Fluorouracil (Adrucil)_胸苷酸合成酶抑制剂,抗肿瘤药物。_51-21-8_Apexbio
抗肿瘤药治疗肿瘤的西药及使用说明
抗肿瘤药治疗肿瘤的西药及使用说明为了有效治疗肿瘤，现代医学广泛应用抗肿瘤药物来抑制肿瘤生长和扩散。
在西药中，有多种抗肿瘤药物被推崇为治疗肿瘤的首选。
本文将介绍几种常用的抗肿瘤药物及其使用说明。
一、化疗药物1. 氟尿嘧啶（5-FU）氟尿嘧啶是一种常见的抗肿瘤药物，可以用于治疗不同类型的肿瘤。
使用说明如下：（1）用药途径：静脉滴注或口服。
（2）剂量：根据医生的建议和患者的具体情况确定剂量。
（3）使用周期：一般情况下，每周一次用药，连续数周。
（4）注意事项：在使用期间，应密切监测患者的肝功能、血细胞计数及肾功能等，并随时与医生交流。
2. 卡培他滨（Capecitabine）卡培他滨也是一种常用的抗肿瘤药物，主要用于治疗乳腺癌和结直肠癌等肿瘤。
使用说明如下：（1）用药途径：口服。
（2）剂量：根据医生的建议和患者的具体情况确定剂量。
（3）使用周期：一般情况下，每日两次用药，连续2周，然后停药1周。
（4）注意事项：在使用期间，应密切监测患者的肝功能、血细胞计数及肾功能等，并随时与医生交流。
二、靶向治疗药物1. 埃克替尼（Erlotinib）埃克替尼是一种常用的靶向治疗药物，主要用于治疗非小细胞肺癌。
使用说明如下：（1）用药途径：口服。
（2）剂量：根据医生的建议和患者的具体情况确定剂量。
（3）使用周期：一般情况下，每日一次用药。
（4）注意事项：在使用期间，应密切监测患者的肝功能、血细胞计数及皮肤反应等，并随时与医生交流。
2. 曲妥珠单抗（Trastuzumab）曲妥珠单抗是一种用于治疗HER2阳性乳腺癌的靶向治疗药物。
使用说明如下：（1）用药途径：静脉注射。
（2）剂量：根据医生的建议和患者的具体情况确定剂量。
（3）使用周期：一般情况下，每周一次用药。
（4）注意事项：在使用期间，应密切监测患者的心脏功能，并随时与医生交流。
三、免疫治疗药物1. 阿帕替尼（Apatinib）阿帕替尼是一种新型的免疫治疗药物，主要用于治疗胃肠道肿瘤。
5-FU说明药物说明书
【别名】氟优、5-氟尿嘧啶【英文名】Fluorouracil，5-Fluorouracil,Fluracil,Fluoroplex,Efudex,Adrucil，Kecimetom，Timazin，Flopholin,5-FU【构造式】【作用特点】为嘧啶类抗代谢药。
在体内先转变为5-氟-2'-脱氧尿嘧啶核苷酸〔FUdRP〕，抑制脱氧胸苷酸合成酶(TMPS)，阻止脱氧尿嘧啶核苷酸转变成胸腺嘧啶核苷酸，干扰DNA的合成，导致细胞损伤和死亡。
在醛氢叶酸(CF)存在下效果更强，因为FUdRP及FH4与T MPS可形成三联复合物，使药物的活性代谢物与酶结合更紧，故用5-FU时加CF那么效果更好，尤其使用于大肠癌疗效可提高。
本品为细胞周期特异性药物，对增殖细胞各期均有杀伤作用，对S期最敏感，并对G1/S边界有延缓作用。
口服吸收不完全，且药物易在肝代谢灭活，静滴或动脉灌注后血药浓度较稳定。
【功能主治】对绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎疗效较显著。
对胃癌、结肠癌、直肠癌、食管癌、肝癌、胰腺癌、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、前列腺癌、膀胱癌、肾癌、肺癌、头颈部癌、皮肤癌等也有一定疗效。
【用法用量】静注：每次0.25～0.5g，每日或隔日l次，总量5～10g为一个疗程，间隔1～2个月后再进行第2疗程。
静滴：每次0.5～1g或l0～2Omg/kg，参加5%葡萄糖注射液500～1000ml中缓慢滴入，每日或隔日l次，总量8～15g。
用于胰腺炎和前列腺增生症，每日0.25～0.5g,3～8日为一个疗程。
动脉灌注：每日0.25～0.5g，溶于5%葡萄糖注射液100～250ml中注入，总量5～10g。
瘤内注射:用于宫颈癌，每次0.25～0.5g。
腔内注射:每次0.75～1.0g,5～7日1次。
口服:每次0.1～0.2g,每日3次，总量10～15g。
肛门用药:用于直肠癌，栓剂，10%×2g。
局部涂敷:用于皮肤癌或癌性溃疡，可用5%～10%的软膏;用于皮肤疣症可用0.5%～2.5%软膏，适量，局部涂敷。
folfiri方案
folfiri方案药物治疗在癌症的治疗中起着至关重要的作用。
FOLFIRI方案是一种常用的化疗方案，广泛应用于结直肠癌的治疗过程中。
本文将对FOLFIRI方案进行详细介绍，包括此方案的组成、治疗原理和副作用等内容。
FOLFIRI方案是一种由药物组成的化疗方案，主要包含氟尿嘧啶（Fluorouracil，5-FU）、亚叶酸（Leucovorin，LV）和亦雷替尼（Irinotecan，CPT-11）三种药物。
这些药物的联合应用能够协同发挥作用，提高治疗效果。
在FOLFIRI方案中，氟尿嘧啶是一种化学类似物，作用于DNA和RNA的复制过程，抑制癌细胞的生长和分裂。
通过刺激细胞凋亡和阻碍DNA合成过程，氟尿嘧啶能够有效杀灭癌细胞。
亚叶酸是一种辅助药物，能够增强氟尿嘧啶的作用，并减轻其副作用。
亦雷替尼是一种拓扑异构酶Ⅰ抑制剂，通过抑制拓扑异构酶Ⅰ的活性，阻断DNA的超螺旋结构，从而防止DNA在复制过程中的正常解旋和复制，进而阻碍肿瘤细胞的分裂和生长。
FOLFIRI方案一般采用静脉输注的方式进行，周期一般为14天至21天。
在治疗过程中，患者需要去医院接受药物输注，输注时间一般为几小时。
根据患者的病情和耐受情况，医生可能会对方案的剂量和周期进行适当调整。
尽管FOLFIRI方案在治疗结直肠癌中表现出良好的疗效，但也存在一些副作用。
常见的副作用包括恶心、呕吐、腹泻、食欲减退、乏力、皮肤湿疹等。
此外，FOLFIRI方案还可能引发一些严重的不良反应，如骨髓抑制、感染、过敏反应、肝损伤等。
因此，在使用FOLFIRI方案治疗时，需要密切监测患者的身体状况，并及时处理任何不良反应。
除了副作用外，FOLFIRI方案在特定患者群体中可能存在一些限制。
例如，对于患有严重的心脏疾病、肝功能异常或其他重要器官功能不全的患者，FOLFIRI方案可能不适用。
因此，治疗方案应该根据患者的具体情况进行个体化选择，以最大程度地提高治疗效果并减少副作用。
氟脲嘧啶片药品说明书
氟脲嘧啶片药品说明书氟脲嘧啶片药品说明书【药品名称】通用名称：氟脲嘧啶片英文名称：Fluorouracilum Tablets商品名称：氟脲嘧啶片【是否处方】处方药【是否医保】否【运动员慎用】否【性状】本品为白色片。
【药理作用】在体内先转变为5-氟-2-脱氧尿嘧啶核苷酸，后者抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，阻断脱氧尿嘧啶核苷酸转变为脱氧胸腺嘧啶核苷酸，从而抑制DNA的生物合成。
此外，还能掺入RNA，通过阻止尿嘧啶和乳清酸掺入RNA而达到抑制RNA合成的.作用。
本品为细胞周期特异性药，主要抑制S期瘤细胞。
【药代动力学】本品主要经肝脏分解代谢，大部分降解为二氧化碳经呼吸道排出体外，约15%在给药1小时内经肾以原型药排出体外。
大剂量用药能透过血脑屏障，静注后于半小时内到达脑脊液中，并可维持3小时，t1/2为10～20分钟，t1/2β为20小时。
【适应症】抗肿瘤药。
用于结肠癌、直肠癌、胃癌、肝癌、绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、头颈部鳞癌及皮肤癌等。
【用法用量】口服一次0.1～0.2g 一日0.3～0.6g。
【不良反应】1、恶心、食欲减退或呕吐，一般剂量多不严重，偶见口腔粘膜炎或溃疡，腹部不适或腹泻。
周围血白细胞减少常见(大多在疗程开始后2～3周内达最低点，约在3～4 周后恢复正常)，血小板减少罕见。
极少见咳嗽、气急或小脑共济失调等; 2、长期应用可导致神经系统毒性; 3、偶见用药后心肌缺血，可出现心绞痛和心电图的变化。
如发生经证实的心血管反应(心律失常，心绞痛，ST段改变)则氟尿嘧啶不能再用，因有猝死危险。
【禁忌】人类有极少数由于在妊娠初期三个月内应用本品而致先天性畸形者，并可能对胎儿产生远期影响。
故在妇女妊娠初期三个月内禁用本药。
由于本品潜在的致突、致畸及致癌性和可能在婴儿中出现的毒副反应，因此在应用本品期间不允许哺乳。
当伴发水痘或带状疱疹时禁用本品。
氟尿嘧啶禁忌用于衰弱病人。
【注意事项】用药期间应严格检查血象。
5-fu化疗方案
5-fu化疗方案简介5-fluorouracil（5-fluorouracil, 5-FU）是一种常用的化疗药物，广泛应用于多种恶性肿瘤的治疗中。
它属于抗代谢药物，通过影响细胞的DNA合成和RNA合成来发挥抗肿瘤作用。
本文将介绍5-fu化疗方案的使用方法、副作用以及注意事项。
使用方法剂型5-fu化疗方案主要以静脉输注的方式给药。
根据不同肿瘤类型和治疗方案，5-FU可作为单剂给药或与其他药物联合使用。
具体剂量和给药方式应根据医生的建议进行调整。
剂量常用剂量：根据具体情况，5-FU的剂量可有很大差异，一般维持剂量为300-600mg/㎡/d，具体剂量请遵循医生的建议。
给药方案：常用的给药方案包括Lv5FU2和FOLFOX方案。
Lv5FU2方案： - 5-FU：400mg/㎡（静脉推注）持续输注4-6小时； - 波尿酸钙（Leucovorin或folinic acid，LV）：200mg/㎡（静脉推注）持续输注2小时；- 第1天给药，每14天为一个周期，连续治疗6个周期。
FOLFOX方案： - 5-FU：400mg/㎡（静脉推注）持续输注2小时； - LV：200mg/㎡（静脉推注）持续输注2小时； - 奥沙利铂（Oxaliplatin）：85mg/㎡（静脉推注）持续输注2小时； - 第1天给药，每14天为一个周期，连续治疗6个周期。
治疗周期通常来说，5-FU是根据14天一个周期的治疗方案进行使用，连续治疗6个周期。
副作用5-fu化疗方案虽然可以有效抑制肿瘤生长，但也会伴随一些副作用。
常见的副作用包括：1.恶心、呕吐：这是最常见的副作用之一。
可以通过联合使用抗恶心药物来减轻症状。
2.口腔黏膜炎：会导致口糜、难以咀嚼和吞咽等症状。
保持口腔卫生，少食多餐，避免辛辣刺激食物可以减轻症状。
3.腹泻：可伴有腹部胀气和腹痛。
多饮水，避免高纤维食物和有刺激性的食物可以缓解症状。
4.骨髓抑制：可能导致嗜中性粒细胞减少、贫血等副作用。
5FU说明药物说明书
【别名】氟优、5-氟尿嘧啶【英文名】Ｆｌuｏrouraｃｉl，5-Ｆlｕorｏuracil，Flurａcｉl,Fｌuoroplex,Efｕdｅx,Adrｕcｉl,Kｅcimetom，Timaziｎ,Ｆlopholiｎ,5-FU【结构式】【作用特点】为嘧啶类抗代谢药。
在体内先转变为５-氟-２'-脱氧尿嘧啶核苷酸(FUdＲＰ)，抑制脱氧胸苷酸合成酶(TＭPS),阻止脱氧尿嘧啶核苷酸转变成胸腺嘧啶核苷酸，干扰DNA 的合成,导致细胞损伤和死亡。
在醛氢叶酸（ＣF）存在下效果更强，因为ＦUdＲＰ及ＦH4与TMＰＳ可形成三联复合物，使药物的活性代谢物与酶结合更紧,故用5-FU时加CF则效果更好,尤其使用于大肠癌疗效可提高。
本品为细胞周期特异性药物，对增殖细胞各期均有杀伤作用,对S期最敏感，并对G１／S边界有延缓作用。
口服吸收不完全，且药物易在肝代谢灭活,静滴或动脉灌注后血药浓度较稳定。
【功能主治】对绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎疗效较显著。
对胃癌、结肠癌、直肠癌、食管癌、肝癌、胰腺癌、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、前列腺癌、膀胱癌、肾癌、肺癌、头颈部癌、皮肤癌等也有一定疗效。
【用法用量】静注:每次0．25~0.5ｇ,每日或隔日ｌ次,总量5～１０g为一个疗程，间隔１~2个月后再进行第2疗程。
静滴:每次0.5～1g或l０～2Omg/kg，加入5%葡萄糖注射液5０0～１00０ml中缓慢滴入，每日或隔日l次,总量8～1５g。
用于胰腺炎和前列腺增生症，每日0．25～０.5g，3～8日为一个疗程。
动脉灌注:每日0．2５～0．５g,溶于５%葡萄糖注射液10０~250ml中注入，总量5~10g。
瘤内注射:用于宫颈癌,每次0.2５~0.5g。
腔内注射:每次0.７5~1．0ｇ,5~7日1次。
口服：每次0．1～0.2g,每日3次,总量10~15g。
肛门用药:用于直肠癌,栓剂,10%×2g。
局部涂敷:用于皮肤癌或癌性溃疡，可用５%~１０%的软膏;用于皮肤疣症可用０．5％～2．5％软膏,适量，局部涂敷。
氟雷拉纳 结构式
氟雷拉纳结构式氟雷拉纳（Fluorouracil，又称5-氟尿嘧啶）是一种有机化合物，具有重要的生物活性和广泛的应用。
下面我们将详细介绍氟雷拉纳的结构、应用领域、制备方法以及优缺点。
一、氟雷拉纳简介氟雷拉纳是一种白色结晶性固体，分子量为126.08。
它的结构式为一个pyrimidine 环和一个fluorine 原子取代了其中一个氢原子。
氟雷拉纳在水中略溶，在水中的溶解度随温度升高而增加。
二、氟雷拉纳结构式分析氟雷拉纳的结构式为一个pyrimidine 环和一个fluorine 原子取代了其中一个氢原子。
这个结构使得氟雷拉纳具有独特的生物活性，可以参与生物体内的代谢过程。
三、氟雷拉纳的应用领域氟雷拉纳在医药领域具有广泛的应用，主要用于治疗癌症，尤其是消化道癌症。
它可以通过抑制癌细胞的DNA 合成，从而阻断癌细胞的生长。
此外，氟雷拉纳还可以用于治疗一些病毒感染，如乙型肝炎和尖锐湿疣等。
四、氟雷拉纳的制备方法氟雷拉纳的制备方法主要有两种：一是以尿嘧啶为原料，在碱性条件下与氟化氢反应，然后酸化得到氟雷拉纳；二是以尿嘧啶为原料，在醋酸酸酐的存在下与氟化氢反应，直接得到氟雷拉纳。
五、氟雷拉纳的优缺点氟雷拉纳的优点在于它具有较高的生物活性，可以有效抑制癌细胞的生长，同时还具有广泛的抗菌、抗病毒作用。
然而，氟雷拉纳的缺点是有一定的毒副作用，如恶心、呕吐、脱发等，因此需要在医生的指导下使用。
六、总结氟雷拉纳作为一种重要的有机化合物，在医药领域具有广泛的应用。
其独特的结构赋予它生物活性，可以有效治疗癌症和病毒感染。
然而，氟雷拉纳的副作用也值得关注，使用时需谨慎。
抗肿瘤前体药物--卡培他滨
抗肿瘤前体药物--卡培他滨刘云海;王虹;吕正松【期刊名称】《医药导报》【年(卷),期】2004(023)003【摘要】@@ 卡培他滨(capecitabine,CAP)化学名为5-脱氧-5-氟 -N-[(戊氧基)羰基]-胞嘧啶核苷,属胸苷酸合酶(thymidylate synthase,TS)抑制药 ,是用化学方法将氟尿嘧啶(fluorouracil,FU)作化学结构改造而成前体药物(prodrug),它因含有氨甲酸酯结构能以完整的分子形式被肠黏膜迅速吸收.CAP是一种具有靶向效应的口服氟嘧啶核苷类似物,可在肿瘤组织内选择性被激活而产生高浓度的活性细胞毒物质,从而改善肿瘤患者的耐受力,并使抗癌活性最大化.又因本身不显示生物活性,避免了口服FU 引起的诸多不良反应.【总页数】2页(P192-193)【作者】刘云海;王虹;吕正松【作者单位】华中科技大学同济医学院附属同济医院药学部,武汉,430030;华中科技大学同济医学院附属同济医院药学部,武汉,430030;湖北省恩施州中心医院,445000【正文语种】中文【中图分类】R979.1【相关文献】1.全反式维甲酸-正丁酸(丙戊酸)前体药物的设计、合成及抗肿瘤活性研究 [J], 王欣;赵临襄;程婷;刘丹;景永奎2.1种阿霉素新型前体药物的抗肿瘤活性作用研究 [J], 刘晓;邵方元;田旭岩;肖满珊;陈宏远3.吲哚拉新5-氟尿嘧啶甲酯前体药物的制备及其抗肿瘤活性 [J], 王晶;王岩;卢方正;4.计算机辅助设计FAPα酶激活式鬼臼毒素抗肿瘤前体药物分子 [J], 梁光平;黄远梅;黄启章;杨俊5.酶激活式抗肿瘤前体药物的研究进展 [J], 张田甜;刘鹏;杜军;蔡绍晖因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
folfiri方案
folfiri方案
FOLFIRI方案是一种常用于治疗结直肠癌的化疗方案，其中包括药物氟尿嘧啶 (fluorouracil, FU)、亚胺曲新 (irinotecan) 和亚
叶酸钙 (calcium folinate)。
这个方案的治疗周期通常为两周，包括在第一天和第二天的持续输注氟尿嘧啶和亚叶酸钙，以及亚胺曲新的一次性静脉注射。
接下来的两周是停药期，用来恢复患者的造血功能。
随后，治疗周期循环重复。
FU是一种抑制肿瘤细胞生长的药物，它会进入细胞内抑制DNA 和 RNA 的合成。
亚叶酸钙可以增强 FU 的效果，同时减
少其对正常细胞的毒性。
亚胺曲新可以抑制肿瘤细胞 DNA 的
复制和修复，以及抑制肿瘤细胞的分裂和增殖。
FOLFIRI方案的主要副作用包括恶心、呕吐、腹泻、口腔溃疡、乏力、脱发、食欲不振等。
这些副作用对患者的生活质量和治疗依从性都会有一定影响。
因此，在进行FOLFIRI治疗时，
医生通常会评估患者的身体状况和治疗反应，并提供相应的支持和治疗，以减轻副作用和提高治疗效果。
此外，由于亚胺曲新的副作用较为严重，可能出现严重的腹泻和骨髓抑制等不良反应。
因此，在使用FOLFIRI方案时，医
生会定期监测患者的血细胞计数和肝功能等指标，以确保治疗的安全性和有效性。
总的来说，FOLFIRI方案是治疗结直肠癌的一个有效选择，尽
管它可能引起一些不良反应。
然而，每个患者的治疗方案可能会有所不同，因此，患者应该根据医生的建议和自身情况决定是否选择FOLFIRI方案。
同时，及时向医生报告任何不适和副作用是非常重要的，以便及时调整治疗计划。
卡培他滨 (Capecitabine) 抗癌药物
卡培他滨 (Capecitabine) 抗癌药物卡培他滨（Capecitabine）抗癌药物卡培他滨（Capecitabine）是一种重要的抗癌药物，广泛应用于临床治疗多种恶性肿瘤。
它属于一类叫做口服脱氧尿苷类似物（Oral Fluoropyrimidines）的化学药物，它通过被转化为5-氟尿嘧啶（5-Fluorouracil，5-FU），使细胞内的嘧啶核苷酸合成减少，从而抑制了DNA的合成，达到抑制癌细胞生长和繁殖的效果。
本文将详细介绍卡培他滨的药物特性、临床应用、副作用以及药物相互作用等方面内容。
一、药物特性卡培他滨是一种咪唑型衍生物，在体内通过肝脏中的酶系反应转化为活性代谢产物，进而发挥药效。
其特点在于其制剂为口服制剂，使得患者可以在家中自行服用，大大提高了患者的治疗便利性和生活质量。
二、临床应用卡培他滨主要用于治疗结直肠癌、乳腺癌、胃癌以及胰腺癌等多种恶性肿瘤。
在结直肠癌的治疗中，卡培他滨可以单药应用或与其他化疗药物联合应用。
在乳腺癌的治疗中，卡培他滨通常与他莫昔芬（Tamoxifen）等内分泌治疗药物联合应用。
临床试验证明，卡培他滨的应用可以有效抑制肿瘤的生长和转移，并提高患者的生存率。
三、副作用卡培他滨的主要副作用包括消化系统反应、血液系统反应、皮肤反应、神经系统反应和肝功能受损等。
消化系统反应主要表现为恶心、呕吐和腹泻等症状；血液系统反应主要表现为骨髓抑制，导致贫血、白细胞减少和血小板减少等；皮肤反应主要为手足综合征，表现为手掌脱皮、疼痛和红肿等；神经系统反应主要为感觉异常和周围神经病变等。
此外，卡培他滨的应用还可能导致肝功能受损。
四、药物相互作用卡培他滨与其他药物之间存在一定的相互作用。
一些药物可能增强或降低卡培他滨的药效，例如抗血小板药物、抗凝药物和抗癫痫药物等。
因此，在患者接受卡培他滨治疗时，需告知医生目前正在使用的其他药物，以避免不良的药物相互作用。
总结：卡培他滨（Capecitabine）是一种口服的抗癌药物，通过转化为活性代谢产物抑制嘧啶核苷酸的合成，从而抑制癌细胞的生长和繁殖。
氟尿嘧啶类抗肿瘤药物ppt课件
结论与启示
• 为了能更好的发挥 5-FU 的抑癌作用： 联合用药：碱类、喋呤、铂类 、蒽环 类等。 5-FU制成不同的剂型：微乳、 脂质体 、 骨架片 、丝素蛋白膜等，使其具有靶 向性或缓释作用。 对 5-FU行化学修饰，在其结构上引入 不同的基团明，将 可克服其吸收差的 缺点，同时可提高选择性，降低毒副作 用。
氟尿嘧啶类抗肿瘤药
1
内容介绍
5-氟尿嘧啶（5-FU）
尿嘧啶
• 1957 年首次合成 • 是第一个根据一定设想而 合成的抗代谢药
5-氟尿嘧啶
2
• 5-FU本身并无生物学活性 • 在体内乳清酸磷酸核糖转移酶(OPRT) 作用下，次第转化为活性代谢产物: 氟尿嘧啶核苷酸(FUMP) 氟尿嘧啶脱氧核苷酸（FdUMP)
[3]陈龙，王湘辉，黄亚琼. 紫杉醇、顺铂及卡培他滨联合放疗治疗晚期鼻咽癌 的疗效观察[J].临床肿瘤学杂志，2012，17（5）：459~462.
11
不良反应 • 消化道反应：轻度或中度，可逆 • 手足综合症：约半数以上患者发作，表 现为麻木，感觉迟钝，感觉异常，刺痛 感；皮肤肿胀、红斑、脱皮、水痘或者 疼痛。 • 神经系统：头晕、头痛，失眠 • 骨髓抑制：中性粒细胞减少。
生物化学-酶(习题附答案)
一、名词解释1 核酶答案: 具有催化活性的RNA。
2 酶答案: 酶是生物体内活细胞合成的一种生物催化剂。
3 酶的竞争性抑制剂答案: 抑制剂与底物化学结构相似，能与底物竞争占据酶的活性中心，形成EI复合物，而阻止ES复合物的形成从而抑制了酶的活性。
4 辅基答案: 与酶蛋白结合牢固，催化反应时，不脱离酶蛋白，用透析、超滤等方法不易与酶蛋白分开。
5 辅酶答案: 与酶蛋白结合松散，催化反应时，与酶蛋白可逆结合，用透析、超滤等方法易与酶蛋白分开。
6 酶的活性中心答案: 酶与底物结合，并参与催化的部位。
7 酶原答案: 没有催化活性的酶前体8 米氏常数答案: 酶促反应速度为最大反应速度一半时的底物浓度。
9 酶的激活剂答案: 能提高酶活性，加速酶促反应进行的物质。
10 酶的抑制剂答案: 虽不引起蛋白质变性，但能与酶分子结合，使酶活性下降，甚至完全丧失活性，这种使酶活性受到抑制的特殊物质，称为酶的抑制剂。
11 酶的不可逆抑制剂答案: 与酶的必需基团共价结合，使酶完全丧失活性，不能用透析、超滤等物理方法解除的抑制剂。
12 酶的可逆抑制剂答案: 能与酶非共价结合，但可以用透析、超滤等简单的物理方法解除，而使酶恢复活性的抑制剂。
13 酶的非竞争性抑制剂答案: 抑制剂与底物化学结构并不相似，不与底物抢占酶的活性中心，但能与酶活性中心外的必需基团结合，从而抑制酶的活性。
14 酶活力答案: 指酶加速化学反应的能力，也称酶活性。
15 比活力答案: 每毫克酶蛋白所含的酶活力单位数(U/mg)，也称比活性或简称比活。
二、填空题1酶的化学本质大部分是，因而酶具有蛋白质的性质和结构。
答案: 蛋白质，理化性质，各级结构2 目前较公认的解释酶作用机制的学说分别是、、和。
答案: 邻近与定位效应，底物变形，酸碱催化，共价催化3当酶的空间结构遭破坏时，酶的也被破坏，酶的活性。
答案: 活性中心，丧失4酶能与结合，并将其转化成，这一区域称为酶的。
答案: 底物，产物，活性中心5酶所催化的反应称为，在酶催化反应中，被酶催化的物质称为，反应生成物称为，酶所具有的催化能力称为。
氟尿嘧啶 (Fluorouracil) 抗癌药物
氟尿嘧啶 (Fluorouracil) 抗癌药物氟尿嘧啶（Fluorouracil）抗癌药物氟尿嘧啶（Fluorouracil），也被称为5-氟尿嘧啶（5-Fluorouracil, 5-FU），是一种广泛应用于肿瘤治疗的抗癌药物。
它属于嘧啶类似物，通过抑制肿瘤细胞的DNA和RNA合成，从而抑制癌细胞的生长和分裂。
以下将从药理学、临床应用和副作用等方面介绍氟尿嘧啶的特性。
一、药理学特性氟尿嘧啶是一种嘌呤类抗癌药物，在体内可以转变为活性代谢产物-氟脱氨尿嘧啶（5-fluorodeoxyuridine, FdUMP）。
FdUMP能够与三磷酸脱氨尿苷（dUMP）结合，形成FdUMP-dUMP复合物，阻止胸腺嘧啶酸合成酶（thymidylate synthase）的活性。
进而，该药物通过抑制嘧啶合成，阻碍DNA合成及修复，从而使癌细胞无法正常生长和分裂。
二、临床应用氟尿嘧啶作为治疗广泛的抗癌药物，被应用于多种癌症的治疗，包括胃癌、结直肠癌、乳腺癌、头颈部肿瘤等。
它可以通过多种途径给药，如口服、静脉注射、局部注射等，具体给药途径和方案需根据具体情况而定。
在胃癌和结直肠癌的治疗中，氟尿嘧啶通常与其他化疗药物联合使用，如亚叶酸、顺铂等。
这种联合治疗方案能够提高功效并降低耐药性的风险。
对于乳腺癌的治疗，氟尿嘧啶也可以与其他药物，如环磷酰胺等进行联合应用，实现更好的治疗效果。
三、副作用尽管氟尿嘧啶对癌症治疗有益，但它也伴随着一些副作用。
其中最常见的包括骨髓抑制、消化道反应和手足综合症等。
骨髓抑制是氟尿嘧啶最常见的副作用之一。
该药物会抑制骨髓中造血细胞的生成，导致血小板、红细胞和白细胞的数量减少。
这可能导致贫血、易出血和感染等并发症。
因此，在使用氟尿嘧啶期间，需要密切监测患者的血常规指标，并采取相应的措施进行支持治疗。
消化道反应是另一个常见的副作用，患者可能会出现恶心、呕吐、腹泻等消化道不适。
在治疗期间，患者通常需要采取饮食调节、药物辅助治疗等措施来缓解这些反应。
常常利用的六类结直肠癌化疗药物
常常利用的六类结直肠癌化疗药物详解全网发布：2021-09-17 12:44:23 发表者：邓艳红 (访问人次：6163)2021年全世界约有结直肠癌新发病例120万，约占所有新发癌症的10%，其相关死亡人数超过60万[1]。
结直肠癌在北美、西欧、澳大利亚等经济兴旺的国家和地域十分常见，粗发病率达40/10万-66/10万，占所有新发病例的三分之二以上。
在经济迅速崛起的开展中国家如中国，结直肠癌发病率亦呈逐年迅速上升的趋势。
虽然结直肠癌对人们的安康和社会产生的负担仍然繁重，可是近二十年在其医治领域取得了较大进展，5年生存率由过去的50%提高到了63%，患者的生活质量也取得了显著改善。
上述成绩很大程度归因于结直肠癌药物医治方面取得的冲破性进展和合理的标准化用药。
20世纪50年代以来，氟尿嘧啶〔fluorouracil,5-FU〕一直作为结直肠癌医治的根本化疗药物普遍应用于临床。
90年代中后期，新的高效化疗药物如奥沙利铂、伊立替康、卡培他滨和分子靶向药物西妥昔单抗和贝伐珠单抗的接踵研发上市，使得结直肠癌在药物医治方面取得了长足进步。
本文将对上述六种用于结直肠癌医治的药物即氟尿嘧啶、卡培他滨、奥沙利铂、伊立替康、西妥昔单抗和贝伐珠单抗的作用机制、医治方案、剂量用法及相关临床研究等方面进展概述和总结，为结直肠癌的标准化用药提供指导和参考。
5-FU5-FU是尿嘧啶5位上的氢被氟取代的衍生物，进入细胞后转化为单磷酸脱氧氟尿嘧啶〔FdUMP〕，后者可抑制胸苷酸合成酶〔TS〕的活性，进而阻止脱氧尿苷酸〔dUMP〕转变成脱氧胸苷酸〔dTMP〕干扰脱氧核糖核酸〔deoxyribonucleic acid，DNA〕的合成，起到抑制肿瘤细胞生长的作用。
Buyse等对25项随机对照研究快要1000例结直肠癌患者进展回忆性分析，发现含5-FU的辅助化疗比单纯手术医治略有生存优势[2]。
INT0035随机对照研究入组了1200例II期或III期的患者，随机分为单纯手术组、左旋咪唑〔LEV〕组和5-FU/LEV组。
氟尿嘧啶(Fluorouracil)：一种常用的抗癌化疗药物的详细介绍
氟尿嘧啶（Fluorouracil）：一种常用的抗癌化疗药物的详细介绍
摘要：本文将详细介绍氟尿嘧啶（Fluorouracil），这是一种常用的抗癌化疗药物。
氟尿嘧啶属于嘧啶类似物，可用于多种癌症的治疗，如结直肠癌、胃癌和乳腺癌等。
我们将探讨氟尿嘧啶的作用机制、药理特点、临床应用、副作用以及注意事项。
1. 作用机制：
-氟尿嘧啶通过抑制DNA和RNA的合成，阻碍癌细胞的生长和复制。
-它干扰细胞中嘌呤和嘧啶碱基的代谢过程，导致细胞凋亡和抑制抗癌基因的表达。
2. 药理特点：
-氟尿嘧啶可通过静脉输注或口服给药，在体内迅速代谢，并广泛分布到全身各组织器官以及肿瘤部位。
-它主要在肝脏代谢，通过尿液排泄。
3. 临床应用：
-氟尿嘧啶广泛应用于多种癌症的治疗，包括但不限于：
-结直肠癌、胃癌和食管癌等消化系统恶性肿瘤；
-乳腺癌和头颈部癌症等其他类型的恶性肿瘤。
4. 副作用：
-氟尿嘧啶常见的副作用包括恶心、呕吐、脱发、口腔溃疡、骨髓抑制等。
-稀有但严重的副作用可能包括心脏毒性、神经毒性和肝功能损害等。
5. 注意事项：
-使用氟尿嘧啶需在严密的医疗监督下进行，并需遵循相关的用药指导和剂量调整。
-患者在治疗期间需要定期进行血常规、肝功能和心电图监测。
-在使用氟尿嘧啶期间，患者需告知医生关于任何新出现的不适或副作用。
氟尿嘧啶 (Fluorouracil)治疗的疾病及其副作用
氟尿嘧啶 (Fluorouracil)治疗的疾病及其副作用氟尿嘧啶（Fluorouracil），简称5-FU，是一种广泛应用于临床的化学治疗药物，常用于治疗多种不同类型的恶性肿瘤。
该药物通过抑制DNA和RNA合成从而使肿瘤细胞生长受到抑制，用于治疗癌症以及其他一些已被证实对5-FU敏感的疾病。
然而，该药物也存在一些副作用，需要患者和医生密切合作来监测和管理。
一、治疗的疾病：1.结直肠癌：氟尿嘧啶是结直肠癌的常用药物之一。
它可以作为单药或与其他化疗药物（如奥沙利铂）联合使用，用于治疗早期、中期以及晚期结直肠癌。
对于一些晚期难治性结直肠癌患者，氟尿嘧啶常与靶向药物（如抗EGFR抗体）联合应用以提高治疗效果。
2.乳腺癌：氟尿嘧啶可用于乳腺癌的辅助化疗，即在手术前或手术后联合应用化疗药物，以减小肿瘤的大小，并预防复发。
它也可以用于晚期乳腺癌的化疗，以减缓疾病进展。
3.胃癌和食管癌：氟尿嘧啶也可以用于胃癌和食管癌的化疗。
该药物通过抑制癌细胞生长和蔓延，延长患者的生存期和提高生活质量。
4.头颈部癌：氟尿嘧啶还常用于头颈部癌的治疗，特别是口腔、咽喉和鼻咽癌。
它可以通过静脉注射或腔内注射的方式给药，用于辅助放疗或手术前的化疗。
二、副作用：尽管氟尿嘧啶是一种有效的化疗药物，但它也可能引起一些副作用，不同患者之间可能会有所差异。
以下是一些常见的副作用：1.消化系统：氟尿嘧啶可能引起恶心、呕吐、腹泻、口腔溃疡等消化系统问题。
这些副作用一般在治疗结束后会逐渐减轻。
2.造血系统：该药物可能导致造血系统问题，如白细胞减少、贫血和血小板减少。
医生会定期检查患者的血常规以监测造血功能。
3.皮肤反应：一些患者可能出现皮肤反应，如皮疹、干燥和脱皮。
这些反应通常是暂时的，但有时可能需要进行特殊的皮肤护理。
4.神经系统问题：稀有情况下，氟尿嘧啶可能导致神经系统问题，如周围神经病变或感觉异常。
患者应及时向医生报告任何不适症状。
5.其他：此外，氟尿嘧啶还可能引起头晕、疲劳、嗜睡等不适症状，但一般情况下这些副作用会随着治疗的进行而减轻。
5fu化疗方案
5-FU化疗方案简介5-氟尿嘧啶（5-fluorouracil，5-FU）是一种常用的化疗药物，被广泛用于治疗多种恶性肿瘤，特别是消化系统肿瘤。
本文将介绍5-FU化疗方案的基本原理、使用方法、副作用以及一些注意事项。
1. 基本原理5-FU是一种嘧啶类抗癌药物，通过阻断DNA和RNA的合成，抑制肿瘤细胞的生长和分裂。
它在体内被转化为活性代谢物，与酶结合，以产生细胞毒性效应。
5-FU还可通过抑制胸苷化酶和乙酰胆碱酰胆碱酯酶来干扰DNA和RNA的合成。
2. 使用方法2.1. 适应症5-FU主要用于以下肿瘤的治疗：•结直肠癌•胃癌•食管癌•乳腺癌•头颈部恶性肿瘤2.2. 给药途径5-FU通常采用静脉输注的方式给药，以确保药物可以快速进入血液循环并达到治疗效果。
化疗周期根据具体情况而定，可持续数天到数周不等。
2.3. 剂量剂量的确定需要综合考虑多种因素，包括患者的年龄、身体状况和肿瘤的类型、分期等。
通常，医生会依据国际标准或临床试验的建议来确定5-FU的剂量。
3. 副作用使用5-FU进行化疗可能会出现一些副作用，以下是一些常见的副作用：•恶心、呕吐、腹泻•脱发•骨髓抑制•口腔溃疡•皮肤敏感或过敏反应副作用的严重程度和持续时间因个体而异，若出现严重的副作用，患者应及时告知医生并寻求帮助。
4. 注意事项医生会根据患者个体差异来制定个性化的5-FU化疗方案，在使用5-FU期间需要特别注意以下事项：•定期检查血液指标，特别是白细胞、血小板和红细胞等指标，以及肝功能、肾功能等。
•在治疗期间避免接触有害物质，如化学物质、辐射等。
•饮食方面，可适量增加营养摄入，避免辛辣刺激食物。
•与医生保持沟通，及时报告不适症状或副作用。
结论5-FU是一种重要的化疗药物，被广泛用于治疗多种恶性肿瘤。
使用5-FU进行化疗时，医生会根据患者的具体情况制定个性化的治疗方案，患者需要密切配合医生的指导，并及时反馈治疗效果和不适症状。
常见副作用如恶心、呕吐、腹泻等应及时告知医生，以便调整治疗方案。
抗代谢药物
不良反应比较迟缓，用药6-7天出现消化道粘膜损伤，例如：口腔溃疡、食欲不振、恶心、呕吐、腹泻等， 一周以后引起骨髓抑制。而连续96小时以上粘腺炎则成为其主要毒性反应。临床上如长时间连续点滴此类药物应 做好病人的口腔护理，教会病人自己学会口腔清洁的方法，预防严重的粘膜炎发生。
（二）二氢叶酸还原酶抑制剂：甲氨喋呤（MTX）、氨喋呤（白血宁）等。它们具有对二氢叶酸还原酶抑制 作用，应用甲酰四氢叶酸（CF）解救MTX的毒性后，较大地增加MTX的剂量。
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5－氟尿嘧啶
1.药理作用和临床应用 5－氟尿嘧啶是嘧啶拮抗药。 5－FU在细胞内转变成5－氟尿嘧啶脱氧核苷酸后才发挥作用。 其抗肿瘤谱广，对多种肿瘤尤其是对消化道癌症和乳腺癌疗效较好。临床用于治疗食道癌、胃癌、结肠癌、 直肠癌、胰腺癌及肝癌，也可用于治疗卵巢癌、子宫癌、鼻咽癌、膀胱癌及前列腺癌等。 常参与组成几种联合治疗方案，是重要的抗癌药物之一。 局部应用其软膏剂，治疗恶变前皮肤角化和表浅基底细胞瘤，但不用于浸润性皮肤癌。
抗代谢药物
能与体内代谢物发生特异性结合，从而 影响或拮抗代谢蝶呤 05 5－氟尿嘧啶
目录
02 作用 04 6－巯嘌呤 06 不良反应
抗代谢药是指能与体内代谢物发生特异性结合，从而影响或拮抗代谢功能的药物，通常它们的化学结构与体 内的核酸或蛋白质代谢物相似。
药理毒理
不良反应
静脉滴注后常见消化道反应，且最早出现；
一般于用药后第二周出现骨髓毒性，常表现为白细胞及血小板减少。
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5-fluoro-1H-pyrimidine-2,4-dione
C1=C(C(=O)NC(=O)N1)F
>6.5mg/mL in DMSO
Store at -20°C
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
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产品说明书
化学性质
产品名: Fluorouracil (Adrucil) 修订日期: 6/30/2016
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式: 别名:
化学名: SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
Fluorouracil (Adrucil)
51-21-8
130.1
C4H3FN2O2
Fluorouracil（氟尿嘧啶 ，Adrucil），杂环芳香族有机化合物，是一种有效的抗肿瘤药物，广 泛用于实体瘤的治疗，包括乳腺癌、卵巢癌、头颈癌和结肠癌。作为尿嘧啶的类似物，
fluorouracil 用氟原子取代了 C-5 位置上的氢原子。由于其与 DNA 和 RNA 相似的化学结构， fluorouracil 及其代谢产物通过插入 DNA 和 RNA，抑制胸苷酸合成酶（TS），从而发挥其抗癌 活性。Fluorouracil 代谢形成氟脱氧尿苷单磷酸（FdUMP），通过与 TS 形成稳定的复合体，从
Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
生物活性
靶点 :
Proteases
信号通路:
HIV Integrase
产品描述:
实验操作
细胞实验: 细胞系 溶解方法 反应时间 应用
人类结肠癌细胞系 HT-29
动物实验: 动物模型 剂量 注意事项
携带 Colon 38 肿瘤的 C56B1/6 小鼠
100 mg/kg；腹腔注射；每周 1 次
请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可 能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。
而抑制其活性，随后抑制脱氧胸苷单磷酸（dTMP）的产生，导致细胞毒性和细胞死亡。胸 苷酸合成酶是参与 DNA 复制和修复的必需酶。
参考文献: Ning Zhang, Ying Yin, Shen-Jie Xu and Wei-Shan Chen. 5-Fluorouracil: mechanisms of resistance and reversal strategies. Molecules 2008, 13, 1551-1569 Michael D. Wyatt and David M. Wilson III. Participation of DNA repair in the response to 5-fluorouracil. Cell Mol Life Sci. 2009; 66(5): 78rtz EL, Baptiste N, Wadler S, Makower D. Thymidine phosphorylase mediates the sensitivity of human colon carcinoma cells to 5-fluorouracil. J Biol Chem. 1995 Aug 11;270(32):19073-7. [2]. Van Laar JA, Rustum YM, Van der Wilt CL, Smid K, Kuiper CM, Pinedo HM, Peters GJ. Tumor size and origin determine the antitumor activity of cisplatin or 5-fluorouracil and its modulation by leucovorin in murine colon carcinomas. Cancer Chemother Pharmacol. 1996;39(1-2):79-89.