药物合成模拟试卷1

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药物化学考试模拟题及参考答案

药物化学考试模拟题及参考答案一、单选题（共70题，每题1分，共70分）1、西咪替丁结构部类别为A、噻唑类B、咪唑类C、呋喃类D、哌啶甲苯类E、三环类正确答案：B2、加乙醇微热使溶解，加醋酸铅的乙醇溶液，生成黄色沉淀的药物是A、柔红霉素B、阿糖胞苷C、巯嘌呤D、氟尿嘧啶E、红霉素正确答案：C3、下列药物，具有光学活性的是A、西咪替丁B、多潘立酮C、法莫替丁D、奥美拉唑E、盐酸雷尼替丁正确答案：D4、以下药物与作用类型相匹配的是;二氢吡啶类钙通道阻滞剂A、卡托普利B、硝苯地平C、硝酸异山梨酯D、维拉帕米E、氯贝丁酯正确答案：B5、盐酸吗啡注射液放置过久，颜色变深，这是吗啡发生了以下哪种反应A、被氧化B、水解C、被还原D、加成E、聚合反应正确答案：A6、下列说法最佳匹配的是；结构中含有β-内酰胺的是A、螺旋霉素B、阿奇霉素C、琥乙红霉素D、氯霉素E、青霉素正确答案：E7、常用在复方感冒药中用于通过收缩上呼吸道毛细血管缓解鼻塞的成分是（）A、对乙酰氨基酚B、阿司匹林C、麻黄碱D、伪麻黄碱E、维生素C正确答案：D8、羟氨苄西林通用名是A、头孢西林B、硫酸链霉素C、青霉素钠D、青霉素钾E、阿莫西林正确答案：E9、以下药物对应关系最匹配的是；美沙酮属（）合成镇痛药A、吗啡烃类B、苯吗喃类C、氨基酮类D、哌啶类E、其它类正确答案：C10、硝酸甘油适合于制作为舌下含片而不是口服片，主要原因为A、口服起效慢B、胃酸破坏药物C、肝脏首过效应D、药物不易溶化E、胃吸收差正确答案：C11、萘普生是下列哪一类药物A、苯并噻嗪B、芳基烷酸C、芬那酸D、吲哚乙酸E、吡唑酮正确答案：B12、以下描述与药物描述最相符的是；胰岛素A、具有“四抗”作用B、临床用于慢性消耗性疾病、年老体迈、早产儿及营养不良C、降血糖药,应存放在冰箱冷藏室D、与孕激素合用可用作避孕药E、磺酰脲类降血糖药正确答案：C13、以下结果最匹配的是；链霉素的水解A、苷类药物的水解B、酰肼类药物的水解C、酯类药物的水解D、盐的水解E、酰胺类药物的水解正确答案：A14、青霉素类药物，结构侧链中引较大取代基，其作用特点是A、广谱B、耐碱C、耐酸D、耐酶E、无影响正确答案：D15、与硝酸共热而产生红色的产物的维生素是A、维生素AB、维生素B 1C、维生素CD、维生素D 3E、维生素E正确答案：E16、下列能发生银镜反应的药物为A、吡哌酸B、青霉素C、异烟肼D、阿苯达唑E、阿司匹林正确答案：C17、以下基团中，亲脂性基团是A、乙基B、巯基C、羟基D、羧基E、芳香第一胺正确答案：A18、加入氨制硝酸银试液作用,在管壁有银镜生成的是A、利福平B、盐酸乙胺丁醇C、对氨基水杨酸钠D、硫酸链霉素E、异烟肼正确答案：E19、纳洛酮C17由以下哪上基团取代A、甲基B、丁烯基C、环丙烷基D、丙烯基E、乙基正确答案：D20、盐酸普鲁卡因在酸性条件下与亚硝酸钠试液发生重氮化反应后与碱性β-萘酚偶合后生成猩红色偶氮染料，是因为结构中的（）A、苯环B、芳香第一胺C、叔胺D、酰胺E、酯键正确答案：B21、下列哪种化合物可与水杨酸反应，制备阿司匹林（）A、醋酐B、乙醛C、氯仿D、乙醇E、丙酮正确答案：A22、可用于减轻抗癌药和放射性治疗引起的恶心呕吐的维生素是A、维生素AB、维生素B 1C、维生素B 2D、维生素B 6E、维生素E正确答案：D23、磺胺类药物的基本结构是A、对羟基苯磺酰胺B、对氨基苯磺酰胺C、对甲基苯磺酰胺D、对甲基苯甲酰胺E、对氨基苯甲酰胺正确答案：B24、以下与作用类型相匹配的是;AII受体拮抗剂A、洛伐他丁B、硝苯地平C、阿替洛尔D、依那普利E、氯沙坦正确答案：E25、下列药物哪个是前体药物A、盐酸雷尼替丁B、盐酸昂丹司琼C、奥美拉唑D、法莫替丁E、西咪替丁正确答案：C26、阿莫西林具有（）抗生素A、耐酸、广谱青霉素B、耐酶青霉素C、耐酸青霉素D、广谱青霉素E、耐碱青霉素正确答案：A27、普萘洛尔作用特点是A、阻止内源性异丙肾上腺素和去甲肾上腺素与受体结合，减慢心率并降低外周血管阻力。

化学药物化学练习题药物的合成和药效

化学药物化学练习题药物的合成和药效化学药物一直以来都是医学和药学领域的重要组成部分，药物的合成和药效是药学研究的核心内容之一。

本文将以化学药物的合成和药效为主题，介绍一些相关的练习题，帮助读者深入理解和掌握这一领域的知识。

一、练习题一某种药物A的分子式为C10H15N3O，其合成路线如下图所示。

请根据合成路线，依次填写空白处所需的试剂和反应条件。

[图表]合成路线中，首先将某种底物B与试剂C发生反应，生成中间体D。

然后，中间体D经过若干步骤反应，最终得到目标产物A。

二、练习题二某种疾病可以通过药物B治疗，其分子式为C15H18ClN3O2。

该药物B可通过以下合成路线得到。

[图表]请根据合成路线，依次填写空白处所需的试剂和反应条件。

合成路线中，首先将底物C与试剂D发生反应，生成中间体E。

然后，中间体E经过若干步骤反应，最终得到目标产物B。

三、练习题三某药物F的结构式如下图所示，其合成路线如下。

[图表]请根据合成路线，依次填写空白处所需的试剂和反应条件。

合成路线中，首先以试剂G对底物H进行反应，生成中间体I。

然后，中间体I经过若干步骤反应，最终得到目标产物F。

四、药物的药效药物的药效是指其对生物机体产生的治疗效果和副作用。

药物的药效与其化学结构密切相关，在药物研究中，了解药物的药效对于合理使用和开发新药具有重要意义。

例如，抗生素是一类重要的化学药物，它们能够抑制或杀死细菌，用于治疗细菌感染疾病。

抗生素的药效与其分子结构中的特定官能团有关，这些官能团能够与细菌中的生物分子相互作用，破坏其正常生理功能。

另一个例子是抗癌药物。

许多抗癌药物的药效与其对肿瘤细胞DNA的结合能力有关。

这些药物能够与DNA形成稳定的化合物，抑制肿瘤细胞的分裂和增殖，达到治疗肿瘤的效果。

总结起来，药物的合成和药效是化学药物研究的重要内容。

通过研究药物的化学合成路线和药效机制，可以合理使用现有药物，并为开发新药提供指导。

希望读者通过上述练习题和讨论，加深对化学药物合成和药效的理解和掌握。

药物合成反应模拟试卷

药物合成反应期末模拟卷一选择题（每题2分，共22分）1. Ph CH OCH 2与CH3OH在CH3ONa ref5h条件下的主要生产物（）A PhCHCH2OCH3OH BPhCHCH 2OHOCH3 CPhCH2CHOCH3OH DPhCH2CH OHOCH32.下列化合物最易发生卤取代反应的是()A苯 B.硝基苯 C.甲苯 D.苯乙酮3下列化合物最易发生F-C酰基化反应的是( )A.硝基苯B.甲苯C.苯乙酮D.苯4下列：不同的卤化磷对羧羟基卤置换反应活性顺序正确的为（）A PCl5>PCl3 >POCl3＞SOCl2B PCl5>PCl3＞SOCl2>POCl3C PCl3 >PCl5> POCl3＞SOCl2D PCl3＞PCl5> SOCl2>POCl35下列化合物最易发生卤代反应的是（ C ）A，苯B，硝基苯C，甲苯D，苯乙酮6、下列重排中不是碳原子的重排的是（）ＡWangner- Meerwein重排Ｂ频纳醇重排（Pinacol）Ｃ二苯乙醇酸型重排ＤBeckmann重排7、与hcl发生卤置换反应活性最大的是（）A，伯醇B，仲醇C，叔醇D，苯酚8、中国药典采用的法定计量单位名称与符号中，mp为（）A百分吸收系数B比旋度C折光率D熔点9、高效液相色谱法的定量方法有（)和外标法。

A焰色法B蛋白沉淀法C内标法D酸碱滴定法10、ArH+HCN HClHC NHH2O属哪种反应（）A .Gattermann B.Hundriecker C.Mannich D.Pinacol11、+OHH +HClZnCl2Cl+H2O属于下列哪种反应（）Aα羟烷基化反应Bβ羟烷基化反应Cα卤烷基化反应Dβ卤烷基化反应二、判断题（每题1分，共10分）1、HX对烯烃的加成中，马氏法则是：H加成到含H较多的双键一端————————————（）2、当芳环上连有邻，对位定位基时，反应容易进行，酰基主要进入供电子基团的邻，对位；当芳环上连有间位定位基时，一般不发生Friedel-Crafts酰化反应————————————————（）3、氧化反应是一类使底物增加氧或失去氢的反应，从而使底物中有关碳原子周围的电子云密度降低，即碳原子市区电子或氧化态升高———————————————————————————（）4、Friedei-Crafts反应中酰化剂的活性顺序为：酰卤〉羧酸〉酸酐〉酯———————————（）5、醇（ROH ）的活性一般较弱，不易与卤代烃反应。

生物药品的药物合成途径与代谢工程考核试卷

A.限速酶
B.链延长酶
C.还原酶
D.分解酶
7.以下哪些方法可以用于生物药品合成途径的酶活性调控？（）
A.蛋白质工程
B.基因过表达
C.基因沉默
D.小分子调控剂
8.在生物药品生产中，代谢工程可以应用于以下哪些生物体？（）
A.微生物
B.植物细胞
C.动物细胞
D.体外合成系统
9.以下哪些生物合成途径与生物药品的合成相关？（）
9.在生物药品合成过程中，如何提高代谢途径的效率？（）
A.增加底物供应
B.降低产物抑制
C.优化酶的催化效率
D.所有以上方法
10.关于生物药品合成途径的代谢工程，以下哪个说法是错误的？（）
A.可以提高目标产物的产量
B.可能会影响细胞的生长
C.通常需要基因敲除多个基因
D.不需要考虑代谢平衡
11.下列哪个酶通常在生物药品合成中起限速作用？（）
1.在生物药品合成中，通过代谢工程对__________进行改造，可以增加目标产物的产量。
（）
2.生物药品合成途径中，限速步骤通常由__________决定。
（）
3.代谢工程中，提高代谢流的一个策略是__________。
（）
4.在生物药品生产中，发酵条件的__________对产物产量有重要影响。
A.酶竞争性抑制剂
B.基因敲除
C.酶活性调控
D.发酵条件控制
15.关于生物药品的代谢工程，以下哪个策略是正确的？（）
A.仅针对单个酶进行改造
B.忽略代谢平衡
C.考虑整个代谢网络
D.只在微生物中应用
16.以下哪种技术可用于生物药品合成途径中的酶活性调控？（）
A.基因敲除

化学制药技术模拟练习题(含参考答案)

化学制药技术模拟练习题（含参考答案）一、单选题（共40题，每题1分，共40分）1、在反应系统中，反应消耗掉的反应物的摩尔系数与反应物起始的摩尔系数之比称为（）A、瞬时收率B、选择率C、转化率D、总收率正确答案：C2、化工生产过程的核心是( )。

A、粉碎B、混合C、分离D、化学反应正确答案：D3、催化剂中毒有( )两种情况A、短期性和暂时性B、暂时性和永久性C、暂时性和长期性D、短期性和长期性正确答案：B4、适合碱性介质反应的反应釜是（）A、铸铁B、不锈钢C、都可以D、搪瓷玻璃正确答案：B5、在芳环上引入可略增加药物的亲脂性，而在脂肪链上引入则增加药物的亲水性的基团是（）A、烷基B、巯基C、氟原子D、卤素正确答案：C6、技术人员职业道德特点是( )A、质量第一，精益求精B、爱岗敬业C、奉献社会D、诚实守信、办事公道正确答案：A7、可以用下列何种试剂来鉴别阿司匹林和水杨酸？（）A、氯化钠B、三氯化铁C、氯化亚铁D、氯化银正确答案：B8、仅含有机污染物的废水经（）后，BOD通常可降至20～30 mg/L，水质可达到规定的排放标准。

A、一级处理B、二级处理C、三级处理D、过滤并调节PH值正确答案：B9、活性炭的作用除了（）A、脱色B、氧化C、载体D、除热原正确答案：B10、社会主义职业道德的基本原则是（）A、全心全意为人民服务B、诚实守信C、爱岗敬业D、集体主义正确答案：D11、下列哪项属于质子性溶剂（）A、水B、酮类C、卤代烷化合物D、醚类正确答案：A12、在实验室衡量一个催化剂的价值时，下列哪个因素不加以考虑( )A、活性B、价格C、寿命D、选择性正确答案：B13、实际生产中，搅拌充分的釜式反应器可视为理想混合反应器，反应器内的（）A、温度、组成与时间无关B、温度、组成与位置无关C、不能确定D、温度、组成既与位置无关，又与时间无关正确答案：B14、下列化合物按其与Lucas试剂作用最快的是（）A、2-甲基-2-丁醇B、2-甲基-1-丙醇C、2-丙醇D、2-丁醇正确答案：C15、适合酸性介质的反应釜首选是（）A、不锈钢B、搪瓷玻璃C、铸铁D、都可以正确答案：B16、阿司匹林中能引起过敏反应的杂质是（）A、乙酰水杨酸苯酯B、乙酰水杨酸酐C、醋酸苯酯D、水杨酸正确答案：B17、进料与出料连续不断地流过生产装置，进、出物料量相等。

化学制药技术模拟试题含答案

化学制药技术模拟试题含答案一、单选题（共40题，每题1分，共40分）1、单程转化率和总转化率的关系是（）A、不确定B、单程转化率 > 总转化率C、单程转化率 < 总转化率D、单程转化率 = 总转化率正确答案：C2、下列关于原料药工艺流程方案的优化说法不正确的是（）A、反应器类型和它的操作条件选择是工艺流程设计过程中最重要的决策B、废物最小化应贯穿与设计的整个过程C、分离操作中，对于非匀相混合物，最常用方法是相分离；对于均相混合物，常用方法是精馏，且相分离多在均相分离之后完成D、物料再循环是大多数原料药化学合成过程中最基本的特征正确答案：C3、下列化合物最易发生卤取代反应的是（）A、硝基苯B、甲苯C、苯D、苯乙酮正确答案：B4、最易与氯苯发生烃基化反应的是（）A、乙醇B、苯酚C、甲醇D、乙胺正确答案：D5、爱岗敬业的具体要求是（）A、强化职业责任B、提高职业技能C、行为适度D、树立职业理想正确答案：B6、平行反应属于（）A、简单反应B、基元反应C、连续反应D、复杂反应正确答案：D7、属于非质子性溶剂的是（）A、乙醇B、乙醚C、乙酸D、水正确答案：B8、如果希望得到比较大的结晶，一般采用的搅拌器形式是（）A、涡轮式B、浆式C、推进式D、框式或锚式正确答案：D9、催化剂的活性随运转时间变化的曲线可分为( )三个时期A、稳定期一成熟期一衰老期B、衰老期一成熟期一稳定期C、成熟期一稳定期一衰老期D、稳定期一衰老期一成熟期正确答案：C10、可使药物亲脂性增加的基团是（）A、烷基B、羟基C、羧基D、巯基正确答案：A11、衡量催化剂的性能指标不包括（）A、活性B、选择性C、形状D、稳定性正确答案：C12、以硝基苯为原料，还原为中间体苯基羟胺，首选的还原方法是（）A、铁粉还原法B、电化学还原法C、催化加氢法D、铝粉还原法正确答案：C13、从收率的角度看，应该把收率高的反应步骤放在（）A、后边B、中间C、前头D、都可正确答案：A14、药物的亲脂性与生物活性有什么关系（）A、增强亲脂性，使作用时间较短B、适度的亲脂有最佳活性C、增强亲脂性，有利吸收，活性增强D、降低亲脂性，不利吸收，活性下降正确答案：B15、反应釜加强搅拌的目的是( )A、强化传热与传质B、强化传热C、强化传质D、提高反应物料温度正确答案：A16、活性炭的作用除了（）A、氧化B、除热原C、脱色D、载体正确答案：A17、制药工业设备的非金属材料不包括（）A、玻璃B、合金钢C、化工搪瓷D、化工陶瓷正确答案：B18、下列哪个物质可以作为酸催化剂（）A、三乙胺B、吡啶C、AlCl3D、NaH正确答案：C19、中试研究中的过渡试验不包括的是（）A、设备材质和腐蚀试验B、反应条件的极限试验C、原辅材料规格的过渡试验D、后处理的方法试验正确答案：D20、假设四个工序的收率分别Y1、Y2、Y3、Y4，则车间的总收率为（）A、Y1 Y2 Y3 Y4B、（Y1+ Y2）（Y3+Y4）C、Y1Y2+ Y3 Y4D、Y1+ Y2+ Y3+ Y4正确答案：A21、乙烯与氯气在光照下进行的反应是属于（）A、自由基加成反应B、亲电取代反应C、亲核取代反应D、自由基取代反应正确答案：D22、最难发生卤取代反应的是（）A、苯甲醛B、乙苯C、甲苯D、苯正确答案：A23、社会主义职业道德的基本原则是（）A、全心全意为人民服务B、爱岗敬业C、集体主义D、诚实守信正确答案：C24、药物合成中卤化反应的目的（）A、建立碳碳-键以及碳-杂键B、发生自身缩合C、制备具有不同生理活性的含卤素有机药物D、脱去简单小分子正确答案：C25、常见有机反应类型有以下几种，其中可能在有机分子中新产生羟基的反应类型有（）①取代反应②加成反应③消去反应④酯化反应⑤加聚反应⑥缩聚反应⑦氧化反应⑧还原反应A、①②③④B、③④⑤⑥C、①②⑦⑧D、⑤⑥⑦⑧正确答案：C26、适合碱性介质反应的反应釜是（）A、都可以B、搪瓷玻璃C、铸铁D、不锈钢正确答案：D27、在工业生产上可稳定生产，减轻操作劳动强度的反应类型是（）A、平顶型B、汇聚型C、尖顶型D、直线型正确答案：A28、克莱门森（Clemmensen）还原可用锌汞齐将酮基转化为下列哪个基团（）A、醇羟基B、亚甲基C、羧基D、双键正确答案：B29、药学领域各行业的根本目的是（）A、以经济为中心B、以病人为中心C、以建设为中心D、保障人民健康正确答案：D30、对于R+2S == P+Q反应，原料2molR，3molS，生成了1molP与1molQ，则对于R的转化率为（）A、100%B、66.70%C、50.00%D、40.00%正确答案：C31、药物分子结构如存在分子对称性，则可采用何种方法进行合成（）A、分子对称法B、类型反应法C、追溯求源法D、模拟类推法正确答案：A32、釜式反应器的操作方式有（） .A、间歇操作和连续操作B、半连续或半间歇操作C、间歇操作、半连续操作和连续操作D、间歇操作正确答案：C33、你认为不属于劳动合同的必备条款的是（）A、违约责任B、劳动报酬C、合同限期D、保守用人单位的商业秘密34、自由基反应机理重要反应条件是（）A、酸性条件下B、在过氧化物或光照下C、碱性条件下D、路易斯酸条件下正确答案：B35、氢化可的松半合成工艺中最大的副产物是（）A、氟氢可的松B、可的松C、表氢可的松D、醋酸可的松正确答案：C36、把制备好的钝态催化剂经过一定方法处理后，变为活泼态的催化剂的过程称为催化剂的( )。

合成抗菌药和抗病毒药(一)_真题-无答案

合成抗菌药和抗病毒药(一)(总分56,考试时间90分钟)一、A型题题干在前，选项在后。

有A、B、C、D、E五个备选答案其中只有一个为最佳答案。

1. 以下药物不具抗菌作用的是2. 下面哪个药物是半合成的抗生素类抗结核药A．异烟肼B．链霉素C．乙胺丁醇D．利福平E．对氨基水杨酸钠3. 磺胺类药物的作用机制是A．二氢叶酸合成酶抑制剂B．二氢叶酸还原酶抑制剂C．干扰DNA的复制与转录D．抑制DNA旋转酶E．抑制D-丙氨酸多肽转移酶，阻止细菌细胞壁的形成4. 环丙沙星的化学名为A．1-环丙基-6，8-二氟-1，4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉酸B．1-环丙基-6，8-二氟-1，4-二氢-4-氧代-7-(3'5'-二甲基-1-哌嗪基)-3-喹啉酸C．1-环丙基-6-二氟-1，4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉酸D．1-乙基-6-氟-1，4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉酸E．1-环丙基-6-氟-1，4-二氢-4-氧代-7-(4-甲基-1-哌嗪基)-3-喹啉酸5. 下列叙述中哪项与异烟肼不符A．含有酰肼基和吡啶环B．可与香草醛缩合C．与氨制硝酸银一起可产生氮气和金属银D．与铜离子形成螯合物，pH7．5时一分子异烟肼与铜络合，酸性条件下二分子异烟肼与一个铜离子络合E．与链霉素，卡那霉素和对氨基水杨酸钠等合用可减少耐药性的产生6. 下列药物中哪个可用于泌尿系统感染7. 1962年发现的第一个喹诺酮类药物是A．萘啶酸B．依诺沙星C．环丙沙星D．氧氟沙星E．氟哌酸8. 下列叙述中哪项与诺氟沙星不符A．属喹啉羧酸类喹诺酮类药物B．为第三代喹诺酮类C．分子中6-位有氟，7-位有哌嗪基D．易溶于水及乙醇E．抚菌谱广，对革兰阴性及阳性菌均有效，对绿脓杆菌的作用大于庆大霉素9. 具有以下化学结构的药物是A．甲氧苄啶B．乙胺嘧啶C．甲氨蝶呤D．吡罗昔康E．丙磺舒10. 加入氨制硝酸银试液作用，有金属银沉淀生成的药物是A．利福平B．异烟肼C．环丙沙星D．阿昔洛韦E．利福喷汀11. 具有下列化学结构的药物是A．咪康唑B．酮康唑C．氟康唑D．利巴韦林E．克霉唑12. 在乙酸、盐酸或氢氧化钠溶液中均易溶解的药物是A．乙胺丁醇B．诺氟沙星C．红霉素D．氯霉素E．异烟肼13. 在合成类抗真菌药结构中，必要的基团是A．分子中至少含有一个哌嗪环B．分子中至少含有一个吡咯环C．分子中至少含有一个羰基D．分子中至少含有一个吡唑环E．分子至少含有一个咪唑或三氮唑14. 盐酸小檗碱最稳定的存在形式是A．酮式B．季铵碱式C．烯醇式D．醛式E．醇式15. 酮康唑在分子结构中含有A．氯苯基B．二氯苯基C．哌嗪基D．1，2，4-三唑基E．氯苯基甲基16. 利福平的化学结构属于下列哪一种A．大环羧酸类B．氨基糖苷类C．大环内酰胺类D．环状多肽类E．大环内酯类17. 与乙胺嘧啶属同一结构类型，作用机制也相似的药物为A．磺胺甲噁唑B．甲氧苄啶C．丙磺舒D．硝奎E．甲氨蝶呤18. 加盐酸溶解再加亚硝酸钠试液，颜色由橙色变为暗红色的药物是A．苯妥因钠B．链霉素C．盐酸乙胺丁醇D．利福平E．苯巴比妥19. 以下药物中不具抗结核菌作用的是20. 下述与异烟肼的性质不符的是A．易溶于水，微溶于乙醇，极微溶于乙醚B．与氨制硝酸银试液作用生成金属银反应C．与溴水作用使红棕色消失D．与硫酸铜试液混合在碱性条件下显示深蓝色E．与香草醛作用生成淡黄色固体物21. 喹诺酮类药物的类型为A．吡啶并吡啶羧酸类，吡啶并嘧啶羧酸类，喹啉羧酸类B．吡啶并吡啶羧类，嘧啶并嘧啶羧酸类，喹啉羧酸类C．萘啶羧酸类，嘧啶并异嘧啶羧酸类，喹唑啉羧酸类D．萘啶羧酸类，吡啶并嘧啶羧酸类，喹唑啉羧酸类E．萘啶羧酸类，吡啶并嘧啶羧酸类，喹啉羧酸类22. 下述内容中与利福平不符的是A．遇光易变质B．为鲜红色或暗红色结晶性粉末C．加盐酸溶解后，遇亚硝酸钠试液，颜色由橙色变为暗红色D．为半合成抗生素E．副作用是对第八对脑神经有显著损害23. 第一个口服有效的咪唑类抗真菌药物是A．益康唑B．咪康唑C．氟康唑D．酮康唑E．克霉唑24. 下列叙述中不符于乙胺丁醇的是A．分子中有两个手性碳原子，但只有三个对映异构体B．药用为只，只-构型，右旋光性C．与铜离子在酸性条件下生成一分子螯合物显红色，在pH7．5时形成两分子整合物D．体内代谢途径为氧化，羟基氧化为醛，进而氧化为酸E．抗菌机制可能为与二价金属离子如Mg2+结合，干扰RNA的合成25. 下列药物中有两个手性碳原子的是A．利福平B．呋喃妥因C．乙氨丁醇D．小檗碱E．青霉素26. 加入氨制硝酸银试液在试管壁有银镜生成的药物是A．环丙沙星B．阿昔洛韦C．乙胺丁醇D．利福平E．异烟肼27. 下列药物中哪个是抗病毒药A．阿司咪唑B．阿糖胞苷C．阿昔洛韦D．阿苯达唑E．阿曲库铵28. 下列叙述中哪项与利福喷丁不符A．为半合成抗生素B．结构中含有1，4-萘二酚结构C．C-3位为4-甲基哌嗪腙D．遇亚硝酸液易被氧化成暗红色的酮类化合物E．抗结核作用比利福平强2-10倍29. 盐酸小檗碱与下列哪项叙述不符A．为异喹啉类化合物B．有三种形式存在，其中季铵碱式能溶于水C．小檗碱多以醇式存在D．被高锰酸钾氧化生成小檗酸、小檗醛E．游离碱遇酸时，促使部分醇式和醛式体转变为季铵式30. 下列叙述中哪项与吡哌酸不符A．属吡啶并嘧啶羧酸类B．属第二代喹诺酮类药物C．分子中含有哌嗪环D．分子中含有氟原子E．抗菌谱由革兰阴性菌扩大到阳性菌，对绿脓杆菌也有作用31. 在醋酸和氢氧化钠中均可溶解的药物是A．肾上腺素B．氯霉素C．诺氟沙星D．阿托品E．乙胺丁醇32. 下列叙述中与环丙沙星不符的是A．属第三代喹诺酮类B．盐酸盐可溶于水，在乙醇中极微溶解C．稳定性好，室温保存5年未见异常D．结构中的哌嗪环上带有甲基E．90℃加热或1%溶液用强光照12小时可检出哌嗪环开环和脱羧产物33. 阿昔洛韦临床上主要A．用作广谱抗病毒药B．抗深部真菌感染药C．抗革兰阴性菌感染药D．用于厌氧菌感染E．用于泌尿系统感染34. 利巴韦林的化学名为A．1-β-D-呋喃核糖-1H-咪唑-3-羧酰胺B．1-β-D-呋喃核糖-1，3，4-噻二唑-2-乙酰胺C．1-β-D-呋喃核糖-1H-1，2，4-三氮唑-3-羧酰胺D．1-α-D-葡吡喃糖-1H-1，2，4-三氮唑-3-羧酰胺E．1-β-D-呋喃核糖-1H-1，2，3，4-四氮唑-5-羧酰胺35. 在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，必要的基团是A．8位有哌嗪B．1位有乙基取代，2位有羧基C．2位有羰基，3位有羧基D．5位有氟E．3位有羧基，4位有羰基36. 下列叙述中哪项与氧氟沙星不符A．母核是喹啉环与恶嗪环的并环形成稠合的三环B．分子中含有一个手性碳原子C．左旋体的抗菌活性大于右旋体8～128倍D．是现有上市的喹诺酮类药物中毒副作用最小的E．稳定性最好，遇光稳定，不分解变色37. 在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，哪个是必要基团A．1位有乙基取代，2位有羧基B．2位有羰基，3位有羧基C．5位有氟D．3位有羧基，4位有羰基E．8位有哌嗪38. 异烟肼保存不当使毒性增大的原因是A．水解生成异烟酸和肼，异烟酸使毒性增大B．遇光氧化生成异烟酸，使毒性增大C．遇光氧化生成氮气和异烟酸铵，异烟酸铵的毒性大D．水解生成异烟酸铵和肼，异烟酸铵使毒性增大E．水解生成异烟酸和肼，游离肼使毒性增大39. 盐酸小檗碱最稳定的存在形式是A．醛式B．醇式C．酮式D．季铵碱式E．烯醇式40. 组成复方新诺明的药物是A．磺胺甲噁唑和柳氮磺胺吡啶B．磺胺嘧啶和磺胺甲噁唑C．甲氧苄啶和磺胺甲噁唑D．磺胺嘧啶和甲氧苄啶E．磺胺甲噁唑和丙磺舒41. 下列药物中哪个是最早用于临床的第三代喹喏酮类药物A．吡哌酸B．诺氟沙星C．环丙沙星D．氧氟沙星E．左氧氟沙星42. 下列药物中哪个不是抗菌药A．磺胺甲噁唑B．甲氧苄啶C．呋喃妥因D．替硝唑E．乙胺嘧啶43. 下列叙述中哪项与利福平不符A．为鲜红色或暗红色结晶性粉末B．遇光易变质，水溶液易氧化而损失效价C．为利福霉素C3引入4-环戊基哌嗪腙的半合成抗生素D．遇亚硝酸易被氧化成暗红色的酮类化合物E．体内代谢为仍具活性的脱乙酰基利福平44. 下列叙述中哪项与阿昔洛韦不符A．是腺嘌呤与开环化合物形成的核苷类抗病毒药B．1位氮上的氢有酸性可制成钠盐供注射用C．为广谱抗病毒药D．其作用机制为干扰病毒的DNA合成，并渗入到病毒的mNA中E．用于治疗疱疹性角膜炎，生殖器疱疹等45. 下列叙述中哪项与磺胺类药物的构效关系不符A．磺酰氨基与氨基在苯环上必须是互为对位B．苯环上有取代基时，有时可增强活性C．氨基上若有取代基需是在体内易被酶解或还原为伯氨基的才有效D．磺酰氨基上N-单取代为拉电子基团时可增强活性E．磺胺类药物的制菌活性与化合物的解离常数（pKa)有密切关系Kpa值在6.5～7.0时抑菌作用最强。

化学合成制药工试卷1

化学合成制药工试卷一一、单项选择题（每题2分，共60分）1．工业上最适合的反应类型是（）A. 尖顶型B. 平顶型C. 汇聚型D. 直线型2．最理想的工艺路线是（）A. 直线型B. 交叉型C. 汇聚型D. 对称型3．从收率的角度看，应该把收率低的单元反应放在（）A. 前头B. 中间C. 后边D. 都可4．从收率的角度看，应该把收率高的反应步骤放在（）A. 前头B. 中间C. 后边D. 都可5．在考虑合理安排工序次序时，通常把价格较贵的原料放在何处使用。

（）A. 前头 B. 中间 C. 后边 D. 最后6．在工业生产上可稳定生产，减轻操作劳动强度的反应类型是（）A. 平顶型B. 尖顶型C. 直线型D. 汇聚型7．在镇静药奈福泮的羰基的还原过程中，可代替氢化铝锂的是（）A. 硼氢化钠B. 醇钠C. 锌粉D. 钯碳8．工艺的后处理过程一般属于的过程是（）A. 化学B. 物理C. 物理化学D. 生物9．应限制使用的溶剂是（）A. 第一类溶剂B. 第二类溶剂C. 第三类溶剂D. 第四类溶剂10．属于第三类溶剂的是（）A. 苯B. 甲苯C. 乙酸乙酯D. 三氟醋酸11. 在重结晶溶剂的选择原则中，正确的是（）A. 杂质的溶解度必须很大B. 杂质的溶解度必须很小C. 被重结晶物质在该溶剂中的溶解度曲线必须相当平稳D. 被重结晶物质在该溶剂中的溶解度曲线必须相当陡12. 属于质子性溶剂的是（）A. 乙酸B. 乙醚C. DMFD. 二氧六环13. 属于非质子性溶剂的是（）A. 乙醇B. 乙醚C. 乙酸D. 水14. 在巴比妥生产中的乙基化反应过程中，正确的加料次序是（）A. 先加乙醇钠，然后加丙二酸二乙酯，最后滴加溴乙烷B. 先加丙二酸二乙酯，然后加乙醇钠，最后滴加溴乙烷C. 先加溴乙烷，然后加丙二酸二乙酯，最后滴加乙醇钠D. 先加丙二酸二乙酯，然后加溴乙烷，最后滴加乙醇钠15．溶剂对化学反应的影响，叙述不正确的是（）A. 溶剂对离子型反应影响较大。

药物合成考试题及答案

第一章卤化反应试题一．填空题;每空2分共20分1.2Cl和2Br与烯烃加成属于亲电亲电or亲核加成反应,其过渡态可能有两种形式：①桥型卤正离子②开放式碳正离子2.在醇的氯置换反应中,活性较大的叔醇,苄醇可直接用浓HCl 或 HCl 气体;而伯醇常用LUCas进行氯置换反应;3.双键上有苯基取代时,同向加成产物增多{增多,减少,不变},烯烃与卤素反应以对向加成机理为主;4在卤化氢对烯烃的加成反应中,HI、HBr、HCl活性顺序为HI>HBr>HCl烯烃RCH=CH2、CH2=CH2、CH2=CHCl的活性顺序为RCH=CH2>CH2=CH2>CH2=CHCl5写出此反应的反应条件----------------- NBS/CCl hv,4hPh3CCH2CH CH2Ph3CCH CHCH2Br5 二．选择题;10分1.下列反应正确的是BA.B.C.(CH 3)3HC H 2C HCl (CH 3)3C C H CH 3ClD.Ph 3C CH CH 22CCl 4/r,t.48h3CHC Br CH 2Br2.下列哪些反应属于SN1亲核取代历程 A A ．(CH 3)2CHBr +H 2O(CH 3)2CHOH +HBrB ．CH 2I +CH 2CNNaCN+NaIC. NH 3+CH 3CH 2ICH 3CH 3NH 4+ID.CH 3CH(OH)CHCICH 3+CH 3C H OC H CH 3CH 3ONa3.下列说法正确的是AA 、次卤酸新鲜制备后立即使用.B 、次卤酸酯作为卤化剂和双键反应, 在醇中生成卤醇, 在水溶液中生成卤醚.C 、次卤酸酯为卤化剂的反应符合反马氏规则, 卤素加在双键取代基较多的一端;D 、最常用的次卤酸酯: 次氯酸叔丁酯 CH33COCl 是具有刺激性的浅黄色固体.4.下列方程式书写不正确的是DA.RCOOH RCOCl + H 3PO 3PCl 3B.RCOOH RCOCl + SO 2 + HCl SOCl 2C.N HCOOHN HCOOC 2H 5C 2H 5OH, H 2SO 4D.5、N-溴代乙酰胺的简称是C A 、NSB B 、NBA C 、NBS D 、NCS三．补充下列反应方程式40分1OEtO t -BuOCl / EtOH-55~0℃OEtOCl OEt .2.CH 3(CH 2)2CH 2CH=CHCH 3NBS / (PhCO)2O 24CH 3(CH 2)2CHCH=CHCH 3Br3.4. 5. 6. 7. 8. 9. 10.四．简答题20分1.试从反应机理出发解释酮羰基的α-卤代在酸催化下一般只能进行一卤代,而在碱催化时则直接得到α-多卤代产物;BrNO 2BrHNO 3 / H 2SO 4BrBrC.H2CH2COCH3参考答案：酸、碱催化羰基α-卤代机理如下：对于酸催化α-卤代反应,在α-位引入吸电子基卤素后,烯醇化受到阻滞,进一步卤化反应相对比较困难;对于碱催化情况下α-位吸电子基有利于α-氢脱去而促进反应五．设计题10分1.设计合理简易路线合成下列药物中间体：参考答案：综合试题一选择题10题,每题3分,共30分1 卤代烃为烃化试剂,当烃基相同时不同卤代烃的活性次序是DA RCl<RF＜RBr＜RIB RF < RBr < RI < RClC RF > RCl > RBr > RID RF <RCl < RBr < RI2烃化反应是用烃基取代有机分子中的氢原子,在下列各有机物中,常用的被烃化物有D1醇 2酚 3胺类 4活性亚甲基 5芳烃A125 B345 C1234 D123453不可以作为醇的氧烃化反应烃化剂的是C4 .以下四种亚甲基化合物活性顺序正确的是B5 下列关于环氧乙烷为烃化剂的羟乙基化反应的说法中,正确的是CA酸催化为双分子亲核取代B碱催化为单分子亲核取代C酸催化,取代反应发生在取代较多的碳原子上D碱催化,取代反应发生在取代较多的碳原子上6 下列关于活性亚甲基化合物引入烃基的次序的说法,正确的是A1如果引入两个伯烃基,应先引入大的基团2如果引入两个伯烃基,应先引入小的基团3如果引入一个伯烃基和一个仲烃基,应先引入伯烃基4如果引入一个伯烃基和一个仲烃基,应先引入仲烃基A 13 B24 C14 D237 卤代烃与环六甲基四胺反应的季铵盐,然后水解得到伯胺,此反应成为BA Williamson反应B Delepine 反应C Gabriel反应D Ullmann反应8 下列各物质都属于相转移催化剂的一项是Ca 二氧六环b三乙基苄基溴化铵c冠醚d甲苯e非环多胺类 f NBSA aceB bdfC bceD adf9 NH3与下列哪种有机物反应最易进行B10 下列有关说法,正确的是 A1乌尔曼反应合成不对称二苯胺2傅科烃基化反应是碳负离子对芳环的亲核进攻3常用路易斯酸作为傅科烃基化反应的催化剂,活性顺序是Acl3>FeCl3>SnCl4>TiCl4>EnCl2 4最常用的烃化剂为卤代烃和硫酸酯类 A 13 B 24 C １２ D ３４二完成下列反应15题,每空2分,共30分1 2 3 4 5 6 7 8 9 10+NClClOCH 3N ClNHOCH 3Et 2N(CH 2)3CHCH 3CH 3Et 2N(CH 2)3CH 2NH 2PhOH 110℃, 4h11 12 13 14 15三机理题2题,共12分1 在酸催化下,环氧乙烷为烃化剂的反应的机理属于单分子亲核取代,试写出其过程;2 活性亚甲基Ｃ－烃基化反应属于ＳＮ２机理,以乙酰乙酸乙酯与１－溴丁烷反应为例,写出其过程;四合成题 2题,共22分1 以2ClF乙酰乙酸乙酯为原料合成非甾体抗炎药舒林酸中间体3—4—氟苯基—2—甲基丙酸;2 以1,4—二溴戊烷为原料,利用Gabriel 反应合成抗疟药伯胺喹还原反应一．选择题;1. 以下哪种物质的还原活性最高 BA.酯B.酰卤C.酸酐D.羧酸2.还原反应HOOC(CH2)4COOEt2BH3/THF ℃,10h—————— ACH24COOEt CH24CH2OH CH2CH2OH CH24CHO3.下列还原剂能将C OOH 还原成—CH 2OH 的是AA LiAlH 4B LiBH 4C NaBH 4D KBH 4 4. 下列反应正确的是BANO 2NH 2HCl/TolNH 2NH 2BCNKBH /PdCl/MeOHr.t.CH 2NH 2CNO 2COOHNH 2CH 2OHDCl CO(CH 3)2ClCH 25. 下列反应完全正确的是A A、CNO 2OCH 3CHCH 3OHNO 2B、CH EtOHNO 2COCHOHCH3NO 2C、COCH 3CH 3CHNH 2D、COORNO 2CH 2OH6、下列不同官能团氢化反应难易顺序正确的是ACORCOHRR-NO 2R-NH 2C CR'CCR R'A 、；B 、；C 、；D 、；7. 以下选项中,化合物CNNO 2在C 2H 6的温和条件下反应的产物是C ,在Fe 粉中的反应产物是 A ;A B C D8.下列物质不适用于Clemmemsen 还原的是CA.OHCO CH 3B.CHCHCOOC 2H 5C. O CHOD. H3CCCOOC2H5O.下列物质不适用于黄鸣龙法的是BA. H3C CCOOC2H5OB.COC. N COCH3D. OCH2CCH3O9.用Brich还原法还原CH2CH3得到的产物是AA. CH2CH3B.CH2CH3C. CH2CH3D.CH2CH310.用还原CH3CH2COOC2H5得到的是C 二．填空题;1、黄鸣龙还原反应所需的环境是碱性酸性,碱性2、将下列酰胺的还原速度由大到小排列为：1a N,N-二取代酰胺b 未取代的酰胺c N-单取代酰胺 a>c>b 2、 a 脂肪族酰胺 b 芳香族酰胺 a>b3、α-取代环己酮还原时,若取代基R 的体积增大,产物中顺顺,反式异构体的含量增加;4、下列a BH 3、b BH 3 n-BuCH 2CH 2BH 2、c n-BuCH 2CH 22BH 三种物质的还原性顺序为： a>b>c5、羧酸被BH 3/THF 还原得到的最终产物为醇醇,烷二．完成下列反应; 1.CH 2CH 3H 3CO主要产物2.CON(CH 3)2ClCHO3. 4.CH 3CH=CHCHOCH 3CH=CHCH 2OH5.H 3COH 3COH 3COCOCl硫H 3COH 3COH 3COCHO6.NO 2CCH 3ONO 2CHCH 3OH7.COCH 3HCOONH H 3CNH 28.COCH 2CH 2Ph PhCH 2CH 2CH 2COOH9.NO 2CON(CH 3)2NO 2CH 2N(CH 3)2B 2H 6 / THF10.O 2NC HNOH O 2N CH 2NH 2B 2H 6/(CH 3OCH 2CH 2)2O三.以给定原料合成目标产物.1.COOHCOCOOHCOOH2NC OClO 2NCOO 2NH 2NC HOH2. 由NCH 2CH 2CH 2NH 2OO3.答案：4. 写出由制备CH 2CH 2CH 3NO 2的反应路径酰化反应考试题一．选择题本题共有六小题,每小题3分,共18分1. 氧原子的酰化反应中常用的酰化试剂不包括 C ;A.羧酸B.酸酐C.醇D.酰胺2．酰化剂的烃基中有芳基取代时, 可以发生分子内的酰化得到环酮, 其反应难易与形成环的大小有关,下列排列顺序正确的是 B ;A ．六元环>七元环>五元环B ．六元环>五元环>七元环C ．五元环>七元环>六元环D ．七元环>六元环>五元环3. 醇的酰化常采用羧酸酯为酰化剂,下列不属于羧酸酯的是A.羧酸硫酸酯B.羧酸吡啶酯C. 羧酸三硝基苯D. 羧酸异丙烯酯4．在和乙酸酐的反应中,以三氟化硼为催化剂,则反应产物是A. B.C. D.三者都有5. 6.下列物质最易发生酰化反应的是＿C ＿;A 、RCOORB 、 RCORC 、 RCOXD 、 RCO 2O二.填空题本题共有六小题,每小题3分,共18分1. 醇的O-酰化一般规律是＿醇易于反应,＿醇次之,＿醇最难酰化;伯,仲,叔2. 氧原子上的酰化反应又称＿＿;酯化反应3. 扑热息痛的合成,乙酰基化反应; 4.5. 6.CH 2OHHONH 2OH CH 3C O O CCH 3O( )C OClNH 2C OClNHCOCH 2Cl三.完成下列方程式本题共六个小题,每小题4分,共24分1. 2. 3. 4.5. 6.四．写出下列反应机理本题共两个小题,每题10分,共20分 1．.完成反应式并简述机理：原理：答案：2．请写出羧酸与醇反应生成酯的反应机理通式;答：五．完成下列合成反应本题共两个小题,每小题10分,共20分1．以甲苯为起始原料合成 α-氰基-α-苯基乙酸乙酯其他无机原料任选,有机原料不大于5个碳：参考答案：2 O H O C H 2 C 6 H 51:1氨苄西林中间体COCH 3COCH 3ClCl 2Fe or FeCl 3CH 3COCl32.以水杨酸和对氨基酚为原料,合成解热镇痛药贝诺酯的中间体即：第六章氧化反应试题一、填空题1、硝酸铈铵是一种很好的氧化试剂,它的化学式是 NH 42CeNO 362、铬酸是一种重要的氧化试剂,浓溶液中铬酸主要以的形式存在,稀溶液中以为主,铬酸的酸酐是 ;重铬酸根铬酸三氧化铬3、1,2-二醇用氧化可得顺式邻二醇,1,3-二醇用氧化可得β-酮醇. 过碘酸碳酸银4. 补全反应C CH 3CH 3CH CH 2CH 2CH 3SeO 2AcOH,此反应遵循MnO 2选择性氧化的哪一规则HCH 2CH 2CH 3HOH 2CH 3C首先氧化双键取代基较多一边的烯丙位烃基,并且总是以E-烯丙基醇或醛为主; 二、选择题1、下列哪种物质不可使 OH氧化成C OOHA. 铬酸B. 高锰酸钾C. 二氧化锰D.硝酸 2、已知反应产物有RCHO,HCO 2H 反应物与HIO 4 的用量之比为1：2的关系,则反应物的分子式可能为A: B: C: D: 3、下列氧化物只能将醇氧化成醛而不能氧化成羧酸的是py 24、下列物质烯键环氧化速率的先后顺序为OHCOOHHONH 2ONHCOCH 3OCOCH 3CO①Br② CH 3CH 3 ③④CH 3A. ①②③④B. ④③①②C. ②④③①D. ①③④②5、下列能将CH 2CH 3氧化成酯的是A ．KMnO 4/NaOH 100%AcOH C. CAN/HNO 36、环烷氧化反应中烃的碳氢键反应活性的顺序A.叔>仲>伯B.伯>仲>叔C.叔>伯>仲D.仲>伯>叔7、反应CH 2CH 2OHHOH 2CMnO2回流的产物是A ．CH 2CHOHOH 2CB. CH 2CH 2OHOHCC. CH 2CHOOHCD. A 和B8、用过氧酸氧化得到的主要产物是A BCCOOH COOHDCAACB ABB三、完成下列反应方程式 1、1＿＿＿＿ CH 3CH 3CANCAN0高温＿＿＿＿2、3、4、CO NO 25、2Zn/H O+6、PhO OMe7、PhO NO 28、CAN/HNO 3＿＿＿＿三、综合题1.用不超过5个碳的有机物合成OHC OHCOCOOCH 3COOCH 3;提示：OO OO +2、以为原料合成C 2H 5O第五章重排反应试题组长：侯婷组成员：蔡进,鲍艳丽,段凉星,陈乾乾,龚曾豪,郭莘莘,何龙,黄军涛,金杨巧,李传龙,李雪,李娜一、填空题每空2分,共30分1、按反应机理重排反应可分为_________、_________、____________; 亲核重排,亲电重排、自由基重排2、若取代基不相同,则一般在重排反应中何种取代基迁移取决于___________和_____________; 取代基迁移能力的大小,碳正离子的稳定性3、.重排可以制备多一个碳的羧酸___________重排可以制备少一个碳的羧酸___________①Wolf 重排,②Arndt-Eistert 重排③Benkman 重排,④Hofmann 重排②,④4、霍夫曼重排反应时,当酰胺的 a 碳有手性,重排后构型_________变,不变5、叶立德指的是一类在________原子上有_______电荷的中性分子; 相邻,相反6、写出Beckmann 重排的催化剂,质子酸_______,非质子酸____________;每空两个以上即可质子酸H+ ,H2SO4 , HCl, H3PO4非质子酸PCl5, SOCl2, TsCl, AlCl37、醛肟或酮肟在酸性催化下重排生成取代酰胺时,一般处于肟羟基____位的基因易于迁移反 8、电化学诱导Hofmann 重排是近期的新方法,其特点是在___________条件下,在不同____ 组成的新溶剂系统中反应,顺利得到重排产物; 中性温和醇二、选择题每题2分,共10分 1、(CH 3)3C-CH 2Cl(CH 3)3C-CH 2Ag (AgNO 3)CH=CHCOCH 3CHO+ CH 3COCH 3NaOH以上四个方程式分别属于AA wangner_meerwein, banger_villiger,beckman, FavorskiiB wangner_meerwein, beckman, banger_villiger, FavorskiiC beckman banger_villiger wangner_meerwein, CurtiusD banger_villiger beckman wangner_meerwein ,Curtius.2、在Beckman重排反应中酸催化剂的作用为CA.防止异构化B.活化与氮相连的碳上的迁移集团,利于集团迁移C.使肟羟基转变成活性离去基团,利于氮-氧键断裂D.加速重排3、Curtius 反应中先加热后水解的终产物是C4、Wangner-Meerwein重排是醇或卤代烃等在酸催化下生成碳正离子而发生的重排,则按迁移能力从小到大顺序排列下列迁移基团AA①④⑧②③⑤⑦⑥B①④⑧⑤⑦⑥②③C②③⑤⑥⑦①④⑧D②③⑤⑦⑥①④⑧5、频那醇重排中,下列基团的迁移能力排列正确的是C①含推电子取代基的芳环、②含吸电子取代基的芳环③苯基④含间、对位推电子基的芳环⑤含邻位推电子取代基的芳环A①>②>③, ④>⑤B①>②>③, ⑤>④C①>③>②, ④>⑤D①>③>②, ⑤>④三、写出下列反应产物每题3分,共30分1、CCH3CH2ClH3CAg+H3C C CHCH32、OH OHO0.2mol/L SnCl4 / CH(OMe)33、OHCH2NH2NaNO2/HH3CH3C4、OCH 3OCH 3CONH 2OCH 3OCH 3NH 25、O O HOCOOH KOH/H 2O6、OClNaOH, H 2OCOOH7、8、OCH3NHOCH 39、CH 3CH 2OCH 3RLiCHOHH 3C H 3C10、CCH 3O OCO CH 3653四、解释机理第一题5分,第二题10分1、C OH 3C NH 2NH 2解释：2、解释下面反应机理,为什么产物是上面的,而不是下面的别写出上面反应式的反应机理解释：重排反应主要取决于羟基失去后,所生成碳正离子的稳定性;在该反应中,并非甲基的迁移能力比苯基大,而是与两苯基共轭的碳正离子较于两甲基共轭的碳正离子稳定,致使两烃基的脱去机会不均等,因而只有甲基迁移; 反应机理：五、综合题第一题,每空1分,共5分；第二题5分,第三题10分1、芝麻酚,O O又名3,4-亚甲二氧基苯酚,是芝麻油的重要的香气成分,也是芝麻油重要的品质稳定剂;芝麻酚具有非常将的抗氧化能力,常用于食品、医药的抗氧化剂,同时它更是合成抗高血压药物、心血管药物的重要的起始原料,同时也是农药胡椒基丁基醚的原料;目前芝麻酚在国际上非常紧俏,尤其是药物合成领域的需求量很大;以下为芝麻酚的一种合成方法,完成下列题目;1 请写出1、2 有机物的结构简式2写出反应一、反应二的反应类型重排反应标明是哪种重排 3写出反应条件中A 代表的试剂的化学式12酰化反应 Bayer-Villiger 重排反应 32、用适当方法完成OCH 3扑热息痛Beckmann 重排：3、试用OCH 3 及其他无机原料合成OCH 3()2C OH COOH 利用重排反应第一步OCH 3(CH 3)2NCHO, POCl 3CHO OCH 3或第二步第三步。

药物合成题库

07/08 第二学期药物合成反响试题班级姓名学号题号一二一、填空题〔 0.5 分× 40＝ 20 分〕1、轨道的节越多，它的能量越高。

2、1S 轨道呈球对称，对应于氢原子的电子的最低可能的轨道。

3、写出以下原子的基态电子结构：Be: 1S22S2C: 1S22S22Px12Py1F: 1S22S2SPx22Py22Pz1Mg: 1S22S22Px22Py22Pz23S24、据分子轨道理论，两个原子轨道重叠形成两个分子轨道，其中一个叫成键轨道，具有比原来的原子轨道更低的能量；一个叫反键轨道，具有较高的能量。

5、场效应和分子的几何构型有关，而诱导效应只依赖于键。

6、碳－碳键长随S 成分的增大而变短，键的强度随S 成分的增大而增大。

7、判断诱导效应〔－Is 〕强弱：－ F, －I, －Br, － Cl 。

－ F>－ Cl> －Br>－ I8、判断诱导效应〔＋Is 〕强弱：－ C(CH 3)3>－ CH(CH3)2>－CH2CH3>－CH3。

9、一般情况下重键的不饱和程度愈大，吸电性愈强，即－Is诱导效应愈大。

10、在共轭体系中，形成共轭体系的原子以及和这些原子直接结合的原子都在同一平面里；各个键上的电子云密度在一定程度上都趋于平均化。

11、布朗斯特酸的定义是给出质子的物质，路易斯酸的定义是有空轨道的任何一种物质。

12、卤素对双键亲电加成的活性顺序是：Cl 2>Br2>I2。

+X先对双键做亲电进攻，13、卤素对双键亲电加成是按分步机理进行的，而后_X再加上去。

14、判断共轭类型，并用箭头标明电子云偏移方向：π－π共轭p－π共轭p－π共轭15、溴素或氯对烯烃的加成一般属于亲电加成机理。

16、在卤素对烯烃的加成反响中，当双键上有苯基取代时，同向加成的时机增加。

H3C BBr 2 BrCH 3H3C CH C CH3BBr 3CCCH 2Cl 2CH 3CH 3HBBr 2Br Br BrH3 C C C CH3BrClH3 C CH 3CH3NaOAcCH 3H H17、18、应用次卤酸酯〔 ROX〕作为卤化剂对烯烃加成，其机理相同于次卤酸的反响，但可在非水溶液中进行反响，根据溶剂的亲核基团的不同，可生成相应的β－卤醇衍生物。

药物合成工艺试题答案

药物合成工艺试题答案一、选择题1. 药物合成中，下列哪个反应是亲核取代反应？A. 醇的氧化反应B. 酯化反应C. 格氏反应D. 威廉逊合成答案：D2. 在药物合成中，哪个步骤通常用于引入氨基官能团？A. 卤代烃的氨解B. 酯的水解C. 酮的还原胺化D. 烯烃的氢化答案：C3. 下列哪种催化剂常用于不对称合成中？A. 酸性分子筛B. 碱性分子筛C. 钯-碳催化剂D. 手性金属配合物答案：D4. 在药物合成中，哪个术语描述的是分子中原子的三维排列？A. 立体选择性B. 区域选择性C. 化学选择性D. 动力学分辨率答案：A5. 下列哪个是药物合成中常用的保护基团？A. 羟基保护基B. 羧基保护基C. 氨基保护基D. 所有上述选项答案：D二、填空题1. 在药物合成中，_________反应是一种通过形成不稳定的中间体来实现碳-碳键形成的方法，常用于构建复杂的分子结构。

答案：卡宾酯化2. 为了提高药物的生物利用度，合成化学家通常会引入_________基团，以增加药物的脂溶性。

答案：甲氧基3. 在药物合成的后期，_________通常用于提高目标分子的纯度和收率，这是一种通过添加或移除官能团来优化合成路线的策略。

答案：尾端修饰4. _________是一种通过模拟生物体内的酶催化反应来进行药物合成的技术，它可以提高反应的选择性和效率。

答案：生物催化5. 在药物合成中，_________是指在合成过程中产生的不需要的副产物，它们可能会影响药物的纯度和安全性。

答案：杂质三、简答题1. 请简述手性中心在药物合成中的重要性。

答：手性中心是指分子中一个碳原子连接四个不同的取代基，导致分子存在立体异构体的现象。

在药物合成中，手性中心的存在至关重要，因为不同的立体异构体可能具有截然不同的生物活性。

例如，一种异构体可能具有治疗效果，而另一种可能无效或有毒。

因此，合成化学家需要精确控制手性中心的生成，以确保药物的安全性和有效性。

药物合成复习题

药物合成复习题一、描述乙醇和乙酸之间的反应过程，以及产物的命名。

乙醇和乙酸之间的反应过程是酸酐合成反应。

乙醇和乙酸在催化剂存在下进行酯化反应，生成乙酸乙酯，并伴随着水的生成。

乙醇的结构式为CH3CH2OH，乙酸的结构式为CH3COOH，催化剂常采用硫酸(H2SO4)或者磷酸(H3PO4)。

乙酸乙酯的命名遵循酯的命名规则，将乙醇的甲基取代羟基部分的“ol”替换为“yl”，将乙酸的羧基部分的“oic acid”替换为“ate”，得到乙酸乙酯的命名为乙酸乙酯(ethyl acetate)。

二、描述水合肼的合成过程及应用。

水合肼合成过程是由氨和水的反应生成，反应物为氨和水，在催化剂存在下进行反应，生成水合肼，并伴随着氢气的生成。

水合肼广泛应用于某些化学工业过程中，比如用作还原剂、氧化剂和稳定剂。

水合肼的还原性较强，可将硝酸酯还原为相应的胺，用作染料还原剂和炸药的中和剂。

水合肼的氧化性较强，可以将某些物质氧化为高氧化态，用于钢铁工业中的除磷剂。

此外，水合肼还可以作为稳定剂运用在橡胶生产和硫化橡胶制品中。

三、描述苯甲酸的合成过程及应用。

苯甲酸合成过程是苯与溴乙酸酯发生酯交换反应，生成苯乙酸酯，随后苯乙酸酯氧化为苯甲酸，反应物为苯、溴乙酸酯和氧。

催化剂一般采用硫酸(H2SO4)或者高锰酸钾(KMnO4)。

苯甲酸是一种重要的有机酸，被广泛应用于医药、化学品和涂料等领域。

在医药领域中，苯甲酸可用于合成一些药物，如苯酚、水楊酸等。

在化学品领域中，苯甲酸可作为试剂和合成其他化学品的原料。

在涂料领域中，苯甲酸可以作为聚合物的助剂，提高涂料的附着性和耐候性。

四、描述巴豆酸的合成过程及毒性。

巴豆酸合成过程是由巴豆酚经过酰化反应生成。

巴豆酸的结构式为C21H1604。

巴豆酚的分子式为C29H3004，在催化剂存在下，巴豆酚与酸反应生成巴豆酸。

药物化学1试题及答案

药物化学1试题及答案药物化学是研究药物的化学性质、结构、合成、制备、分析和药物作用机制的科学。

以下是一份药物化学的试题及答案，供参考。

一、选择题（每题2分，共20分）1. 药物化学主要研究的是（）A. 药物的物理性质B. 药物的化学性质C. 药物的生物活性D. 药物的临床应用答案：B2. 以下哪个不是药物化学的研究内容？（）A. 药物的合成B. 药物的分析C. 药物的临床试验D. 药物的作用机制答案：C3. 药物化学中，药物的合成主要涉及（）A. 有机合成B. 无机合成C. 生物合成D. 物理合成答案：A4. 药物化学中，药物的分析主要采用（）A. 化学分析方法B. 生物分析方法C. 物理分析方法D. 临床分析方法答案：A5. 药物化学中，药物的作用机制主要研究的是（）A. 药物的物理性质B. 药物的化学性质C. 药物的生物活性D. 药物的临床应用答案：C6. 以下哪个药物是通过化学合成得到的？（）A. 青霉素B. 胰岛素C. 人参皂苷D. 阿司匹林答案：D7. 以下哪个药物是通过生物合成得到的？（）A. 青霉素B. 胰岛素C. 人参皂苷D. 阿司匹林答案：A8. 以下哪个药物是通过物理合成得到的？（）A. 青霉素B. 胰岛素C. 人参皂苷D. 阿司匹林答案：无正确答案9. 以下哪个药物是通过临床试验得到的？（）A. 青霉素B. 胰岛素C. 人参皂苷D. 阿司匹林答案：无正确答案10. 以下哪个药物是通过药物化学研究得到的？（）A. 青霉素B. 胰岛素C. 人参皂苷D. 阿司匹林答案：D二、填空题（每题2分，共20分）1. 药物化学的主要研究内容包括药物的化学性质、结构、合成、制备、分析和药物作用机制。

2. 药物化学的研究内容不包括药物的临床试验。

3. 药物的合成主要涉及有机合成。

4. 药物的分析主要采用化学分析方法。

5. 药物的作用机制主要研究药物的生物活性。

6. 阿司匹林是通过化学合成得到的。

药物合成试卷

一：选择题 10分1.易发生水解反应的药物结构是（ D ）A 醚B 醛C 含有巯基的药物D 苷类药物2. 有关影响滤过因素的叙述，错误的是（ C ）A 滤过面积增大，滤速加快B 降低药液粘度，可加快滤速C常压滤过速度大于减压滤过速度D 增加滤器上下压力差，可加快滤速3. 综合治理“白色污染”的各种措施中，最有前景的是A 填埋或向海中倾倒处理B 热分解或熔融再生处理C 积极寻找纸等纤维类制品替代塑料D 开发研制降解塑料4. 鉴别是（ B ）A 判断药物的纯度B 判断已知药物的真伪C 判断药物的均一性D 判断药物的有效性5. 下列药物中抗菌谱最广的是：(A) A、四环素B、青霉素GC、红霉素D、链霉素二：名词解释 15分1.官能团保护：当分子中有多个官能团，想在某一官能团进行转换反应，为了不使其他官能团影响反应，需对这些官能团进行衍生化，这就是官能团的保护。

达到反应目的后再还原这些官能团。

2.相转移催化剂：一种与水相中负离子结合的两性物质，可以把亲核试剂转移到有机相进行亲核反应。

3.重排反应；重排反应是指在同一分子内，某一原子或基团从一个原子迁移至另一原子而形成新分子的反应。

4.协同反应：在反应过程中，若有两个或两个以上的化学键破裂和形成时，都必须相互协调地在同一步骤中完成5.卤化反应：分子中形成C-X的反应三：写出反应产物 15分1.H3C C CH CH3 H3C Ca(OCl)2/HOAc/H2O(1)H3C C CH CH3H3COH Cl 2.3. (3)CH 3CCHCH 3H2Br Br4.(4)OHBr5.四：写出反应通式10分1.卤代烃为烃化剂的烃化反应：2.羧酸为酰化剂的酰化反应：五：反应需要的条件和试剂 20分1.答案：2.答案：C2H5ONa，加热3.答案：NaCN/EtOH/H2O,PH7-8,加热4.答案：CrO2CL2/CCL4，H2O六．简述题 30分1.常见的酰化剂有哪些？他们的酰化能力、应用范围、以及使用条件上有何异同点？答：常见的酰化剂有：羧酸、羧酸酯、酸酐、酰氯、酰胺等。

药物合成反应模拟题

《药物合成反应》模拟题一、填空题1.在醇的氯置换反应中，活性较大的叔醇，苄醇可直接用或气体2.不对称烯烃与卤化氢的加成反应方向与其加成反应机理及卤化氢种类有关，此类加成反应机理大致分两类，即加成、加成，反应遵循马氏规则的是加成；而当卤化氢为时发生反马氏规则加成反应。

3.双键上有苯基取代时，同向加成产物 {增多，减少，不变}，烯烃与卤素反应以机理为主。

4.在卤化氢对烯烃的加成反应中，HI 、HBr 、HCl 活性顺序为 .5.烯烃RCH=CH 2、CH 2=CH 2、CH 2=CHCl 的活性顺序为 .二、单项选择题1．化学药品生产中最常见的反应器为 ( )A ．斧式反应器B ．塔式反应器C ．流化床反应器D ．管式反应器2．下列试剂中属于亲核试剂的是（）A ．RO ·B ．Ｃ＋C ．RNH 2D ．AlCl 33．下列醇中与HX 易发生SN1卤置换反应的是 ( )A ．ROHB ．R 2CHOHC ．CH 3COHD ．R 3OH4．下列自由基稳定性最强的是 ( )A ．RCH 2·B ．H 3C · C ．ArCH 2·D ．H 2C=CH —CH 2·5．生成醚的反应是( )A ．Gabriel 反应B ．Williamson 反应C ．Delepine 反应D ．F －C 反应6.下列酸性最大的是（ A ）222 2A．B．C． D．7.氧原子的酰化反应中常用的酰化试剂不包括（）A.羧酸B.酸酐C.醇D.酰胺8.下列物质不能使酸性KMnO4溶液褪色的是（）A.(CH3)2C=CH2B.C2H2C.甲苯D.CH3COOH9.乙醛和新制的Cu（OH）2反应的实验中，关键的操作是（）A.Cu（OH）2要过量 B.NaOH溶液要过量C.CuSO4要过量 D.使溶液pH值小于7 10.脂肪胺中与亚硝酸反应能够放出氮气的是（）A．季胺盐 B.叔胺 C.仲胺 D.伯胺11.亲核反应、亲电反应最主要的区别是( )A.反应的立体化学不同B.反应的动力学不同C.反应要进攻的活性中心的电荷不同D.反应的热力学不同12药物合成中卤化反应的目的（）A制备具有不同生理活性的含卤素有机药物B建立碳碳-键以及碳-杂键C脱去简单小分子D发生自身缩合13在反应中亲电试剂存在几种形式？（）A 1B 2C 3D 414可用来踢到羧酸反应活性的催化剂包括（）A质子酸 B EDTA C金属钠D金属钾15具有活性氢的化合物与甲醛，胺进行缩合，生成胺甲基衍生物的反应称为（）A Mannich 反应 B F-C酰化反应C Vilsmeier-Hacck反应D Hoesch反应16、酰化反应中常用的酰化剂为羧酸、酰卤、酸酐、酯、酰胺等，其酰化能力的大小顺序正确的是( )A 羧酸、酯> 酰卤> 酸酐> 酰胺B 酰卤> 酸酐> 羧酸、酯> 酰胺C 酰胺> 羧酸、酯> 酸酐> 酰卤D 酰卤> 羧酸、酯> 酸酐> 酰胺17、在药物合成反应中，下列哪个反应不能用于制备伯胺（）A Hofmann降解反应B Beckmann重排C Curtius重排D Délépine反应18、下列氧化试剂中，不属于Cr试剂的是（）A Prevost试剂B Etard试剂C Collins试剂D Jones试剂19、下列哪个反应是Oppenauer氧化反应的逆反应（）A Clemmensen还原反应B Meerwein-ponndorf-Verley反应C Didls-Alder反应D Mannich反应20、在Pinacol重排中，当迁移基团为芳烃时，下列芳烃迁移能力顺序正确的是（） A 对甲氧基苯基> 苯基> 对甲基苯基> 对溴苯基B 对溴苯基> 苯基> 对甲基苯基> 对甲氧基苯基C 对甲氧基苯基> 对甲基苯基> 苯基> 对溴苯基D 苯基> 对溴苯基> 对甲氧基苯基> 对甲基苯基21、在卤化氢对烯烃的加成反应中，以离子对过渡态机理推断，加成产物应符合下列哪个原则（）A Hoffmann规则B Woodward规则C 马氏规则D 反马氏规则22、在F-C烷基化反应中，下面哪种表述是不正确（）A 烃基容易发生异构化B 反应可停留在单烃基化阶段C 可以使用Lewis酸和质子酸作催化剂D 在剧烈的反应条件下，会生成不正常的定位产物23、关于Pictet-Spengler反应表述不正确的是（）A Pictet-Spengler反应是Mannich反应的特例B Pictet-Spengler反应是芳乙胺与羰基化合物在酸性条件下的缩合反应C Pictet-Spengler反应可用于合成四氢异喹啉和咔啉衍生物D芳环上取代基的类型和位置对Pictet-Spengler反应没有影响24、下列反应属于A Reimer-Tiemann反应B F-C酰化反应C Vilsmeier-Hacck反应D Hoesch反应25、下列反应中，所使用的PTC不能为哪一种（）A 18-冠-6B TBAFC 15-冠-5D TEBA三、名词解释题1.Wittig重排2.相转移催化剂;3.Wolff重排4.活化导向基5.PTC:6.自由基:7.官能团保护：8.重排反应:9.卤化反应:10.缩合反应：四、写出下列反应的主要产物OH C6H5COOOH1.CHO2. CH3 Zn-HgCH=CH-C=OHClCH33CANCH3 CH3KMnO4五．简答题1 卤化反应在有机合成中的应用？为什么常用一些卤代物作为反应中间体？2.烃化剂的种类有哪些？进行甲基化和乙基化反应时，应选用那些烃化剂？引入较大烃基时选用那些烃化剂为好？3. 常见的酰化剂有哪些？他们的酰化能力、应用范围、以及使用条件上有何异同点？4. 比较LiAlH4与NaBH4 在应用范围反应条件及产物后处理方面的异同？六、论述题1. 在有机合成中，官能团之间的相互转化非常重要，发展多样的转化方法以满足合成中不同反应条件的需要是化学家的一个重要目标。

药物合成反应综合习题与答案-1

《药物合成反应》综合习题与答案（答案附后）一、判断题。

1.Gabriel反应能得到纯净伯胺。

2.DCC为缩合试剂。

3.亚甲基上连有给电子基团时，使亚甲基上氢原子的活性增大，该亚甲基被称为活性亚甲基。

4.酰化试剂一般提供酰化反应的正电中心，表现在羰基的碳原子上。

5.SN1反应的典型特征是生成构型反转的产物。

6.Friedel-Crafts烷基化底物中苯环上存在给电子基团，会促进反应的发生。

7.还原反应是有机分子中减少氢的反应。

8.药物合成反应主要研究反应类型、反应机理、影响因素和应用特点。

9.Lewis碱常被用于Friedel-Crafts反应的催化剂。

10.亲核反应、亲电反应最主要的区别是反应要进攻的活性中心的电荷不同。

二、选择题。

1. 本门课主要的研究内容是A. 研究药物的毒性反应B. 研究药物的生物活性C. 研究药物合成及修饰方法D. 研究药物的剂型改造2．下列碳正离子稳定性最强的是。

A. RCH2+B. H3C+C. R2CH+D. R3C+3．以下有关Friedel-Crafts烷基化反应的影响因素正确的是。

A．底物芳环上存在吸电子基团，有助于反应的发生B．底物芳环上存在给电子基团，有助于反应的发生C．质子酸的催化活性强于Lewis酸D. Friedel-Crafts反应的催化剂只能是Lewis酸4．不同的卤化磷对羧羟基卤置换反应活性顺序正确的是。

A. PCl5 > PCl3 > POCl3B. PCl5 > POCl3 > PCl3C. PCl3 > PCl5 > POCl3D. POCl3 > PCl5 > PCl35．化学制药工业的特点不包括。

A. 药物的化学结构一般都较为复杂，需经过多步化学反应才能得到产品B. 质量要求严格, 符合GMP要求C. 生产技术复杂，工艺流程长，所需设备种类多，生产成本高D. 新药创制周期短、耗资多6．下列化合物最易发生卤取代反应的是。