药物化学抗心律失常药考点归纳

第十六章抗心律失常药

按治疗用途分类：分6章

抗心率失常、抗心力衰竭、抗高血压、

血脂调节、抗心绞痛、抗血小板和抗凝

各种作用机制：受体、酶、离子通道（考点）

综合出题（故放在一起出练习题）

第十六章抗心律失常药

特指治疗心动过速型的心律失常

一药多种用途

√Ⅰ：钠通道阻滞剂（ⅠAⅠBⅠC）

Ⅱ：β-受体阻断剂（在15章“洛尔”）

√Ⅲ：钾通道阻滞剂

Ⅳ：钙通道阻滞剂（18章抗高血压）

按电生理规律和药物作用机制分四类：（表）

第一节钠通道阻滞剂

（一）奎尼丁

考点：

1、是抗疟药奎宁的非对映异构体。

奎尼丁（3R,4S,8R,9S）抗疟药，还是钠通道拮抗剂

2、有两个氮原子，其中奎宁环的叔氮原子碱性较强，可制成各种盐类应用。

3、毒性：大量服用可发生蓄积而中毒。

许多钠通道阻滞剂是从局部麻醉药的研究中得到

（二）盐酸普鲁卡因胺

考点：1、麻醉药普鲁卡因（酯）结构改造（酰胺），抗心率失常。

2、代谢产物N-乙酰普鲁卡因胺（有活性）半衰期长，使用注意。

3、不良反应多，现仅推荐用于危及生命的室性心律失常。

（三）盐酸利多卡因

考点：

1、酰胺类，是麻醉药，也用作抗心率失常。

2、代谢主要是N-去乙基产物，生成仲胺和伯胺的代谢物，有活性，但对中枢神经系统的毒副作用较大。（四）盐酸美西律

考点：

1、结构类似利多卡因，醚键代替酰胺键

抗心律失常、局麻双重作用

2、碱性尿中解离度小，血药浓度升高，不能和碱性药合用

3、中毒血药浓度与有效血药浓度相近，需监测

（五）盐酸普罗帕酮

考点：

1、酮的结构

2、R和S两个异构体在药效和药代动力学存在立体选择性

3、代谢产物5-羟基化和N-去丙基产物有活性

4、Ic 类抗心律失常，血药浓度个体差异大，应个体化给药

5、除钠通道阻滞，有轻度β-受体拮抗作用

第二节钾通道阻滞剂

（一）盐酸胺碘酮

考点：

1、结构：甲酮，二碘苯基

2、代谢产物：氮脱乙基，有活性，作用时间长

3、碘原子影响甲状腺素代谢

（二）多非利特（新）

考点：

1、特异性的钾通道阻滞剂，（可延长动作电位的时间及有效不应期，但不影响心脏传导速度）

2、副作用：也有促室性心律失常作用，可诱发尖端扭转型室性心动过速。

第十六章抗心律失常药

一、A

1、下列不含有芳醚结构的药物是

A、盐酸利多卡因

B、多菲利特

C、盐酸美西律

D、盐酸胺碘酮

E、盐酸普罗帕酮

2、不属于抗心律失常药物类型的是

A、钾通道阻滞剂

B、Na +-Cl -转运抑制剂

C、钠通道阻滞剂

D、钙通道阻滞剂

E、β受体拮抗剂

3、下列药物中，主要用于抗心律失常的药物是

A、硝酸甘油

B、伪麻黄碱

C、多菲利特

D、洛伐他汀

E、考来烯胺

4、下列哪个不符合盐酸美西律

A、治疗心律失常

B、其结构为以醚键代替了利多卡因的酰胺键

C、和碱性药物同用时，需要测定尿的pH值

D、其中毒血药浓度与有效血药浓度差别较大，故用药安全

E、化学名为1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺盐酸盐

5、不用于抗心律失常的药物有

A、盐酸美西律

B、普罗帕酮

C、盐酸普鲁卡因胺

D、盐酸胺碘酮

E、硝酸异山梨酯

6、下列用于抗心律失常的药物是

A、

B、

C、

D、

E、

7、具有抗心律失常作用的麻醉药是

A、盐酸利多卡因

B、盐酸氯胺酮

C、盐酸普鲁卡因

D、盐酸丁卡因

E、盐酸布比卡因

8、属于钾通道阻滞剂的抗心律失常药物是

A、盐酸利多卡因

B、盐酸胺碘酮

C、盐酸普罗帕酮

D、奎尼丁

E、普萘洛尔

二、B

1、A.盐酸胺碘酮

B.奎尼丁

C.维拉帕米

D.硝苯地平

E.盐酸索他洛尔

<1> 、为非二氢吡啶类钙通道阻滞剂类抗心律失常药A、

B、

C、

D、

E、

<2> 、为钠通道阻滞剂类抗心律失常药

A、

B、

C、

D、

E、

<3> 、为钾通道阻滞剂类抗心律失常药

A、

B、

C、

D、

E、

2、

<1> 、盐酸利多卡因

A、

B、

C、

D、

<2> 、盐酸胺碘酮

A、

B、

C、

D、

E、

<3> 、盐酸普罗帕酮

A、

B、

C、

D、

E、

<4> 、盐酸美西律

A、

B、

C、

D、

E、

3、

<1> 、钠通道阻滞剂类抗心律失常药，N-去乙基化的降解比较慢，酰胺键位阻也比较大的药物是A、

B、

C、

D、

E、

<2> 、具有两个对映异构体，在药效学和药动学存在明显的立体选择性