抗生素的研究现状与发展趋势

抗生素的研究现状与发展趋势

摘要：抗生素是微生物学的一个重要发展方面，近几十年来抗生素飞速发展，已经成为重要的生产工业。抗生素类药物现在是使用最为广泛的药物，所以，现在抗生素的滥用也越发严重。抗生素的研究与发展正在日新月异的进步，但对于抗生素类药物的要求越来越严格，人类在使用抗生素时应慎用。

关键词：抗生素，应用，滥用，研究，发展

抗生素（antibiotics）是由微生物或高等动植物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其它活性的一类次级代谢产物，能干扰其他生活细胞发育功能的化学物质。也可以说是由微生物（包括细菌、真菌、放线菌属）产生、能抑制或杀灭其他微生物的物质。

抗生素的发现是上个世纪人类历史上最重大的成就之一，1928年，英国微生物学家亚历山大.弗莱明首先发现了人类第一个抗生素----青霉素。

其实，人们在很早以前就发现某些微生物对另外一些微生物的生长繁殖有抑制作用。随着科学的发展，人们终于揭示了此现象的本质，从某些微生物体内找到了具有抗生作用的物质，并把这种物质称为抗生素，如青霉菌产生的青霉素，灰色链丝菌产生的链霉素都有明显的抗菌作用。

由于最初发现的一些抗生素主要对细菌有杀灭作用，所以一度将抗生素称为抗菌素。但是随着抗生素的不断发展，陆续出现了抗病毒、抗衣原体、抗支原体，甚至抗肿瘤的抗生素也纷纷发现并用于临床，所以，还是称为抗生素更符合。

抗生素主要包括以下几种分类：

（一）β-内酰胺类青霉素类和头孢菌素类的分子结构中含有β-内酰胺环。近年来又有较大发展，如硫酶素类（thienamycins）、单内酰环类(monobactams)，β-内酰酶抑制剂(β-lactamadeinhibitors)、甲氧青霉素类(methoxypeniciuins)等。

（二）氨基糖甙类：包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等。

（三）四环素类：包括四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等。

（四）氯霉素类：包括氯霉素、甲砜霉素等。

（五）大环内脂类：临床常用的有红霉素、白霉素、无味红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素等、阿奇霉素。

（六）作用于G+细菌的其它抗生素，如林可霉素、氯林可霉素、万古霉素、杆菌肽等。

（七）作用于G菌的其它抗生素，如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、利福平等。

（八）抗真菌抗生素：如灰黄霉素。

（九）抗肿瘤抗生素：如丝裂霉素、放线菌素D、博莱霉素、阿霉素等。

（十）具有免疫抑制作用的抗生素如环孢霉素。

抗生素杀菌作用主要有以下几种机制：

抑制细菌细胞壁的合成：抑制细胞壁的合成会导致细菌细胞破裂死亡，以这种方式作用的抗菌药物包括青霉素类和头孢菌素类，哺乳动物的细胞没有细胞壁，不受这

些药物的影响。

与细胞膜相互作用：一些抗菌素与细胞的细胞膜相互作用而影响膜的渗透性，这对细胞具有致命的作用。以这种方式作用的抗生素有多粘菌素和短杆菌素。

干扰蛋白质的合成：干扰蛋白质的合成意味着细胞存活所必需的酶不能被合成。干扰蛋白质合成的抗生素包括福霉素类、氨基糖苷类、四环素类和氯霉素。

抑制核酸的转录和复制：抑制核酸的功能阻止了细胞分裂和/或所需酶的合成。以这种方式作用的抗生素包括萘啶酸和二氯基吖啶。

我国的抗生素发展

我国抗生素类药物应用极其广泛，其抗生素原料药企业的产能和产量已达世界第一。在1988全部购药的1~100位药品中，有34种抗生素药物，占总金额的38.8%。我过购药居前10位的药品中，有7种是抗生素。在2007年，我国抗生素原料药销售收入超过350亿元人民币，出口约为22亿美元，占所有原料药出口总额的25%。其中，半合青和头孢类抗生素占全球市场份额的50%以上。6-APA、土霉素、阿莫西林和头孢类中间体与原料药等总量过万吨，青霉素工业盐潜在产能接近10万吨，市场集中度达80%。

由此可以说明我国使用抗生素的情况很不合理，已经达到了滥用的地步。抗生素类药相对国外严格控制抗生素的使用而言,我国国内临床抗生素使用超过以上40%,已成为世界抗生素使用大国。其中不乏抗生素的不合理应用,不仅造成药品浪费,增加患者经济负担,而且破坏很多,更重要的是促进了耐药菌株的产人群体内正常机体免疫系统,更重要的是促进了耐药菌株的产生,耐药性情况较为普遍。

我国抗生素原料药企业的世界地位决定了企业的国际竞争力，而这种竞争也体现在国内。国内抗生素原料药企业积极参与国外高端规范市场的认证。认证范围涵盖产品质量、环保、职业健康安全等。仿中有创，在工艺创新上有长足发展，并开始关注信息创新，原料药生产从低端价值向高端价值攀升。企业向上、中、下游延伸，实现“一体化”，提高企业个体的综合竞争优势。本土企业在技术、工艺、管理和市场营销等方面与知名跨国药企展开合作。

而在抗生素制剂方面，华药集团营销战略部产品经理胡卫国分析说，未来5年，全球专利药到期将产生1230亿美元的仿制药市场。中国应仿中有创，在仿制药的快速发展中赢得一席之地。

国内相关产品系列全、品种多、产量逐年增长，中国的增长促进了全球的增长，来自南美、非洲等国的采购单不断。另据中国医保商会统计，中国西药制剂的出口速度激增，尤其是在新兴市场和非规范市场上增量显著，抗生素制剂企业要把握这一机遇，顺势而为。

放眼国际市场的同时，中国自身快速发展的机会也不容抗生素企业掉以轻心。抗生素近年来被限产、限价、限用，现有产品在市场上的使用情况与卫生政策的调整关系密切，应时刻关注政策走向和用药变化，及时调整产品结构的重要依据。

国际抗生素的发展现状

现在，抗生素类药物应用越来越广泛，抗生素进入了全盛时代。新品种不断上市，竞争激烈；滥用抗生素日趋严重，使耐药性也不断增加；各国政府为减少医疗保健的开支，采取降低药价的措施。

国外通过抗生素生物合成基因的克隆来提高抗生素产量，这是近年来研究领域的热点。

抗生素的滥用

由于人们滥用抗生素，使抗生素的要求越来越严格，所需要的效价也越来越高。新发现