谈喹诺酮类药物的特点及临床应用
喹诺酮类药物的作用与应用原理
喹诺酮类药物的作用与应用原理1. 引言喹诺酮类药物是一类广泛应用于临床的抗菌药物，具有广谱、高效、低毒副作用等特点，常用于治疗多种感染性疾病。
本文将介绍喹诺酮类药物的作用和应用原理。
2. 喹诺酮类药物的作用喹诺酮类药物主要通过以下几种方式发挥其作用：•DNA酶抑制：喹诺酮类药物能够与细菌DNA酶结合，抑制其活性，使细菌无法合成新的DNA链。
这会导致细菌的DNA损伤和细胞死亡。
•DNA绕组酶抑制：喹诺酮类药物还能够抑制DNA绕组酶的活性，导致DNA在细胞内不能正常进行复制和转录。
•DNA复制终止：喹诺酮类药物能够在细菌DNA链上结合并与酵素复合物形成稳定的结构，从而阻止DNA链的继续复制，导致细菌细胞死亡。
•细菌蛋白质合成抑制：喹诺酮类药物还能够抑制细菌蛋白质合成，阻断细菌的生物活动，从而导致细菌的死亡。
3. 喹诺酮类药物的应用原理喹诺酮类药物在临床上的应用原理主要包括以下几个方面：•抗菌谱广泛：喹诺酮类药物对细菌的抗菌谱非常广泛，可用于治疗多种细菌感染，包括革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌等。
•高效低毒副作用：喹诺酮类药物具有较高的抗菌活性，能够迅速降低细菌数量，并且副作用相对较少。
常见副作用包括恶心、呕吐、头痛等，但一般不会对身体造成长期影响。
•口服方便：喹诺酮类药物通常是口服给药，患者可以自行服用，不需要特殊的给药设备或技术。
•药物浓度易于调节：喹诺酮类药物的体内浓度易于调节，可以根据临床需要进行剂量调整。
这对于治疗不同严重程度的感染非常重要。
•治疗疗程短：由于喹诺酮类药物的高效性，通常只需要较短的疗程即可达到治疗效果。
4. 喹诺酮类药物的不足之处虽然喹诺酮类药物在临床上有很好的应用前景，但也存在一些不足之处：•易产生耐药性：长期或滥用喹诺酮类药物容易导致细菌对其产生耐药性，这使得喹诺酮类药物在某些疾病的治疗上失去了效果。
•不适用于儿童和孕妇：喹诺酮类药物可能对儿童和孕妇的发育产生不良影响，因此在这些人群中的应用有限。
喹诺酮类抗茵药物的作用特点与临床应用评价
４ ． ２ 中枢 神经 系 统 （ Ｃ Ｎ Ｓ ） ， 反 应 平均 发生 率 ２ ． １ ％一 ３ ％， 主要 表 现 为 头晕 、 失眠、 不安 、 眩晕 、 耳鸣、 视觉异常、 疲倦 。严 重 可 引起 妄 想、 昏迷 、 痉挛、 惊 厥 发作 。 ４ ３ 变态 反 应 常见 为皮 疹 、 急 性荨 麻疹 、 药物 热 、 固定性 药 疹 。严 重 的剥 脱性 皮炎 ， 喉头 水 肿伴 胸 闷及 过 敏性 休 克 。 ４ ． ４ 光 敏 反应 ， 以光 敏反 应 皮 炎最 多 ， 表现为红斑 、 水肿 、 脱屑 ， 小水 泡 。 ４ ． ５其他 ： 肌 肉骨 骼 系 统 不 良反 应 少 ， 使用时可发生关节红肿 、 疼痛 、 关 节僵 硬 ， 婴 幼儿 可 损 害关 节软 骨 。 ５ 喹诺酮 类 药 物 的临床 应 用评 价
一
喹诺 酮 类抗 茵 药物 的作 用特 点 与临床 应 用评价
李 关键词： 喹诺 酮 ； 作 用特点 ； 临床 疗效 中图分类号 ： Ｒ ９ ６ 文献标 识码 ： Ｂ 文章 编 号 ： １ ０ ０ ６ — ０ ９ ７ ９ （ ２ ０ １ ３ ） ２ ５ — ０ ０ ８ １ — ０ １ 丽
喹诺 酮 类 抗 生素 是 指人 工 合 成 的含 有 ４喹诺 酮 母 核 的抗 菌 药后 可 自行 恢 复 。
药物 ， 具 有抗 菌 谱 广 、 抗菌力强、 结构简单 、 给药方便 、 与其 它 常 用 抗 菌 药 物无 交 叉 耐 药性 以 及价 格便 宜 等 特点 ，是 近 年来 迅 速 发展 起 来 的抗 菌 药 物 。 不 过 该类 药 物 不 良反 应 及禁 忌症 也 多 ， 我 们 应 该 掌 握 此类 药 物 的特 点 ， 以便 更 好 服务 于 临床 。 １ 喹诺 酮 类 抗 生素 的 分类 喹诺 酮类 抗 生 素 按其 来 源 、 化学结构分类见表 ｌ ， 第 一 代 第 二 代 目前 基本 已属淘 汰 品种 ， 第 三代 按 照 含氟 基 团的 数量 可分 为 三类 ， 它 的综 合 临床 疗 效对 革 兰 阴性 菌来 讲 ， 已经 超 过 了青 霉 素 族， 达 到 了第 一代 、 第二 代 、 第 三 代头孢 菌 素 的效 果 。具 体见表 １ 。 表 １ 喹诺酮 类药物分类 、喹 诺 酮类 药物 的应 用 非 常 广 泛， 主要 作用 于 敏感 菌 所致 的 呼吸 道 感染 、 尿路感染 、 前 列腺 炎 、
兽医药理-喹诺酮类药物
以诺氟沙星计：混饮，每升水，鸡50-100mg， 连用3-5天。肌肉注射，一次量，每千克体重， 仔猪10mg，一天2次，连用3-5天。
抗菌谱与恩诺沙星相似，抗菌活性略低于恩诺沙 星。
对畜禽呼吸道致病菌有良好的活性，尤其对葡萄 球菌的活性较强；对多种厌氧菌也有抑制作用。
3.喹诺酮类药物
本品与氨基糖苷类抗生素、磺胺类药合用对大肠杆菌或葡萄 球菌有协同作用，但增加肾毒性作用(如出现结晶尿、血尿)， 仅限于重症及耐药时应用。
犬、猫高剂量使用可出现中枢神经反应；雏鸡大剂量则出现 强直和痉挛。
休药期：乳酸环丙沙星注射液，牛14天，猪10天，禽28天， 弃奶期84h；盐酸环丙沙星注射液，畜、禽28天；乳酸环丙 沙星可溶性粉、禽8天。产蛋鸡禁用。
以环丙沙星计：混饮，每升水，禽40-80mg，一 天2次，连用3天。肌肉注射，一次量，每千克体 重，家畜2.5mg，禽5mg。静脉注射，家畜2mg， 一天2次，连用2-3天。混饲，每千克饲料，鳗鱼 1.5g，鳖0.05g，连用3-5天。
抗菌谱与恩诺沙星相似，而抗菌活性却不及恩诺 沙星。对大肠杆菌、变形杆菌、沙门氏杆菌、肺 炎杆菌、流感杆菌等作用较强，对葡萄球菌、肺 炎球菌、溶血链球菌、绿脓杆菌作用差。
有促进动物增重效果。
用于猪和禽类的敏感菌及支原体所致的感染性疾 病，如鸡的大肠杆菌病、鸡白痢、禽巴氏杆菌病、 鸡慢性呼吸道病，仔猪黄痢、仔猪白痢等。
常与盐酸小檗碱制成预混剂，用于防治鳗鲡嗜水 气单胞菌与柱状杆菌引起的赤腮病与烂腮病，以 及鳖的红脖子病、烂皮病。
临床上对鸡白痢、仔猪黄、白痢疗效较好
用于猪和禽类消化系统、呼吸系统、泌尿系统的 敏感细菌感染及霉形体感染，如猪放线杆菌件胸 膜炎、猪肺疫、仔猪白痢、鸡的慢性呼吸道病、 鸡大肠杆菌病等。
喹诺酮类药物的特点及在兽医临床上的应用
次／ 天 ，连用 ３ ～ ５ 天。家禽混饮为 ５ Ｏ毫克 ／ 千克饮
… … ０ ／ 、 Ｕ
强， 且不 易产生抗药性 ； 在偏酸性 时抗 菌作用最弱 ，
抗
形
血
菌谱广 ， 对革兰 氏阳性落
体均有效 ， 抗菌活性优＝ ｊ ＝
养殖技术顾 问 ２ ０ １ ３ ． ８
回 兽 药
喹诺 酮 类药 物 的特点及在 兽 医临床 上 的应 用
黄 明祥 （ 辽宁省抚顺市动物疫病预 防控制 中心 辽宁抚顺 １ １ ３ ０ ０ ６ ）
１特点 与抗菌谱
喹诺酮类药是较新的合成抗菌药 ，特点是作用 于细菌的 Ｄ Ｎ Ａ，与其他抗微生物药之间无交叉耐药
性， 不受质粒传导耐药性影响。对多种耐药菌株有较
因此不宜与酸性药物合用 ， 如维生素 Ｃ 、 氯化胺。 铁剂 的螫合作用 和对消化道吸收能力 的影 响 ，
可降低喹诺酮类药物的生物利用度。 胃肠道用药 ， 如碳酸钙、 小苏打、 硫 酸镁等药物 ， 若与喹诺酮类药物 同时服用 ，可明显降低喹诺酮类
药物的吸收。
氧氟沙星 （ 氟嗪酸 ）
强。用于敏感菌引起的泌尿道 、 呼吸道 、 肠道等感染 性疾病 。胶囊 ， ０ ． ５ 克／ 粒， 每次 内服量为犬 、 猫、 家畜
ｌ ０ 毫克 ／ 千克体重 ， ２ 次／ 天。
环丙沙星属第 ３ 代喹诺酮类 。抗菌谱与氟哌酸 相似 ， 对革兰氏阳性菌和阴性菌都有较强 的作用 ， 对 绿脓杆菌、 厌氧菌有较强的抗菌活性 ， 用于敏感菌引 起的全身感染及霉形体感染。环丙沙星盐酸盐 （ 粉 剂） ， 家禽每天按 ０ ． ０ ５ ％混饮给药 ， 连用 ３ ～ ５ 天。 乳酸
喹诺酮类药物的特点_应用及使用注意事项
誅兽药喹诺酮类药物是指人工合成的含有42喹酮母核的抗菌药物。
具有抗菌谱广、抗菌力强、结构简单、给药方便，与其它常用抗菌药物无交叉耐药性以及价格便宜等特点，是近年来迅速发展起来的抗菌药物，在临床上的应用也越来越广泛。
但是该类药物所引起的不良反应及禁忌症亦多，临床医务人员必须熟悉这类药物，才可充分发挥其治疗作用。
1特点喹诺酮类药物作用靶位是DNA促旋酶。
拓扑异构酶Ⅳ也是喹诺酮类药物的作用靶位。
从化学结构看，喹诺酮类药物大体分为奈啶酸类、吡啶并嘧啶酸类、喹啉酸类和噌啉酸类。
喹诺酮类药物按其研究的先后及抗菌性能的不同可分为1~3代。
第3代喹诺酮类由于其结构上在奈啶环的6位处引入了氟原子，在7位上都连有哌嗪环，因而统称氟喹诺酮类。
由于传统的分类方法临床意义不大，目前已被新的分类方法所代替。
第1代，奈啶酸、吡哌酸及西诺沙星作用于革兰氏阴性菌（假单胞菌除外），临床适用于非复杂性尿道感染。
第2代，诺氟沙星、洛美沙星、依诺沙星、氧氟沙星、环丙沙星作用于革兰氏阴性菌、某些革兰阳性细菌（包括金黄色葡萄球菌但不包括肺炎链球菌）和某些非典型病原体。
临床适应于治疗尿道感染、肾盂肾炎、皮肤和软组织感染。
第3代，左氧氟沙星、司帕沙星、加替沙星及莫西沙星，其作用是在第2代基础上扩大了对革兰氏阳性细菌的抗菌谱和抗菌活性。
第4代，曲伐沙星是在第3代基础上增加了抗厌氧菌的作用。
喹诺酮类药物的杀菌作用具有浓度依赖性，尤其是当血清药物浓度达到其最小抑制浓度30倍时，这种杀菌活性最显著。
但若药物浓度更高，则不利于抑制RNA和蛋白质合成，故杀菌作用反而会降低。
喹诺酮类药物口服吸收良好，口服给药达到的血药浓度可与静脉注射用药相媲美。
绝大多数喹诺酮类药物经肾排泄，然而司帕沙星、莫西沙星和曲伐沙星则通过肝脏排泄。
为避免毒性，对有肝肾功能损害患畜，喹诺酮类药物用药剂量应予调整。
绝大多数喹诺酮类药物不会因为同时进食而致吸收降低。
2应用2.1预防用药一般情况下，不主张预防用药。
喹诺酮类等其他抗菌药物的作用特点和注意事项
喹诺酮类等其她抗菌药物得作用特点与注意事项北京大学第三医院胡永芳一、喹诺酮类、大环内酯类抗菌药物得作用及特点（一）喹诺酮分类及特征按照化学结构分类，喹诺酮类得药物主要包括左氧氟沙星、莫西沙星与环丙沙星，这就是这节课主要讲到得内容。
其她类得抗菌药物，主要讲大环内酯类得抗菌药物阿奇霉素。
可以瞧到喹诺酮类得抗菌药物，从上个世纪60年代开始出现了萘啶酸，它只具备有抗阴性抗菌得效力，对肠杆菌科得细菌非常敏感，因为它得毒性很大，只用于泌尿系统感染，目前第一代抗菌药物萘啶酸已经在临床不使用。
第二代抗菌药物，上个世纪70年代出现得吡哌酸，同样也就就是革兰氏阴性抗菌活性增强，也主要用于尿道与痢疾,现在使用得量已很少了。
第三代类得抗菌药物就是在上个世纪80年到90年代出现得，比如诺氟沙星、环丙沙星与左氧氟沙星。
它对革兰氏阴性杆菌得作用就是强得，对阳性球菌也有一定作用，比如说呼吸喹诺酮，它可以用于社区与院内得肺炎得治疗，以及泌尿生殖道感染得治疗，还有消化道系统感染得治疗。
到这个世纪新出得第四代得喹诺酮类药物莫西沙星，它在原来得基础上增强了对阳性球菌得作用，以非典型病原体与厌氧菌得抗菌活性，它得抗菌谱更广泛、更全面。
瞧一下不同得喹诺酮类得分类，刚才大概说了一下，对于第一代说到得萘啶酸，第二代有氧氟沙星、吡哌酸与氟洛沙星，到第三代司帕沙星、环丙沙星与帕珠沙星，到第四代得曲伐沙星、莫西沙星与加替沙星。
不同代得喹诺酮类药物它得抗菌药谱已经达到抗阴性杆菌得作用，变化不大，但就是抗阳性球菌得作用就是一定增加得。
而对于非典型病原体像第三代得喹诺酮类得药物，还有第四代得喹诺酮类药物，对非典型病原体作用就是增加得。
同时也增加了厌氧菌得作用，它得抗菌谱增加了，所以它对于不同部位得感染得应用范围也增加了，比如说像第一代得萘啶酸只应用于泌尿系统感染，而对于第二代它可以用于肠道以及尿道得系统感染，而对于第三代、第四代它可以用于各系统感染得治疗。
喹诺酮抗菌药物临床选择特点
新型喹诺酮类药物研发
针对现有喹诺酮类药物存在的问题，未来可能研发出具有更高抗菌活性、更低耐药性和更少不良反应的新型喹诺酮类药物。
个体化治疗策略
随着精准医疗的发展，未来可能实现根据患者的基因型、感染类型和病原体等制定个体化喹诺酮类药物治疗策略，提高治疗效果和降低不良反应发生率。
联合用药方案探索
联合用药可能提高喹诺酮类药物的疗效和降低耐药性风险，未来将进一步探索和优化联合用药方案。
儿童、孕妇及哺乳期妇女禁用
喹诺酮类药物对儿童骨骼发育可能产生不良影响，孕妇及哺乳期妇女使用也可能对胎儿或婴儿造成危害。
部分喹诺酮类药物可能导致中枢神经系统不良反应，如头痛、失眠、精神异常等。
喹诺酮类药物可能导致光敏反应，表现为皮肤红斑、水疱等，用药期间应避免过度暴露于阳光下。
喹诺酮类药物与某些药物如华法林、茶碱等存在相互作用，可能导致药效增强或减弱，应注意调整药物剂量或避免同时使用。
喹诺酮类药物自20世纪60年代问世以来，经历了多次结构改造和升级换代，从最初的萘啶酸到后来的环丙沙星、氧氟沙星等，抗菌谱不断扩大，抗菌活性不断提高。
发展历程
目前，喹诺酮类药物已成为临床常用的抗菌药物之一，广泛应用于治疗各种细菌感染性疾病，如呼吸系统感染、泌尿系统感染、消化系统感染等。同时，随着细菌耐药性的不断增加，喹诺酮类药物的研发和应用也面临着新的挑战。
随着喹诺酮类药物的广泛使用，耐药性问题日益严重，需根据病原菌的药敏试验结果合理选择药物。
常见病原菌
耐药性问题
年龄因素
老年患者生理功能减退，药物代谢和排泄能力降低，需调整药物剂量。
性别因素
女性患者在妊娠期和哺乳期应慎用喹诺酮类药物，以免影响胎儿和婴儿发育。
个体差异
喹诺酮类抗菌药物介绍及临床应用
构效关系
R5 R6
6 5
O
4
Y
COOH
3
B
A N 12 R1
R7 7 X 8 R8
• 1位上环丙基取代抗菌活性增强（强于脂肪烃基）
若以2.4二氟苯基取代，可增加抗厌氧菌的活性
• 1位取代基体积越大,可越好地降低药物的最小抑菌
浓度
13/79
构效关系
R5 R6
6 5
O
4
Y
COOH
3
B
A N 12 R1
溶血性贫血、
低血糖、肾衰
Q-T间期延长
肝脏毒性 肝脏毒性 血糖紊乱
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共同特性
相互作用
• 尿碱化剂：降低本类在尿中的溶解度，致结晶尿和肾 毒性
• 茶碱：致茶碱浓度升高（四代除外）
• 环孢素：致环孢素浓度升高，加重免疫抑制和肾毒性 • 抗凝药：增强华法林抗凝作用，并增大出血风险（四 代除外） • 丙磺舒：减少本类药物自肾小管分泌，合用时血药浓 度增高而产生毒性
• 不良反应少，耐受性良好。不需要皮试。
• 禁忌症：不宜常规用于<18岁青少年儿童、孕妇、授乳
妇。
16/79
共同特性
不良反应
1.胃肠反应：腹部不适或疼痛、恶心呕吐等
2.中枢神经系统毒性:兴奋。表现头痛、失眠、重者精神
异常、抽搐、惊厥等。常见于用量过大、有精神病/癫
痫病史、与茶碱类/NSAID合用
3.皮肤反应及光敏反应： 司氟、氟罗、洛美 最多见；
6位F原子取代最佳，一般不作改变，可使药物
具有良好的抗革兰氏阳性菌活性，产生广谱 抗菌作用
11/79
构效关系
R5 R6
呼吸喹诺酮类抗菌药物临床应用特点之欧阳科创编
呼吸系统喹诺酮类抗菌药物临床应用特点喹诺酮类抗生素是近年成长很快的一类化学合成类抗菌药物，抗菌活性高、广谱性和组织、细胞的穿透力强，广泛用于革兰氏阴性菌、革兰氏阳性菌、厌氧菌、支原体、衣原体等引起的各种感染性疾病治疗。
第一、二代喹诺酮类药物如萘啶酸、吡哌酸，因其抗菌谱仅限于革兰阴性肠道杆菌，因此临床仅限于治疗尿路感染和肠道感染，且目前临床已基本不再使用。
近50年，该类药物成长迅速，已成长到第IV代，并已经成为临床最经常使用的抗感染药物之一。
目前临床应用最广的IIIIV代为环丙沙星、左氧氟沙星、莫西沙星、加替沙星和吉米沙星等。
其中左氧氟沙星、莫西沙星、加替沙星、吉米沙星等被称为“四年夜呼吸喹诺酮”，保存对G杆菌活性同时，还对肺炎链球菌等G+球菌活性显著提高，并且对呼吸道非典范病原体（支原体、衣原体、军团菌）亦具有良好活性。
喹诺酮类抗菌药物在下呼吸道感染中的应用喹诺酮类抗菌药物不合品种药动学的差别喹诺酮类抗菌药物临床适应症1. 社区获得性肺炎（CAP）在目前CAP 治疗中，应用最多的呼吸喹诺酮主要为左氧氟沙星和莫西沙星，中国成人社区获得性肺炎诊断和治疗指南（版）最新指南强力推荐莫西沙星用于有误吸风险者。
老年人社区获得性肺炎康复(CAPPRIE) 研究显示，莫西沙星和左氧氟沙星对老年CAP 的临床疗效均很好。
2.医院获得性肺炎（HAP）在轻中症HAP 经验性治疗计划，喹诺酮类药物左氧氟沙星、莫西沙星等是可供选择的抗菌药物之一。
在重症HAP经验性治疗计划中，针对MRSA、肠杆菌科、流感嗜血杆菌、不动杆菌等，喹诺酮类药或与其他抗菌药物联合使用，也是可选择药物。
其中，环丙沙星可作为铜绿假单胞菌推荐使用之一。
美国IDSA/ATS 版医院获得性肺炎(HAP) 及呼吸机相关性肺炎(VAP) 成年患者临床实践指南中对甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌(MSSA，非MRSA) 的经验性治疗，推荐的抗菌药物即包含有左氧氟沙星。
喹诺酮类药物治疗呼吸系统感染疾病
3. 安全性：喹诺酮类药物在应用中可能会出现一些副作用，如肝功能异常、神经系统不良反应等。而β-内酰胺酶抑制剂不易引起严重的副作用，但可能会增加使用其它药物的风险，如抗凝剂、抗癫痫药物等。因此，在临床上需要根据病情进行选择和调整，以确保治疗效果和安全性的兼顾。
பைடு நூலகம்
能针对革兰氏阴性菌
1. 喹诺酮类抗菌药物对于革兰氏阴性菌的疗效明显优于其他抗菌药物，具有更广泛的杀菌谱和更强的抗菌作用。
2. 喹诺酮类抗菌药物不仅可以治疗常见的呼吸系统感染疾病，如肺炎、支气管炎等，还可以对一些细菌感染引起的上呼吸道感染疾病，如鼻窦炎、扁桃体炎等进行有效的治疗。
1. 表观半衰期长的喹诺酮类药物如何阻断菌体DNA复制
疗效较好
喹诺酮类药物在治疗呼吸系统感染疾病方面的优势：由于喹诺酮类药物是广谱抗生素，可以覆盖多种病原菌，编程治疗不同类型的呼吸系统感染疾病。此外，喹诺酮类药物具有良好的组织渗透性，能够迅速到达感染部位，加速药效的发挥。
多项研究表明喹诺酮类药物在治疗呼吸系统感染疾病方面的确切疗效。例如，对于社区获得性肺炎的治疗，喹诺酮类药物可以与β-内酰胺酶抑制剂治疗相比股出良好的临床效果。此外，用哈莫芬喹诺酮治疗支原体肺炎的患者，治愈率达到90%以上，显著高于其他治疗方案。
不良反应少
关于喹诺酮类抗菌药物在呼吸系统感染疾病中的应用中，是其主要优势之一。但是需要注意的是，喹诺酮类药物在使用时仍然可能会出现一些不良反应，例如恶心、呕吐、腹泻、皮疹、头晕等症状。因此，应根据具体情况慎重选择用药，并注意住院患者的监测和处理。此外，长期使用喹诺酮类药物还可能会增加耐药性的发生率，因此需谨慎使用。
喹诺酮类药物的临床应用
喹诺酮类药物的临床应用喹诺酮类药物是一类具有广泛临床应用价值的药物，主要用于治疗感染性疾病。
喹诺酮类药物具有较好的抗菌作用，广谱易用，副作用小等特点，被广泛用于治疗细菌感染及寄生虫感染等疾病。
以下将对喹诺酮类药物的临床应用进行详细介绍。
一、治疗细菌感染喹诺酮类药物擅长应对细菌感染，包括但不限于：泌尿系感染、呼吸道感染、皮肤软组织感染等。
喹诺酮类药物以其强效的抗菌作用，能够迅速抑制致病菌的生长，减轻患者症状，缩短病程。
临床研究显示，喹诺酮类药物在治疗革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌感染方面有显著疗效，被认为是治疗细菌感染的重要药物之一。
二、治疗胃肠道感染喹诺酮类药物在治疗胃肠道感染中也有着较好的效果。
胃肠道感染多由细菌引起，喹诺酮类药物能够 penetrates到肠组织中，并通过在细菌DNA逆转录过程中阻断DNA合成，对细菌起到杀灭作用。
且该类药物对多数耐药菌具有较好的杀灭效果，因此在治疗胃肠道感染时备受重视。
三、治疗结核病结核病是一种由结核分枝杆菌引起的传染病，喹诺酮类药物在治疗结核病的过程中发挥着重要作用。
喹诺酮类药物能够穿过细胞膜进入到细胞内，与细胞内结核分枝杆菌发生相互作用，抑制其生长繁殖。
此外，喹诺酮类药物还能够阻断结核分枝杆菌的DNA合成，达到治疗的效果。
对于多药耐药结核病患者，喹诺酮类药物更是不可或缺的治疗药物。
四、治疗寄生虫感染除了对细菌感染有良好的应用外，喹诺酮类药物还在治疗寄生虫感染上发挥着独特的作用。
喹诺酮类药物能够干扰寄生虫的代谢过程，阻断其生命活动，进而杀灭寄生虫，减轻患者症状。
在治疗疟疾、疥疮等寄生虫感染疾病中，喹诺酮类药物效果显著，备受医生和患者的信赖。
五、治疗其他感染性疾病除了上述几种常见感染疾病外，喹诺酮类药物在治疗其他感染性疾病方面也有一定的应用。
如支气管扩张、肺炎克雷伯菌感染、性传播疾病等，都可以考虑应用喹诺酮类药物进行治疗。
当然，具体应用时务必遵医嘱用药，避免滥用或不当使用。
氟喹诺酮类抗菌药物特性及临床应用
高于血液浓度 ✓ 半衰期较长，可以减少服药次数，使用方便 ✓ 多数品种有口服及注射剂，口服生物利用度高，
可用于序贯给药
三.新喹诺酮类药物特点
四.代表药物
左氧氟沙星 ✓临床应用最多的喹诺酮类 ✓呼吸喹诺酮类:对肺炎链球菌具 有较好抗菌活性 ✓不良反应少
四.代表药物
莫西沙星
✓近年来临床应用上升快 ✓对肺炎链球菌，支原体属，厌氧菌，结 核分枝菌的抗菌活性为目前临床应用的 喹诺酮类中最强 ✓主要经肝脏代谢排出 ✓适用于呼吸道感染特别是CAP，腹腔感 染
202X
喹诺酮类抗菌药物特性及临床应用
汇报人姓名
单击此处添加副标题 202X/01/01
主要内容
1.临床常用药物种类 2.喹诺酮类药物共同特点 3.新喹诺酮类特点 4.代表药物
一.临床常用药物种类
第一代：萘啶酸 第二代：吡哌酸 第三代：氟喹诺酮类
诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、依诺沙星 第四代：新喹诺酮类
四.代表药物
环丙沙星 ✓主要作用于革兰阴性杆菌，对铜 绿假单胞菌的作用为喹诺酮类中 最强 ✓口服吸收差，主要用于静脉给药 ✓部分经肝脏代谢排出
202X
THANKS
单击此处添加副标题
➢抗菌作用 1.对G+菌作用增强，特别是肺炎链球菌等链球菌属具有良好抗菌活性 2.对肺炎支原体、肺炎衣原体等非典型病原体增强 3.加替沙星，莫西沙星等增强了对脆弱拟杆菌等厌氧菌的抗菌活性 ➢作用机制
均衡作用于DNA旋转酶及拓扑异构酶Ⅳ，耐药性产生几率下降 ➢药动学 莫西沙星，吉米沙星部分在肝脏代谢，莫西沙星在体内代谢＞50%， 主要排泄途径为肝胆系统 半衰期长，每日一次给药 ➢适应症 有扩大，为治疗社区获得性呼吸道感染的选用药物
喹诺酮类药物的特点及在兽医临床上的应用_黄明祥
誅兽药１特点与抗菌谱喹诺酮类药是较新的合成抗菌药，特点是作用于细菌的ＤＮＡ，与其他抗微生物药之间无交叉耐药性，不受质粒传导耐药性影响。
对多种耐药菌株有较强的敏感性，杀菌力强，吸收快，分布广，不良反应少。
喹诺酮类药物分为四代，目前临床应用较多的为第三代，常用药物有诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、氟罗沙星等。
此类药物对多种革兰阴性菌有杀菌作用，广泛用于泌尿生殖系统疾病、胃肠疾病以及呼吸道、皮肤组织的革兰阴性细菌感染的治疗。
喹诺酮类药物主要作用于革兰氏阴性菌，对革兰氏阳性菌作用弱，有的药物对金葡菌作用强，对其他病原微生物也有不同的作用。
２在兽医临床上的应用氟哌酸（诺氟沙星）属第３代喹诺酮类。
对绿脓杆菌、沙门氏菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌等有较强的抗菌作用，对金黄色葡萄球菌的作用比庆大霉素强。
用于敏感菌引起的泌尿道、呼吸道、肠道等感染性疾病。
胶囊，０．５克／粒，每次内服量为犬、猫、家畜１０毫克／千克体重，２次／天。
环丙沙星属第３代喹诺酮类。
抗菌谱与氟哌酸相似，对革兰氏阳性菌和阴性菌都有较强的作用，对绿脓杆菌、厌氧菌有较强的抗菌活性，用于敏感菌引起的全身感染及霉形体感染。
环丙沙星盐酸盐（粉剂），家禽每天按０．０５％混饮给药，连用３￣５天。
乳酸环丙沙星注射液每次肌肉注射量为家畜、家禽２．５￣５．０毫克／千克体重，每次静脉注射量为犬５￣１５毫克／千克体重，其他家畜２毫克／千克体重，２次／天。
恩诺沙星（乙基环丙沙星）属第３代喹诺酮类，抗菌谱广，抗霉形体作用优于泰乐菌素和硫粘菌素，主要用于犊牛大肠杆菌、鼠伤寒沙门氏菌感染，仔猪白痢、黄痢、仔猪水肿病，家禽的各种霉形体病及大肠杆菌感染。
内服一次量为猪、犬、兔２．５￣５．０毫克／千克体重，２次／天。
其他家畜为２．５毫克／千克体重，２次／天，连用３￣５天。
家禽混饮为５０毫克／千克饮水，连用３￣５天。
氧氟沙星（氟嗪酸）属第３代喹诺酮类药物。
抗菌谱广，对革兰氏阳性菌、阴性菌、部分厌氧菌、霉形体均有效，抗菌活性优于氟哌酸。
喹诺酮类等其他抗菌药物的作用特点和注意事项
喹诺酮类等其他抗菌药物的作用特点和注意事项北京大学第三医院胡永芳一、喹诺酮类、大环内酯类抗菌药物的作用及特点(一）喹诺酮分类及特征按照化学结构分类,喹诺酮类的药物主要包括左氧氟沙星、莫西沙星和环丙沙星，这是这节课主要讲到的内容.其他类的抗菌药物，主要讲大环内酯类的抗菌药物阿奇霉素.可以看到喹诺酮类的抗菌药物，从上个世纪60年代开始出现了萘啶酸，它只具备有抗阴性抗菌的效力,对肠杆菌科的细菌非常敏感,因为它的毒性很大，只用于泌尿系统感染,目前第一代抗菌药物萘啶酸已经在临床不使用.第二代抗菌药物，上个世纪70年代出现的吡哌酸，同样也就是革兰氏阴性抗菌活性增强，也主要用于尿道和痢疾，现在使用的量已很少了。
第三代类的抗菌药物是在上个世纪80年到90年代出现得，比如诺氟沙星、环丙沙星和左氧氟沙星。
它对革兰氏阴性杆菌的作用是强的，对阳性球菌也有一定作用,比如说呼吸喹诺酮,它可以用于社区和院内的肺炎的治疗，以及泌尿生殖道感染的治疗,还有消化道系统感染的治疗。
到这个世纪新出的第四代的喹诺酮类药物莫西沙星,它在原来的基础上增强了对阳性球菌的作用，以非典型病原体和厌氧菌的抗菌活性，它的抗菌谱更广泛、更全面。
看一下不同的喹诺酮类的分类,刚才大概说了一下，对于第一代说到的萘啶酸，第二代有氧氟沙星、吡哌酸和氟洛沙星，到第三代司帕沙星、环丙沙星和帕珠沙星，到第四代的曲伐沙星、莫西沙星和加替沙星.不同代的喹诺酮类药物它的抗菌药谱已经达到抗阴性杆菌的作用，变化不大，但是抗阳性球菌的作用是一定增加的.而对于非典型病原体像第三代的喹诺酮类的药物,还有第四代的喹诺酮类药物,对非典型病原体作用是增加的。
同时也增加了厌氧菌的作用，它的抗菌谱增加了，所以它对于不同部位的感染的应用范围也增加了,比如说像第一代的萘啶酸只应用于泌尿系统感染，而对于第二代它可以用于肠道以及尿道的系统感染，而对于第三代、第四代它可以用于各系统感染的治疗.看一下喹诺酮类、大环内酯类它们具体的抗菌谱是什么样的？对于革兰氏阳性菌，可以看到左氧氟沙星、莫西沙星、环丙沙星，它都有很强的抗菌作用。
喹诺酮类药物结构特点与特性、作用机制、特点、分类和抗菌谱
喹诺酮类药物结构特点与特性、作用机制、特点、分类和抗菌谱喹诺酮类药物是化学合成抗菌药，该类药物化学结构、作用机制均不同于其他抗菌药，且具有抗菌谱广、对革兰阴性菌抑制作用强于革兰阳性菌特点，是治疗各种感染性疾病高效且安全一类药物。
喹诺酮类结构特点与特性喹诺酮类是以4-喹诺酮为基本结构的合成类抗菌药，在4-喹诺酮母核N1位、C5位、C6位、C7位、C8位引入不同基团，形成各具特点喹诺酮类药物。
1.抗菌活性C6位引入氟原子同时，C7位引入哌嗪基后，药物与DNA回旋酶亲和力和抗菌活性显著提高，抗菌谱明显扩大，药动学性质显著改善。
N1位引入环丙基后，环丙沙星、司帕沙星、莫西沙星、加替沙星和加雷沙星等药物对革兰阳性菌、衣原体、支原体杀灭作用进一步增强，C6位脱去氟原子且C8位引入二氟甲基的加雷沙星对革兰阴性菌、革兰阳性菌、厌氧菌、支原体、衣原体均具有与莫西沙星类似的良好活性和药动学特征，毒性更低，诞生C6非氟氟喹诺酮类药物。
2.脂溶性C7位引入甲基哌嗪环，可增加氧氟沙星、氟罗沙星和左氧氟沙星药物脂溶性，提高口服生物利用度和对细菌的穿透力。
C8位引入氯原子或氟原子，进一步提高药物口服生物利用度，延长药物消除半衰期，提高药物脂溶性具有扩大抗菌谱和增强抗菌活性效果。
3.光敏反应C8位引入氯原子或氟原子后，在提高疗效同时，增强药物光敏反应，药物包括司帕沙星、氟罗沙星和洛美沙星。
以甲氧基取代C8位氯原子或氟原子时，在提高疗效同时还可降低光敏反应，药物包括莫西沙星和加替沙星。
4.中枢神经系统毒性C7位哌嗪环取代基团与γ-氨基丁酸受体拮抗剂结构相似，可拮抗GABA受体产生中枢神经系统症状。
喹诺酮类药物与茶碱或非甾体类抗炎药合用时易产生中枢毒性。
C6位有疏水性的氟原子使喹诺酮类药物具有一定脂溶性，易于透过血脑屏障。
去掉C6位氟原子的加雷沙星与NSAID合用不诱发惊厥反应，不影响GABA与γ-氨基丁酸A型受体结合，中枢神经系统毒性显著减低。
环丙沙星等喹诺酮类药物分类和特点、药物抗菌活性、药代动力、呼吸系统疾病应用、不良反应区别及相互作用
左氧、莫西、环丙沙星等喹诺酮类药物分类和特点、药物抗菌活性、药代动力学区别、呼吸系统疾病应用区别、不良反应区别及药物相互作用喹诺酮类药物发是最常用抗感染药物之一，仅次于β-内酰胺类抗菌药物。
喹诺酮类药物为全合成抗菌药物，主要作用于拓扑异构酶Ⅱ和（或）拓扑异构酶Ⅳ，抑制细菌DNA 合成起到杀菌作用。
临床常见的喹诺酮类药物有诺氟沙星、左氧氟沙星、环丙沙星、莫西沙星、吉米沙星等等。
喹诺酮类药物分类和特点临床应用最多是第三代和第四代，第三代喹诺酮类药物又称为氟喹诺酮类，主要特点为母核 6 位碳上引入氟原子，较第二代不仅血浆药物浓度大大提高，而且在组织和体液中分布较广，增强抗菌谱、抗菌活性和半衰期。
第四代为新喹诺酮类药物。
而左氧氟沙星、加替沙星、莫西沙星和吉米沙星又称为呼吸喹诺酮，喹诺酮类药物对肺炎链球菌等呼吸道常见细菌有抗菌活性且对肺炎支原体、肺炎衣原体、嗜肺军团菌等非典型病原体也有良好抗菌活性。
喹诺酮类药物分类及抗菌谱特点喹诺酮类药物抗菌活性喹诺酮类药物属于浓度依赖性药物，具有较长的抗菌药物后效应, 属于广谱杀菌剂。
环丙沙星对铜绿假单胞菌活性最强，莫西沙星、奈诺沙星对厌氧菌和分枝杆菌活性最强；莫西沙星是肝肾双通道排泄，只有20%以原型从尿液排出，在尿液中药物浓度低；奈诺沙星对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌抗菌活性很强，是氟喹诺酮类的4-16倍，与万古霉素、利奈唑胺类似。
喹诺酮类药物抗菌活性药代动力学区别喹诺酮类常用药物的药代动力学喹诺酮类药物分布在组织浓度高，特别是肾脏、肝脏、肺及皮肤中分布能有效地达到抑菌或杀菌浓度，部分药物可透入脑脊液；呼吸喹诺酮类药物在肺组织中药物浓度较高，抗菌活性强，在肺泡上皮衬液及肺泡巨噬细胞中的浓度：莫西沙星＞左氧氟沙星＞环丙沙星。
呼吸系统疾病应用区别在社区获得性肺炎中的应用成人CAP患者中肺炎链球菌对大环内酯类药物的耐药率很高，高达63.2%-75.4%。
肺炎链球菌对阿奇霉素的耐药率高达 88.1%-91.3%。
喹诺酮类三基题
喹诺酮类三基题摘要：一、喹诺酮类药物概述二、喹诺酮类药物的分类及特点三、喹诺酮类药物的临床应用四、喹诺酮类药物的不良反应及防治五、喹诺酮类药物的合理使用与注意事项正文：一、喹诺酮类药物概述喹诺酮类药物是一类广泛应用于临床的抗菌药物，其具有广谱抗菌作用，对大多数革兰氏阴性菌和部分革兰氏阳性菌具有较好的抗菌活性。
自从20世纪80年代氟喹诺酮类药物问世以来，喹诺酮类药物在临床治疗中发挥着越来越重要的作用。
二、喹诺酮类药物的分类及特点根据结构特点和作用机制，喹诺酮类药物可分为第一、第二和第三代喹诺酮类药物。
第一代喹诺酮类药物，如萘啶酸和吡咯酸，主要对大肠杆菌、肺炎克雷伯菌等肠杆菌科细菌具有较好的抗菌作用。
第二代喹诺酮类药物，如氟喹诺酮、环丙沙星等，对革兰氏阴性菌的抗菌活性更强，且对部分革兰氏阳性菌也有较好的抗菌作用。
第三代喹诺酮类药物，如左氧氟沙星、莫西沙星等，具有更广泛的抗菌谱，对厌氧菌、肺炎支原体、衣原体等也有较好的抗菌作用。
三、喹诺酮类药物的临床应用喹诺酮类药物在临床主要用于治疗呼吸道、泌尿生殖道、胃肠道、皮肤软组织等部位的感染性疾病。
对于敏感菌引起的感染，喹诺酮类药物具有较好的疗效。
但由于喹诺酮类药物的广泛应用，部分病原菌对喹诺酮类药物产生了耐药性，因此在临床使用时需要根据感染部位、病原菌种类选择合适的药物和剂量。
四、喹诺酮类药物的不良反应及防治喹诺酮类药物的不良反应主要包括胃肠道反应、中枢神经系统反应、皮肤过敏反应、肝肾损害等。
为了避免不良反应的发生，患者在使用喹诺酮类药物前应告知医生自己是否有过敏史、肝肾功能异常等情况。
在使用过程中，遵循医嘱，严格按照处方剂量和疗程用药，切勿自行调整剂量或长期滥用。
如出现不良反应，应及时就诊，根据医生建议进行相应处理。
五、喹诺酮类药物的合理使用与注意事项1.严格掌握适应症，根据感染部位、病原菌种类选择合适的喹诺酮类药物。
2.遵循医嘱，按照处方剂量和疗程用药，避免自行调整剂量或长期滥用。
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谈喹诺酮类药物的特点及临床应用
【摘要】目的总结喹诺酮类药物的临床应用价值。
方法详细阐述喹诺酮类药物的特点、不良反应及临床安全应用。
结论应用喹诺酮类药物要做到合理和安全使用。
【关键词】喹诺酮; 特点;临床应用
喹诺酮类又称吡酮酸类或吡啶酸类,是一类合成抗菌药。
自1962年合成第一个喹诺酮类药物萘啶酸以来,该类药物发展迅速,至今已有许多新品种应用于临床。
根据临床工作经验并参考文献,将喹诺酮类药物的特点、不良反应及临床安全使用介绍如下。
1 喹诺酮类药物的分类及其特点
按开发的年代不同共分为四类(代),目前临床应用最多的为第三代产品。
第一代:系上世纪60年代开发,代表药物为萘啶酸、吡咯酸。
其特点是抗菌谱窄,抗菌作用弱,体内容易代谢失活,生物利用度低,另有明显的中枢神经各级系统不良反应,如发生惊厥等,现已淘汰。
第二代:系上世纪70年代开发代表药物为吡哌酸、西诺沙。
其特点是抗菌谱、抗菌效力、体内代谢、生物利用度等方面比第一代有一定改善,但不良反应仍较大,目前除吡哌酸偶用于尿路感染、胆道感染及肠道感染外,其余也已淘汰。
第三代:系上世纪80年代和90年代开发,主要品种有诺氟沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星,环丙沙星、氟罗沙星、洛美沙星、司帕沙星和加替沙星等。
其特点是抗菌进一步扩大,抗菌活性显著增强,增加了药物的亲水性而提高了生物利用度,对耐药性葡萄球菌和绿脓杆菌有效,不良反应较小。
第四代:系近年国外所研制。
主要品种有莫西沙星、吉米沙星、克林沙星等。
其主要特点是加强了抗厌氧菌活性而保持了原来抗G菌的活性,不良反应更小,特别是几乎没有光毒性,但价格较贵[1]。
2 喹诺酮类药物的不良反应
2.1 胃肠道反应一般为恶心、呕吐、腹痛、腹泻、食欲减退,严重时发生消化道出血。
上述症状发生的频率、程度与不同的药物种类、给药剂量及疗程有关。
2.2 中枢神经系统的反应主要表现为头痛、失眠、眩晕,少数情况下出现视觉障碍、手指震颤、手足麻木,严重还可出现幻觉、抽搐、癫痫样发作,有癫痫史者更易诱发。
2.3 过敏反应及光毒性皮疹为喹诺酮类药物不良反应报道最多的表现,其他过敏反应的表现还有皮肤瘙痒、红斑、皮炎、血管神经性水肿、哮喘、脉管炎、过敏性休克等,一般发生于用药后数天至数周,多数用药中自动消失,不影响疗程。
光毒性即应用喹诺酮类药物后暴露在太阳下的皮肤区域出现明显的色素沉着,中度的红斑到严重的大疱疹和皮肤脱落糜烂,春季易发生,好发于女性,应用洛美沙星、司帕沙星后其发生率高于其他品种。
2.4 对心脏的毒性年龄较大者应用环丙沙星和氧氟沙星等可出现血压升高、心慌、胸闷;另有研究表明:少数患者使用司帕沙星后出现QT间期延长,而且加替沙星、左氧氟沙星可致室性心动过速。
2.5 对肝脏的毒性大剂量或长期应用喹诺酮类药物易致肝损害,尤其是诺氟
沙星、环丙沙星和洛美沙星等。
主要表现为肝细胞受损、肝功能异常和黄疸等。
2.6 对肾脏的毒性本类药物大都以原形从尿中排泄,其尿液中浓度高于血中浓度5～6倍,对肾脏可造成不同程度的损害,尤其是在碱性环境,老弱患者,肾脏疾病患者更易发生。
主要有结晶尿、血尿、血肌酐和尿素氮升高,极少数可致肾功衰。
2.7 软骨毒性儿童及青少年长期应用此类药物,可能由于对其关节软骨的直接损害导致生长发育受阻。
一般为一过性、可逆性改变,对症治疗或停药即可缓解。
2.8 肌腱损害为双侧或单侧肌腱的肿胀和疼痛,严重时导致肌腱断裂而引起功能障碍。
多见于60岁以上的老年人,通常于用药后3 d～3个月出现症状,临床表现可持续几周或数月[2]。
3 喹诺酮类药物的安全使用
3.1 要严格掌握适应证,防止药物滥用,疗程不宜过长,特别是严密观察不良反应的早期表现,做到及时停换药物,避免严重不良反应的出现。
3.2 如病情许可,尽量采用口服给药,口服宜饭后或睡前,静脉给药滴速不要过快。
3.3 喹诺酮类药物不良反应以老年人多见,因此,老年人应慎用并减量使用。
3.4 因软骨毒性孕妇及小儿禁用,16岁以下患者及哺乳期妇女不宜使用,如必须应用宜暂停哺乳。
3.5 为避免光毒性用药期间应告之患者尽量避开阳光的直接照射或人工紫外线的照射。
3.6 有中枢神经系统疾病者,对喹诺酮类药物过敏者应禁用,有抽搐或癫痫病史,肝肾功能不良患者应慎用[3]。
3.7 合并用药时应注意药物的相互作用
3.7.1 避免同碱性药物、抗胆碱药、H2受体阻断药同服,以免影响吸收。
3.7.2 含多价阳离子的药物可降低本类药物的口服生物利用度,应避免合用。
3.7.3 与茶碱类药物合用可抑制茶碱代谢而导致茶碱中毒,与非甾体抗炎药合用引起中枢性惊厥发作,与抗凝药合用易产生出血现象,故不宜同用。
3.7.4 与氨基糖甙类、β内酰胺类抗生素和磺胺类抗菌药合用可增加疗效,与氯霉素、红霉素、利福平等合用可降低疗效。
参考文献
[1] 谢惠民.合理用药.人民卫生出版社,2007:125138.
[2] 王三虎.现代临床用药.第四军医大学出版社,2006:127149.
[3] 李焕德.临床实用新药.人民卫生出版社,2003:9299.。