药理学 名词解释
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药物:指可以改变或查明机体的生理功能和病理状态,用以预防、诊断和治疗疾病,并能制成制剂的物质
药理学:研究药物与机体(含病原体)之间相互作用的规律及机制的学科。
药动学:研究机体对药物的作用规律,阐明药物的体内过程及血药浓度随时间变化规律的学科。
药效学:研究药物对机体的作用和作用原理及规律的学科。
时量曲线:给药后药物随时间迁移放生变化,这种变化以药物浓度/对数浓度的纵坐标,以时间为横坐标绘制的曲线图。
稳态血药浓度:药物在连续恒速给药(如静脉输注)或分次恒量给药的过程中,血药浓度会逐渐增高,经4~5个半衰期可达稳定而有效的血药浓度,此时药物吸收速度与消除速度达到平衡,血药浓度相对稳定在一定水平,这时的血药浓度称为稳态血药浓度。
零级动力学消除:又叫恒量消除,是指单位时间内药物按恒定的量进行消除,即单位时间消除的药量相等。
一级动力学消除:又称恒比消除,即单位时间内药量以恒定比例消除。
药物代谢动力学
吸收:指药物从给药部位进入血液循环的过程。
首过消除:指某些药物经胃肠道吸收后,在肠粘膜及肝脏被代谢破坏,使进入体循环的药量小于吸收量的现象。也称第一关卡效应或首关效应。
药酶诱导剂:能使药酶含量增加或活性增强的药物。
药酶抑制剂:能使药酶含量降低或活性减弱的药物。
生物利用度:指血管外给药时药物被机体吸收利用的程度,即吸收入体循环的药量占给药剂量的百分比。
肝肠循环:随胆汁排入肠腔的药物重新吸收进入肝脏的循环过程。
半衰期:指血药浓度下降一半所需要的时间,是给药间隔时间的依据。
一级消除动力学:单位时间内按血药浓度的恒定比例进行消除,又称恒比消除。
零级消除动力学:单位时间内按血药浓度的恒定数量进行消除,又称恒量消除。
表观分布容积:按血浆药物浓度推算的体内药物总量在理论上应占有的体液容积,其反映药物在体内分布的广泛程度。
药物效应动力学
治疗作用:指凡符合用药目的,能达到治疗效果的作用。
副作用:指药物在治疗剂量时出现的与治疗目的无关的作用。
毒性作用:指用药剂量过大或时间过长时所发生的机体损害性反应。
后遗效应:指停药后血药浓度已降至最低有效浓度以下时残存的药理效应。
变态反应:少数过敏体质的病人受某些药物刺激后发生的病理性免疫反应,也称为过敏反应。
效能:指药物的最大效应,在量效曲线上指曲线的最高点,也就是药理效应的极限。效能反映药物的内在活性。
效价(强度):指产生等效反应(一般采用50%效应值)时所需药物剂量的大小。效价(强度)反映药物与受体的亲和力,其值越小则强度越大。
治疗指数(TI):为LD50/ED50的比值,是药物安全性的指标之一。该值越大越安全。亲和力:指药物与受体结合的能力,是作用强度的决定因素。
内在活性:指药物与受体结合后引起生物效应的能力,是药物效能的决定因素。
受体激动药:是指对受体有较强的亲和力,又有较强内在活性的药物。
受体拮抗药:是与受体有较强的亲和力,但无内在活性的药物。
受体脱敏:指长期使用受体激动药后,组织或细胞对其敏感性和反应性下降的现象。如果是受体的密度减少,称之为受体下调。
受体增敏:与受体脱敏相反的一种现象,可因受体激动药水平降低或长期使用受体拮抗药而致。如果是受体的密度增加,称之为受体上调。
作用于胆碱受体的药物
M样作用:直接或间接激动M受体,引起心脏抑制如负性肌力、负性传导、负性频率,平滑肌收缩,瞳孔缩小、调节痉挛、降低眼压,促进腺体分泌等效应。
调节痉挛:拟胆碱药如毛果芸香碱,可激动眼睫状肌M受体,使睫状肌收缩,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增加,故不能将远处物体成像在视网膜上,视近物清楚,视远物模糊,此现象称为调节痉挛。
调节麻痹:抗胆碱药如阿托品,能阻断眼睫状肌M受体,是睫状肌松弛而退向边缘,从而使悬韧带拉紧,晶状体变扁平,其屈光度降低,不能将近距离的物体清晰地成像于视网膜上,故看近物模糊,看远物清楚,该作用称为调节麻痹。
胆碱受体激动药:能够激动胆碱受体,产生于乙酰胆碱类似作用的药物,称为胆碱受体激动药。
拟胆碱药:是一类作用与乙酰胆碱对胆碱能神经效应相似的药物。
胆碱能危象:抗胆碱酯酶药如新斯的明治疗重症肌无力,因应用过量可使骨骼肌运动终板处有过量乙酰胆碱堆积,导致持久去极化,加重神经肌肉传递功能障碍,使肌无力症状加重,称为胆碱能危象。
传出神经系统药理概论
胆碱能神经: 是指自末梢释放乙酰胆碱作为化学传递物质的神经。
突触: 指一个神经元冲动传到另一个神经元或传到另一个细胞的相互接触结构。
肾上腺素受体: 指在接触交感神经节后纤维支配的各种情况下,存在的与肾上腺素,去甲肾上腺素其反应的受体。
作用于肾上腺素受体的药物
肾上腺素升压作用的翻转:使用α受体阻断药后,可使肾上腺素的收缩血管α受体效应被阻断,而舒张骨骼肌血管β2受体效应占优势,此时给予肾上腺素血压不但不升,反而下降,此现象称为“肾上腺素升压作用的翻转”。
内在拟交感活性:某些β受体阻断药如吲哚洛尔等,在与β受体结合后,除阻断β受体外,对β受体还具有部分激动作用,称内在拟交感活性。
中枢神经系统药物药理
催眠药:指能诱导促进和维持近似生理性睡眠的药物。
人工冬眠:氯丙嗪在物理降温配合下,可使体温降至正常范围以下,使机体进入“冬眠”状态。表现为基础代谢降低,机体对各种病理刺激的反应性降低等。临床常用氯丙嗪、异丙嗪和哌替啶组成冬眠合剂。
开关反应:左旋多巴治疗帕金森病时,服药3~5年后,部分病人突然发生少动(肌强直性运动不能,“关”),持续数分钟或数小时后,突然恢复为良好状态但伴有运动障碍(“开”)。
阿司匹林哮喘:有些哮喘患者服用阿司匹林后所诱发的支气管哮喘被称为“阿司匹林哮喘”。
水杨酸反应:阿司匹林用量过大时出现的头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视力和听力减退等表现,被称为水杨酸反应。