logP>5【P 为正辛醇/水（在pH7.4中测定结果）分配系数】；④含10 个以上氢键受体（N 或O）。

(完整版)生物药剂学知识点,推荐文档

生物药剂学第一章生物药剂学概述1.生物药剂学（biopharmaceutics）是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代与排泄过程，阐明药物的剂型因素、机体的生物因素与药物疗效之间的相互关系的科学。

2.药物的体内过程药物在体内转运和变化的基本过程包括吸收(Absorption)、分布(Distribution)、代谢(Metabolism)和排泄(Excretion)，这一过程就称为药物的体内过程，也即ADME过程。

3.ADME过程Absorption：药物的吸收是指药物自给药部位进入体液循环的过程。

Distribution：药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程称为分布；Metabolism：药物在吸收过程或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程称为代谢或生物转化（biotransformation）；Excretion：药物或其代谢产物排出体外的过程称为排泄。

其中吸收、分布、排泄等三个过程统称为药物转运(transport)，而药物在体内依靠酶的作用发生化学变化成为新物质的过程称为转化或代谢(biotransformation or metabolism)。

两种变化往往结合进行，即药物在体内转运的同时发生转化。

药物的体内分布、代谢和排泄过程称为处置(disposition)；代谢与排泄过程药物被清除，合称为消除(elimination)。

药物一经服用，则吸收即开始，一经吸收进入血液循环，则分布、代谢和排泄即开始。

4.生物药剂学研究的剂型因素①物的某些化学性质②药物的某些物理性质③制剂的剂型及用药方法④制剂处方组成⑤处方中药物的配伍及相互作用⑥制剂工艺过程、操作条件及贮存条件等。

5.生物药剂学研究的生物因素①种族差异如兔、鼠、猫、狗和人的差异，及同一生物如人的种族差异；②性别差异；③年龄差异；④遗传差异由遗传因素导致的个体差异；⑤生理与病理因素所引起的差异等。

生物药学分类系统

Moderate IVIVC Risk Correlation
High Risk Human Data
Ⅳ
Low
Low High Risk Human Data
剂型的选择
Ⅰ型药物溶解度和渗透性均较大，当该类药物在
0.1 mol/L盐酸中在15 min内溶出达85%以上，可认为该种类品种无生物利用度问题
在药物发现的早期，制定溶解度和通透性的可接受标准可以有效降低新药开发的风险
FDA对BCS分类加速仿制药研发的建议
eability
Biopharm Risk
FDA Requirement
Ⅰ
High
Ⅱ
Low
Ⅲ
High
High High Low
Low Risk In-vitro data
D：扩散系数 r：初始药物粒子半径 Cs：药物的溶解度 Tsi：药物在肠道中滞留时间 Tdiss：药物溶出时间
BCS与上述三个参数的关系
Class Ⅰ Ⅱ Ⅲ Ⅳ
Do Low Low/High Low Low/High
Dn High Low High Low
An High High Low Low
若该类药物存在胃肠道内降解和首过作用，可通过定位释药、包衣、加入代谢酶抑制剂等方法改善
Urine: 80% recovered
BCS class： 4 (FDA) or 2
例2：富马酸*****
Solubility：13.4 mg/ml Dv=22.4 ml<250 ml LogP： 1.25 Bioavailability: 25% BCS class：3
例3：醋酸****
Solubility：不溶于水 Log P：无相应数据；易溶于氯仿，溶于甲醇、

生物药剂学分类系统.

新霉素
2．分类标准的定义
-剂量值在BCS中，剂量除以溶解度的比得到的剂量值是WHO推
荐的最大剂量(以mg计)。
-溶解性高溶解性的药物是指在37℃下，pH 在1～7.5的范围内，
剂量/溶解度比值(D:S ratio)小于250ml的药物。在pH1～7.5范围，如果单次最大给药剂量的药物可溶于不多于250 ml的介质中，则该药物认为是高溶解性的。
透膜是吸收的限速过程，溶出速率没有体内外相关性
溶出和透膜都限制药物吸收，不能预测其体内外相关性
一些药物的BCS归属一览表
高渗透性 (Hig h Perm eabili ty)
低渗透性 (Low Perm eabili
ty)
高溶解度 (High Solubility)
Ⅰ型药物：阿米洛利阿米替林氯喹环磷酰胺安定氯苯那敏咖啡因地尔硫卓地昔帕明依那普利强力霉素丙吡胺乙胺丁醇麦角新碱螺环酮硝苯地平多塞平麻黄素普萘洛尔氟西丁葡萄糖维拉帕米拉贝洛尔丙咪嗪左旋多巴利多卡因奎尼丁左氧氟沙星酮洛酚茶碱洛美沙星美托洛尔甲硝唑咪达唑仑米诺环素泼尼松米索前列醇炔雌醇丙戊酸苯巴比妥西沙比利水杨酸
但具有窄治疗窗的或应用于口腔的药物不适用于生物学实验免做原型药物的溶解度较低药物的溶出是吸收的限速过程如果药物的体内与体外溶出基本相似且给药剂量较小时可通过增加溶解度来改善药物的吸收
生物药剂学分类系统
(一)分类 1.分类依据 BCS是依据药物的渗透性(permeability)和溶解度(solubility)，将药物
丙嗪华法林环孢霉素达那唑双氯芬
酸二氟苯水杨酸地高辛红霉素氟比洛芬

II生物药剂学分类系统BCS

工业指南基于生物药剂学分类系统的口服固体速释制剂体内生物利用度和生物等效性研究的豁免美国卫生和人类服务部食品和药物管理局药品评价与研究中心（CDER）2000年8月BP工业指南基于生物药剂学分类系统的口服固体速释制剂体内生物利用度和生物等效性研究的豁免有关其它资料可从下列机构获得：培训与通信事业部通信管理药品信息科办公室HFD-2105600 渔民巷罗克维尔，MD 20857 电话：301-827-4573网址：/cder/guidance/index.htm美国卫生和人类服务部食品和药物管理局药品评价与研究中心（CDER）2000年8月BP目录I. 简介 (1)II. 生物药剂学分类系统 (1)A. 溶解度............................................................................. 错误！未定义书签。

B. 渗透性............................................................................. 错误！未定义书签。

C. 溶出度............................................................................. 错误！未定义书签。

III. 原料药分类和确定成品药溶解特性的方法.. (2)A. 确定药物成分的溶解性分类 (2)B. 确定药物成分的渗透性分类 (3)1. 人体药代动力学研究 (3)2. 肠道渗透性方法....................................................... 错误！未定义书签。

3. 肠胃道内的不稳定性 (5)C. 确定成品药的溶解特性和溶解外观相似性 (5)IV. 请求生物豁免的额外注意事项 (6)A. 辅料 (7)B. 前药 (7)C. 例外处理 (7)1.治疗范围狭窄的药物 (7)2.专门适用于口腔的药品 (7)V.BCS的管理应用 (8)A. 新药研发（INDs）/新药批准（NDAs） (8)B. 仿制药批准（ANDAs） (8)C. 批准后的变更 (8)VI. 支持生物豁免请求的数据 (8)A.高溶解性的数据支持 (9)B.高渗透性的数据支持 (9)C.快速和相似溶出的数据支持 (9)D.附加说明 (10)附件一 (11)工业指南1基于生物药剂学分类系统的口服固体速释制剂体内生物利用度和生物等效性研究的豁免I. 简介本指南为主办方提供新药临床研究申请、新药申请、仿制药申请的建议和口服固体速释制剂（IR）体内生物利用度(BA)和/或生物等效性(BE)研究豁免申请的补充意见。

生物药剂分类系统 (BCS) 及基于药物体内分布的生物药剂学分类系统(BDDCS)

和监管机构评判是否可以豁免生物等效性研究的工具，这就是制剂为口服；基于BCS的生物等效性豁免的定义。
pH4,5和pH6.8标准溶出介质) ，以桨法( 50r/min) 或篮法
( 100r/min) ( 体积≤900mL) ，在30min内的溶出量 ≥85% ; 辅料应使用FDA批准的用于口服固体速释制剂的辅料。
通过代谢程度和渗透性的相关性，利用代谢来定义
13
XXXXXXXXXXXXXXXXXX
4. BDDCS的应用
4.BDDCS的应用
ห้องสมุดไป่ตู้
应用一
预测转运体对药物吸收的影响
应用二
预测药物间的相互作用
应用三
预测药物在中枢神经系统分布
15
XXXXXXXXXXXXXXXXXX
4.BDDCS的应用
预测转运体对药物吸收的影响
BDDCS分类
10
XXXXXXXXXXXXXXXXXX
2.基于药物体内分布的生物药剂学分类系统(BDDCS)简介
BDDCS分类标准
代谢：采用≥70%代谢作为高代谢药物的分类标准。2010 年，欧洲药品管理局 (EMA) 颁布生物等效性指南，标准如下，单次口服给予最高剂量强度的药物，根据质量守恒定律，可以从排泄物中测量到 ≥85%的一相氧化及二相结合反应生成的药物代谢产物，包括未标记的、放射性同位素标记的、以及非放射性同位素标记的代谢产物，即为高代谢。
4
XXXXXXXXXXXXXXXXXX
1.生物药剂分类系统(BCS)简介
BCS分类
5
XXXXXXXXXXXXXXXXXX
1.生物药剂分类系统(BCS)简介
BCS分类标准

生物药剂学分类系统

生物药剂学分类系统
BCS与上述三个参数的关系
Class Ⅰ Ⅱ Ⅲ Ⅳ
Do Low Low/High Low Low/High
Dn High Low High Low
An High High Low Low
生物药剂学分类系统
Dn在剂型策略选择中的应用
●地高辛 ●灰黄霉素
生物药剂学分类系统
生物药剂学分类系统
如何定义高渗透性
人体肠道灌流试验
原位动物模型
Caco-2 细胞渗透性试验
高于美托洛尔
人体药物动力学பைடு நூலகம்验
绝对生物利用度>85% （若存在肝脏首过效应，尿中回收药量>85%) 通常，可以通过油水分配系数来大概估计药物的渗透性
（log P>1.72为高渗透性药物），但忽略了主动转运和主动外排的过程。
生物药剂学分类系统
通常高渗透性药物有较大的An值，当
药物的溶出和剂量不限制药物的口服吸收
时，药物的吸收分数（F）与吸收数呈以下
指数关系：
当An=1.15时，药物口服最大吸收分
数约为90%。
生物药剂学分类系统
剂量数（Dose Number, Do）
剂量数是反映药物溶解性与口服吸收关系的参数
M：药物的剂量
生物药剂学分类系统
吸收数（Absorption Number，An）
吸收数是预测口服药物吸收的基本变量，是反映药物在胃肠道渗透性高低的函数。
An = Peff /R× Tsi = Tsi /Tabs
Peff：有效渗透率 R：肠道半径 Tsi：药物在肠道中的滞留时间 Tabs：药物的吸收时间
生物药剂学分类系统的应用
药品管理机构中的应用药品开发领域的应用

生物药剂学分类系统

生物药剂学分类系统
(Biopharmaceutics Classification System, BCS)
主要内容 BCS相关概念介绍 BCS应用范围 BCS决策树及应用实例
BCS概念的提出
Amidon等在1995年提出根据药物的溶解性和渗透性将药物分为4个群组
Fig. 1 The Biopharmaceutics Classification System as defined by Amidon et al.
Ⅳ型药物溶解度、渗透性均较低，通常考虑采用静脉给药。
剂型选择的策略 Ⅰ型：按照药物性质进行设计 Ⅱ型：着重改善剂型 Ⅲ型：考虑制备成前药 Ⅳ型：寻找新化学实体或其他化合物，若该类药物治疗窗窄，较难仿制
BCS指导处方选择
Class Ⅰ Solutbility Permeability High High Formulation Strategy Conventional capsule or tablet Micronized API & surfactant Nano particle technology Solid dipersion Melt granulation/extrusion Liquid or semisolid filled capsule Coating technology Conventional capsule or tablet Absorption enhancers Combination of BCS 2 and absorption enhancers
Ⅲ&Ⅳ型 Ⅲ型存在主动转运和特殊载体转运过程，较难预测。 Ⅳ型溶解度和渗透性均较低，体内影响药物吸收因素更加复杂，一般不能预测。

生物药剂学分类系统

④制剂学方法: • 药剂学的新技术与新方法可有效地加快难溶性药物的溶出，促进2型药物的吸收。 • 固体分散体技术加快难溶性药物的溶出速度，提高生物利用度。 • 用环糊精包合大小适宜的疏水性物质或其疏水性基团，形成单分子包合物，提高溶解度，促进药物吸收 • 已上市的环糊精包合商品有氯霉素、伊曲康唑等。 • 微乳、自微乳化药物传递系统，增加亲脂性药物药物的溶解度和溶出性能，提高口服生物利用度 • 纳米混悬液
• 2型药物 • 加快药物的溶出是增加生物利用度的方法。 • 影响该类药物吸收的理化因素主要有药物的溶解度、晶型、粒子大小、溶媒化物等。 • 由于低溶解性和疏水性，2型药物较难在粘膜粘液层和不流动水层中扩散，从而影响跨膜转运。 • 提高2型药物的生物利用度，通常采取以下方法:
① 制成可溶性盐类: • 将难溶性弱酸性药物制成碱金属盐、弱碱性药物制成强酸盐后，溶解度提高，改善难溶性药物的吸收 ②选择合适的晶型和溶媒化物: • 无定型药物溶解时不需要克服结晶能，比结晶型易溶解，溶出较快。 • 除结晶型外，药物往往以无定型的形式存在。新生霉素 • 在酸性条件下其无定型能够迅速溶解，而其结晶型溶解慢。由于两者溶出速度不同， • 所以口服结晶型新生霉素无效，无定型有显著的活性。 • 无定型新生霉素的溶解度比结晶型大10倍，溶解速度也快 10倍,吸收快，达到有效治疗浓度的时间短。
• ⑤增加药物在胃肠道内的滞留时间 • 制成生物粘附制剂增加药物与吸收部位接触时间 • 胃内滞留制剂由于在药物到达主要吸收部位小肠之前释放药物，可有效延长药物的溶出时间，增加口服药物的吸收。
3型的跨膜转运是吸收的限速过程，同时可能存在主动转运和特殊转运过程。 • 影响口服药物透膜的主要因素有分子量、脂溶性、 P-gp药泵和CYP酶等。 • 以下方法促进药物跨膜吸收: • ①制成微粒给药系统增加药物的透膜性或淋巴转运量以减少首过效应; • ②延长药物在吸收部位的滞留时间以增加透膜时间; • ③制成前体药物，改善药物的脂溶性，增大跨膜性能; • ④抑制药物肠壁代谢及外排转运; • ⑤加透膜吸收促进剂等。

生物药剂分类系统

/jpgxk/xnkt/index.html生物药剂分类系统(BCS)及应用进展介绍张宁1,2,平其能1(1中国药科大学国际医药商学院,南京210009;2国家食品药品监督管理局药品审评中心,北京100038)[摘要]生物药剂分类系统是根据药物的溶解性和渗透性对药物进行分类的一种科学框架,目前FDA、WHO 和EMEA都接受了这种分类概念。

文中比较了不同管理当局对于生物药剂分类系统(BCS)的定义以及BCS在药品注册申报中支持生物等效免除的应用情况,综述了不同管理当局对于BCS的认识并提出了展望。

[关键词]生物药剂分类系统;溶解性;渗透性;应用进展[中图分类号]R945[文献标识码]C[文章编号]1003-3734(2008)19-1655-04Introductionofbiopharmaceuticsclassificationsystem(BCS)anditsa pplicationprogressZHANGNing1,2,PINGQi2neng1(1SchoolofInternationalPharmaceuticalBusines s,ChinaPharmacauticalUniversity,Nanjing210009,China;2CenterforDrugEvaluation,StateFoodand DrugAdministration,Beijing100038,China)[Abstract] Biopharmaceuticsclassificationsystem(BCS)isascientificframebasedonthesolubilityandpermeabilit yofdrugs.Currently,FDA,WHOandEMEAhaveacceptedtheconceptofBCS.Inthisreview,wecompare dthecriteriaofBCSindifferentregulatoryagencies,presentedbiowaiverapplicationsbasedonBCSandth eregulatoryexperiencegaineduptodate,andexpectedfuturetrends.[Keywords] Biopharmaceuticsclassificationsystem(BCS);solubility;permeability;applicationprogress生物药剂分类系统(BCS,biopharmaceuticsclas2sificationsystem)是由Amidon等[1]于1995年提出的一个分类概念,根据药物的溶解性和渗透性特点将药物分为4个群组:高溶解、高渗透药物属于BCS分类Ⅰ;低溶解,高渗透药物属于BCS分类Ⅱ;高溶解,低渗透药物属于BCS分类Ⅲ;低溶解、低渗透药物属于BCS分类Ⅳ。

(word)生物药剂学知识点,文档

生物药剂学山东大学药学院2021级药学2班王秋水生物药剂学第一章生物药剂学概述生物药剂学〔biopharmaceutics〕是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代与排泄过程，说明药物的剂型因素、机体的生物因素与药物疗效之间的相互关系的科学。

药物的体内过程药物在体内转运和变化的根本过程包括吸收(Absorption)、分布(Distribution)、代谢(Metabolism)和排泄(Excretion)，这一过程就称为药物的体内过程，也即ADME过程。

ADME过程Absorption：药物的吸收是指药物自给药部位进入体液循环的过程。

Distribution：药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程称为分布；Metabolism：药物在吸收过程或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程称为代谢或生物转化〔biotransformation〕；Excretion：药物或其代谢产物排出体外的过程称为排泄。

其中吸收、分布、排泄等三个过程统称为药物转运(transport)，而药物在体内依靠酶的作用发生化学变化成为新物质的过程称为转化或代谢(biotransformationormetabolism)。

两种变化往往结合进行，即药物在体内转运的同时发生转化。

药物的体内分布、代谢和排泄过程称为处置(disposition)；代谢与排泄过程药物被去除，合称为消除(elimination)。

药物一经服用，那么吸收即开始，一经吸收进入血液循环，那么分布、代谢和排泄即开始。

生物药剂学研究的剂型因素①物的某些化学性质②药物的某些物理性质③制剂的剂型及用药方法④制剂处方组成⑤处方中药物的配伍及相互作用⑥制剂工艺过程、操作条件及贮存条件等。

生物药剂学研究的生物因素①种族差异如兔、鼠、猫、狗和人的差异，及同一生物如人的种族差异；②性别差异；③年龄差异；④遗传差异由遗传因素导致的个体差异；⑤生理与病理因素所引起的差异等。