M胆碱受体阻断药
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第八、九章 M胆碱及N胆碱受体阻断药
阿托品作用位点为M受体的第三跨 膜区上天冬氨酸的阴电荷区。 不同组织、器官上的M受体对阿托 品的敏感性不同。
【药理作用及特点】 1. 抑制腺体分泌，特别是唾液腺和汗 腺，对胃酸影响较小。
2. 抑制内脏平滑肌，对过度活动和痉 挛的胃肠平滑肌作用更明显，解痉效 果好。 3. 松弛虹膜括约肌和睫状肌，扩张瞳 孔、升高眼压、调节麻痹。 4. 心脏：加快心率及房室传导。 小剂量阿托品0.4~0.6mg减慢心率 （HR），使HR减慢4~8次。
神经节阻断药拮抗上述作用，表现为 血压下降，便秘、口干等。 由于副作用太多，现已不用或少用， 仅用于高血压危象及外周血管痉挛性 疾病，或用作控制性降压以减少手术 中出血，也用主动脉瘤手术，以防止 术中血压反射性过度升高。
代表药有美加明(mecamylamine)、樟磺咪 芬(trimetephan camsilate)等。
二、阿托品合成代用品
1、合成扩瞳药
后马托品（homatropine），托吡卡 胺（tropicamide） ，环喷托酯 （cyclopentolate）等。
它们的共同特点是：扩瞳作用持续时 间较短，作用消退较快（< 1天）。
2、合成解痉药
又分季铵解痉药和
叔铵解痉药两类。 对胃肠道M胆碱受体选择性较高，适用 于胃肠道、泌尿道解痉及消化道溃疡。 溴丙胺太林，中毒 1）季铵类解痉药 剂量可引起神经肌肉接头传递阻滞而引 起呼吸麻痹。 2）叔胺类解痉药：贝那替秦（胃复康）
此可能与阻断神经节前的M1 ，取消了 前膜M1介导的负反馈有关。（ 胆碱 能N功能） 较大剂量阻断窦房结M2，解除了迷走 神经对心脏的抑制作用，引起HR增加 （35~40次/min），房室传导增快。 5. 血管及血压：大剂量直接扩张微小血 管，改善微循环，因此其具有抗中毒性 休克的作用。
胆碱受体阻断药(I)M胆碱受体阻断药课件
改善患者生活质量
具有治疗潜力的m胆碱受体阻断药可能成为新的药物候选，为制药行业带来经济效益。
创造经济价值
THANKS
感谢您的观看。
胆碱受体阻断药主要分为两类：M胆碱受体阻断药和N胆碱受体阻断药。M胆碱受体阻断药主要阻断M受体，引起平滑肌松弛和瞳孔缩小等作用；N胆碱受体阻断药则主要阻断N受体，抑制神经传导。
主要药物包括阿托品、东莨菪碱等，主要用于解除平滑肌痉挛、抑制腺体分泌、扩大瞳孔等。但这类药物具有较多的副作用，如口干、眼干、心率加快等。
长期使用m胆碱受体阻断药可能导致耐药性，需要适时调整用药方案。
在使用m胆碱受体阻断药期间，应密切观察患者的反应，如出现不良反应应及时处理。
04
CHAPTER
m胆碱受体阻断药的副作用与处理方法
口干
眼干
便秘
排尿困难
01
02
03
04
鼓励患者多喝水，保持口腔湿润，避免食用刺激性食物。
使用人工泪液滴眼，保持眼部湿润，避免长时间用眼。
竞争性拮抗
抑制递质释放
降低受体敏感性
m胆碱受体阻断药可抑制突触前膜释放乙酰胆碱，进一步减弱乙酰胆碱的作用。
长期使用m胆碱受体阻断药可降低m胆碱受体的敏感性，使乙酰胆碱的作用减弱。
03
02
01
在全身麻醉前使用m胆碱受体阻断药，可减少呼吸道分泌，保持呼吸道通畅。
麻醉前给药
在眼科手术中，使用m胆碱受体阻断药可松弛瞳孔括约肌，便于手术操作。
降低胃酸分泌
m胆碱受体阻断药具有抗胆碱作用，可用于治疗一些与胆碱能相关的疾病，如震颤麻痹、遗尿症等。
抗胆碱作用
对m胆碱受体阻断药过敏的患者禁用。
青光眼、前列腺肥大、幽门梗阻、肠梗阻等患者禁用。
具有治疗潜力的m胆碱受体阻断药可能成为新的药物候选，为制药行业带来经济效益。
创造经济价值
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胆碱受体阻断药主要分为两类：M胆碱受体阻断药和N胆碱受体阻断药。M胆碱受体阻断药主要阻断M受体，引起平滑肌松弛和瞳孔缩小等作用；N胆碱受体阻断药则主要阻断N受体，抑制神经传导。
主要药物包括阿托品、东莨菪碱等，主要用于解除平滑肌痉挛、抑制腺体分泌、扩大瞳孔等。但这类药物具有较多的副作用，如口干、眼干、心率加快等。
长期使用m胆碱受体阻断药可能导致耐药性，需要适时调整用药方案。
在使用m胆碱受体阻断药期间，应密切观察患者的反应，如出现不良反应应及时处理。
04
CHAPTER
m胆碱受体阻断药的副作用与处理方法
口干
眼干
便秘
排尿困难
01
02
03
04
鼓励患者多喝水，保持口腔湿润，避免食用刺激性食物。
使用人工泪液滴眼，保持眼部湿润，避免长时间用眼。
竞争性拮抗
抑制递质释放
降低受体敏感性
m胆碱受体阻断药可抑制突触前膜释放乙酰胆碱，进一步减弱乙酰胆碱的作用。
长期使用m胆碱受体阻断药可降低m胆碱受体的敏感性，使乙酰胆碱的作用减弱。
03
02
01
在全身麻醉前使用m胆碱受体阻断药，可减少呼吸道分泌，保持呼吸道通畅。
麻醉前给药
在眼科手术中，使用m胆碱受体阻断药可松弛瞳孔括约肌，便于手术操作。
降低胃酸分泌
m胆碱受体阻断药具有抗胆碱作用，可用于治疗一些与胆碱能相关的疾病，如震颤麻痹、遗尿症等。
抗胆碱作用
对m胆碱受体阻断药过敏的患者禁用。
青光眼、前列腺肥大、幽门梗阻、肠梗阻等患者禁用。
胆碱受体阻断药M胆碱受体阻断药课件
效果
对于青光眼的治疗，胆碱受体阻断药可以降低眼压，缓解症状；对于胃肠道痉 挛和溃疡病的治疗，胆碱受体阻断药可以缓解平滑肌痉挛，改善症状。
02
m胆碱受体阻断药
m胆碱受体的作用与功能
1 2
神经递质乙酰胆碱的结合位点
m胆碱受体是神经递质乙酰胆碱的结合位点，参 与神经信号的传递。
调控平滑肌收缩
m胆碱受体在平滑肌细胞上表达，调控平滑肌的 收缩功能。
疗效和降低副作用。
03
关注长期用药的安全性
针对长期用药的安全性进行深入研究，确保患者在使用胆碱受体阻断药
m胆碱受体阻断药时的安全和有效性。
感谢您的观看
THANKS
m胆碱受体阻断药的药理 作用
抗胆碱作用
抑制胆碱能神经末梢 释放乙酰胆碱，从而 拮抗m胆碱受体激动 产生的作用。
抑制胆碱酯酶水解乙 酰胆碱，使乙酰胆碱 在突触后膜的浓度增 加。
抑制节后胆碱能神经 支配的效应器细胞膜 的兴奋性。
对心血管系统的影响
抑制心肌收缩力和降低心率，导致心 输出量减少。
增加心脏传导系统的传导速度，可致 房室传导阻滞。
扩张外周血管，引起血压下降和反射 性心率加快。
对中枢神经系统的影响
抑制中枢神经系统功能，引起嗜 睡、疲乏、头晕、注意力不集中
等症状。
增强中枢抑制药的作用，表现出 协同效果。
降低体温调节中枢的调定点，导 致体温下降。
对平滑肌的作用
松弛支气管平滑肌，缓解哮喘症状。 松弛肠道平滑肌，缓解便秘症状。
松弛膀胱括约肌，导致尿潴留。
管等。
05
m胆碱受体阻断药的研发 与进展
研究现状与趋势
当前研究重点
针对m胆碱受体的结构和功能进行深入研究，探索其与疾病 的关系，为新药研发提供理论依据。
对于青光眼的治疗，胆碱受体阻断药可以降低眼压，缓解症状；对于胃肠道痉 挛和溃疡病的治疗，胆碱受体阻断药可以缓解平滑肌痉挛，改善症状。
02
m胆碱受体阻断药
m胆碱受体的作用与功能
1 2
神经递质乙酰胆碱的结合位点
m胆碱受体是神经递质乙酰胆碱的结合位点，参 与神经信号的传递。
调控平滑肌收缩
m胆碱受体在平滑肌细胞上表达，调控平滑肌的 收缩功能。
疗效和降低副作用。
03
关注长期用药的安全性
针对长期用药的安全性进行深入研究，确保患者在使用胆碱受体阻断药
m胆碱受体阻断药时的安全和有效性。
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m胆碱受体阻断药的药理 作用
抗胆碱作用
抑制胆碱能神经末梢 释放乙酰胆碱，从而 拮抗m胆碱受体激动 产生的作用。
抑制胆碱酯酶水解乙 酰胆碱，使乙酰胆碱 在突触后膜的浓度增 加。
抑制节后胆碱能神经 支配的效应器细胞膜 的兴奋性。
对心血管系统的影响
抑制心肌收缩力和降低心率，导致心 输出量减少。
增加心脏传导系统的传导速度，可致 房室传导阻滞。
扩张外周血管，引起血压下降和反射 性心率加快。
对中枢神经系统的影响
抑制中枢神经系统功能，引起嗜 睡、疲乏、头晕、注意力不集中
等症状。
增强中枢抑制药的作用，表现出 协同效果。
降低体温调节中枢的调定点，导 致体温下降。
对平滑肌的作用
松弛支气管平滑肌，缓解哮喘症状。 松弛肠道平滑肌，缓解便秘症状。
松弛膀胱括约肌，导致尿潴留。
管等。
05
m胆碱受体阻断药的研发 与进展
研究现状与趋势
当前研究重点
针对m胆碱受体的结构和功能进行深入研究，探索其与疾病 的关系，为新药研发提供理论依据。
胆碱受体阻断药-M胆碱受体阻断药
第 八 章 胆碱受体阻断药（I） -M胆碱受体阻断药
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Cholinoceptor Blocking Drugs
演讲人姓名
CONTENTS
内容提要
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内容提要
2.颠茄生物碱的合成、半合成代用品 －合成扩瞳药： 后马托品、托吡卡胺、环喷托酯 －合成解痉药： 季铵类解痉药 异丙托溴铵、溴丙胺太林、格隆溴铵 叔铵类解痉药 盐酸双环维林、盐酸黄酮哌酯、氯化奥昔布宁、贝那替秦 －选择性M受体阻断药： 哌仑西平、Tripitamine、达非那新
二、合成解痉药
溴丙胺太林（普鲁本辛 propantheline bromide）
贝那替秦（胃复康，benactyzine）
叔胺（P.O） 解痉、抑制胃液分泌、安定 用于兼有焦虑的溃疡病、肠蠕动亢进、膀胱刺激症
1
2
第二节 颠茄生物碱的合成、 半合成代用品
第二节 颠茄生物碱的合成、 半合成代用品
虹膜睫状体炎、眼底检查、验光配镜（限于儿童）
制止腺体分泌（全麻前给药、严重盗汗、流涎）
抗缓慢型心律失常
抗休克（感染性休克）
【用途】
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
山莨菪碱又称654， 其人工合成品称为654-2。
山莨菪碱 Anisodamine
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
与Atropine比较： 对血管痉挛的解痉作用选择性相对较高 用于感染性休克、内脏平滑肌痉挛 抑制腺体、扩瞳作用< Atropine 不易透过BBB
01
注意： 调节麻痹作用不如Atropine 所以儿童验光需用Atropine
02
一、合成扩瞳药
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Cholinoceptor Blocking Drugs
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内容提要
2.颠茄生物碱的合成、半合成代用品 －合成扩瞳药： 后马托品、托吡卡胺、环喷托酯 －合成解痉药： 季铵类解痉药 异丙托溴铵、溴丙胺太林、格隆溴铵 叔铵类解痉药 盐酸双环维林、盐酸黄酮哌酯、氯化奥昔布宁、贝那替秦 －选择性M受体阻断药： 哌仑西平、Tripitamine、达非那新
二、合成解痉药
溴丙胺太林（普鲁本辛 propantheline bromide）
贝那替秦（胃复康，benactyzine）
叔胺（P.O） 解痉、抑制胃液分泌、安定 用于兼有焦虑的溃疡病、肠蠕动亢进、膀胱刺激症
1
2
第二节 颠茄生物碱的合成、 半合成代用品
第二节 颠茄生物碱的合成、 半合成代用品
虹膜睫状体炎、眼底检查、验光配镜（限于儿童）
制止腺体分泌（全麻前给药、严重盗汗、流涎）
抗缓慢型心律失常
抗休克（感染性休克）
【用途】
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
山莨菪碱又称654， 其人工合成品称为654-2。
山莨菪碱 Anisodamine
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
与Atropine比较： 对血管痉挛的解痉作用选择性相对较高 用于感染性休克、内脏平滑肌痉挛 抑制腺体、扩瞳作用< Atropine 不易透过BBB
01
注意： 调节麻痹作用不如Atropine 所以儿童验光需用Atropine
02
一、合成扩瞳药
药理学 第七章胆碱受体阻断药
若琥珀胆碱持续存在，膜初期的去极化逐渐转变为复极化。
N1胆碱受体阻断剂（N1-cholinoceptor blocking drugs） 第七章、胆碱受体阻断药
2 内脏平滑肌：一① 松、弛托内脏品平滑类肌生，尤物其当碱平滑肌处于痉挛状态时，效果更明显。
代表药：六甲双铵，美加明。
阿托品atropine 胆碱受体阻断药（cholinoceptor-blocking drugs)按其对M及N胆碱受体的选择性阻断作用，可分为下列三类：
药理学 第七章胆碱受体阻断 药
第七章、胆碱受体阻断药
胆碱受体阻断药（cholinoceptorblocking drugs)按其对M及N胆碱受体 的选择性阻断作用，可分为下列三类：
1 M胆碱受体阻断药（muscarinic receptor-blocking drugs)
N1胆碱受体阻断剂（N1-cholinoceptor blocking drugs）
琥珀胆碱能使眼外骨骼肌收缩，眼内压升高，故禁用于青光眼病人。
又称骨骼肌松弛药，能选择性的阻断骨骼 又称骨骼肌松弛药，能选择性的阻断骨骼肌运动终板突触后膜上的N2受体，使骨骼肌松弛，用作麻醉辅助药，代表药：琥珀胆碱，筒
箭毒碱。
② 眼内压升高：由于括瞳作用，虹膜退向周围边缘，压迫前房角，使前方角间隙变窄，阻碍房水回流入血循环，以致房水积聚，造
成眼内压升高。
肌运动终板突触后膜上的N2受体，使骨骼 对尿频、尿急等刺激症状，阿托品也有效。
临床上阿托品用于对抗迷走神经兴奋所致的房室传导阻滞和由于窦房节功能低下而出现的室性异位节律。
某些家族成员，当琥珀胆碱与氟烷合用时，体温突然上升超过420C，称为恶性高热。 电生理学研究表明，此时膜离子通道似乎长期处于关闭状态。
N1胆碱受体阻断剂（N1-cholinoceptor blocking drugs） 第七章、胆碱受体阻断药
2 内脏平滑肌：一① 松、弛托内脏品平滑类肌生，尤物其当碱平滑肌处于痉挛状态时，效果更明显。
代表药：六甲双铵，美加明。
阿托品atropine 胆碱受体阻断药（cholinoceptor-blocking drugs)按其对M及N胆碱受体的选择性阻断作用，可分为下列三类：
药理学 第七章胆碱受体阻断 药
第七章、胆碱受体阻断药
胆碱受体阻断药（cholinoceptorblocking drugs)按其对M及N胆碱受体 的选择性阻断作用，可分为下列三类：
1 M胆碱受体阻断药（muscarinic receptor-blocking drugs)
N1胆碱受体阻断剂（N1-cholinoceptor blocking drugs）
琥珀胆碱能使眼外骨骼肌收缩，眼内压升高，故禁用于青光眼病人。
又称骨骼肌松弛药，能选择性的阻断骨骼 又称骨骼肌松弛药，能选择性的阻断骨骼肌运动终板突触后膜上的N2受体，使骨骼肌松弛，用作麻醉辅助药，代表药：琥珀胆碱，筒
箭毒碱。
② 眼内压升高：由于括瞳作用，虹膜退向周围边缘，压迫前房角，使前方角间隙变窄，阻碍房水回流入血循环，以致房水积聚，造
成眼内压升高。
肌运动终板突触后膜上的N2受体，使骨骼 对尿频、尿急等刺激症状，阿托品也有效。
临床上阿托品用于对抗迷走神经兴奋所致的房室传导阻滞和由于窦房节功能低下而出现的室性异位节律。
某些家族成员，当琥珀胆碱与氟烷合用时，体温突然上升超过420C，称为恶性高热。 电生理学研究表明，此时膜离子通道似乎长期处于关闭状态。
胆碱受体阻断药(I)—M胆碱受体阻断药课件
02
m胆碱受体阻断药是胆碱受体阻 断药的一种，主要作用于m胆碱 受体，抑制乙酰胆碱的作用。
药物发现与历史
胆碱受体阻断药的发现可以追溯 到20世纪初，当时科学家们开 始研究乙酰胆碱的作用机制。
20世纪50年代，科学家们发现 了乙酰胆碱的受体，并开始研究 如何通过药物来阻断这些受体。
m胆碱受体阻断药的发现是在20 世纪60年代，并被广泛应用于
03
m胆碱受体阻断药的适应 症与使用方法
适应症
缓解胃肠痉挛
m胆碱受体阻断药能够抑 制胃肠平滑肌痉挛，缓解 腹痛、腹泻等症状。
治疗胆绞痛
通过阻断胆碱受体，药物 可以缓解胆道平滑肌痉挛 ，减轻胆绞痛。
降低血压
m胆碱受体阻断药在某些 情况下可用于降低血压， 尤其适用于高血压危象的 治疗。
使用方法
口服给药
m胆碱受体阻断药与其他药物在受体上竞争性结合，导致药物作 用减弱或消失。
酶抑制与诱导
某些药物影响肝药酶的活性，从而影响m胆碱受体阻断药的代谢和 清除率。
药代动力学相互作用
影响药物的吸收、分布、代谢和排泄，进而影响药物作用。
相互作用可能导致的问题
疗效降低
由于竞争性拮抗作用，导致m胆 碱受体阻断药疗效降低。
胆碱受体阻断药(i)—m胆碱 受体阻断药课件
目 录
• 引言 • m胆碱受体阻断药的药理作用 • m胆碱受体阻断药的适应症与使用方法 • m胆碱受体阻断药的副作用与注意事项 • m胆碱受体阻断药与其他药物的相互作用 • m胆碱受体阻断药的研发与未来展望
01
引言
药物简介
01
胆碱受体阻断药是一种作用于胆 碱受体的药物，通过阻断胆碱受 体来发挥作用。
推动学科发展
m胆碱受体阻断药是胆碱受体阻 断药的一种，主要作用于m胆碱 受体，抑制乙酰胆碱的作用。
药物发现与历史
胆碱受体阻断药的发现可以追溯 到20世纪初，当时科学家们开 始研究乙酰胆碱的作用机制。
20世纪50年代，科学家们发现 了乙酰胆碱的受体，并开始研究 如何通过药物来阻断这些受体。
m胆碱受体阻断药的发现是在20 世纪60年代，并被广泛应用于
03
m胆碱受体阻断药的适应 症与使用方法
适应症
缓解胃肠痉挛
m胆碱受体阻断药能够抑 制胃肠平滑肌痉挛，缓解 腹痛、腹泻等症状。
治疗胆绞痛
通过阻断胆碱受体，药物 可以缓解胆道平滑肌痉挛 ，减轻胆绞痛。
降低血压
m胆碱受体阻断药在某些 情况下可用于降低血压， 尤其适用于高血压危象的 治疗。
使用方法
口服给药
m胆碱受体阻断药与其他药物在受体上竞争性结合，导致药物作 用减弱或消失。
酶抑制与诱导
某些药物影响肝药酶的活性，从而影响m胆碱受体阻断药的代谢和 清除率。
药代动力学相互作用
影响药物的吸收、分布、代谢和排泄，进而影响药物作用。
相互作用可能导致的问题
疗效降低
由于竞争性拮抗作用，导致m胆 碱受体阻断药疗效降低。
胆碱受体阻断药(i)—m胆碱 受体阻断药课件
目 录
• 引言 • m胆碱受体阻断药的药理作用 • m胆碱受体阻断药的适应症与使用方法 • m胆碱受体阻断药的副作用与注意事项 • m胆碱受体阻断药与其他药物的相互作用 • m胆碱受体阻断药的研发与未来展望
01
引言
药物简介
01
胆碱受体阻断药是一种作用于胆 碱受体的药物，通过阻断胆碱受 体来发挥作用。
推动学科发展
M胆碱受体阻断药(ZHT)
长效m胆碱受体阻断药
总结词
起效慢，作用时间长。
详细描述
长效m胆碱受体阻断药在体内起效较慢，但作用时间长，通常可持续数天至一周左右。这类药物适用于需要长期 治疗的情况，如某些慢性病症的长期管理。
m胆碱受体阻断药的用途
总结词
广泛应用于医疗领域。
详细描述
m胆碱受体阻断药在医疗领域中应用广泛，涉及多个科室和多种病症的治疗。例如，在 神经科用于治疗帕金森病、肌张力障碍等运动障碍性疾病；在眼科用于治疗青光眼、干 眼症等眼病；在消化科用于治疗胃酸过多、胃食管反流等胃部疾病。此外，m胆碱受体
• m胆碱受体阻断药(zht)：是指一类能够竞争性抑制胆碱受体激动剂与胆碱受体的结合，从而阻断胆碱能效应的药物。
m胆碱受体阻断药(zht)的发现和发展历程
发现
m胆碱受体阻断药最初是从植物 中提取出来的生物碱，如阿托品 。
发展历程
随着药物化学的发展，人们合成 了大量的m胆碱受体阻断药，如 哌仑西平、奥芬那君等。
临床试验
目前，多个m胆碱受体阻断药已进入临床试验阶段，针对 不同适应症进行疗效和安全性的评估。
m胆碱受体阻断药(zht)的未来展望
适应症拓展
随着对m胆碱受体阻断药作用机 制的深入了解，未来有望开发出 针对更多疾病的创新药物，如神 经退行性疾病、心血管疾病等。
联合治疗
m胆碱受体阻断药可能与其他药物 联合使用，以提高疗效或降低副作 用。
拮抗m胆碱受体
m胆碱受体阻断药(zht)能够拮抗m胆 碱受体，抑制乙酰胆碱与m胆碱受体 的结合，从而阻断乙酰胆碱对m胆碱 受体的激动作用。
m胆碱受体阻断药(zht)的不良反应
口干、眼干
m胆碱受体阻断药(zht)会抑制 乙酰胆碱对副交感神经的作用 ，导致口干、眼干等不良反应
药理学--8--M胆碱受体阻断药
2、解除平滑肌痉挛：
松弛内脏平滑肌，对过度活动或痉挛的内脏平滑肌松弛 作用更明显。
作用强度比较： 胃肠道＞膀胱＞胆管、输尿管、支气管＞子宫
3、对眼的作用: (1) 扩瞳：
阿托品阻断虹膜环状肌上的M受体，使环状 肌松弛退向四周边缘所致。
(2) 升高眼内压：
扩瞳可使前房角间隙变窄，房水回流受阻。
(3) 调节麻痹：
第八章
M胆碱受体阻断药
基本概念介绍
【定义】能竞争性阻断M受体，从而对抗Ach及拟胆
碱药的M样作用药物。
【分类】
1、天然来源的阿托品类生物碱：阿托品、东莨菪碱、 山莨菪碱等。
2、人工合成的阿托品类代用品：后马托品、普鲁本辛
一、阿托品类生物碱
【来源】阿托品类生物碱存在于茄科植物的颠茄、蔓
陀罗、洋金花、莨菪、东莨菪、山莨菪等植物
2、缓解内脏绞痛: 对胃肠绞痛疗效最好 对膀胱剌激症状疗效次之 对肾、胆绞痛常与度冷丁合用
3、眼科应用： （1）虹膜睫状体炎：使环状肌、睫状肌松弛， 充分休息有利于炎症消退。常与缩瞳药合用。
（2）检查眼底 （3）验光配镜
4、缓慢型心律失常：
用于迷走神经过度兴奋所致窦性心动过缓，房室传 导阻滞等心律失常。
1 、治疗量（0.5mg）常见的副作用：口干、视力模 糊、心悸、皮肤干燥、体温升高、尿潴留等。
2、大剂量兴奋中枢：出现烦躁不安、多言、谵妄、 惊厥等反应。
3、严重中毒可由兴奋转入抑制，出现昏迷，最终可 因呼吸麻痹而致死。
中毒解救
外周症状用M胆碱受体兴奋药毛果芸香碱对抗；可用 地西泮或小量苯巴比妥对抗中枢兴奋症状；呼吸抑制需 给予吸氧及人工呼吸。
禁忌症
前列腺肥大、青光眼患者、高热、心率加快 患者禁用。
第八篇胆碱受体阻断药(I)M胆碱受体阻断药课件
目前，已经有一些关于m胆碱受体阻 断药与其他药物的联合用药方案的研 究报道。例如，某研究显示，将m胆 碱受体阻断药与某抗炎药联合使用可 以有效治疗某些炎症性疾病。此外， 还有一些研究探讨了将m胆碱受体阻 断药与其他抗肿瘤、抗病毒等药物的 存在药物相互作用、不良反应等风险 。未来，需要进一步深入研究m胆碱 受体阻断药与其他药物的相互作用机 制，优化联合用药方案，提高治疗效 果和安全性。
新一代m胆碱受体阻断药的研发进展
研发概况
近年来，随着药物设计和合成技术的不断进步，新一代m胆碱受体阻断药的研发取得了一 定的进展。这些药物在保留原有药物优点的同时，提高了选择性、稳定性和生物利用度， 为临床治疗提供了更多选择。
代表性药物
目前，一些具有代表性的新一代m胆碱受体阻断药已经进入临床试验阶段，如某新药A和 某新药B。这些药物在动物模型和初步临床试验中表现出良好的疗效和安全性，为进一步 的研究和开发提供了有力支持。
第八篇胆碱受体阻断药(i)m胆碱 受体阻断药课件
目 录
• m胆碱受体阻断药的概述 • m胆碱受体阻断药的药理作用机制 • m胆碱受体阻断药的适应症与临床应用 • m胆碱受体阻断药的副作用与注意事项 • m胆碱受体阻断药的研发进展与未来展望
01
m胆碱受体阻断药的概述
m胆碱受体阻断药的定义
01
m胆碱受体阻断药是指一类能够 竞争性抑制胆碱受体激动剂的药 物，通过与胆碱受体结合，从而 拮抗胆碱受体的生理作用。
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m胆碱受体阻断药的副作用与 注意事项
口干、眼干等副作用
口干
m胆碱受体阻断药可能导致口腔腺体 分泌减少，引起口干症状。
眼干
药物对眼部的胆碱能神经产生抑制作 用，可能导致泪腺分泌减少，引发眼 干症状。
什么是m受体阻断剂
什么是m受体阻断剂
胆碱受体阻断药，能够和胆碱受体进行结合，这样能够达到拮抗效果。
是一种比较常见的用于治疗过敏性症状表现的药物，它能够达到促进静脉扩张的效果，能够促进小动脉的扩张，导致总外周阻力下降，在临床应用方面比较广泛，比如说治疗高血压。
当然，它的副作用也比较明显。
★1、药理作用
神经节阻断药对交感神经节和副交感神经节都有阻断作用，它对效应器的具体效应则视两类神经对该器官的支配以何者占
优势而定。
例如交感神经对血管的支配占优势，用神经节阻断药后，则使血管，特别是小动脉扩张，总外周阻力下降，加上静脉扩张，回心血量和心输出量减少，结果常使血压显著下降。
又如在胃肠道、眼、膀胱等平滑肌和腺体则以副交感神经占
优势，因此，用药后常出现便秘、扩瞳、口干和尿潴留等。
★2、临床应用
神经节阻断药在过去曾用于治疗高血压，但由于其作用过于广泛，副作用多，且其降压作用过强过快，故现已少用于治疗高血压，主要用作麻醉辅助药以发挥控制性降压作用。
除美卡拉明（mecamylamine，美加明）和樟磺咪吩外，其它药物已基本不用。
★其他相关
胆碱受体阻断药可阻断中枢胆碱受体，减弱纹状体中乙酰胆碱的作用。
本类药物曾是沿用已久的抗帕金森病药，但自使用左旋多巴
以来，它们已退居次要地位，其疗效不如左旋多巴。
现适用于
①轻症患者；
②不能耐受左旋多巴或禁用左旋多巴的患者；
③与左旋多巴合用，可使50%患者症状得到进一步改善；
④治疗抗精神病药引起的帕金森综合征有效。
传统胆碱受体阻断药阿托品、东莨菪碱抗帕金森病有效，但因外周抗胆碱作用引起的副作用大，因此合成中枢性胆碱受体阻断药以供应用，常用者为苯海索。
第5章-2 胆碱受体阻断药——M受体阻断药(药理学人民卫生出版社第8版)(
骨骼肌松弛药又称N2受体阻断药 ，能作用于神经肌 肉接头后膜的N2受体，产生神经肌肉阻滞作用。
骨骼
除极化型肌松药：琥珀酰胆碱
肌松
弛药非除极化型肌松药 ：筒箭毒碱
一.除极化型肌松药
与神经肌肉接头后膜上的胆碱受体有较强的亲和力， 且在神经肌肉接头处不易被胆碱酯酶水解，产生与 ACh相似但持久的除极化作用，使神经肌肉接头处的 N2受体不能对ACh起反应，使骨骼肌松弛。
氨基糖苷类抗生素卡那霉素，以及多肽类抗生 素多粘菌素B也有肌松作用，与琥珀胆碱合用 时，易致呼吸麻痹。
二. 非除极化型肌松药
能与乙酰胆碱竞争N2受体，无内在活性， 竞争性阻断Ach的除极化作用作用，产 生肌松作用。
特点：
1）肌松前无肌肉兴奋现象（震颤）； 2）与抗胆碱酯酶药之间有拮抗作用，故过量时可用
为什么阿托品治疗看似毫无相干的两种疾病？ 阿托品是哪类药物？ 应用阿托品应该注意什么？
胆碱受体阻断药：能与胆碱受体结合而不产生或
极少产生拟胆碱作用，却妨碍乙酰胆碱或胆碱受体激动 药与胆碱受体结合，从而拮抗作用的药物。
分类：
受体选择性不同分：M受体阻断药 N受体阻断药
M受体阻断药分类
➢ 天然的阿托品类生物碱：
新斯的明解救；
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特点
静脉注射起效快，持续时间相对较长。
筒箭毒碱（d-tubocuarine）
箭毒是南美印地安人用数 种植物制成的浸膏，涂于 箭头，使中箭动物四肢麻 痹不能动弹。
因用竹筒装，故称筒箭毒， 筒箭毒的主要成分为筒箭 毒碱。筒箭毒碱是从箭毒 中提取的生物碱。
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筒箭毒碱（d-tubocurarine）
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不良反应
1.呼吸肌麻痹 过量窒息 2.肌肉酸痛肌束颤动 3.升高眼内压:青光眼和白内障晶体摘除术患者禁用 4.血钾升高:烧伤，广泛性软组织损伤、偏瘫和脑血
M胆碱受体阻断药
痛药哌替啶合用，以增强疗效。 小儿遗尿症
[药理作用]
4．对心血管系统的作用
•兴奋心脏 阻断心脏的M受体，可解除迷走神经对心脏 的抑制，较大剂量时，能使心率加快和传导加 速。
[临床应用]
4．缓慢型心律失常：
• 迷走神经过度兴奋所致的窦性心动过缓、 窦房阻滞、房室阻滞等。 • 急性心梗引起的窦性或房室结性心动过缓。
一、 M胆碱受体阻断药
要求：
1. 掌握阿托品的药理作用、临床应 用和不良反应
2. 熟悉山莨菪碱、东莨菪碱及阿托 品的合成代用品的作用特点
阿托品
阿托品(atropine)
[作用机制]
• 阿托品与M受体只有亲和力，但无内在活性， 故不能激动受体，反而阻断ACh或其他M胆碱受体 激动药与受体结合，竞争性地拮抗它们对M受体 的激动作用。
临床应用
1.气管内插管、气管镜、食道镜等短时的操作 2.浅麻醉辅助用药，以利于肌肉松弛，有利于 手术的进行。
不良型肌松药
• 作用机制 • 本类药物与Ach竞争神经肌接头的N2受
体，阻断Ach对N2受体的激动作用而使 骨骼肌松弛。 • 特点：抗AchE药新斯的明能解除其肌松 作用。因本类药物代谢不受AchE的影响
[药理作用]
5. 扩张血管、改善微循环
治疗量：
–单用无明显影响。
大剂量：
✓ 扩张皮肤血管，出现潮红、温热等症状 原因：与其抗胆碱作用无关，可能是阿托品升温后 的代偿或直接扩血管作用)
✓ 在病理情况下，对痉挛的小血管有明显的解痉作用， 可改善微循环，恢复重要器官的血流供应
[临床应用]
5．抗休克——感染中毒性休克
合成解痉药：溴丙胺太林 胃复康 伴焦虑溃疡患者 胃壁细胞M1受体阻滞药：哌仑西平（prienzepine）
[药理作用]
4．对心血管系统的作用
•兴奋心脏 阻断心脏的M受体，可解除迷走神经对心脏 的抑制，较大剂量时，能使心率加快和传导加 速。
[临床应用]
4．缓慢型心律失常：
• 迷走神经过度兴奋所致的窦性心动过缓、 窦房阻滞、房室阻滞等。 • 急性心梗引起的窦性或房室结性心动过缓。
一、 M胆碱受体阻断药
要求：
1. 掌握阿托品的药理作用、临床应 用和不良反应
2. 熟悉山莨菪碱、东莨菪碱及阿托 品的合成代用品的作用特点
阿托品
阿托品(atropine)
[作用机制]
• 阿托品与M受体只有亲和力，但无内在活性， 故不能激动受体，反而阻断ACh或其他M胆碱受体 激动药与受体结合，竞争性地拮抗它们对M受体 的激动作用。
临床应用
1.气管内插管、气管镜、食道镜等短时的操作 2.浅麻醉辅助用药，以利于肌肉松弛，有利于 手术的进行。
不良型肌松药
• 作用机制 • 本类药物与Ach竞争神经肌接头的N2受
体，阻断Ach对N2受体的激动作用而使 骨骼肌松弛。 • 特点：抗AchE药新斯的明能解除其肌松 作用。因本类药物代谢不受AchE的影响
[药理作用]
5. 扩张血管、改善微循环
治疗量：
–单用无明显影响。
大剂量：
✓ 扩张皮肤血管，出现潮红、温热等症状 原因：与其抗胆碱作用无关，可能是阿托品升温后 的代偿或直接扩血管作用)
✓ 在病理情况下，对痉挛的小血管有明显的解痉作用， 可改善微循环，恢复重要器官的血流供应
[临床应用]
5．抗休克——感染中毒性休克
合成解痉药：溴丙胺太林 胃复康 伴焦虑溃疡患者 胃壁细胞M1受体阻滞药：哌仑西平（prienzepine）
胆碱受体阻断药(Ⅰ)M胆碱受体阻断药
第八章胆碱受体阻断药（Ⅰ）M胆碱受体阻断药第一节阿托品和阿托品类生物碱胆碱受体阻断药（cholinoceptor blocking drugs）能与胆碱受体结合而不产生或极少产生拟胆碱作用，却能妨碍乙酰胆碱或胆碱受体激动药与胆碱受体的结合，从而拮抗拟胆碱作用。
按其对M和N受体选择性的不同，可分为M1，M2，M3胆碱受体阻断药和N1，N2胆碱受体阻断药。
按用途的不同，可分为平滑肌解痉药，神经节阻断药，骨骼肌松弛药和中枢性抗胆碱药。
本章先讨论以阿托品为代表的M胆碱受体阻断药。
「来源与化学」从植物中提取的M胆碱受体阻断药有阿托品、东莨菪碱和山莨菪碱等，其植物来源如表8-1.天然存在于植物的是左旋莨菪碱，在提取过程中，得到比较稳定的消旋莨菪碱，即阿托品。
东莨菪碱是左旋品。
左旋体较其右旋体作用强许多倍。
表8-1 阿托品类生物碱及其来源阿托品及东莨菪碱的化学结构阿托品「药理作用」阿托品（atropine）的作用机制为竞争性拮抗乙酰胆碱或胆碱受体激动药对M胆碱受体的激动作用。
阿托品与M胆碱受体结合，因内在活性很小，一般不产生激动作用，却能阻断乙酰胆碱或胆碱受体激动药与受体结合，结果拮抗了它们的作用。
阿托品对M 受体有相当高的选择性，但很大剂量或中毒剂量也有阻断神经节N1受体的作用。
阿托品对各种M受体亚型的选择性较低，对M1，M2，M3受体都有阻断作用。
阿托品的作用非常广泛，各器官对阿托品敏感性不同。
随剂量的增加可依次出现下列现象：腺体分泌减少，瞳孔扩大和调节麻痹，膀胱和胃肠道平滑肌的兴奋性下降，心率加快，中毒剂量则出现中枢作用。
现依次叙述如下：1.腺体阿托品因阻断M胆碱受体而抑制腺体分泌；唾液腺和汗腺最敏感，在用0.5mg阿托品时，就显著受抑制，引起口干和皮肤干燥，同时泪腺和呼吸道分泌也大为减少。
较大剂量可减少胃液分泌，但对胃酸浓度影响较小，因胃酸分泌还受体液因素如胃泌素的调节，同时又因胃中HCO3-的分泌也受到抑制。
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3. atropine中毒的解救
对症治疗 （1）洗胃、导泻，促进毒物排泄 （2）毒扁豆碱 1-4 mg（儿童0.5 mg）缓慢i.v，对抗中毒症状
（谵妄与昏迷等），因为毒扁豆碱维持作用时间短,需反复给药
（3）地西泮可解救中枢兴奋症状
不可用吩噻嗪类药物(因为阻断M受体，加重中毒)
(4) 人工呼吸; 酒精擦浴、冰袋降温
6. 解救有机磷酸酯类中毒
10 mg 以上， CNS 中毒症状
持续大量，兴奋——抑制，中枢麻痹 和昏迷——循环、呼吸衰竭——死亡
[Adverse Effects]
1. 阿托品作用广泛，副作用多。 口干、视力模糊、心率加快、瞳孔扩大、皮肤 潮红、CNS症状。
2.过量误食阿托品类植物：颠茄果、曼陀罗果、 洋金花——阿托品样中毒，阿托品的最低致死 量，成人为80-130 mg，儿童为10 mg。
4. 禁忌：青光眼，前列腺肥大（加重排尿困难）。
[山莨菪碱 ●特点：
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①解除内脏痉挛选择性高，治疗胃肠绞 痛代替阿托品 ②解除血管痉挛，改善微循环作用显著， 用于感染性休克 ③抑制腺体、扩瞳作用较弱，副作用少
东莨菪碱 （scopolamine）
特点： 1. 药理作用 （1）中枢抑制作用：镇静、抗晕动 困倦、遗忘、疲乏、欣快 （2）抑制腺体分泌作用>阿托品，对眼和心血管作用较弱 2. 用于麻醉前给药、晕动症、妊娠及放射性呕吐、帕金森病
典型药物是阿托品
2．Nl胆碱受体阻断药 又称神经节阻断药,代 表药物有六甲双铵、美加明等
3．N2胆碱受体阻断药 又称骨骼肌松弛药 代 表药物有琥珀胆碱、筒箭毒碱等
M胆碱受体阻断药
source：
阿托品: 颠茄 Atropa belladonna ;曼陀罗；莨菪
东莨菪碱: 洋金花、莨菪、东莨菪
山莨菪碱: 唐古特莨菪
第8章
M胆碱受体阻断药
胆碱受体阻断药
能与胆碱受体结合但不产生拟胆碱作用，却妨 碍乙酰胆碱(ACh)或胆碱受体激动药与胆碱受 体的结合，从而产生抗胆碱作用，故又称为抗 胆碱药(anticholinergic drugs)。按其对M及 N胆碱受体的选择性阻断作用，可分为下列三 类：
1．M胆碱受体阻断药
1.腺体 ① 对唾液腺、汗腺分泌抑制明显 ② 抑制泪腺和呼吸道腺体分泌
③↓胃酸分泌作用弱，但哌仑西平 作用明显
2. 眼 ①扩瞳：阻断瞳孔括约肌M受体，a受 体相对占优势扩瞳，可持续7-10日 ②调节麻痹：阻断睫状肌的M受体，睫 状肌松弛而退向外缘，悬韧带拉紧， 晶状体变扁平，视近物不清，视远物 清晰（可维持7～12日) ③眼内压↑：瞳孔扩大，虹膜退向四 周，前房角间隙变窄，阻碍房水回流 3. 平滑肌 ①胃肠平滑肌 抑制胃肠平滑肌的痉 挛收缩，蠕动幅度和频率 ②胃肠括约肌 松弛处于收缩状态的 幽门括约肌
阿托品 atropine
从茄科植物中提取，为消旋莨菪碱。现 已人工合成。 对M受体的阻断有高选择性
对M1~M5均阻滞，与窦房结M2受体的 亲和力较强。 大剂量也可阻滞N1受体。
阿托品 atropine [体内过程] 1.口服易吸收 2.分布于全身1/22~4h
2.眼科用药 ①虹膜、睫状体炎， 0.5-1％atropine可与 缩瞳药交替使用。 ②验光－配镜（儿童）
3. 解除平滑肌痉挛 适用于各种内脏绞痛 ①胃肠绞痛、膀胱刺激症 状较好；
③ 膀胱 膀胱逼尿肌松弛、三角 肌收缩，减少排尿 ④ 输尿管作用弱，对输尿管和肾 绞痛效果差 ⑤ 胆管 胆道系统作用不明显 ⑥ 支气管作用弱，支气管哮喘主 要用拟肾上腺素药 ⑦子宫平滑肌作用弱
（Parkinson‘s disease，PD）
3. 禁忌证同atropine
选择性M受体亚型阻断药
哌仑西平（pirenzepine） 替仑西平（telenzepine） 1. 结构：属三环类化合物，结构与丙米嗪相似 2. 选择性阻断M1受体抑制胃酸及胃蛋白分泌 3. 用于 （1）与泌酸有关的消化性溃疡治疗 （2）慢性阻塞性支气管炎 4. 无中枢兴奋作用
The End!
②遗尿症 ③胆绞痛、肾绞痛效果差 与阿片类镇痛药（哌 替啶或吗啡）合用
4 心脏 ①心率增快: 阻断窦房结M2受体,解除 迷走神经对心脏的抑制，心率 ，青壮 年增加更明显（2mg HR 35-40次/分) ② 0.4-0.6mg，心率 4-8次/分。阻断 了副交感神经节后纤维突触前膜M1受 体，抑制了负反馈效应，使Ach释放 增多。 5.血管血压 治疗量单独使用对对血管血压无明显 影响 大剂量扩张血管： ①出汗 体温 血管被动扩张， 即代偿性散热反应； ②直接扩血管
4. 缓慢型心律失常 治疗窦房阻滞、房室传导 阻滞引起的缓慢型心律失 常。如窦性心动过缓等
5. 抗休克 治疗感染中毒性性休克， 大剂量解除血管痉挛，改 善微循环。但伴高热、心 率过快者不用
6. 中枢神经系统 0.5－1 mg 轻度兴奋延髓及高级中 枢——弱的迷走神经（＋） 1-2 mg 兴奋延髓和大脑 5 mg CNS 兴奋作用增强
阿托品 atropine
[作用机制]
竞争性阻断M受体，
对抗Ach对M受体的激动作用。
表现与M样作用相反的作用
敏感性：腺体
眼 心脏 平滑肌 中枢
阿托品的药理作用和临床应用
Pharmacodynamics and clinical uses
药理作用
用途
1.抑制腺体分泌 ① 全身麻醉前给药，防 止分泌物阻塞呼吸道和 吸入性肺炎 ② 流涎症、盗汗