药物排泄
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一般，药物从乳汁排泄的总量 < 2%。 有些药物如红霉素、地西泮、卡马西平、磺胺异 恶唑、巴比妥盐等从乳汁中排泄量较大。 注意：对婴儿产生毒副作用。
精品课件
影响因素：
o 药物的浓度梯度 血浆中游离药浓，转运
o 药物的脂溶性 高脂溶性药物，转运
o 血浆与乳汁pH 人乳pH 6.8~7.3，某些弱碱性药物在乳
皮质肾单位 85%-90%
2：1
全部在肾小管 周围
近髓肾单位 10%-15%
1：1
①肾小管周围 ②U形直小血管
•功能
尿生成
尿浓缩、稀释
•球旁器
有，肾素含量多 几乎无
精品课件
肾血液循环
特点 ➢ 肾血流量大:正常人安静时
每分钟流经两肾的血液量 相当于心输出量的20％－ 25％。
➢ 两套毛细血管 • 肾小球毛细血管：血压高，
正常男性：GFR 125ml/min 正常女性：GFR较男性约低10%。
以菊粉清除率为指标，可以推测其他各种物质 通过肾单位的变化。
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二、肾小管重吸收
溶解于血浆中机体必需的成分、药物 以及99%的水分将被重吸收回血液。
代谢产生的废物和尿素、尿酸几乎不被 重吸收，肌酐酸则完全不被重吸收。
[A-] = [HA] 10 (pH-pKa) [A-]:弱酸离子浓度 弱碱：pKa – pH = lg ( [B+] / [BOH] ) [B+] = [BOH] 10 (pKa - pH) [B+]：弱碱离子浓度
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弱酸：
pH，[A-] ，重吸收； pKa ≤2 ，完全解离，无重吸收 pKa > 8（苯妥英），在尿pH下，基本不解离
o 若Clr = fu ·GFR ，仅有肾小球滤过 o 若Clr > fu ·GFR ，除肾小球滤过外，还存在肾小管分
泌，或肾小管分泌 > 重吸收 o 若Clr < fu ·GFR ，除肾小球滤过外，还存在肾小管重
吸收，或肾小管重吸收 > 分泌
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第二节 药物的胆汁排泄
胆汁排泄是肾外排泄中最主要途径； 机体中重要的物质如VitA、D、E、B12、性激素
、甲状腺素以及一些药物经胆汁排泄； 主动分泌的过程，所以要求必须能主动分泌，
为极性物质，分子量(300～5000)。
精品课件
一、药物胆汁排泄的过程与特性 过程：
胆汁由肝实质细胞的分泌颗粒产生 分泌入毛细胆管 汇入胆管 流入胆囊贮存 饭后向十二指肠分泌 。
胆汁排泄是一个复杂的过程，包括在肝细胞中的摄取、贮 存、生物转化及向胆汁转运。
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三、肾小管主动分泌
肾小管和集合管上皮细胞可将自身代谢产生的物质，
以及进入体内的某些物质从肾小管周围的组织液转运入管腔，
称为分泌。
分泌属主动转运: 需载体参与 需要能量 逆浓度梯度转运 竞争抑制 饱和现象 血浆蛋白结合率不影响速度
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三、肾小管主动分泌—机制
有机弱酸、弱碱性药物分别通过两种不同机制分泌 排泄到尿中。此外，还有药泵蛋白转运。
肠肝循环：己烯雌酚、氨苄青 霉素、卡马西平、氯霉素等。
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精品课件
有肠肝循环的药物可在体内停留较长 时
间，可使有些药物的不良反应显著。
例：非甾体抗炎药氟灭酸
正常状态 结扎胆 管
po, t 1/2 : 5.1 h
7.5 h
溃疡发生率：＋
－
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第三节 药物的其他排泄途径 一、药物从乳汁排泄
，清除率始终较低 pKa在3~7.5，其肾清除率和尿液pH值密切相
关。
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弱碱：
pH， [B+] ，重吸收； pKa > 12（胍乙啶），在任何尿pH范围内均呈
解离状态，几乎不被重吸收，清除率较高 pKa ≤6（丙氧芬） ，在任何尿pH范围内均可
被重吸收，清除率始终较低 pKa在6~12，其肾清除率受尿液pH变化影响大。
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主动转运 (内源性物质：
重吸收机制
维生素、电解质、糖及氨基酸)
被动扩散 (外源性物质：药物)
取 决 于
药物的脂溶性、pKa、尿量和尿的pH值
重吸收符合pH-分配假说，脂溶性、非解离型药物 重吸收程度大。
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1、药物的脂溶性
脂溶性大的非解离型药物重吸收程度大。 多数药物经体内代谢后，变成极性大的水溶性
有机酸：阴离子分泌机制 （磺胺类、马尿酸类、酰 胺类、噻嗪类等） 有机碱：阳离子分泌机制 （有机胺类化合物） P－糖蛋白等药泵蛋白：促 进药物向小管液中转运， 增加药物排泄量
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四、肾清除率（肾脏排泄血浆清除率）
Clr：指单位时间内由肾完全清除所含药物的血浆体积 ，即单位时间内肾脏能将多少毫升血浆中所含药 物全部清除排出。
代谢物，使肾小管重吸收减少。 例：磺胺类药物
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长效磺胺
磺胺的脂溶性和肾精品小课件管的重吸收
2、尿的pH值和药物的pKa值
尿液的pH约6.3，可在4.5～8.0变化。 弱酸、弱碱性药物的重吸收依赖于尿液的pH和药物的
pKa。 Henderson-Hasselbalch公式： 弱酸： pKa – pH = lg ( [HA] / [A-] )
肾脏排泄：代谢产物、原药
胆汁排泄：胆汁分泌肠道粪便排出
乳汁、唾液、呼气、汗腺等排泄。
肝脏药物排泄
肾脏药物排泄
药物
肝细胞 血液
代谢物 毛细胆管
全身
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第一节 药物的肾排泄
❖肾脏的功能： 排泄功能：由肾排泄的代谢终产物种类多，数量大。 内分泌功能：肾脏能分泌多种激素。
❖肾排泄的重要意义 ：
➢排泄的代谢终产物种类多，数量大
有利于滤过 • 肾小管周围毛细血管：血
压低，有利于重吸收
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肾排泄
肾排泄是肾小球滤过、肾小管分泌和 肾小管重吸收三者的综合结果。 肾排泄率＝滤过率+分泌率–重吸收率
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肾小管分泌 肾小管的重吸收
药物
1.肾小球滤过
2.肾小管分泌
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ3.肾小管重吸收
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一、肾小球滤过
➢ 肾小球是毛细血管团 ➢ 滤过面积大：总面积>1.6m2 ➢ 通透性高：毛细血管内皮极薄
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3、尿量
小管液中溶质浓度形成的渗透压是对抗肾小管重吸 收水分的力量。
小管液中溶质浓度 渗透压水的重吸收 尿量
如：糖尿病患者的血糖浓度升高，肾小管不能将葡萄 糖完全吸收回血，小管液中葡萄糖含量增多，小管液 渗透压增高，重吸收减少而引起多尿。
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3、尿量 对于被动吸收，转运速度与药浓成正比。 当尿量，肾小管腔中的药浓，重吸收
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胆汁的主动分泌
饱和现象 逆浓度梯度转运 竞争抑制 代谢抑制剂的抑制
Dubin-Johnson综合症：MRP2
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三、肠肝循环
1.概念：肠肝循环(enterohepatic cycle)是指在胆汁 中排出的药物或代谢物，在小肠中转运期间重新吸收而返 回门静脉，并经肝脏重新进入全身循环，然后再分泌，直 至最终从尿中排出的现象。
在肾。
所以进入体内的菊粉均通过肾小球虑过随尿排泄。
菊粉的清除率＝血浆肾小球滤过率
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菊粉清除率
单位时间内 滤过的血浆中菊粉量＝尿中菊粉的量
PinGFR UinV
GFR (UinV)/Pin
Pin：血浆中菊粉浓度； Uin：尿中菊粉浓度； V：单位时间排出的尿量
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菊粉清除率(GFR)
菊粉清除率可作为人和动物GFR的客观 指标，其平均数值有性别和动物种属差异。
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3、尿量
例1：应用甘露醇等利尿剂来增加尿量而促进某些药 物的排泄，以达解毒的目的。
原因：甘露醇可被肾小球滤过而不能被肾小管重吸收，因此 提高了小管液中溶质浓度，引起尿量增多，这种利尿方式称 渗透性利尿。故甘露醇可作为利尿药应用于临床。
例2：碳酸氢钠能解救苯巴比妥中毒，并用利尿药可 缩短解毒时间。
浆中未结合药物、水和小分子物质全部滤过进入肾小 囊腔中。
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肾小球滤过率(GFR)
概念：单位时间内滤过的血浆容积 ；
表示肾小球滤过作用的大小。
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肾小球滤过率(GFR)的测定
其测定采用菊粉。
分子量约5000，水溶性多糖，不与血浆蛋白相结合 即不被肾小管分泌又不被肾小管重吸收，不代谢也不蓄积
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第6章 药物的排泄
习题
1.名词解释
肝肠循环：
2. 人体的排泄途径有
A 肾脏
B 乳腺
D 心脏
E 肺脏
()
C 脾脏
（答案ABE）
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第6章 药物的排泄
习题
3. 简述肾排泄的机理。
4. 药物（和其代谢物）最主要的排泄途径为（
）。
A、汗腺
B、呼吸系统
C、消化道
D、肾
（答案D）
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一些分子量较小、沸点较低的物质如吸入麻醉 剂、二甲亚砜以及某些代谢废气可随肺呼气排出。
四、药物从汗腺排泄
排泄机制：分子型的被动扩散 药物或代谢产物：磺胺、盐类、苯甲酸等。
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第6章 药物的排泄
小结
➢掌握药物肾排泄的机制，影响肾排泄的主要因素。 掌握肾清除率的意义及对药物作用的影响。
➢熟悉药物胆汁排泄过程及药物胆汁排泄的特点；肠肝循 环概念及对药物作用的影响。 ➢了解肾及肾单位的基本结构与功能，药物排泄的其他途 径。
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特性：
▪ 具分子量的阈值，分子量在300~5000范围内的药 物，可从胆汁排泄。
▪ 具一定的极性和化学基团，如卤素、羧基、磺酸 基或铵离子等。极性强，胆汁排泄多。
精品课件
原形药物 胆汁排泄的形式 葡萄糖醛酸结合物
谷胱甘肽结合物
转运机制
被动转运 (所占比重小) 主动转运 (至少有5个转运系统)
➢调节机体的酸碱平衡
维持内环 境稳态
➢调节机体的水、盐平衡
精品课件
肾的结构
精品课件
肾的结构特点 ❖肾单位
肾小球 肾小体
肾小囊
近曲小管
粗段
肾 单 位
降支 细段
肾小管 髓袢 粗段
升支
细段 远曲小管
集合管
精品课件
❖皮质肾单位和近髓肾单位
精品课件
❖皮质肾单位和近髓肾单位
数目
•入出动脉口径比
•出球小动脉形成 的毛细血管
第六章 药物排泄
药剂学教研室
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排 泄 (excretion)
排泄是指体内原型药物或其代谢物排出体外的过程；
与生物转化统称药物消除；与药效、药效持续时间以及毒副 作用等密切相关。
➢ 排泄速度 ➢ 排泄速度
血药浓度，药效或无效 血药浓度，药效或中毒
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排 泄 (excretion)
人体的排泄途径：
Clr ：表示药物通过肾的排泄效率。 单位：ml/min 或 L/h。
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四、肾清除率
Clr在数学上可定义为尿药排泄速率除以集 尿中点时间的血药浓度。 每分钟尿药排泄量 = 血浆药浓×肾清除率
Clr
dXu /dt C
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通过肾清除率可推测药物的排泄机制：
设血浆中未结合药物的比例分数为fu， 则药物肾小球滤 过率为fu ·GFR
汁中的浓度 血浓 o 分子量
分子量，转运
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二、药物从唾液排出
药物在唾液中的浓度 血浆中游离药浓 转运机制：被动扩散 唾液排泄对药物的消除没有临床意义，但可利用唾液中
药浓与血浆药浓比值相对稳定的规律 (S/P 0.3~0.9) ，以药物唾液浓度代替血浓，研究药物动力学。
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三、药物从肺排泄
，有较大的微孔 (直径6-10 nm)
➢ 血压较高：为加压过滤
入球小动脉直径 出球小动脉
肾小球毛细血管内压力
肾小囊内压力 血浆胶体渗透压
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一、肾小球滤过
结果： ➢滤过速度快、量多：1/5血浆被滤过，每天滤过量可
达180L，成为原尿。 ➢除血细胞和大分子蛋白质 (分子量 > 69000)外，血
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影响因素：
o 药物的浓度梯度 血浆中游离药浓，转运
o 药物的脂溶性 高脂溶性药物，转运
o 血浆与乳汁pH 人乳pH 6.8~7.3，某些弱碱性药物在乳
皮质肾单位 85%-90%
2：1
全部在肾小管 周围
近髓肾单位 10%-15%
1：1
①肾小管周围 ②U形直小血管
•功能
尿生成
尿浓缩、稀释
•球旁器
有，肾素含量多 几乎无
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肾血液循环
特点 ➢ 肾血流量大:正常人安静时
每分钟流经两肾的血液量 相当于心输出量的20％－ 25％。
➢ 两套毛细血管 • 肾小球毛细血管：血压高，
正常男性：GFR 125ml/min 正常女性：GFR较男性约低10%。
以菊粉清除率为指标，可以推测其他各种物质 通过肾单位的变化。
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二、肾小管重吸收
溶解于血浆中机体必需的成分、药物 以及99%的水分将被重吸收回血液。
代谢产生的废物和尿素、尿酸几乎不被 重吸收，肌酐酸则完全不被重吸收。
[A-] = [HA] 10 (pH-pKa) [A-]:弱酸离子浓度 弱碱：pKa – pH = lg ( [B+] / [BOH] ) [B+] = [BOH] 10 (pKa - pH) [B+]：弱碱离子浓度
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弱酸：
pH，[A-] ，重吸收； pKa ≤2 ，完全解离，无重吸收 pKa > 8（苯妥英），在尿pH下，基本不解离
o 若Clr = fu ·GFR ，仅有肾小球滤过 o 若Clr > fu ·GFR ，除肾小球滤过外，还存在肾小管分
泌，或肾小管分泌 > 重吸收 o 若Clr < fu ·GFR ，除肾小球滤过外，还存在肾小管重
吸收，或肾小管重吸收 > 分泌
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第二节 药物的胆汁排泄
胆汁排泄是肾外排泄中最主要途径； 机体中重要的物质如VitA、D、E、B12、性激素
、甲状腺素以及一些药物经胆汁排泄； 主动分泌的过程，所以要求必须能主动分泌，
为极性物质，分子量(300～5000)。
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一、药物胆汁排泄的过程与特性 过程：
胆汁由肝实质细胞的分泌颗粒产生 分泌入毛细胆管 汇入胆管 流入胆囊贮存 饭后向十二指肠分泌 。
胆汁排泄是一个复杂的过程，包括在肝细胞中的摄取、贮 存、生物转化及向胆汁转运。
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三、肾小管主动分泌
肾小管和集合管上皮细胞可将自身代谢产生的物质，
以及进入体内的某些物质从肾小管周围的组织液转运入管腔，
称为分泌。
分泌属主动转运: 需载体参与 需要能量 逆浓度梯度转运 竞争抑制 饱和现象 血浆蛋白结合率不影响速度
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三、肾小管主动分泌—机制
有机弱酸、弱碱性药物分别通过两种不同机制分泌 排泄到尿中。此外，还有药泵蛋白转运。
肠肝循环：己烯雌酚、氨苄青 霉素、卡马西平、氯霉素等。
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精品课件
有肠肝循环的药物可在体内停留较长 时
间，可使有些药物的不良反应显著。
例：非甾体抗炎药氟灭酸
正常状态 结扎胆 管
po, t 1/2 : 5.1 h
7.5 h
溃疡发生率：＋
－
精品课件
第三节 药物的其他排泄途径 一、药物从乳汁排泄
，清除率始终较低 pKa在3~7.5，其肾清除率和尿液pH值密切相
关。
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弱碱：
pH， [B+] ，重吸收； pKa > 12（胍乙啶），在任何尿pH范围内均呈
解离状态，几乎不被重吸收，清除率较高 pKa ≤6（丙氧芬） ，在任何尿pH范围内均可
被重吸收，清除率始终较低 pKa在6~12，其肾清除率受尿液pH变化影响大。
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主动转运 (内源性物质：
重吸收机制
维生素、电解质、糖及氨基酸)
被动扩散 (外源性物质：药物)
取 决 于
药物的脂溶性、pKa、尿量和尿的pH值
重吸收符合pH-分配假说，脂溶性、非解离型药物 重吸收程度大。
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1、药物的脂溶性
脂溶性大的非解离型药物重吸收程度大。 多数药物经体内代谢后，变成极性大的水溶性
有机酸：阴离子分泌机制 （磺胺类、马尿酸类、酰 胺类、噻嗪类等） 有机碱：阳离子分泌机制 （有机胺类化合物） P－糖蛋白等药泵蛋白：促 进药物向小管液中转运， 增加药物排泄量
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四、肾清除率（肾脏排泄血浆清除率）
Clr：指单位时间内由肾完全清除所含药物的血浆体积 ，即单位时间内肾脏能将多少毫升血浆中所含药 物全部清除排出。
代谢物，使肾小管重吸收减少。 例：磺胺类药物
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长效磺胺
磺胺的脂溶性和肾精品小课件管的重吸收
2、尿的pH值和药物的pKa值
尿液的pH约6.3，可在4.5～8.0变化。 弱酸、弱碱性药物的重吸收依赖于尿液的pH和药物的
pKa。 Henderson-Hasselbalch公式： 弱酸： pKa – pH = lg ( [HA] / [A-] )
肾脏排泄：代谢产物、原药
胆汁排泄：胆汁分泌肠道粪便排出
乳汁、唾液、呼气、汗腺等排泄。
肝脏药物排泄
肾脏药物排泄
药物
肝细胞 血液
代谢物 毛细胆管
全身
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第一节 药物的肾排泄
❖肾脏的功能： 排泄功能：由肾排泄的代谢终产物种类多，数量大。 内分泌功能：肾脏能分泌多种激素。
❖肾排泄的重要意义 ：
➢排泄的代谢终产物种类多，数量大
有利于滤过 • 肾小管周围毛细血管：血
压低，有利于重吸收
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肾排泄
肾排泄是肾小球滤过、肾小管分泌和 肾小管重吸收三者的综合结果。 肾排泄率＝滤过率+分泌率–重吸收率
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肾小管分泌 肾小管的重吸收
药物
1.肾小球滤过
2.肾小管分泌
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ3.肾小管重吸收
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一、肾小球滤过
➢ 肾小球是毛细血管团 ➢ 滤过面积大：总面积>1.6m2 ➢ 通透性高：毛细血管内皮极薄
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3、尿量
小管液中溶质浓度形成的渗透压是对抗肾小管重吸 收水分的力量。
小管液中溶质浓度 渗透压水的重吸收 尿量
如：糖尿病患者的血糖浓度升高，肾小管不能将葡萄 糖完全吸收回血，小管液中葡萄糖含量增多，小管液 渗透压增高，重吸收减少而引起多尿。
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3、尿量 对于被动吸收，转运速度与药浓成正比。 当尿量，肾小管腔中的药浓，重吸收
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胆汁的主动分泌
饱和现象 逆浓度梯度转运 竞争抑制 代谢抑制剂的抑制
Dubin-Johnson综合症：MRP2
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三、肠肝循环
1.概念：肠肝循环(enterohepatic cycle)是指在胆汁 中排出的药物或代谢物，在小肠中转运期间重新吸收而返 回门静脉，并经肝脏重新进入全身循环，然后再分泌，直 至最终从尿中排出的现象。
在肾。
所以进入体内的菊粉均通过肾小球虑过随尿排泄。
菊粉的清除率＝血浆肾小球滤过率
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菊粉清除率
单位时间内 滤过的血浆中菊粉量＝尿中菊粉的量
PinGFR UinV
GFR (UinV)/Pin
Pin：血浆中菊粉浓度； Uin：尿中菊粉浓度； V：单位时间排出的尿量
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菊粉清除率(GFR)
菊粉清除率可作为人和动物GFR的客观 指标，其平均数值有性别和动物种属差异。
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3、尿量
例1：应用甘露醇等利尿剂来增加尿量而促进某些药 物的排泄，以达解毒的目的。
原因：甘露醇可被肾小球滤过而不能被肾小管重吸收，因此 提高了小管液中溶质浓度，引起尿量增多，这种利尿方式称 渗透性利尿。故甘露醇可作为利尿药应用于临床。
例2：碳酸氢钠能解救苯巴比妥中毒，并用利尿药可 缩短解毒时间。
浆中未结合药物、水和小分子物质全部滤过进入肾小 囊腔中。
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肾小球滤过率(GFR)
概念：单位时间内滤过的血浆容积 ；
表示肾小球滤过作用的大小。
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肾小球滤过率(GFR)的测定
其测定采用菊粉。
分子量约5000，水溶性多糖，不与血浆蛋白相结合 即不被肾小管分泌又不被肾小管重吸收，不代谢也不蓄积
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第6章 药物的排泄
习题
1.名词解释
肝肠循环：
2. 人体的排泄途径有
A 肾脏
B 乳腺
D 心脏
E 肺脏
()
C 脾脏
（答案ABE）
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第6章 药物的排泄
习题
3. 简述肾排泄的机理。
4. 药物（和其代谢物）最主要的排泄途径为（
）。
A、汗腺
B、呼吸系统
C、消化道
D、肾
（答案D）
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一些分子量较小、沸点较低的物质如吸入麻醉 剂、二甲亚砜以及某些代谢废气可随肺呼气排出。
四、药物从汗腺排泄
排泄机制：分子型的被动扩散 药物或代谢产物：磺胺、盐类、苯甲酸等。
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第6章 药物的排泄
小结
➢掌握药物肾排泄的机制，影响肾排泄的主要因素。 掌握肾清除率的意义及对药物作用的影响。
➢熟悉药物胆汁排泄过程及药物胆汁排泄的特点；肠肝循 环概念及对药物作用的影响。 ➢了解肾及肾单位的基本结构与功能，药物排泄的其他途 径。
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特性：
▪ 具分子量的阈值，分子量在300~5000范围内的药 物，可从胆汁排泄。
▪ 具一定的极性和化学基团，如卤素、羧基、磺酸 基或铵离子等。极性强，胆汁排泄多。
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原形药物 胆汁排泄的形式 葡萄糖醛酸结合物
谷胱甘肽结合物
转运机制
被动转运 (所占比重小) 主动转运 (至少有5个转运系统)
➢调节机体的酸碱平衡
维持内环 境稳态
➢调节机体的水、盐平衡
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肾的结构
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肾的结构特点 ❖肾单位
肾小球 肾小体
肾小囊
近曲小管
粗段
肾 单 位
降支 细段
肾小管 髓袢 粗段
升支
细段 远曲小管
集合管
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❖皮质肾单位和近髓肾单位
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❖皮质肾单位和近髓肾单位
数目
•入出动脉口径比
•出球小动脉形成 的毛细血管
第六章 药物排泄
药剂学教研室
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排 泄 (excretion)
排泄是指体内原型药物或其代谢物排出体外的过程；
与生物转化统称药物消除；与药效、药效持续时间以及毒副 作用等密切相关。
➢ 排泄速度 ➢ 排泄速度
血药浓度，药效或无效 血药浓度，药效或中毒
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排 泄 (excretion)
人体的排泄途径：
Clr ：表示药物通过肾的排泄效率。 单位：ml/min 或 L/h。
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四、肾清除率
Clr在数学上可定义为尿药排泄速率除以集 尿中点时间的血药浓度。 每分钟尿药排泄量 = 血浆药浓×肾清除率
Clr
dXu /dt C
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通过肾清除率可推测药物的排泄机制：
设血浆中未结合药物的比例分数为fu， 则药物肾小球滤 过率为fu ·GFR
汁中的浓度 血浓 o 分子量
分子量，转运
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二、药物从唾液排出
药物在唾液中的浓度 血浆中游离药浓 转运机制：被动扩散 唾液排泄对药物的消除没有临床意义，但可利用唾液中
药浓与血浆药浓比值相对稳定的规律 (S/P 0.3~0.9) ，以药物唾液浓度代替血浓，研究药物动力学。
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三、药物从肺排泄
，有较大的微孔 (直径6-10 nm)
➢ 血压较高：为加压过滤
入球小动脉直径 出球小动脉
肾小球毛细血管内压力
肾小囊内压力 血浆胶体渗透压
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一、肾小球滤过
结果： ➢滤过速度快、量多：1/5血浆被滤过，每天滤过量可
达180L，成为原尿。 ➢除血细胞和大分子蛋白质 (分子量 > 69000)外，血