内酰胺类（头孢类）抗生素的抗菌谱、临床适应症及不良反应
头孢菌素类抗生素的临床合理应用
头孢菌素类抗生素的临床合理应用发表时间：2016-09-13T15:05:40.603Z 来源：《心理医生》2016年12期作者：杨忠毅[导读] 头孢菌素属于β-内酰胺类抗生素，具有抗菌谱广、抗菌作用强、在组织体液中浓度高、不良反应相对较轻、过敏少等特点。
（江苏省常州市金坛区人民医院江苏常州 213200）【摘要】头孢菌素为目前临床应用最为广泛的抗感染药物，具有疗效确切、毒副作用小等优点。
可用于临床常见致病菌引起泌尿系统、皮肤软组织系统等部位感染和外科术后预防感染。
本文对该类抗生素的发展状况、不良反应、给药方式、临床应用作一探讨。
【关键词】头孢菌素类药物；合理应用；抗生素【中图分类号】R综合医学【文献标识码】A 【文章编号】1007-8231（2016）12-0054-02头孢菌素属于β-内酰胺类抗生素，具有抗菌谱广、抗菌作用强、在组织体液中浓度高、不良反应相对较轻、过敏少等特点。
在临床使用过程中，了解和掌握各代头孢菌素药物的作用特点及不良反应。
科学、合理地在临床上使用头孢菌索类抗生素就显得尤为重要。
现将头孢菌素类抗生素在临床应用中的注意事项报告如下。
1.头孢菌素类抗生素发展状况头孢菌素类抗生索的研究极为迅速，分四代：第一代头孢菌素的抗菌范围及作用与青霉素相同，对广泛范围的革兰阳性菌包括产生青霉素酶的细菌和肠球菌有较高活性，对革兰阴性菌也中度敏感。
其抗菌作用优于第二代、第三代；但对阴性杆菌产生的β-内酰酶不稳定，因此对革兰阴性菌感染疗效差；对铜绿假单胞菌和厌氧菌无效；肾毒性较大。
代表药物有头孢氨苄、头孢唑啉、头孢托定、头孢羟氨苄等。
第二代头孢菌素对革兰阳性菌的活性与第一代相似，但对阴性菌产生β-内酰胺酶稳定，对革兰阴性菌的抗菌活性更强。
对流感嗜血杆菌、淋球菌、大肠杆菌、肺炎杆菌等革兰阴性菌所致的下呼吸道、泌尿系、皮肤和软组织、女性生殖器等部位感染的抗菌作用比第一代强，对厌氧菌有一定作用，肾毒性比第一代低。
各类抗菌药的抗菌谱和适应症
各类抗菌药的抗菌谱和适应症根据药物结构的不同，抗菌药可分为β-内酰胺类、喹诺酮类、大环内酯类、氨基糖苷类、糖肽类、环酯肽类、恶唑烷酮类等多种类型，不同类型抗菌药的抗菌谱和适应症具有一定的差异，下面来说说各类抗菌药的抗菌谱和适应症。
1.β-内酰胺类β-内酰胺类抗菌药可细分为头孢类、青霉素类、头霉素类、碳青酶烯类、单环类五种类型，其中，头孢类抗菌谱包含G-杆菌、肺炎杆菌、链球菌、不动杆菌等，适应症较广，对中枢神经系统感染（如肺炎、脑膜炎等）、皮肤软组织感染、泌尿系统感染、生殖器感染、腹腔感染、败血症等均有良好的抗菌效果。
青霉素类抗菌药对G+菌、G-球菌、G-G+菌、厌氧菌等均有良好的抗菌效果，该类抗菌药的适应症包含化脓性脑膜炎、风湿热、恶急性感染性心内膜炎、急性肾炎、梅毒等。
头霉素类抗菌谱包含G+、G-、G-杆菌、流感杆菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、链球菌、脆弱类杆菌、葡萄球菌、克雷伯杆菌、拟杆菌、变形杆菌、产ESBL大肠杆菌等，适应症包含呼吸道感染、盆腹腔感染等。
碳青酶烯类抗菌谱包含G -、G+、厌氧菌、耐药葡萄球菌、金黄色葡萄球菌、嗜麦芽窄单胞菌、不动杆菌、绿脓杆菌、嗜麦芽窄单胞菌等，适应症包含脑炎、脑膜炎、脑膜脑炎及危重症院内感染等。
单环类抗菌药物的抗菌谱包含需氧G-杆菌、G-需氧菌、厌氧菌等，该类抗菌药物的适应症有呼吸道感染、皮肤及软组织感染、尿路感染、胆道感染、血流感染、脑膜炎、心内膜炎等。
2.喹诺酮类喹诺酮类抗菌药抗菌谱广，对G-、G+、军团菌、厌氧菌、结核菌、抗酸菌、大多数革兰阳性菌（如肺炎链球菌、化脓性链球菌、葡萄球菌、溶血性链球菌等）及革兰阴性细菌（如流感嗜血杆菌、铜绿假单胞菌、淋病奈瑟菌等）、支原体、衣原体等均有良好的抗菌活性。
适应症包含呼吸道感染、腹腔感染、盆腔感染、胆道感染、敏感菌引起的泌尿生殖系统感染（如细菌性前列腺炎、单纯性、复杂性尿路感染、淋病奈瑟菌尿道炎、宫颈炎等）。
3.大环内酯类大环内酯类抗菌药抗菌谱包含G+菌、葡萄球菌、粪链球菌、弯曲杆菌、产气梭状芽胞杆菌、脑膜炎球菌、炭疽杆菌、淋球菌、白喉杆菌、布氏杆菌、百日咳杆菌、军团菌、钩端螺旋体、肺炎支原体、衣原体、立克次体等，适应症包含肺炎、急性乳腺炎、皮肤及眼部感染、骨髓炎、败血症、化脓性脑膜炎、伪膜性肠炎、梅毒、肠道阿米巴病等。
常见三代头孢曲别(抗菌谱+安全性+不良反应)
头孢曲松、头孢噻肟、头孢他啶、头孢哌酮，四种头孢类抗生素之间的区别！第三代头孢菌素药物众多，包括注射制剂与口服制剂，但临床上最被大家所熟悉的还是头孢曲松、头孢噻肟、头孢他啶、头孢哌酮。
这四种头孢类抗生素之间有什么区别？头孢菌素分类及特点一、抗菌谱的区别1.对于敏感金黄色葡萄球菌：头孢噻肟>头孢曲松>头孢哌酮>头孢他啶。
2.对于肠杆菌：头孢曲松>头孢噻肟>头孢他啶>头孢哌酮。
3.对于铜绿假单胞菌：头孢他啶>头孢哌酮>头孢曲松>头孢噻肟。
头孢他啶对铜绿假单胞菌的作用强，超过氨基糖苷类。
4.头孢哌酮对β-内酰胺酶稳定性较差，现更多的是在使用注射用头孢哌酮钠/舒巴坦钠。
5.头孢曲松与头孢噻肟的抗菌谱相似率很高。
二、药动学的区别头孢曲松半衰期较长，一天只需给药一次。
头孢曲松易透过血脑屏障，常用于细菌性脑膜炎的经验治疗；头头孢哌酮较难透过血脑屏障，一般不用于细菌性脑膜炎的治疗。
三、临床评价1、妊娠分级头孢曲松、头孢噻肟、头孢他啶、头孢哌酮均属于B级，妊娠期内使用较为安全。
2.哺乳分级头孢曲松、头孢他啶的哺乳分级为L1级（最安全），头孢噻肟、头孢哌酮的哺乳分级为L2级（比较安全）。
三、不良反应的区别1.双硫仑反应头孢哌酮含有甲基硫代四唑基，容易导致双硫仑反应。
头孢曲松因含有甲基硫代三嗪侧链也会发生双硫仑反应。
2. 出血风险关注头孢哌酮的出血风险，其机制可能与抑制合成维生素K的肠道菌群有关。
危险人群为营养不良、吸收障碍、酗酒、长期静脉或经鼻饲管高营养患者；对危险人群宜同时给予维生素K，每日10 mg，同时监测凝血酶原时间。
参考文献：[1] 朱依谆等.药理学[M].北京:人民卫生出版社,2016:421-423[2] 抗菌药物药代动力学/药效学理论临床应用专家共识[J].中华结核和呼吸杂志,2018,41(6):409-446[3] 抗菌药物临床应用指导原则（2015年版）.2015:22-23[4] 贾辅忠、李兰娟.感抗病学[M].江苏科学技术出版社.2010，978 - 7 - 5345 - 7232 - 6[5] 范宏伟等译.抗微生物治疗指南[M].第48版.中国协和医科大学出版社.2019.978-7-5679-1259-5.[6] 马小军等译.ABX指南：感染性疾病的诊断与治疗[M].第2版.科学技术文献出版社.2012.[7] 汪复，张婴元.实用抗感染治疗学[M].第2版.人民卫生出版社.2011,301-303.[8] β-内酰胺类抗生素/β-内酰胺酶抑制剂复方制剂临床应用专家共识(2020年版)[J].中华医学杂志,2020(10):738-739-740-741-742-743-744-745-746-747.[9] 林志强,陈婷婷,傅新阳.头孢菌素所致双硫仑样反应的研究进展[J].海峡药学,2020,32(05):83-85.[10] 张艳红.静脉滴注头孢他啶后饮酒致双硫仑样反应伴心肌缺血1例[J].临床医药实践杂志,2007(06):471-472.。
《头孢类抗生素》课件
在使用头孢类抗生素前，应询问患者是否对头孢类抗生素 过敏，并在使用过程中密切观察患者情况，一旦出现过敏 反应，应立即停药并给予相应治疗。
头孢类抗生素的毒性反应
肝毒性
头孢类抗生素可能导致肝毒性，表现为肝功能异常、黄疸 等。
肾毒性
头孢类抗生素可能导致肾毒性，表现为肾功能异常、血尿 等。
血液系统毒性
效。
头孢类抗生素的作用机制
01 02
抑制细菌细胞壁的合成
头孢类抗生素通过抑制细菌细胞壁的合成过程中的转肽酶，阻止细胞壁 的合成，使细菌细胞壁缺损，水分由外环境不断渗入高渗的菌体内，致 细菌膨胀变形死亡。
增强细菌的自溶酶的活性
头孢类抗生素具有较强疏水性，可以降低细菌的自溶酶的溶菌作用，使 细菌自溶或细胞壁水解。
以上内容仅供参考，具体用药方案应根据医生的 建议和患者的具体情况制定。在使用头孢类抗生 素时，应注意观察不良反应和药物相互作用，如 有不适及时就医。
03
头孢类抗生素的不良反应
头孢类抗生素的过敏反应
过敏反应
头孢类抗生素可能导致过敏反应，如皮疹、荨麻疹、红斑 、呼吸困难等。
严重过敏反应
极少数情况下，头孢类抗生素可能导致严重过敏反应，如 过敏性休克、喉头水肿等，甚至可能危及生命。
头孢类抗生素的未来发展方向
创新药物剂型
为了提高患者的依从性和方便使 用，头孢类抗生素将会有更多创 新的药物剂型出现，如口腔速溶
片、吸入剂等。
开发复方制剂
将头孢类抗生素与其他抗菌药物或 治疗药物组合成复方制剂，可以扩 大抗菌谱、提高疗效和降低耐药性 。
针对特殊病原体
针对一些特殊病原体，如铜绿假单 胞菌、肺炎克雷伯菌等，头孢类抗 生素将会有更精准的靶向治疗药物 出现。
头孢类抗生素的分类及特点
头孢类抗生素的分类及特点头孢菌素类抗生素(cephalosporins )是分子中含有头孢烯的半合成抗生素,属于β－内酰胺类抗生素,是β-内酰胺类抗生素中的7-氨基头孢烷酸(7-ACA)的衍生物,因此它们具有相似的杀菌机制。
本类药可破坏细菌的细胞壁，并在繁殖期杀菌。
对细菌的选择作用强，而对机体几乎没有毒性，具有抗菌谱广、抗菌作用强、耐青霉素酶、过敏反应较青霉素类少见等优点。
所以是一类高效、低毒、临床广泛应用的重要抗生素。
根据其抗菌作用的特点，一般将头孢菌素分为一、二、三,四代（见1表）。
头孢菌素抗菌作用比较(表1)项 目常用品种 抗 菌 谱 及 作 用 特 点 备注 第一代 头孢氨苄、头孢拉啶、头孢羟氨苄、头孢唑林(注射) 抗革兰氏阳性菌, 尤其是对金黄色葡萄球菌所致的感染。
对大肠杆菌、痢疾杆菌等阴性杆菌所致的感染较弱。
可口服,注射 第二代 甲氧头孢噻吩、头孢美唑、头孢孟多、头孢尼西钠等。
抗菌范围较第一代广，对球菌感染的抗菌作用与第一代相仿或略弱。
对革兰氏阴性菌所致的感染的抗菌作用比第一代强。
较少用 应 第三代 头孢噻呋钠(动物专用),头孢噻肟钠、头孢哌酮钠、头孢曲松钠等。
抗菌范围较第一、二代更广，对所有致病菌都有抗菌作用，但对革兰阳性菌的球菌的抗菌作用不如第一、二代，其特点是对绝大多数革兰氏阴性菌有强大抗菌作用，。
临床广泛用应 第四代头孢匹罗,头孢奎诺(动物专用) 对革兰阳性菌和革兰氏阴性菌均有强大的作用，且能用于控制金黄色葡萄球菌感染，同时具有第一’二’三代头孢菌素的抗菌优良性能。
价格昂 贵1第一代头孢菌素的抗菌范围及作用与青霉素相同，常用于革兰氏阳性菌，尤其是球菌所致的感染，也可用于青霉素耐药的球菌。
对大肠杆菌、痢疾杆菌等阴性杆菌所致的烧伤及其他部位的感染较弱。
对绿脓杆菌所致的烧伤及其他部位的感染无效。
常用的第一代头孢菌素品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄等。
其中除头孢唑林只能供注射外，其他的均可用于口服，也称为口服头孢.第一代头孢菌素主要应用于革兰氏阳性菌感染，治疗革兰氏阴性杆菌感染常需与氨基糖苷类抗生素联合应用。
各类抗菌药物的适应证和注意事项
各类抗菌药物的适应证和注意事项各类抗菌药物的适应证和注意事项随着现代医学的不断发展，抗菌药物已经成为了治疗感染性疾病的重要手段之一。
然而，在使用抗菌药物治疗感染性疾病的过程中，我们必须要注意各类抗菌药物的适应证和注意事项，以确保疗效和安全性。
一、β-内酰胺类抗生素β-内酰胺类抗生素有一定的抗菌谱，可以对许多革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌起到很好的治疗作用。
其中比较常用的有头孢类、青霉素类、阿米卡星等。
但是，应用beta-内酰胺类抗生素也有一定的限制，首先是对儿童和孕妇的使用有一定的禁忌。
另外，对于已经患有肝、肾、神经系统等疾病的患者，也应该谨慎使用。
二、大环内酯类抗生素大环内酯类抗生素对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都有一定的抑制作用，广谱性强，且口服易吸收，因此受到很多临床医生的欢迎。
但是该类药物有一定的不良反应，如过敏、肝损害、胃肠道反应等。
同时，不应该与其他药物同时应用。
三、氨基糖苷类抗生素氨基糖苷类抗生素可以有效的对革兰氏阴性菌发挥杀菌效应，治疗抗生素耐药的感染疾病有很好的疗效。
但是在应用该类药物的时候，需要注意患者肝肾功能是否正常，并采取相应的剂量措施。
在使用上应严格执行医嘱，避免出现不必要的不良反应。
四、喹诺酮类抗生素喹诺酮类抗生素在临床医学中应用广泛，可以用于治疗多种细菌感染，尤其在上呼吸道和泌尿道感染中的治疗疗效比较显著。
但是，喹诺酮类药物有一定的毒副作用，尤其是对肝、肾功能较弱的患者来说。
此外，喹诺酮类抗生素容易导致肠道菌群失调，引起腹泻和肠胃不适等症状。
总之，在应用抗菌药物的过程中，我们必须注意合理使用药物、遵守医嘱、遵循用药规范、监测不良反应、注意药物成分以及服用剂量等事项。
同时，为了更有效的治疗细菌感染，我们应该尽可能的减少使用广谱抗生素而更加注重局部抗生素的应用和预防。
内酰胺类抗生素
产量增加;新蛋白.{5.增加药物外排.(转运子,附加蛋白,外膜蛋白)e.g.S. epidermidis , S. Aureus{青霉素类（penicillins)的分类：{1.天然青霉素类：F、G、X、K等，G 高产、高效、稳定.{2.人工合成青霉素类：耐酸、耐酶、广谱。
一天然青霉素1.结构性质：{有机弱酸，常用钾盐或钠盐，易溶于水。
{内酰胺键易被H2O、H+、OH-、重金属离子、青霉素酶分解。
酰胺键易为酰胺酶分解。
{干粉室温稳定。
6-氨基青霉烷酸青霉噻唑酸3. 药理作用{1.杀菌.{敏感菌：（1）G+球菌:溶血性、草绿色链球菌，肺炎球菌，敏感金黄色葡萄球菌，表皮葡萄球菌。
（2）G+杆菌：白喉杆菌，炭疽杆菌，厌氧杆菌,破伤风梭菌（3）G-：脑膜炎奈瑟菌,淋病奈瑟菌,流感杆菌（4）梅毒螺旋体，钩端螺旋体,放线菌等N-乙酰胞壁酸N-乙酰葡萄糖胺Copyright金黄色葡萄球菌肽聚糖{-G-M-G-M↓L-Ala↓D-Glu→NH2↓L-Lys ←Gly ←Gly ←Gly ←Gly ←Gly ←D-Ala↓↑D-Ala L-Lys↓↑(D-Ala) D-Glu→NH2↑L-Ala↑-G-M-G-M3.应用：{G+、G-球菌、G+杆菌及螺旋体致各种感染。
加用:抗外毒素血清.{首选：敏感菌致扁桃体炎（主要为溶血性链球菌）、蜂窝组织炎（主要是溶血性链球菌，其次是金黄色葡萄球菌，厌氧菌或腐败性细菌）、大叶性肺炎、脓胸（肺炎链球菌、金葡菌等）；白喉、破伤风、炭疽、气性坏疽；钩端螺旋体病、梅毒等；草绿色链球菌致心内膜炎(大剂量)。
{次选：流脑(但不宜用于流脑的预防){4 不良反应：（1）变态反应：特别是过敏性休克。
过敏反应重在预防，过敏性休克一旦发生要积极抢救；肌肉或静脉注射肾上腺素，严重时加用GC和抗组胺药,同时采取其他措施，如吸氧、输液、人工呼吸、气管切开等。
对策:询问,避免滥用、局部用及饥饿时用药,皮试,抢救准备.（3）(+)CNS（4）赫氏反应:（5）局部刺激3.广谱类：苄基上的H 被大极性亲水基团替代，耐酸不耐酶，对G-菌有杀灭作用（能透过G-杆菌细胞壁进入细胞膜,破坏粘肽合成）。
第39章 内酰胺类抗生素
阿莫西林（amocillin，羟氨苄青霉素） 口服效果好，吸收完全。抗菌谱与活性与
氨苄西林相似。对肺炎球菌、肠杆菌、幽门螺 杆菌等作用强于氨苄西林。
四、抗铜绿假单胞菌广谱青霉素 不耐酸，不耐酶。
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１. 羧苄西林（carbenicillin，羧苄青霉素） 抗菌谱与氨苄西林相似，尤其对铜绿假单
胞菌作用较强，对肾毒性小。临床上可与阿米 卡星等合用，用于烧伤继发铜绿假单胞菌感染 的治疗。
供口服：头孢氨苄等 供：头孢孟多、头孢呋辛等 供口服：头孢克洛等
三代：供注射：头孢噻肟、头孢曲松、头孢哌 酮、 头孢他定等
供口服：头孢克肟等 四代：供注射：头孢吡肟、头孢匹罗等 五代：供注射：头孢罗膦、头孢比罗等。
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【药理作用及临床应用】 杀菌药，抗菌原理与青霉素相同，与青霉
2. 哌拉西林（piperacillin，氧哌嗪青霉素） 对G-菌作用强于氨苄，对铜绿假单胞菌疗
效强于羧苄西林。对脆弱类杆菌和厌氧菌有效。 主要用于敏感菌菌引起的感染。
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五、抗革兰氏阴性杆菌青霉素类 美西林（mecillinam）替莫西林（timocillin） 匹美西林（pivmecillinam）
第三十九章 β-内酰胺类抗生素
第一节 分类、抗菌作用机制和耐药机制
一、 β-内酰胺类抗生素分类 （一）青霉素类（抗菌谱、耐药性） 1. 窄谱：青霉素G、青霉素V 2. 耐酶：甲氧西林、氟氯西林、氯唑西林 3. 广谱：氨苄西林、阿莫西林
.
4. 抗铜绿假单胞菌广谱：羧苄西林、哌拉 5. 抗革兰氏阴性菌：美西林、匹美西林
素有部分交叉耐药性。 1. 第一代头孢菌素类
对G+菌的作用强于第二、三代，对G-菌 作用差；可被细菌产生的β-内酰胺酶破坏；对 铜绿假单胞菌、厌氧菌无效；某些品种对肾脏 有一定毒性。用于敏感菌引起的呼吸道、泌尿 道、皮肤感染。
头孢类抗生素临床不良反应调查分析
头孢类抗生素临床不良反应调查分析发表时间：2015-04-29T14:12:46.693Z 来源：《医药前沿》2014年第36期供稿作者：张巧凤[导读] 近60年以来，由于其有抗菌谱广、疗效好、耐酸碱、耐β-内酰胺酶等优点。
张巧凤（浙江省海盐县武原街道社区卫生服务中心 314300）【摘要】目的：调查并分析头孢类抗生素在临床应用中的不良反应。
方法：随机选取了近两年医院收录的300例因使用了头孢类抗生素而出现了不同程度的不良反应的临床实例，并结合国内公开发表的相关文献进行了整理分析。
结果：综合数据资料分析结果表明头孢类抗生素的不良反应发生与性别无关；50岁以上的中老年是易发人群；且对头孢类抗生素有不良反应者绝大部分会对其他药物有不同程度的不适；而这种不良反应一般在给药后30min内可被发现。
结论：通过调查总结分析头孢类抗生素临床不良反应发生的相关规律，以便减少其在临床使用过程中所带来的危害，提高我国的医疗水平。
【关键词】头孢类抗生素；临床应用；不良反应【中图分类号】R453 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2014）36-0111-02 头孢类抗生素（Cephalosporins）一种以“四元环骈六元环”稠合体为母核的化合物，可分为天然来源和半合成两种。
因天然来源的头孢菌素具抗菌、口服效果差、易产生耐药性等缺点，现临床应用的头孢类抗生素均是以天然头孢菌素为先导物进行结构改造而成的半合成头孢菌素[1]。
近60年以来，由于其有抗菌谱广、疗效好、耐酸碱、耐β-内酰胺酶等优点，头孢类抗生素已然成为了发展最快、使用最多、销量最大的一类抗生素[2]，但也是出现不良反应率最高的药物之一。
其不良反应主要有过敏反应，表现为皮疹、嗜酸性粒细胞增多等，严重者甚至会出现过敏性休克。
另外，还会出现肝肾毒性以及戒酒硫样反应等症状[3]。
本文根据300例头孢类抗生素不良反应报告进行分析和探讨。
1.资料与方法1.1资料来源：随机选取2013年1月-2014年10月医院收录的300例遵医嘱使用头孢类抗生素却出现了不良反应的实例，其中男性142例，女性158例，最小年龄2岁，最大年龄85岁。
头孢类药物不良反应的调查分析
头孢类药物不良反应的调查分析摘要：目的对头孢类药物不良反应（ADR）的调查结果进行分析探讨，为今后的临床防治工作提供可靠的参考依据。
方法抽取在2010年6月-2014年6月间我院接到的头孢类药物所致不良反应报告56例，对其临床资料展开回顾性分析。
结果本组患者不良反应累及人体各个系统，其中以皮肤及其附件损害所占比例最高（P<0.05）；不良反应涉及药品16种，头孢曲松、头孢哌酮、头孢唑林分别排在一二三位。
结论头孢类药物所致不良反应发生率较高，累及系统较广，涉及药物品种多，临床应对其给予足够的重视，积极采取有效手段进行预防，降低不良反应发生率，提高用药安全。
关键词：头孢类药物；不良反应；调查分析；预防；治疗临床上常用的头孢菌素类药物属于β-内酰胺类抗生素，其抗菌谱较广，杀菌能力也较强，为目前临床上广泛应用的一种抗菌药物。
近几年的调查发现，随着头孢类药物应用的不断广泛，不合理用药现象的加剧，使得药物不良反应发生率增加，对患者的用药安全构成了严重的威胁[1]。
因此，针对不良反应发生原因展开积极的预防对于降低不良反应的发生具有重要意义。
本次研究中出于对头孢类药物不良反应（ADR）的调查结果进行分析探讨的目的，对我院收治的临床确诊头孢类药物不良反应患者的临床资料展开了回顾性分析，现汇报结果如下。
1 资料与方法1.1 一般资料研究中资料来源于我院收治的临床确诊头孢类药物所致不良反应，抽取其中的56例作为研究对象，所有患者均得到明确结果为头孢类药物所致不良反应，临床资料完整，自愿接受临床研究。
1.2 方法将以上统计研究对象的临床资料进行整理，针对患者的一般情况、给药途径、临床表现以及不良反应累及系统、不良反应结果与预后、不良反应涉及药物种类等展开回顾性分析，对头孢类药物所致不良反应特点进行调查分析。
1.3 数据处理研究中相关数据资料采用SPSS18.0统计学软件处理，患者年龄等相关计量资料采用均数加减标准差（X±s）形式表示，对比中计量资料的对比采取t检验，计数资料的对比则是采取Χ2检验，在P<0.05时，视为差异存在统计学意义。
β-内酰胺类抗菌药(一)--青霉素、头孢类
青霉素类不良反应
3.赫氏反应： 用青霉G治疗梅毒或钩端螺 旋体时，出现症状加剧的现象。
机理：1）螺旋体抗原抗体免疫反应 2）短时间内被杀灭的大量螺旋体裂 解释放内毒素
青霉素类抗生素
[药物相互作用]
1.延长血清半衰期：丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、 保泰松和磺胺药 2.与抑菌剂不宜合用：氯霉素、红霉素、四环素类、 磺胺类 3.配伍禁忌较多：对氨基糖苷类有药物有灭活作用。 4.可↑华法林的抗凝作用。 5.其它:阿莫西林避免与别嘌醇合用：↑皮疹。
谢谢
排泄： 消除半衰期(t1/2) : 1~2h， [其中头孢曲松为8h， 原型经肾脏排出，（头孢哌酮75%头孢曲松(40+%] 血液透析有助于清除药物。
头孢菌素的分类与特点
药 物 抗菌谱 对 -内酰胺 酶稳定性 + 肾毒性 临床用途 G+菌感染(肺 链，溶链，耐 金) G-菌感染 第一代 ~噻吩、 ~唑啉 ~氨苄、 ~拉啶
[体内过程]
1. i.m吸收快而完全，30min血药浓度达峰值。 P.O易被胃酸及 消化酶破坏。需肌注或静滴
2. 广泛分布于组织、体液中。易透入有炎症的组织，难以透过 血-脑脊液屏障 3. 原形从肾脏排泄为主，t1/2 =0.5h，有效时间可维持4-6h
青霉素类
• 青霉素G (penicillin G) [适应症]
1、静脉炎或出血倾向：防治：Vit K 头孢哌酮，头孢曲松，头孢地尼 2、过敏反应：少见； 3、皮肤/附件：皮疹、瘙痒、中毒性表皮坏 死症(Lyell综合征)(<0.1％)、皮肤粘膜 眼综合征(Stevens-Johnson综合征)(频度 不明)
头孢菌素类
[不良反应]
4、胃肠道反应：伪膜性结肠炎
哌拉西林他唑巴坦与头孢哌酮舒巴坦药物抗菌谱、耐药性、药代动力学、临床选择、不良反应及注意事项
哌拉西林他唑巴坦与头孢哌酮舒巴坦药物抗菌谱、耐药性、药代动力学、临床选择、不良反应及注意事项革兰阴性菌及少数革兰阳性菌对β‐内酰胺类抗生素耐药的最重要机制是产生各种β‐内酰胺酶包括青霉素酶、超广谱β‐内酰胺酶（ESBLs）、头孢菌素酶和碳青霉烯酶等。
哌拉西林他唑巴坦和头孢哌酮舒巴坦作为临床治疗产ESBLs细菌感染的重要选择，在临床上广泛应用。
抗菌谱及耐药性头孢哌酮是第三代头孢菌素，对肠球菌天然耐药；哌拉西林是一种广谱半合成青霉素，对嗜麦芽窄食单胞菌天然耐药；舒巴坦和他唑巴坦均为β－内酰胺酶抑制剂，可抑制部分β‐内酰胺酶，避免β‐内酰胺类抗生素被水解而失活。
因此，头孢哌酮和哌拉西林与β－内酰胺酶抑制剂联合，可明显提高其抗菌活性、扩大抗菌谱。
抗菌谱表 1：哌拉西林他唑巴坦和头孢哌酮舒巴坦抗菌谱注：G+为革兰阳性菌、G-为革兰阴性菌；+++：很强作用，++：较强作用，+：有作用，-：无作用。
耐药性哌拉西林他唑巴坦与头孢哌酮舒巴坦对大肠埃希菌、铜绿假单胞菌以及肠杆菌属敏感性较好，对不动杆菌属耐药程度高，耐药率均超过 50%；表 2：哌拉西林他唑巴坦和头孢哌酮舒巴坦对常见革兰阴性菌耐药性药代动力学注射用头孢哌酮舒巴坦给药后，其中约 84% 舒巴坦和 25% 的头孢哌酮经肾脏排泄，其余的头孢哌酮大部分经胆汁排泄，肝肾功能减退及严重胆道梗阻的患者使用该药时，需调整剂量。
哌拉西林与他唑巴坦主要经肾排泄，对肾功能不全患者需调整剂量。
穿透性：以脑脊液药物浓度的曲线下面积（ＡＵＣ脑脊液）/血清药物浓度的曲线下面积（ＡＵＣ血清）进行评估。
临床选择哌拉西林他唑巴坦、头孢哌酮舒巴坦对常见细菌感染治疗作用肺炎社区获得性肺炎：主要病原菌为肺炎链球菌、非典型病原体、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、金黄色葡萄球菌、革兰阴性杆菌等，一般不选择二者；对有铜绿假单胞菌感染高危因素的患者，二者均可选择，单药或联合其他抗菌药物治疗。
医院获得性肺炎：常见病原菌包括鲍曼不动杆菌、铜绿假单胞菌、金黄色葡萄球菌、肺炎克雷伯菌等，对非危重患者或有耐药因素患者，二者均可单药治疗；危重者建议联合喹诺酮类、氨基糖苷类抗菌药物治疗。
临床应用头孢菌素类抗生素的不良反应及合理用药研究
临床应用头孢菌素类抗生素的不良反应及合理用药研究【摘要】目的分析临床应用头孢菌素类抗生素的不良反应及合理用药方法。
方法本次研究对象为本院136例行头孢菌素类抗生素治疗患者，均出现不良反应，时间2021年02月-2022年02月，分析患者用药情况和不良反应发生情况，制定合理用药措施。
结果 136例患者中有26例服用头孢地嗪，有28例服用头孢他啶，有18服用头孢呋辛，有10例服用头孢西丁，有16例服用头孢唑林，有18例服用头孢曲松，有20例服用头孢哌酮；有10例出现肾肝毒性反应，有78例出现胃肠道反应，有32例出现变态反应，有16例出现血液反应。
结论分析采取头孢菌素类抗生素治疗患者不良反应发生情况，制定合理用药措施，提升用药安全性和合理性，具有推广价值。
【关键词】头孢菌素类抗生素；不良反应；合理用药头孢菌素类抗生素临床应用广泛，是β内酰胺类抗生素和头孢烯半合成抗生素。
给予患者该药物治疗，能够有效减轻病情，缩短患者康复时间，该药物具有强大的青霉素耐受力，能够发挥出高效抗菌作用，同时抗菌谱较广。
但是近些年来，不合理用药现象常见，容易引发不良反应，会影响到健康水平，程度严重者，还有可能危及生命[1]。
本次研究以行头孢菌素类抗生素治疗患者为对象，分析不良反应发生情况，制定合理用药措施，结果如下。
1 资料和方法1.1一般资料本次研究对象为本院136例行头孢菌素类抗生素治疗患者，均出现不良反应，时间2021年02月-2022年02月，136例患者中有男74例，女62例，年龄为18-78岁，平均年龄（53.18±5.89）岁。
1.2方法回顾性分析136例患者的临床资料，包括姓名、性别、年龄、头孢菌素类抗生素应用种类，给药途径，不良反应发生类型，表现等，分析影响因素，制定合理用药措施。
1.3观察指标评价头孢菌素类抗生素应用种类：观察应用头孢地嗪、头孢他啶、头孢呋辛、头孢西丁、头孢唑林、头孢曲松和头孢哌酮的例数，计算各项占比。
药理学内酰胺类抗生素
• 可与青霉素G有交叉过敏反应。可引起胃肠道 反应、二重感染等。
阿莫西林 对肺炎双球菌与变形杆菌的杀菌作用比氨苄西林强
，用于敏感菌所致的呼吸道、尿路、胆道感染等。
匹氨西林 氨苄西林的双酯，在体内能迅速水解为氨苄西林而
发挥抗菌作用。
四、抗铜绿假单胞菌广谱青霉类
羧苄西林 (carbenicillin)
[抗菌作用] 1. 第一代产品：
（1）对G+菌作用较强> G-菌（较差），但不如青霉素，
耐青霉素酶（对耐药金葡菌，次选）
Pharmacology
（2） 可被β-内酰胺酶破坏（抗菌较差），对绿脓 杆菌无效。
（3）肾毒性较大 主要用于轻中度呼吸道和尿路感染。
2. 第二代产品： （1）对G+菌作用与第一代相仿或较差，抗G-菌作用增强。 （2）部分对厌氧菌高效，对绿脓杆菌无效。 （3）对β-内酰胺酶较稳定
•不耐酸，只能注射给药。脑脊液浓度不足以治疗铜绿假 单胞菌引起的脑膜炎。
Pharmacology
1、抗菌谱与氨苄西林相似，特点是对G-杆菌作用强， 尤其是对铜绿假单胞菌有特效，且不受病灶脓液 的影响。主要用于绿脓杆菌和大肠杆菌感染。常用于 治疗烧继发绿脓杆菌感染。
2、不耐酶，对产青霉素酶的金葡菌无效。
[理化性质] 钾、钠盐粉针剂性质稳定，易溶于水，水溶液不稳定， 不耐热，可产生致敏物质故临用时配制。
[体内过程] • P.O易被胃酸及消化酶破坏。i.m吸收快而完全，15-30min血
药浓度达峰值。
2. 分布较广，主要在细胞外液，肝、肾、肠、皮肤>浆膜腔、 胎儿血循环>脑脊液和房水（含量较低）脑膜炎时，药物易 进入脑脊液，大剂量可达有效浓度。
供口服用的有头孢呋辛酯和头孢克洛等。 第三代头孢菌素 供注射用的有头孢噻肟、头孢唑肟、头孢曲松、头孢地 秦、头孢他定、头孢哌酮、头孢匹胺、头孢甲肟、头孢 磺啶等。
β内酰胺类各类头孢菌素与头霉素类特性、品种、适应症及临床特点
β内酰胺类各类头胞菌素与头霉素类特性、品种、适应症及临床特点第一代头抱菌素特点：对G+菌［除肠球菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）外］有良好抗菌作用；对G-菌作用较差，少数大肠埃希菌、肺炎克雷伯杆菌等有活性；对G—菌的B-内酰胺酶的抵抗力较弱，较易耐药，酶稳定性不及第二、三代；血半衰期大多较短，不易进脑脊液；对肾脏有一定毒性。
品种：头抱睡吩、头抱氨苇、头狗嘤林、头抱拉咤。
头抱嘤林：同头抱噫吩，血浓度高，半衰期略长，对酶稳定性较噫吩高，可作为外科手术的预防用药；头狗氨芳：第一代头抱，但抗菌作用略差，用于轻中度呼吸、尿路、皮肤感染；头施拉咤：抗菌谱及适应症同头狗氨节。
第二代头胞菌素特点：对革兰阳性菌、革兰阴性菌均具有较好抗菌活性；对B-内酰胺酶较稳定；脑脊液中达一定浓度；肾毒性低。
适应症：常用于治疗呼吸道、胆道、肠道尿路及软组织、骨关节、妇产科感染。
品种静脉：头抱吠辛、头抱孟多、头抱替安;口服：头抱吠辛酯、头抱克洛、头胞丙烯。
第三代头胞菌素特点对葡萄球菌的作用较第一、二代弱，对G-菌包括肠杆菌科中的耐药菌具强大抗菌作用，部分品种对铜绿假单胞菌作用良好；对B-内酰胺酶稳定；脑脊液中达一定浓度；基本无肾毒性。
品种静脉：头抱噫后、头抱曲松、头狗他咤、头抱哌酮、头抱地嗪、头狗噗后、头抱匹胺；口服：头狗克后、头抱地尼、头抱泊月弓、头抱妥仑匹酯、头施特仑酯。
适应症头抱噫后&头抱曲松对大肠埃希菌等肠杆菌科细菌有强大抗菌作用，对革兰阳性菌中的链球菌属有良好作用；头抱曲松约40%自肝胆系统排泄；半衰期8h,每日用药1次；血脑屏障通透性强；近年肠杆菌科细菌对头狗睡后耐药性高，ESB1基因型以CTX-M型为主；适应症：敏感菌所致呼吸、尿路、肝胆系统及中枢神经系统感染;肺炎链球菌所致的呼吸道及中枢神经系统感染。
头抱他咤&头抱哌酮对革兰阳性菌包括链球菌属的抗菌作用差；对铜绿假单胞菌具抗菌活性；头狗哌酮：对B-内酰胺酶稳定性较差，约75%自胆汁排出，胆汁中浓度高，可致出血等不良反应；适应症：适用于G-菌包括铜绿假单胞菌感染如医院获得性肺炎,不适用于社区获得性肺炎。
头孢的分类及功能主治
头孢的分类及功能主治1. 头孢的分类头孢是一类广泛应用于临床的抗生素，它们属于β-内酰胺类抗生素。
根据不同的化学结构和抗菌谱，头孢可以分为以下几个主要的分类：1.1 头孢菌素类头孢菌素类抗生素是最早发现的头孢类抗生素之一，也是最常用的一类头孢类药物。
头孢菌素类抗生素广谱抗菌活性，对多种革兰阳性和革兰阴性菌都具有良好的杀菌效果。
主要代表药物有：•头孢菌素C•头孢噻吩•头孢孟素•头孢唑啉•头孢他啶1.2 第二代头孢菌素类第二代头孢菌素类抗生素相对于第一代来说，其抗菌谱进一步扩大，对革兰阴性菌有更好的抗菌活性。
但对革兰阳性菌的效果相对较弱。
主要代表药物有：•头孢呋辛•头孢丙烯•头孢克洛1.3 第三代头孢菌素类第三代头孢菌素类抗生素继续拓展了抗菌谱。
其对革兰阳性菌和一些革兰阴性菌的覆盖更广，特别是对肠杆菌科细菌有很好的杀菌效果。
主要代表药物有：•头孢噻肟•头孢曲松•头孢拉定•头孢尼桑2. 头孢的功能及主治头孢类抗生素具有广谱杀菌作用，对革兰阳性菌和革兰阴性菌均有一定的抗菌活性。
不同类型的头孢类药物在抗菌谱、强度和适应症上存在一定的差异。
2.1 头孢菌素类头孢菌素类药物的抗菌谱广泛，对革兰阳性菌和革兰阴性菌均有效。
主要适应症包括：•呼吸道感染（如肺炎、支气管炎等）•尿路感染（如膀胱炎、尿道炎等）•皮肤软组织感染•头面部感染（如中耳炎、鼻窦炎等）2.2 第二代头孢菌素类第二代头孢菌素类药物在抗菌谱上相对第一代更加广泛，尤其对一些革兰阴性菌有较好的抗菌活性。
主要适应症包括：•上呼吸道感染（如扁桃体炎、中耳炎等）•骨关节感染•腹部感染（如腹腔炎、胆道炎等）2.3 第三代头孢菌素类第三代头孢菌素类药物更加强调对革兰阴性菌的抗菌活性，尤其对肠杆菌科细菌有很好的杀菌效果，广泛应用于临床。
主要适应症包括：•高危病人感染•严重的上呼吸道感染•腹腔感染•尿路感染总的来说，头孢类抗生素在临床上应用广泛，可用来治疗多种感染疾病。
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内酰胺类（头孢类）抗生素的抗菌谱、临床适应症及不良反应
在抗菌谱方面，对厌氧菌的差别不大，对需氧菌有所不同。
氨苄西林/舒巴坦、阿莫西林/克拉维酸对肠杆菌科细菌有良好的抗菌作用，但对铜绿假单胞菌和沙雷菌等没有抗菌作用。
替卡西林/ 克拉维酸、头孢哌酮/ 舒巴坦、哌拉西林/ 三唑巴坦不仅对肠杆菌科細菌有良好抗菌作用，而且优于前两者。
对铜绿假单胞菌和沙雷菌、不动杆菌等葡萄糖不发酵菌也有良好的抗菌活性。
由于抗菌谱不同，临床适应证也就不同。
氨苄西林/舒巴坦、阿莫西林/ 克拉维酸主要应用于肠杆菌科或肠杆菌科与厌氧菌的混合感染。
由于克拉维酸的抑酶作用优于舒巴坦，阿莫西林和氨苄西林的抗菌谱相似，阿莫西林的杀菌作用快而强，口服的生物利用度较高，血药浓度高，且皮疹发生率低于氨苄西林，因而两者相比，阿莫西林/克拉维酸比氨苄西林/舒巴坦具有更佳的药理特性。
替卡西林/克拉维酸、头孢哌酮/舒巴坦、哌拉西林/ 三唑巴坦三者主要用于各种G 菌(包括产酶株)或G 菌与厌氧菌引起的混合感染。
替卡西林克拉维酸和头孢哌酮/舒巴坦对嗜麦芽窄食假单胞菌有良好的抗菌活性因而可用于应用过碳青霉烯类后发生的嗜麦芽窄食假单胞菌感染，头孢哌酮/ 舒巴坦、氨苄西林/舒巴坦对不动杆菌也有良好的抗菌作用，因而可用于不动杆菌引起的严重感染。
哌拉西林/三唑巴坦对肠球菌有独特的抗菌作用，临床适用于G 菌、肠球菌及厌氧菌引起的混合感染，主要指腹腔和盆腔感染。
在不良反应方面，氨苄西林/ 舒巴坦、阿莫西林/ 克拉维酸易发生皮疹，头孢哌酮/舒巴坦长期应用影响肠道细菌合成维生素K,因而有出血倾向。
氨苄西林/舒巴坦和哌拉西林/三唑巴坦可用于中枢神经系统感染，其他3 种药物由于克拉维酸和头孢哌酮难以透过血脑屏障，因而不宜用于中枢神经系统感染。