禽病防治中的几种新药说明介绍

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禽病防治中的几种新药简介

禽病防治中的几种新药简介

抗感染药物在兽医临床中占有重要地位,许多传统药物因长期或不合理应用而降低或失去疗效,新的药物不断发现或合成,在临床应用中有广阔的前景。本文就近年来使用的新抗感染药物做一简要的介绍,仅供参考。

1. 安普霉素

安普霉素又名阿普拉霉素,是一种黑暗链菌产生的氨基糖苷类新兽用抗生素,20世纪80年代由美国开发成功,其特点是抗菌谱广,不易产生抗药性,可用于鸡大肠杆菌、沙门氏杆菌和支原体引起的感染。作为药物型饲料添加剂,安普霉素能明显促进增重和提高饲料转化率,在畜禽养殖领域得到广泛应用。

(1)药理作用抗菌谱广,对革兰氏阴性菌特别是对其他抗生素耐药的大肠杆菌和沙门氏杆菌等致病菌有相当强的抗菌作用,对革兰氏阳性菌(某些链球菌)、密螺旋体和某些支原体也有较好的抗菌作用。

(2)药动学特点内服给药吸收差,肌注后吸收迅速。

(3)应用主要用于家禽的大肠杆菌、沙门氏杆菌感染,疗效非常显著,被美国FDA推荐为治疗大肠杆菌病的首选药物。对支原体病也有效。(4)用法与用量安普霉素可采用饮水、注射和混饲的方法预防和治疗禽

的大肠杆菌病和沙门氏杆菌病。家禽饮水给药,每升水加入本品250~50 0毫克(25万~50万效价单位),连用5天,预防雏鸡大肠杆菌病和沙门氏杆菌病。上市前7天停止给药。由于经饮水给药的生物利用度仅为1 1.0%,因此对雏鸡急性大肠杆菌病的保护率有限。饮水给药方法更适用于控制肠道感染或自然感染,而对全身性急性感染应以注射治疗为佳。安普霉素可按10毫克/只肌肉注射,给药5天,每天1次,可完全保护大肠菌和鼠伤寒沙门氏杆菌感染鸡。肉鸡按每1 000千克饲料5克(500万单位)浓度添加到饲料中,在0~6周龄全期使用,可促进肉鸡生长,提高增重。尤其以生长前期(0~21日龄)作用效果明显。目前市场销售的主要制剂有硫酸安普霉素注射液(20%)、硫酸安普霉素可溶性粉(40%、50%)、硫酸安普霉素预混剂(3%、16.5%)。

2. 氟苯尼考

又名氟甲砜霉素,是新一代氯霉素类兽医专用广谱抗生素,具有抗菌谱广、吸收好、体内分布广、安全高效等特点,对于敏感菌所致的家禽细菌性疾病治疗效果显著。氟苯尼考已在亚洲、欧洲、美洲的2 0多个国家上市,目前该药国内已有生产。由于氯霉素有严重的致再生障碍性贫血的不良反应,在美国已禁止用于食品动物。因此,在动物的疾病防治上,尤其是食品动物,氟苯尼考具有广阔的应用前景。

(1)药理作用属广谱抑菌性抗生素,对革兰氏阳性菌和阴性菌都有作用,对阴性菌的作用较阳性菌强,是伤寒杆菌、副伤寒杆菌、沙门氏杆菌引起

的各种感染的首选药。对敏感菌的抗菌活性与氯霉素和甲砜霉素相似,抗菌活性明显优于氯霉素和甲砜霉素(MIC约低10倍),对兽医上重要的病原菌如沙门氏杆菌、大肠杆菌、志贺氏菌、巴氏杆菌、金黄色葡萄球菌、变形杆菌、副鸡嗜血杆菌等具有良好的抗菌活性。对耐氯霉素和甲砜霉素的大肠杆菌、沙门氏杆菌、克雷伯氏菌亦有效。

(2)药动学特点该药具有速效、长效的特点,内服、肌注吸收快,半衰期长,在体内能维持较长时间的有效血药浓度时间,可维持20小时以上,不引起骨髓抑制或再生障碍性贫血。(3)应用[/b] 主要用于家禽细菌性疾病,如细菌性呼吸系统疾病、大肠杆菌病、巴氏杆菌及其他肠道感染等。尤其对呼吸系统感染和肠道感染疗效显著,国外还用于治疗鸟类出血性败血杆菌感染。按推荐量使用无毒副作用,不会对动物和食物造成危害。(4)用法与用量家禽可按每千克体重20~30毫克的剂量内服,1天2次,连用3~5天;或每千克体重20毫克肌注或颈部皮下注射(例如5%的注射剂,每千克体重注射0.4毫升),2天1次,连用2次。饮水剂可按100毫克/升的浓度饮水给药(用量以氟苯尼考计),也可按200毫克/千克饲料拌入饲料喂服。氟苯尼考的停药期为28天。市场销售的主要制剂有注射剂(30%、10%、5%)、粉剂(10%)、饮水剂(2.0%)、预混剂(5.0%)。

3. 替米考星

替米考星是一种较新的由泰乐菌素半合成的大环内酯类畜禽专用抗生素,

20世纪80年代由英国开发成功。

(1)药理作用具有广谱抗菌作用,替米考星具有同泰乐菌素相似的广谱抗菌活性,对革兰氏阳性菌、某些革兰氏阴性菌、支原体、螺旋体均有抑制作用,对巴氏杆菌、支原体的抗菌活性强于泰乐菌素。

(2)药动学特点内服和皮下注射吸收快,血中消除半衰期较长,具有良好的组织穿透力,替米考星在肺组织中药物浓度高,体内分布容积大。在家禽体内的代谢研究发现替米考星代谢产物亦具有一定的抗菌活性,其中一种代谢物的抗菌活性为替米考星的4倍,其他几种代谢物有的与替米考星活性相当,有的略弱于替米考星。

(3)应用主要用于防治禽巴氏杆菌、支原体引起的感染。由于替米考星对家禽支原体具有较强的抗菌活性,已被用于治疗家禽支原体病并取得较好的效果。

(4)用法与用量家禽按每升水加入本品100~200毫克的浓度饮水给药,连用5天。用于支原体病的治疗,但不用于产蛋鸡。制剂有替米考星可溶性粉、替米考星预混剂(20%)、替米考星注射液。4. 头孢噻呋

头孢噻呋是美国于20世纪80年代开发成功的兽医专用的第三代头孢菌素,该药1988年在美国首次上市,由于其优良的抗菌活性和药动学特征,已陆续被美国、加拿大、日本及欧洲一些国家正式批准用于1日龄鸡感染的防治。

(1)药理作用头孢噻呋抗菌谱广,抗菌活性强,对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性及一些厌氧菌都有很强的抗菌活性。一些研究者所做的头孢噻呋对数千株兽医临床分离的病原菌的抑菌试验结果表明,该药是抗菌活性最强的药物之一,对大肠杆菌、多杀性和溶血性巴氏杆菌、伤寒沙门氏杆菌、链球菌属均有很强的抗菌活性;对绿脓杆菌、肠杆菌属、厌氧菌也有很好的作用。(2)药动学特点头孢噻呋肌注及皮下注射给药后吸收迅速,血中及组织中药物浓度高,有效血药浓度维持时间长,消除缓慢,半衰期长。头孢噻呋肌注或皮下注射吸收迅速,达峰快,血中药物浓度高,适合治疗家禽的呼吸道疾病和消化道的感染。头孢噻呋主要的代谢物去呋喃羰基头孢噻呋(DFC)对兽医临床分离的病原菌的抑菌试验表明,对革兰氏阳性菌的抗菌活性与头孢噻呋相同或接近。

(3)应用可用于雏鸡耐药金色葡萄菌及某些革兰氏阴性杆菌如大肠杆菌、沙门氏杆菌、伤寒杆菌、痢疾杆菌、巴氏杆菌等引起的消化道、呼吸道感染,每只肌肉注射0. 1毫克。头孢噻呋与氨基糖苷类药物或妥布霉素联合使用有协同肾毒性作用。市场销售的制剂有注射用头孢噻呋钠。5. 喹诺酮类

是指一类有4-喹诺酮环结构的药物,该类药物研究进展迅速,近年我国新开发成功的有氟甲喹、达氟沙星、沙拉沙星、二氟沙星、麻保沙星,国外上市的还有奥比沙星。其中氟甲喹为第二代喹诺酮类药物,其他为第三代喹诺酮类(氟喹诺酮类)药物。该类药物在水中极微溶解,在盐酸或氢氧

化钠溶液中易溶解。

(1)药理作用氟喹诺酮类药物为广谱杀菌性抗菌药,对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、支原体、某些厌氧菌均有效,例如对大肠杆菌、沙门氏杆菌、巴氏杆菌、绿脓杆菌、金色葡萄球菌、链球菌等均敏感。对耐甲氧苯青霉素的金色葡萄球菌、耐庆大霉素的绿脓杆菌、耐泰乐菌素或泰妙菌素的支原体也有效。杀菌力强,在体外较低的药物浓度即显示高度的抗菌活性,临床疗效好,与其他抗菌药物无交叉耐药性。

(2)药物动力学特点吸收快,分布广泛,可治疗各个系统或组织的感染性疾病。二氟沙星和麻保沙星消除缓慢,半衰期长。

(3)应用用于家禽各种支原体感染;大肠杆菌、鼠伤寒沙门氏杆菌和副鸡嗜血杆菌感染;鸡白痢沙门氏杆菌、亚利桑那沙门氏杆菌、多杀巴氏杆菌、丹毒杆菌、葡萄球菌、链球菌等感染。

(4)用法与用量该类药物家禽可按50毫克/升的浓度饮水给药;或按5~10毫克/千克体重的剂量内服或肌肉注射,二氟沙星和麻保沙星每日给药1次,其他药物每日给药2次。主要制剂有甲磺酸达氟沙星可溶性粉、甲磺酸达氟沙星注射液;盐酸二氟沙星可溶性粉、盐酸二氟沙星注射液;盐酸沙拉沙星可溶性粉、盐酸沙拉沙星注射液;氟甲喹可溶性粉(10%)等。

6. 阿莫西林

阿莫西林又称羟氨苄青霉素,为半合成的广谱青霉素类药物。该药使用方

便,毒性小,在兽医临床上有较好的应用前景。阿莫西林为白色或类白色结晶性粉末,较难溶于水,室温下溶解度为0.4%,在水中会发生降解,而在乙醇中则几乎不溶。临床上主要用阿莫西林钠盐和阿莫西林三水化物盐。

(1)药理作用该药抗菌谱广,杀菌力强,对主要的革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌有强大杀菌作用,对溶血链球菌、不产生青霉素酶的金黄色葡萄球菌、肺炎双球菌等革兰氏阳性菌及大肠杆菌、沙门氏杆菌、巴氏杆菌、奇异变形杆菌、伤寒杆菌等革兰氏阴性菌均有较强的抗菌作用,其体外抗菌谱等同于氨苄青霉素,但体内效果则增强2~3倍。由于阿莫西林不耐青霉素酶,故不能用于能产生青霉素酶的细菌,特别是对耐药的金黄色葡萄球菌无效,对所有的假单胞菌属及大部分克雷伯氏菌属无效。与克拉维酸联合应用,可克服它不能耐青霉素酶的缺点,从而增加抗菌谱,扩大临床应用。(2)药物动力学特点阿莫西林肌注和内服给药都可快速吸收,且迅速分布到全身绝大多数的组织器官和体液中,口服后1小时内血药浓度达高峰,内服的生物利用度是青霉素的5倍,是氨苄青霉素的2倍。该药通过肾小球的滤过作用和肾小管的主动分泌以原形药物从尿中排泄。丙磺舒可以竞争性地阻碍阿莫西林的肾脏排泄。

(3)应用本品可用于防治家禽呼吸道感染,对大肠杆菌病、禽霍乱、禽伤寒及其他敏感菌所致的感染也有显著疗效。(4)用法与用量家禽可按10~15毫克/千克体重内服或肌注给药,每日2次。或按100~150毫克/升的浓度饮水给药,现配现用,连用5天。使用阿莫西林应注意该

药在碱性溶液中可迅速破坏,应避免与磺胺嘧啶钠、碳酸氢钠等碱性药物合用。主要剂型有阿莫西林可溶性粉、阿莫西林片、阿莫西林胶囊、注射用阿莫西林钠粉针、注射用阿莫西林混悬液、注射用阿莫西林油剂和阿莫西林长效注射油剂等。

7. 罗红霉素

罗红霉素是由法国Roussel-Uclaf 公司于1987年开发上市的新型大环内酯类抗生素,属于第二代红霉素类药物,目前部分省市已批准应用于兽医临床。(1)药理作用其抗菌谱及适应症与红霉素相似,但优于红霉素,抗菌效力是红霉素的1~4倍。罗红霉素抗菌谱较广,对多数革兰氏阳性菌(如金色葡萄菌、链球菌等)、部分革兰氏阴性菌敏感,对某些厌氧菌及支原体、衣原体亦有较强的作用。

(2)药物动力学特点具有优良的药物动力学特征。其优点是对酸稳定,口服易吸收,半衰期较长(达12小时以上),血药浓度及生物利用度高。口服吸收后罗红霉素广泛分布于体液和组织中,具有高而持久的血浆及组织药物浓度。

(3)应用国内近年开始将其用于防治禽呼吸道病、葡萄球菌病、链球菌病、衣原体病等,特别是用于支原体感染疗效较高,且不良反应很低。有报道罗红霉素与甲氧苄氨嘧啶合用有协同作用。(4)用法与用量罗红霉素可按5毫克/千克体重内服给药,或按50毫克/升饮水给药,连用5天。主要制剂有水溶性罗红霉素粉(1%)、乳糖酸罗红霉素盐(1%)、

复方罗红霉素可溶性粉(1%)等。

附:盐酸金刚烷胺

(1)药理作用盐酸金刚烷胺的抗病毒机理是干扰病毒进入宿主细胞,并抑制病毒脱壳及核酸的释放,从而抑制病毒的增殖。对已进入细胞内的病毒初期复制也有影响。此外,还有解热和提高免疫力的作用。(2)特点抗病毒谱较窄,对流感病毒选择性高,目前,金刚烷胺及其类似物金刚乙胺被认为是治疗禽流感的首选药物。

(3)应用兽医临床试用于预防和治疗禽流感,与环丙沙星、卡那霉素和泰乐菌素等抗菌药物合用,能控制继发的支原体和细菌感染,并提高疗效。(4)用法与用量家禽饮水给药剂量为50~100毫克/升水,供家禽自由饮用,连用3~5天;混料给药剂量为100~200毫克/千克饲料,供家禽自由采食,连用3~5天。有报道认为,用盐酸金刚烷胺防治产蛋鸡禽流感时易致鸡产蛋率下降,应加以注意。

新药介绍

新药介绍 (尿毒清颗粒) 【批准文号】 国药准字Z20073256 【中文名称】 尿毒清颗粒 【产品英文名称】 【生产企业】 康臣药业(内蒙古)有限责任公司 【功效主治】 通腑降浊,健脾利湿,活血化瘀。用于慢性肾功能衰竭,氮质血症期和尿毒症早期、中医辨证属脾虚湿浊证和脾虚血瘀证者。本品可降低血肌酐、尿素氮、稳定肾功能,延缓透析时间,对改善肾性贫血,提高血钙、降低血磷也有一定作用。 【化学成分】 大黄、黄芪、桑白皮、苦参、白术、茯苓、制何首乌、白芍、丹参、车前草。 【药理作用】 通腑降浊,健脾利湿,活血化瘀。用于慢性肾功能衰竭,氮质血症期和尿毒症早期、中医辨证属脾虚湿浊证和脾虚血瘀证者。本品可降低血肌酐、尿素氮、稳定肾功能,延

缓透析时间,对改善肾性贫血,提高血钙、降低血磷也有 一定作用。 【药物相互作用】 l 如果服用任何其他药品请告知医师或药师,包括任何从 药房、超市或保健品商店购买的非处方药品。 2 忌与氧化淀粉等化学吸附剂合用。 3 忌食肥肉、动物内脏、豆类及坚果果实等高蛋白食物。 4 本品含丹参、党参、白芍,忌与含藜芦的药物同用。 5 本品含半夏,忌与含乌头的药物同用。 6 医师和药师可能对服用尿毒清颗粒应注意事项具有更多 的信息。 【不良反应】 l 在服用本品期间,如果感到不适,要尽快告诉医师或药 师。情况紧急可先停止使用,必要时到医院就诊。 2 如果你对本品的疗效满意,以下是可能产生的不良反应, 但不是每人都肯定发生,不必紧张。 3腹泻。调整剂量后腹泻停止。 【禁忌症】 含糖制剂,糖尿病肾病所致肾衰竭者不宜使用。 【产品规格】 每袋装5g 【用法用量】

国家一类新药汇总

国家一类新药汇总 ★双环醇片(Bicyclol) 商品名“百赛诺”,由中国医学科学院、中国协和医科大学药物所开发的产品,是我国第一个具有自主知识产权一类抗肝炎合成创新药物。1996年12月经卫生部批准进入临床试验,2001年9月获得原SDA颁发的新药证书及生产批准文,由北京协和药厂生产上市。目前已在世界16个国家地区获得20年发明专利保护,国内享有12年的行政保护期。 本品是在降酶药物联苯双酯和五味子基础上,经过化学合成筛选的药物,其良好的双重机制,能清除自由基作用以保护细胞膜,并且能保护肝细胞核DNA免疫受损,减少细胞凋亡的发生。临床显示对乙肝病毒有较好的抑制作用,安全性好,毒性小,无致突变性不良反应,适用于轻、中度慢性肝炎。临床显示远期疗效优于联苯双酯,已成为抗慢性病毒性肝炎的首选药物之一。 ★爱普列特 爱普列特是一种新型的5α-还原酶选择性抑制剂,1993年7月由中国药科大学、中科院上海有机化学研究所、扬州制药厂共同协作开发,1996年,爱普列特已批准进入临床研究阶段,1999年8月获得原SDA颁发的原料药及片剂新药证书与生产批件,2001年获得转正,现已成为联环药业的主导产品,享受12年的独家生产保护期。爱普列特能选择性抑制5α-还原酶,其抑制作用的选择性优于非那雄胺,不良反应小,是安全有效的药物,也是竞争性较强的治疗药品。 该药可抑制睾酮的转化过程,使前列腺体内双氢睾酮含量下降,导致增生的前列腺体萎缩,从而达到改善良性前列腺增生病人排尿困难等症状,具有安全可靠性。该药已列入《国家基本医疗保险药品目录》。 ★恩必普(简称NBP) 由中国医学科学院药物研究所和石家庄制药集团有限公司共同开发的,主要成分为丁苯酞,是我国心脑血管领域首个拥有自主知识产权的一类新药,获得两项国家专利。“恩必普”适用于缺血性脑卒中(俗称脑中风)的治疗,主要成分丁苯酞与从芹菜籽中提取的芹菜甲素结构相同。 “恩必普”按现行的注册管理办法可划分为1.1类,其原料药化学名丁苯酞,油状,最初从南方生的水芹菜及其籽中提取分离而得,现已实现化学合成。适用于缺血性脑卒中,石家庄制药集团恩必普药业生产,目前已上市。 ★血卟啉注射液 血卟啉是我国首创的一种光敏剂,属于一类新药,是治疗恶性肿瘤的新药,被誉为“光化导弹”。重庆华鼎现代生物制药于2003年获得原SDA颁发的生产批文,独家生产上市,商品名“喜泊分”。 药物通过静脉滴注进入人体后,随着血液循环到达恶性肿瘤组织并聚集和潴留在里面,然后用特定波长的激光照射这些肿瘤,其药物发生光化反应,产生一种单价氧,直接杀死恶性肿瘤组织,全过程对正常人体组织没有损伤。无论对原发癌症或复发癌症,可达到治愈或好转的目的,同时减少患者致残的等痛苦同时,该药也用于癌症的定位诊断和治疗,具有选择性强,对正常组织基本无损伤,副反应小的特点,临床用于癌症的定位诊断率达91%。 ★甘氨双唑钠 一类新药抗癌增敏剂甘氨双唑钠(CMNa)是我国自行设计、研制,具有自主知识产权的创新药物,2002年广州莱泰制药获得原SDA颁发的一类新药证书和生产批文,独家生产上市,商品名“希美纳”。

几种天然产物药物介绍

几种天然产物药物介绍 1.吗啡(Morphine) 结构介绍 吗啡是具有菲环结构的生物碱,是有5个环稠合而成的复杂立体结构,含有5个手性中心,5个手心中心分别为5R,6S,9R,13S,14R。五个环的稠合方式为:B/C环呈顺式,C/D环呈顺式,C/E环呈反式这样的稠合方式使吗啡环的立体构象呈T型。有效的吗啡构型是左旋吗啡,而右旋吗啡则完全没有镇痛及其他生理活性。 作用机理 吗啡结构的6,7,8位为烯丙醇的结构体系,而D环是由链接A环和C环的氧桥形成的,相当于二氢呋喃环。烯丙醇和氧桥结构使得吗啡对酸性条件比较敏感,当吗啡在酸性条件下加热时,可脱水并发生分之内重拍,生成阿扑吗啡,可兴奋中枢的呕吐中枢,起到催吐的作用。阿扑吗啡还能通过激动多巴胺受体,诱发中枢性阴茎勃起,治疗性功能障碍。 2.喜树碱(Camptothecin,CPT) 结构介绍 喜树碱是一种细胞毒性喹啉类生物碱,能抑制DNA拓扑异构酶(TOPO I)。喜树碱是由5个平面的环状结构构成,包括一个Beta-3,4-喹啉吡咯(A、B和C 环),连接一个吡啶(D环),最后在接上一个S-alpha-羟基内脂环(E环),在第20个碳的位置含有一个掌性中心。此种平面结构,被认为是抑制拓扑异构酶最重要的因素。 作用机理 喜树碱利用氢键和酵素以及DNA做键结,其中喜树碱最重要的结构部分是在E环,E环利用三个不同的位置和酵素形成交互作用,在位置20的羟基形成氢键并键结酵素里的天门冬氨酸。喜树碱最关键的构造在于它的手性碳,手性碳是S并非R,因为R是没有活性的。而内脂环的位置有两个氢键去跟精氨酸做

键结。D环的位置和一带正电的胞嘧啶形成键结并且借由与DNA-拓朴异构酶的共价复合物形成氢键,进而稳定了复合物,此氢键是位于D环上位置17的羰基和嘧啶环上的正电胞嘧啶间。此种键结方式能预防DNA的再连结,进而使DNA 损坏且进入细胞凋亡。 3.奎宁 结构介绍 奎宁为二元碱,其中奎核碱上氮原子的碱性较强,而喹啉环的氮原子碱性较弱。奎宁结构中存在是个手性中心,四个手心中心分别为3R,4S,8S,9R。光学异构体具有抗疟活性,但内消旋体则无活性。 作用机理 奎宁是喹啉类抗疟药物,口服后,可被迅速并完全吸收,广泛分布于全身包括脑脊液中,还可以通过胎盘并分泌于乳汁中。干扰溶酶体功能和疟原虫内核酸的合成,对红细胞内期的疟原虫有较强的杀灭作用,可控制疟疾的症状。 4.右旋氯筒箭毒碱 结构介绍 右旋氯筒箭毒碱是苄基异喹啉类药物,有2个手心碳原子,构型分别为S 和R。整个分子层折叠构象,两个四氢异喹啉环平面近似平行,中间两个取代苯环与之相垂直。 作用机理 右旋氯筒箭毒碱属于非去极化型骨骼肌松弛药,能与运动终板膜的N2胆碱受体相结合,但结合后它们本身并不能产生去极化作用,而且由于与乙酰胆碱竞争同

几种新药的介绍

几种新药的介绍 1.安普霉素 安普霉素又名阿普拉霉素,是一种黑暗链菌产生的氨基糖苷类新兽用抗生素,20世纪80年代由美国开发成功,其特点是抗菌谱广,不易产生抗药性,可用于鸡大肠杆菌、沙门氏杆菌和支原体引起的感染。作为药物型饲料添加剂,安普霉素能明显促进增重和提高饲料转化率,在畜禽养殖领域得到广泛应用。 (1)药理作用抗菌谱广,对革兰氏阴性菌特别是对其他抗生素耐药的大肠杆菌和沙门氏杆菌等致病菌有相当强的抗菌作用,对革兰氏阳性菌(某些链球菌)、密螺旋体和某些支原体也有较好的抗菌作用。 (2)药动学特点内服给药吸收差,肌注后吸收迅速。 (3)应用主要用于家禽的大肠杆菌、沙门氏杆菌感染,疗效非常显著,被美国FDA推荐为治疗大肠杆菌病的首选药物。对支原体病也有效。 (4)用法与用量安普霉素可采用饮水、注射和混饲的方法预防和治疗禽的大肠杆菌病和沙门氏杆菌病。家禽饮水给药,每升水加入本品250~500毫克(25万~50万效价单位),连用5天,预防雏鸡大肠杆菌病和沙门氏杆菌病。上市前7天停止给药。由于经饮水给药的生物利用度仅为11.0%,因此对雏鸡急性大肠杆菌病的保护率有限。饮水给药方法更适用于控制肠道感染或自然感染,而对全身性急性感染应以注射治疗为佳。安普霉素可按10毫克/只肌肉注射,给药5天,每天1次,可完全保护大肠菌和鼠伤寒沙门氏杆菌感染鸡。肉鸡按每1000千克饲料5克(500万单位)浓度添加到饲料中,在0~6周龄全期使用,可促进肉鸡生长,提高增重。尤其以生长前期(0~21日龄)作用效果明显。目前市场销售的主要制剂有硫酸安普霉素注射液(20%)、硫酸安普霉素可溶性粉(40%、50%)、硫酸安普霉素预混剂(3%、16.5%)。 2.氟苯尼考 又名氟甲砜霉素,是新一代氯霉素类兽医专用广谱抗生素,具有抗菌谱广、吸收好、体内分布广、安全高效等特点,对于敏感菌所致的家禽细菌性疾病治疗效果显著。氟苯尼考已在亚洲、欧洲、美洲的20多个国家上市,目前该药国内已有生产。由于氯霉素有严重的致再生障碍性贫血的不良反应,在美国已禁止用于食品动物。因此,在动物的疾病防治上,尤其是食品动物,氟苯尼考具有广阔的应用前景。 (1)药理作用属广谱抑菌性抗生素,对革兰氏阳性菌和阴性菌都有作用,对阴性菌的作用较阳性菌强,是伤寒杆菌、副伤寒杆菌、沙门氏杆菌引起的各种感染的首选药。对敏感菌的抗菌活性与氯霉素和甲砜霉素相似,抗菌活性明显优于氯霉素和甲砜霉素(MIC约低10倍),对兽医上重要的病原菌如沙门氏杆菌、大肠杆菌、志贺氏菌、巴氏杆菌、金黄色葡萄球菌、变形杆菌、副鸡嗜血杆菌等具有良好的抗菌活性。对耐氯霉素和甲砜霉素的大肠杆菌、沙门氏杆菌、克雷伯氏菌亦有效。 (2)药动学特点该药具有速效、长效的特点,内服、肌注吸收快,半衰期长,在体内能维持较长时间的有效血药浓度时间,可维持20小时以上,不引起骨髓抑制或再生障碍性贫血。 (3)应用[/b]主要用于家禽细菌性疾病,如细菌性呼吸系统疾病、大肠杆菌病、巴氏杆菌及其他肠道感染等。尤其对呼吸系统感染和肠道感染疗效显著,国外还用于治疗鸟类出血性败血杆菌感染。按推荐量使用无毒副作用,不会对动物和食物造成危害。 (4)用法与用量家禽可按每千克体重20~30毫克的剂量内服,1天2次,连用3~5天;或每千克体重20毫克肌注或颈部皮下注射(例如5%的注射剂,每千克体重注射0.4毫升),2天1次,连用2次。饮水剂可按100毫克/升的浓度饮水给药(用量以氟苯尼考计),也可按200毫克/千克饲料拌入饲料喂服。氟苯尼考的停药期为28天。市场销售的主要制剂有注射剂(30%、10%、5%)、粉剂(10%)、饮水剂(2.0%)、预混剂(5.0%)。 3.替米考星 替米考星是一种较新的由泰乐菌素半合成的大环内酯类畜禽专用抗生素,20世纪80年代由英国开发成功。(1)药理作用具有广谱抗菌作用,替米考星具有同泰乐菌素相似的广谱抗菌活性,对革兰氏阳性菌、某些革兰氏阴性菌、支原体、螺旋体均有抑制作用,对巴氏杆菌、支原体的抗菌活性强于泰乐菌素。 (2)药动学特点内服和皮下注射吸收快,血中消除半衰期较长,具有良好的组织穿透力,替米考星在肺组织中药物浓度高,体内分布容积大。在家禽体内的代谢研究发现替米考星代谢产物亦具有一定的抗菌活性,其中一种代谢物的抗菌活性为替米考星的4倍,其他几种代谢物有的与替米考星活性相当,有的略弱

禽病防治中的几种新药说明介绍

禽病防治中的几种新药简介 禽病防治中的几种新药简介 抗感染药物在兽医临床中占有重要地位,许多传统药物因长期或不合理应用而降低或失去疗效,新的药物不断发现或合成,在临床应用中有广阔的前景。本文就近年来使用的新抗感染药物做一简要的介绍,仅供参考。 1. 安普霉素 安普霉素又名阿普拉霉素,是一种黑暗链菌产生的氨基糖苷类新兽用抗生素,20世纪80年代由美国开发成功,其特点是抗菌谱广,不易产生抗药性,可用于鸡大肠杆菌、沙门氏杆菌和支原体引起的感染。作为药物型饲料添加剂,安普霉素能明显促进增重和提高饲料转化率,在畜禽养殖领域得到广泛应用。 (1)药理作用抗菌谱广,对革兰氏阴性菌特别是对其他抗生素耐药的大肠杆菌和沙门氏杆菌等致病菌有相当强的抗菌作用,对革兰氏阳性菌(某些链球菌)、密螺旋体和某些支原体也有较好的抗菌作用。 (2)药动学特点内服给药吸收差,肌注后吸收迅速。 (3)应用主要用于家禽的大肠杆菌、沙门氏杆菌感染,疗效非常显著,被美国FDA推荐为治疗大肠杆菌病的首选药物。对支原体病也有效。(4)用法与用量安普霉素可采用饮水、注射和混饲的方法预防和治疗禽

的大肠杆菌病和沙门氏杆菌病。家禽饮水给药,每升水加入本品250~50 0毫克(25万~50万效价单位),连用5天,预防雏鸡大肠杆菌病和沙门氏杆菌病。上市前7天停止给药。由于经饮水给药的生物利用度仅为1 1.0%,因此对雏鸡急性大肠杆菌病的保护率有限。饮水给药方法更适用于控制肠道感染或自然感染,而对全身性急性感染应以注射治疗为佳。安普霉素可按10毫克/只肌肉注射,给药5天,每天1次,可完全保护大肠菌和鼠伤寒沙门氏杆菌感染鸡。肉鸡按每1 000千克饲料5克(500万单位)浓度添加到饲料中,在0~6周龄全期使用,可促进肉鸡生长,提高增重。尤其以生长前期(0~21日龄)作用效果明显。目前市场销售的主要制剂有硫酸安普霉素注射液(20%)、硫酸安普霉素可溶性粉(40%、50%)、硫酸安普霉素预混剂(3%、16.5%)。 2. 氟苯尼考 又名氟甲砜霉素,是新一代氯霉素类兽医专用广谱抗生素,具有抗菌谱广、吸收好、体内分布广、安全高效等特点,对于敏感菌所致的家禽细菌性疾病治疗效果显著。氟苯尼考已在亚洲、欧洲、美洲的2 0多个国家上市,目前该药国内已有生产。由于氯霉素有严重的致再生障碍性贫血的不良反应,在美国已禁止用于食品动物。因此,在动物的疾病防治上,尤其是食品动物,氟苯尼考具有广阔的应用前景。 (1)药理作用属广谱抑菌性抗生素,对革兰氏阳性菌和阴性菌都有作用,对阴性菌的作用较阳性菌强,是伤寒杆菌、副伤寒杆菌、沙门氏杆菌引起

国家四类新药

国家四类新药 国家四类新药是:改变已上市销售盐类药物的酸根、碱基(或者金属元素),但不改变其药理作用的原料药及其制剂。 还有一类,二类等等,也给你看下吧: 一类未在国内外上市销售的药品: (1)通过合成或者半合成的方法制得的原料药及其制剂;(2)天然物质中提取或者通过发酵提取的新的有效单体及其制剂; (3)用拆分或者合成等方法制得的已知药物中的光学异构体及其制剂; (4)由已上市销售的多组份药物制备为较少组份的药物;(5)新的复方制剂; (6)已在国内上市销售的制剂增加国内外均未批准的新适应症。二类改变给药途径且尚未在国内外上市销售的制剂。 三类已在国外上市销售但尚未在国内上市销售的药品: (1)已在国外上市销售的制剂及其原料药,和/或改变该制剂的剂型,但不改变给药途径的制剂; (2)已在国外上市销售的复方制剂,和/或改变该制剂的剂型,但不改变给药途径的制剂;

(3)改变给药途径并已在国外上市销售的制剂; (4)国内上市销售的制剂增加已在国外批准的新适应症。 五类改变国内已上市销售药品的剂型,但不改变给药途径的制剂。 六类已有国家药品标准的原料药或者制剂 国家四类新药是指药材新的药用部位及其制剂; 国家六类新药是指未在国内上市销售的中药、天然药物复方制剂,具体包括中药复方制剂、天然药物复方制剂、中药、天然药物和化学药品组成的复方制剂; 其实他们的侧重方面不一样,从科学价值来说还是四类高一些。 中药的注册分类: 1.未在国内上市销售的从植物、动物、矿物等物质中提取的有效成份及其制剂。 2.新发现的药材及其制剂。 3.新的中药材代用品。 4.药材新的药用部位及其制剂。 5.未在国内上市销售的从植物、动物、矿物等物质中提取的有效部位及其制剂。

介绍新药(New Kind of Medicine)

介绍新药(New Kind of Medicine) 武汉第三制药厂(medicalnant)研制了一种新药,药品已被外商订购。 制药厂请你为该厂产品写一份说明书,请根据提示完成。 1.本药品为中药,对心脏病疗效显著。 2。 用量:每日三次,一次两粒(pi11);发病时可加服1~2粒。 可长期服用。 3.服药后如感身体不适请停服。 小孩和孕妇(pregnant)禁服。 4.本药品应放在阴凉干燥处。 5.使用本药品还应严格听从医生的指导。 注意:1.说明书必须包括以上所有要点,但不要逐条翻译。 2.词数100左右。 anewkindofmedicinewuhanno.3medicalplanthasinventedanewkindofmedi cine.itisverygoodforhearttrouble(disease).itshouldbetakenthreetimesaclay andtwopillsonce.itcanalsobetakenoneortwomorepillsifneeded.thiskindofm edicinecanbeusedforalongtime.it'sdangerousforchildrenandthepregnant.th eymustn'ttakethismedicine.ifyouarenotfeelingwellaftertakingthemedicine, youshouldstoptakingit.thismedicineshouldbekeptinacoolanddryplace.it'sbe

ttertofollowthedoctor'sadvicebeforetakingit.一种新药武汉第三制药厂研制了一种新药,对治疗心脏病有显著疗效。 其服用量为一天三次,一次两片,也可以根据需要一次一片或两片以上。 这种药可长期使用,但对孕妇和孩子有危险,他们不能服用这种药。 如果你服后感觉不适,应立即停止用药。 这种药应储存在阴凉干燥处,服用时要听从医嘱。

新药介绍-·新药介绍·

·新药介绍· 使用下列药品前请详细阅读说明书 盐酸托烷司琼注射液 Tropisetron Hydrochloride Injection 本品为止吐药。 [药理作用]本品主要通过选择性地阻断外周神经原的突触前5-HT3受体而抑制呕吐反射;止吐作用也可能与其通过对中枢5-HT3受体的直接阻断而抑制最后区的迷走神经的刺激作用有关。 [药代动力学]本品消除半衰期约为7.3~30.3小时,表观分布容积(V)约为400~600升,蛋白结合率约为59~71%,代射后主要经尿和胆汗排出,代谢正常者的消除半衰期(β相)约7~10小时,代谢不良者可能延长至45小时。 [适应症]预防和治疗癌症化疗引起的恶心和呕吐。 [用法用量](1)儿童:慎用。病情确需使用时,2岁以上的儿童,剂量为0.1毫克/公斤,最高可达5毫克/天。第1天静脉给药:将本品溶于100ml常用的输液中,于化疗前快速静滴或缓慢静脉推注,第2~6天可口服给药。儿童口服给药:从安瓿中取适量的本品,用桔子汗等稀释后,于早晨起床时(至少于早餐前1小时)立即服用。(2)成人:剂量为5毫克/天,每天一次,疗程为6天。第1天静脉给药,第2~6天可改为口服给药。(3)代谢不良者在为期6天的应用中无需减量。4、肝、肾功能不全患者如果采用5毫克/天共6天的给药方案,不必减量。 [不良反应]通常耐受性良好,不良反应有头痛、头昏、便秘、眩晕、疲劳、胃肠功能紊乱、一过性血压改变或过敏反应。 [禁忌] 对本品过敏者禁用。 [注意事项](1)高血压患者慎用,其用量不宜超过10mg/天。(2)服药后避免驾车或操纵机械。 [孕妇及哺乳期妇女用药]禁用。 [儿童用药]慎用。 [老年患者用药]老年人无需调整剂量。

简述新药的定义和类型

简述新药的定义和类型。 正确答案:新药的定义和类型《新药注册管理办法》2005/5/1颁发。新药定义:新药是指未曾在中国境内上市销售药品。已上市药品改变剂型、改变给药途径的,按照新药管理。类型:化学药品新药注册分类(1)未在国内外上市销售的药品:A.通过合成或者半合成的方法制得的原料药及其制剂;B.天然物质中提取或者通过发酵提取的新的有效单体及其制剂;C.用拆分或者合成等方法制得的已知药物中的光学异构体及其制剂;D.由已上市销售的多组份药物制备为较少组份的药物。E.新的复方制剂;(2)改变给药途径且尚未在国内外上市销售的制剂。(3)已在国外上市销售但尚未在国内上市销售的药品A.已在国外上市销售的原料药及其制剂;B.已在国外上市销售的复方制剂;C.改变给药途径并已在国外上市销售的制剂。(4)改变已上市销售盐类药物的酸根、碱基(或者金属元素),但不改变其药理作用的原料药及其制剂。(5)改变国内已上市销售药品的剂型,但不改变给药途径的制剂。(6)已有国家药品标准的原料药或者制剂。 简述临床药代动力学意义? 正确答案:进行新药设计、剂型改进、个体化给药、提高疗效、保证用药安全、估价药物相互作用等。 某催眠药半衰期3小时,该药Vd为2L/kg,求该药的清除率? 正确答案:Cl=kVd=0.23×2=0.46 L.h-1.kg-1。 简述血清药理学? 正确答案:血清药理学主要通过研究给药动物血清的生物学活性来揭示中药复方作用机理。动物灌胃给药后一定时间内采血、分离血清,用含有药物成分的血清来检测其生物活性。 什么叫速率过程?速率过程又哪几种?并解释各速率过程的特点。 正确答案:速率过程:又称为动力学过程,反映了药物在体内空间转运速度的特点。通常按药物转运速度与药物量或浓度之间的关系,可将药物在体内的转运过程分为一级、零级和米-曼速率过程。一级速率过程:(1)大多数药物的吸收、分布和消除都是以被动扩散的方式转运;(2)任以时刻体内药量的消除速率与体内当时的药量成正比:一级速率药物转运呈指数衰减,每单位时间内转运的百分比(或速率)不变,但单位时间内药物的转运量随时间而减少;(3)半衰期T1/2=0.693/K,与药物初浓度无关。零级速率过程:(1)大多数药物的吸收、分布和消除都是以被动扩散的方式转运;(2)药物的消除速率在社和时间都是恒定的;(3)半衰期T1/2=C0/2K0,与药物初浓度有关。米-曼速率过程:某些药物体内的消除速率受美活力限制,在低浓度时表现为一级速率过程,而在高浓度时由于酶系统饱和,表现为零级过程,称为米-曼速率过程。 请简述一级速率过程和零级速率过程的区别 正确答案:一级速率过程:(1)大多数药物的吸收、分布和消除都是以被动扩散的方式转运;(2)任以时刻体内药量的消除速率与体内当时的药量成正比:一级速率药物转运呈指数衰减,每单位时间内转运的百分比(或速率)不变,但单位时间内药物的转运量随时间而减少;(3)半衰期T1/2=0.693/K,与药物初浓度无关。零级速率过程:(1)大多数药物的吸收、分布和消除都是以被动扩散的方式转运;(2)药物的消除速率在社和时间都是恒定的;(3)半衰期T1/2=C0/2K0,与药物初浓度有关。 试述TDM的临床指征 正确答案:在下述情况下或使用下列药物时,通常需要进行TDM。(1)药物的有效血药浓度范围狭窄?此类药孵为治疗指数小的药物御强心昔类,它们的有效剂量与中毒剂量接近,需要根据药代动力学原理和患者的具体情况仔细设计和调整给药方案,密切观察临床反应。(2)有些药物同一剂量可能出现较大的个体间血药浓度差异,并可引起患者间有较大的药

介绍一种新药(NEW KIND OF MEDICINE)

武汉第三制药厂(Medical nant)研制了一种新药,药品已被外商订购。制药厂请你为该厂产品写一份说明书,请根据提示完成。1.本药品为中药,对心脏病疗效显著。2。用量:每日三次,一次两粒(pi11);发病时可加服1~2粒。可长期服用。3.服药后如感身体不适请停服。小孩和孕妇(Pregnant)禁服。4.本药品应放在阴凉干燥处。5.使用本药品还应严格听从医生的指导。注意:1.说明书必须包括以上所有要点,但不要逐条翻译。2.词数100左右。A New Kind of Medicine Wuhan No.3 Medical Plant has invented a new kind of medicine.It is very good for heart trouble (disease). It should be taken three times a clay and two pills once. It can also be taken one or two more pills if needed. This kind of medicine can be used for a long time.It's dangerous for children and the pregnant. They mustn't take this medicine. If you are not feeling well after taking the medicine, you should stop taking it. This medicine should be kept in a cool and dry place. It's better to follow the doctor's advice before taking it.一种新药武汉第三制药厂研制了一种新药,对治疗心脏病有显著疗效。其服用量为一天三次,一次两片,也可以根据需要一次一片或两片以上。这种药可长期使用,但对孕妇和孩子有危险,他们不能服用这种药。如果你服后感觉不适,应立即停止用药。这种药应储存在阴凉干燥处,服用时要听从医嘱。

什么是一类到五类新药

国家药品监督管理局延长各类新药保护期,鼓励企业研究创制新药。按照国家药监局的有关规定,一类新药的保护期从8年延长到12年,二类新药和三类新药的保护期分别从6年、4年延长到8年,四类新药的保护期从3年延长到6年。针对五类新药的特点,国家药监局增加了对五类新药的保护,保护期为6年时间。与国际贯例一样,我国对新药的生产实施一定时期的保护。在保护期内,只能由获得国家药监局批准的单位独家生产同一品种、同一剂型的新药。为鼓励企业研制新药,国家药监局建立了新药优先审评制度:凡一类新药中属保密新药品种、抗肿瘤药和治疗艾滋病的药,按加快程序审批;对首家申报临床研究的新药、首家申报治疗疑难危重疾病的新药,加快审评进度;对有技术创新、使仿制药品生产成本明显降低或质量显著提高的企业,加快审批过程。什么是一类到五类新药 1999年4月25日,国家药品监督管理局公布《新药审批办法》。在这份《新药审批办法》中,按审批管理的要求,国家药品监督管理局将中药新药和化学药品新药分别分为五类。具体内容如下:一、中药第一类: 1. 中药材的人工制成品。 2. 新发现的中药材及其制剂。 3. 中药材中提取的有效成分及其制剂。 4. 复方中提取的有效成分。第二类: 1. 中药注射剂。 2. 中药材新的药用部位及其制剂。 3. 中药材、天然药物中提取的有效部位及其制剂。 4. 中药材以人工方法在动物体内的制取物及其制剂。 5. 复方中提取的有效部位群。第三类: 1. 新的中药复方制剂。 2. 以中药疗效为主的中药和化学药品的复方制剂。 3. 从国外引种或引进养殖的习用进口药材及其制剂。第四类: 1. 改变剂型或改变给药途径的制剂。 2. 国内异地引种或野生变家养的动植物药材。第五类:增加新主治病证的药品。 二、化学药品第一类:首创的原料药及其制剂。 1. 通过合成或半合成的方法制成的原料药及其制剂。 2. 天然物质中提取的或通过发酵提取的有效单体及其制剂。 3. 国外已有药用研究报道,尚未获一国药品管理当局批准上市的化合物。第二类: 1. 已在国外获准生产上市,但未载入药典,我国也未进口的药品。 2. 用拆分、合成的方法首次制得的某一已知药物中的光学异构体及其制剂。 3. 国外尚未上市的由口服、外用或其他途径改变为注射途径给药者,或由局部用药改为全身给药者(如口服、吸入等制剂)。第三类: 1. 由化学药品新组成的复方制剂。 2. 由化学药品与中药新组成的复方制剂并以化学药品发挥主要作用者。 3. 由已上市的多组份药物制备为较少组份的原料药及其制剂。 4. 由动物或其组织、器官提取的新的多组分生化药品。第四类: 1. 国外药典收载的原料药及其制剂。 2.我国已进口的原料药和/或制剂(已有进口原料药制成的制剂,如国内研制其原料药及制剂,亦在此列)。 3. 用拆分或合成方法制得的某一已知药物中国外已获准上市的光学异构体及其制剂。 4. 改变已知盐类药物的酸根、碱基(或金属元素)制成的原料药及其制剂。此种改变应不改变其药理作用,仅改变其理化性质(如溶解度、稳定性等),以适应贮存、制剂制造或临床用药的需要。 5. 国外已上市的复方制剂及改变剂型的药品。 6. 用进口原料药制成的制剂。 7. 改变剂型的药品。 8. 改变给药途径的药品(不包括第二类新药之3)。第五类:已上市药品增加新的适应症者。 1. 需延长用药周期和/或增加剂量者。 2. 未改变或减少用药周期和/或降低剂量者。 3. 国外已获准此适应症者。(张建平)

第四期新药介绍

2005年第四期新药介绍 本期共介绍新药12种: 托烷司琼、来曲唑、甲磺酸多沙唑嗪、卡维地洛、厄贝沙坦、贝尼地平、阿托伐他汀钙、三磷酸胞苷二钠、泮托拉唑钠、伊托必利、氨肽素、曲普瑞林。 托烷司琼Tropisetron(呕必停,Navoban) 药理学:本品为外周神经元和中枢神经系统内5-HT3受体的高选择性抑制剂。抗癌药物或放疗可激发小肠粘膜的嗜铬细胞释放5-HT3,诱导呕吐反射,造成恶心和呕吐。本品选择性抑制这一反射中外周神经系统的突触前5-HT3受体的兴奋,并可能对中枢神经系统5-HT3受体传递的迷走神经传入后区有直接影响,这种双重作用阻断了呕吐反射过程中神经介质的化学传递,从而对化疗及放疗引起的呕吐有治疗作用。 健康志愿者的药代动力学结果表明本品口服吸收迅速、完全,2.2小时内吸收口服100mg剂量的95%以上,t max为2~3.5小时,C max为21.7~29.0μg/L,静注C max为82~84μg/L,口服t1/2为8.6~41.9小时,静注t1/2为7.3~30.3小时;V d为554.IL;约71%的本品以非特异的方式与血浆蛋白结合;代谢正常者,约8%的本品以原形从尿中排出,70%以代谢物从尿中排出,粪中排出约占15%,几乎均为代谢物;在非正常代谢人中,尿中原形排出比例大于正常代谢者。 适应症:本品主要用于治疗癌症化疗引起的恶心呕吐。 用法用量:每日5mg,总疗程6天。静脉给药,在化疗前将本品5mg溶于100ml生理盐水、林格氏液或5%葡萄糖注射液中静滴或缓慢静脉推注。口服给药,每日1次,每次1粒胶囊(5mg),于进食前至少1小时服用或于早上起床后立即用水送服。疗程2~6天,轻症者可适当缩短疗程。 注意事项:(1)对本品过敏者及妊娠妇女禁用。(2)哺乳期妇女不宜应用,儿童暂不推荐使用。(3)本品可能对血压有一定影响,因此高血压未控制的患者每日剂量不宜超过10mg。(4)常规剂量下的不良反应多为一过性,常见有头痛、便秘、头晕、疲劳及胃肠功能紊乱,如腹痛和腹泻。 药物相互作用:(1)本品与食物同服可使吸收略延迟。(2)本品与利福平或其它肝酶诱导剂合用可使本品血浆浓度减低,因此代谢正常者需增加剂量。 来曲唑片Letrozole 药理学:来曲唑是新一代芳香化酶抑制剂,为人工合成的苄三唑类衍生物,来曲唑通过抑制芳香化酶,使雌激素水平下降,从而消除雌激素对肿瘤生长的刺激作用。体内外研究显示,来曲唑能有效抑制雄激素向雌激素转化,而绝经后妇女的雌激素主要来源于雄激素前体物质在外周组织的芳香化,故它特别适用于绝经后的乳腺癌患者。来曲唑的体内活性比第一代芳香化酶抑制剂氨鲁米特强150~250倍。由于其选择性较高,不影响糖皮质激素、盐皮质激素和甲状腺功能,大剂量使用对肾上腺皮质类固醇类物质分泌无抑制作用,因此具有较高的治疗指数。各项临床前研究表明,来曲唑对全身各系统及靶器官没有潜在的毒性,具有耐受性好、药理作用强的特点。与其他芳香化酶抑制剂和抗雌激素药物相比,来曲唑的抗肿瘤作用更强。 口服来曲唑后,药物很快在胃肠道完全吸收,1 h达最高血清浓度,并很快分布到组织间。血清蛋白结合率低,仅60%,血清终末消除相半衰期约2 d。其清除主要通过代谢成无药理作用的羟基代谢产物。几乎所有代谢产物和约5%原药通过肾脏排泄。

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