氧化苦参碱的研究进展
苦参碱及其制剂的研究进展
苦参碱及其制剂的研究进展1 苦参碱的来源苦参是豆科植物苦参（Sophoraflavescens Ait.）的干燥根。
明代李时珍曾在《本草纲目》言：“苦以味名，参以功名”。
苦参也是常用蒙药之一，其主要功效为化热、调元、燥“黄水”、表疹，治疗瘟病初期、风热、麻疹、风湿性关节炎等病症，具有清热燥湿，杀虫、利尿的作用。
苦参异名为苦骨、川参、凤凰爪、牛参等，分布于全国除青海、新疆外的大部分地区，主产于山西、河南、河北等省。
国外最早对苦参的研究记录始于20世纪30年代的苏联，国内对其系统研究则始于1972年。
1958年苦参碱首次提取、分离和确认，在接下来的几十年里，陆续发现了氧化苦参碱、槐果碱、槐啶碱、异苦参碱等其他生物碱。
目前从苦参中分离得到的次生代谢产物主要为生物碱和黄酮两类，此外还有少数酚类、三萜类、苯丙素类、脂肪酸类和氨基酸类成分。
国内外的研究重点在于其生物碱成分，现已从苦参植物中提取、分离、鉴定得到的生物碱有苦参碱、氧化苦参碱、异苦参碱、羟基苦参碱、槐果碱、氧化槐果碱等。
苦参碱由苦参的干燥根、植株、果实经乙醇等有机溶剂提取制得，一般为苦参总碱，其中以苦参碱、氧化苦参碱含量最高。
苦参碱的分子式为C15H24N2O（图1），属于四环的噻嗪啶类，分子骨架可看作2个噻嗪啶的杂体，其它来源为中药苦豆子和广豆根。
在苦参碱研究的最初阶段，国外采用含有20%的氧化苦参碱和苦参碱的苦豆子生物碱提取物制成氧化苦参碱片，这种制剂于1988年上市。
中国古代主要利用苦参碱的利尿和杀虫作用进行疾病的治疗，近年来逐渐开发出治疗病毒性肝炎、肝纤维化等苦参碱制剂。
图1 苦参碱的分子结构2 苦参碱的药理作用苦参碱的药理作用十分广泛，主要有抗肿瘤、抗肝损伤、治疗心脑血管疾病、抗病毒、降血脂、抗炎等药理作用。
2.1 抗肿瘤作用研究表明，苦参碱能够抑制肿瘤细胞的增殖并诱导肿瘤细胞分化，其机制为苦参碱能够干扰肿瘤细胞周期，抑制肿瘤细胞的端粒酶活性，改变癌基因和肿瘤相关蛋白的表达；苦参碱可以诱导肿瘤细胞凋亡并抑制其自噬，还对肿瘤的侵袭与转移有一定的抑制作用。
苦参碱类生物碱的镇痛作用研究进展
苦参碱类生物碱的镇痛作用研究进展苦参碱类生物碱的镇痛作用研究进展本文简介：摘要：苦参碱类生物碱（包括有苦参碱、氧化苦参碱、氧化槐定碱、槐果碱、氧化槐果碱等）具有镇痛作用，镇痛特征是以中枢性为主、无成瘾性和耐药性，综述其镇痛作用及作用机制研究进展。
苦参碱类生物碱的中枢性镇痛作用机制可能是：激活大麻素受体-2和上调电压门控钙离子N-型通道表达，促进抑制性神经递质（&gamma苦参碱类生物碱的镇痛作用研究进展本文内容：摘要：苦参碱类生物碱（包括有苦参碱、氧化苦参碱、氧化槐定碱、槐果碱、氧化槐果碱等）具有镇痛作用，镇痛特征是以中枢性为主、无成瘾性和耐药性，综述其镇痛作用及作用机制研究进展。
苦参碱类生物碱的中枢性镇痛作用机制可能是：激活大麻素受体-2和上调电压门控钙离子N-型通道表达，促进抑制性神经递质（γ-氨基丁酸、甘氨酸）合成和释放，下调GAT-1表达，使突触间隙γ-氨基丁酸浓度升高以及上调γ-氨基丁酸-A受体表达，从而增强γ-氨基丁酸能神经功能。
γ-氨基丁酸能神经功能的增强可抑制兴奋性神经递质谷氨酸过度表达并下调NMDA受体和蛋白激酶Cγ表达，降低NMDA受体对谷氨酸的兴奋性，从而下调电压门控钙离子L-型通道的表达，抑制钙离子内流，阻滞CaMKⅡ/CREB通路，减轻炎症反应和产生镇痛作用。
关键词：苦参碱类生物碱；苦参碱；氧化苦参碱；氧化槐定碱；槐果碱；氧化槐果碱；镇痛作用；在植物界中，苦参碱类生物碱（matrine-typealkaloids）主要存在于豆科的槐属、野决明属、山豆根属以及小檗科的牡丹草属植物中。
其中研究比较多的植物是槐属（SophorL.）中的苦参S.flavescensAit.、越南槐S.tonkinensisGagnep.（山豆根常为其地方名）、苦豆子S.alopecuroidesL.和白刺花S.viciifoliaHance.从植物中提取得到的苦参碱类生物碱至少超过30种。
苦参碱的药理作用及作用机制研究进展
学号: 200806101齐鲁医药学院本科生毕业论文（设计）题目：苦参碱的药理作用及作用机制研究进展院（系）宋体三号居中所学专业药学年级、班级2013级1班完成人姓名XXX指导教师姓名XXX专业技术职称XXX年月日论文原创性保证书【黑体、小二号加粗居中】我保证所提交的论文都是自己独立完成，如有抄袭、剽窃、雷同等现象，愿承担相应后果，接受学校的处理。
专业：药学班级：2013级1班签名：年月日摘要本文通过对近年来研究关于苦参的化学成分，及其药理作用的文献进行查阅和整理，对苦参中的苦参碱进行提取、分离方法，并对其进行深入的工艺、药理、药效和生物利用度等方面的系统研究具有重要的意义。
苦参碱具有抗炎、抗肿瘤、镇痛、抗心律失常、平喘、镇咳、杀菌等作用。
近年来国内外在研究和使用苦参类生物碱的过程中, 进一步发现了其多方面的药理活性和临床功能，是一类很有前途的药物。
本文就苦参类生物碱含量测定方法及其药药理作用的进展作一综述。
关键词：苦参；化学成分；药理作用Research Process on the Chemical Compounds andPharmacology of Sophora FlavescensAbstract:This article review and consolidation the literature of research on the chemical composition of sophora, and its pharmacological effects in recent years, then summarise them into a paper.Key words:Sophora；chemical composition；pharmacological effects前言苦参是常用中药之一，始载于《神农本草经》，列为中品。
别名苦骨、川参、草槐、地槐等。
为豆科植物槐属苦参（Sophora flavescens A it.）的干燥根。
氧化苦参碱抗炎作用研究新进展
Ａ ｓ ａ ｔ Ｏ ｙａｔ ｎ ｎｅｔ ｃ ｖ ｏ ｕ ｈ ｎ（ ｎ ｆ ｒ ｉｏ ａ ｄｕ ） ｗ ｉｈ ａ ｅｅ ｅｔ ｂｔ ｃ ： ｘ ｒ ｒ ｅｉ ａ ｘ ａｔ ｅｆ ｍ ｋ ｓｅ ａｋ ｄｏ ａ ｔ ｎ ｒｇ ． ｈ ｓ ｈ ｆ ｓ ｒ ａｉ ｓ ｒ ｉ ｒ ｉ ｔｄ ｉ ｌ ｃｈ ｔ ｃ
解 热 降 温作 用 和 强 心 、 压 、 心率 失 常 降 抗
等 多 种 药 理 作 用 。 动 物 体 内研 究 证
实苦 参 碱 的 抗 炎 、 变 态 反 应 作 用 不 依 抗 大量文献报道 ， 参碱 在中枢神经 系统、 血管系统 、 苦 心 抗
病毒 、 炎 、 疫 及 抗 肿 瘤 等 方 面 有 重 要 的 药 理 活 性 和 应 用 抗 免 前景 ， 各类 制剂 的研 究 开 发 已被 广 泛 用 于临 床 。近 年 来 ， 国 内外 学 者 进 一 步 研 究 发 现 苦 参 碱 具 有 多 方 面 的药 理 作 用 ， 有 很 大 的开 发 应 用 价 值 。本 文 重 点 介 绍 了 近 年来 氧 化 苦 参 碱 抗 炎作 用 研 究 的 新 进 展 ， 对 氧 化 苦 参 碱 治 疗 牙 周 病 的前 景 进 并 行讨 论 。
苦 参 碱 （ ａ ｉ ） 豆 科 槐 属 植 物 苦 ｍ ｔｎ 是 ｒｅ
参 （ｏｈｒ ａｅｃｎ ｉ ） 活 性 成 分 。 ｓｐｏａｆｖｓｅｓＡｔ 的 ｌ ．
苦参 碱 分 子 式 为 Ｃ， Ｎ ０ 图 １ ， 于 。 Ｈ ２（ ）属 四 环 的 喹 啶 类 （１ｎ．ｚ ｎ ） 分 子 骨 架 ｑｌ０１ｉ ｅ ， ｉ ｉｄ 近 年来 对 苦 参 碱 、 化 苦 参 碱 的 药 氧 理 和 临 床 研 究 发 现 ， 具 有 抗 病 毒 、 肿 其 抗 瘤作 用 及 对 中 枢 神 经 系 统 的 镇 静 、 痛 镇
氧化苦参碱通过COX-2
氧化苦参碱通过COX-2/PINK 1/Parkin 信号通路介导的线粒体自噬对MG 63骨肉瘤细胞的促凋亡机制Δ姬健钧＊，邱文奎 #（开封市中心医院骨科二病区，河南 开封 475000）中图分类号 R 965 文献标志码 A 文章编号 1001-0408（2024）01-0044-07DOI 10.6039/j.issn.1001-0408.2024.01.08摘要 目的 基于环氧合酶2（COX-2）/PTEN 诱导激酶1（PINK 1）/帕金森病蛋白2（Parkin ）信号通路介导的线粒体自噬研究氧化苦参碱对人骨肉瘤MG 63细胞的促凋亡机制。
方法 取MG 63细胞经2.0、4.0、8.0 mg/mL 的氧化苦参碱和6 μmol/L 的5-氟尿嘧啶（5-FU ）作用后，检测细胞凋亡率、凋亡相关蛋白[B 细胞淋巴瘤2（Bcl-2）、Bcl-2相关X 蛋白（Bax ）]表达水平、线粒体膜电位降低比例、线粒体自噬水平以及PINK 1、Parkin 、微管相关蛋白1轻链3Ⅱ（LC 3-Ⅱ）蛋白表达水平。
采用PINK 1小干扰RNA （PINK 1 siRNA ）干扰PINK 1的表达，将细胞分为对照组、PINK 1 siRNA 组、氧化苦参碱组、PINK 1 siRNA+氧化苦参碱组，检测细胞中PINK 1、Parkin 、LC 3-Ⅱ蛋白表达水平和线粒体膜电位降低比例以及细胞凋亡率。
采用慢病毒感染使COX-2过表达，将细胞分为对照组、氧化苦参碱组、COX-2组、COX-2+氧化苦参碱组，检测细胞中COX-2、PINK 1和Parkin 蛋白表达水平以及线粒体膜电位降低比例。
结果 经氧化苦参碱干预后，细胞凋亡率，Bax 、PINK 1、Parkin 、LC 3-Ⅱ蛋白表达水平，线粒体自噬水平和线粒体膜电位降低比例均显著升高（P ＜0.05），Bcl-2蛋白表达水平显著降低（P ＜0.05）。
与氧化苦参碱组比较，PINK 1 siRNA+氧化苦参碱组细胞中PINK 1、Parkin 、LC 3-Ⅱ蛋白表达水平和细胞凋亡率以及线粒体膜电位降低比例均显著降低（P ＜0.05）。
苦参碱的研究进展
苦参碱的研究进展苦参碱（Matrine）是一种从苦参（Sophora flavescens）中提取的天然化合物，已经在中国传统医学中使用了几百年。
它具有广泛的药理活性，包括抗炎、抗病毒、抗菌、抗肿瘤和抗心脏病等作用。
近年来，苦参碱的研究领域得到了广泛的关注，本文将综述其研究进展。
苦参碱具有抗炎作用，可以抑制炎症介质的释放和细胞的嗜中性粒细胞浸润。
研究发现，苦参碱通过抑制炎症信号通路的活化和细胞因子的产生，可以减轻炎症反应，并在炎症相关疾病的治疗中显示出潜在的疗效。
此外，苦参碱还表现出显著的抗病毒活性。
研究发现，苦参碱可以抑制病毒的复制和感染，并通过调节宿主细胞的免疫应答来增强抵抗力。
尤其是在临床上广泛应用的乙型肝炎病毒（HBV）感染治疗中，苦参碱显示出较好的抗病毒效果。
此外，苦参碱还具有抗菌作用，对多种致病菌具有抑制作用，包括革兰阳性菌和革兰阴性菌。
研究发现，苦参碱可以干扰细菌的生物膜形成、抑制酶活性，进而破坏菌体结构和代谢活性，从而实现抗菌效果。
苦参碱还被发现具有抗肿瘤活性。
它可以抑制肿瘤细胞的生长和扩散，并通过诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞来发挥抗肿瘤作用。
研究结果显示，苦参碱在多种肿瘤类型中都显示出较好的抗肿瘤效果，包括乳腺癌、肺癌、肝癌和结直肠癌等。
此外，苦参碱还表现出心脏保护作用。
研究发现，苦参碱可以减少心肌缺血再灌注损伤，并通过抑制炎症反应和氧化应激来改善心肌功能。
此外，苦参碱还可以抑制血小板聚集和平滑肌细胞增殖，从而减少血栓形成和血管病变。
总结而言，苦参碱具有抗炎、抗病毒、抗菌、抗肿瘤和抗心脏病的多种作用，显示出明显的药理活性和临床应用前景。
然而，尽管苦参碱研究取得了一定的进展，但仍然存在一些问题需要解决，包括化学结构修饰、药物输送系统的设计和药物代谢动力学等。
因此，进一步的研究和临床试验还是必要的，以便更好地了解和利用苦参碱的药理效应。
《2024年氧化苦参碱对ConA诱导小鼠肝损伤的保护作用及机制初探》范文
《氧化苦参碱对Con A诱导小鼠肝损伤的保护作用及机制初探》篇一一、引言肝脏是机体重要的代谢器官，容易受到各种内外因素的损伤。
氧化苦参碱（Oxymatrine，OM）是一种从中药材苦参中提取的生物活性成分，具有广泛的药理作用，包括抗炎、抗氧化、保肝等。
近年来，关于氧化苦参碱对肝脏保护作用的研究逐渐增多。
本文旨在探讨氧化苦参碱对Con A（伴刀豆球蛋白A）诱导小鼠肝损伤的保护作用及潜在机制。
二、材料与方法1. 材料（1）实验动物：选用健康小鼠，体重约20-25g。
（2）试剂与药物：Con A、氧化苦参碱、相关生化试剂等。
（3）仪器设备：离心机、酶标仪、显微镜等。
2. 方法（1）建立Con A诱导小鼠肝损伤模型：将小鼠随机分为对照组、模型组和氧化苦参碱治疗组。
模型组和治疗组通过注射Con A建立肝损伤模型，治疗组在造模前及造模后给予氧化苦参碱处理。
（2）检测指标：检测各组小鼠的肝功能指标（如ALT、AST等）、氧化应激指标（如MDA、SOD等），并观察肝脏组织形态学变化。
（3）统计分析：采用SPSS软件进行数据分析，P<0.05为差异有统计学意义。
三、结果1. 氧化苦参碱对Con A诱导肝损伤小鼠的肝功能保护作用实验结果显示，与模型组相比，氧化苦参碱治疗组小鼠的肝功能指标（ALT、AST）明显降低，表明氧化苦参碱对Con A诱导的肝损伤具有明显的保护作用。
2. 氧化苦参碱对Con A诱导肝损伤小鼠的抗氧化作用氧化苦参碱治疗组小鼠的氧化应激指标（MDA）降低，而抗氧化指标（SOD）升高，说明氧化苦参碱具有抗氧化作用，有助于减轻肝脏氧化应激损伤。
3. 肝脏组织形态学观察镜下观察发现，氧化苦参碱治疗组小鼠的肝脏组织结构较模型组更为清晰，肝细胞损伤程度减轻，表明氧化苦参碱对肝脏组织具有保护作用。
四、讨论本研究结果表明，氧化苦参碱对Con A诱导的小鼠肝损伤具有明显的保护作用。
其机制可能包括以下几个方面：1. 抗炎作用：氧化苦参碱能够抑制炎症反应，减轻肝脏炎症损伤。
氧化苦参碱的含量测定及提取工艺研究进展
究仍比较薄弱。结论 ：氧化苦参碱的提取纯化工艺有待进一步改进。
【 关键词】氧化苦参碱 ；含量测定 ；提取工艺；研 究进展 【 中图分类号】Ｒ２４ 【 文献标识码】Ａ 【 ８ 文章编号】１ ８ ４８ （ １）０ － １ － ３ ０ － ９３ ２ ２ ２ ０２ ０ ０ ０ ７ Ｒｅ ｅ ｒ ｈ Ｐｒ ｇ ｅ ｓｏ ｎ Ｅｘ ｒ ｃ ｉ ｎ ａ ｄ Ｄｅ ｅ ｍ ｉ ｔｏ ｆ Ｏｘ ｍ ａ ｒ ｎ ｓ ａ ｃ ｏ ｒ ｓ ｉ ｎ ｏ ｔ ａ ｔｏ ｎ ｔ ｒ ｎａ ｉ ｎ ｏ ｙ ｔｉｅ
第２ ５卷 第 ２期
２１ ０ ２年 ０ 月 ６
黔
南 民
族
医
专 学
报
Ｊｕ ａ ｏ Ｑａ ｎ ｎ Ｍｅ ｉ ｌ Ｃ ｌ ｇ ｆｒ Ｎ ｔ ｎ ｏｌ ｅ ｏ ａ ｏ ａ ｔ ｓ ｅ ｉ ｌｉ
Ｖ １２ Ｎ ． ｏ ５ ｏ２ ． Ｊｎ ｕ．
于喹喏里西啶类生物碱 ， 泛存在于豆科槐属植 广 物苦参 、山豆根、狼牙刺等中。氧化苦参碱是中 药苦参 的主要有效成分 ，相对苦参碱含量较高 。 现代药 理研究 表 明， 氧化 苦参碱 具有 抗炎、保 肝 、抗 肿 瘤 、抗 心 律 失 常 和 免 疫 调 节 等 功 碱的进一步开发应用提供参考。 １ 含量测定方法研究 氧化苦参碱作为生物碱之一 ， 其含量测定方 法理论上可采用酸碱滴定法，但由于原料药及其 制 剂 中常含 有其 他生 物碱 ，难 以排 除其 干扰 ，而
氧 化 苦 参 碱 的含 量 测 定 及 提 取 工 艺研 究 进 展
赵 鸿 宾 ，余跃 生 ，陶 晨 ，魏 学军 ，王 恒 （ 南 民族 医学高 等专 科 学校 ，贵 州 都 匀 ５８ ０ ） 黔 ５０ ３
氧化苦参碱逆转MCF-7／ADM耐药的研究
１． ／ ）Ｏ ｙ（． ／ Ｌ 。￣ＭＣ 一 ／ Ｄ ＋ Ｄ １０５ ，５ ２ ｇ ５ ｍＬ＋ ｘ ０ ｍｇ ） ８ ｍ Ｆ ７Ａ Ｍ Ａ Ｍ（０ ，０２ ，
１．Ｌｇ Ｌ ＋ Ｐ ６ ０ ２５Ｌ ／ ）Ｒ ＭＩ１ 。 ｍ ４
Ｐ １０鼠单抗 （ 一７ 美国 Ｃ ｅ ｉｏ 公 司） ｈｍ Ｃ ｎ ；流式细胞仪 Ｆ Ｃ Ｃ ｌ ｕ Ａ Ｓ ａ ｂｒ ｉ
出细胞 生长 抑制 ５ ％的药 物 浓度 （ｃ ）值 及 １％抑制 浓度 ０ Ｉ ０
（ｃ。。实验重复 ３次 ， Ｉ ） 取平均值 。
１ Ｔ 法检 测 细胞 药敏性 及 耐 药逆 转 ． ＭＴ ４
根中分离 出来的一种生物碱 ， 具有抗菌 、 抗过敏 、 抗病毒等作用。 目前研究发现 ， ｘ 还具有免疫抑制 、 Ｏｙ 抑制肿瘤细胞增殖 、 促进肿
为 Ｂ Ｃ Ｏ ＩＫ Ｎ Ｏ Ｅ Ｔ Ｎ ＤＣ Ｉ Ｓ Ｎ公 司产品 。人乳腺 癌细胞株 Ｍ Ｆ ７Ｓ Ｃ 一 ／
・
技 术与 方法 ・
２１ ０ ０年 ６月第 ４ ８卷第 １ ８期
氧 苦参 转Ｍ Ｆ７ Ｄ 药的 究 化 碱逆 Ｃ 一／ Ｍ耐 研 Ａ
吕建裕 赵 瑛 （ 山西医科 大学第一医院普外科 ， 山西太原 ０ ０ ０ ） ３０ １ ｆ 要】目的 研究 氧化苦参碱 （ ｘ ） 摘 Ｏ ｙ对耐药细胞株 ＭＣ － ／Ｄ Ｆ ７ Ｍ的逆转作用及逆转机制。方法 四甲基偶氮唑盐（ ｒ’ Ａ Ｍ－ ） Ｉ法检
实验组 Ｏ Ｄ值 ， 对照组 Ｏ 值 ） ０ ％。绘制剂量效应 曲线 ， Ｄ Ｘ１０ 求
不可替代的作用。由于肿瘤多药耐药性 （ ｌｌｄｕ ｅｉａ ｃ， Ｍｕ ｔ ｒｇ ｒ ｓ ｎ ｅ ｓｔ ＭＤ 的出现， Ｒ） 常使化疗失败。 目前开发的多种 ＭＤ Ｒ逆转剂 ， 如异
中药单体——氧化苦参碱药理作用研究新进展
上 海 中医 药 大 学 通 过研 究 ＭＴ 和 ｏＭＴ在 体 外对 人 正 常 肝 细 胞 的 影 响认 为 ， 相 同剂量 下 ， 苦 参 碱 对 肝 细胞 的毒性 作 用 大于氧化 苦 参碱 。对 ＯＭＴ 进 行 毒理 学 实验表 明＿ ２ ］ ， 小鼠静 脉 注射 ＯＭＴ， 表 明
ＯＭ Ｔ 为 无 定 形 白 色 粉 末 或 白 色 针 形 、 棱 柱 形
ｂ ｉ ｎ ｅ ） 下属 七 大 类 中的苦 参碱 类 生物 碱 ， 该 类 生 物
碱 的分 子 骨 架是 由两 个喹 诺 里 西丁环 稠 合 而成 ， 主 要 是从 中药苦 参 、 山豆 根 、 苦 豆子 等 豆科 植 物 中提
体 内 自由基 和 炎症反 应 ， 从 而抑 制 脑 外伤后 神 经 细
胞凋亡， 达到 神 经保 护作 用＿ ４ Ｊ 。 ＯＭ Ｔ 具 有 明 显 的 镇 痛 作 用 ， 其 在 镇 痛 作 用 剂
作者单位 ： ０ ５ ０ ０ ２ ６石 家 庄 ， 河 北 化 工 医 药 职 业 技 术 学 院
其半 数 致 死 量 （ Ｌ Ｄ 。 ） 为 ５ ８ ． １ ｍｇ ／ ｋ ｇ ， 最 大 耐 受 量
为 ７ ０ ２ ． ９ １ ｍｇ ／ ｋ ｇ。 以 腹 腔 注 射 方 式 给 药 研 究 了
制备 、 毒 理及 药理 作 用研 究进展 进行 综述 。
Ｏ ＭＴ 的急性 毒 性及 遗传 毒性 ， 实验 结果 显示 ： 小鼠 苦参 碱 的 Ｌ Ｄ ５ 。 为（ ５ ０ ５ ±３ １ ） ｍｇ ／ ｋ ｇ 。 外周 血 ２ ４ ｈ
国 内外对 苦参 的研 究 重点 均放在 生 物碱 上 ， 自１ ９ ５ ８ 年 首 次 分 离和鉴 定 出苦 参 碱 ， 至２ ０ ０ ３年 已从 苦 参
氧化苦参碱药理作用的分子机制研究进展
结构 。研究证实氧化苦参 碱具 有抗 炎、 抗 纤维 化 、 抗 增殖 等
多方面 的药理活性 和临床应 用 。本文 就其对 肝脏 、 心 血管 、
摘要 ： 氧化苦参碱是 中药 苦参 的主要 有效单 体 ， 具有 多种 药
理作用 。近年来 国内外 有关 氧化苦 参碱 药理作 用分 子机 制 的研究较 多 ， 特别对其抗 炎 、 抗 纤维 化和 抗肿瘤 的作 用高 度
中国药理 学通报
Ｃ ｈ ｉ ｎ ｅ ｓ ｅ Ｐ ｈ ａ ｒ ｍ ａ ｃ ｏ ｌ ｏ ｇ ｉ ｃ ａ ｌ Ｂ ｕ ｌ ｌ ｅ ｔ ｉ ｎ ２ ０ １ ５ Ｊ ｕ ｎ ； ３ １ （ ６ ） ： ７ ５ ９— ６ ２
・ ７ ５ ９・
网 络 出版 时 间 ： ２ ０ １ ５—５—１ ５ ０ ９： ３ ６ 网 络 出版 地 址 ： ｈ ｔ ｔ ｐ： ／ ／ ｗｗ ｗ． ｃ ｎ ｋ ｉ ． ｎ ｅ ｔ ／ ｋ ｃ ｍｓ ／ ｄ ｅ ｔ ａ ห้องสมุดไป่ตู้ ］ ／３ ４ ． １ ０ ８ ６ ． Ｒ． ２ ０ １ ５ ０ ５ １ ５ ． ０ ９ ３ ６ ． ０ ０ ５ ． ｈ ｔ ｍｌ
ｖ ｏ ｌ ｖ ｅ ｍｅ ｎ ｔ ｏ ｆ ｎｅ ｕ ｍｎａ ｌ ｌ ｙ ｅ ｘ ｐ ｒ ｅ ｓ ｓ ｅ ｄ Ｓ １ ＰＩ ｒ ｅ ｃ ｅ ｐ ｔ ｏ ｒ ｉ ｎ ｎ ｏ ｃ ｉ ｃ ｅ ｐ ｔ ｏ ｒ ｓ ｅ ｎ —
［ ３ ０ ］彭
晶， 兰
天， 黄凯鹏 ， 等． 黄连 素调节鞘 氨醇激酶－ １ 一 磷 酸鞘
关注 。这些作用 主要 是通过 抗氧化 和 自由基 、 抗 病毒 、 影 响
内分泌和神经系统作用的可能分子机制进行 了总结 ， 为其 临
床用药及进一步开发提供参考 。
苦参碱中枢药理作用的研究进展
１ ・ ８８
中国 现 代药 物 应 用 ２ ０ ０ ９年 １月第 ３卷 第 １期
Ｃ ｉ ＪＭ０ ｒｇＡ ｐ ． ｎ２ ０ Ｖ １３ Ｎ ． ｈｎ ｄＤ ｕ ｐ １Ｊ ０ ９．ｏ． ， ｏ１ ａ
胆碱作用 有关 。苦 参碱 和氧化 苦参 碱均 能 抑制 Ｎ ， — Ｔ ａＫＡ Ｐ 酶活性 ， 使细胞 产热减 少 ， 而产生安 定作用 。苦 参碱通 过 从
反 应 。 氧 化 苦 参 碱 还 能 使 热 刺 激 （ 尾 ） 引 起 的 痛 阈 提 烫
程中， 发现酚噻嗪的作用部位 是多 巴胺 受体 ， 其两个 氮原子
之间的三个碳原子 的专 属性最 高 ， 而在苦参 的结构 中， 两个
氮原 子 之 间也 正 好 有 三个 碳 原 子 ， 是 在 苦 参 中的 碳 原 子 已 只
成环 ， 但是它们 的立 体结构可 能与其 相似 ， 笔者猜想 可能是
一
种镜像关系 ， 丙嗪可 以与多 巴胺 受体结合 ， 氯 而苦 参 因为
高 ， 进一步给小鼠侧脑室注射微量苦参碱 后 ， 观察到其仍 有显著提 高其痛阈值的效 能。（ 苦豆子的药理研究报 告苦参
碱的中枢药理作用 ） 总碱 、 苦参碱 、 氧化苦参碱 和槐果 碱对化 学性刺激 剂和热刺激所致小 鼠痛反应均有 明显抑制作用。 有资料显示 ，岩舒注射液 （ 又名复方苦参 注射液 ）不仅
ｓｒｅ ｕｆｃ ｓＡｍｏ ｇ Ｚ—ｏ ｉｓ Ｊ ｅｖ ｄＳ ｒａ ｅ ｎ ｄ ｍａｎ ． ，Ｍｏ．Ｂｉｌ ２ ０ ３ ／１ ， １ ｏｏ， ０ ５， ５ ３１
１ ４ ６ ５ ７． ９： ９ ／ ０
［ ］ Ｒ ｂｅ ． ．ＷａｇＡ． ． ｒｖｎＢ Ｍ． ｔ ｃｃａｇｓｉ ｂｒｉ — ３ ｕ ｌＪ Ｒ ， ｎ Ｃ ＆Ｃａｅ ． Ａｏ ｈｒｅ ａ ｔ ｍｉ ｎ ｂｕ
《2024年氧化苦参碱对ConA诱导小鼠肝损伤的保护作用及机制初探》范文
《氧化苦参碱对Con A诱导小鼠肝损伤的保护作用及机制初探》篇一摘要：本研究通过使用氧化苦参碱，探究了其对刀豆蛋白A （Con A）诱导小鼠肝损伤的保护作用及其可能的作用机制。
研究通过动物实验和细胞实验相结合的方式，观察了氧化苦参碱对肝损伤的改善效果，并初步探讨了其保护机制。
一、引言肝脏作为人体内重要的代谢器官，其健康状况对机体的整体健康至关重要。
然而，多种内外因素可引发肝脏损伤，如药物毒性、病毒侵袭及自身免疫反应等。
氧化苦参碱是一种从中药苦参中提取的生物活性成分，具有抗炎、抗氧化和保肝等作用。
本研究旨在探讨氧化苦参碱对Con A诱导的小鼠肝损伤的保护作用及其可能的作用机制。
二、材料与方法1. 实验动物与分组选取健康小鼠，随机分为正常对照组、模型组（Con A处理组）、氧化苦参碱治疗组等。
2. 模型建立与药物处理通过Con A注射建立小鼠肝损伤模型，并在不同时间点给予氧化苦参碱处理。
3. 指标检测通过生化检测、组织学检查以及分子生物学手段，观察小鼠肝功能指标、肝组织形态变化以及相关分子表达情况。
三、实验结果1. 氧化苦参碱对肝损伤的改善作用实验结果显示，氧化苦参碱处理后的小鼠，其肝功能指标（如ALT、AST等）较模型组有明显改善，表明氧化苦参碱对肝损伤具有保护作用。
2. 肝组织形态学观察组织学检查显示，氧化苦参碱治疗组小鼠的肝组织损伤程度较轻，肝细胞结构较为完整，与模型组相比，炎症反应明显减轻。
3. 分子机制初步探讨通过分子生物学手段检测相关基因和蛋白的表达情况，初步发现氧化苦参碱可能通过调节炎症因子、抗氧化酶等相关基因的表达，发挥其保肝作用。
四、讨论根据实验结果，我们认为氧化苦参碱对Con A诱导的小鼠肝损伤具有保护作用。
这可能与氧化苦参碱的抗炎、抗氧化特性有关，其可能通过调节炎症反应、清除自由基等机制，减轻肝脏损伤。
此外，氧化苦参碱还可能通过调节相关基因的表达，进一步发挥其保肝作用。
然而，具体的作用机制还需进一步深入研究。
氧化苦参碱的药理作用研究进展
2019年第16期广东化工第46卷总第402期·119·氧化苦参碱的药理作用研究进展张景正，严宝飞(江苏卫生健康职业学院药学院，江苏南京211800)Advances in Pharmacological Studies of OxymatrineZhang Jingzheng,Yan Baofei(Jiangsu Health Vocational College,Nanjing211800,China)Abstract:Oxymatrine is the main component of the traditional Chinese medicine Sophora flavescens.It has a variety of pharmacological effects and has received widespread attention in recent years.In addition,it has a certain foundation in clinical application and has broad application prospects.This article reviews the pharmacological effects of oxymatrine on anti-oxidation,anti-inflammatory,anti-bacterial,anti-viral,anti-fibrosis,anti-tumor and neuroprotective effects,In order to provide a theoretical basis for the prevention and treatment of related diseases and the research and clinical application of new drugs.Keywords:Oxymatrine；pharmacological effect；review氧化苦参碱来源于豆科植物苦参、山豆根和苦豆子等植物的生物碱活性成分当中，具有广泛的药理学作用，包括抗氧化、抗菌、抗病毒、抗肿瘤、抗纤维化等[1]，除此之外，氧化苦参碱还具有镇静催眠、解热镇痛和神经保护等作用，更加令人欣喜的是，氧化苦参碱在用药过程中相对安全[2]，因此逐渐成为众多中药单体化合物的研究热点之一。
苦参的化学成分和药理作用研究进展
苦参的化学成分和药理作用研究进展标签：苦参；化学成分；药理作用；研究进展1化学成分1.1生物碱类苦参生物碱大多数是喹诺里西啶类，极少数为双哌啶类。
已从苦参中分离出生物碱41个，按其骨架类型分为以下几种：苦参碱型30个，金雀花碱型3个，臭豆碱型4个，羽扇豆碱型1个，双哌啶型2个，以及l，4二氮杂茚满型1个。
主要包括苦参碱、氧化苦参碱、羟基苦参碱、槐定碱、异槐定碱、异苦参碱、别苦参碱、槐果碱、槐胺碱、槐醇、氧化槐醇、异槐果碱、金雀花碱、羽扇豆碱、臭豆碱、黄叶槐碱、苦参胺碱、异苦参胺碱等[1]。
1.2黄酮类到目前为止，苦参中黄酮类化合物共分离得到108个黄酮类化合物，其中大部分化合物的A环上存在有异戊烯基侧链。
多数为二氢黄酮和二氢黄酮醇类，少数为黄酮类、黄酮醇类、异黄酮类、查耳酮类和双环系黄酮类。
按黄酮化合物的骨架来分，主要类型有：二氢黄酮类31个，黄酮醇类12个，二氢黄酮醇类12个，查耳酮类5个，异黄酮类21个，二氢异黄酮类3个，高异黄酮类2个，紫檀素类12个，二聚黄酮类2个和其他黄酮类化合物7个[2]。
1.3脂肪酸类和挥发油类脂肪酸类成分有乙酸甲酯、十二烷酸甲酯、芥子酸十六酯等[3]。
挥发油类有己醛、正壬酸、1-辛烯-5-醇等47个成分，为苦参特殊香气提供了物质参考[4]。
1.4其他类化合物苦参中还含有氨基酸类、糖类、三萜及三萜皂苷类、木脂素类、酚酸类等化学成分[5～7]。
2药理作用2.1对心脏的作用2.1.1抗心律失常韦祎等[8]以乌头碱为参照药物，采用膜片钳全细胞记录技术记录钠离子通道电流（INa），观察不同浓度苦参碱对豚鼠乳头肌细胞钠离子通道电流影响的实验研究表明苦参碱能抑制INa电流，呈浓度依赖性，浓度较高时抑制INa电流作用减弱，表现为双向调节的药理作用。
苦参碱抗心律失常作用具有作用温和、持续时间长的优点。
苦参对心脏具有负性频率负性自律性及负性传导作用，是一种非特异性“奎尼丁样”作用，推测通过影响心肌细胞膜钾钠离子的传递系统，延长其绝对不应期，降低其应激性，从而抑制异位起博点，发挥抗心律失常作用。
氧化苦参碱药理作用研究进展
氧化苦参碱药理作用研究进展史艳平;陈涛;李丹;豆玉凤;汪琼【摘要】氧化苦参碱是豆科植物苦参的主要有效成分,近年来得到人们的关注,在临床的应用也有了一定基础.然而,其具有的广泛的药理作用并不为人们所深知,从而限制了其在临床的应用.本文对其具有的包括抗病毒、抗炎、抗菌、抗肿瘤、抗心律失常等多种药理作用及相关机制进行总结,以期对该药的应用提供依据.【期刊名称】《陕西医学杂志》【年(卷),期】2018(047)002【总页数】3页(P271-273)【关键词】氧化苦参碱;药理作用;综述【作者】史艳平;陈涛;李丹;豆玉凤;汪琼【作者单位】西安市儿童医院中西医结合科西安710002;西安市儿童医院中西医结合科西安710002;西安市儿童医院中西医结合科西安710002;西安市儿童医院中西医结合科西安710002;西安市儿童医院中西医结合科西安710002【正文语种】中文【中图分类】R979.9苦参为豆科槐属植物，始载于《本经》。
传统医学认为其性味苦寒，具有清热燥湿，祛风杀虫，利尿的功能[1]。
目前从苦参中分离出生物碱已达 27 种[2]。
包括苦参碱，氧化苦参碱(Oxymatrine，OMT)等多种生物碱类，苦参丁醇、苦参醇等多种黄酮类，含挥发油类，氨基酸类，有机酸类、糖类、内酯类成分等[3]。
OMT做为苦参生物碱的最具活性的成分之一，具有抗炎、抗病毒、抗心律失常、抗肿瘤、抗纤维化等广泛的药理作用[4-5]。
从而受到人们的广泛关注。
现将近年来的药理作用相关研究进展综述如下。
1 抗病毒作用近年来研究表明，OMT具有广泛的抗病毒作用，对多种病毒均有显著疗效。
可诱生人白细胞产生的α-干扰素，从而达到抗病毒感染的作用[6]。
孙永梅等[7]证实OMT有抗柯萨奇B3病毒(CVB3)的作用力，对大鼠感染CVB3后的心肌细胞能起到很好的保护作用。
陈小璇等[8]发现OMT可通过抑制流感病毒诱导的TLR4-Myd88-TRAF6-NF-κB信号通路活化而抑制流感病毒。
氧化苦参碱对心血管疾病的药理作用及其机制研究进展
肌兴奋性 、 传导性和舒张去极化速率 的重要离子流 。 Ｍ Ｏ Ｔ能通过 阻断钠通道 ， 降低钠通道电流 ， 使心肌兴奋性 、 传导性和舒张去极
化 速 率 改 变得 以 纠正 而 实 现抗 心律 失 常 作 用 。 采 用 激 光 扫 描 共 聚 焦 显 微 镜 技 术 发 现 ， ＭＴ对 静 息 状 态 】Ｏ 下 豚 鼠 单个 心 室 肌 细 胞 ［ ａ 】无 影 响 ， 对 ６ ｍ ｌ Ｌ氯 化 钾 ｃ 但 ０ｍ ｏ／ 介 导 的 钙 内 流 有 显 著 抑 制 作 用 ， 明 Ｏ Ｔ能 抑 制 细 胞 膜 上 的 电 说 Ｍ 压 依 赖 性 钙 通 道 。 宁 宁 等 Ｈ］ 现 ， 予 离 体 豚 鼠心 室 肌 细 胞 庄 ｏ 发 给
扎 诱 发 的各 种 实 验 性 心 律 失 常 大 鼠 的 心 电 图 Ｐ— 间期 与 Ｑ Ｒ Ｔ间
现 ｌ， ＭＴ可 减 少 单 钠 通 道 的 开 放 时 间和 降低 其 开 放 概 率 ， 不 ８Ｏ 而 影 响单 钠 通 道 的 电 流 幅 值 ， 明 Ｏ 表 ＭＴ对 减少 动 作 电 位 （ Ｐ 的 影 Ａ ） 响 部 分 是 由于钠 通道 的开 放 概 率 降 低 所 致 。 通 道 电流 是 影 响 心 钠
ｏ １ ｍ ｌＬ０ Ｔ后 ， 流 密 度 增 加 ３ ％ ， 电 流 一电压 曲 线 下 ． ￣ ｏ／ Ｍ 电 １ 钙
期 显 著 延 长 。 鼠心 电 图 试 验 证 明 ， ＭＴ有 负 性 频 率 、 性 传 导 大 Ｏ 负 作 用 ， 可 能 是 Ｏ Ｍ 抗 心 律 失 常作 用 的 药理 学 基 础 。 究 表 明 ， 这 Ｔ 研 Ｏ ＭＴ可 显 著 提 高 心 肌 舒 张 期 兴 奋 阈值 （ Ｅ ）延 长 有 效 不 应 期 ＤＴ，
苦参在畜牧业中的应用研究进展
兰 氏 阳性 菌 最 小 抑 菌 浓 度 为 ２ — ０ ｇ ５ ５ｎ・
大 鼠急 性 胰 腺 炎 的 病 理 过 程 ． 苦 参 素
可减少 促炎细 胞因子 Ｔ Ｆ 的产生 ， Ｎ 一
水 、 祛 风 、杀 虫 之 功 效 。 在 畜 禽 养 殖
业 中 ，多 用 于 热 痢 、便 血 、 黄 疽 、 尿
Ｃ ｏＨ ｏ 『 等 报 道 ．苦 参 根 的 甲 ｈ ｏ ｎ ２ Ｊ
醇 提 取 物 具 有 很 强 的 抗 菌 活 性 ，对 革
症 及 抑 制 Ｉ一 ｍ Ｎ 表 达 的作 用 。褚 Ｌ４ Ｒ Ａ
ｍＬ 之 间 ，对 枯 草 杆 菌 尤 为 敏 感 ：对
革 兰 氏 阴 性 菌 绿 脓 杆 菌 最 小 抑 菌 浓 度
上 调 抗 炎 细 胞 因 子 Ｉ一 Ｏ的 负 调 控 作 Ｌ１
用 ．有 助 于 减 轻 苦 参 素 对 炎 性 细 胞 因 子 瀑 布 样级 联 反应 。 ３ 苦 参 在 养猪 业 中 的应 用
为 ２ ｎ ・ 一 国 内 相 关 学 者 研 究 表 ５ ｇ ｍＬ 。 明 ．苦 参 对 痢 疾 杆 菌 、大 肠 杆 菌 、变 形 杆 菌 、金 黄 色 葡 萄 球 菌 和 乙 型 链 球
菌 有 明 显 抑 制作 用 。对 结 核 杆 菌 和 皮 肤 致 病 性 真 菌 也 有 不 同 程 度 的 抑 制 作 用 。 现 已 知 苦 参 碱 、氧 化 苦 参 碱 、槐
极少 数 为 双 哌 啶类 （Ｄ ｐｐ ｒ ｉｅ— ｉｉｅｉ ｎ ｄ
定 碱 、 三 叶 豆 檀 甙 、高 丽 槐 素 是 抗 菌
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氧化苦参碱的研究进展【摘要】氧化苦参碱是生物碱类药物，在临床上主要用于肝炎等疾病的治疗。
本文综述了氧化苦参碱的提取来源、物理化学性质、药理学研究、临床应用和制剂等研究进展。
【关键词】氧化苦参碱、药理学、临床应用、制剂、研究进展氧化苦参碱(omt)是从苦豆子、山豆根、苦参中提取出来的药物，临床上主要用于治疗慢性乙型肝炎。
现今，对此药物进行的研究很多，研究表明此药物有明显的抗肿瘤、抗炎、抗病毒等功效，另外此药物还有抗心律失常、降压、强心、降温、镇痛、镇静等功效。
尤其此药物对慢性肝炎患者有明显的治疗效果，且经研究其效果明显，副作用也很少。
本文就近年来氧化苦参碱的药理作用和制剂研究情况进行阐述。
1 药物的化学理化情况1.1 药物的化学结构此药物具有明显的亲水性，且其为弱碱性［1］。
此药物的分子量为264.36，分子式为c15h24n2o2，为结晶体，没有颜色。
属于四环的喹诺里西啶生物碱（quinolizidine），分子骨架可以看作是两个喹嗪啶环的杂体（四环的喹嗪啶类结构）［2］。
1.2 理化性质此药物具有非常强的水溶性，即使在以0.15mol?l-1碳酸钠溶液(ph11.34)为溶剂时，完全以分子状态存在，仍有很高的溶解度。
这很难从水溶液中萃取氧化苦参碱；而当采用质量分数为20%高浓度的氢氧化钠溶液后，药物的溶解度急剧降低，可能是由于溶液中碱性溶质浓度增加，产生盐析效应导致药物的溶解度下降。
2 氧化苦参碱的药理效应和临床应用2.1 药理效应经研究显示此药物的功效有很多，其有抗过敏、平喘、镇痛解热、催眠镇静、抗肿瘤、抑制脏器纤维化、杀菌抑菌、抗炎、保护患者的心肌梗死、缺血、抗心律失常、降压、强心、抗病毒等功效。
2.1.1 药物的抗肿瘤功效此药物现今对肿瘤疾病进行治疗的研究有下列成果。
①此药物的动物实验表明其可提高小鼠的白细胞、红细胞的指标。
②其可提高小鼠的免疫能力，对肿瘤有明显的抑制功效。
③此药物有明显的抗氧化功效。
④此药物有明显的清除羟基自由基的功效［5-7］。
小剂量氧化苦参碱注射治疗肝癌证实：氧化苦参碱能抑制细胞周期蛋白d1、cdk4mrna的表达来抑制肿瘤细胞的过度增殖［8，9］；氧化苦参碱可通过下调人胃癌细胞株中生存素和bcl-2的mrna的表达及上调p53的mrna的表达，协同血管生成抑制剂nm-3抑制人胃癌细胞株sgc-7901、mkn-45、mkn-74的生长和增殖［10］。
侯颖等［11］发现氧化苦参碱能抑制hepg2细胞的增殖并呈一定的量效和时效关系，其机制可能是通过调节p13k/akt信号通路，抑制bcl-2和bcl-xl的活性，激活caspase-3从而诱导hepg2细胞凋亡。
此外，氧化苦参碱抗肿瘤的同时不对白细胞产生破坏作用，可抑制化疗药物对白细胞的毒性，明显减轻白细胞降低程度，甚至能提高白细胞数而提高机体免疫力［12］。
总之，氧化苦参碱抗肿瘤作用的机制可以归纳为：抑制肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞分化和凋亡、抗肿瘤细胞黏附并抑制肿瘤细胞转移、抑制肿瘤血管内皮细胞增殖［13］、通过免疫机制增强其抗肿瘤活性等。
试验研究包括氧化苦参碱诱导胃癌细胞凋亡、氧化苦参碱诱导卵巢癌h08910细胞凋亡、氧化苦参碱诱导人食管癌eca-109凋亡和氧化苦参碱诱导膀胱癌t24细胞凋亡等。
2.1.2 抗病毒作用近几年氧化苦参碱在治疗病毒性肝炎方面的研究主要进展如下：①具有直接抗乙型肝炎病毒作用；②能抑制胶原活动度和防治肝纤维化；③可阻断肝细胞异常凋亡；④对实验性小鼠肝衰竭具有保护作用；⑤治疗慢性肝炎取得良好疗效［14-18］。
2.2 临床应用此药物现今对于湿疹、冠心病、心肌炎、心率衰竭、心率失常、肿瘤、宫颈癌、子宫肌瘤、盆腔炎、附件炎、霉菌性阴道炎、滴虫性、慢性宫颈炎、慢性肝炎等疾病有一定的治疗效果［19，20］。
3 氧化苦参碱制剂的研究进展科技不断发展，药剂学与其它新兴学科的融合渗透，使得氧化苦参碱新型制剂的研究突飞猛进。
陈纭等［21］制备了缓释苦参素纳米球，平均包封率为79.5%，达到设计要求，该制剂有望成为一种新的药物靶向载体系统；徐伟等［22］研制了苦参素缓释片，处方工艺简便，缓释结果良好；姚晓东等［23］研究了苦参素缓释片ⅰ期临床药物耐受性，研究表明，短期口服苦参素缓释片是安全的，且人体可以耐受；张坤水等［24］制备了氧化苦参碱缓释胶囊，并研究了其体外释放特性，结果证明其具有缓释制剂的体外溶出特征［25］。
王宝华等［26］制备了氧化苦参碱膜控缓释包衣微丸，结果制备的氧化苦参碱缓释微丸体外释放度检查显示其可持续12h的药物疗效，此工艺的技术非常的稳定，此外，有人还研究了氧化苦参碱生物黏附缓释片和氧化苦参碱胃内滞留缓释片，都取得了一定的缓释效果［27-36］。
综上所述，氧化苦参碱在抗纤维化，抗乙肝病毒与提高患者细胞免疫功能方面是一种有效，安全，价格低廉的药物，其已经被广泛应用在临床中，此药物还需有关学者进一步进行研究，以更新其剂型，使其更好地应用于临床，故对此药进行更专业的研究非常有意义。
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