药理学——性激素类药及避孕药
药理学-第三十四章 性激素类药及避孕药
药理学（第9版）
2. 发育 （1）女性：可促进性器官的发育和成熟，维持女性第二性征；能刺激乳腺导管及腺泡的 生长发育。 （2）男性：能拮抗雄激素，在幼年时雌激素缺乏可延缓青春期的发育，在成年时可抑制 前列腺增生。
药理学（第9版）
3. 心血管系统：可以增加一氧化氮和前列腺素的合成，舒张血管， 抑制血管平滑肌细胞 的异常增殖和迁移，减轻心肌缺血-再灌注损伤。 4. 排卵 （1）小剂量的雌激素，特别是在孕激素的配合下，刺激促性腺激素分泌，从而促进排卵。 （2）大剂量的雌激素通过负反馈机制可减少促性腺激素释放，从而抑制排卵。 5. 神经系统 （1）促进神经细胞的生长、分化、存活与再生，并且促进神经胶质细胞的发育及突触的形成。 （2）促进乙酰胆碱、多巴胺、5-羟色胺等神经递质的合成。 6. 代谢：有促进水钠潴留、骨钙沉积、降低血清胆固醇和降低糖耐量等作用。 7. 其他 雌激素可增加凝血因子的活性。
药理学（第9版）
（三）作用机制
1. 核启动的类固醇信号转导 由经典的雌激素受体介导，主要通过其反式作用元件，产生基因组效应，促进或
抑制特定基因转录。 2.膜启动的类固醇信号转导
由膜蛋白介导，主要通过细胞内信号分子级联的途径发挥快速的细胞功能调节作用。
药理学（第9版）
（四）临床应用
1. 围绝经期综合征（更年期综合征）：应用雌激素进行替代治疗，可抑制垂体促性腺激素的 分泌，从而减轻更年期综合征症状。 2. 骨质疏松：雌激素可增加骨密度，防止骨质疏松的发生。雌激素能阻止绝经早期的骨丢失， 但长期应用需慎重 。 3. 乳房胀痛及退乳：大剂量雌激素干扰催乳素对乳腺的作用，抑制乳汁分泌。 4. 卵巢功能不全和闭经： 对原发性或继发性的卵巢功能低下的患者进行替代治疗，促进子 宫、外生殖器及第二性征的发育。与孕激素合用，可产生人工月经。 5. 功能性子宫出血：可促进子宫内膜增生，修复出血创面而止血，也可以适当配伍孕激素， 以调整月经周期。
药理学-性激素类药及避孕药
第一节
雌激素类药及雌激素拮抗药
二、雌激素拮抗药 氯米芬可诱发排卵，用于功能性不 孕症、功能性子宫出血、月经不 调、晚期乳腺癌及长期应用避孕药 后发生的闭经等。
第二节
孕激素类药
1. 天然孕激素： 黄体酮（progesterone, 孕酮） 2. 人工合成衍生物： * 17α -羟孕酮类 ，如甲羟孕酮 （medroxyprogesterone）、甲地孕（megestrol 等； * 19-去甲睾丸酮类，如炔诺（norethisterone）、 双醋炔诺酮（etynodiol diacetate）、炔诺孕酮 （norgestrel）等。
基本要求
• •
•
性激素是性腺分泌的激素，包括雌激素、 孕激素和雄激素，属甾体化合物。 临床应用的性激素类药物是人工合成品及 其衍生物。常用避孕药多为雌激素与孕激 素的复合制剂。 性激素对下丘脑及垂体前叶的分泌有反馈 作用，常用的甾体避孕药根据负反馈而设 计。
女性激素的分泌与调节
第一节
雌激素类药及雌激素拮抗药
药理学
性激素类药及避孕药
Sex Hormones and Contraceptives
内容提要
1. 2. 3. 4.
雌激素类药及雌激素拮抗药 孕激素类药 雄激素类药和同化激素类药 避孕药
基本要求
掌握：1.雌激素类、孕激素类和雄激素类药物的 临床应用及不良反应 2.避孕药的类型 熟悉：1.雌激素、孕激素和雄激素类的药理用 2.雌激素拮抗药及的同化激素临床应用 3.常用避孕药（主要抑制排卵）的药理作用 及不良反应 了解：1.性激素类分泌及其调节 2.其他类型避孕药的特点
第二节
孕激素类药
【生理及药理作用】 1．生殖系统:促进子宫内膜由增殖期转为分 泌期，有利于受精卵的着床和胚胎发 育；降低子宫对缩宫素的敏感性；促进 乳腺腺泡发育；抑制排卵。 2．代谢：对抗醛固酮作用。 3．升高体温。
药理学知识点总结归纳性激素药和避孕药
药理学知识点总结归纳性激素药和避孕药
性激素药和避孕药:
一、雌激素类药:雌二醇、雌酮、雌三醇、炔雌醇、快雌醚、已烯雌酚
临床应用:
1、绝经期综合症
2、功能性子宫出血
3、卵巢功能不全和闭经
4、乳房胀痛
5、晚期乳腺癌
6、前列腺癌
7、痤疮
8、骨质疏松
作用:
1、促进未成年第二性征和性器官发育
2、保持成年女性性症,参与月经周期形成
3、发挥排卵作用,抑制乳汁分泌
4、轻度水钠潴作用
5、促进凝作用
二、抗雌激素类药:氯米芬、他莫昔芬
三、孕激素类药:黄体酮、醋酸甲羟孕酮、甲地孕酮、已酸孕酮、炔诺孕酮、双醋炔诺酮
作用:
1、对生殖系统的作用
2、对代谢的作用:促进钠、氯排泄及利尿
3、升温作用
应用:
1、功能性子宫出血
2、痛经和子宫内膜异位症
3、先兆流产及习惯性流产
四、雄激素类药和同化激素类药:天然雄激素---睾丸素; 同化激素---苯丙酸诺龙、司坦唑
作用:
1、生殖系统和作用
2、同化作用
3、兴奋骨髓造血功能
应用:
1、睾丸功能不全
2、功能性子宫出血
3、晚期乳腺癌和卵巢癌
4、贫血(再生障碍性贫血)
5、同化作用
五、避孕药
例题:
短效口服避孕药作用机制
A.抑制下丘脑-垂体-卵巢轴,使排卵过程受阻
B.抑制子宫内膜的正常发育,使受精卵着床过程受抑
C.抑制下丘脑-垂体-卵巢轴,使受精过程受阻
D.改变宫颈黏液,影响精子进入子宫腔
E.影响输卵管正常活动,改变受精卵运行速度,以致受精卵不能适时到达子宫正确答案:ABCDE。
性激素类药和避孕药
性激素类药和避孕药
第17页
ห้องสมุดไป่ตู้
【临床应用】
• 睾丸功效不全 • 功效性子宫出血 • 晚期乳腺癌 • 再生障碍性贫血及其它贫血 • 小剂量治疗各种消耗性疾病、骨质疏松、生长延缓、
长久卧床、损伤、放疗等情况。
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【不良反应】
• 甲睾酮不易被肝脏破坏，口服有效。也可舌下给药。
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【药理作用】
• 生殖系统：促进男性性征和生殖器官发育，并保 持其成熟状态。
• 同化作用：雄激素能显著地促进蛋白质合成（同 化作用），降低氨基酸分解（异化作用），使肌 肉增加，体重增加，降低氮质血症，同时出现水、 钠、钙、磷潴留现象。
【不良反应】
• 不良反应较少，偶见头晕、恶心及乳房胀痛等。 • 长久应用可引发子宫内膜萎缩，月经量降低，
并易发阴道真菌感染。 • 19-去甲睾酮类大剂量时可致肝功效障碍。
性激素类药和避孕药
第14页
第3节 雄激素类药和同化激素类药 一、雄激素类药
天然:睾丸酮（testosterone,睾丸素） 合成:睾丸酮及其衍生物
一、雌激素类药
天然：雌二醇 代谢产物：雌酮、雌三醇 合成：炔雌醇、炔雌醚、戊酸雌二醇
己烯雌酚 、乙菧酚
性激素类药和避孕药
第4页
【体内过程】
• 天然雌激素可经消化道吸收，但易在肝破坏，需注射给 药。
• 在血液中大部分与性激素结合球蛋白结合，也可与白蛋 白非特异性地结合。
• 部分以葡萄糖醛酸及硫酸结合形式从肾脏排出，也有部 分从胆道排泄并形成肝肠循环。
较慢，能够口服，是避孕药主要成份。 • 油溶液肌内注射可发挥长期有效作用。
药物化学性激素和避孕药考点归纳
第三十三章性激素和避孕药性激素包括雄激素、雌激素和孕激素三类第一节雄性激素类及相关药物药物分三类：1、雄激素类药物维持雄性发育及促进第二性征发育，还具蛋白同化活性。
2、蛋白同化激素类药物促进蛋白质合成和骨质形成，使肌肉增长，骨骼粗壮。
用于内源性雄激素分泌不足的替补疗法外，还用作营养药物。
3、抗雄激素类药用于治疗雄激素依赖型疾病一、雄激素类睾酮1、结构上属于雄甾烷类，在睾丸中作用最强的是睾酮。
2、代谢：睾酮易代谢。
①4,5位双键还原，②3-羰基还原为3-羟基，③17β-OH氧化为17-羰基，使睾酮活性消失，故睾酮口服无效。
基本结构及特点：3、对睾酮进行结构修饰，将17位羟基进行酯化，如丙酸睾酮，可减慢代谢速度，或在17α位引入甲基如甲睾酮，可口服。
（一）甲睾酮考点：1、结构是在睾酮的17α位引入甲基，增大17位的代谢位阻，是第一个口服的雄激素药物。
2、临床用途：男性缺乏睾酮引起的疾病，女性功能性子宫出血。
3、毒性：有肝毒性黄疸，女性大剂量使用具男性化的副作用。
（二）丙酸睾酮考点：1、将睾酮的17-OH进行丙酸酯化制成的前药，用其油剂。
2、肌内注射后在体内逐渐水解释放出原药睾酮，是睾酮的长效衍生物。
3、用途：治疗男性性功能低下、女性功能性子宫出血、肌瘤、老年性骨质疏松和再生障碍性贫血。
4、毒性：女子男性化、男子女性化、水钠潴留，导致男性前列腺增生并加速前列腺恶性肿瘤的生长。
二、同化激素类药物基本知识：雄激素还具蛋白同化活性，能促进蛋白质合成和抑制蛋白质代谢，治疗病后虚弱和营养不良，对雄激素结构改造目的是获得蛋白同化激素，但作用完全分开困难，故雄激素活性是蛋白同化激素的副作用。
考点：由于雄激素和蛋白同化激素对心血管系统、神经系统、肝脏、内分泌系统等具有危害性，故被国际奥委会和多个专项体育组织列为禁用药物。
（一）苯丙酸诺龙考点：1、结构特征：雌甾母核（结构修饰，19去甲基，降低雄激素活性），17β-羟基的苯丙酸酯。
性激素类药物及避孕药的基本知识
性激素类药物及避孕药的基本知识任务四性激素类药物及避孕药的基本知识学习目标知识目标（1）熟悉雌激素、孕激素及雄激素的作用及应用、不良反应及用药注意；（2）了解同化激素作用，避孕药的种类、作用、主要不良反应及用药注意。
能力目标（1）能说出雌激素、孕激素及雄激素的作用及应用；（2）能识别避孕药的种类、作用、主要不良反应。
案例引导性激素是性腺分泌的激素，其作用各不相同，避孕药多属于雌激素和孕激素的复合制剂，应熟悉其作用、应用及其不良反应带来的后果及处理方法。
案例分析：患者，女，30岁。
妊娠55日，腹痛伴少量阴道出血1日，化验尿HCG （＋）。
查体：身高160cm，体重51kg，发育正常，神清，自动体位。
体温36.2℃，脉搏88次/分，血压正常。
B超示宫内早孕。
诊断：先兆流产。
治疗：绝对卧床休息；黄体酮20mg，肌内注射每日一次，治疗7日；安络血8mg，口服每日三次。
经治疗，患者阴道出血停止，腹痛消失。
一、性激素类药（一）雌激素及雌激素拮抗药雌激素卵巢分泌的雌激素（estrogens）主要是雌二醇（estradiol）。
从孕妇尿提出的雌酮（estrone）和雌三醇（estriol）等，多为雌二醇的代谢产物。
雌二醇是传统的雌激素类药物，近年来以雌二醇为母体，人工合成许多高效的衍生物，如炔雌醇（ethinyl estradiol）、炔雌醚（quinestrol）及戊酸雌二醇（estradiol valerate）等。
此外，也曾合成一些结构较简单的具有雌激素样作用的制剂，如已烯雌酚（diethylstilbestrol）。
【作用】（1）促进女性性征和性器官发育：①对未成年女性，促使子宫发育、乳腺腺管增生并使脂肪分布发生变化；②对成年女性，保持女性性征并参与月经周期。
雌激素使子宫内膜增殖变厚（增殖期），与黄体酮一起使子宫内膜转变为分泌期，提高子宫平滑肌对缩宫素的敏感性；同时使阴道上皮增生，浅表层细胞发生角化。
（2）抑制排卵和泌乳：较大剂量可作用于下丘脑－垂体系统，抑制促性腺激素释放激素（GnRH）的分泌，发挥抗排卵作用，并能抑制乳汁分泌；此外，还具有对抗雄激素的作用。
第三十三章 性激素类药物及避孕药
三、判断题
1.雌激素可使子宫内膜进入增生期，有利于受精卵着床，故可用于治疗习惯性或先兆流产。（ ）
2.丙酸睾丸素、己烯雌酚、黄体酮可用于治疗功能性子宫出血。（ ）
3.雄激素和己烯雌酚均可应用于治疗绝经期前后的晚期乳腺癌。（ ）
四、填空题
1.雌激素对子宫兴奋性的影响是 ；孕激素对子宫兴奋性的影响是 。
6.能促进蛋白质合成的药物是（ ）
A.强的松龙 B.黄体酮 C.己烯雌酚 D.炔诺酮 E.苯丙酸诺龙
7.雄激素的临床用途有（ ）
A.痛经止痛 B.功能性子宫出血 C.先兆流产
D.子宫内膜异位症 E.女性不孕症
8.雌激素的临床用途有（ ）
A.子宫肿瘤 B.前列腺癌 C.先兆流产
D.消耗性疾病 E.习惯性流产
A.使子宫内膜由增生期转变为分泌期 B.促进女性性器官发育成熟
C.抑制促性腔激素释放激素的分泌 D.抑制乳腺分泌
E.拮抗雄激素作用
4.回乳（退奶）可选（ ）
A.缩宫素 B.孕激素 C.雌激素 D.雄激素 E.皮质激素
5.孕激素可用于（ ）
A.绝经期综合征 B.安胎 C.晚期乳腺癌 D.老年性阴道炎 E.再障
二、多项选择题
1.再生障碍性贫血可选用下列哪些药物治疗（ ）
A.丙酸睾丸素 B.肾上腺皮质激素 C.铁制剂
D.孕激素 E.苯丙酸诺龙
2.下列哪些药物引起水钠潴留的有（ ）
A.雌激素 B.孕激素 C.雄激素 D.同化激素 E.糖皮质激素
3.功能性子宫出血可用（ ）
A.缩宫素 B.孕激素 C.雌激素 D.雄激素 E.前列腺素
五、名词解释
１、指一些雄激素样作用较弱而同化作用较好的睾丸素衍生物，如苯丙酸诺龙、康力龙、康复龙、大力补等
第三十四章 性激素类药物及避孕药
一、刘君起一、学习重点掌握雌激素、孕激素和雄激素这三种激素的生理及药理作用，临床应用，主要不良反应和禁忌证。
常用的避孕药主要有：抑制排卵的避孕药，抗着床避孕药和男性避孕药。
其中避孕药主要是抑制排卵的，一般多为不同类型的雌激素和孕激素配伍组成的复方制剂。
二、二、学习提纲性激素为性腺分泌的激素，包括雌激素，孕激素和雄激素。
雌激素和孕激素的分泌受下丘脑—垂体前叶的调节。
性激素对垂体前叶的分泌功能具有正反馈和负反馈两方面的调节作用，这取决于药物剂量和机体性周期。
卵巢分泌的雌激素主要是雌二醇。
雌激素对未成年女性，能促使其第二性征和性器官发育成熟。
对成年妇女，除保持女性性征外，并参与形成月经周期，还具有抗雄激素的作用和轻度的水钠潴留作用。
临床可用于绝经期综合征、老年性阴道炎、卵巢功能不全和闭经、功能性子宫出血等。
常见的不良反应为恶心、食欲不振，长期大量应用可引起子宫内膜过度增生及子宫出血，并可能引起胆汁郁积黄疸。
抗雌激素类药物氯米芬有较强的抗雌激素作用和较弱的雌激素活性。
氯米芬能促进人的垂体前叶分泌促性腺激素，从而诱使排卵。
连续服用大剂量可引起卵巢肥大，故卵巢囊肿患者禁用。
天然的孕激素是黄体酮，人工合成有甲地孕酮等。
天然品口服易被破坏，而人工合成者则可口服给药。
孕激素使子宫内膜由增殖期转为分泌期，有利于孕卵的着床和胚胎发育；还具有抑制子宫收缩，抑制排卵，促进乳腺腺泡发育作用。
临床应用于功能性子宫出血，痛经和子宫内膜异位症，先兆流产和习惯性流产等。
不良反应少，偶见头晕，恶心等。
天然的雄激素为辛酮，人工合成的有甲睾酮、丙酸辛酮等。
它们能促进男性性征和生殖器官发育，并保持其成熟状态；尚有抗雌激素样作用；雄激素能显著地促进蛋白质合成；促进肾脏分泌促红细胞生成素，也可以直接刺激骨髓造血。
适用于无睾症及类无睾症，功能性子宫出血，再生障碍性贫血的治疗。
长期应用女性病人可能出现男性化现象，有的患者引起胆汁郁积性黄疸。
同化激素类药(如苯丙酸诺龙、司坦唑醇等)这类药物主要是促进蛋白质合成，减少氨基酸分解，而雄激素样作用较弱。
性激素类药及避孕药课件PPT
汇报人：可编辑 2024-01-11
目录
• 性激素类药概述 • 避孕药的种类与作用机制 • 性激素类药的副作用与注意事项 • 避孕药的安全性与有效性 • 性激素类药与避孕药的合理选用与使用建
议
01
性激素类药概述
性激素的生理作用
01
02
03
ห้องสมุดไป่ตู้
04
促进生殖器官发育
性激素在青春期时促进生殖器 官的发育和成熟，如男性睾丸
常用的避孕环包括不锈钢环和塑 料环。
避孕环的优点包括长效、使用方 便等，但可能出现月经不规律、 子宫穿孔、节育器异位等不良反
应。
03
性激素类药的副作用与注意事项
雄性激素的副作用
肝脏损害
长期大量使用雄性激素可能对肝脏造成损害 ，导致肝功能异常。
情绪波动
雄性激素可能导致情绪波动、易怒、焦虑等 情况。
退等。
雌激素类药
如雌二醇，用于治疗女 性更年期症状、卵巢功
能减退等。
孕激素类药
如黄体酮，用于治疗女 性黄体功能不全、先兆
流产等。
抗雄激素类药
如氟他胺，用于治疗前 列腺癌、痤疮等。
性激素类药的应用领域
生殖健康
用于治疗不孕不育、月经不调 、更年期症状等。
性别发育异常
用于治疗性别发育异常、性腺 功能减退等。
04
避孕药的安全性与有效性
避孕药的安全性
避孕药的安全性得到了广泛的研究和 验证，多数情况下被认为是安全的。
长期使用避孕药并不会增加患癌症的 风险，反而可能降低某些癌症的发病 率。
避孕药通过抑制排卵和改变宫颈黏液 质地来达到避孕效果，对女性的生育 系统有积极的影响。
性激素及避孕药
14日内，于同居当晚或事后服用，连服14日。 超过14日，应在此基础上，接服Ⅰ号、Ⅱ号避
孕药
主要优点
不受月经周期的限制，均可影响受精卵着床。
2021/7/12
男性避孕药-棉酚
棉酚（gossypol）是从棉花根、茎和 种子中所提取的一种黄色酚类物质。 药理作用
作用于睾丸细精管的生精上皮，使精子数 量减少，直至无精子，停药后可逐渐恢复。
临床用途
绝经期综合征 功能性子宫出血 卵巢功能不全、闭经、乳房胀痛 前列腺癌、晚期乳癌、痤疮 骨质疏松 老年阴道炎、女阴干燥症、避孕
2021/7/12
不良反应
常见食欲不振、恶心。从小剂量开始，逐 渐增量，可减轻反应。
长期大量应用可引起子宫内膜过度增生及 子宫出血。故有子宫出血倾向及子宫内膜 炎者慎用。注意排除恶性变。
2021/7/12
避孕药
生殖过程
精子和卵子的形成、成熟、排放、受 精、着床及胚胎发育
避孕：凡能阻碍生殖过程中任何一 个环节，都可达到避孕或终止妊娠 的目的。
2021/7/12
避孕药（contraceptives）是指阻 碍受孕或防止妊娠的一类药物。 分类
主要抑制排卵避孕药 抗着床避孕药 男性避孕药 外用避孕药
从月经周期第5d开始，每晚服药1片，连 服22天，不能间断。一般于停药后2～4 天就可以发生撤退性出血，形成人工月经 周期。
长效口服避孕药
是以长效雌激素类药物为主，配伍不同孕 激素类而阻成的复方片剂。月经来潮起第 5天服1片，最初间隔20天，以后每月服1 片。
2021/7/12
长效注射避孕药
复方甾体长效注射剂：如复方己酸孕 酮注射液和复方甲地孕酮注射液
大剂量可抑制垂体分泌促性腺激素、抗雌 激素
执业药师药理学知识点：性激素类药及避孕药
性激素(sex hormones)为性腺分泌的激素，包括雌激素、孕激素和雄激素。
目前临床应用的是人工合成品及其衍生物。
常用的避孕药(contraceptives)大多属于性激素制剂。
【化学】性激素属甾体(steroids)激素，其基本结构是甾体核。
【性激素分泌的调节】雌激素和孕激素的分泌受下丘脑-垂体前叶的调节。
下丘脑分泌促性腺激素释放激素(gonadotropin-releasing hormone，GnRH)，它促进垂体前叶分泌促卵泡素(follicle stimulating hormone，FSH)和黄体生成素(luteinizing hormone，LH)。
FSH促进卵巢的卵泡生长发育，而在FSH和LH共同作用下，使成熟的卵泡分泌雌激素和孕激素。
性激素对垂体前叶的分泌功能具有正反馈和负反馈两方面的调节作用，这取决于药物剂量和机体性周期。
例如在排卵前，雌激素水平较高可直接或通过下丘脑促进垂体分泌LH，导致排卵(正反馈)。
在月经周期的黄体期，由于血中雌激素、孕激素都高，从而减少GnRH的分泌，抑制排卵(负反馈)。
常用的甾体避孕药就是根据这一负反馈而设计的。
以上的反馈途径称“长反馈”。
垂体促性腺激素的水平也能影响下丘脑GnRH的释放，这种反馈途径称“短反馈。
【性激素的作用机制】性激素受体都位于细胞内，属第4类受体(可参阅图34-2)。
如雌激素受体位于靶细胞的胞质液中，雌激素进入细胞后，首先与受体结合成复合物，然后复合物进入细胞核，从而诱导功能不同的蛋白质的合成，产生不同效应;例如雌激素诱导的蛋白质可使子宫肥大、代谢增加。
但近年用单克隆抗体免疫组织化学方法发现雌激素受体都位于细胞核内，故认为是雌激素直接进入细胞核内而发挥作用。
第三十四章 性激素类药及避孕药
第三十四章性激素类药及避孕药基本要求重点难点讲授学时内容提要1 基本要求[TOP]1.1 掌握①雌激素类、孕激素类和雄激素类药物的临床应用及不良反应；②避孕药的类型。
1.2 熟悉雌激素、孕激素和雄激素类的药理作用；雌激素拮抗药及的同化激素临床应用；常用避孕药（主要抑制排卵）的药理作用及不良反应。
1.3 了解性激素类分泌及其调节，其他类型避孕药的特点。
2 重点难点[TOP]2.1 重点代表药物的药理作用及应用。
2.2 难点药物种类及其作用和应用特点。
3 讲授学时[TOP]建议2~4学时4 内容提要[TOP]性激素类药及避孕药（一）雌激素类药及雌激素拮抗药【药理作用】雌激素类药物（雌二醇、炔雌醇等）促进女性性器官的发育和成熟，维持女性第二性征，参与形成月经周期，较大剂量可抑制排卵、抑制乳汁分泌及抗雄激素，增加骨骼的钙盐沉积等作用。
【适应证】①绝经期综合征及绝经后和老年性骨质疏松症；②卵巢功能不全和闭经；③功能性子宫出血；④乳房胀痛及退乳；⑤晚期乳腺癌；⑥前列腺癌；⑦痤疮；⑧避孕。
【不良反应】①常见厌食、恶心、呕吐及头昏等；②长期大量应用可使子宫内膜过度增生，引起子宫出血；③水、钠潴留，胆汁淤积性黄疸等。
此外，雌激素拮抗药氯米芬可诱发排卵，用于功能性不孕症、功能性子宫出血、月经不调、晚期乳腺癌及长期应用避孕药后发生的闭经等。
（二）孕激素类药【药理作用】孕激素类药物（黄体酮、甲羟孕酮、炔诺酮等）促进子宫内膜由增殖期转为分泌期，有利于受精卵的着床和胚胎发育；降低子宫对缩宫素的敏感性；促进乳腺腺泡发育；抑制排卵；并可升高体温。
【适应证】①功能性子宫出血；②痛经和子宫内膜异位症；③先兆流产和习惯性流产；④子宫内膜腺癌、前列腺肥大和前列腺癌。
不良反应较少，但黄体酮有时可致生殖器畸形，炔诺酮等可引起肝功能障碍。
（三）雄激素类药和同化激素类药【药理作用】雄激素类药物（睾酮、丙酸睾酮等）能促进男性器官及副性器官的发育和成熟，促进男性生殖功能；促进蛋白质合成（同化作用）；并促进骨髓造血功能。
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药理作用
生殖系统 促进子宫内膜由增生向分泌期转变 降低子宫对催产素的敏感性 协同雌激素促进乳腺腺泡发育 抑制LH分泌，抑制排卵 宫颈管粘液，输卵管收缩，阴道 上皮脱落
竞争性对抗醛固酮 升高体温
临床应用
功能性子宫出血 痛经和子宫内膜异位症 先兆流产和习惯性流产 子宫内膜癌：癌细胞分泌耗竭 前列腺肥大、前列腺癌 反馈间质细胞刺激激素
性激素类药及避孕药
性激素分类
性激素：性腺分泌的 激素，属于 甾体化合 物，包括 雌激素，孕 激素、雄激素
性激素类药物: 临床应
用的是人工合 成及其衍生物
性激素的生物合成途径
卵巢性激素的产生细胞
门细胞： 雄激素
妊娠黄体：孕激素、雌激素、 松弛素
次级 卵泡
内膜细胞： 雄激素 颗粒细胞：将内膜细胞
合成的雄激素转变为雌激素
不良反应
类早孕反应 生殖器畸形：黄体酮 女胎男性化：19-甲基睾丸酮 肝功能障碍：19-甲基睾丸酮
二、 抗孕激素类药
干扰孕酮合成或阻断孕酮作用
孕酮受体阻断药： 米非司酮，孕三烯酮
3β-羟甾脱氢酶抑制剂： 达那唑，曲洛司坦
米非司酮
药理作用：孕激素受体阻断药
CH3
抗着床 抑制排卵
N H3C
OH
CH3
二、 雌激素拮抗药
一 竞争性受体拮抗药：氯米酚
药理作用：阻断下丘脑的雌激素受体 诱发排卵
临床应用：功能性不孕症，功能性子宫出血，月经
不调，晚期乳腺癌，闭经（避孕药导致）
副 作 用：卵巢肥大
卵巢囊肿者禁用
二、 雌激素拮抗药
二 选择性雌激素受体调节剂 他昔莫酚、雷洛昔酚
药理作用：选择地作用于不同组织的雌激素受体,产生类 或抗雌激素作用
生理和药理作用
临床应用
促进男性生殖系统和男性性征 替代疗法：睾丸功能不全
对抗雌激素
功能性子宫出血
反馈抑制垂体促性腺激素分 泌，雌激素下降；抗雌激素； 抗催乳素
同化作用，促进蛋白质合成
晚期乳腺癌 慢性消耗性疾病
促进肾脏分泌促红细胞生成素
直接刺激骨髓造血功能
再生障碍性贫血等贫血
不良反应和禁忌症
女性男性化 男性病人性欲亢进，女性化 睾丸萎缩 胆汁淤积性黄疸 禁用：孕妇，前列腺癌病人
二、 抗着床避孕药
大剂量孕激素组成
使子宫内膜发生各种功能和形 态变化，阻碍孕卵着床
探亲避孕药，不受月经周期的 限制
炔诺酮、甲地孕酮，双炔失碳 酯（53号避孕片）
着床及植入
三、 男性避孕药
棉酚：杀精作用；停药恢复 有报道不可逆精子发生障碍
四、 外用避孕药
非离子型表面活性剂：主要杀精作用
孟苯醇醚：杀精，阻碍精子运动 烷苯醇醚：毒性，1993年停止生产 壬苯醇醚: 外用避孕药的主药
卵巢功能不全
大剂量抑制GnRH而抑制排卵
与孕激素合用可避孕
在乳腺水平干扰催乳素
乳房胀痛和退乳
增加骨骼的钙盐代谢沉积，增加骨量 绝经后和老年性骨质疏松 症
增加NO,PG合成，降脂，心脏保护 预防更年期冠心病和心梗
NC再生，胶质细胞发育，递质合成 AD有一定的保护作用
药理作用及临床应用
生理和药理作用
临床应用
临床应用：1 阻断生殖器雌激素受体，对抗生殖器肿瘤 他昔莫酚
2 特异激活骨骼系统、心血管系统雌激素受体， 发挥这些部位替代治疗的作用 雷洛昔酚
第二节
孕激素类及抗孕激素药
一、 孕激素
天然孕激素：黄体酮（孕酮）
未孕及妊娠早期：黄体分泌 妊娠4月－分娩：胎盘分泌
人工合成孕激素
17α羟孕酮类： 安宫黄体酮；甲基孕酮 19-去甲睾丸酮类：炔诺酮；双醋炔诺酮
C C CH3
临床应用：房事后避孕 抗早孕 诱导分娩
O
米非司酮
第三节
雄激素类药物和抗雄激素类药
一、 雄激素类
天然雄激素：睾酮（睾丸素）
睾丸间质细胞分泌 肾上腺皮质，卵巢， 胎盘少量分泌
19 CH3
10
3
18 OH CH3
17
13
O
人 工 合 成：甲睾酮，丙酸睾酮， 苯乙酸睾酮
4
睾丸素
药理作用和临床应用
二、 抗雄激素类
环丙孕酮：孕激素样作用FSH,LH睾酮 雄激素受体阻断剂
临床应用：男性性欲异常、妇女多毛症、痤疮 青春期早熟及前列腺癌等 与炔雌醇组成复方短效口服避孕药
禁 忌 症：未成年人
第四节 避孕药
避孕药分类
男性避孕药
外用避孕药
抗早孕药
米非司酮
抗着床避孕药 抑制排卵避孕药
受精及受精卵发育、输送及着床
抗雄激素作用
痤疮
促进子宫内膜增生，并在孕 激素的协同下，产生月经周期
功能性子宫出血 配伍孕激素调整月经周期
反馈抑制垂 体促性腺激 素的分泌
减少雄激素产生 减少雌酮产生 减少内分泌失衡的症状
前列腺癌 晚期乳腺癌 更年期综合征
不良反应及注意事项
类早孕反应 子宫内膜过度增生，子宫内膜炎者慎用 水钠潴留（激活RAS），高血压 肝功能不良者慎用，可引起胆汁淤积性 黄疸） 血栓性静脉炎患者禁用（雌激素促凝） 妊娠期禁用
月经 膜黄体细胞：与粒黄体细胞协同分泌雌激素 黄体
粒黄体细胞：孕激素
性激素的分泌 及调节
第一节
雌激素类及雌激素拮抗药
一、雌激素类
天 然 雌 激 素： 卵巢 孕妇尿
雌二醇 雌酮、雌三醇等
人工合成雌激素：炔雌醇、炔雌醚 戊酸雌二醇
非甾体类药物： 已烯雌酚
药理作用及临床应用
生理和药理作用
临床应用
促进女性性器官的发育和成熟
一、 抑制排卵的药物
药物组成：雌激素+孕激素
避孕机理：负反馈抑制排卵 子宫内膜增殖 宫颈粘液 输卵管摆动
分类及用法
短效口服避孕药：连服22天 长效口服避孕药：每月服一次 长效注射避孕药：每月注射一次 缓释剂：阴道环、避孕环 多相片剂：双相片；三相片
不良反应
类早孕反应 子宫不规则出血 闭经 乳汁减少 凝血功能亢进 轻度肝损害 座疮，色素沉着，血压升高
剂型：栓剂、膜剂、胶冻、阴道泡腾片
小结
性激素类药及避孕药
雌激素类药及抗雌激素类药 孕激素类药及抗孕激素类药 雄激素类药及抗雄激素类药 避孕药