作用于血液系统的药物资料

枸橼酸钠为体外抗凝血药
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第五节：抗贫血药 agents used in anemias
★ 贫 血：
循环血液中红细胞数和血红
蛋白量低于正常。
RBC
Hb
成年男性 （4.0～5.5)×10 12/L 120-160g/L
成年女性 (3.5～5.0)×10 12/L 110-150g/L
（1）强化或激活抗凝血酶Ⅲ（AT- Ⅲ） （Ⅱ、Ⅸ、Ⅹ、Ⅺ、Ⅻ的抑制剂）
（2）抗血小板功能
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[临床应用]
1、防治血栓栓塞性疾病
2、DIC(早期)
3、用于心血管手术，心肌梗死、脑梗死
4、体外抗凝：
[不良反应及注意事项] ※
过量——自发性出血
缓慢静注带有阳电荷的鱼精蛋白急救
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（1mg鱼精蛋白可中和100U肝素）
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二、口服抗凝血药 香豆素类（Coumarin)
华法林（warfarin，苄丙酮香豆素） 双香豆素（dicoumarol） 醋硝香豆素（acenocoumarol，新抗凝）
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香豆素类
[抗凝作用特点] ※
1、口服有效，但蛋白结合率高，
肝药酶代谢，药物相互作用机会大。
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[不良反应及注意事项] 大量输血（>1000ml） 输血速度过快
血钙降低
（静注氯化钙或葡萄糖酸钙解救）
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小结
本节介绍了不同作用机制的抗凝血药
肝素——增强抗凝血酶Ⅲ的作用
体内体外均有效
自发性出——鱼精蛋白
香豆素类——拮抗维生素K的口服抗凝血药
作用缓慢而持久，
仅在体内有效；
自发性出血——维K对抗
氨甲苯酸（PAMBA）
（aminomethylbenzoic acid） 氨甲环酸（AMCHA）
[机理]
（tranexamic acid）
对抗纤溶酶原激活因子
大剂量可直接对抗纤溶酶
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[用 途]
① 纤溶酶活性亢进引起的出血 （产后、肝、肺、前列腺、甲状腺术后）
② 链激酶和尿激酶过量引起的出血
2、抗凝作用原理：
竞争性对抗VitK的作用。
3、只在体内有抗凝作用。
4、抗凝作用缓慢、持久。
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[临床应用] 1、防治血栓栓塞性疾病 2、预防术后血栓形成
优点：可口服，作用持久。 缺点：作用产生慢，剂量难控制。 [不良反应及注意事项] ※ 1、自发性出血——大量VitK对抗 2、致畸：
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小结 本节介绍了不同作用机制的促凝血药 维生素K
主要是在肝脏参与某些凝血因子合成、活化 氨甲环酸等
抗纤维蛋白的溶解 促凝血药临床用于治疗出血性疾病。
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第一节：抗凝血药 (anticoagulants)
一、体内外抗凝血药：
肝素、低分子量肝素、依诺肝素
二、体内抗凝血药： 香豆素类（双香豆素、华法林、醋硝香豆素 ）
抗凝血蛋白C和S
肝脏合成凝血因子与维生素Ｋ的关系示意图
[临床应用] ※ 主要用于：
1、防治VitK缺乏所引起的出血
（1）VitK吸收障碍；
（2wk.baidu.comVitK合成障碍；
（3）久用维生素K拮抗剂 肝硬化及晚期肝癌患者无止血效果 ※ 2、解痉、止痛：
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二、抗纤维蛋白溶解的止血药 （影响纤溶过程的止血药）
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三、体外抗凝药 枸 橼 酸 钠（sodium citrate）
[机理及应用] 枸橼酸钠的酸根 + Ca2+——络合物 ——↓血Ca2+浓度——阻断凝血过程 ——抗凝作用。 仅用于体外血液保存。 （每100ml全血中加入输血用 2.5%枸橼酸钠注射液10ml）
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新生儿 (6.0～7.0)×10 12/L 170-200g/L
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★ 贫血分类： 缺铁性贫血—— 铁制剂 巨幼红细胞性贫血—— 叶酸 恶性贫血——维生素B12 ＋叶酸 再生障碍性贫血
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一、铁制剂——缺铁性贫血 正常成人：3 - 4.5g 成人男性：约1mg/天 女性平均：约1.5mg/天
三、用于体外抗凝血药： 枸橼酸钠
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一、注射用抗凝血药：
肝
素 （Ｈeparin）
[来源及化学]
带有大量阴电荷而呈强酸性
（大分子化合物）
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[药理作用]
1.抗凝作用
2. 降血脂作用 3.抗炎作用、抑制血管平滑肌细胞增殖 4.抑制血小板聚集
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[抗凝作用特点] ※ 1、只能静脉给药，抗凝作用快、强、短 2、分子量大小不同；高分子肝素抗凝作用强于低分子 3、在体内、外都有抗凝作用。 4、不抑制凝血因子生成 5、抗凝作用原理：
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临床常用药物：
口服剂： 硫酸亚铁(ferrous sulfate)、 枸橼酸铁铵(ferric ammonium citrate)、 富马酸亚铁(ferrous fumarate) 注射剂： 右旋糖酐铁(iron dextran) 山梨醇铁(iron sorbitex)
[来源及性质]
天然维生素 K1→ K2→
属脂溶性 需胆汁协助吸收
人工合成——K3、K4→水溶性 →不需胆汁即可直接吸收
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[药理作用] ※ 参与一些凝血因子的合成和活化
Vitamin K
肝脏
氨 基 酸
Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ 前体蛋白
VitaminK
羧化酶 Ⅱ a 、Ⅶ a 、 Ⅸ a 、Ⅹ a
组织活化素 血液活化素
Ⅲ+Ⅶa
蛋
组织损伤（组织凝血活酶）
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纤维蛋纤白溶酶 纤维
（血液凝固）
白降解 产物
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☆ 血液系统常见症状的治疗药物：
• 抗凝血药 • 纤维蛋白溶解药与纤维蛋白溶解抑制药 • 抗血小板药 • 促凝血药 • 抗贫血药及造血细胞生长因子
• 血容量扩充药
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第四节：促凝血药 促进凝血因子生成的止血药→维生素K
抑制纤维蛋白溶解的止血药→氨甲苯酸 氨甲环酸
凝血因子制剂→凝血酶原复合物
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一、促进凝血因子生成的止血药 （影响凝血过程止血药）
维生素K （VitaminK） （ K1、K2、K3、K4 ）
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维生素K（Vitamin K）
第二十六章
血液及造血器官药物
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血液及造血系统药物
☆ 概 述： ☆ 凝血过程和纤溶过程
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内源系统
Ⅻ→Ⅻa Ⅺ → Ⅺa Ⅸ → Ⅸa
外源系统
PF3 Ca2+
纤溶
Ⅷ → Ⅷa
凝血酶原
Ⅹ → Ⅹa+Ⅴa
Ca2+ PF3
酶原 纤维蛋白原
Ca2+ PF3
凝血酶
Ca2+ Ⅻ