吡啶化合物的合成及应用研究
吡啶

吡啶吡啶是目前用途开发最多的杂环化合物之—,系列吡啶产品广泛应用于医药、农药、染料、香料、饲料添加剂、食品添加剂、橡胶助剂及合成材料等领域,用途广泛,深加工前景广阔。
作为基础原料的吡啶,过去主要是从煤焦油中提取,现在主要采取以乙醛、甲醛与氨气相化学合成法。
2000年以前我国没有没有合成法吡啶生产,吡啶生产仍采用传统分离煤焦油法,生产能力不足200t/a,严重制约了下游产品的开发与生产。
2O00年比利时Reilly公司与南通醋酸化工厂合作建立了1.1万/t/a的吡啶系列产品生产装置,填补了国内合成法吡啶生产空白,改变了我国吡啶系列产品—直依赖进口的局面,近年来我国吡啶下游产品开发活跃,开发、研究与生产方兴未艾。
目前我国部分厂家已初步开始生产吡啶系列化产品,而且其中大部分产品进入国际市场,如山海关万通助剂厂的乙烯基吡啶系列;天津京福精细化工厂的氯化吡啶系列;上海松江天南化工厂氨基吡啶系列;河北亚诺化工有限公司的羟基吡啶、溴代吡啶、氯代吡啶、氨基吡啶系列;营口中海精细化工厂N-乙基吡啶酮毓;武进江春化工厂烷基吡啶系列;浙江华义医药化工有限公司的药物用中间体吡啶系列;武进腾帆精细化工厂氰基和硝基吡啶系列、河南台前县香精香料厂的3-甲基吡啶系列等等。
国内具体能够生产的吡啶系列产品有3-甲基吡啶、2-甲基吡啶、4-甲基吡啶、2-氯-4-氨基吡啶、2-氯-3-氰基吡啶、2-氯-4-氰基吡啶、2-乙烯基吡啶、2-氯吡啶、2,6-二氯吡啶、3,5-二氯吡、2,3,5,6-四氯吡啶、3-氯吡啶、2-溴吡啶、3-溴吡啶、2-羟基吡啶、2-巯基吡啶、2-氨基吡啶、3-氨基吡啶、4-氨基吡啶、3-羟基吡啶、吡啶硫铜盐、2-氨基-5-氯吡啶、2-氯-3-氨基吡啶、2-氯-4-氨基吡啶、2-氨基-6-甲基吡啶、2,6-二氨基吡啶、2-氨基-6-甲醛吡啶、2,3,5-三甲基吡啶、2,4,6-三甲基吡啶、2-氰基-3-甲基吡啶、2-羟甲基-4-硝基-3-甲基吡啶、2-羟甲基-3,5-二甲基-4-硝基吡啶、2-羟甲基-3,5-二甲基-4-甲氧基吡啶、4-硝基-2,3-二甲基吡啶-N-氧化物、五氯咄啶、3,6-.二氯吡啶甲酸、吡啶盐酸盐、2-氯甲基-3,5-二甲基-4-甲氧基吡啶盐酸盐、N-乙基吡啶酮等。
吡啶在有机合成中的应用

2.1 合成磺酰胺
文献[4]将邻硝基苯胺溶于干燥吡啶中,缓慢加入对甲苯磺酰氯,反应得到 N(2-硝基苯基)-4-甲
基苯磺酰胺,该物质可用来制备具有肿瘤细胞抑制作用的苯磺酰胺类组蛋白去乙酰化酶抑制剂。文献
[5]报道了 2-氨基-5,8-二甲氧基[1-2,4]三唑并[1,5-c]嘧啶和 2-氟-6-三氟甲基苯磺酰氯进行反应,
用干燥的吡啶来吸收反应生成的氯化氢,得到其磺酰胺缩合物中间体,继续与 2,2-二氟乙醇反应得到
除草剂五氟磺草胺。
2.2 合成碳酰胺
2,3-二氯-5-甲基吡啶是重要的农药和医药中间体,文献[6]报道了合成 2,3-二氯-5-甲基吡啶的
方法,在合成中间体 N-苄基-N-(1-丙烯基)-氯乙酰胺时,使用吡啶作缚酸剂,产率可达到 84%,比起
氯在吡啶中进行反应,反应温度为 0~10益,反应 4 h,产率可达 85.4%。该反应中吡啶作为缚酸剂与反应
生成的氯化氢结合成稳定的盐,避免了氯化氢对不稳定反应物的副作用,加速了反应的进行。蚊蝇醚对
粉虱、介壳虫等具有明显的灭杀效果,且毒性低,安全性好。
文献[10]以 1-(源-苯氧基苯氧基)-圆-丙醇和对甲 苯磺酰氯反应,加入吡啶作为缚酸剂,合成了中间体 员-(源-苯氧基苯氧基)-圆-对甲苯磺酸丙酯,再与 2-吡 啶酸钠反应得到蚊蝇醚。酮康唑是第一个口服有效的
吡啶在有机合成中的应用
王 磊 1,刘中付 2,肖陆飞 1
(1. 滁州职业技术学院 食品与环境工程系,安徽 滁州 239000;2. 滁州市生态环境局,安徽 滁州 239000)
摘要:对近年来吡啶在有机合成中的应用进行了研究,重点介绍了吡啶作为有机反应的溶剂、缚酸剂、催化剂和
原料的应用情况。
关键词:吡啶;有机合成;溶剂;缚酸剂;催化剂
chichibabin 吡啶合成反应

chichibabin 吡啶合成反应Chichibabin 吡啶合成反应是一种重要的有机化学合成方法,旨在通过芳香胺与活泼的碱金属异丙基化物反应,合成吡啶化合物。
这种合成方法由俄罗斯化学家 Alexei Chichibabin 在1914年首次报道,至今仍被广泛应用于有机化学领域。
1. 引言Chichibabin 吡啶合成反应是一种非常受欢迎的方法,用于合成含有吡啶结构的化合物。
吡啶具有广泛的生物活性和应用潜力,因此该反应为有机合成提供了重要的工具。
在本文中,将介绍 Chichibabin 吡啶合成反应的机理、反应条件以及反应的应用。
2. Chichibabin 吡啶合成反应的机理Chichibabin 吡啶合成反应的机理涉及三个主要步骤:氨基负离子的形成、负离子与碱金属的反应以及负离子与亲电试剂的反应。
在第一步中,芳香胺通过失去一个质子而形成氨基负离子。
这通常通过在反应中使用强碱或强碱性溶剂来实现。
接下来,在第二步中,氨基负离子与活泼的碱金属异丙基化物发生反应。
该反应导致氨基负离子上的氮原子与异丙基基团发生取代反应,形成相应的吡啶吡啶阳离子。
最后,在第三步中,生成的吡啶阳离子与亲电试剂发生反应,最终生成吡啶化合物。
3. Chichibabin 吡啶合成反应的反应条件Chichibabin 吡啶合成反应需要一定的反应条件来实现。
一般来说,反应需要在惰性溶剂(如乙醇、甲苯等)中进行,以确保反应的顺利进行。
此外,强碱(如氢氧化钠、氢氧化钾等)的使用对于形成氨基负离子是至关重要的。
此外,反应温度也是影响反应效率的重要因素。
通常,反应在室温下进行,但有时需要较高的温度来促进反应的进行。
4. Chichibabin 吡啶合成反应的应用Chichibabin 吡啶合成反应广泛应用于有机化学领域,尤其是在药物合成和生物活性方面。
吡啶化合物作为药物分子骨架的一部分,具有抗菌、抗病毒、抗肿瘤等多种生物活性。
此外,吡啶化合物还可以用作染料、光敏材料和配位化合物等材料领域的重要中间体。
吡啶合成人名反应

吡啶合成人名反应吡啶是一种含氮的芳香化合物,其结构特点为一个六元环和一个氮原子。
它具有广泛的应用,如药物合成、涂料、染料等领域。
吡啶的合成方法有很多种,其中一些常用的合成反应如下:1. 库克罗夫特合成(Cookson-Robinson synthesis):这是一种常用的吡啶合成反应,通过芳香酮和亚硝酸的反应,可以生成吡啶。
反应机理为亚硝酸与酮反应,生成一个氨基氧代钠盐,然后通过环化反应生成吡啶。
这个反应可以在常温下进行,并且反应条件温和,适用于各种不同的底物。
具体反应方程式如下:ArCOR + NaNO2 + HCl -> ArCOONa + HNO2ArCOONa + H+ -> ArCOOHArCOOH -> ArCONH2ArCONH2 -> ArCO + NH3ArCO + NH2OH -> ArC(=O)NHOHArC(=O)NHOH -> ArC(=NOH)NHOHArC(=NOH)NHOH -> ArC(=NOH)N2OHArC(=NOH)N2OH -> ArC(=NO)NHOHArC(=NO)NHOH -> ArC=NArC=N -> ArC6H4NH2. 吗啉合成法(Pomaline synthesis):这是一种通过β-酮酸和亚胺的缩合反应来合成吡啶的方法。
反应中,通过酮酸与亚胺的反应,生成中间产物1-亚胺-3-酮,然后通过脱水、环化等步骤生成目标产物吡啶。
这种方法对于酮酸和亚胺的选择性要求较高,因此需要找到合适的底物来进行反应。
具体反应方程式如下:RCOCH2COOH + R'NH2 -> RCOCH2CONHR' + H2ORCOCH2CONHR' -> RCOCH=CHCONHR'RCOCH=CHCONHR' -> RCOCH=CHCOHNHR'RCOCH=CHCOHNHR' -> RCOCH=CHCONR'3. 吡咯合成法(Pyrazole synthesis):这是一种通过1,3-双酮和肼或肼类化合物反应得到吡啶的方法。
三联吡啶的合成及其金属配合物研究进展

三联吡啶的合成及其金属配合物研究进展1 前言配位化学早期是在无机化学基础上发展起来的一门边沿学科,如今,配位化学在有机化学与无机化学的交叉领域受到化学家门广泛的关注。
有机-金属配合物在气体分离、选择性催化、药物运输和生物成像等方面都有潜在的应用前景,因此日益成为化学研究的热点领域[1-4]。
多联吡啶金属配合物在现代配位化学中占据着不可或缺的位置,常见的多联吡啶配体包括2,2'-二联吡啶(bpy)和2,2':6',2''-三联吡啶(tpy)(Fig. 1),Hosseini就把bpy 称为“最广泛应用的配体”[5],与其类似的具有三配位点的tpy的合成及其金属配合物的研究同样是化学家们研究的热点[6-8]。
Fig 1.三联吡啶的三个吡啶环形成一个大的共轭体系,具有很强的σ给电子能力,配合物中存在金属到配体的d一π*反馈成键作用,因而能与大多数金属离子均形成稳定结构的配合物。
然而,三联吡啶金属络合物的特殊的氧化还原和光物理性质受其取代基电子效应的影响。
因此,通过引入不同的取代基,三联吡啶金属络合物可用于荧光发光装置以及光电开关等光化学领域[9-10]。
在临床医学和生物化学领域中,不管是有色金属的测定还是作为DNA的螯合试剂,三联吡啶衍生物都具有非常广泛的应用前景[11-12]。
2 三联吡啶的合成研究进展正因为三联吡啶在许多领域都具有潜在的应用价值,所以对其合成方法的研究十分重要。
三联吡啶的合成由来已久,早在1932年,Morgan就首次用吡啶在FeCl3存在下反应合成分离出了三联吡啶,并发现了三联吡啶与Fe(Ⅱ)的配合物[13]。
目前,合成三联吡啶的方法主要有成环法和交叉偶联法两种。
2.1 成环法成环法中最常用的反应是Kröhnke缩合反应(Scheme 1)[14],首先2-乙酰基吡啶溴化得到化合物2,2与吡啶反应生成吡啶溴盐3,3与α,β-不饱和酮4进行Michael加成反应得到二酮5,在醋酸铵存在下进而关环得到三联吡啶。
吡啶的合成方法范文

吡啶的合成方法范文吡啶是一种含有1个氮原子的环状芳香化合物,具有广泛的应用领域。
吡啶的合成方法有多种,可以通过不同的反应途径来合成。
1. Delepine反应Delepine反应是一种常用的合成吡啶的方法。
该反应利用二酮与胺在碱性条件下发生缩合反应,经过氧化、羰基还原、环化等步骤,最终生成吡啶。
2. Hantzsch合成Hantzsch合成是一种高效的合成吡啶的方法。
该方法通过α,β-不饱和酮与胺和醛反应,生成吡啶酮中间体,然后通过还原、羰基还原等步骤生成吡啶。
3. Bischler-Napieralski反应Bischler-Napieralski反应是一种合成杂环的常用方法,也可以用于合成吡啶。
该反应是通过酰胺与酸性条件下的酮进行缩合反应,生成稳定的中间体,然后通过脱水、环化等步骤生成吡啶。
4.化学气相沉积法(CVD)化学气相沉积法是一种合成吡啶薄膜的方法。
该方法通过将合适的前驱体气体经过加热分解,使其沉积在基底上形成吡啶薄膜。
5.溶剂热法溶剂热法是一种在高温高压溶剂中进行的合成吡啶的方法。
该方法通过将适当的反应物和溶剂一起放入高温高压反应器中,在适当的反应条件下进行反应,生成吡啶。
6. Sonogashira偶联反应Sonogashira偶联反应是一种通过氨基化合物和乙炔基化合物之间的反应合成吡啶的方法。
该反应通过钯催化剂的催化作用,使氨基化合物和乙炔基化合物发生反应生成吡啶。
综上所述,合成吡啶的方法有很多种,可以根据具体的反应条件和需要选择适合的方法。
这些方法能够提供不同合成途径,为吡啶的合成和研究提供了强大的工具。
吡啶生产工艺及市场研究报告

吡啶生产工艺及市场研究报告吡啶是一种重要的有机化合物,广泛应用于医药、农药、染料、橡胶、塑料等领域。
本报告将介绍吡啶的生产工艺及市场研究。
一、吡啶的生产工艺吡啶的生产工艺主要有三种:1、煤焦化气的合成法;2、氨气和丙烯腈的合成法;3、吡啶酮的还原法。
1、煤焦化气的合成法该法是吡啶工业化生产的主要方法,其主要原料是煤焦化气,经过氢化、脱氢、脱氮等反应,生成吡啶。
该法具有原料来源广泛、工艺成熟、产品质量稳定等优点,但存在能耗高、环境污染等问题。
2、氨气和丙烯腈的合成法该法是一种新型的吡啶生产工艺,其主要原料是氨气和丙烯腈,经过氢化、脱氢、脱氮等反应,生成吡啶。
该法具有原料来源便利、环保、能耗低等优点,但存在工艺复杂、产品质量不稳定等问题。
3、吡啶酮的还原法该法是一种间接合成吡啶的方法,其主要原料是吡啶酮,经过还原反应,生成吡啶。
该法具有原料来源便利、工艺简单等优点,但存在产品质量不稳定、产量低等问题。
二、吡啶市场研究吡啶是一种重要的有机化合物,在医药、农药、染料、橡胶、塑料等领域有广泛应用。
目前,全球吡啶市场规模约为30万吨/年,其中亚洲市场占据了主导地位,占据了全球市场的60%以上。
1、医药领域吡啶在医药领域中应用广泛,主要用于合成抗生素、抗癌药物、镇痛药物等。
随着人们对健康的重视和医疗技术的不断提高,医药领域对吡啶的需求将不断增加。
2、农药领域吡啶在农药领域中也有广泛应用,主要用于合成杀虫剂、杀菌剂等。
随着全球农业的发展和人口的增加,农药领域对吡啶的需求也将不断增加。
3、其他领域吡啶在染料、橡胶、塑料等领域也有应用,主要用于合成染料、橡胶助剂、塑料助剂等。
随着这些领域的不断发展,对吡啶的需求也将不断增加。
三、结论吡啶是一种重要的有机化合物,其生产工艺主要有煤焦化气的合成法、氨气和丙烯腈的合成法、吡啶酮的还原法。
吡啶在医药、农药、染料、橡胶、塑料等领域有广泛应用,随着这些领域的不断发展,对吡啶的需求也将不断增加。
吡啶系列工艺原理

吡啶系列工艺原理
吡啶(Pyridine)是一种带有氮原子的芳香化合物,分子式为C5H5N。
吡啶具有弱碱性和强电子亲和力,常用作溶剂、中间体和草甘膦类杀虫剂的原料等。
吡啶系列工艺原理主要包括吡啶合成、吡啶衍生物的合成和应用等方面。
1. 吡啶的合成:吡啶的合成方法基本有四种:泰班合成法、科尔合成法、鎓法和毛泽东法。
其中,泰班合成法是最常用的方法,通过将1,5-二溴戊烷与氨反应得到吡啶。
2. 吡啶衍生物的合成:吡啶的衍生物合成是吡啶化学的重要研究领域。
吡啶衍生物可通过吡啶与其他官能基或化合物的反应合成。
例如,通过吡啶与酰氯反应可以得到相应的酰胺,吡啶与醇反应可以得到相应的酯等。
3. 吡啶的应用:吡啶及其衍生物具有广泛的应用领域。
作为溶剂,吡啶在有机合成中起到溶剂、离子交换剂和配体等多重作用;作为中间体,吡啶参与多种有机合成反应,例如氧化、还原、取代和环化反应等;作为草甘膦类杀虫剂的原料,吡啶可以通过化学反应合成相应的杀虫剂。
总之,吡啶系列工艺原理涵盖了吡啶合成、吡啶衍生物的合成以及吡啶及其衍生物的应用等方面,具有广泛的应用价值。
吡啶及其化合物在药物合成中的应用

吡啶及其化合物在药物合成中的应用王磊;肖陆飞;梁建军【摘要】吡啶及其化合物是重要的化工原料或中间体,由于其分子结构具有良好的生物活性,被广泛应用于吡啶类药物的合成.本文综述了吡啶及其化合物在医药和农药产品合成上的应用,主要包括抗菌、抗抑郁、抗感染、质子泵抑制剂、抗结核、血管扩张、中枢神经兴奋等医药产品,以及杀虫、除草、抗菌、增产和杀鼠等农药产品.【期刊名称】《湖南城市学院学报(自然科学版)》【年(卷),期】2018(027)006【总页数】4页(P71-74)【关键词】吡啶;吡啶衍生物;医药;农药;合成【作者】王磊;肖陆飞;梁建军【作者单位】滁州职业技术学院食品与环境工程系,安徽滁州 239000;滁州职业技术学院食品与环境工程系,安徽滁州 239000;滁州职业技术学院食品与环境工程系,安徽滁州 239000【正文语种】中文【中图分类】TQ460.31吡啶及其衍生物统称为吡啶碱﹒吡啶,是一种具有共轭结构的六元杂环化合物,分子式C5H5N﹒吡啶衍生物主要是不同取代位置的甲基吡啶,如2-甲基吡啶、3-甲基吡啶和4-甲基吡啶等﹒吡啶由于环上氮原子的吸电子作用,一般较难发生亲电取代反应,但吡啶环上的亲核取代反应较容易发生,利用这一性质,以吡啶及其衍生物为原料可制备出多种重要的吡啶化合物[1-3],因它们往往具有良好的生物活性,常被用于合成医药和农药的重要原料或中间体,在吡啶类药物的合成上发挥着重要作用﹒因此,研究吡啶及其化合物在药物合成中的应用将具有重要的参考价值和实际意义﹒文献[4]以2, 6-二氯-3-硝基吡啶为原料,经过5步反应合成得到依诺沙星(Enoxacin),其结构式如图1所示﹒依诺沙星是一种喹诺酮类广谱抗菌药,对革兰阴性杆菌的抗菌活性很高,可用于治疗各种细菌病毒所起的泌尿、生殖系统、呼吸道、消化道、皮肤软组织及耳眼部感染﹒近年来,随着超分子药物的迅速发展,依诺沙星通过分子修饰而得到的衍生物[5]抗菌活性更高﹒巴洛沙星(Balofloxacin),是一种氟喹诺酮类广谱抗菌药物,它针对革兰氏阳性菌、肺炎链球菌、肺炎支原体、沙眼衣原体等均具有较强的抗菌活性﹒其合成路线为:以3-氨基吡啶为原料经氨基保护、甲基化、脱保护以及催化加氢得到3-甲氨基哌啶[6],再与1-环丙基-6,7-二氟-8-甲氧基-1, 4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸二乙酯的螯合物经缩合、水解得到巴洛沙星[7],其结构式如图2所示﹒米氮平(Mirtazapine),商品名为瑞美隆,是全球第一个去甲肾上腺素能和特异性5-羟色胺能抗抑郁药﹒文献[8]以2-氯-3-氰基吡啶和中间体1-甲基-3-苯基哌嗪为原料,经亲核取代、水解、还原和环合反应得到米氮平,结构式如图3所示﹒奈韦拉平(Nevirapine),商品名Viramune,是一种非核苷类逆转录酶抑制剂,与其它抗HIV-1药物联合用药可更好的治疗HIV-1感染,亦可用于预防母婴传播﹒文献[9-11]以4-甲基吡啶为原料,经硝化、硝基迁移、还原、氯化得到2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶,再与2-氯烟酰氯经缩合、氨解、环合得到奈韦拉平,其结构式如图4所示﹒兰索拉唑(Lansoprazole),是一种新型质子泵抑制剂,对胃溃疡、十二指肠溃疡、返流性食管炎等的治疗效果较好﹒文献[12-13]以2, 3-二甲基吡啶为原料,经氧化、硝化、三氟乙氧基取代和苯磺酰氯反应得到中间体2-氯甲基-3-甲-4-(2, 2, 2-三氟乙氧基)吡啶,再与2-巯基-1H-苯并咪唑缩合、氧化得到目标产物,其结构式如图5所示﹒帕司烟肼(Pasiniazide)又名百生肼、对氨基水杨酸异烟肼,是一种强效抗结核病药物,于2001年上市,药效比异烟肼强5倍﹒帕司烟肼[14]是由吡啶经氧化、酰化后,再与对氨基水杨酸加合而成,其结构式如图6所示﹒盐酸倍他司汀,化学名为N-甲基-2-吡啶乙胺二盐酸盐,是一种组胺类血管扩张类药物,可用于治疗冠状动脉系统供血不足,缺血性脑血管疾病如脑血栓、脑梗塞及高血压引起的头晕、耳鸣等症﹒该药可通过原料2-甲基吡啶[15]经反应得到,其结构式如图7所示﹒盐酸右哌甲酯,商品名为Focalin,是一种中枢神经系统兴奋药,用于治疗6岁及以上儿童的注意缺陷多动障碍﹒该药以吡啶的还原产物哌啶为原料,经过6步反应合成而得到[16],其结构式如图8所示﹒吡虫啉和啶虫脒[17-19],均属于广谱性烟碱类杀虫剂,具有高效、速效、低度、内吸性强、残效期长、残留量低等优点﹒它们均以由吡啶经甲醇甲基化、氯取代后生成2-氯-5-氯甲基吡啶原料经反应而成,其结构式如图9所示﹒氯虫苯甲酰胺(Chlorantraniliprole),是由美国杜邦公司研发的新一代新型、高效、微毒级杀虫剂,对鳞翅目害虫有特效,与其它杀虫剂无交互抗性,主要通过诱导昆虫鱼尼汀受体调控胞内的钙离子释放而表现出杀虫作用﹒文献[20]以2, 3-二氯吡啶、顺丁烯二酸酐为起始原料,经8步反应合成氯虫苯甲酰胺,其结构式如图10所示﹒盐酸氨丙啉是一种抗球虫药,对鸡艾美耳球虫、羔羊以及犊牛球虫等效果显著,且具有毒性小、残留少和安全范围大等特点﹒文献[21]以2-甲基吡啶和4-氨基-(5-甲氧基甲基)-2-丙基嘧啶为原料进行取代反应,再与氯化氢成盐制备得到盐酸氨丙啉,其结构式如图11所示﹒烟嘧磺隆,商品名玉农乐,是一种广谱、高效、低毒、低残留磺酰脲类除草剂,广泛用于玉米田地除杂草,其合成路线[22]如图12所示﹒由图12可知,2-磺酰氯基-N, N-二甲基烟酰胺是以2-氯烟酸为起始原料,经过酰胺化、巯基化、磺胺化、酯化等4步反应制备而得﹒异噁草醚属杂环氧苯丙酸类除草剂,药剂通过叶片吸收,通过抑制分生组织的生长使幼嫩组织失绿坏死,主要用于水稻和小麦田除杂草,具有高效低毒的特点﹒文献[23]以2, 3, 5-三氯吡啶为原料,通过醚化、羧酸氯化、酰化等反应制得异噁草醚,其结构式如图13所示﹒啶酰菌胺,属于烟酰胺类杀菌剂,是由德国巴斯夫公司研制开发而成,具有广谱、内吸性杀菌的特点,还可以和多种农药混合使用,能用于多种作物防治灰霉病等真菌病害﹒文献[24]以4-氯苯肼、苯胺、2-氯烟酰氯为原料,通过2步反应合成得到啶酰菌胺,其反应路线如图14所示﹒氟吡菌胺(Fluopicolide),是一种新型广谱杀菌剂,通过抑制琥珀酸脱氢酶的电子转移而抑制线粒体呼吸,主要用于防治卵菌纲病害如葡萄霜霉病和马铃薯晚疫病等﹒文献[25]以2, 3-二氯-5-三氟甲基吡啶为起始原料,经硝基甲烷取代和硝基还原反应,得到2-氨基甲基-3-氯-5-三氟甲基吡啶,再与2, 6-二氯苯甲酰氯缩合得氟吡菌胺,其结构式如图15所示﹒氟啶胺(Fluazinam),又名福帅得,是一种预防保护性杀菌剂,它具有活性高、持效期长和无抗性等特点,对灰葡萄孢引起的多种灰霉病有特效﹒文献[26]以2, 3-二氯-5-三氟甲基吡啶为起始原料,经氨水取代反应得到2-氨基-3-氯-5-三氟甲基吡啶,再与2, 6-二硝基-4-三氟甲基-5-氯苯胺得到氟啶胺,其结构式如图16所示﹒吡啶醇,又名增产醇,是一种对大豆、花生等作物具有显著增产效果的植物生长调节剂﹒文献[27]以2-甲基吡啶为原料,依次和苯钠、环氧乙烷反应得到的产物,经酸化得到吡啶醇,其结构式如图17所示﹒灭鼠安,化学名为3-吡啶甲基-N-(对-硝基苯基)-氨基甲酸酯,它是一种氨基甲酸酯类杀虫剂,由美国罗门哈斯公司研发,毒杀作用强,对各种鼠类均有效﹒文献[28]以3-氰基吡啶为原料,催化加氢得到3-羟甲基吡啶,再与异氰酸对硝基苯酯加成得到灭鼠安,其结构式如图18所示﹒综上所述,吡啶及其化合物在吡啶类医药和农药合成方面发挥着重要作用,是重要的化工基础原料或中间体﹒然而目前通过化学方法合成吡啶及其化合物尚不能满足国内需求,因此,接下来进一步研究吡啶化合物的合成工艺并拓宽其应用范围将具有重要的意义﹒【相关文献】[1]徐兆瑜. 吡啶化合物的合成技术与应用进展[J]. 精细化工原料及中间体, 2009(2): 3-8.[2]周焕文, 于世钧, 徐杰, 等. 吡啶及其衍生物催化合成进展及应用前景[J]. 工业催化, 2001, 9(3): 26-32.[3]王青林, 梁爽, 曾凌. 一种基于柔性双(吡啶)-双(酰胺)配体和Keggin型多酸的杂化物的合成及性能[J]. 渤海大学学报: 自然科学版, 2018, 39(2): 119-124.[4]MATSUMOTO J I, MIYAMOTO T, MINAMIDA A, et al. Synthesis of fluorinated pyridines by the Balz-Schiemann reaction. An alternative route to enoxacin, a new antibacterial pyridonecarboxylic acid[J]. Journal of Heterocyclic Chemistry, 1984, 21(3): 673-679. [5]单绍军, 梁碧仪, 卢增杰. 葡萄糖酸依诺沙星的合成工艺研究[J]. 化工时刊, 2017, 31(5): 17-18, 36.[6]穆飞虎, 魏运洋, 刘霖. 3-甲氨基哌啶二盐酸盐的合成[J]. 化学试剂, 2007, 29(9): 557-558, 565.[7]何新蕾, 郝二军, 张玲, 等. 离子液体辅助巴洛沙星的绿色合成[J]. 中国医学创新, 2014, 11(24): 127-129.[8]张涛, 吴范宏. 抗抑郁药米氮平的合成[J]. 华东理工大学学报:自然科学版, 2006, 32(3): 318-320,326.[9]刘刚, 孙林, 陈玉静, 等. 2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶的合成[J]. 中国医药工业杂志, 2015, 46(6): 571-573.[10]姜芳, 赵晨光, 潘雷, 等. 奈韦拉平的合成工艺[J]. 沈阳药科大学学报, 2010, 27(3): 200-201.[11]孟庆伟, 曾伟, 赖琼, 等. 奈韦拉平的合成[J]. 中国医药工业杂志, 2006, 37(1): 5-7.[12]王庆河, 沙宇, 王晋芳, 等. 兰索拉唑的合成工艺改进[J]. 中国药物化学杂志, 2009, 19(1): 42-44.[13]陈立江, 赵京华, 梁飞, 等. 工业高纯度兰索拉唑的合成工艺改进[J]. 辽宁大学学报: 自然科学版, 2016, 43(4): 343-346.[14]金国有, 姚柳端, 朱艺基. 帕司烟肼的合成[J]. 中国医药工业杂志, 2015, 46(5): 457-458.[15]叶瑾亮, 张小春, 陈伟健. N-甲基-2-吡啶乙胺二盐酸盐的合成[J]. 广东化工, 2008, 35(8): 22-23.[16]张杰, 陈灵灵, 张林, 等. 盐酸右哌甲酯的合成[J]. 中国医药工业杂志, 2016, 47(8): 973-976.[17]陆阳, 陶京朝, 张志荣. 高效杀虫剂吡虫啉的合成新工艺[J]. 化工中间体, 2008(10): 25-28.[18]什罗夫, 贾殷, 乔社里, 等. 制备杀虫剂吡虫啉的方法: CN101011057A[P]. 2007-08-08[2018-09-12].[19]陆阳, 陶京朝, 周志莲. 啶虫脒的合成技术[J]. 化工中间体, 2010(5): 37-41.[20]于海波, 孙克, 张敏恒. 氯虫苯甲酰胺合成方法述评[J]. 农药, 2012, 51(12): 929-932.[21]吕民主, 杨立荣. 抗球虫药-盐酸氨丙啉的合成研究[J]. 饲料研究, 2007(7): 17-18.[22]薛谊, 王文魁, 钟劲松, 等. 一种合成烟嘧磺隆的方法: CN101671327B[P]. 2011-04-06[2018-09-12].[23]杨桂秋, 侯岳华, 程学明, 等. 异噁草醚的合成及其除草活性[J]. 现代农药, 2013, 12(1): 28-30, 36.[24]程传杰, 曹星星, 白雄雄, 等. 啶酰菌胺的合成[J]. 农药, 2016, 55(2): 96-98.[25]高玉清, 石强强, 潘炳庆, 等. 氟吡菌胺的合成工艺研究[J]. 现代农药, 2017, 16(1): 26-29.[26]杜友兴, 何立. 氟啶胺的合成工艺研究[J]. 有机氟工业, 2018(1): 5-9.[27]陈万义. 农药生产与合成[M]. 北京: 化学工业出版社, 2000: 607-608.[28]邵志武. 灭鼠安的研究[J]. 农药, 1982(1): 12-14.。
吡啶的合成方法范文

吡啶的合成方法范文吡啶(Pyridine)是具有含氮杂环的一种有机化合物,化学式为C5H5N。
吡啶广泛应用于有机合成、药物和农药的研发以及金属离子的提取等领域。
以下将介绍几种常见的吡啶合成方法。
1.胺和醛的合成法吡啶可以通过胺和醛的缩合反应来合成。
该反应常用的反应物是γ-酮酸酯和叔胺。
首先,γ-酮酸酯和四甲基乙酸盐反应形成五元环,然后通过叔胺的参与,生成吡啶。
反应机理中,γ-酮酸酯首先发生亲电加成反应生成五元环中间体,然后脱羧生成亚胺,最后受到叔胺的亲电亲核反应形成吡啶。
2.α,β-不饱和化合物和氨气的合成法该方法是通过α,β-不饱和化合物和氨气在Pd/C(钯/活性炭催化剂)的存在下,进行氢化反应来合成吡啶。
反应机理是首先通过氢化加成的方法生成一个金属氨基化合物,然后通过金属氨基和通气反应生成吡啶。
3.芳香化合物环化的合成法该方法是通过芳香化合物的环化反应来合成吡啶。
常用的芳香化合物有吡啶-2-醇、萘酮等。
该反应是由强酸催化的,酸能够将羟基质子化生成良好的离去基团,然后通过亲电亲核反应形成吡啶环。
4.螺环化合物断裂的合成法螺环化合物是由多个共轭环组成的化合物。
吡啶可以通过螺环化合物的断裂反应来合成。
该反应需要使用强酸、络合剂和高温条件。
反应机理是首先发生共轭重排反应断开螺环,然后通过亲电亲核反应生成吡啶。
5.吡啶芳烃化的合成法吡啶也可以通过芳烃的氧代化反应来合成。
常用的芳烃有苯和硝基苯。
首先,芳烃被硝酸和硫酸混合物氧代化为对应的硝基化合物,然后通过亲电亲核反应形成吡啶。
除上述所述的合成方法外,还有其他吡啶合成方法,如:环合反应、金属卤化物的催化合成等。
各种吡啶合成方法各有优缺点,可以根据具体需求选择合适的方法进行合成。
吡啶硝化衍生物的合成及应用

文章编号:1004-1656(2002)04--04吡啶硝化衍生物的合成及应用张启戎,左军,陈学林,郁卫飞(中国工程物理研究院化工材料研究所,四川绵阳621900)摘要:综合评述了吡啶类化合物的硝化合成方法及近年来的研究进展,对其中较重要的氮氧化-硝化法进行了讨论,并介绍了该类衍生物在农药、医药、有机合成等方面的应用情况。
关键词:吡啶类化合物;硝化;应用中图分类号:0626.321文献标识码:A!吡啶及其衍生物是合成杂环化合物类农药、医药的重要中间体。
由于吡啶替代苯环而得到的新化合物往往具有更高的生物活性或更低的毒性[1],近年来,人们用各种杂环特别是用吡啶基团替代已有品种分子结构中的苯环或在已知的含吡啶基团分子中引入其它基团进行衍生化,以期得到新的活性化合物。
而硝化反应是获得硝基和氨基这两个含氮官能团的重要手段。
本文总结了吡啶类化合物的硝化方法及其硝化产物的应用,并对较重要的氮氧化-硝化法进行了讨论。
1吡啶类化合物硝化的特点苯环芳烃化合物的硝化作为亲电取代反应的代表,采用HN03、N204、N205、-N02(硝酰基)等各种硝化剂,已进行了大量的研究。
由于环上N原子的吸电子性,使吡啶环碳上电子云密度降低,吡啶在亲电取代反应中很不活泼,亲电取代反应主要发生在3-、5-位,比苯的取代难得多。
硝-硫混酸是最常用的硝化剂。
由于工艺成熟,反应稳定,适合于工业化生产,因此,尽管存在设备腐蚀和环境问题等缺点,迄今为止,有关吡啶硝化的研究仍然以混酸硝化为主[2]。
但吡啶直接硝化,几乎得不到硝化产物,尤其是对位产物更难看到。
在吡啶分子中,当与亲电试剂反应时,亲电试剂先进攻N生成吡啶盐,使碳上的电荷密度进一步降低,亲电试剂实际上是在吡啶盐阳离子环碳上反应,反应更难进行。
同时,吡啶环的硝化率与碱性也有关,碱性强的反而难硝化。
例如3-溴吡啶(pKa2.84)和2,6-二氯吡啶(pKa-2.86)在相同的情况下硝化,前者碱性强,硝化难,收率低[3]。
卤代吡啶类化合物的合成及应用

徐杰教授中科院大连化学物理研究所精细化工研究室主任1958年10月生。
博士,教授,博士研究生导师,《催化学报》编委。
1981 年12月大学毕业获学士学位,1988年6月获硕士学位,1998年11月大连化学物理研究所毕业获博士学位。
1991年11月破格晋副教授;1994年2月~1995 年3月应邀赴美国Tr uman University作访问学者;1995年11月破格晋教授;2000年11月评为博士研究生导师,2003年起担任。
近年来主要从事烃类选择氧化、催化加氢和催化氟氯化等领域的基础与应用研究,先后主持和承担中石化“环己烷催化氧化合成环己酮新技术研究”(已结题)、中石化“苯加氢合成环己烯”(已结题)、国家863-2“空间飞行器阻燃防火材料探究”(已验收)、国家高技术发展计划(863)项目“用于清法生产的烃类选择氧化催化新材料”(在研)、自然科学基金重点项目“环境友好选控催化氧化生产己内酰胺中间体新方法” (在研)等项目,已发表、交流研究论文140余篇;发明专利44件;合著1部:鉴定成果5项;多次获得科研奖励。
Prof.Xu JieDir ec tor,Fine C hem istry Office of Dalian Institute of C hemistry and P hysic s,theChinese Acade myofSciencesMr.Xu was born in O c tober 1958.He is a doc tor,pr ofes s or,tutor ofdoc tor al stud ents and m ember of th e Editorial B oard of“Catalysis Journal”.He gr aduat ed fr o m u ni v er si ty with a bac helor's degree in Dec ember1981 a n d wo n a mas ter‟s degree in J une 1988 and a doctor‟s degr ee in Dalian Institute and Phys i c s in Nov ember1998.He was promoted to associated pr ofes s or i n November ofChemis try1991。
吡啶研究报告

吡啶研究报告
吡啶是一种常见的有机化合物,在有机合成和药物化学领域具有广泛的应用。
本研究报告对吡啶的结构、合成方法、物理性质和应用进行了综合分析和总结。
吡啶的结构由一个六元环和一个氮原子组成,分子式为
C5H5N,结构式为C5H4N。
氮原子以孤对电子形式存在,使
得吡啶具有良好的亲电性和碱性。
吡啶的合成方法多种多样,常见的有以下几种:
1. 直接合成法:利用焦磷酸和酮类或醛类反应,生成相应的酮腈或醛腈,再通过水解得到吡啶。
2. 锂铝酮类合成法:将吡啶的各种衍生物与锂铝酮类反应,经过环合得到吡啶。
3. 氢化法:将吡啶与氢气在催化剂作用下反应,得到氢化吡啶,再通过脱氢反应得到吡啶。
吡啶具有许多重要的物理性质,如熔点为-41℃,沸点为115℃,密度为0.981 g/cm3,溶于水和常见有机溶剂,能够形
成氢键和π-π堆积。
吡啶在药物化学中应用广泛,许多药物中含有吡啶结构。
吡啶类药物具有抗菌、抗病毒、抗肿瘤、抗精神病等多种药理活性。
如金霉素、咪唑胺、吗啉胺等。
总之,吡啶是一种重要的有机化合物,在有机合成和药物化学领域具有广泛的应用。
通过对吡啶结构、合成方法、物理性质
和应用的研究,可以进一步了解吡啶的化学性质和应用前景,为相关领域的研究和应用提供有价值的参考和指导。
吡啶类化合物的合成及应用研究进展

的第 1 苯并 咪 唑类 胃酸质子 泵抑 制剂 ( P ) 代 P I, 18 98年首次 上市 , 用于 治疗 消化 性 胃溃 疡 和 反食 性
胃炎等 疾病 。制备过 程 如式 ( ) 示 。 4所
c 三 c
7 : : - - : :
吡 啶 类化 合 物 的合成 及应 用研 究 进 展
要 晓丽 , 崔建 兰, 杨 玉芬
( 中北大学化 工与环境 学院 , 山西 太原 0 05 ) 3 0 1
摘 要: 合论述 了吡啶类化合物 的合成及应用研究进展 , 综 对其 中较重 要的几类化合 物进行 了讨论 , 并介绍 了该类化合物在医药方面的应用情况 。
关键词 : 吡啶类化合物 ; 医药 ; 应用
中图分 类号 :Q 5 . T 2 32 文献标识码 : A 文章编号 :0 47 5 {02)102 -4 10 —0 0 2 1 0 -0 80
通 常将 吡啶及 其 衍 生物 统 称 为 吡 啶类 化 合 物 , 此 类化合 物是 开发 应 用 范 围最 广 的精 细 化 工 原 料 。 吡啶具 有芳 香性 , 与苯环 结构相 类似 , 环上 的氮原 子
1 2 1 2 甲基 吡啶 . . 一
吡啶类 化合 物化学 性 质 非 常 活泼 , 参 与 多种 亲 电 能 和亲核 反应 , 经过 一 系列 反 应 可 以合 成 多 种重 要 的 精 细有 机 合 成 中间 体 , 在农 药 、 医药 、 染料 、 香料 、 橡 胶、 饲料 以及 日用化 工等 领域应 用 十分广泛 J 1。
含 有一对 孤对 电子 而具 有 一 定 的 亲核 能 力 。因 此 ,
1 2 烷基 吡啶 .
烷 基 吡啶分 为一 甲基 吡啶 ( 考林 ) 二 甲基 吡 皮 、 啶 ( 剔 啶 ) 三 甲基 吡 啶 ( 卢 、 可力 丁 ) 2甲基 _. 和 . 5乙 基吡 啶 ( P 等 , 泛 用 于 医药 、 药 、 料 、 业 ME ) 广 农 香 工 产 品等 的合 成 。近 年来 , 基 吡啶 的应 用 领 域 不 断 烷 扩大 , 需求增 长很 快 , 已引起 广泛 的关 注 | 。 3 J
吡啶化合物的合成技术与应用进展_徐兆瑜

一般而言,含 N、O 等杂原子的刚性芳香环分子 结构具有优异的热稳定性、化学稳定性;有的还具有 良好的极性和介电性能。它与苯环结构相类似,苯环 上卤素取代化合物的合成方法, 基本上都可以应用 于吡啶环上卤化物的合成上。 但由于吡啶环上含有 氮原子, 故吡啶环上卤素取代化合物的合成和特性 与苯环上的卤素化合物相比,存在较大的差异,难度 大。 一般情况下,4 位的反应活性较高,弱的亲核试 剂在温和的条件下就可以取代;其次是 2、6 位;最难 取代是 3,5 位, 需要像甲氧基这样强的亲核试剂方 能取代。
2-氯-3-氟-吡 啶 是 一 种 重 要 的 医 药 中 间 体 , 是 治疗细菌感染性疾病药物依诺沙星的合成原料,又 可用来合成治疗心血管疾病的药物 N-(Pyri-2-yl) thiazolamines。 另外,用 2-氯-3-氟吡啶制备羟基化 2,2-联吡啶,在生物工程上有着广泛的用途。
如 : 在 500mL 四 口 园 底 烧 瓶 中 , 加 入 175mL
40%(1.05mol)的氟硼酸,在搅拌下分多批加入 38.6g (0.3mol)2-氯-3-氨 基 吡 啶 , 冰 盐 浴 冷 却 至-10~5℃,滴 加 21.6g 亚 硝 酸 钠 (0.315mol)配 成 饱 和 水 溶 液, 控制温度在-10~-5℃,继续反应搅拌 1h, 有大量 白色固体析出。将重氮盐反应液置于冰箱中过夜,使 重氮盐充分沉淀。真空抽滤,所得沉淀依次用无水乙 醚、无水乙醇洗至几乎无色,置真空烘箱中烘干即得 重氮盐。
合成方法一般有两种,一是从煤焦油中提取,二 是从氨和甲醛、乙醛合成。 过去我国一直采用前者, 产量仅数百吨, 市场需求主要依靠进口, 最大的进
-4-
专家论坛 精细化工原料及中间体
多硝基吡啶类化合物的合成及应用研究进展

Chemical Propellants & Polymeric Materials2010年第8卷第5期· 32 ·多硝基吡啶类化合物的合成及应用研究进展王琼,李吉祯,蔚红建,付小龙,邵重斌,吴淑新,樊学忠(西安近代化学研究所,陕西西安 710065)摘 要:综述了2,6-二氨基-3,5-二硝基吡啶(ANPy)及其氧化物(ANPyO)、2,4,6-三氨基-3,5-二硝基吡啶(TANPy)及其氧化物(TANPyO)、2,4,6-三硝基吡啶(TNPy)及其氧化物(TNPyO)等多硝基吡啶类含能化合物的合成及应用研究进展。
A N P y O 的爆轰性能和安全性能与三氨基三硝基苯(TATB)接近,可作为高能钝感炸药;理论预测TANPy 比TATB 钝感;TNPy O 具有良好的热稳定性和化学稳定性。
预计这些多硝基吡啶类含能化合物在钝感炸药、低易损发射药和钝感推进剂领域中有良好的应用前景。
关键词:多硝基吡啶类含能化合物;推进剂;合成;应用中图分类号: TQ226.4 文献标识码: A 文章编号: 1672-2191(2010)05-0032-05收稿日期:2010-03-09作者简介:王琼(1985-),男,在读硕士,从事固体推进剂配方设计等研究。
电子信箱:0304140125@163.co m多数硝基吡啶化合物具有含氮量高、生成焓高和热安定性好等特点,近年来受到含能材料研究者的广泛关注[1]。
目前,国内外广泛研究的硝基吡啶类化合物主要有2,6-二氨基-3,5-二硝基吡啶(ANPy)及其氧化物(ANPyO)、2,4,6-三氨基-3,5-二硝基吡啶(TANPy)及其氧化物(TAN-P y O )、2,4,6-三硝基吡啶(T N P y )及其氧化物(TNPyO)等。
这些多硝基吡啶化合物的感度低、热安定性好且具有优异的爆轰性能,在钝感弹药、低易损发射药和钝感推进剂中有广泛的应用前景。
吡啶的合成

吡啶的合成吡啶是一种重要的含氮杂环化合物,具有广泛的应用价值,如药物、染料、农药等。
其合成方法多种多样,下面将介绍几种常用的合成方法。
1. 马氏合成法马氏合成法是最早用于合成吡啶的方法之一。
该方法的反应原料是α-氨基酸酯和羧酸,反应条件是高温下进行。
反应机理是首先将α-氨基酸酯水解生成相应的酸,然后酸与α-氨基酸酯在高温下发生酰基转移反应,生成相应的离子型中间体,最后通过脱水、还原等步骤得到吡啶。
2. 阿贝尔合成法阿贝尔合成法是一种经典的吡啶合成方法。
该方法以醛和胺为原料,通过催化剂的存在,进行氧化氢加氢反应得到相应的酮化合物,然后酮在碱性条件下发生环化反应,生成吡啶。
这种方法的优点是反应条件温和,反应产率高,但需要合适的催化剂的存在。
3. 泰勒合成法泰勒合成法是一种重要的吡啶合成方法。
该方法以α,β-不饱和羰基化合物和胺为原料,通过过氧化氢的氧化作用进行合成。
具体步骤为:首先将α,β-不饱和羰基化合物和胺在氢氧化钠的存在下进行缩合反应,再加入过氧化氢进行氧化反应,生成相应的亚磷酸酯中间体,最后通过酸性条件进行脱保护还原得到吡啶。
4. 格列酮合成法格列酮合成法是一种高效的吡啶合成方法。
该方法以α-羰基化合物和胺为原料,通过酮的还原和环化反应得到吡啶。
这个方法的特点是反应条件温和,产率高,适用于合成不同的吡啶衍生物。
5. 环化反应法环化反应法是一种重要的吡啶合成方法。
该方法以二元芳香化合物和亚硝酸盐为原料,通过环化反应得到吡啶。
具体步骤为:首先将二元芳香化合物与亚硝酸钠在浓氢氧化钠存在下反应生成α-氧化亚硝基化合物,然后通过酸性条件进行脱保护还原得到吡啶。
吡啶合成方法众多,上述仅是其中几种常用的方法。
不同的方法适用于不同的反应物,可以根据具体的需求选择合适的合成方法。
此外,也可以通过一些新型的合成方法,如催化反应、微波辐射等进行吡啶的合成。
总的来说,随着化学合成技术的不断发展,吡啶合成方法的研究也在不断深入,相信在未来会有更多更高效的吡啶合成方法被开发出来。
吡啶类化合物(硕士毕业论文)10

第一章 绪 论吡啶类化合物是一种十分重要的精细化工原料,广泛应用在农药、医药、染料等领域。
吡啶与苯是一对生物电子等排体,但两者的疏水性具有明显的差异(苯的疏水常数为1.96,吡啶为0.65),从而使得由吡啶取代苯环而制成的新化合物通常具有更高的生物活性、更低的毒性、更高的内吸性或更高的选择性等优点[1]。
因此,含吡啶环结构的化合物已成为近年新农药创制的主要方向之一。
2,3,5,6-四氯吡啶是一种有价值的商业化产品,能够用于杀虫剂的生产。
四氯吡啶也是一种十分重要的化工中间体,可用于制备低毒高效有机磷农药毒死蜱(O, O-二乙基-O-(3,5,6-三氯-2-二吡啶基)-硫代磷酸酯)及衍生物,还可以用于生产除草效率高的α-[4-(3,5,6-三氯吡啶-2-酰氧基)-苯氧基]-烷烃羧酸及其衍生物等。
1.1概述1.1.1 名称、结构及物理性质[2] 化学结构式:NClCl Cl Cl化学名称:2,3,5,6-四氯吡啶2,3,5,6-tetrachloropyridine其他名称:symmetrical tetrachloropyridine 分子式: C 5HCl 4N 分子量: 216.87 CAS NO.:2402-79-1物理性质:2,3,5,6-四氯吡啶为白色或淡黄色粉末或结晶体,熔点为90-91℃,沸点为251-252 ℃。
溶解性:微溶于水,易溶于乙醇、异丙醇、二氯甲烷、四氯化碳、乙酸乙酯、乙腈、甲苯、二甲苯。
稳定性:在一般贮存条件下稳定,在极强酸性条件下,会和HCl 络合。
1.1.2 用途2,3,5,6-四氯吡啶是一种重要的农药中间体。
可以用来制备各种杀虫剂和除草剂[3~6]。
例如,这种中间体可以用来制备毒死蜱(O ,O-二乙基-O-(3,5,6-三氯-2-二吡啶基)-硫代磷酸酯)、杀虫螨等系列农药;也可用于制备近年投放市场的除草剂绿草定(3,5,6-三氯-2-吡啶基氧乙酸)。
下面具体介绍2,3,5,6-四氯吡啶重要衍生物的合成与应用 (1)毒死碑PSC 2H 5OC 2H 5OONClClCl图1.1毒死蜱结构图a 毒死碑的物化性质和毒性介绍毒死蜱的纯品为白色结晶,工业品带硫醇味,相对密度:1.389( 43.5 ℃) ,熔点:42.5-43.5 ℃, 35 ℃水中溶解度为2 ppm ,易溶于异辛烷,甲醇等有机溶剂。
固定床催化法合成吡啶及其衍生物的研究与应用的开题报告

固定床催化法合成吡啶及其衍生物的研究与应用的开题报告【背景和意义】吡啶及其衍生物是重要的有机化合物,广泛应用于医药、染料、农药、香料等领域。
目前,合成吡啶及其衍生物的方法主要包括拉马克法、育托法、Pomeranz-Fritsch 反应等,但这些方法存在着化学反应步骤多、反应时间长、催化剂选择狭窄等问题。
相比之下,固定床催化法合成吡啶及其衍生物具有反应步骤少、反应时间短、催化剂可选择性大等优点,因此受到越来越多的研究者的关注。
【研究目标】本研究旨在利用固定床催化法合成吡啶及其衍生物,探究该方法的反应条件以及催化剂的选择和优化。
同时,将所合成的吡啶及其衍生物进行表征,并研究其在医药、染料、农药等领域的应用。
【研究内容】1. 固定床催化法合成吡啶及其衍生物的反应条件优化;2. 不同催化剂对合成吡啶及其衍生物的影响;3. 合成吡啶及其衍生物的表征;4. 合成吡啶及其衍生物的应用研究。
【研究方法】1. 合成吡啶及其衍生物的反应条件优化:在反应装置中加入不同催化剂,通过控制不同反应条件(如反应温度、反应时间等)来优化反应条件;2. 不同催化剂对合成吡啶及其衍生物的影响:选用不同催化剂(如Ni-Raney、Ru/C等)进行比较实验,分析其对反应结果的影响;3. 合成吡啶及其衍生物的表征:采用氢气NMR、质谱等表征方法对所合成的产物进行表征;4. 合成吡啶及其衍生物的应用研究:将所合成的产物应用于医药、染料、农药等领域,分析其应用效果;【预期结果】本研究的预期结果为成功利用固定床催化法合成吡啶及其衍生物,并探究最佳反应条件和最优催化剂,表征所合成产物的结构和性质。
进一步地,将所合成产物应用于医药、染料、农药等领域,探究其应用价值。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性,平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益,请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间:9:00-18:30)。
吡啶化合物的合成及应用研究引言:
吡啶是一种重要的芳香化合物,具有广泛的应用领域。
本文将介绍吡啶化合物的合成方法以及其在药物合成、农药生产等方面的应用研究。
一、吡啶化合物的合成方法
1. 吡啶的传统合成方法:
传统的吡啶合成方法主要有湿法和干法两种。
其中,湿法是利用醛或酮与亚硝酸盐反应生成吡啶,该方法操作简单,但产率较低。
而干法则是利用α,β-不饱和酮与氨反应生成吡啶,产率较高,适用于工业生产。
2. 高效合成方法:
随着有机合成化学的发展,吡啶合成的高效方法相继出现。
例如,金属催化合成是一种常用的方法,通过金属催化剂的参与,可以提高产率和选择性,同时缩短反应时间。
此外,还有采用微波辐射、超声波辐射等非常规反应条件进行吡啶合成的方法。
二、吡啶化合物在药物合成中的应用
1. 抗肿瘤药物:
吡啶化合物在抗肿瘤药物的研发中扮演着重要角色。
通过合成不同结构的吡啶衍生物,可以调控药物的溶解度、活性和药代动力学等性质。
举例来说,含有吡啶结构的多巴胺受体拮抗剂对乳腺癌等恶性肿瘤有一定的抑制作用。
2. 抗炎药物:
吡啶化合物在抗炎药物的研究中也有广泛应用。
例如,一些含有吡啶结构的
抗感染药物可以干扰微生物DNA复制,从而达到杀菌的效果。
此外,吡啶化合物
还可以通过抑制炎性介质的生成来缓解炎症反应。
3. 抗抑郁药物:
吡啶结构的化合物在抗抑郁药物的合成中有着独特的作用。
一些吡啶类化合
物通过调节神经递质的平衡,减轻抑郁症状。
这些抗抑郁药物的应用对改善人们的心理健康具有重要的意义。
三、吡啶化合物在农药生产中的应用
1. 杀虫剂:
吡啶化合物在农药杀虫剂的研发中有着广泛的应用。
其中,以氨基苯并吡啶
类农药最为常见,具有较强的杀虫活性,并且对多种害虫有较高的选择性。
这些化合物可以通过作用于害虫神经系统,抑制其正常运作,从而实现杀虫的效果。
2. 除草剂:
吡啶化合物也可以用来制备除草剂。
这些除草剂通过作用于植物的生理代谢,抑制其生长和发育。
与传统的除草剂相比,吡啶类化合物通常具有更高的效果和更好的环境友好性。
结论:
吡啶化合物是一类重要的有机化合物,在药物合成和农药生产等领域具有广泛
的应用。
不断创新的合成方法以及对吡啶化合物作用机理的深入研究将进一步推动吡啶化合物在各个领域的应用。