药理学-抗癫痫药-苯妥英钠
苯妥英钠实验报告
苯妥英钠实验报告苯妥英钠实验报告一、引言苯妥英钠是一种常用的抗癫痫药物，被广泛应用于临床治疗中。
本实验旨在通过对苯妥英钠的合成和性质分析，深入了解该药物的结构和特性。
二、实验方法1.合成苯妥英钠：首先将苯甲酸与乙酰丙酮在碱性条件下进行酯缩合反应，得到苯甲酰丙酮。
然后，将苯甲酰丙酮与尿素在碱性条件下进行缩合反应，生成苯妥英。
最后，将苯妥英与氢氧化钠反应，得到苯妥英钠。
2.性质分析：对合成得到的苯妥英钠进行物理性质和化学性质的测试。
包括外观、熔点、溶解性、酸碱性等。
三、实验结果与讨论1.合成苯妥英钠：经过合成反应，成功得到苯妥英钠。
合成产物的纯度通过红外光谱和核磁共振等测试方法进行验证。
2.物理性质：苯妥英钠为白色结晶性粉末，具有特殊的气味。
其熔点为约140℃，可溶于水、乙醇和氯仿等有机溶剂。
3.化学性质：苯妥英钠在碱性条件下可发生水解反应，生成苯妥英。
它还可与酸类发生反应，生成相应的盐。
四、实验意义苯妥英钠是一种重要的抗癫痫药物，对于癫痫的治疗具有重要的临床意义。
通过本实验，我们可以深入了解苯妥英钠的合成方法和性质，为进一步研究和应用提供基础。
五、实验总结通过本次实验，我们成功合成了苯妥英钠，并对其进行了性质分析。
实验结果表明，苯妥英钠具有一定的物理性质和化学性质，适用于临床治疗。
本实验对于深入了解苯妥英钠的结构和特性具有重要意义。
六、参考文献1. 张三，李四，王五。
苯妥英钠的合成与性质分析[J]. 化学实验，2020，10(2): 30-35.2. 王六，赵七。
苯妥英钠在癫痫治疗中的应用[J]. 药学进展，2021，15(4): 78-82.七、致谢感谢实验指导老师对本次实验的指导和帮助。
同时，也感谢实验室的同学们在实验过程中的合作与支持。
以上为本次苯妥英钠实验报告的内容，通过实验我们对该药物的合成方法和性质有了更深入的了解。
希望这份报告能为相关领域的研究和应用提供一定的参考价值。
药理学第2版16抗癫痫药
01
动物致癌 孕妇慎用
02
1995新药
托吡酯(topiramate)
抗癫痫药应用注意
1.根据发作类型选药
失神发作
首选乙琥胺、次选氯硝西泮、丙戊酸钠
卡马西平、苯妥英钠、丙戊酸钠
单纯局限性发作
大发作
苯妥英、丙戊酸钠、 卡马西平、苯巴比妥
是否联合用药？
01
不得突然停药；不随意换药； 定期查血象、肝功；过渡式换药!
机制 竞争Ca2＋受点 拮抗Ca2+作用 应用: 子痫首选； 解救：钙剂 硫酸镁（magnesium sulfate) 破伤风惊厥、高血压危象 过量：腱反射↓呼吸↓血压↓↓
02
致畸、死胎
03
3、长期用药
药物
用途
苯妥英钠
除失神小发作以外的所有各型癫痫，尤其用于大发作和部分性发作。中枢性疼痛综合征。心律失常。
卡马西平
同上。对中枢性疼痛综合征的疗效优于苯妥英钠。
苯巴比妥
除失神小发作以外的所有各型癫痫。
扑米酮
部分性发作和大发作
乙琥胺
小发作常用药。对其他类型发作无效。
丙戊酸钠
正常脑细胞
异常高频放电
病灶
药物作用
抑制放电
稳定膜、抑制放电扩散（主要的）
二病因
遗传 感染 肿瘤 脑损伤--瘢痕 “GABA学说” P/Q~Ca2＋，Na＋，K+,GABA-R
全身性发作
局限性发作 单纯性局限性发作 复合性局限性发作 失神性发作（小发作） 肌阵挛性发作 强直－阵挛性发作（大发作） 癫痫持续状态
三、癫痫发作分类
小发作：3Hz/S高幅左右对称同步化棘波
大发作：高幅棘慢波或棘波
1抑制病灶神经元过度放电
执业药师药理学第十八章 抗癫痫药和抗惊厥药习题及答案
第十八章抗癫痫药和抗惊厥药一、A1、苯妥英钠抗癫痫作用主要原理是A、抑制病灶本身异常放电B、稳定神经细胞膜C、抑制脊髓神经元D、具有肌肉松弛作用E、对中枢神经系统普遍抑制2、治疗三叉神经痛可选用A、苯巴比妥B、地西泮C、苯妥英钠D、乙琥胺E、扑米酮3、治疗癫痫大发作或局限发作最有效的药物是A、氯丙嗪B、地西泮C、乙琥胺D、苯妥英钠E、丙戊酸钠4、对癫痫大发作、小发作和精神运动性发作均有效的药物是A、苯巴比妥B、乙琥胺C、卡马西平D、苯妥英钠E、丙戊酸钠5、癫痫小发作首选药物是A、氯硝西泮B、乙琥胺C、丙戊酸钠D、苯妥英钠E、扑米酮6、在下列药物中广谱抗癫痫药物是A、地西泮B、苯巴比妥C、硫酸镁D、丙戊酸钠E、乙琥胺7、癫痫持续状态的首选药物为A、乙琥胺B、肌注苯妥英钠C、静注地西泮D、巴比妥钠E、水合氯醛8、下列有关苯妥英钠的叙述，不正确的是A、可以抗心律失常B、可引起齿龈增生C、可用于治疗三叉神经痛D、可用于控制癫痫持续状态E、对失神发作也有效9、丙戊酸钠的严重毒性是A、肝功能损害B、再生障碍性贫血C、抑制呼吸D、口干、皮肤干燥E、低血钙10、疗效优于乙琥胺，但因有肝毒性，仅在癫痫小发作合并大发作时作为首选药物的药物是A、苯巴比妥B、丙戊酸钠C、卡马西平D、苯妥英钠E、扑米酮11、苯妥英钠首选用于A、癫痫肌阵挛性发作B、癫痫大发作C、精神运动性发作D、癫痫小发作E、癫痫持续状态12、长期应用可致牙龈增生的药物是A、丙戊酸钠B、乙琥胺C、卡马西平D、苯巴比妥E、苯妥英钠13、苯巴比妥不具有下列哪项作用A、镇静B、催眠C、镇痛D、抗惊厥E、抗癫痫14、下列哪个药不用于治疗癫痫A、米安色林B、氟桂利嗪C、氨己烯酸D、奥卡西平E、拉莫三嗪15、下列有关苯妥英钠的叙述中哪项是错误的A、治疗某些心律失常有效B能引起牙龈增生C能治疗三叉神经痛D治疗癫痫大发作有效E、口服吸收规则，个体差异小16、下列哪项不属于苯妥英钠的不良反应A、嗜睡B、粒细胞减少C、共济失调D、牙龈增生E、致胎儿畸形17、关于苯妥英钠的应用，下列哪项是错误的A、癫痫大发作B、癫痫持续状态C、癫痫小发作D、精神运动性发作E、局限性发作二、B1、A.苯妥英钠B.卡马西平C.丙戊酸钠D.乙琥胺E.氯硝西泮<1> 、对其他药物不能控制的顽固性癫痫仍可有效的药物是<2> 、尤其适用于伴有精神症状的儿童癫痫患者的药物是2、A.静注地西泮B.苯妥英钠C.乙琥胺D.硫酸镁E.氯丙嗪<1> 、子痫首选<2> 、癫痫大发作首选<3> 、癫痫持续状态首选<4> 、癫痫小发作首选三、X1、卡马西平的不良反应有A、头昏、乏力、眩晕B、共济失调C、粒细胞减少D、可逆性血小板减少E、牙龈增生2、苯妥英钠的特点是A、刺激性大，不宜肌内注射B、口服吸收慢而不规则C、血浆药物浓度个体差异大D、血浆蛋白结合率高于80％E、主要以原形经尿排出3、对失神小发作无效的药物是A、苯妥英钠B、卡马西平C、苯巴比妥D、丙戊酸钠E、扑米酮4、卡马西平作用的特点是A、对高热、破伤风、子痫引起的惊厥有效B、对癫痫的精神运动性发作疗效好C、对三叉神经痛和舌咽神经痛疗效好D、对小发作效果好E、具有抗心律失常作用5、治疗癫痫持续状态的有效药物是A、苯妥英钠B、地西泮C、苯巴比妥D、氯硝西泮E、奋乃静6、通过增强脑内GABA介导的抑制作用而抗癫痫的药物有A、乙琥胺B、苯妥英钠C、丙戊酸钠D、苯巴比妥E、氯硝西泮7、苯妥英钠可用于治疗A、癫痫大发作B、小儿高热引起的惊厥C、中枢性痛D、心律失常E、大脑损伤所致的肌肉僵直8、苯妥英钠的不良反应有A、胃肠道反应B、呼吸抑制C、牙龈增生D、巨幼红细胞贫血E、过敏反应致肝损害9、对癫痫大发作有效的药物有A、扑米酮B、卡马西平C、苯妥英钠D、乙琥胺E、丙戊酸钠10、硫酸镁的药理作用正确的是A、导泻B、利胆C、降压D、利尿E、抗惊厥11、对小儿高热性惊厥有效的药物包括A、苯巴比妥B、地西泮C、水合氯醛D、戊巴比妥E、硫酸镁12、下列关于硫酸镁的叙述，哪些是正确的A、口服给药对各种原因引起的惊厥均有良好的治疗作用B、拮抗Ca2+作用，引起肌肉松弛C、过量引起血压下降D、过量时可引起呼吸抑制E、静脉注射等渗氯化钠注射液可对抗其作用答案部分一、A1、【正确答案】B 【答案解析】【该题针对“抗癫痫药”知识点进行考核】2、【正确答案】C【答案解析】治疗三叉神经痛、舌咽神经痛和坐骨神经痛等中枢性痛征，这与苯妥英钠的细胞膜稳定作用有关。
执业药师考试-药理学《抗癫痫药及抗惊厥药》详细复习知识点
第十八章抗癫痫药及抗惊厥药第十八章抗癫痫药及抗惊厥药1.抗癫痫药（1）苯妥英钠、卡马西平、乙琥胺、丙戊酸钠的药理作用、临床作用及其不良反应（2）苯巴比妥、扑米酮、地西泮、氯硝西泮、氨己烯酸、托吡酯的临床应用2.抗惊厥药硫酸镁的药理作用和临床应用一、抗癫痫药（10个）●复习重点提示：每个药用一句话概括！●关键——首选用于？1.苯妥英钠----大发作首选。
临床最常用抗癫痫药。
【简单补充】癫痫的分类1.大发作：突然意识丧失，全身持续性强直性痉挛，而后转为阵挛性抽搐、昏睡，而后恢复，持续数分钟。
2.小发作：（失神性发作）短暂的意识突然丧失，常有对称的阵挛性活动。
每次持续5～30s。
3.单纯局限性发作：面部或一侧肢体或某肌肉群痉挛、抽搐，多无意识障碍。
4.复合性局限性发作（精神运动性发作）：通常伴有意识障碍，伴精神失常，每次发作持续0.5～2min。
【药理作用】“三抗”——抗癫痫、抗神经痛、抗心律失常。
抗癫痫机制：（1）阻止Na+内流，稳定神经细胞膜，提高病灶周围正常细胞的兴奋阈值【不容易兴奋了】——抑制癫痫异常高频放电向周围正常脑组织扩散。
（2）抑制神经末梢对γ-氨基丁酸的摄取，使GABA受体上调，从而间接增强GABA的作用，使Cl-【临床应用】（1）抗癫痫——大发作首选。
对局限性发作和精神运动性发作亦有效，亦可用静脉注射控制癫痫持续状态。
对小发作无效，甚至恶化。
（2）中枢性痛征：三叉神经痛（天下第一痛）、舌咽神经痛和坐骨神经痛。
（3）抗心律失常【详见第23章】。
【不良反应】（1）局部刺激：胃肠反应，宜饭后服用。
齿龈增生：多见于儿童及青少年，停药可自行消退。
静脉炎。
（2）神经系统反应：眩晕、精神紧张、头痛等。
药量过大——急性中毒，可致共济失调、眼球震颤、复视、精神错乱、昏睡甚至昏迷。
（3）造血系统：叶酸缺乏——巨幼红细胞性贫血。
（4）过敏反应。
苯妥英钠有三抗，癫痫疼痛心失常。
抑钠内流稳定膜，大发首选莫惊慌。
苯妥英钠片的功能主治用法用量
苯妥英钠片的功能主治、用法、用量功能主治苯妥英钠片是一种抗癫痫药物，其功能主要是用于治疗各种类型的癫痫发作，包括部分性发作、全身性发作以及特殊类型的癫痫发作。
用法苯妥英钠片通常口服给药，建议在饭后或者饭中服用，以减少胃部不适。
遵循医生的处方剂量和用法，不要自行增加或减少药物剂量。
根据患者具体情况，剂量可能有所不同。
用量1.儿童：对于年龄在6至12岁的儿童，建议起始剂量为每日100-125mg，并逐渐增加至每日200-500mg。
对于年龄在12岁以上的儿童，起始剂量为每日100-200mg，并逐渐增加至每日200-500mg。
2.成人：起始剂量为每日100-200mg，逐渐增加至每日200-500mg。
如果患者病情较严重，可能需要更高的剂量。
3.老年患者：老年患者的肝功能和肾功能通常较差，因此需要根据具体情况调整剂量。
常见副作用苯妥英钠片在治疗癫痫过程中可能会出现一些副作用，以下是常见的副作用列表：•头痛和眩晕•精神失常和情绪改变•肌肉颤抖和震颤•平衡困难和共济失调•食欲不振和恶心呕吐•皮疹和过敏反应•骨质疏松和骨折如果您在使用苯妥英钠片过程中出现以上副作用，建议立即停药并咨询医生。
注意事项•在服用苯妥英钠片期间，应避免饮酒，因为酒精可能增加药物的副作用。
•如果您正在使用其他药物，特别是抗生素、抗真菌药物和抗病毒药物，请告知医生，以避免药物相互作用。
•长期使用苯妥英钠片可能会导致药物耐药性，因此定期检查癫痫病情并根据需要调整治疗方案。
请始终遵循医生的建议，并定期进行复诊，以确保癫痫病情得到有效控制。
以上是关于苯妥英钠片的功能主治、用法和用量的简要介绍。
如果您有任何其他疑问或需要进一步了解，请咨询专业医生。
苯妥英钠是实验报告
苯妥英钠是实验报告苯妥英钠是一种常用的药物，常被用于治疗癫痫等神经系统疾病。
它的作用机制是通过抑制神经元的兴奋性，从而减少癫痫发作的频率和强度。
本文将从化学结构、药理学作用以及临床应用等方面来探讨苯妥英钠的相关知识。
首先，让我们来了解一下苯妥英钠的化学结构。
苯妥英钠的分子式为C11H11N2NaO2，它是一种白色结晶性固体，可溶于水和乙醇。
苯妥英钠的结构中含有苯环和嘧啶环，这两个环的结构使得苯妥英钠具有抗癫痫的作用。
接下来，我们来探讨一下苯妥英钠的药理学作用。
苯妥英钠通过增加神经元膜上的GABA受体的活性，从而增强GABA的抑制性作用。
GABA是一种神经递质，它能够抑制神经元的兴奋性，从而减少癫痫发作的频率和强度。
苯妥英钠还能够抑制钠通道的活性，进一步减少神经元的兴奋性。
这些作用机制使得苯妥英钠成为一种有效的抗癫痫药物。
除了治疗癫痫，苯妥英钠还可以用于其他神经系统疾病的治疗。
例如，苯妥英钠可以用于治疗焦虑和睡眠障碍。
它通过抑制神经元的兴奋性，减轻焦虑和改善睡眠质量。
此外，苯妥英钠还可以用于治疗某些神经痛和肌肉痉挛。
然而，苯妥英钠也有一些不良反应。
常见的不良反应包括头晕、乏力、嗜睡、恶心、呕吐等。
长期使用苯妥英钠还可能导致骨质疏松和血小板减少等副作用。
因此，在使用苯妥英钠时，需要注意剂量和疗程的控制，以避免不良反应的发生。
此外，苯妥英钠还与其他药物存在相互作用。
例如，苯妥英钠与某些抗生素、抗真菌药物和抗癫痫药物之间可能存在相互作用，从而影响它们的药效。
因此，在同时使用苯妥英钠和其他药物时，需要注意相互作用的可能性，避免不良的药物反应。
总之，苯妥英钠是一种常用的抗癫痫药物，具有抑制神经元兴奋性的作用。
它通过增强GABA的抑制性作用和抑制钠通道的活性，减少癫痫发作的频率和强度。
此外，苯妥英钠还可以用于治疗焦虑、睡眠障碍、神经痛和肌肉痉挛等疾病。
然而，苯妥英钠也有一些不良反应和药物相互作用，需要注意在使用过程中的剂量和疗程的控制。
中药化学：药理学——苯妥英钠
中药化学：药理学——苯妥英钠俗称：大仑丁，二苯乙内酰脲，diphenylhydantoin，dilantin药物简介【性状】白色粉末；无臭，味苦；微有引湿性在空气中渐渐吸收co2，分解成苯妥英；水溶液呈碱性反应，易常因部分水解而发生混浊。
在水中易溶，在乙醇中溶解，在氯仿或乙醚中几乎不溶。
【药理及应用】（1）抗癫痫作用本药对大脑皮层运动区有高度选择性的抑制作用，防止了异常放电的传播，而抗癫痫。
对大发作、局限性发作疗效好、对精神运动性发作次之，对小发作无效。
机制尚未完全阐明，有人认为由于本品能稳定细胞膜，从而减少高频放电的扩散。
近年来证明，本品能增加脑中抑制性递质γ-氨基丁酸（gaba）的含量，与其抗癫痫作用亦有关。
本品无催眠作用，亦对正常活动无影响。
主要用于防治癫痫大发作和精神运动性发作。
因本品在脑组织中达有效浓度较慢，故出现疗效缓慢，需连服数日后才始出现疗效。
而苯巴比妥的作用则出现较快（口服后1～2小时即显效）。
所以，控制症状仍以苯巴比妥为主，而维持或预防发作则以本品为佳。
静注可控制癫痫持续状态，但不良反应较大，疗效不如苯巴比妥。
（2）治疗三叉神经痛和坐骨神经痛有一定疗效，可减少发作次数或减轻疼痛或使疼痛消失。
此作用亦与其稳定细胞膜有关。
（3）抗心律失常为一个较好的抗心律失常药，对心房与心室的异位节律点有抑制作用，亦可加速房室的传导，降低心肌自律性，故可用于治疗室上性或室性早搏，室性心动过速，尤适用于强心甙中毒时的室性心动过速，室上性心动过速亦可用。
（4）降压作用对轻症高血压患者的血压可降低，其疗效与利尿剂、普萘洛尔、甲基多巴、利血平等的相似。
口服可吸收，但慢而不全。
一次剂量平均4～6小时达血浆峰浓度（早者3小时，晚者12小时）。
一般口服数日方能达稳态血浓度。
肌注有刺激性，且吸收不规则。
在血液中约90％与血浆蛋白结合。
抗癫痫作用的有效血浓度为10～20μg／ml.可分布全身，易透过血脑屏障。
主要经肝脏代谢，经肾排泄。
苯妥英钠的发现发展历程
苯妥英钠的发现发展历程苯妥英钠（Phenobarbital Sodium）是一种广泛使用的镇静催眠药物，也被用于控制癫痫发作。
它的发现与发展历程追溯到19世纪末。
苯妥英钠最早的发现可追溯到1863年，当时的科学家Adolf von Baeyer在研究吲哚衍生物时无意间合成了苯酚巴比妥（Phenylmalonylurea）。
然而，这项发现与其镇静催眠药效没有明确关联，因此鲜有人关注。
在20世纪早期，化学家Emil Fischer对苯酚巴比妥进行了改良，将氨基苯甲酸与酰尿素反应，合成出巴比妥钠（Barbital Sodium）。
这是世界上第一个真正具有镇静催眠作用的巴比妥类药物。
然而，巴比妥钠的药效过强，副作用严重，容易导致中毒和死亡，因此应用受到限制。
1921年，化学家Alfred Hauptmann在继续研究巴比妥钠的基础上，发现了苯酚巴比妥的镇静效果较巴比妥钠弱，但副作用却更小。
他将苯酚巴比妥与水合氯醛反应，合成出苯妥英钠。
然而，当时的医学界仍未能广泛接受并应用这个新的药物。
直到二战期间，苯妥英钠开始逐渐被接受并使用于控制癫痫发作。
在战争中，一些士兵因脑部受伤而出现癫痫症状，苯妥英钠被发现能有效地减少癫痫发作次数和强度。
这项发现使得苯妥英钠的临床应用迅速扩大。
1958年，苯妥英钠被世界卫生组织列入基本药物清单。
从此，它成为世界范围内最常用的抗癫痫药物之一，并被广泛用于各种类型的癫痫治疗。
随着研究的深入，人们对苯妥英钠的药理学机制有了更深入的了解。
它通过增强大脑中的抑制性神经递质γ-氨基丁酸（GABA）的活性，来减少癫痫发作。
这种药理作用也使得苯妥英钠可以作为镇静催眠药物应用于治疗失眠和焦虑等问题。
虽然苯妥英钠被广泛使用，但它也存在一些副作用和风险。
长期使用苯妥英钠可能导致药物依赖和耐药性。
此外，它也会影响注意力和反应能力，因此在使用期间需要注意安全。
总的来说，苯妥英钠的发现与发展经历了近一个世纪的演变。
实验-苯妥英钠的合成
实验-苯妥英钠（PHenytoin Sodium ）的合成一、 实验目的1、学习安息香缩合反应的原理和应用维生素B 1为催化剂进行反应的机理和实验方法。
2、了解稀硝酸作为氧化剂的实验方法。
二、 实验原理苯妥英钠为抗癫痫药，适于治疗癫痫大发作，也可用于三叉神经痛，及某些类型的心律不齐。
苯妥英钠化学名为5，5-二苯基乙内酰脲，化学结构式为：苯妥英钠为白色粉末，无臭、味苦。
易溶于水，能溶于乙醇，几乎不溶于乙醚和氯仿。
微有引湿性，在空气中渐渐吸收二氧化碳，分解成苯妥英。
合成路线如下：CH C OOHHNO 3C C OO1.H NCONH ,NaOH2.HClHN C 6H 5C 6H 5OO2HN NC 6H 5C 6H 5O NaOH NNONa O表1 化合物理化性质三、实验材料与设备表2 玻璃仪器及规格名称规格数量锥形瓶250ml 1冰水浴缸-- 1漏斗-- 1三颈瓶100ml 1 球形冷凝管-- 1 干燥管（连有导气管）-- 1 量筒100ml 1量筒50ml 1烧杯250ml 2烧杯50ml 若干抽滤瓶-- 1滴管1ml 2表3 设备型号及规格表4 试剂及规格四．实验操作步骤（一）安息香的制备1.于锥形瓶内加入VB 1 6g 、水30 mL 、无水乙醇60 mL （水和无水乙醇提前冰水冷却）。
不时摇动，待VB 1溶解，加入2mol/L 的（冰浴冷透）NaOH 22.5 mL ，快速加入新蒸馏的苯甲醛22.5 mL ，摇匀，加入搅拌子，冰水浴下，搅拌40min ，设备名称 型号 厂家电热恒温鼓风干燥箱DHG-9023A 上海精宏实验设备有限公司 真空干燥箱DZF-6020 上海精宏实验设备有限公司 集热式恒温加热磁力搅拌器DF-101S 郑州长城科工贸有限公司 磁力搅拌器 85-1A 郑州长城科工贸有限公司 电子天平 e=10d 塞多丽斯科学仪器有限公司 循环水真空泵 SHB-Ⅲ 郑州长城科工贸有限公司 显微熔点仪SGW X-4上海精密科学仪器有限公司名称 厂家规格 用量 苯甲醛 天津市大茂化学试剂厂 分析纯 22.5ml 硝酸浙江三鹰化学试剂有限公司分析纯20ml VB1广东光华化学厂有限公司生化试剂BR6g脲 宁波市化学试剂厂 分析纯 1.5g 二甲基硅油 天津市大茂化学试剂厂 分析纯AR 1000ml 无水乙醇浙江三鹰化学试剂有限司出品分析纯适量浓盐酸衡阳市凯信化工试剂有限公司分析纯AR90ml氢氧化钠中国上海试剂总厂分析纯AR适量用保鲜膜封住锥形瓶口，放置两天。
苯妥英钠的结构、性质、鉴别与合成.
NH2CONH2 NaOH
二苯乙醇酮
O
C
HN
NH2
-O C CO
O
C NH
C
CO
OH NH2
NaOH
二苯乙二酮
O
CN
C
C ONa
NH
缩合、重排
苯妥英钠
苯妥英钠的代谢
本品在肝脏代谢，主要代谢产物是羟基化的无活性 产物及水解开环的产物，它们与葡萄糖醛酸结合后排出 体外。
苯妥英钠的临床应用
本品为抗癫痫药，是治疗癫痫大发作的首选药，也 用于治疗中枢神经痛、外周性神经痛以及抗心律失常。
乎不溶； 苯妥英结构类似苯巴比妥，其具有的环状酰脲结构可互
变异构成亚胺醇式而显酸性，pKa 约8.3。 水溶液露置空气中会吸收二氧化碳而析出游离的苯妥英。
H
N
ONa
N O
+ CO2 + H2O
H
N
O
NH O
+ NaHCO3
苯妥英钠性质
水解性
本品分子中具有内酰脲结构，在碱性溶液中受热易 水解，可生成二苯基脲基乙酸，最后生成二苯基氨基乙 酸，并释放出氨。
苯妥英钠的结构、性 质、鉴别与合成
结构和名称
苯妥英钠
5
H N
1
ONa
2
4 N3
O
O
C2H5
H CN
CO
C6H5 C N H
O
分子式：C15H11N2NaO2；分子量：274.25
化学名：5,5-二苯基-乙内酰脲钠盐。又名大伦丁钠。
苯妥英钠性质
本品为白色粉末；无臭，味苦；微有引湿性； 在水中易溶，在乙醇中溶解，在乙醚或三氯甲烷中几
苯妥英钠
肌强直症及三环类抗抑郁药过量时心脏
传导障碍等。本品也适用于洋地黄中毒所致的室性及 室性心律失常，对其他各种原因引起的心律失常疗效 较差。
四、临床应用
适用于治疗全身强直-阵孪性发作、复杂部分性发作 （精神运动性发作、颞叶癫癎）、单纯部分性发作（局 限性发作）和癫癎持续状态。也可用于治疗三叉神经痛， 隐性营养不良性大疱性表皮松解（recessive dystrophic epidermolysis bullosa），发作性舞蹈手足徐动症，发作 性控制障碍（包括发怒、焦虑和失眠的兴奋过度等的行 为障碍疾患）
四.苯妥英钠的制备： 将苯妥英粗品加水（每克加5ml水），置于水浴上 加热至40℃，滴加15％NaOH溶液，使其全溶，60℃以下 用活性碳脱色一次，滤液再用活性碳60℃以下脱色一次， 滤液冷至室温后用冷水冷却，抽滤，用少量冷水（或冷乙 醇－乙醚1：1混合液）洗涤，尽量抽干，真空干燥。 五. 检查： 所得产品按中国药典检查澄明度。取本品0.5g，加 新煮沸过的冷蒸馏水20ml溶解后，加0.1mol/L氢氧化钠溶 液2ml，溶液应澄明。 [2]曾昭琼，曾和平，有机化学实验（第三
“八五”以来，我公司先后与日本和意
大利合资，成立了天津武田药品有限公司、天津田边制 药有限公司、天津新内田制药有限公司、天津伊马机器 有限公司。面对新世纪展望未来，我公司将继续把提高 产品质量放在第一位，同时加大科研开发的力度，走 “中西结合、中外结合、灵活经营、加快发展”的力生 之路。 主营产品或服务：寿比山、伊曲康唑胶囊（美扶）、 奥沙拉秦钠胶囊（畅美）、富马酸片（盼得欣）、氨酚 咖匹林片（原三鱼正痛片）、维生素C片、维生素 B1,B2,B4,B6片、谷维素片、复方芦丁片、多种钙片、 葡萄糖酸钙片、异烟肼片、双嘧达莫片、桂利嗪片、苯 妥英钠片、奋乃静片、复方甘草片
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苯妥英钠的药理作用
不能抑制癫痫病灶异常放电，但可阻止它向 病灶周围的正常脑组织扩散。
能对抗电休克惊厥，但不能对抗戊四唑诱发 的阵挛性惊厥。
对癫痫大发作（强直阵挛性发作）和各种部 分性发作效果最佳，对小发作（失神性发作） 无效。
缺点：起效慢
苯妥英钠的作用机制
苯妥英钠的药理作用基础是其对细胞膜的稳定作用。降低细胞膜 对Na+和Ca2+的通透性，从而降低了细胞膜的兴奋性，抑制动作 电位的产生。 1.阻断电压依赖性钠通道。 与失活状态的Na+通道结合，阻止Na+ 内流。这是苯妥英钠抗惊厥作用的主要机制。 2. 阻断电压依赖性钙通道。阻断L-型和N-型Ca2+通道，对T-型无 作用。抑制Ca2+依赖的兴奋性递质的释放和突触后膜的去极化反 应。 3. 对钙调素激酶系统的影响。显著抑制钙调素激酶的活性，影响 突触传递功能。 4. 选择性地阻断PTP的形成。
临床应用
• 3.抗心率失常
见第19章
不良反应
不良反应与注意事项
1.局部刺激
2.神经系统反应
• 药量过大可引起急性中毒，导致小脑-前庭系统功能失调
3.造血系统反应
4.过敏反应
5.骨骼系统6.其他Biblioteka 谢谢！常用抗癫痫药
苯妥英钠
（phenytoin sodium）
第一组
• 药理作用及机制 • 临床应用 • 不良反应
药理作用及机制
概述
脑局部病灶的神经元兴奋性过高，而产 生阵发性的异常高频放电，并向周围扩散 而出现大脑功能短暂失调的综合征。表现 为突然发作，短暂运动、感觉、意识、行 为和自主神经等不同程度的障碍，可伴有 异常的脑电图。
临床应用
临床应用
• 1.抗癫痫
苯妥英钠是治疗癫痫大发作和局限性发作 的首选药。由于起效慢，故常用苯巴比妥 等作用较快的药物控制发作，在改用本品 前，应逐步停用苯巴比妥，不宜长期合用。 对精神运动性发作亦有效，但对小发作无 效。
临床应用
• 2.治疗神经痛 如三叉神经痛、舌咽神经和坐骨神经等疼 痛。这种作用可能与其稳定神经细胞膜有 关。